Cephalosporin antibiotici su vrlo učinkoviti lijekovi. Otvorili su ih sredinom prošlog stoljeća, ali posljednjih godina razvijeni su novi alati. Već postoji pet generacija takvih antibiotika. Najčešći su cefalosporini u obliku tableta koje izvrsno rade s raznim infekcijama i mogu se dobro tolerirati i kod male djece. Lako se koriste, a liječnici ih često propisuju za liječenje zaraznih bolesti.
Povijest pojave cefalosporina
U četrdesetim godinama prošlog stoljeća, talijanski znanstvenik Brodzu, koji je proučavao uzročnike tifusne groznice, imao je gljivicu koja je imala antibakterijsko djelovanje. Utvrđeno je da je vrlo učinkovit protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kasnije su ti znanstvenici izolirali tvar iz ove gljivice, nazvanu cefalosporin, na temelju koje su nastali antibakterijski lijekovi, kombinirani u skupinu cefalosporina. Zbog njihove otpornosti na penicilinazu, oni su se koristili u slučajevima kada je penicilin pokazao svoju neučinkovitost. Cefaloridin je bio prvi lijek cefalosporinskih antibiotika.
Do danas postoji već pet generacija cefalosporina, koji su kombinirali više od 50 lijekova. Osim toga, stvoreni su polusintetski lijekovi koji su stabilniji i imaju širok spektar djelovanja.
Djelovanje antibiotika cefalosporina
Antibakterijski učinak cefalosporina objašnjava se njihovom sposobnošću uništenja enzima koji čine bazu membrane bakterijske stanice. Aktivni su samo protiv mikroorganizama koji rastu i razmnožavaju se.
Prva i druga generacija lijekova pokazale su svoju učinkovitost protiv streptokoknih i stafilokoknih infekcija, ali su uništene djelovanjem beta-laktamaze, koju proizvode gram-negativne bakterije. Najnovije generacije cefalosporinskih antibiotika su otpornije i koriste se za različite infekcije, ali su pokazale svoju neučinkovitost protiv streptokoka i stafilokoka.
klasifikacija
Cefalosporini su podijeljeni u skupine prema različitim kriterijima: učinkovitost, spektar djelovanja, način primjene. Ali najčešće klasifikacije se smatraju generacijama. Razmotrimo detaljnije popis lijekova iz serije cefalosporina i njihovu svrhu.
Lijekovi prve generacije
Najpopularniji lijek je cefazolin, koji se koristi protiv stafilokoka, streptokoka i gonokoka. On dolazi na zahvaćeno mjesto parenteralnom primjenom, a najveća koncentracija aktivne tvari postiže se u slučaju, ako lijek unesete tri puta dnevno. Indikacije za primjenu Cefazolina su negativni učinci stafilokoka i streptokoka na zglobove, meka tkiva, kožu, kosti.
Potrebno je obratiti pozornost na činjenicu da se relativno nedavno ovaj lijek naširoko koristi za liječenje velikog broja zaraznih bolesti. No, s pojavom modernijih lijekova treće i četvrte generacije, više nije bilo propisano za liječenje intraabdominalnih infekcija.
Pripreme 2 generacije
Cefalosporinski antibiotici druge generacije karakterizira povećana aktivnost prema gram-negativnim bakterijama. Lijekovi kao što je Zinatsef, Kimacef djeluju protiv:
- infekcije uzrokovane stafilokokima i streptokokima;
- gram negativnih bakterija.
Cefuroksim je lijek koji nije aktivan protiv morganele, Pseudomonas aeruginosa, većine anaerobnih mikroorganizama i providencea. Kao rezultat parenteralne primjene, ona prodire u većinu tkiva i organa, tako da se antibiotik koristi u liječenju upalnih bolesti dura mater.
Suspenzija Teklor imenovana čak i za djecu, a razlikuje se ugodan okus. Lijek se može proizvesti u obliku tableta, suhog sirupa i kapsula.
Cefalosporinski preparati druge generacije propisuju se u sljedećim slučajevima:
- pogoršanje otitis media i sinusitis;
- liječenje postoperativnih stanja;
- kronični bronhitis u obliku pogoršanja, pojava pneumonije stečene u zajednici;
- infekcija kostiju, zglobova, kože.
Lijekovi treće generacije
U početku su se cefalosporini treće generacije koristili u bolničkim uvjetima za liječenje teških zaraznih bolesti. Trenutno, ovi lijekovi se koriste u ambulanti zbog povećanog povećanja otpornosti patogena na antibiotike. Pripravci 3. generacije propisuju se u sljedećim slučajevima:
- parenteralne vrste koriste se za teške infektivne lezije i za identificirane mješovite infekcije;
- sredstva za internu uporabu koriste se za uklanjanje umjerene bolničke infekcije.
Cefixime i Ceftibuten, namijenjeni za internu uporabu, koriste se za liječenje gonoreje, šigeloze i pogoršanja kroničnog bronhitisa.
Cefatoksim, koji se koristi parenteralno, pomaže u sljedećim slučajevima:
- akutni i kronični sinusitis;
- crijevna infekcija;
- bakterijski meningitis;
- sepsa;
- karlične i intraabdominalne infekcije;
- teška oštećenja kože, zglobova, mekog tkiva, kostiju;
- kao kompleksna terapija gonoreje.
Lijek se odlikuje visokim stupnjem penetracije u organe i tkiva, uključujući krvno-moždanu barijeru. Cefatoksim se može koristiti u liječenju novorođenčadi ako se razviju meningitisi, te se kombinira s ampicilinima.
Lijekovi 4. generacije
Antibiotici ove skupine pojavili su se nedavno. Takvi se lijekovi proizvode samo u obliku injekcija, jer u ovom slučaju imaju bolji učinak na tijelo. Četvrta generacija cefalosporina u tabletama se ne oslobađa, jer ti lijekovi imaju posebnu molekularnu strukturu, zbog čega aktivne komponente ne mogu prodrijeti u stanične strukture crijevne sluznice.
Pripravci 4. generacije imaju povećanu otpornost i pokazuju veću učinkovitost protiv patogenih infekcija kao što su enterokoki, gram-pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.
Parenteralni antibiotici propisani su za liječenje:
- bolnička pneumonija;
- infekcije mekih tkiva, kože, kostiju, zglobova;
- karlične i intraabdominalne infekcije;
- neutropenična groznica;
- sepsa.
Jedan od lijekova četvrte generacije je imipenem, ali morate biti svjesni da je piokanski štap sposoban brzo razviti otpornost na tu tvar. Ovaj se antibiotik koristi za intramuskularnu i intravensku primjenu.
Sljedeći lijek je Meronem, sa svojim karakteristikama sličnim imipenemu i ima takva svojstva:
- visoka aktivnost prema gram-negativnim bakterijama;
- niska aktivnost protiv streptokoknih infekcija i stafilokoka;
- nema antikonvulzivnog djelovanja;
- Koristi se za intravenozno davanje ili infuziju kap po kap, ali vrijedi se suzdržati od intramuskularne primjene.
Lijek Azaktam ima baktericidno djelovanje, ali njegova uporaba uzrokuje razvoj sljedećih nuspojava:
- stvaranje tromboflebitisa i jednostavno flebitis;
- žutica, hepatitis;
- dispeptički poremećaji;
- reakcije neurotoksičnosti.
Droge 5. generacije
Peta generacija cefalosporina ima baktericidno djelovanje, doprinoseći razaranju zidova patogena. Takvi antibiotici su aktivni protiv mikroorganizama koji su razvili otpornost na cefalosporine treće generacije i lijekove iz skupine aminoglikozida.
Zinforo - ovaj lijek koristi se za liječenje pneumonije stečene u zajednici, komplicirane infekcijom mekih tkiva i kože. Njegove nuspojave su glavobolja, proljev, svrbež, mučnina. Potreban je oprez kod bolesnika s konvulzivnim sindromom.
Zefter - ovaj lijek se proizvodi u obliku praška, iz kojeg se priprema otopina za infuziju. Propisuje se za liječenje privjesaka i kompliciranih infekcija kože, kao i kod infekcije dijabetičkog stopala. Prije uporabe, prašak treba otopiti u otopini glukoze, slanoj otopini ili vodi za injekcije.
Preparati 5. generacije djeluju protiv Staphylococcus aureus i pokazuju mnogo širi spektar farmakološke aktivnosti od prethodnih generacija cefalosporinskih antibiotika.
Dakle, cefalosporini su prilično velika skupina antibakterijskih lijekova koji se koriste za liječenje bolesti kod odraslih i djece. Lijekovi ove skupine vrlo su popularni zbog svoje niske toksičnosti, djelotvornosti i prikladnog oblika primjene. Postoji pet generacija cefalosporina, od kojih se svaki razlikuje po spektru djelovanja.
Cefalosporini za djecu u sirupu
Supraks
Suprax je polusintetski cefalosporinski antibiotik za oralnu primjenu.
