Antibiotik - supstanca "protiv života" - lijek koji se koristi za liječenje bolesti uzrokovanih živim agensima, u pravilu, različitih patogena.
Antibiotici su podijeljeni u više tipova i skupina iz različitih razloga. Klasifikacija antibiotika omogućuje vam da najučinkovitije odredite opseg svake vrste lijeka.
Suvremena klasifikacija antibiotika
1. Ovisno o podrijetlu.
- Prirodno (prirodno).
- Polusintetski - u početnoj fazi proizvodnje, supstanca se dobiva iz prirodnih sirovina, a zatim nastavlja umjetno sintetizirati lijek.
- Sintetička.
Strogo govoreći, samo su preparati dobiveni od prirodnih sirovina antibiotici. Svi drugi lijekovi nazivaju se "antibakterijskim lijekovima". U suvremenom svijetu pojam "antibiotik" podrazumijeva sve vrste lijekova koji se mogu boriti s živim patogenima.
Od čega proizvode prirodni antibiotici?
- iz plijesni gljivica;
- iz aktinomiceta;
- od bakterija;
- iz biljaka (fitoncidi);
- iz tkiva riba i životinja.
2. Ovisno o utjecaju.
- Antibakterijski.
- Protiv tumora.
- Antifungalno.
3. Prema spektru utjecaja na određeni broj različitih mikroorganizama.
- Antibiotici s uskim spektrom djelovanja.
Ovi lijekovi su poželjni za liječenje, budući da ciljaju specifični tip (ili skupinu) mikroorganizama i ne potiskuju zdravu mikrofloru pacijenta. - Antibiotici sa širokim rasponom učinaka.
4. Po prirodi utjecaja na stanične bakterije.
- Baktericidni lijekovi - uništavaju patogene.
- Bakteriostatics - obustaviti rast i reprodukciju stanica. Nakon toga, imunološki sustav tijela mora se samostalno nositi s preostalim bakterijama.
5. Prema kemijskoj strukturi.
Za one koji proučavaju antibiotike odlučujuća je klasifikacija prema kemijskoj strukturi, budući da struktura lijeka određuje njegovu ulogu u liječenju raznih bolesti.
1. Beta-laktamski lijekovi
1. Penicilin - tvar koju proizvode kolonije gljivičnih gljivica Penicillinum. Prirodni i umjetni derivati penicilina imaju baktericidno djelovanje. Tvar uništava zidove bakterijskih stanica, što dovodi do njihove smrti.
Patogene bakterije se adaptiraju na lijekove i postaju otporne na njih. Nova generacija penicilina nadopunjena je tazobaktamom, sulbaktamom i klavulanskom kiselinom, koji štite lijek od uništenja unutar bakterijskih stanica.
Nažalost, penicilini često percipiraju tijelo kao alergen.
Penicilinske antibiotske skupine:
- Prirodni penicilini nisu zaštićeni od penicilinaza, enzima koji proizvode modificirane bakterije i koji uništavaju antibiotik.
- Polusintetike - otporne na djelovanje bakterijskog enzima:
penicilin biosintetski G - benzilpenicilin;
aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bekampitselin);
polusintetski penicilin (lijekovi meticilin, oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin).
Koristi se u liječenju bolesti uzrokovanih bakterijama otpornim na peniciline.
Danas su poznate 4 generacije cefalosporina.
- Cefaleksin, cefadroksil, lanac.
- Cefamezin, cefuroksim (acetil), cefazolin, cefaklor.
- Cefotaxim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpyr, cefepime.
Cefalosporini također uzrokuju alergijske reakcije.
Cefalosporini se koriste u kirurškim zahvatima kako bi se spriječile komplikacije u liječenju ENT bolesti, gonoreje i pielonefritisa.
2. makrolidi
Oni imaju bakteriostatski učinak - sprječavaju rast i podjelu bakterija. Makrolidi djeluju izravno na mjestu upale.
Među modernim antibioticima, makrolidi se smatraju najmanje toksičnim i daju najmanje alergijske reakcije.
