Farmakološka skupina - cefalosporini

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Cephalosporins - antibiotici, na temelju kemijske strukture koja je 7-aminocefalosporične kiseline. Glavne značajke cefalosporina su širok spektar djelovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika otpornost na beta-laktamaze u usporedbi s penicilinima.

Cefalosporini I, II, III i IV generacije razlikuju se po spektru antimikrobne aktivnosti i osjetljivosti na beta-laktamazu. Prve generacije cefalosporina (uski spektar) uključuju cefazolin, cefalotin, cefaleksin, itd.; II generacija cefalosporina (djeluju na gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok raspon) - cefixime, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.

Svi cefalosporini imaju visoku kemoterapijsku aktivnost. Glavna značajka cefalosporina prve generacije je njihova visoka antistafilokokalna aktivnost, uključujući i sojeve otporne na penicilin (beta-laktamaze) koji su otporni na benzilpenicilin za sve tipove streptokoka (osim enterokoka), gonokoke. Generacije II cefalosporini također imaju visoku antistafilokoknu aktivnost, uključujući u odnosu na sojeve koji su otporni na penicilin. Vrlo su aktivni protiv Escherichia, Klebsiella, Proteus. Treća generacija cefalosporina ima širi spektar djelovanja od cefalosporina I i II generacije, te veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. IV generacija cefalosporina ima posebne razlike. Poput cefalosporina II i III generacije, otporni su na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterija, ali su također otporne na kromosomske beta-laktamaze i, za razliku od drugih cefalosporina, vrlo su aktivne u odnosu na sve anaerobne bakterije, kao i bakterioide. Što se tiče gram-pozitivnih mikroorganizama, oni su nešto manje aktivni od cefalosporina prve generacije i ne prelaze djelovanje cefalosporina treće generacije na gram-negativne mikroorganizme, ali su otporni na beta-laktamaze i visoko učinkoviti protiv anaerobnih stanica.

Cefalosporini imaju baktericidna svojstva i uzrokuju lizu stanica. Mehanizam ovog učinka povezan je s oštećenjem stanične membrane dijelećih bakterija, zbog specifične inhibicije njegovih enzima.

Stvoren je niz kombiniranih lijekova koji sadrže peniciline i cefalosporine u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam).

Svojstva i uporaba antibiotika iz skupine cefalosporina

Cefalosporini su skupina antibiotika, koji u svojoj strukturi sadrže ß-laktamski prsten i stoga imaju određene sličnosti s penicilinima.

Cefalosporini uključuju velik broj antibiotika, čija je glavna značajka niska toksičnost i visoka aktivnost protiv većine patogenih (patogenih) bakterija.

Mehanizam antibakterijske aktivnosti

Cefalosporini, kao i penicilini, sadrže ß-laktamski prsten u strukturi molekule. Oni imaju baktericidno djelovanje, odnosno dovode do smrti bakterijske stanice. Takav mehanizam djelovanja ostvaruje se suzbijanjem (inhibiranjem) formiranja bakterijske stanične stijenke. Za razliku od penicilina i njihovih analoga, jezgra molekule ima male razlike u kemijskoj strukturi, što ga čini otpornim na djelovanje bakterijskih enzima beta-laktamaze.

Većina cefalosporina ima širi spektar aktivnosti, za razliku od penicilina, a otpornost bakterija na njih se razvija rjeđe.

Vrste cefalosporina

Razvojem novih antibiotskih lijekova, grupa cefalosporina razlikuje nekoliko glavnih generacija koje uključuju:

• Prva generacija (cefazolin, cefalexim) su prvi predstavnici ove skupine, imaju najuži spektar aktivnosti, uglavnom se koriste u kirurgiji i za liječenje streptokoknog faringitisa (angine).
• II generacija (cefuroksim) - imaju značajniji spektar djelovanja, stoga se koriste za liječenje infekcija urogenitalnog trakta, upale pluća (upale pluća) i gornjih dišnih putova (sinusitis, otitis).
• III generacija (cefoperazone, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidime) - danas se cefalosporini ove generacije najčešće koriste za liječenje infektivnih bakterijskih bolesti s teškim tijekom, uključujući gnojne lezije mekih tkiva različite lokalizacije, ORL organa, upalne procese dišnog sustava, strukture urogenitalnog trakta, koštano tkivo, trbušni organi nekih crijevnih infekcija (salmoneloza).
• IV generacija (cefepime, cefpiron) su najmoderniji antibiotici, oni su antibiotici drugog reda, stoga se koriste samo za vrlo teške infektivne upalne procese različite lokalizacije, u kojima drugi antibiotici nisu učinkoviti.

Danas su razvijeni cefalosporini V generacije (ceftholosan, ceftobiprol), ali je njihova uporaba ograničena, obično se koriste u rijetkim slučajevima vrlo teške infekcije, osobito kod sepse (infekcije krvi) u pozadini ljudske imunodeficijencije.

Značajke aplikacije

Općenito, gotovo svi predstavnici cefalosporinske skupine dobro se podnose, postoji nekoliko glavnih nuspojava i obilježja njihove uporabe, koje uključuju:

• Alergijske reakcije su najčešća nuspojava (10% svih slučajeva cefalosporina), koju karakteriziraju različite manifestacije (osip, svrbež kože, urtikarija, anafilaktički šok). Budući da ti antibiotici sadrže β-laktamski prsten, mogu se razviti alergijske unakrsne reakcije s penicilinima. Ako je osoba imala alergiju na peniciline i njihove analoge, u 90% slučajeva razvit će se u cefalosporine.
• Oralna kandidijaza - može se razviti s dugotrajnom primjenom cefalosporina bez uzimanja u obzir načela racionalne antibiotske terapije, dok se uvjetno patogena gljivična mikroflora, koju predstavljaju gljivice slične kvascu roda Candida, aktivira.
• Ne koristite lijekove ove skupine kod osoba s teškom bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom jer se metaboliziraju i izlučuju u tim organima.
• Primjena je dopuštena za trudnice i malu djecu, ali samo pod strogim medicinskim indikacijama.
• Tijekom primjene antibiotika ove skupine, starije osobe trebaju ispraviti dozu, budući da je proces njihove eliminacije smanjen.
• Cefalosporini prodiru u majčino mlijeko, što treba uzeti u obzir kada ih koristimo za dojilje.
• Tijekom kombinirane primjene cefalosporina s lijekovima antikoagulantne skupine (smanjenje zgrušavanja krvi) postoji visok rizik od krvarenja na različitim mjestima.
• Kombinirana primjena s aminoglikozidima značajno povećava opterećenje bubrega.
• Ne preporučuje se istovremeni prijem cefalosporina i alkohola.

Ove značajke nužno se uzimaju u obzir prije uporabe antibiotika iz ove skupine.

Zbog niske toksičnosti i visoke učinkovitosti antibiotika ove skupine, pronašli su široku primjenu u raznim područjima medicine, uključujući porodništvo, pedijatriju, ginekologiju, kirurgiju i zarazne bolesti.

Svi cefalosporini su prikazani u oralnom obliku (tablete, sirupi) i parenteralni (otopina za intramuskularnu ili intravensku primjenu) dozirani oblik.

Cefalosporini - Značajke i klasifikacija antibiotika

Za bolesti uzrokovane patogenim mikroorganizmima, bakterijama, koristite posebne antibakterijske lijekove. Jedna od klasa antibiotika su cefalosporini. To je velika skupina lijekova čiji je cilj uništenje stanične strukture bakterija i njihova smrt. Upoznajte se s klasifikacijom lijekova, njihovim obilježjima uporabe.

Cephalosporin antibiotici

Cefalosporini spadaju u skupinu β-laktamskih antibiotika, u kemijskoj strukturi kojih je izolirana 7-aminocefalosporanska kiselina. U usporedbi s penicilinima, ovi lijekovi pokazuju veću otpornost na β-laktamaze - enzime koji proizvode mikroorganizme. Prva generacija antibiotika nema potpunu otpornost na enzime, ne pokazuje visoku otpornost na plazmidne laktaze, stoga se uništavaju enzimima gram-negativnih bakterija.

Za stabilnost antibakterijskih lijekova, šireći spektar baktericidnog djelovanja protiv enterokoka i listerija, stvoreni su brojni sintetski derivati. Kombinirani pripravci na bazi cefalosporina također su izolirani, gdje se kombiniraju s inhibitorima destruktivnih enzima, na primjer, Sulparezon.