Farmakološko djelovanje Supraksa
Suprax je prvi antibiotik među cefalosporinima treće generacije koji se može uzimati oralno. Temelji se na cefiximu i ima širok spektar djelovanja. Baktericidni mehanizam djelovanja lijeka provodi se inhibicijom stvaranja glavne komponente stanične stijenke patogena. Suprax je, za razliku od prethodnih generacija svojih analoga, otporan na beta-laktamaze (enzimi bakterija koje uništavaju antibiotik, zbog čega njegovo djelovanje postaje nedjelotvorno).
Prema uputama Supraks deprimira egzistenciju gram-pozitivnih (razne streptokoka) i gram negativnih (Haemophilus i Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Serratia, tsitrobakter, gonococci) bakterije, ali je otporan Pseudomonas aeruginosa, većina vrsta Staphylococcus, Enterobacter i Listeria.
Biološka raspoloživost antibiotika je 40 - 50%, unos hrane ne smanjuje (kao kod drugih oralnih cefalosporina), već samo malo produljuje vrijeme za postizanje maksimalne razine u krvi. Među svim prethodnim generacijama Supraksa analoga za oralnu primjenu, on ima najveći poluživot, zahvaljujući kojem se može uzeti 1 put dnevno, što je vrlo pogodno, na primjer, za malu djecu.
Lijek Suprax prodire dobro u fokus infekcije - u šupljini srednjeg uha, paranazalnih sinusa, krajnika, pluća, žučnih puteva.
50% nepromijenjenog lijeka se izlučuje iz tijela urinom, što ga čini vrlo učinkovitim u liječenju infekcija mokraćnog sustava. Oko 10% se izlučuje u žuč.
Istodobnom primjenom s diureticima, eliminacija lijeka se usporava, a visoka koncentracija u krvi traje duže.
Prema ocjenama, suprax ima neznatan inhibitorni učinak na crijevnu mikrofloru u usporedbi s njegovim analozima.
Obrazac za izdavanje
Suprax se proizvodi u dva oblika za oralnu primjenu - odrasla (400 mg kapsule) i rasadnik (granule za pripremu suspenzije s okusom jagode od 100 mg / 5 ml - 60 ml).
Indikacije za uporabu Supraksa
Prema uputama, lijek je namijenjen za liječenje infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na cefixime. To su tonzilofaringitis, sinusitis, upala srednjeg uha, akutni i kronični bronhitis, upala pluća, infekcije urogenitalne sfere (pielonefritis, cistitis, nekomplicirani gonorealni uretritis i cervicitis). Dobre ocjene Supraks primljene u pedijatrijskoj praksi.
kontraindikacije
Antibiotik se ne može koristiti za intoleranciju i alergijske reakcije na njega ili druge beta-laktamske antibiotike (cefalosporine i peniciline), tijekom dojenja (u trenutku liječenja prestao je dojenje), kod djece mlađe od 6 mjeseci (nema kliničkih ispitivanja).
Oprezno, Supraksa se može koristiti kod kroničnog zatajenja bubrega i kod starijih osoba.
Upute za uporabu Supraksa
Lijek se uzima 1 put dnevno. Prije tretmana, poželjno je istražiti osjetljivost patogena na antibiotik. Odrasle osobe i djeca starija od 12 godina Supraxu se propisuje u dozi od 400 mg / dan (1 kapsula), u prosjeku od 7 do 10 dana, koju određuje liječnik. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza treba smanjiti.
Za djecu se doza izračunava prema tjelesnoj težini - 8 mg / kg jednom dnevno ili 4 mg / kg s intervalom od 12 sati, 2 puta dnevno. Za njih postoji poseban oblik za djecu - suspenzija s okusom svježih jagoda. U 1 ml gotove suspenzije sadrži 20 mg lijeka.
Od 6 mjeseci do 1 godine, dnevna doza Suprakse prema uputama je 2,5 - 4 ml, od 2 do 4 godine - 5 ml, od 5 do 11 godina - 6 - 10 ml.
Da bi se suspenzija pravilno pripremila, morate protresti granule u bočici, ulijte u nju 40 ml hladne vode u 2 faze, pažljivo protresavši sve dok ne dobijete homogenu suspenziju. Za granule su dobro otopljene, gotovu suspenziju treba ostaviti da stoji kratko vrijeme. Suspenzija Supraks ne zahtijeva skladištenje u hladnjaku.
Suprax ima značajnu prednost nad svojim analozima - može se koristiti za liječenje infekcija uzrokovanih dovoljno agresivnim patogenima na ambulantnoj osnovi. Također, lijek podržava mogućnost terapije korakom, kada, s obzirom na ozbiljnost bolesti, liječenje započinje parenteralnim oblicima cefalosporina 3. generacije, a nakon 2 - 3 dana, kako se stanje pacijenta poboljšava, možete ići na oralnu Supraksu.
Nuspojave Supraksa
Prema ocjenama, Suprax može uzrokovati urtikariju, svrbež, suha usta, mučninu, stomatitis, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, vrtoglavicu, glavobolju tijekom liječenja. U krvi se može promijeniti sadržaj leukocita i nekih biokemijskih parametara. Ozbiljnih posljedica uzimanja anafilaktičkog šoka, pseudomembranoznog kolitisa, intersticijskog nefritisa.
Cijene u mrežnim ljekarnama:
Jeftini analozi Supraks - štedimo na drogama
U bilo kojoj zemlji svijeta bolest je vrlo skupa, a naša nije iznimka. Ne samo da, nakon što je razbolio, osoba nije u stanju raditi i neizbježno gubi dio svoje plaće, također mora platiti posjet liječniku (vrlo često), proći skupa ispitivanja (gotovo uvijek) i kupiti vrlo jeftine lijekove. U našoj zemlji, farmaceutski lijekovi postaju sve skuplji i stalno, a ne može ih svatko kupiti, često moraju tražiti jeftinije kolege.
cefalosporine
Cephalosporins je skupina antibiotika širokog spektra koji se koriste kada je tijelo oštećeno bakterijama otpornim na penicilin, povijesno prvi antibakterijski lijek dobiven iz plijesni. Cefalosporin je 1948. godine prvi put dobio talijanski Giuseppe Brotzu iz gljiva roda Cephalosporium. Njihova glavna razlika u odnosu na penicilin bila je njihova visoka otpornost na enzime beta-laktamaze koje luče bakterije. Struktura istog lijeka slična je penicilinu. Kasnije su se pojavili napredniji polusintetski cefalosporini na bazi aminocefalosporanske kiseline. Oni imaju baktericidni učinak, tj. prvo uništavaju bakterije prodirući kroz staničnu membranu, a zatim se uklanjaju iz tijela. Obično se koristi u liječenju stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima rezistentnim na penicilin, kao i protiv enterobaktičnih bolesti, osobito onih uzrokovanih Klebsielom. Klasifikacija prema strukturi i spektru djelovanja razlikuje već 5 generacija cefalosporina.
Što je Supraks, iu kojim slučajevima se koristi
Suprax je sintetički cefalosporin treće generacije, a proizvodi ga njemačka tvrtka Gedeon Richter. Aktivni aktivni sastojak naziva se cefixime. On inhibira staničnu membranu mikroorganizama, uzrokujući njihovu smrt, otpornu na beta-laktamazu. Koristi se za liječenje bakterijskih infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na lijek, i to:
- bronhitis;
- grlobolja;
- otitis media;
- sinusitis;
- infekcije mokraćnog sustava;
- nekomplicirana gonoreja.
Pseudomonade, seroskupine D enterococci, Staphylococcus aureus, clostridia i neki drugi mikroorganizmi otporni su na djelovanje Supraksa, a drugi se antibakterijski lijekovi trebaju koristiti kada su zaraženi.
Kao i svaki antibiotik, Supraks može proizvesti takve nuspojave kao:
- alergijska reakcija;
- proljev ili konstipacija;
- glavobolje i vrtoglavice;
- mučnina i povraćanje;
- tinitus;
- bol u trbuhu;
- kratak dah;
- anemija;
- kršenje nastanka krvi.
Lijek se ne koristi za liječenje dojenčadi tijekom trudnoće i dojenja, preosjetljivost na cefalosporine. Njega treba uzimati stariji bolesnici, kao i osobe s bubrežnom insuficijencijom ili oboljelom od kolitisa.
Cijena lijeka Supraks u kapsulama je u različitim ljekarni od 500 do 600 rubalja, u granulama -400-500 rubalja. Takva visoka cijena čini da mnogi ljudi traže jeftinije kolege Supraksa.
Analogi Supraksa i cijene
Bilo koji generički (analogni) Supraksa mora biti cefalosporin treće generacije i imati cefixime kao glavni aktivni sastojak. Je li moguće pronaći lijek u ljekarnama? Jednostavno! Vi samo trebate pitati ljekarnika ili zatražiti internetsku tražilicu. Na primjer, talijanski lijek Ceforal Solutab ima opis identičan Supraksovim uputama. Samo to košta ne manje, a ponekad i skuplje od njemačkog lijeka.