Makrolidi se nakupljaju u tijelu i primjenjuju kratke kurseve od 1-3 dana. Koristi se u liječenju upala unutarnjih ENT organa, pluća i bronha, infekcija zdjeličnih organa.
Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidi i ketolidi.
Skupina lijekova prirodnog i umjetnog porijekla. Posjeduje bakteriostatičko djelovanje.
Tetraciklini se koriste u liječenju teških infekcija: bruceloze, antraksa, tularemije, dišnih organa i urinarnog trakta. Glavni nedostatak lijeka je da se bakterije vrlo brzo prilagode na njega. Tetraciklin je najučinkovitiji kada se primjenjuje lokalno kao mast.
- Prirodni tetracikini: tetraciklin, oksitetraciklin.
- Polusestna tetraciklina: klorotetrin, doksiciklin, metaciklin.
Aminoglikozidi su baktericidni, vrlo toksični lijekovi koji djeluju protiv gram-negativnih aerobnih bakterija.
Aminoglikozidi brzo i učinkovito uništavaju patogene bakterije, čak i uz oslabljen imunitet. Da bi se pokrenuo mehanizam za uništavanje bakterija, potrebni su aerobni uvjeti, tj. Antibiotici iz ove skupine ne „rade“ u mrtvim tkivima i organima sa slabom cirkulacijom (šupljine, apscesi).
Aminoglikozidi se koriste u liječenju sljedećih stanja: sepsa, peritonitis, furunkuloza, endokarditis, upala pluća, oštećenje bubrega, infekcije mokraćnog sustava, upala unutarnjeg uha.
Pripravci aminoglikozida: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.
Lijek s bakteriostatičnim mehanizmom djelovanja na bakterijske patogene. Koristi se za liječenje ozbiljnih crijevnih infekcija.
Neugodna nuspojava liječenja kloramfenikolom je oštećenje koštane srži, pri čemu dolazi do kršenja procesa proizvodnje krvnih stanica.
Pripravci sa širokim spektrom djelovanja i snažnim baktericidnim učinkom. Mehanizam djelovanja na bakterije je kršenje sinteze DNA, što dovodi do njihove smrti.
Fluorokinoloni se koriste za lokalno liječenje očiju i ušiju, zbog jake nuspojave. Lijekovi djeluju na zglobove i kosti, kontraindicirani su u liječenju djece i trudnica.
Fluorokinoloni se koriste u odnosu na sljedeće patogene: gonokok, šigelu, salmonelu, koleru, mikoplazmu, klamidiju, pseudomonas bacillus, legionelu, meningokoku, tuberkulozne mikobakterije.
Pripravci: levofloksacin, hemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.
Antibiotski učinak na bakterije. Baktericidno djeluje na većinu vrsta, a bakteriostatski djeluje na streptokoke, enterokoke i stafilokoke.
Pripravci glikopeptida: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).
8. Tuberkulozni antibiotici
Pripravci: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.
9. Antibiotici s antifungalnim učinkom
Uništite membransku strukturu gljivičnih stanica, uzrokujući njihovu smrt.
10. Lijekovi protiv gube
Koristi se za liječenje gube: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfon.
11. Antineoplastični lijekovi - antraciklin
Doksorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.
12. linkozamida
S obzirom na njihova terapeutska svojstva, vrlo su bliski makrolidima, iako je njihov kemijski sastav potpuno drugačija skupina antibiotika.
Lijek: kazein S.
13. Antibiotici koji se koriste u medicinskoj praksi, ali ne pripadaju niti jednoj od poznatih klasifikacija.
Fosfomicin, fusidin, rifampicin.
Tablica lijekova - antibiotici
Klasifikacija antibiotika u skupine, tablica distribuira neke vrste antibakterijskih lijekova, ovisno o kemijskoj strukturi.
Farmakološka klasifikacija antibiotika
ANTIBAKTERIJSKI KEMOTERAPIJSKI ZNAČAJ
Antibakterijska kemoterapijska sredstva uključuju antibiotike i sintetska antibakterijska sredstva.