Farmakokinetika i svojstva cefalosporina

Razlikuju se parenteralni i oralni cefalosporini. Obje vrste imaju baktericidno djelovanje, koje se očituje u oštećenju staničnih stijenki bakterija, inhibiciji sinteze peptidoglikanskog sloja. Lijekovi dovode do smrti mikroorganizama i oslobađanja autolitičkih enzima. Samo se jedna od aktivnih komponenti ove serije apsorbira u probavnom traktu - cefaleksin. Preostali antibiotici se ne apsorbiraju, već dovode do teške iritacije sluznice.

Cefaleksin se brzo apsorbira, postiže maksimalnu koncentraciju u krvi i plućima za pola sata kod novorođenčadi i za sat i pol u odraslih bolesnika. Kada se daje parenteralno, razina aktivnog sastojka je viša, tako da koncentracija doseže maksimum nakon pola sata. Aktivne tvari se vežu za proteine ​​plazme za 10-90%, prodiru u tkiva i imaju različitu bioraspoloživost.

Cefalosporinski preparati prve i druge generacije slabo prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, pa se ne mogu uzimati tijekom meningitisa zbog sinergizma. Uklanjanje aktivnih komponenti odvija se kroz bubrege. Ako je funkcija ovih organa narušena, dolazi do kašnjenja u uklanjanju lijekova do 10-72 sata. Može se nakupiti ponavljano davanje lijekova, što dovodi do trovanja.

Klasifikacija cefalosporina

Prema metodi primjene, antibiotici se dijele na enteralne i parenteralne. Struktura, spektar djelovanja i stupanj otpornosti na beta-laktamazne cefalosporine podijeljeni su u pet skupina:

1. Prva generacija: cefaloridin, cefalotin, cefaleksin, cefazolin, cefadroksil.
2. Drugi: cefuroksim, cefmetazol, cefoksitin, cefamandol, cefotiam.
3. Treće: cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, ceftizoksim, cefixim, ceftazidim.
4. Četvrto: cefpirim, cefepime.
5. Peto: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1. generacija cefalosporina

Antibiotici prve generacije koriste se u kirurgiji kako bi se spriječile komplikacije koje se javljaju nakon i tijekom operacija ili intervencija. Njihova uporaba opravdana je kod upalnih procesa kože, mekih tkiva. Lijekovi ne pokazuju djelotvornost u porazu mokraćnog sustava i gornjih dišnih organa. Aktivni su u liječenju bolesti uzrokovanih streptokokom, stafilokokom, gonokokom, imaju dobru bioraspoloživost, ali ne stvaraju maksimalne koncentracije u plazmi.

Najpoznatiji proizvodi iz grupe Cefamezin i Kefzol. Oni sadrže cefazolin, koji brzo pada u zahvaćeno područje. Redoviti cefalosporini postižu se ponovljenom parenteralnom primjenom svakih osam sati. Indikacije za uporabu lijekova su oštećenja zglobova, kostiju, kože. Danas lijekovi nisu toliko popularni jer su stvoreni moderniji lijekovi za liječenje intraabdominalnih infekcija.

Druga generacija

Cefalosporini druge generacije djelotvorni su protiv nebolničke pneumonije u kombinaciji s makrolidima, oni su alternativa inhibitorima penicilina. Popularni lijekovi u ovoj kategoriji uključuju cefuroksim i cefoksitin, koji se preporučuju za liječenje upale srednjeg uha, akutnog sinusitisa, ali ne i za liječenje oštećenja živčanog sustava i mozga.

Lijekovi su indicirani za preoperativnu antibiotsku profilaksu i medicinsku potporu kirurškim zahvatima. Tretiraju ne-teške upalne bolesti kože i mekih tkiva, primjenjuju se u kompleksu kao terapija infekcija mokraćnog sustava. Drugi lijek, Cefaclor, učinkovit je u liječenju upala kostiju i zglobova. Lijekovi Kimacef i Zinacef djeluju protiv Gram-negativnih Proteusa, Klebsiella, Streptococcusa, Staphylococcusa. Ceclor suspenziju mogu koristiti djeca, ima ugodan okus.

Treća generacija

Cefalosporini 3. generacije indicirani su za liječenje bakterijskog meningitisa, gonoreje, infektivnih bolesti donjeg respiratornog trakta, crijevnih infekcija, upale bilijarnog trakta, šigeloze. Lijekovi koji dobro prevladavaju krvno-moždanu barijeru koriste se u upalnim lezijama živčanog sustava, kroničnoj upali.

Grupni lijekovi uključuju Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Pogodni su za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom. Cefoperazone je jedini inhibitorski agens, sadrži beta-laktamazni sulbaktam. Učinkovit je u anaerobnim procesima, bolestima male zdjelice i trbušne šupljine.

Antibiotici ove generacije kombiniraju se s metronidazolom za liječenje infekcija zdjelice, sepse, infekcija kostiju, kože i potkožnog masnog tkiva. Mogu se primijeniti s neutropenskom groznicom. Za veću učinkovitost propisuju se cefalosporini treće generacije u kombinaciji s aminoglikozidima druge treće generacije. Nije prikladno za liječenje novorođenčadi.

Četvrta generacija

Četvrta generacija cefalosporina odlikuje se visokim stupnjem otpornosti, učinkovitija je protiv gram-pozitivnih koka, enterokoka, enterobakterija i piocijanskog štapića. Popularni proizvodi ove serije su Imipenem i Azaktam. Indikacije za njihovu primjenu su nozokomijalna upala pluća, infekcije zdjelice u kombinaciji s metronidazolom, neutropenička groznica, sepsa.

Imipenem se koristi za intravenozno i ​​intramuskularno davanje. Njegove prednosti uključuju činjenicu da nema antikonvulzivni učinak, te se stoga može koristiti za liječenje meningitisa. Azaktam ima baktericidno djelovanje, može izazvati nuspojave u obliku hepatitisa, žutice, flebitisa, neurotoksičnosti. Lijek je izvrsna alternativa aminoglikozidima.

Peta generacija

Cefalosporini 5. generacije pokrivaju čitav spektar aktivnosti četvrtog, plus dodatno utječu na floru otpornu na penicilin. Poznati lijekovi iz skupine su Ceftobiprol i Zeftera, koji pokazuju visoku aktivnost protiv Staphylococcus aureus, a koriste se u liječenju infekcija dijabetičkog stopala bez istodobnog osteomijelitisa.

Zinforo se koristi za liječenje pneumonije stečene u zajednici, s kompliciranim infekcijama kože i mekih tkiva. Može izazvati nuspojave u obliku proljeva, mučnine, glavobolje, svrbeža. Ceftobiprol je dostupan u obliku praška za pripremu otopine za infuziju. Prema uputama, otopi se u slanoj otopini, otopini glukoze ili vodi. Lijek se ne propisuje do dobi od 18 godina, s grčevitim napadima u povijesti, epilepsijom, zatajenjem bubrega.

Kompatibilnost s lijekovima i alkoholom

Cefalosporini su nekompatibilni s alkoholom zbog inhibicije aldehid dehidrogenaze, disulfiramskih reakcija i antabus efekta. Ovaj učinak traje nekoliko dana nakon prekida uzimanja lijekova, a ako se to pravilo ne kombinira s etanolom, može doći do hipotrombinemije. Kontraindikacije za uporabu lijekova su teške alergije na sastojke sastava.

Ceftriakson je zabranjen u novorođenčadi zbog rizika od hiperbilirubinemije. Uz oprez, lijekovi se propisuju za abnormalne funkcije jetre i bubrega, povijest preosjetljivosti. Kod propisivanja doze za djecu, koriste se snižene stope. To je zbog niske tjelesne težine djece i veće probavljivosti aktivnih sastojaka.

Interakcije lijekova s ​​cefalosporinskim lijekovima su ograničene: one se ne kombiniraju s antikoagulantima, trombolitikom i antitrombocitnim sredstvima zbog povećanog rizika od crijevnog krvarenja. Kombinacija lijekova s ​​antacidima je nepoželjna zbog smanjenja učinkovitosti antibiotske terapije. Kombinacija cefalosporina s diureticima u petlji je zabranjena zbog rizika od nefrotoksičnosti.

Oko 10% bolesnika pokazuje povećanu osjetljivost na cefalosporine. To dovodi do pojave nuspojava: alergijske reakcije, kvar bubrega, dispeptički poremećaji, pseudomembranski kolitis. U slučaju intravenske primjene otopina moguća je hipertermija, mialgija, paroksizmalni kašalj. Preparati najnovije generacije mogu uzrokovati krvarenje zbog potiskivanja rasta mikroflore odgovorne za proizvodnju vitamina K. Ostale nuspojave:

• crijevna disbioza;
• oralna kandidijaza, vagina;
• eozinofilija;
• leukopenija, neutropenija;
• flebitisa;
• izopačenost okusa;
• angioedem, anafilaktički šok;
• bronhospastične reakcije;
• serumska bolest;
• multiformni eritem;
• hemolitička anemija.