Neki korisnici preporučuju kupnju Cefalexina, koji je 7 puta jeftiniji od Supraksa. Možda je to djelotvoran lijek, moguće je da je pomogao mnogim ljudima, ali nakon čitanja njegovih uputa lako je osigurati da je to cefalosporin prve generacije, a aktivna tvar je cefaleksin, te se stoga ne može smatrati analogijom Supraxa.
U potpunosti udovoljiti zahtjevima za generičke Supraks osim Ceforal Solyutaba:
- Iksim Lupin (Indija, oko 400 rubalja);
- Pancef (Makedonija, 200-350 rubalja);
- Cemidixor (Kina, 200-300 rubalja);
- Cefix (Jordan, 200-300 rubalja)
Prije uporabe jeftinog analognog Solutaba, pobrinite se da je njegova glavna aktivna tvar cefixime, a njegova količina u pakiranju nije manja nego u pakiranju izvornog lijeka. Ako morate kupiti više paketa, ukupna cijena možda nije niža, a ponekad i viša. I ne zaboravite konzultirati svog liječnika o načinima primjene i dozama.
Sviđa li ti se? Laykni i spremite na svoju stranicu!
Suprax upute za djecu
Odrasli i djeca starija od 12 godina s tjelesnom težinom od više od 50 kg lijeka propisuju se u dozi od 400 mg 1 vrijeme / dan. Kada uzimanje lijeka u obliku suspenzije u dozi od 200 mg Cmax u serumu postiže se nakon 4 sata i iznosi 2,8 µg / ml, kada se uzima u dozi od 400 mg - 4,4 µg / ml.
Pedijatar ga je otpustio k nama, dobro mu je pomogao, dijete je za nekoliko dana skočilo kao da uopće nije bolestan, a prije toga nikoga nije bilo. Ali naša alergija nakon njega NIJE bila mala. Nakon toga, potrebno je ostaviti suspenziju da se slegne 5 minuta kako bi se osiguralo potpuno otapanje granula. Suprax treba biti oprezan u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega.
Supraks suspenzije pripremljen je od posebnih granula neposredno prije uporabe. Suprax suspenzija u praksi propisuje se djeci najčešće kod infektivnih i upalnih bolesti bakterijske prirode gornjih dišnih putova i dišnih putova blage i umjerene težine. Suprax suspenzija je također propisana za pogoršanje kroničnih bolesti ovih organa. Ima li suprax suspenzija nuspojave? Liječnik je ispisao suprak. Djevojčice su imale bronhitis, pile su 1,5 tjedna sirup Erespal i Flyuditek.. lijevo šištanje.
Ovo je velika doza, supraks se daje jednom, a 1 h vjerojatnije, liječnik je opisao sebe, zbunjen s amoksiklavom (augutimennom). Informacije o lijeku Supraks u ovom odjeljku namijenjene su medicinskim i farmaceutskim stručnjacima i ne smiju se koristiti za samoliječenje. Granule za pripravu suspenzija za oralnu primjenu: male granule od bijele do krem boje. Nakon razrjeđivanja - suspenzija od gotovo bijele do krem boje sa slatkim okusom jagode.
antibiotik SUPRAX za djecu. Za sve
Preosjetljivost na cefalosporine i peniciline. Ako je potrebno, tijekom dojenja treba prestati s dojenjem. Bolesnici s alergijskom reakcijom na peniciline u prošlosti mogu imati povećanu osjetljivost na cefalosporinske antibiotike. Način pripreme kaše: okrenite bocu i protresite prašak.
Antibiotici za djecu do 1 godine
Uvjeti skladištenja Popis B. Na temperaturi od 15-25 ° C na mjestima nedostupnima djeci. Suprax je antibiotik treće generacije na bazi aktivnog sastojka cefixin. Suprax ima vrlo širok spektar djelovanja i smatra se jednim od najjačih antibiotika koji pripada tzv. Suprax se proizvodi u obliku granula, kapsula i suspenzija. Nema toliko kontraindikacija za uporabu ovog antibiotika. Ne možete dodijeliti Supraks pacijentima s individualnom intolerancijom na antibiotike iz grupe penicilina i cefalosporina.
Dakle, u takvoj situaciji, odluka se donosi na temelju pokazatelja života djeteta. I samo prema iskazu liječnika nakon osobnog pregleda djeteta. Štoviše, strogo je zabranjeno davati djeci antibiotike za "reosiguranje". Neprestano su nam propisani antibiotici, samo supraks brzo zacjeljujemo.
Suprax suspenzija: upute za uporabu za djecu i odrasle
Svi nalozi se formiraju u ljekarni (licenca) i prikupljaju ih kvalificirani farmaceuti. Više od 400 ljekarni u Moskvi je dostupno za preuzimanje (A5, Norma i Farmadar). Broj ljekarni u kojima će se moći podići narudžbu povećat će se na 500 u Moskvi i 100 u moskovskoj regiji. Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom s QA manjom od 60 ml / min na hemodijalizi ili peritonealnoj dijalizi, lijek se treba primjenjivati u obliku suspenzije za oralnu primjenu.
Antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij hidroksid, usporavaju apsorpciju lijeka, tako da lijek treba koristiti 1-2 sata prije ili 4 sata nakon uzimanja tih lijekova.
Pripremljena suspenzija treba se upotrijebiti unutar 14 dana od trenutka pripreme u uvjetima skladištenja (15-25 ° C). Glavni aktivni sastojak supraxa je cefixime, široki spektar antibiotika iz skupine cefalosporina treće generacije.
Kada se uđe u tijelo, suprax ima baktericidno djelovanje, odnosno uništava stanice bakterija, sprječavajući izgradnju njihovih membrana. Ali postoje i patogeni koji su neosjetljivi na suprax, na primjer, većina stafilokoka nije osjetljiva na ovaj lijek. Istovremeno, u crijevu postoje mikroorganizmi koji ne pokazuju osjetljivost na bilo koji antibiotik. To su gljivice slične kvascima roda Candida i Clostridium Diffile.
Mi kašljemo s normalnom inhalacijom uz fizikalnu terapiju i odgovarajuće lijekove. Pročitajte recenzije. Razumijem da u našem slučaju ne možemo bez antibiotika. Tako da ne mogu shvatiti. Prava doza propisana je 5 ml dnevno. U principu, doziranje je sigurno, ali ne znam ništa o samom pripravku. Želio bih čuti vaše mišljenje o Supraksu.
Da biste to učinili, morate preuzeti i instalirati ažuriranje s službene web-stranice preglednika. Informacije se daju radi upoznavanja i ne mogu se smatrati službenim. 60 ml; u pakiranju od 1 bočice od kartona s žlicom za doziranje. Cefixime je otporan na beta-laktamazu koju proizvodi većina gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.
Tijekom liječenja moguća je pozitivna izravna reakcija Coombsa i lažno pozitivan odgovor urina na glukozu. Oblik doziranja: kapsule; granule za pripravu suspenzija za oralnu primjenu. Kapsule od 200 mg sa žutom kapicom i bijelim tijelom koje sadrže žućkasto-bijelu smjesu praha i malih granula. Oko 50% doze izlučuje se urinom nepromijenjeno unutar 24 sata, oko 10% propisane doze izlučuje se žuči. Blokatori tubularne sekrecije (alopurinol, diuretici, itd.) Odgađaju eliminaciju cefixima putem bubrega, što može dovesti do povećanja toksičnosti.
Kapsule za otpuštanje oblika 200 i 400 mg. 6 kapsula po blisteru. Ne preporučuje se odmah započeti liječenje Supraksom, jer se tijelo može naviknuti na tako moćan lijek i prestati reagirati na druge, manje sigurne.
Dodati 40 ml prokuhane vode ohlađene na sobnu temperaturu u 2 stupnja i protresti nakon svakog dodavanja da se dobije homogena suspenzija. Prije uporabe gotovu suspenziju treba protresti.
Različiti cefalosporinski antibiotici: sve što trebate znati o ovoj skupini lijekova
Cephalosporin antibiotici vode u propisivanju liječenja u bolnicama. Oko 85% svih antibiotika su cefalosporini. Njihova široka raspodjela posljedica je širokog raspona djelovanja, niske vjerojatnosti toksičnih učinaka, visoke učinkovitosti i dobre tolerancije pacijenata. Ta sredstva su baktericidna i djeluju na bakterije, inhibiraju sintezu stanične stijenke i uništavaju ga, što omogućuje brzom djelovanju cefalosporinskog antibiotika, a pacijentu brz oporavak.
Cefalosporine je u prvoj polovici prošlog stoljeća otkrio talijanski liječnik Brodsu, a prvi predstavnici tih antibiotika izolirani su iz gljivica. Prvi cefalosporini pripadali su isključivo preparatima prirodnog podrijetla, a za njihovu proizvodnju uzgajali su gljive iz kojih su dobivali antibakterijsku tvar. Do danas ova skupina uključuje polusintetske lijekove koji su stabilniji spojevi s obzirom na čisto organski sastav.