37.1. ANTIBIOTICI (FARMAKOLOGIJA)
Antibiotici su kemoterapijske tvari biološkog podrijetla koje selektivno inhibiraju aktivnost mikroorganizama.
Kod klasificiranja antibiotika koriste se različiti principi.
Ovisno o izvorima proizvodnje, antibiotici se dijele u dvije skupine: prirodne (biosintetske), proizvedene mikroorganizmima i nižim gljivama, te polu-sintetske, dobivene modificiranjem strukture prirodnih antibiotika.
O kemijskoj strukturi sljedećih skupina antibiotika:
(3-laktamski antibiotici (penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami).
U blizini su makrolidi i antibiotici.
Polyenes (antifungalni antibiotici).
Lijekovi kloramfenikol (kloramfenikol).
Antibiotici različitih kemijskih skupina.
Priroda (vrsta) djelovanja antibiotika može biti baktericidna (gljivice - ili protozoacidni, ovisno o patogenu), što znači potpuno uništenje stanice infektivnog agensa i bakteriostatika (gljivice-protozoastatički), što se očituje prekidom rasta i podjelom stanica.
Baktericidna ili bakteriostatička priroda učinka antibiotika na mikrofloru u velikoj je mjeri određena karakteristikama mehanizma njihovog djelovanja. Utvrđeno je da se antimikrobno djelovanje antibiotika razvija uglavnom kao posljedica povrede:
sinteza mikroorganizama na staničnoj stijenci;
propusnost citoplazmatske membrane mikrobne stanice;
intracelularna sinteza proteina u mikrobnoj stanici;
Sinteza RNA u mikroorganizmima.
Uspoređujući prirodu i mehanizam djelovanja antibiotika (Tablica 37.1), može se vidjeti da su baktericidni učinci uglavnom oni antibiotici koji ometaju sintezu stanične stijenke, mijenjaju propusnost citoplazmatske membrane ili ometaju sintezu RNA u mikroorganizmima. Bakteriostatičko djelovanje karakteristično je za antibiotike koji narušavaju sintezu unutarstaničnih proteina.
Prema spektru antimikrobnog djelovanja, antibiotici se mogu podijeliti na lijekove širokog spektra (djelujući na gram-pozitivne i gram-negativne mikroflore: tetraciklini, kloramfenikol, aminoglikozidi, cefalosporini, polusintetski penicilini) i lijekovi relativno
Tablica 37.1. Mehanizam i priroda antimikrobnog djelovanja antibiotika
Dominantna priroda antimikrobnog djelovanja
Poremećaj sinteze stanične stijenke
Glikopeptidni antibiotici Cikloserin Bacitracin
Polymyxins Polyene Antibiotici
Povreda sinteze unutarstaničnog proteina
Povreda sinteze RNA
uski spektar djelovanja. Druga se skupina može podijeliti na antibiotike koji djeluju uglavnom na gram-pozitivnu mikrofloro (biosintetski penicilini, makrolidi) i antibiotike koji djeluju uglavnom na gram-negativnu mikrofloru (polimiksine). Osim toga, postoje antifungalni i antitumorski antibiotici.
Za kliničku upotrebu emitiraju bazične antibiotike, od kojih započinju liječenje prije utvrđivanja osjetljivosti mikroorganizama koji uzrokuju bolest na njih, te rezervnih, koji se koriste kada su mikroorganizmi otporni na glavne antibiotike ili ako su potonji.
U procesu primjene antibiotika na njih može se razviti otpornost (otpornost) mikroorganizama, tj. sposobnost mikroorganizama da se množe u prisutnosti terapijske doze antibiotika. Otpornost mikroorganizama na antibiotike može biti prirodna i stečena.
Prirodna otpornost povezana je s odsutnošću mikroorganizama "meta" za djelovanje antibiotika ili nedostupnosti "cilja" zbog niske propusnosti stanične stijenke, kao i enzimske inaktivacije antibiotika. Ako bakterije imaju prirodnu otpornost, antibiotici su klinički neučinkoviti.