Suptilnosti prijema ovisno o dobi

Ceftriakson nije indiciran za bolesnike s infekcijama žučnih puteva, novorođenčadi. Većina lijekova prve i četvrte generacije prikladna je za žene tijekom trudnoće bez ograničavanja rizika, ne uzrokuju terra-genski učinak. Cefalosporini pete generacije propisuju se trudnicama u omjeru koristi od majke i rizika za dijete. Cephalosporins za djecu bilo koje generacije su zabranjene kada dojenje zbog razvoja dysbiosis u ustima i crijevima djeteta.

Cefipime se propisuje od dobi od dva mjeseca, Cefixime - od šest mjeseci. Kod starijih bolesnika preliminarno se ispituje funkcija bubrega i jetre te se daruje krv za biokemijsku analizu. Na temelju dobivenih podataka, doziranje cefalosporina se prilagođava. To je potrebno zbog kašnjenja u izlučivanju aktivnih sastojaka pripravaka. U slučaju patologije jetre, doza se također smanjuje, a jetreni testovi kontroliraju se tijekom cijelog liječenja.

Što je cefalosporin: popis lijekova svih generacija

Cefalosporini - skupina beta-laktamskih antibiotika s visokom antibakterijskom aktivnošću.

Povijesni razvoj skupine cefalosporina

Početkom 1948. godine talijanski znanstvenik Giuseppe Brodzu otkrio je supstancu izoliranu iz kultura plijesni gljiva Cephalosporium Acremonium, koja ima antibakterijsko djelovanje protiv patogenih tifusa. Pokazalo se da je učinkovit protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kasnije je znanstvenik izolirao tvar koja se zove cefalosporin C iz ove gljivice, što je bio početak stvaranja antibiotika cefalosporina. Antibakterijski lijekovi iz skupine cefalosporina uspješno su korišteni u slučajevima kada su antibiotici iz skupine penicilina bili nedjelotvorni. Cefalosporini, uvedeni u kliničku praksu 60-ih godina. prošlog stoljeća, predstavljaju jednu od najopsežnijih klasa antibiotika. Prvi antibiotik iz ove skupine bio je Cefalotin.

Opće karakteristike cefalosporinskih antibiotika

Kombinirajući visoku učinkovitost s niskom toksičnošću, široko se primjenjuju u kliničkoj praksi. Postoje različiti principi sistematizacije cefalosporina, međutim, danas je najčešći i praktičniji s praktične točke gledišta klasifikacija cefalosporina generacijama, a prva tri za oralnu i parenteralnu primjenu. U serijama od prve do treće generacije, cefalosporine karakterizira tendencija širenja spektra djelovanja i povećanja razine antimikrobne aktivnosti prema gram-negativnim bakterijama uz određeno smanjenje aktivnosti protiv stafilokoka.

Cefalosporini četvrte i pete generacije kombiniraju visoku aktivnost s gram-pozitivnim i gram-negativnim bakterijama. Bitna značajka najnovije generacije lijekova, koja ih razlikuje od drugih cefalosporina i općenito svih beta-laktamskih antibiotika, je aktivnost protiv "modifikacija" Staphylococcus aureus.

Opća svojstva cefalosporina

• Snažno baktericidno djelovanje.
• Širok spektar djelovanja (osim za cefalosporine prve generacije), uključujući mnoge klinički značajne gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme.
• Rezistencija na beta-laktamazu S.aureus.
• Osjetljivost na beta-laktamazu proširenog spektra.
• Nedostatak aktivnosti protiv "modifikacije" Staphylococcus aureus (osim za cefalosporine pete generacije), enterokoka i listerija.
• Uzajamno pojačavanje aminoglikozidima.
• Niska toksičnost.
• Širok terapijski raspon.
• Unakrsna alergija s penicilinima u 5-10% bolesnika.

Neželjeni popratni učinci cefalosporina

Općenito, cefalosporini se dobro podnose i, u pravilu, ne uzrokuju ozbiljne nuspojave. Sljedeći štetni učinci mogući su uz njihovu upotrebu:

• Alergijske reakcije - urtikarija, jezgroviti osip, vrućica, eozinofilija, serumska bolest, anafilaktički šok. U bolesnika s alergijom na penicilin, rizik od razvoja alergijskih reakcija na cefalosporine (posebno prve generacije) povećava se 4 puta. Kao rezultat, križna alergija može se pojaviti u 5-10% slučajeva. Stoga, ako postoje indikacije za spor tip alergijske reakcije (urtikarija, anafilaktički šok, itd.) Na peniciline, cefalosporini prve generacije su kontraindicirani.
• Hematološke reakcije su pozitivan Coombsov test, u rijetkim slučajevima - leukopenija, eozinofilija. Kod primjene cefoperazona može se razviti hipoprotrombinemija.
• Povećana aktivnost transaminaza.
• GIT - bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev.

Klasifikacija i nazivi cefalosporinskih antibiotika
Pet generacija cefalosporina
Prva generacija
parenteralna:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cefaleksin (cefaleksin, cefaleksin-AKOS).

Više o cefalosporinima prve generacije možete pročitati ovdje.

Druga generacija
parenteralna:

• Cefuroksim (zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime natrij).

• Cefuroksim Axetil (Zinnat).
• Cefaklor (Teklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Treća generacija
parenteralna:

• Ccfotaksim.
• Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidim.
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectrum).

Četvrta generacija
parenteralna:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Peta generacija
parenteralna:

• Ceftaroline (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Karakteristike cefalosporina prve generacije

Cefalosporini prve generacije imaju uski spektar antimikrobne aktivnosti. Najveći klinički značaj ima njihov učinak na gram-pozitivne koke, s izuzetkom MRSA i enterokoka. U isto vrijeme, mogu biti uništeni beta-laktamazama mnogih gram-negativnih bakterija, stoga su mnogo slabiji od cefalosporina druge i četvrte generacije, utječući na odgovarajuće mikroorganizme. Glavni predstavnik parenteralnih cefalosporina prve generacije je cefazolin, oralni - cefaleksin.
Karakteristike cefalosporina druge generacije

Glavna klinički značajna razlika između cefalosporina druge generacije i lijekova prve generacije je njihova veća aktivnost u odnosu na gram-negativnu floru. Cefuroksim je glavni parenteralni lijek ove generacije. Cefuroksim aksetil i cefaklor su oralni.
Karakteristike cefalosporina treće generacije

Zbog njihove veće otpornosti na beta-laktamaze, cefalosporini treće generacije posjeduju više od lijekova prve i druge generacije, djelovanje protiv gram-negativnih bakterija iz obitelji Enterobacteriaceae, uključujući mnoge nosokomijalne multi-rezistentne sojeve. Neke od cefalosporina treće generacije (ceftazidime, cefoperazone) djeluju protiv P. aeruginosa. Što se tiče stafilokoka, njihova aktivnost je nešto niža od aktivnosti cefalosporina prve generacije.
Treća generacija cefalosporina ne djeluje na "modifikaciju" Staphylococcus aureus, enterokoka i Listeria, ima nisku anti-anaerobnu aktivnost, uništava se bijelo-laktamskim lijekovima.
Treća generacija parenteralnih cefalosporina naširoko se koristi u liječenju i stečenih i bolničkih infekcija uzrokovanih osjetljivom mikroflorom.
Kod teških i mješovitih infekcija, parenteralni cefalosporini treće generacije koriste se u kombinaciji s amikacinom, metronidazolom, vankomicinom. Kod liječenja pneumonije u zajednici često se koriste u kombinaciji s makrolidima ili respiratornim fluorokinolonima. Treća generacija oralnih cefalosporina koristi se za umjerene infekcije stečene u zajednici, kao i drugu fazu terapije nakon primjene parenteralnih lijekova.
Značajke cefalosporina četvrte generacije

Četvrta generacija cefalosporina uključuje cefepim i cefpirom, koji su slični u mnogim svojstvima. Četvrta generacija cefalosporina otpornija je od svih ostalih cefalosporina na djelovanje kromosomske i plazmidne beta-laktamaze klase AcpS, koje su uobičajene u bolničkim sojevima da prodru u vanjsku membranu gram negativnih bakterija.
U usporedbi s cefalosporinima treće generacije, oni su aktivniji u odnosu na gram-pozitivne koke (ali ne djeluju na MRSA i enterokoke), gram-negativne bakterije iz obitelji Enterobacteriaceae i P. aeruginosa.
Karakteristike cefalosporina pete generacije

Cephalosporin antibiotici: indikacije i kontraindikacije

Cephalosporin antibiotici su lijekovi koji se temelje na kemijskoj strukturi 7-ACC. Cefalosporinski raspon antibiotika uključuje lijekove od pet generacija, te se lijekove unosi enteralno ili parenteralno u tijelo. Čitanjem ovog materijala možete pročitati opis i glavna obilježja takvih lijekova, kao i indikacije i kontraindikacije za njihovo korištenje.