Antibiotski lijekovi iz cefalosporinske skupine danas uključuju 5 generacija lijekova. Oni imaju različite varijacije spojeva i različita svojstva, uključujući dokazivanje učinkovitosti protiv bakterija različitih vrsta.
Smatra se da je prednost cefalosporinskih lijekova učinkovita protiv velikog broja infektivnih agensa. Posebno, lijekovi iz ove skupine koriste se u slučajevima kada su preparati penicilina bili nemoćni. Osim toga, cefalosporini postoje u različitim oblicima doziranja - lijekovi prve generacije se proizvode kao tablete, dok najnoviji dopuštaju parenteralnu primjenu lijeka, tj. izravno u ljudski cirkulacijski sustav, što značajno povećava brzinu lijeka.
Nedostaci cefalosporina mogu se smatrati prilično visokom vjerojatnošću nuspojava (razne studije pokazuju do 11% slučajeva), kao i nemogućnost korištenja lijeka protiv enterokoka i listerije. Osim toga, kao i svi drugi antibiotici, cefalosporini mogu imati toksični učinak u obliku dispeptičkih poremećaja (drugim riječima, dysbacteriosis) i hematoloških reakcija.
1. generacija cefalosporina
Cephalosporin antibiotici prve generacije karakterizira relativno uski spektar djelovanja, osobito - niska učinkovitost u odnosu na gram-negativne bakterije. Najčešće se ovi lijekovi koriste za nekomplicirane bolesti vezivnog i pokrovnog tkiva (koža, kosti, zglobovi, respiratorna sluznica) uzrokovane takvim skupinama bakterija kao što su streptokoki i stafilokoki. Međutim, ovi lijekovi su neučinkoviti protiv otitisa i sinusitisa zbog slabe propusnosti tkiva tih organa.
Popis lijekova prve generacije u ovoj seriji sastoji se od tvari za intramuskularnu primjenu (Cefazolin), kao i tableta, čija imena zvuče kao Cefalexin i Cefadroxil. Način uzimanja antibiotika može varirati ovisno o specifičnom slučaju bolesti: lokalizaciji infektivnog fokusa, bolesnikovom crijevnom stanju, sposobnosti ubrizgavanja itd. Odluka o imenovanju određenog oblika lijeka čini liječnika liječniku.
Cefalosporini druge generacije
Sljedeći lijekovi u seriji cefalosporina imaju snažniji učinak na gram-negativne bakterijske vrste u usporedbi s prvom generacijom, ali su blago inferiorni u širini djelotvornosti prema gram-pozitivnim bakterijama. Osim toga, lijekovi druge generacije su učinkoviti protiv anaerobnih patogena.
Ova skupina preparata cefalosporina propisana je za bolesti urinarnog trakta, kože, kostiju, zglobova, a koristi se i za liječenje bolesti dišnog sustava - upale pluća, bronhija, tonzilitisa, faringitisa itd. Kao i njegovi prethodnici, lijekovi su neučinkoviti u liječenju sinusnih infekcija lubanje. Međutim, mogu se koristiti i za liječenje meningitisa mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru.
Druga generacija cefalosporinskih antibiotika uključuje otopine za parenteralnu primjenu - Cefopetan, Cefoxitin i Cefuroxime, kao i antibiotike u tabletama - Cefaclor i Cefuroxime Axetil. Valja napomenuti da od navedenih lijekova Cefoxitin i Cefotetan posjeduju najširi spektar djelovanja, zbog čega se češće propisuju.
Cefalosporini III. Generacije
Ova generacija cefalosporinskih antibiotika jedan je od najobimnijih po broju naziva. U usporedbi s ranijim generacijama, odlikuju se učinkovitijim prodiranjem u tkiva i dobrim farmakokinetičkim parametrima, zbog čega se povećava mogućnost korištenja tih lijekova. Osim toga, ovi lijekovi postali su učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa i enterobakterija. Međutim, njihov nedostatak u usporedbi s drugom generacijom je gubitak učinkovitosti u odnosu na jedan od tipova anaerobnih stanica.
U početku su se antibiotici ove generacije koristili isključivo u bolnici za liječenje teških infekcija, međutim, do danas, bakterije su se proširile i postale rezistentne na lijek, pa se zato cefalosporini III. U pravilu, oblici tableta koriste se za liječenje umjerenih infekcija ambulantno, a rješenja za parenteralnu primjenu koriste se za bolesti s teškim tokom, u bolničkom okruženju.
Najčešće se treća generacija cefalosporina propisuje za gonoreju, kronični bronhitis, infekcije mokraćnog sustava i šigelozu. Treća generacija cefalosporinskih antibiotskih lijekova uključuje lijekove kao što su cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, cefoperazon, koji su dostupni u obliku injekcijskih otopina. Postoje i tvari za oralnu uporabu: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime i Cefixime.
IV generacija cefalosporina
Serija cefalosporina također uključuje lijekove 4. generacije. Popis lijekova koji su uključeni u njega je malen - uključuje tvari za parenteralnu primjenu Cefepime i Cefpirim. S tim antibioticima moguće je učinkovitije liječiti meningealne infekcije kao dio kompleksne terapije Četvrta generacija cefalosporina nema nuspojava u obliku antikonvulzivnog učinka.
Pripravci 4. generacije odlikuju se povećanom djelotvornošću protiv gram-negativnih tipova bakterija, ali nisu toliko učinkoviti protiv gram-pozitivnih patogena kao njihovi prethodnici. Lijekovi su učinkoviti protiv anaerobnih bakterija, osim B.fragilis.
Unatoč poboljšanju djelovanja antibiotika, u ovoj generaciji još uvijek nije moguće ukloniti nedostatke prethodnih lijekova. Na primjer, nuspojave četiri generacije su jaki toksični učinci na jetru, što može rezultirati u žutici ili izazvanom hepatitisu izazvanom lijekovima, vjerojatnosti dispeptičkih poremećaja i neurotoksičnog učinka, što može dovesti do negativnih posljedica za pacijentov živčani sustav.
Cefalosporini generacije V
Serija cefalosporina sadrži najnovije lijekove pete generacije koji su prvi postigli učinkovitost protiv MRSA ili bakterije otporne na meticilin, bakterije za koju se smatralo da je vrlo teško razviti prije razvoja ove skupine lijekova. Ovaj infektivni patogen može uzrokovati izuzetno opasne uvjete za ljudsko tijelo, posebno sepsu. Osim toga, antibiotik iz najnovije skupine cefalosporina može se boriti protiv onih bakterija koje su postale otporne na lijekove treće generacije.
Najnoviji cefalosporini uključuju lijekove za parenteralnu primjenu - Ceftobiprol i Ceftaroline. Upotrebljavaju se za liječenje raznih bolesti, uključujući liječenje teških infekcija kompliciranih dodatkom sekundarnih bakterijskih patogena. Koriste se isključivo u bolnici, jer zahtijevaju uvođenje u tijelo kvalificiranog osoblja. Osim toga, antibiotici mogu uzrokovati ozbiljne posljedice za stanje pacijenata koji su bolje kontrolirani od strane liječnika.
Kontraindikacije za uporabu cefalosporina
Bez obzira na veličinu antibiotika, uvijek će se naći propisani pripravak u kojem njegova uporaba postaje nemoguća. Na primjer, postoji individualna netolerancija na droge, koja se može naslijediti ili manifestirati spontano, kao posebna reakcija tijela na nepoznatu supstancu.
Antibiotici se ne smiju propisivati osobama s patologijom jetre i djecom s visokim sadržajem bilirubina u krvi. Antibiotici imaju jak negativan učinak na jetru, jer zbog svojih sila dolazi do glavnog metabolizma tvari i uklanjanja otrovnih proizvoda iz tijela. Osobama s bolestima jetre propisuje se liječenje antibioticima s velikom pažnjom i samo u bolnici, pod nadzorom zdravstvenog djelatnika.
Trudnice, osobito u ranim fazama, također su nepoželjne za uzimanje antibiotika, jer mogu narušiti razvoj nerođenog djeteta ili izazvati pobačaj zbog toksičnih učinaka na tijelo. Odluka o liječenju antibioticima tijekom trudnoće donosi se tek kada infekcija ugrozi život majke.
Osobama s bolestima bubrega i drugim ozbiljnim kroničnim bolestima (osobito epilepsijom) propisuju se antibiotici samo u bolnici, počevši s malim dozama i obveznim izborom korektivne terapije, jer antibiotski lijekovi mogu uzrokovati pogoršanje bolesti.
Nuspojave cefalosporina
Najčešća nuspojava kod primjene preparata cefalosporina je pojava alergijskih reakcija. Kod nekih ljudi može biti izuzetno intenzivan, uzrokujući Quincke edem, gušenje i druge ozbiljne posljedice, pa je važno tijekom prvog liječenja antibioticima biti pod nadzorom liječnika ili biti u mogućnosti odmah potražiti liječničku pomoć.