Pod stečenom otpornošću razumiju se osobine pojedinih sojeva bakterija kako bi se održala sposobnost preživljavanja na tim koncentracijama antibiotika koji suzbijaju većinu mikrobne populacije. Dobivena otpornost je ili rezultat spontanih mutacija u genotipu bakterijske stanice ili je povezana s prijenosom plazmida iz prirodno otpornih bakterija na osjetljive vrste.
Poznati su sljedeći biokemijski mehanizmi otpornosti bakterija na antibiotike:
enzimatsku inaktivaciju lijekova;
modifikaciju "cilja" antibiotika;
aktivno uklanjanje antibakterijskih lijekova iz mikrobne stanice;
smanjena propusnost bakterijske stanične stijenke;
stvaranje metaboličkog "šanta".
Otpornost mikroorganizama na antibiotike može imati grupnu specifičnost, tj. ne samo na primijenjeni pripravak, nego i na druge pripravke iz iste kemijske skupine. Taj se otpor naziva "križ".
Usklađenost s načelima uporabe kemoterapijskih sredstava smanjuje vjerojatnost otpora.
Unatoč činjenici da antibiotike karakterizira visoka selektivnost djelovanja, oni ipak imaju brojne nuspojave alergijske i ne-alergijske prirode.
Beta-laktamski antibiotici su lijekovi koji u molekuli imaju p-laktamski ciklus: peniciline, cefalosporine, karbapeneme i monobaktame.
(C-laktamski ciklus je neophodan za ispoljavanje antimikrobne aktivnosti ovih spojeva. Kada se cijepa (b-laktamski ciklus bakterijskim enzimima (p-laktamazama), antibiotici gube svoj antibakterijski učinak.
Svi beta-laktamski antibiotici imaju baktericidno djelovanje, koje se temelji na njihovoj inhibiciji sinteze bakterijske stanične stijenke. Antibiotici iz ove skupine krše sintezu biopolimera peptidoglikana, koji je glavna komponenta bakterijske stanične stijenke. Peptidoglikan se sastoji od polisaharida i polipeptida.
Polisaharidi uključuju aminosaharid-acetilglukozamin i N-acetilmuramsku kiselinu. Kratki peptidni lanci povezani su s amino šećerima. Konačna krutost stanične stijenke daje poprečni peptidni lanac koji se sastoji od 5 glicinskih ostataka (pentaglicinski mostovi). Sinteza peptidoglikana odvija se u 3 faze: 1) peptidoglikanski prekursori (acetilmuramilpentapeptid i acetilglukozamin) sintetizirani su u citoplazmi, koji se prenose kroz citoplazmatsku membranu uz sudjelovanje inhibitora bacitracina; 2) uključivanje ovih prekursora u rastući lanac polimera; 3) unakrsno povezivanje između dva susjedna lanca kao rezultat reakcije transpeptidacije katalizirane enzimom peptidoglikanske transpeptidaze.
Proces cijepanja peptidoglikana katalizira enzim-murein-hidrolaza, koja je pod normalnim uvjetima inhibirana endogenim inhibitorom.
Beta-laktamski antibiotici inhibiraju:
a) peptidoglikanska transpeptidaza, koja dovodi do poremećaja formacije
peptidoglikan;
b) endogeni inhibitor koji dovodi do aktivacije murein hidrolaze,
rascjepiv peptidoglikan.
Beta-laktamski antibiotici imaju nisku toksičnost za makroorganizam, jer membrane ljudskih stanica ne sadrže peptidoglikan. Antibiotici ove skupine djelotvorni su uglavnom u odnosu na podjelu, a ne na „ostatak“
U stanicama koje su u fazi aktivnog rasta, sinteza peptidoglikana je najintenzivnija.
Struktura penicilina temelji se na 6-aminopenicilanskoj kiselini (6-AIC), koja je heterociklički sustav koji se sastoji od 2 kondenzirana prstena: četveročlani (P-laktam (A) i peteročlani tiazolidin (B).