Antibiotici iz brojnih cefalosporina prve generacije

Popis cefalosporinskih antibiotika prve generacije uključuje Cefazolin i Cefalexin, između ostalih.

Cefazolin.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nije učinkovit protiv Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, zdjeličnih organa, mokraćnog i žučnog sustava, kože i mekih kostiju, zglobova, perikarditisa, sepsa, peritonitisa, osteomijelitisa, mastitisa, rana i postoperativnih infekcija, sifilisa, gonoreje.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge β-laktamske antibiotike, trudnoća, dojenje, djeca do 1 mjeseca. Ovaj cefalosporinski antibiotik propisuje se s oprezom kod bubrežne i jetrene insuficijencije.

Nuspojave: alergijske reakcije, konvulzije, dispeptički simptomi, uz dulju uporabu - disbioza, superinfekcija, kandidijaza.

Način primjene: intramuskularno odrasli - 1 g 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g u 3-4 doze. Za djecu, 20-50 mg / kg tjelesne težine dnevno u 3-4 doze, za teške infekcije, do 100 mg / kg tjelesne težine dnevno.

Lijek se razrijedi s vodom za injekcije: 2 ml na 500 mg cefazolina, 4 ml na 1 g. Tijek liječenja je 7-10 dana.

Oblik proizvoda: prašak za pripremu injekcijske otopine od 500 mg i 1 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Cefaleksin.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nema terapijski učinak kod bolesti uzrokovanih Proteusom, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikacije: infekcije dišnog, mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge β-laktamske antibiotike, s oprezom propisanim za zatajenje bubrega, trudnoću, dojenje, kao i za djecu do 6 mjeseci.

Nuspojave: alergijske reakcije, mučnina, suha usta, proljev, kandidijaza. Također, kada se koristi ovaj antibiotik iz brojnih cefalosporina, moguća su glavobolja, konvulzije, bolovi u zglobovima.

Način primjene: unutar pola sata prije jela za odrasle i djecu stariju od 10 godina - 250-500 mg 4 puta dnevno. Najviša dnevna doza je 4 g. Za djecu mlađu od 10 godina, 25-100 mg / kg tjelesne težine na dan, podijeljeno u 4 doze.

Oblik proizvoda: pripravak od 250 i 500 mg, prašak za pripremu suspenzije koja sadrži cefaleksin 250 mg u 5 ml.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Sljedeći dio članka navodi imena lijekova iz skupine cefalosporinskih antibiotika druge generacije i njihov opis.

Antibiotici iz druge generacije cefalosporinske skupine: nazivi i opisi

Cefalosporinski antibiotici druge generacije uključuju cefuroksim i cefaklor.

Cefuroksim.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterokoka, Escherichia coli, Proteusa, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, ORL organa, mokraćnih organa, kože i mekih tkiva, žučnih puteva, zglobova, gastrointestinalnog trakta, infekcija rana i opeklina, peritonitisa, osteomijelitisa, meningitisa, gonoreje.

Kontraindikacije: pojedinačna intolerancija na cefalosporin i druge β-laktamske antibiotike, ulcerozni kolitis, povijest želučanih krvarenja, trudnoća i dojenje.

Nuspojave: dispeptički simptomi, glavobolja, pospanost, disbakterioza, kandidijaza, alergijske bolesti, bol i infiltracija u području injiciranja.

Način primjene: intramuskularno ili intravenski za odrasle osobe - 750-1500 mg 3-4 puta dnevno, djeca - 30.100 mg / kg tjelesne težine dnevno u 3-4 doze, za novorođenčad i djecu do 3 mjeseca - 30 mg / kg tjelesne težine na dan u 2-3 doze.

Unutar odraslih nakon hrane - na 150 - 500 mg 2 puta dnevno, za djecu - 125-250 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja ovim cefalosporinskim antibiotikom je 5-10 dana ili više.

Oblik proizvoda: prašak za pripremu injekcijske otopine od 250, 750,1500 mg, tablete od 125 i 250 mg, prašak za pripremu suspenzije sa sadržajem aktivne tvari od 125 mg u 5 ml.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Cefaklor.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, Salmonelle, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokoka.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, kože i mekih tkiva, mokraćnih organa, kostiju i zglobova, gonoreja, sepsa. Također, ovaj lijek, uključen u popis cefalosporinskih antibiotika, propisan je za postoperativne komplikacije.

Kontraindikacije: hemoragijski sindrom, individualna netolerancija na cefalosporine i druge peniciline.

Nuspojave: dispeptički simptomi, alergijske reakcije, hemolitička anemija, glavobolja, toksični hepatitis, pseudomembranski kolitis.

Način primjene: za odrasle osobe - 750 mg dnevno u 3 podijeljene doze, za djecu - 20 mg / kg težine dnevno u 3 doze. Tijek liječenja je 7-10 dana.

Otpuštanje oblika: kapsule od 0,25 i 0,5 g, prašak za pripremu suspenzija sa sadržajem aktivne tvari od 250 i 125 mg u 5 ml.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Cefalosporini se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, pa se često daju oralno. Cephalosporin antibiotici proizvode se za djecu u obliku praha za pripremu suspenzija ugodnog okusa i arome.

Zatim ćete saznati koji antibiotici su cefalosporini treće generacije.

Treća generacija cefalosporinskih antibiotika

Popis antibiotika cefalosporinske skupine s drugima uključuje Cefotaxime i Ceftriaxone.

Ccfotaksim.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, nekih sojeva streptokoka, enterokoka, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Indikacije: teške infekcije respiratornog trakta, ORL organa, kože i mekih tkiva, kosti i zglobovi, peritonitis, infekcije urogenitalnog sustava, nekomplicirana gonoreja, prevencija postoperativnih komplikacija.

Kontraindikacije: intolerancija pojedinca na cefalosporine i druge peniciline, trudnoća, enterokolitis, krvarenje u anamnezi.

Nuspojave: dispeptički simptomi, pseudomembranozni kolitis, krvarenje, glavobolja, alergijske reakcije, disbakterioza, superinfekcija, kandidijaza. Također, kada se koristi ovaj antibiotik, uključen u popis lijekova iz serije cefalosporina, moguća je bol i otvrdnjavanje na mjestu injiciranja.

Način primjene: intramuskularno i intravenozno za odrasle - 1-2 g svakih 8-12 sati, za djecu do 1 tjedna intravenski - 50-100 mg / kg tjelesne težine dnevno u 2 doze, za djecu od 1 do 4 tjedna - 75-150 mg / kg tjelesne težine intravenski u 3 doze, za djecu težine do 50 kg, 50-100 mg / kg u 3-4 doze. Djeca do 2,5 godina pokazuju samo intravenske injekcije.

Lijek se razrjeđuje prije primjene dodavanjem u bočicu 1% -tne vodene otopine lidokaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml u slučaju intramuskularne primjene. Za intravensko davanje lijek se razrijedi u 4 ml vode za injekcije.

Unesite polako tijekom 3-5 minuta. Za kapanje, lijek se razrijedi u 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze, injektira se 50-60 minuta.

Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Ceftriakson.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterobakterija, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolere vibracije, Clostridium, treponema.

Indikacije: peritonitis, sepsa, infekcije trbušnih organa, dišnih, žučnih puteva, mokraćnog sustava, kosti i zglobovi, koža i meka tkiva, infekcije rana, gastrointestinalni trakt.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge peniciline, I trimestar trudnoće, laktacija.

Nuspojave: alergijske reakcije, glavobolja, vrtoglavica, dispeptički simptomi, kandidijaza, superinfekcija, bol i otvrdnjavanje na mjestu injiciranja.

Način primjene: duboko intramuskularno ili polagano intravenozno odraslima i djeci starijoj od 12 godina - 1-2 g jednom dnevno, maksimalno možete povećati dozu na 4 g dnevno u 2 doze. Djeca do 2 tjedna - 25-50 mg / kg tjelesne težine dnevno, od 2 tjedna do 12 godina - 20-80 mg / kg tjelesne težine dnevno.