U osoba s poremećajima živčanog sustava uzimanje antibiotika može izazvati napadaje, uključujući i razvoj velikog epileptičkog napadaja. U riziku su bolesnici s neurološkim bolestima i ozljedom glave.
Osim toga, česta posljedica primjene antibiotika (uglavnom putem oralne primjene, ali ne nužno) je i kršenje prirodne mikroflore. Ako je mikroflora poremećena u crijevu, pacijent može osjetiti jak bol, crijevne poremećaje, mučninu, povraćanje, probleme sa stolicom. Žene s antibioticima svibanj razviti drozd.
Često, kada se daju parenteralno, pacijenti uočavaju prilično dugotrajnu bol na mjestu injiciranja, što je povezano s prilično agresivnim učinkom antibiotika na meka tkiva. Da bi se smanjio rizik od takvih nuspojava, injekcijsko medicinsko osoblje može metodički promijeniti mjesto injiciranja, ako je to moguće u određenom slučaju liječenja.
zaključak
Cefalosporini su opsežna skupina lijekova, koja trenutno ima do pedeset različitih ljekovitih spojeva. To je najpopularnije u bolničkom liječenju, a to je zasluženo, s obzirom na njegovu visoku učinkovitost i širinu moguće uporabe. Međutim, kao i svaki drugi lijek, cefalosporinski antibiotici zahtijevaju veliku brigu u primjeni. Njihov neovisni prijem bez liječničkog recepta je neprihvatljiv, a ako postoji takav recept, pacijent mora strogo slijediti režim prijema i medicinske preporuke.
Cefalosporini treće generacije: popis lijekova po skupinama
Antibakterijski lijekovi na mehanizam djelovanja i aktivna tvar podijeljeni su u nekoliko skupina. Jedan od njih su cefalosporini, koji se svrstavaju u generacije: od prvog do petog. Treći je karakteriziran većom djelotvornošću protiv Gram-negativnih bakterija, uključujući streptokoke, gonokok, Pseudomonas bacillus, itd. U ovu generaciju uključeni su i cefalosporini za unutarnju i parenteralnu uporabu. Kemijski, oni su slični penicilinima i mogu ih zamijeniti alergijama na takve antibiotike.
Klasifikacija cefalosporina
Ovaj koncept opisuje skupinu polusintetičkih beta-laktamskih antibiotika koji se proizvode iz "cefalosporina C". Proizvodi ga Cephalosporium Acremonium gljive. Oni izlučuju posebnu tvar koja inhibira rast i reprodukciju raznih gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Unutar molekule cefalosporina postoji zajednička jezgra koja se sastoji od bicikličkih spojeva u obliku dihidrotiazina i beta-laktamskih prstenova. Svi cefalosporini za djecu i odrasle podijeljeni su u 5 generacija, ovisno o datumu otkrića i spektru antimikrobne aktivnosti:
- Prvi. Najčešći parenteralni oblik oslobađanja cefalosporina u ovoj skupini je cefazolin, oralni - cefaleksin. Koristi se kod upalnih procesa kože i mekih tkiva, češće radi prevencije postoperativnih komplikacija.
- Drugi. To uključuje lijekove Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Povećale su se, u usporedbi s generacijom cefalosporina 1, protiv gram-pozitivnih bakterija. Učinkovito kod upale pluća u kombinaciji s makrolidima.
- Treći. U ovoj generaciji oslobađaju se antibiotici Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Pokazati visoku učinkovitost kod bolesti uzrokovanih gram-negativnim bakterijama. Koristi se za infekcije donjih dišnih puteva, crijeva, upale bilijarnog trakta, bakterijskog meningitisa, gonoreje.
- Četvrto. Predstavnici ove generacije su antibiotici Cefepim, Zefpirim. Može utjecati na enterobakterije koje su otporne na cefalosporine prve generacije.
- Peti. Posjeduju spektar djelovanja cefalosporinskih antibiotika 4 generacije. Utječe na floru otpornu na peniciline i aminoglikozide. Ceftobiprol i Seefter su učinkoviti u ovoj skupini antibiotika.
Baktericidni učinak takvih antibiotika posljedica je inhibicije (inhibicije) sinteze peptidoglikana, koji je strukturni glavni zid bakterija. Među zajedničkim značajkama cefalosporina su:
- dobra tolerancija zbog minimalne količine nuspojava u usporedbi s drugim antibioticima;
- visoki sinergizam s aminoglikozidima (u kombinaciji s njima imaju veći učinak nego pojedinačno);
- manifestacija unakrsne alergijske reakcije s drugim beta-laktamskim lijekovima;
- minimalni učinak na crijevnu mikrofloru (na bifidobakterije i laktobacile).
Cefalosporini 3. generacije
Ova skupina cefalosporina, za razliku od prethodne dvije generacije, ima širi spektar djelovanja. Još jedna značajka je duži poluživot, tako da se lijek smije uzimati samo jednom dnevno. Prednosti uključuju sposobnost cefalosporina III. Generacije da prevladaju krvno-moždanu barijeru. Zbog toga su učinkoviti u bakterijskim i upalnim lezijama živčanog sustava. Popis indikacija za upotrebu cefalosporina treće generacije uključuje sljedeće bolesti:
- bakterijski meningitis;
- crijevne infekcije;
- gonoreja;
- cistitis, pijelonefritis, pijelitis;
- bronhitis, upale pluća i druge infekcije donjeg respiratornog trakta;
- upala bilijarnog trakta;
- shigillez;
- tifus;
- kolere;
- otitis.
Cefalosporini 3. generacije u tabletama
Oralni oblici antibiotika prikladni su za uporabu i mogu se koristiti za kompleksnu terapiju bakterijske etiologije kod kuće. Unos cefalosporina je često propisan korak-po-korak terapijom. U tom slučaju, antibiotici se najprije daju parenteralno, a zatim prenose u oblike koji se progutaju. Dakle, oralni cefalosporini u tabletama zastupljeni su sljedećim lijekovima:
Cefixime
Aktivni sastojak ovog lijeka je cefixime trihidrat. Antibiotik je predstavljen u obliku kapsula s dozom od 200 mg i 400 mg, suspenzija s dozom od 100 mg. Cijena prvog - 350 rubalja, drugi - 100-200 p. Cefixime se koristi za infektivne i upalne bolesti uzrokovane pneumokokima i streptokokama pirolidonil peptidaze:
- akutni akutni bronhitis;
- akutne crijevne infekcije;
- akutna upala pluća;
- otitis media;
- povratni kronični bronhitis;
- faringitis, sinusitis, tonzilitis;
- infekcije mokraćnog sustava, koje se javljaju bez komplikacija.
Cefixime kapsule se uzimaju uz obroke. Dopušteni su za pacijente starije od 12 godina. Prikazana im je doza od 400 mg Cefixima dnevno. Liječenje traje za infekciju i njezinu ozbiljnost. Za djecu od šest mjeseci do 12 godina Cefixime se propisuje kao suspenzija: 8 mg / kg tjelesne težine 1 put ili 4 mg / kg 2 puta dnevno. Bez obzira na oblik oslobađanja, Cefix je zabranjen u slučaju alergije na antibiotike iz skupine cefalosporina. Nakon uzimanja lijeka mogu se razviti takve nuspojave:
- proljev;
- nadutosti;
- dispepsija;
- mučnina;
- bol u trbuhu;
- osip;
- hives;
- svrbež;
- glavobolja;
- vrtoglavica;
- leukopenija;
- trombocitopenija.
Antibiotici za djecu u suspenziji:
popis i upute za uporabu
Ako procijenjeni blagotvorni učinak antibiotika premaši negativne učinke antimikrobnih sredstava na tijelo djece, liječnik propisuje antibiotsku terapiju. U kakvom će se obliku lijekovi propisati, on u mnogočemu utječe na raspoloženje kojim će se dijete liječiti.
Ako se lijek pretvori u bolnu proceduru, to je neugodno i neugodno, mama i tata će teško objasniti djetetu da je liječnik dobra osoba, a lijek koji on propisuje pomoći će bebi da se oporavi.
Posebne značajke
Suspendirani antibiotici često se nazivaju roditeljima "dječjih antibiotika". Doista, vrlo je prikladno davati lijekove u ovom obliku novorođenčadi, bebama i starijoj djeci. Uostalom, ne uvijek dijete, čak i na 5-6 godina, može progutati tabletu na vlastitu, i bebe, ako postoji pristojan i više nježna alternativa, ne žele dati injekcije za bebe, brižan roditelji.
Ako liječnik ne inzistira na injekcijama, ima smisla pitati ga je li moguće kupiti propisani antibiotik u obliku suspenzije.
Proizvođači melju čvrstu tvar do praha ili se zgnječe u pelete. Zatim se ovaj proizvod pakira u boce.