Penicilini se međusobno razlikuju u strukturi acilnog ostatka u amino skupini 6-APK.
Svi penicilini po metodi proizvodnje mogu se podijeliti na prirodne (biosintetske) i polusintetičke.
-Prirodni penicilini proizvode različite vrste plijesni gljive Penicillium.
Spektar djelovanja prirodnih penicilina obuhvaća uglavnom gram-pozitivne mikroorganizme: gram-pozitivne koke (streptokoke, pneumokoke; stafilokoke koje ne proizvode penicilinazu), gram-negativne koke (meningokoke i gonokoke), gram-pozitivne štapove (patogeni difterija; treponema, leptospira, borrelia), anaeroba (klostridija), aktinomiceta.
Prirodni penicilini koriste se za tonillofaringitis (upale grla), grimiznu groznicu, erizipele, bakterijski endokarditis, upalu pluća, difteriju, meningitis, gnojne infekcije, plinsku gangrenu i aktinomikozu. Pripravci ove skupine su sredstvo izbora u liječenju sifilisa i za prevenciju pogoršanja reumatskih bolesti.
Svi prirodni penicilini su uništeni (β-laktamaze, pa se ne mogu koristiti za liječenje stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva stafilokoki proizvode takve enzime.
Pripravci prirodnih penicilina razvrstavaju se u:
1. Pripravci za parenteralnu primjenu (otporni na kiseline)
Benzilpenicilin natrijeve i kalijeve soli kratkog djelovanja.
Benzilpenicilin prokain (benzilpenicilin novokainska sol), Ben-zatin benzilpenicilin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.
2. Pripravci za enteralnu primjenu (otporni na kiseline)
Fenoksimetil penicilin.
Benzilpenicilin natrijeva i kalijeva sol su visoko topivi lijekovi benzilpenicilin. Brzo se apsorbira u sistemsku cirkulaciju i stvara visoke koncentracije u krvnoj plazmi, što im omogućuje uporabu u akutnim, teškim infektivnim procesima.
Ožujka Kada se primjenjuju intramuskularno, lijekovi se nakupljaju u krvi u maksimalnim količinama nakon 30-60 minuta i gotovo se potpuno uklanjaju iz tijela nakon 3-4 sata, tako da se intramuskularne injekcije lijekova provode svakih 3-4 sata.U teškim septičkim stanjima otopine lijekova daju se intravenozno. Benzilpenicilin natrijeva sol se također ubrizgava ispod sluznice mozga (endolyumbno) s meningitisom, au tjelesnoj šupljini - pleuralnom, abdominalnom, zglobnom (s upala pluća, peritonitisom i artritisom). Subkutano se koriste lijekovi za probijanje infiltrata. Benzilpenicilin kalijevu sol ne može se primijeniti endolyumbno i intravenski, kao što je oslobođen od lijeka kalijevih iona može uzrokovati konvulzije i depresiju srčane aktivnosti.
Potreba za čestim ubrizgavanjem natrijevih i kalijevih soli benzilpenicilina bila je razlog stvaranja dugotrajnih lijekova benzilpenicilina (depot-penicilini). Zbog slabe topljivosti u vodi, ovi pripravci oblikuju suspenzije s vodom i primjenjuju se samo intramuskularno. Depo-penicilini se polako apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja i ne stvaraju visoke koncentracije u krvnoj plazmi, pa se koriste za kronične infekcije blage i umjerene težine.
Dugotrajni penicilini uključuju benzilpenicilin pro Cain, ili benzil penicilin prokain, koji traje 12-18 sati, benzatin benzil penicilin (bicilin-1), koji traje 7-10 dana, i bikilin-5, koji ima antimikrobni učinak za 1 mqq.
Fenoksimetilpenicilin se razlikuje u kemijskoj strukturi od
prisutnost fenoksimetilne skupine u molekuli umjesto benzilpenicilina
jaka, što joj daje stabilnost u kiselom okolišu želuca i čini je kada
pogodan za unutarnju uporabu.