Za intramuskularno davanje, sadržaj bočice se razrijedi s 1% otopinom lidokaina - 3,5 ml po 1 g pripravka. Za intravensku primjenu, sadržaj bočice se razrijedi u 10 ml vode za injekcije, s intravenskim infuzijama, 2 g pripravka se razrijedi u 40 ml 5% ili 10% otopine glukoze ili 0,9% otopine natrijevog klorida.

Intravenske injekcije se izvode polako tijekom 3-4 minute, kapanje - preko 30 minuta.

Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcija od 0,5; 1 i 2

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Nedavno razvijena cefalosporina pete generacije. To su rezervni antibiotici u slučaju pojave novih vrsta infekcija koje su otporne na druge antibakterijske lijekove koji se trenutno koriste. Cefalosporini pete generacije nisu masovno proizvedeni i ne prodaju se u ljekarničkom lancu.

U završnom dijelu članka prikazana su imena antibiotika iz skupine cefalosporina i dan je njihov kratak opis.

Antibiotici četvrte generacije cefalosporinskih skupina: imena i karakteristike

Četvrta generacija cefalosporinskih serija antibiotika predstavljena je lijekovima s takvim nazivima kao Cefepine i Cefpyr.

Cefepim.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterokoka, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, drugih bakterija otpornih na aminoglukozide i cefalosporinske antibiotike III.

Indikacije: infekcije donjeg respiratornog, mokraćnog, žučnog, kožnog i mekog tkiva, ginekološke infekcije, peritonitis, bakterijski meningitis kod djece.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na β-laktamske antibiotike, s oprezom - tijekom trudnoće i dojenja.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi (mučnina, konstipacija, proljev, bol u trbuhu), bol u prsima, vrtoglavica, znojenje, pseudomembranozni kolitis.

Način primjene: polako intravenozno ili duboko intramuskularno. Odrasli uzimaju 0,5–1 g 2 puta dnevno za blage i umjerene infekcije intravenski ili intramuskularno, a za teške infekcije 2 g 3 puta dnevno intravenski. Djeca s tjelesnom težinom do 40 kg - 50 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-10 dana ili više.

Ovaj antibiotik, uključen u popis preparata cefalosporina, otopljen je za intravenozno davanje u 5 ili 10 ml vode za injekcije ili 5% otopine glukoze, ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Unesite polako tijekom 3-5 minuta.

Za intramuskularne injekcije, 500 mg lijeka se otopi u 1,3 ml, te 1 g u 2,4 ml vode za injekcije, ili 0,9% otopine natrijevog klorida, ili 1% otopine lidokaina.

Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Naslov Cephalosporin antibiotika

Jedna od najčešćih vrsta antibakterijskih lijekova su cefalosporini. Svojim mehanizmom djelovanja su inhibitori sinteze stanične stijenke i imaju snažan baktericidni učinak. Zajedno s penicilinima, karbapenemi i monobaktami tvore skupinu beta-laktamskih antibiotika.

Zbog širokog raspona djelovanja, visoke aktivnosti, niske toksičnosti i dobre tolerancije na pacijente, ovi lijekovi vode u učestalosti propisivanja lijekova za liječenje bolesnika i čine oko 85% ukupnog volumena antibakterijskih sredstava.

Popis lijekova za praktičnost predstavlja pet skupina generacija.

Parenteralno ili intramuskularno (dalje u / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijeva sol, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralno, tj. oblici za oralnu upotrebu, tabletirani ili u obliku suspenzija (dalje trans):

• Cefaklor (Teklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroksim aksetil (Zinnat).

• Ccfotaksim.
• Ceftriakson (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefditoren (Spectrum).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoksim (Cefpodoxime Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

Donja tablica pokazuje učinkovitost cefalospazama. u odnosu na poznate bakterije od - (otpornost mikroorganizama na učinak lijeka) na ++++ (maksimalni učinak).

* Antibiotici iz skupine cefalosporina, nazivi (s anaerobnim djelovanjem): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + svi predstavnici treće, četvrte i pete generacije.

Pročitajte dalje: Koristi i štetnost antibiotika za tijelo

Talijanski profesor Giuseppe Brotsu 1945. godine, proučavajući sposobnost samočišćenja otpadnih voda, izolirao je soj gljiva koji je sposoban proizvesti tvari koje suzbijaju rast i reprodukciju gram-pozitivne i gram-negativne flore. Tijekom daljnjih istraživanja lijek iz kulture Cephalosporium acremonium testiran je na bolesnicima s teškim oblicima tifusa, što je dovelo do brze pozitivne dinamike bolesti i brzog oporavka bolesnika.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, nastao je 1964. godine američkom farmaceutskom kampanjom Eli Lilly.

Cephalosporin C, prirodni proizvođač plijesni i izvor 7-aminocefalosporanske kiseline, poslužio je kao izvor za dobivanje. U medicinskoj praksi koriste se polusintetski antibiotici, dobiveni acilacijom na amino skupini 7-ACC.

Godine 1971. sintetiziran je cefazolin, koji je desetljećima postao glavni antibakterijski lijek.

Prvi lijek i predak druge generacije dobiven je 1977. godine, cefuroksim. Najčešće korišteni antibiotik u medicinskoj praksi, ceftriakson, nastao je 1982. godine, aktivno se koristi i do danas ne odustaje.

Napredak u liječenju pseudomuskularne infekcije može se nazvati dobivanje Cefazidima 1983. godine.

Unatoč prisutnosti sličnosti u strukturi s penicilinima, koji određuje sličan mehanizam antibakterijskog djelovanja i prisutnosti unakrsnih alergija, cefalosporini imaju širok raspon učinaka na patogenu floru, visoku otpornost na beta-laktamazu (bakterijski enzimi koji uništavaju strukturu antimikrobnog sredstva s beta-laktamskim ciklusom).,

Sinteza ovih enzima uzrokuje prirodnu otpornost mikroorganizama na peniciline i cefalosporine.

Svi lijekovi iz ove klase su različiti:

• baktericidni učinak na patogene;
• laka tolerancija i relativno niska učestalost nuspojava u usporedbi s drugim antimikrobnim agensima;
• prisutnost unakrsnih alergijskih reakcija s drugim beta-laktamima;
• visoki sinergizam s aminoglikozidima;
• minimalan poremećaj crijevne mikroflore.

Prednost cefalosporina također se može pripisati dobroj bioraspoloživosti. Cephalosporin antibiotici u tabletama imaju visok stupanj probavljivosti u probavnom traktu. Apsorpcija lijekova se povećava kada se konzumira tijekom ili neposredno nakon obroka (osim Cefaclora). Parenteralni cefalosporini djelotvorni su i kod IV i IM. Imaju visok indeks raspodjele u tkivima i unutarnjim organima. Maksimalne koncentracije lijeka nastaju u strukturama pluća, bubrega i jetre.

Visoke razine lijeka u žuči pružaju ceftriakson i cefoperazon. Prisutnost dvostrukog puta izlučivanja (jetre i bubrega) omogućuje njihovo učinkovito korištenje u bolesnika s akutnom ili kroničnom insuficijencijom bubrega.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim i ceftriakson mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, stvarajući klinički značajne razine u cerebrospinalnoj tekućini i propisane su za upalu membrana mozga.

Lijekovi s baktericidnim mehanizmom djelovanja maksimalno su aktivni protiv organizama koji su u fazama rasta i reprodukcije. Budući da je stijenka mikrobnog organizma formirana od visoko polimernog peptidoglikana, oni djeluju na razini sinteze njegovih monomera i narušavaju sintezu poprečnih polipeptidnih mostova. Međutim, zbog biološke specifičnosti patogena, različite, nove strukture i metode funkcioniranja mogu se pojaviti između različitih vrsta i klasa.

Mikoplazme i protozoe ne sadrže školjku, a neke vrste gljiva sadrže stijenku hitina. Zbog ove specifične strukture navedene skupine patogena nisu osjetljive na djelovanje beta-laktama.

Prirodna otpornost istinskih virusa na antimikrobna sredstva uzrokovana je odsutnošću molekularnog cilja (zid, membrana) za njihovo djelovanje.

Osim prirodnih, zbog morfofizioloških karakteristika vrste, može se steći i otpornost.

Najvažniji razlog za nastanak tolerancije je iracionalna antibiotska terapija.

Kaotična, neopravdana dodjela lijekova, česta otkazivanja s prelaskom na drugi lijek, korištenje jednog lijeka u kratkom vremenskom razdoblju, ometanje i snižavanje propisanih doza, kao i prijevremeno ukidanje antibiotika - dovode do mutacija i pojave rezistentnih sojeva koji ne reagiraju na klasične obrasce tretman.