Priprema suspenzije kod kuće je vrlo jednostavna: samo ulijte u bočicu s lijevkom ohlađenu prokuhanu vodu do oznake na boci. Štoviše, najprije morate napuniti polovicu željene količine, dobro promiješati, protresti, ostaviti neko vrijeme, a zatim nadoliti do oznake i ponovno dobro izmiješati kako ne bi došlo do taloga na dnu boce. Izmjerite dobivenu tvar pomoću mjerne štrcaljke ili žlice do željene doze.
Tipično, suvremene suspenzije imaju ugodan miris i voćni okus, a dijete ne treba uvjeriti da uzima takav lijek dugo vremena.
Kako izračunati dozu lijeka za dijete, kaže u sljedećem videu, dr. Komarovsky.
Antibiotski pripravci u obliku suspenzije nastaju prije svega za djecu. Namijenjene su bebama, djeci, djeci ispod 5-6 godina, a ponekad i starijima, ako je dijete nestašno i odbija piti tablete samostalno. Djeci je od 12. godine dopušteno uzimanje kapsula.
Radi pogodnosti roditelja, suspenzije su dostupne u različitim dozama, tj. koncentracija aktivne tvari u suhom pripravku je različita.
svjedočenje
Antibiotici u obliku suspenzije mogu se propisati za djecu s različitim ENT bolestima, za crijevne infekcije uzrokovane štapićima i bakterijama, za bolesti zuba, za upale mokraćnog sustava, za rehabilitaciju nakon operacija.
Za virusne infekcije - gripa, ARVI, akutne respiratorne infekcije, grimizna groznica, boginje, ospice, mononukleoza, ne mogu se uzimati antibiotici!
Pitanje potrebe za uzimanjem antibiotika mora odlučiti liječnik, pogotovo jer se od te godine antibakterijski lijekovi više ne mogu slobodno kupiti, a ljekar će od vas sigurno tražiti recept.
Pregled droge
Supraks
Snažan i učinkovit antibiotik iz grupe cefalosporina propisan je za uznapredovali oblik bolesti, za njegov teži tijek, ili ako su antibiotici slabiji (penicilinska skupina ili makrolidna skupina) nemaju učinka. Lijek se propisuje za bakterijske infekcije respiratornog trakta, faringitis, bronhitis, tonzilitis i bolesti urinarnog trakta uzrokovane mikroorganizmima, kao što je cistitis. Djetetu se može propisati "Supraks" s otitis media.
Ljekarna će vam ponuditi dječju verziju antibiotika - granula za pripremu suspenzija. To treba učiniti u dvije faze. Najprije dodajte 40 mg ohlađene prokuhane vode. Protresite i pustite stajati. Zatim dodajte ostatak tekućine do oznake na boci. Ponovno protresite tako da ne ostane neotopljenih čestica.
Doza se mora izračunati s obzirom na težinu i dob djeteta:
Cefalosporini u pedijatriji
Objavljeno u časopisu:
U svijetu lijekova »» №1 2000 PACIJENT - DJEČJI PROFESOR G.A. Samsygina,
GLAVNI DJECI RUSKE FEDERACIJE I]. No, cefalosporini su ušli u kliničku praksu tek krajem pedesetih godina, a šezdesetih su već postali prepoznatljivi antibakterijski lijekovi. Međutim, neka farmakološka svojstva tih lijekova, odnosno njihova slaba apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta i potreba samo za parenteralnom uporabom, suzdržavala su široku primjenu antibiotika iz ove serije. Kada su se 70-ih sintetizirali prvi cefalosporini s visokom bioraspoloživošću, a njihova primjena postala moguća, cefalosporini postaju jedan od najčešće korištenih antibakterijskih lijekova u kliničkoj praksi. Sada u svijetu postoji oko 70 različitih cefalosporinskih antibiotika.
U skladu s metodom primjene, cefalosporini se mogu podijeliti u oralne (za oralnu primjenu) i parenteralno (za intramuskularnu i intravensku primjenu) (Tablica 1) *. Neki, kao što je cefuroksim, imaju dva oblika doziranja: za oralnu primjenu - cefuroksim aksetil (zinnat) ** i za parenteralnu primjenu - cefuroksim (zinaceph) - i mogu se koristiti u terapiji u dva koraka, kada u akutnom razdoblju liječenja započinje parenteralna primjena lijeka i onda, na 2-3 dan terapije, prelaze na uzimanje antibiotika.
* U tablici 1 iu cijelom članku navedeni su samo lijekovi iz serije cefalosporina koji su odobreni za uporabu u pedijatriji. Iznimka je tablica 2, u kojoj su cefalosporini registrirani u zemlji navedeni bez obzira na dobna ograničenja, tj. i one lijekove koji nisu odobreni za uporabu kod djece.
** U zagradama su komercijalni nazivi lijekova.
U skladu sa zahtjevima prakse
U razdoblju kada su se cefalosporinski antibiotici počeli široko primjenjivati u kliničkoj praksi, streptokoki (skupina A streptokoka) i, posebno, stafilokokne infekcije bili su najtiološki značajniji i proučavani. Korišteni lijekovi u potpunosti su odgovarali potrebama kliničke prakse. Tadašnji cefalosporini imali su izraženu antibakterijsku aktivnost protiv streptokoka skupine A i stafilokoka bez izražene aktivnosti beta-laktamaze. Kasnije su ih nazivali cefalosporini prve generacije ili prve generacije.
Široka primjena penicilina i cefalosporina I generacije, kao i imunomodulatori (stafilokokni toksoida i bakteriofag antistafilokoknim plazme i imunoglobulina) pomogao smanjiti etiološki značenje skupine A streptokoka i stafilokoki niska sinteze beta-laktamaze u infektivnom patologija 70 - početkom 80, Ali takvi gram-negativni patogeni kao hemofilni bacil, moraxsella catarralis, neisseries, članovi obitelji crijevnih bakterija, postali su sve važniji u to vrijeme. Cefalosporini prve generacije postaju sve manje učinkoviti, a lijekovi druge generacije dolaze u kliničku praksu. Djeluju antibakterijski na N. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. i stabilniji u odnosu na mnoge skupine beta-laktamaze, uključujući brojne gram-negativne bakterije kromosomske beta-laktamaze. Oralni cefalosporini sintetizirani u istom vremenskom razdoblju (Tablica 1), koji su se nazivali oralni cefalosporini prve generacije, bili su slični u svom spektru antibakterijskih učinaka parenteralnim cefalosporinima druge generacije, tj. posjeduje visoku aktivnost protiv stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli i Klebsiella. No, za razliku od parenteralnih cefalosporina II generacije, njihova aktivnost u odnosu na moraksella catarralis i hemofilni bacil bila je mala, uništena je velikim brojem beta-laktamaza. Oralni cefalosporini II generacije već su lišeni ovih nedostataka: mnogo su stabilniji u odnosu na destruktivno djelovanje beta-laktamaze i aktivni su protiv stafilokoka, streptokoka, E. coli i Klebsiella, te hemofiličnih bacila i moraxella.
Dakle, pojava novih i novih generacija cefalosporinskih antibiotika odražava uglavnom promjene u etiologiji infektivnih procesa koje su se dogodile u proteklih pedeset godina. Stoga, podjela cefalosporina generacijama odražava, općenito, naše ideje općenito o etiologiji infektivnog procesa u određenom stupnju razvoja medicine i, sukladno tome, potrebama kliničke prakse u tom razdoblju.
Priroda antibakterijskog djelovanja
S farmakološkog stajališta i sa stajališta racionalnog izbora lijeka za liječenje svakog pojedinog pacijenta, podjela cefalosporina prema prirodi antibakterijskog djelovanja (Tablica 2) je opravdana [I]. Odabrano je 4 skupine lijekova.
Parenteralni cefalosporini
Skupina 1 sastoji se od cefalosporina s pretežno visokom aktivnošću protiv gram-pozitivnih koka, uključujući zlatne i koagulaza-negativne stafilokoke, beta-hemolitičke streptokoke skupine A, pneumokoka, značajnog udjela (do 80%) zelenih sojeva streptokoka itd. To su uglavnom parenteralni preparati prve generacije.
Streptokoke skupine B karakterizira niska osjetljivost na cefalosporine ove skupine, a streptokoki skupina D i F su rezistentni. Preparati prve skupine također se lako uništavaju beta-laktamazama gram-negativnih bakterija. Stoga, oni praktički nisu učinkoviti u bolestima uzrokovanim gram-negativnim patogenima, uključujući hemophilus bacillus, moraxella catarralis, meningokoku itd.
Nasuprot tome, cefalosporini druge skupine karakterizirani su relativno visokom aktivnošću prema gore navedenim gram-negativnim mikroorganizmima, kao i protiv gram-negativnih bakterija intestinalne obitelji: E. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. Treća skupina cefalosporina uključuje antibiotike koji su po svom spektru antibakterijske aktivnosti slični cefalosporinima druge skupine, ali također imaju izraženu anti-saponsku aktivnost, tj. imaju antibakterijski učinak na gram-negativne ne-fermentirajuće bakterije.