Prirodni penicilini imaju nekoliko nedostataka, od kojih su glavni sljedeći: razaranje penicilinazom, nestabilnost u kiselom okolišu želuca (osim fenoksimetilpenicilina) i relativno uski spektar djelovanja.
U procesu traženja naprednijih antibiotika iz skupine penicilina na bazi 6-AIC dobiveni su polusintetski lijekovi. Kemijske modifikacije 6-APC provedene su dodavanjem različitih radikala u amino skupinu. Glavne razlike polusintetičkih penicilina od prirodnih odnose se na otpornost na kiseline, otpornost na penicilinazu i spektar djelovanja.
Lijekovi uskog spektra otporni na penicilinazu
• izoksazolil penicilini
Oksacilin, dikloksacilin.
2. Pripravci širokog spektra, koji nisu otporni na djelovanje sitnih čestica.
tsillinazy
Karbenicilin, karcicilin, tikarcilin.
Azlocilin, Piperacilin, Mezlocilin. Polusintetski penicilini rezistentni na djelovanje penicilinaze razlikuju se od benzilpenicilinskih pripravaka po tome što su učinkoviti u infekcijama koje uzrokuju stafilokoki koji stvaraju penicilin, pa se lijekovi iz ove skupine nazivaju "antistafilokoknim" penicilinima. Ostatak spektra djelovanja odgovara spektru prirodnih penicilina, ali je aktivnost znatno niža.
Oksacilin je stabilan u kiselom okruženju želuca, ali se apsorbira samo 20-30% iz gastrointestinalnog trakta. Veći dio se veže za krvne proteine. Kroz BBB ne prodire.
Lijek se primjenjuje oralno, intramuskularno i intravenozno.
Dikloksacilin se razlikuje od oksacilina u visokom stupnju apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta (40-45%).
Aminopenicilini se razlikuju od benzilpenicilinskih pripravaka u širem spektru djelovanja, kao i otpornosti na kiselinu.
Spektar djelovanja aminopenicilina uključuje i gram-pozitivne mikroorganizme i gram-negativne (Salmonella, Shigella, E. coli, neki sojevi proteusa, hemofilni bacil). Lijekovi u ovoj skupini ne djeluju na pseudo-pus bacillus i penicilin-formirajuće stafilokoke.
Aminopenicilini se koriste kod akutnih bakterijskih infekcija gornjih dišnih putova, bakterijskog meningitisa, crijevnih infekcija, infekcija žuči i urinarnog trakta, kao i za eradikaciju Helicobacter pylori u čiru želuca.
Ampicilin iz gastrointestinalnog trakta se nepotpuno apsorbira (30-40%). U plazmi se blago (do 15-20%) veže za proteine. Loše prodire kroz BBB. Iz tijela se izlučuje u urinu i žuči, gdje se stvaraju visoke koncentracije lijeka. Lijek se primjenjuje unutar i intravenski.
Amoksicilin je derivat ampicilina sa značajno poboljšanom farmakokinetikom kada se uzima oralno. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (biodostupnost 90-95%) i stvara veće koncentracije u plazmi. Primjenjuje se samo iznutra.
U medicinskoj praksi primjenjuju se kombinirani pripravci koji sadrže različite soli ampicilina i oksacilina. Ovi lijekovi uključuju ampioks (mješavinu ampicilin trihidrata i natrijeve soli oksacilina u omjeru 1: 1) i ampioks natrij (smjesa natrijevih soli ampicilina i oko
Sacillin u omjeru 2: 1). Ovi lijekovi kombiniraju širok raspon djelovanja i otpornost na penicilinazu. S tim u vezi, ampioksi i ampioksi se koriste za teške infektivne procese (sepsa, endokarditis, postpartalna infekcija, itd.); s neidentificiranim antibiotskim okvirom i neselektiranim patogenom; u mješovitim infekcijama uzrokovanim gram-pozitivnim i gram-negativnim mikroorganizmima. Ampioks se primjenjuje oralno, dok se ampioks natrija daje intramuskularno i intravenozno.