Kliničke studije su pokazale da dugi vremenski intervali između imenovanja antibiotika u potpunosti vraćaju osjetljivost bakterija na učinke.

Mutacija za izbor

• Brza otpornost, tip streptomicina. Razvijeno na makrolidima, rifampicinu, nalidiksičnoj kiselini.
• Sporo, u penicilinu. Specifični za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Mehanizam prijenosa

Bakterije proizvode enzime koji inaktiviraju kemoterapijske lijekove. Sinteza mikroorganizama, beta-laktamaza uništava strukturu lijeka, uzrokujući otpornost na peniciline (češće) i cefalosporine (rjeđe).

Najčešće, otpor je karakterističan za:

• stafil- i enterokoki;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

• strepto-i pneumokoke;
• meningokokna infekcija;
• salmonela.

Prva generacija

Trenutno se koristi u kirurškoj praksi za prevenciju operativnih i postoperativnih komplikacija. Koristi se kod upalnih procesa kože i mekih tkiva.

Nije učinkovit u lezijama mokraćnog i gornjih dišnih putova. Koristi se u liječenju streptokoknog tonzilofaringitisa. Imaju dobru bioraspoloživost, ali ne stvaraju visoke, klinički značajne koncentracije u krvi i unutarnjim organima.

Učinkovito u bolesnika s nebolničkim penevmonias, dobro kompatibilnim s makrolidima. Oni su dobra alternativa inhibitornim penicilinima.

1. Preporučuje se za liječenje upale srednjeg uha i akutnog sinusitisa.
2. Ne koristi se za lezije živčanog sustava i meninge.
3. Upotrebljava se za preoperativnu antibiotsku profilaksu i pokrov lijekova za kirurške intervencije.
4. Namijenjen blagim upalnim bolestima kože i mekih tkiva.
5. Uključeno u složeno liječenje infekcija mokraćnog sustava.

Često se koristi terapija u fazi, s parenteralno propisanom cefuroksim natrijem, nakon čega slijedi oralna primjena cefuroksim aksetila.

Nije dodijeljen akutnom otitisu zbog niskih koncentracija u tekućem okruženju. uho. Učinkovit za liječenje infektivnih i upalnih procesa kostiju i zglobova.

Koristi se kod bakterijskog meningitisa, gonoreje, infektivnih bolesti donjeg respiratornog trakta, crijevnih infekcija i upale bilijarnog trakta.

Dobro prevladati krvno-moždanu barijeru, može se koristiti za upalne, bakterijske lezije živčanog sustava.

Oni su lijek izbora za liječenje bolesnika s zatajenjem bubrega. Izlučuje se kroz bubrege i jetru. Mijenjanje i prilagođavanje doze potrebno je samo u slučaju kombinirane bubrežne i jetrene insuficijencije.

Cefoperazone praktički ne prevladava krvno-moždanu barijeru, pa se ne koristi tijekom meningitisa.

Čitajte dalje: Izbor analoga Ceftriaxona u različitim oblicima oslobađanja

Je jedini inhibitor cefalosporina.

Sastoji se od kombinacije cefoperazona s inhibitorom beta-laktamaze sulbactamom.

Učinkovit s anaerobnim procesima, može se propisati kao jednokomponentni tretman upalnih bolesti zdjelice i trbušne šupljine. Također se aktivno koristi u bolničkim infekcijama teškog stupnja, bez obzira na lokalizaciju.

Cephalosporins antibiotici dobro se kombiniraju s metronidazolom za liječenje intraabdominalnih i zdjeličnih infekcija. Jesu li lijekovi izbora za teške, komplicirane inf. mokraćnog sustava. Koristi se za sepsu, infektivne lezije koštanog tkiva, kože i potkožnog masnog tkiva.

Imenovan s neutropenskom groznicom.

Pokriva cijeli spektar četvrte aktivnosti i djeluje na floru otpornu na penicilin i MRSA.

• mlađi od 18 godina;
• u bolesnika s konvulzivnim napadajima u anamnezi, epilepsijom i zatajenjem bubrega.

Ceftobiprol (Zeftera) je najučinkovitiji tretman za infekcije dijabetičkog stopala.

Parenteralna primjena

Koristi se u / in i in / m uvodu.

Za meningitis, do 16 g u 6 injekcija Za gonoreju se daje 0,5 g intramuskularno, jednom.

Meningitis - 100 za 2 r.. Ne više od 4,0 g dnevno.

Meningitis - 2 g svakih dvanaest sati, Gonorea - 0,25 g jednom.

Neželjeni učinci i kombinacije lijekova

1. Imenovanje antacida značajno smanjuje učinkovitost antibiotske terapije.
2. Cefalosporini se ne preporučuju u kombinaciji s antikoagulansima i antiplatketnim agensima, trombolitikom - to povećava rizik od crijevnog krvarenja.
3. Nije u kombinaciji s diureticima petlje, zbog rizika od nefrotoksičnog učinka.
4. Cefoperazone ima visok rizik od djelovanja sličnog disulfiramu kada pije alkohol. Čuva se do nekoliko dana nakon potpunog ukidanja lijeka. Može uzrokovati hipoprotrombinemiju.

U pravilu, bolesnici ih dobro podnose, međutim, treba uzeti u obzir visoku učestalost unakrsnih alergijskih reakcija s penicilinima.

Najčešći dispeptički poremećaji, rijetko - pseudomembranozni kolitis.

Moguće: crijevna disbioza, kandidijaza usta i vagine, prolazno povećanje transaminaza jetre, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leuco i neutropenija).

Uz uvođenje Zeftera mogućeg razvoja flebitisa, perverzije okusa, pojave alergijskih reakcija: angioedema, anafilaktičkog šoka, bronhospastičnih reakcija, razvoja serumske bolesti, pojave multiformnog eritema.

Manje često se može pojaviti hemolitička anemija.

Ceftriakson se ne primjenjuje kod novorođenčadi zbog velikog rizika od razvoja nuklearne žutice (zbog premještanja bilirubina iz asocijacije s albuminom u plazmi) i nije indiciran za bolesnike s infekcijama žučnih putova.

Cefalosporini 1-4 generacije koriste se za liječenje žena tijekom trudnoće, bez ograničenja i rizika od teratogenog učinka.

Peti je dodijeljen u slučajevima kada je pozitivan učinak za majku veći od mogućeg rizika za nerođeno dijete. Malo prodrijeti u majčino mlijeko, ali imenovanje tijekom dojenja može uzrokovati disbakteriozu sluznice usne šupljine i crijeva kod djeteta. Također, nije preporučljivo koristiti petu generaciju, Cefixime, Ceftibuten.
Kod novorođenčadi preporučuju se veće doze zbog odgođenog izlučivanja bubrega. Važno je zapamtiti da je Cefipimu dopušteno samo dva mjeseca, a Cefixime šest mjeseci.
Starije bolesnike treba prilagoditi dozama na temelju rezultata ispitivanja bubrežne funkcije i biokemijske analize krvi. To je zbog kašnjenja u izlučivanju cefalosporina.

U slučaju patologije jetre, potrebno je smanjiti dozu i pratiti testove jetre (ALAT, ASAT, test na timol, razinu ukupnog, izravnog i neizravnog bilirubina).

Članak pripremio liječnik za zarazne bolesti
Chernenko A.L.

Pročitajte dalje: Sve o modernoj klasifikaciji antibiotika

Imate li pitanja? Odmah zatražite besplatnu konzultaciju s liječnikom!

Pritiskom na gumb dovest će se do posebne stranice naše stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatna liječnička konzultacija

Cephalosporin antibiotici su vrlo učinkoviti lijekovi. Otvorili su ih sredinom prošlog stoljeća, ali posljednjih godina razvijeni su novi alati. Već postoji pet generacija takvih antibiotika. Najčešći su cefalosporini u obliku tableta koje izvrsno rade s raznim infekcijama i mogu se dobro tolerirati i kod male djece. Lako se koriste, a liječnici ih često propisuju za liječenje zaraznih bolesti.

Povijest pojave cefalosporina

U četrdesetim godinama prošlog stoljeća, talijanski znanstvenik Brodzu, koji je proučavao uzročnike tifusne groznice, imao je gljivicu koja je imala antibakterijsko djelovanje. Utvrđeno je da je vrlo učinkovit protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kasnije su ti znanstvenici izolirali tvar iz ove gljivice, nazvanu cefalosporin, na temelju koje su nastali antibakterijski lijekovi, kombinirani u skupinu cefalosporina. Zbog njihove otpornosti na penicilinazu, oni su se koristili u slučajevima kada je penicilin pokazao svoju neučinkovitost. Cefaloridin je bio prvi lijek cefalosporinskih antibiotika.