Skupina 4 se sastoji od cefalosporina, koji imaju visoku aktivnost prema gram-pozitivnim i gram-negativnim anaerobima, kao i protiv gnojnih pylori, gram-negativnih bakterija iz obitelji enterobacteriaceae i umjerene aktivnosti protiv stafilokoka. Pripreme prve 3 skupine naširoko se primjenjuju u pedijatriji, četvrta skupina cefalosporina u pedijatriji je još uvijek ograničena.
Načela za izbor antibiotika
Korištenje antibiotika općenito u pedijatriji, a posebno u cefalosporinima, regulirano je brojnim značajkama djetinjstva, od kojih je najznačajnija stalna promjena u fiziološkim procesima koji određuju prirodu farmakodinamike i farmakokinetike antibakterijskih lijekova. Gestacijska i kronološka dob djeteta ima ogroman utjecaj na apsorpciju, distribuciju, metabolizam i izlučivanje svih lijekova, uključujući i antibakterijske lijekove, bez iznimke. Osim toga, gestacijska i kronološka dob određuju spektar patogena infektivnog procesa, o čemu ovisi izbor lijeka.
Kao što je poznato, uobičajeno je razlikovati nekoliko razdoblja djetinjstva - neonatalno (prvih 27 dana života), torakalno (do 12 mjeseci uključivo), razdoblje ranog djetinjstva (do 3 godine uključivo), razdoblje djetinjstva (do 10 godina) i adolescencije (do 18 godina).,
Najintenzivnije promjene u formiranju funkcija najvažnijih organa i sustava koji osiguravaju postojanost unutarnjeg okruženja tijela pada u prve tri godine života. Štoviše, što je dijete mlađe, te promjene su izraženije. Tako su tijekom prve godine života najizraženije u prvom mjesecu. A ako govorimo o neonatalnom razdoblju, tada se u razdoblju rane neonatalne adaptacije promatraju najveće promjene u homeostazi i funkcionalnoj aktivnosti organa i sustava, tj. u prvih 6 dana života.
Očigledno je da se tijelo djeteta prvog dana života razlikuje po funkcionalnosti od djeteta od tri i čak više od sedam dana, a funkcionalne karakteristike novorođenčeta u prvom tjednu života bitno će se razlikovati od funkcionalnosti djeteta od 1 mjeseca, a još više - nekoliko mjeseci života ili 15 godina. Gestacijska dob također ostavlja svoj trag: homeostatske funkcije organa i sustava prijevremenog djeteta u prvim mjesecima života razlikuju se od onih kod dojenčeta na neodređeno vrijeme, a stupanj preranosti također značajno utječe na te razlike.
Od svih raznovrsnih fizioloških procesa koji se stalno mijenjaju u dječjem tijelu u razvoju, najveći utjecaj na farmakokinetiku i farmakodinamiku antibakterijskih lijekova imaju:
- prirodu i intenzitet apsorpcije lijeka, koji je usko povezan s karakteristikama gastrointestinalnog trakta (kada se uzima oralno) i sa karakteristikama hemodinamike i metabolizma (kada se daje parenteralno);
- razina aktivnosti enzimskih sustava, koja je usko povezana s dobi i stupnjem zrelosti;
- volumen ekstracelularne tekućine i koncentracije proteina u plazmi, koji također ovise o dobi i stupnju gestacijske zrelosti;
- funkcionalna zrelost organa za uklanjanje - bubrezi i jetra.
Još jedna značajka je da je rano djetinjstvo razdoblje nastanka crijevne biocenoze. Prve 2-3 dana života karakterizira slaba mikrobna kontaminacija gastrointestinalnog trakta. Na 3-5. Dan života povećava se stupanj mikrobiološke kontaminacije, s aerobnim gram-negativnim mikroorganizmima koji mogu biti zastupljeni s 6-12 ili više vrsta. U danima 3-7, razmnožavaju se bifidobakterije i laktobacili, koji imaju ograničavajući učinak na reprodukciju gram-negativnih i gram-pozitivnih uvjetno patogenih mikroflora. Formiranje normalne biocenoze uslijed postupnog rasta normalne autohtone mikroflore u crijevu i postupno pomicanje prolaznih uvjetno patogenih mikroorganizama najintenzivnije se javlja u neonatalnom razdoblju, ali obično traje najmanje 3-4 mjeseca.
Očito, postavljanje antibiotika djeci prve godine života, posebno u prvom tromjesečju, koji imaju izravan učinak na autohtonu crijevnu mikrofloru (a to su drugi, treći i četvrti cefalosporini), može uništiti intimne procese formiranja normalne biocenoze. Posljedica toga je nastanak uporne disbiocenoze s razvojem enzimske deficijencije, proljeva i upale u crijevnoj sluznici. Klinički se često manifestira takozvanim "post-antibiotičkim proljevom", koji se temelji na enterokolitisu uzrokovanom aerobnom ili anaerobnom uvjetno patogenom ili gljivičnom mikroflora. Moguće su i virusne mikrobne ili virusne gljivične asocijacije. U teškim slučajevima moguće je razviti najtežu komplikaciju antibakterijske terapije, pseudomembranoznog enterokolitisa.
Cefalosporini imaju značajan učinak na crijevnu biocenozu, osobito s tim različitim preparatima s dvostrukim putem izlučivanja (bubrežna i hepatična). To su ceftriakson (rocephin, longacef) i cefoperazon (cefobid). Učestalost crijevnih komplikacija uz primjenu cefoperazona može doseći 6-10%, a uz primjenu ceftriaksona - 14-16 pa čak i 18%, osobito kod novorođenčadi. Ti isti antibiotici doprinose brzoj proliferaciji (reprodukciji) gljiva roda Candida. Osim svojstava gastrointestinalnog trakta, biotransformacija ljekovitih tvari u djetinjstvu uvelike je pod utjecajem metaboličkih osobitosti rastućeg organizma. U tom smislu, važnu ulogu ima aktivnost hepatične glukuronil transferaze, koja je uključena u konjugaciju brojnih antibiotika, i razinu tubularne ekskrecije konjugata lijeka. Poznato je da je u prvih 7 dana života razina glukuroniltransferaze smanjena, a tubularno izlučivanje konjugata je niže tijekom prvih nekoliko mjeseci života nego u odraslih. Štoviše, kod nedonoščadi te su značajke homeostaze izraženije i duže nego kod novorođenčadi.
Treba napomenuti da metabolički poremećaji koji se lako javljaju kod male djece s teškim infekcijama, kao što su hipoksija, acidoza, nakupljanje toksina, doprinose nakupljanju lijekova. Oni su njihovi konkurenti na razini albuminskih receptora u plazmi i glukuronil transferaze u jetri, kao i enzimi odgovorni za tubularni transport u tubulima bubrega. Tako se povećava sadržaj antibiotika u djetetovom tijelu, što može uzrokovati ili pojačati njihove toksične učinke. S druge strane, brojni antibiotici, osobito cefalosporini generacije I, imaju sposobnost da inhibiraju ove enzime, s kojima, na primjer, povezuju razvoj žutice i povećanje razine jetrenih enzima. Neki cefalosporinski antibiotici, posebno ceftriakson (rocephin, longacef), moxalactam (moxam), u uobičajenim terapijskim dozama, mogu, ako ne i zamijeniti (zbog nižeg afiniteta za albuminsku molekulu) bilirubina iz veze s albuminom, ili barem vezati slobodne albuminske receptore, najviše odgađa vezanje i uklanjanje bilirubina iz tkiva. Također uzrokuje razvoj žutice, au neonatalnom razdoblju može uzrokovati razvoj nuklearne encefalopatije.
Kod prerano i morfofunkcionalnih nezrelih novorođenčadi, osobito kod djece prvog tjedna života, navedene promjene mogu biti vrlo izražene, što uzrokuje jasnu patologiju. To je olakšano niskim razinama albumina, niskom glukuroniltransferaznom aktivnošću jetre, povećanom aktivnošću intestinalne beta glukuronidaze, većom permeabilnošću krvno-moždane barijere do bilirubina i višom razinom eritrocitne lize (kao posljedica toga nastaju povećane količine neizravnog bilirubina). Visoke koncentracije cefoperazona (više od terapeutskog) imaju sličan učinak.
Sposobnost vezanja i stupanj vezanja antibiotika s proteinima plazme, posebno s albuminom, također ima značajan utjecaj na prijenos antibiotika u tkiva tijela, prvenstveno na fokus ili žarišta upale. Niska razina albumina u krvnoj plazmi, karakteristična za malu djecu, posebno za novorođenčad i nedonoščad, smanjuje učinkovitost takvih lijekova. Posebno, ovo se također odnosi na lijek kao što je ceftriakson. Prema tome, naša opažanja i podaci iz stranih istraživača ukazuju na nisku antibakterijsku aktivnost ceftriaksona kod novorođenčadi s gnojnim meningitisom (u našim opažanjima ne prelazi 50%). Sličan uzorak može se uočiti u djece s kongenitalnom ili stečenom hipotrofijom, kao i kod djece s teškim proljevom.