Glavna prednost karboksi- i ureidopenicilina je aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), u vezi s kojom se ti penicilini nazivaju "antiseptički". Glavne indikacije za ovu skupinu lijekova su infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsa, infekcije rana, upala pluća i sl.).
Karbenicilin se uništava u gastrointestinalnom traktu, dakle intramuskularno i intravenski. Kroz BBB ne prodire. Oko 50% lijeka je vezano za proteine plazme. Izlučuje se uglavnom bubrezima.
Karbecilin je, za razliku od karbenicilina, otporan na kiseline i primjenjuje se iznutra. Tikarcilin je aktivniji od karbenicilina, posebno u smislu njegovog učinka na piocijansku palicu.
Ureidopenitsilliny 4-8 puta veći od karboksipenicilina u aktivnosti protiv Pseudomonas aeruginosa. Primjenjuju se parenteralno.
Svi polusintetski penicilini širokog spektra uništeni su bakterijskim R-laktamazama (penicilinazama), što značajno smanjuje njihovu kliničku učinkovitost. Na temelju toga dobiveni su spojevi koji inaktiviraju bakteriju R-laktamazu. To uključuje klavulansku kiselinu, baktam i tazobaktam. Oni su dio kombiniranih pripravaka koji sadrže polu-sintetski penicilin i jedan od inhibitora R-laktamaze. Takvi lijekovi nazivaju se "inhibitori zaštićeni penicilini". Za razliku od monopreparacija, penicilini zaštićeni inhibitorima djeluju na sojeve stafilokoka koji formiraju penicilinazu, visoko su aktivni protiv gram-negativnih bakterija koje proizvode R-laktamazu, a također su učinkovite protiv bacteroida.
Farmaceutska industrija proizvodi sljedeće kombinirane lijekove: amoksicilin / klavulansku kiselinu (Amoxiclav, Augment-ting), ampicilin / sulbaktam (Unazin), piperacilin / tazobaktam (Tazotsin).
Penicilinski pripravci su niske toksičnosti i imaju široku širinu terapijskog djelovanja. Međutim, relativno često uzrokuju alergijske reakcije koje se mogu manifestirati kao urtikarija, osip na koži, angioedem, bronhospazam i anafilaktički šok. Alergijske reakcije mogu se pojaviti s bilo kojim putem davanja lijeka, ali se najčešće primjećuju parenteralnom primjenom. Liječenje alergijskih reakcija sastoji se u eliminaciji penicilinskih pripravaka, kao iu primjeni antihistaminika i glukokortikosteroida. U anafilaktičkom šoku, adrenalin i glokokortikosteroidi se injiciraju intravenski.
Osim toga, penicilini uzrokuju neke nuspojave koje nisu alergijske prirode. To uključuje iritantne učinke. Kada se progutaju, mogu izazvati mučninu, upalu sluznice jezika i usta. Kada se daje intramuskularno, može doći do bolova i razvoja infiltrata, a kod intravenske primjene može doći do flebitisa i tromboflebitisa.
Cefalosporini uključuju skupinu prirodnih i polusintetskih antibiotika na bazi 7-aminocefalosporanske kiseline (7-ACC).
U kemijskoj strukturi, osnova ovih antibiotika (7-ACC) je slična 6-AIC. Međutim, postoje značajne razlike: struktura penicilina uključuje tiazolidinski prsten, a cefalosporine - dihidrotiazinski prsten.
Postojeće strukturalne sličnosti cefalosporina s penicilinima predodreduju isti mehanizam i vrstu antibakterijskog djelovanja, visoku aktivnost i učinkovitost, nisku toksičnost za mikroorganizam, kao i unakrsne alergijske reakcije s penicilinima. Važne karakteristike cefalosporina su njihova otpornost na penicilinazu i širok raspon antimikrobnog djelovanja.
Cefalosporine se obično svrstavaju u generacije unutar kojih su izolirani lijekovi za parenteralnu i enteralnu primjenu (Tablica 37.2).
Tablica 37.2. Klasifikacija cefalosporina