Do danas postoji već pet generacija cefalosporina, koji su kombinirali više od 50 lijekova. Osim toga, stvoreni su polusintetski lijekovi koji su stabilniji i imaju širok spektar djelovanja.

Djelovanje antibiotika cefalosporina

Antibakterijski učinak cefalosporina objašnjava se njihovom sposobnošću uništenja enzima koji čine bazu membrane bakterijske stanice. Aktivni su samo protiv mikroorganizama koji rastu i razmnožavaju se.

Prva i druga generacija lijekova pokazale su svoju učinkovitost protiv streptokoknih i stafilokoknih infekcija, ali su uništene djelovanjem beta-laktamaze, koju proizvode gram-negativne bakterije. Najnovije generacije cefalosporinskih antibiotika su otpornije i koriste se za različite infekcije, ali su pokazale svoju neučinkovitost protiv streptokoka i stafilokoka.

Cefalosporini su podijeljeni u skupine prema različitim kriterijima: učinkovitost, spektar djelovanja, način primjene. Ali najčešće klasifikacije se smatraju generacijama. Razmotrimo detaljnije popis lijekova iz serije cefalosporina i njihovu svrhu.

Lijekovi prve generacije

Najpopularniji lijek je cefazolin, koji se koristi protiv stafilokoka, streptokoka i gonokoka. On dolazi na zahvaćeno mjesto parenteralnom primjenom, a najveća koncentracija aktivne tvari postiže se u slučaju, ako lijek unesete tri puta dnevno. Indikacije za primjenu Cefazolina su negativni učinci stafilokoka i streptokoka na zglobove, meka tkiva, kožu, kosti.

Potrebno je obratiti pozornost na činjenicu da se relativno nedavno ovaj lijek naširoko koristi za liječenje velikog broja zaraznih bolesti. No, s pojavom modernijih lijekova treće i četvrte generacije, više nije bilo propisano za liječenje intraabdominalnih infekcija.

Pripreme 2 generacije

Cefalosporinski antibiotici druge generacije karakterizira povećana aktivnost prema gram-negativnim bakterijama. Lijekovi kao što je Zinatsef, Kimacef djeluju protiv:

• infekcije uzrokovane stafilokokima i streptokokima;
• gram negativnih bakterija.

Cefuroksim je lijek koji nije aktivan protiv morganele, Pseudomonas aeruginosa, većine anaerobnih mikroorganizama i providencea. Kao rezultat parenteralne primjene, ona prodire u većinu tkiva i organa, tako da se antibiotik koristi u liječenju upalnih bolesti dura mater.

Suspenzija Teklor imenovana čak i za djecu, a razlikuje se ugodan okus. Lijek se može proizvesti u obliku tableta, suhog sirupa i kapsula.

Cefalosporinski preparati druge generacije propisuju se u sljedećim slučajevima:

• pogoršanje otitis media i sinusitis;
• liječenje postoperativnih stanja;
• kronični bronhitis u obliku pogoršanja, pojava pneumonije stečene u zajednici;
• infekcija kostiju, zglobova, kože.

Lijekovi treće generacije

U početku su se cefalosporini treće generacije koristili u bolničkim uvjetima za liječenje teških zaraznih bolesti. Trenutno, ovi lijekovi se koriste u ambulanti zbog povećanog povećanja otpornosti patogena na antibiotike. Pripravci 3. generacije propisuju se u sljedećim slučajevima:

• parenteralne vrste koriste se za teške infektivne lezije i za identificirane mješovite infekcije;
• sredstva za internu uporabu koriste se za uklanjanje umjerene bolničke infekcije.

Cefixime i Ceftibuten, namijenjeni za internu uporabu, koriste se za liječenje gonoreje, šigeloze i pogoršanja kroničnog bronhitisa.

Cefatoksim, koji se koristi parenteralno, pomaže u sljedećim slučajevima:

• akutni i kronični sinusitis;
• crijevna infekcija;
• bakterijski meningitis;
• sepsa;
• karlične i intraabdominalne infekcije;
• teška oštećenja kože, zglobova, mekog tkiva, kostiju;
• kao kompleksna terapija gonoreje.

Lijek se odlikuje visokim stupnjem penetracije u organe i tkiva, uključujući krvno-moždanu barijeru. Cefatoksim se može koristiti u liječenju novorođenčadi ako se razviju meningitisi, te se kombinira s ampicilinima.

Lijekovi 4. generacije

Antibiotici ove skupine pojavili su se nedavno. Takvi se lijekovi proizvode samo u obliku injekcija, jer u ovom slučaju imaju bolji učinak na tijelo. Četvrta generacija cefalosporina u tabletama se ne oslobađa, jer ti lijekovi imaju posebnu molekularnu strukturu, zbog čega aktivne komponente ne mogu prodrijeti u stanične strukture crijevne sluznice.

Pripravci 4. generacije imaju povećanu otpornost i pokazuju veću učinkovitost protiv patogenih infekcija kao što su enterokoki, gram-pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.

Parenteralni antibiotici propisani su za liječenje:

• bolnička pneumonija;
• infekcije mekih tkiva, kože, kostiju, zglobova;
• karlične i intraabdominalne infekcije;
• neutropenična groznica;
• sepsa.

Jedan od lijekova četvrte generacije je imipenem, ali morate biti svjesni da je piokanski štap sposoban brzo razviti otpornost na tu tvar. Ovaj se antibiotik koristi za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Sljedeći lijek je Meronem, sa svojim karakteristikama sličnim imipenemu i ima takva svojstva:

• visoka aktivnost prema gram-negativnim bakterijama;
• niska aktivnost protiv streptokoknih infekcija i stafilokoka;
• nema antikonvulzivnog djelovanja;
• Koristi se za intravenozno davanje ili infuziju kap po kap, ali vrijedi se suzdržati od intramuskularne primjene.

Lijek Azaktam ima baktericidno djelovanje, ali njegova uporaba uzrokuje razvoj sljedećih nuspojava:

• stvaranje tromboflebitisa i jednostavno flebitis;
• žutica, hepatitis;
• dispeptički poremećaji;
• reakcije neurotoksičnosti.

Droge 5. generacije

Peta generacija cefalosporina ima baktericidno djelovanje, doprinoseći razaranju zidova patogena. Takvi antibiotici su aktivni protiv mikroorganizama koji su razvili otpornost na cefalosporine treće generacije i lijekove iz skupine aminoglikozida.

Zinforo - ovaj lijek koristi se za liječenje pneumonije stečene u zajednici, komplicirane infekcijom mekih tkiva i kože. Njegove nuspojave su glavobolja, proljev, svrbež, mučnina. Potreban je oprez kod bolesnika s konvulzivnim sindromom.

Zefter - ovaj lijek se proizvodi u obliku praška, iz kojeg se priprema otopina za infuziju. Propisuje se za liječenje privjesaka i kompliciranih infekcija kože, kao i kod infekcije dijabetičkog stopala. Prije uporabe, prašak treba otopiti u otopini glukoze, slanoj otopini ili vodi za injekcije.

Preparati 5. generacije djeluju protiv Staphylococcus aureus i pokazuju mnogo širi spektar farmakološke aktivnosti od prethodnih generacija cefalosporinskih antibiotika.

Dakle, cefalosporini su prilično velika skupina antibakterijskih lijekova koji se koriste za liječenje bolesti kod odraslih i djece. Lijekovi ove skupine vrlo su popularni zbog svoje niske toksičnosti, djelotvornosti i prikladnog oblika primjene. Postoji pet generacija cefalosporina, od kojih se svaki razlikuje po spektru djelovanja.

Cefalosporini pripadaju β-laktamskim antibioticima. Oni su strukturno slični penicilinima i imaju sličan mehanizam djelovanja, štoviše, neki bolesnici imaju i križnu alergiju.

U ovoj skupini postoje 4 generacije lijekova. Antibiotici I, II i III generacije mogu se koristiti i parenteralno i oralno.

Antibiotici prve generacije uključuju:

• lijekovi koji se koriste za parenteralnu primjenu - cefazolin;
• lijekove za oralnu primjenu - Cefalexin, Cefadroxil.

Antibiotici generacije II uključuju:

• lijekovi koji se koriste za injekcije na osnovi cefuroksima;
• lijekovi za oralnu primjenu na bazi cefaklor, cefuroksim aksetil.

Treću generaciju predstavljaju:

• sredstva za parenteralno liječenje - cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon;
• lijekovi na bazi cefixime, ceftibuten, koji se koriste unutar.