Antibiotici, antibakterijsku aktivnost koja je praktički neovisno o razini plazma proteina uključuju takve cefalosporine kao cefazolin (kefzol, tsefamezin), cefamandol, (mandola kefadol), cefotaksim (Claforan), cefuroksim (Zinnat, zinatsef), ceftazidim (Fortum, kefadim ). Očito je da se njihovo djelovanje na antibiotike neće promijeniti u uvjetima fiziološke ili patološke hipoproteinemije.
Važan čimbenik koji određuje karakteristike biotransformacije lijekova, uključujući i antibiotike, je volumen izvanstanične tekućine. Poznato je da je u djece mnogo više nego kod odraslih. Štoviše, što je dijete mlađe ili što je manje morfofunkcionalno zrelo, to više izvanstanične tekućine sadrži tkiva njegova tijela. Dakle, kod novorođenčadi izvanstanična tekućina iznosi 45% tjelesne težine, odnosno gotovo polovicu. Tijekom prva tri mjeseca života volumen izvanstanične tekućine se smanjuje gotovo 1,5 puta. Nakon toga, smanjenje volumena izvanstanične tekućine dolazi sporije.
Većina lijekova se u početku distribuira u izvanstaničnoj tekućini. A mnogo veći volumen raspodjele karakterističan za djecu ima značajan utjecaj na farmakodinamiku lijeka. Konkretno, vrijeme do postizanja vršne koncentracije u krvi, tj. lijek kasnije ima terapijski učinak.
Usko ovisna o raspodjeli antibiotika u djetetovom tijelu je takav problem kao što je zrelost sustava za izlučivanje i, prije svega, bubrega. Većina cefalosporina izlučuje se uglavnom glomerularnom filtracijom. Kod novorođenčadi stopa glomerularne filtracije je 1/20 - 1/30 veličine odrasle osobe, a to je uglavnom zbog oligonefronije povezane s dobi. Do godine veličina glomerularne filtracije doseže otprilike 70-80% veličine odrasle osobe, a tek u dobi od 2-3 godine odgovara veličini odrasle osobe. Razvoj tubularne funkcije bubrega još je sporije i može dostići razinu tipičnu za odrasle osobe, samo za 5-7 godina, au nekim aspektima i kasnije.
Ta svojstva funkcije bubrega dovode do produljenja poluživota antibiotika. To je najizraženije u djece prve polovice života. Bolesti praćene hemodinamskim poremećajima koji smanjuju brzinu glomerularne filtracije doprinose još većem izlučivanju lijekova, što može biti popraćeno toksičnim učinkom. Otuda potreba za stalnim praćenjem rada bubrega djeteta, barem u smislu dnevne diureze i odgovarajuće prilagodbe doze. Međutim, iskustvo pokazuje da, ako se provodi mjerenje diureze, iako ne uvijek, to se ne uzima u obzir pri provođenju antibakterijske terapije.
Treba napomenuti da prethodna, osobito intrauterina patologija može značajno utjecati na funkcionalno stanje bubrega. Naša opažanja i podaci iz literature pokazali su da kod djece koja su podvrgnuta kroničnoj intrauterinoj hipoksiji postoji izrazita funkcionalna insuficijencija bubrega zbog nezrelosti, značajnijeg stupnja oligonefronije, kasnijeg razvoja tubularnih funkcija. U slučaju kongenitalne infekcije, u nekim se slučajevima uočava kongenitalni intersticijalni nefritis, tj. Situacija koja čini implementaciju nefrotoksičnog učinka antibiotika, kao što su cefalosporini, vrlo, vrlo relevantna.
Naravno, cefalosporini imaju široko područje primjene u pedijatriji, a mogu se koristiti i ambulantno (oralno) iu bolnici za teške zarazne bolesti koje dovode do hospitalizacije bolesne djece te u slučajevima bolničkih infekcija. No sve navedeno određuje potrebu za vrlo promišljenim pristupom izboru tih lijekova u pedijatriji. Dominacija među pacijentima prve tri godine života, osobito prve godine života, djece s opterećenom premorbidnom pozadinom čini niz posebnih zahtjeva za izbor antibiotika, uz uzimanje u obzir njegove antimikrobne aktivnosti.
Prvo, to je visok stupanj sigurnosti. Drugo, sustavno djelovanje, kao i često teška infekcija kod djeteta, osobito u prvim mjesecima života, dovodi do razvoja meningitisa i / ili sepse. Treće, najnežniji utjecaj na normalnu biocenozu sluznice, osobito gastrointestinalnog trakta. I na kraju, bezuvjetno poznavanje antimikrobnog spektra i farmakodinamike lijeka.
Indikacija za upotrebu parenteralnih cefalosporina grupe 1 i oralno cefalosporini I generacijom su streptokoka i stafilokokima zajednici stečene infekcije gornjeg dišnog trakta i streptokoka i stafilodsrmii djece, kao i infekcije zajednici stečene uzrokovane Escherichia coli i Klebsiella (akutne nekomplicirane infekcije urinarnog trakta),,
U pedijatriji se uglavnom koriste cefalotin (keflin) i cefazolin (kefzol, cefamezin), koji su pokazali visoku sigurnost. Cefazolin, primijenjen u maksimalnim koncentracijama, prodire u dovoljnim količinama kroz krvno-moždanu barijeru u prisutnosti upale u meninge i može se koristiti u liječenju stafilokoknog (izvanbolnički) i streptokoknog (piogenog i zelenog) meningitisa u djece tijekom prvih mjeseci života. Kod pneumokoknog meningitisa djelotvornost lijeka je niska, a kod meningitisa uzrokovanih S. agalactiae (streptokokima iz skupine B), on uopće nije učinkovit.
Parenteralni cefalosporini druge skupine, oralni cefalosporini II. Oralni cefalosporini mogu se koristiti u ambulantnim i bolničkim uvjetima, a parenteralno često u bolnici.
Optimalno, dva parenteralna preparata druge skupine, cefotaksim i ceftriakson, zadovoljavaju zahtjeve pedijatrije. Njihov antimikrobni spektar vrlo je sličan i obuhvaća gotovo sve uzročnike teških zaraznih bolesti koje se stječu u zajednici.
U bolnici se koriste parenteralni cefalosporini treće i četvrte skupine, koji su indicirani uglavnom za tešku upalnu patologiju, prvenstveno za bolničke infekcije. Među prilično velikim brojem cefalosporina ovih skupina, samo dva od njih uglavnom zadovoljavaju kriterije odabira - ceftazidim i cefoperazon.
Četiri lijeka druge i treće skupine (cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim i cefoperazon) imaju sistemski učinak i prolaze krvno-moždanu barijeru. Štoviše, u uvjetima upale meninge, njihova sposobnost prodiranja u cerebrospinalnu tekućinu i tkivo mozga je približno ista, iako je izvan upale nešto drugačija.
Izraženije razlike u pogledu farmakokinetike i farmakodinamike ovih lijekova. Prije svega, dugo razdoblje eliminacije ceftriaksona omogućuje vam da ga unosite jednom dnevno. Cefoperazone i ceftazidime se primjenjuju najmanje 2 puta dnevno, a preporučljivo je da se cefotaksim unese tri puta.
Ceftriakson i cefoperazon se izlučuju iz tijela na dva načina: s urinom i žučom. To ih čini vrlo učinkovitim u infekcijama bilijarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, organa trbušne šupljine i mnogo sigurnije u bubrežnoj patologiji, osobito u uvjetima smanjenog filtracijskog kapaciteta bubrega. S druge strane, ista značajka izlučivanja lijekova dovodi do značajno izraženijeg negativnog učinka na normalnu crijevnu biocenozu. Stoga je primjena ceftriaksona i cefoperazona popraćena češćim i klinički izraženijim crijevnim nuspojavama u obliku proljeva.
Cefotaksim i ceftazidim također nepovoljno utječu na biocenozu i stoga njihova uporaba može biti popraćena razvojem proljeva. Međutim, učestalost ovih nuspojava ne prelazi 6-8% opažanja. Ovi lijekovi su gotovo bez hepatotoksičnog učinka i stoga sigurniji kada se koriste kod novorođenčadi, preuranjenih prva tri mjeseca života, bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Zbog renalnog izlučivanja iz tijela, imaju veću učinkovitost kod infekcije mokraćnog sustava, ako nema znakova zatajenja bubrega.
Ovi podaci, dakle, još jednom pokazuju potrebu za namjernom, kompetentnom i diferenciranom uporabom cefalosporina u pedijatriji.
1. Yu.B. Belousov, V. Omelyanovsky - // Klinička farmakologija bolesti dišnog sustava. / / M. 1996, str.32-53.