Generacija IV predstavlja samo jedan lijek - Cefepime. Proizvodi se u obliku praha za pripremu injekcijske otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Cefalosporini narušavaju sintezu stanične stijenke mikroba, što dovodi do njegove smrti, odnosno antibiotici ove skupine imaju baktericidno djelovanje.

Raspon antimikrobnog djelovanja i uporabe

Svi cefalosporini su neaktivni protiv sljedećih mikroorganizama:

• enterokoka;
• Staphylococcus aureus rezistentan na meticilin;
• Listeria.

U skladu s I do III generacijom za cefalosporinske antibiotike, postoji tendencija da se proširi opseg djelovanja i poveća antimikrobna aktivnost prema gram-negativnoj mikroflori uz blago smanjenje učinkovitosti u odnosu na gram-pozitivne bakterije.

Jetra je glavni organ ljudskog tijela, uzimajući najaktivniju ulogu u transformaciji lijekova koje čovjek uzima. To je razlog zašto je toliko važno zaštititi jetru od negativnih učinaka nakon ili tijekom prisilnog davanja antibiotika uz pomoć...

Antibiotici prve generacije uzrokuju smrt takvih mikroorganizama kao:

• streptokoki;
• stafilokoki osjetljivi na meticilin;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• neki anaerobi.

Svi proizvodi u ovoj skupini imaju isti raspon antimikrobnog djelovanja, ali lijekovi namijenjeni za oralnu primjenu su nešto slabiji od lijekova za parenteralnu primjenu.

II generacija cefalosporina aktivnija je u odnosu na gram-negativnu mikrofloru u usporedbi s lijekovima prve generacije, uzrokuje smrt takvih bakterijskih sojeva kao:

• streptokoke i stafilokoke (i oni su osjetljiviji na cefuroksim nego na cefaklorum);
• gonokoki (cefuroksim);
• Moraksella Cataris (cefuroksim);
• hemophilus bacillus (cefuroksim);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• salmonele;
• Protey Mirabilis i obični;
• Klebsiella;
• tsitrobakter.

Glavni antibakterijski lijekovi treće generacije su cefotaksim i ceftriakson. Oni imaju sličan spektar terapijskih aktivnosti i uzrokuju smrt sljedećih mikroorganizama:

• pneumokoki;
• streptokoke (uključujući hemolitičke);
• Corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• Meningococcus;
• Neisseria gonorrheae;
• Štapići gripe;
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidim i Cefoperazone se razlikuju po tome što su manje aktivni u odnosu na cefotaksim i ceftriakson u odnosu na streptokoke, ali uzrokuju smrt pio-gnojnog bacila.

Oralni cefalosporini treće generacije su neučinkoviti protiv stafilokoka, a Ceftibuten također s obzirom na pneumokoke i hemolitičke streptokoke.

Jedini predstavnik cefalosporina IV generacije Cefepime ima sličan spektar antimikrobnog djelovanja s antibioticima III. Generacije.

Pregled našeg čitatelja - Maria Ostapova

Nedavno sam pročitao članak u kojem je pisalo da trebate početi liječiti bilo koju bolest s čišćenjem jetre. I govorio o alatu "Leviron Duo" za zaštitu i čišćenje jetre. Ovim lijekom ne možete samo zaštititi jetru od negativnih učinaka uzimanja antibiotika, nego i vratiti je.

Nisam bio navikao vjerovati bilo kakvim informacijama, ali sam odlučio provjeriti i naručiti ambalažu. Počeo sam prihvaćati i primijetiti da se snaga pojavila, postala sam energičnija, gorčina u ustima mi je nestala, nelagoda u želucu mi je nestala, ten se popravio. Pokušajte ga i vi, i ako je netko zainteresiran, onda link na članak ispod.

1. Antibiotici I generacije prepisuju se za bolesti kože i koštano-mišićnog sustava, odvijaju se u blagom obliku.
2. Sredstva iz skupine II generacije propisana su za bolesti genitourinarnog sustava, gornjeg i donjeg respiratornog trakta (tonzilitis, upala pluća, kronični bronhitis, faringitis).
3. Lijekovi treće generacije imaju isti raspon indikacija za uporabu kao antibiotici II generacije. Osim toga, uspješno se bore protiv bolesti poput šigeloze, gonoreje, krasta i krpeljne borelioze.
4. Lijekovi IV generacije djelotvorni su kod sepse, upale i apscesa pluća, gnojnog pleuritisa i bolesti zglobova.

Kontraindikacije za imenovanje i nuspojave

Sljedeća stanja su kontraindicirana:

• individualna netolerancija;
• razdoblje laktacije;
• bebe s povišenim serumskim bilirubinom, osobito nedonoščad (za ceftriakson);
• patologija jetre (za cefoperazon).

S intolerancijom na penicilin moguća je unakrsna alergija na cefalosporine prve generacije.

Tijekom liječenja mogu se pojaviti nuspojave kao što su:

• alergije;
• konvulzije;
• hemolitički poremećaji (pozitivni antiglobulinski test, eozinofilija, smanjenje leukocita, agranulocitoza, anemija, uz imenovanje Cefoperazone - trombocitopenija);
• povećana aktivnost transaminaza (posebno kada se liječi Cefoperazonom);
• kolestaza i psedoholestaza (kada se propisuju visoke doze ceftriaksona);
• bolovi u trbuhu;
• uzrujan želudac;
• mučnina;
• povraćanje;
• pseudomembranozni kolitis;
• drozd;
• flebitis (uz uvođenje lijekova intravenski);
• bol na mjestu ubrizgavanja.

Kratak opis lijekova

Tablete Cefalosporina imaju sljedeće razlike:

MEDINFO: LIJEČNIČKI ALARM! Prema najnovijim podacima SZO, zaraza parazitima dovodi do pojave gotovo svih ozbiljnih bolesti kod ljudi. Da biste se zaštitili, dovoljno je dodati nekoliko kapi u vodu... Pročitajte intervju s glavnim parazitologom u zemlji

Cefaleksin pripada lijekovima prve generacije. Ima visoku aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka. Kada je propisana, potrebno je uzeti u obzir da je razvoj unakrsne alergije moguć u slučaju intolerancije na penicilin.

Cefuroksim acetil odnosi se na sredstva II generacije. Antibiotik ima različite trgovačke nazive: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Vrlo je aktivan protiv enterobakterija, moraxella i hemofilusa.

Propisuje se nekoliko puta dnevno, s bolestima kao što su upala pluća, furunkuloza, pielonefritis. Najčešće se tijekom liječenja ovim antibiotikom razvijaju nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, proljev, promjene u perifernoj krvnoj slici.

Cefalosporini u tabletama imaju nekoliko prednosti:

1. Ne uništava ih enzim beta-laktamaza.
2. Jednostavni su i jednostavni za uporabu. Pacijent sam može uzeti tabletu bez pomoći.
3. Možete ih liječiti kod kuće.
4. Kod uzimanja tableta ne pojavljuju se takve komplikacije kao flebitis i druge lokalne upalne reakcije karakteristične za injekcije.

Liječnik propisuje antibakterijske lijekove iz ove skupine u pilule odraslim osobama u odgovarajućoj dozi, koja se odabire na temelju težine bolesti, uzimanja drugih lijekova, somatskih patologija. Trajanje liječenja je 7-10 dana.

U pedijatriji se propisuju ovisno o težini infekcije, dobi i težini djeteta.

Za potpuniju apsorpciju tih lijekova poželjno je uzeti nakon obroka. Istodobno se preporuča antimikotika i probiotici kako bi se spriječio razvoj superinfekcije.

Neprihvatljivo je uzimati antibakterijske lijekove bez savjetovanja s liječnikom - samo specijalist, nakon što je procijenio stanje pacijenta, može propisati adekvatnu terapiju.

VAŠA OBITELJ NE MOŽE BITI IZUZETI OD STALNIH BOLESTI?

Jeste li vi i vaša obitelj vrlo često bolesni i liječeni samo antibioticima? Pokušao puno različitih lijekova, proveo puno novca, truda i vremena, a rezultat je nula? Najvjerojatnije tretirate učinak, a ne uzrok.

Slab i smanjen imunitet čini naše tijelo neizvjesnim. Ne može se oduprijeti ne samo infekcijama, nego i patološkim procesima koji uzrokuju tumore i rak!

Hitno trebamo poduzeti akciju! Zato smo odlučili objaviti ekskluzivni intervju s Alexanderom Myasnikovom, u kojem dijeli novčanu metodu jačanja imuniteta.