Farmakološka skupina - cefalosporini

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Cephalosporins - antibiotici, na temelju kemijske strukture koja je 7-aminocefalosporične kiseline. Glavne značajke cefalosporina su širok spektar djelovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika otpornost na beta-laktamaze u usporedbi s penicilinima.

Cefalosporini I, II, III i IV generacije razlikuju se po spektru antimikrobne aktivnosti i osjetljivosti na beta-laktamazu. Prve generacije cefalosporina (uski spektar) uključuju cefazolin, cefalotin, cefaleksin, itd.; II generacija cefalosporina (djeluju na gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok raspon) - cefixime, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.

Svi cefalosporini imaju visoku kemoterapijsku aktivnost. Glavna značajka cefalosporina prve generacije je njihova visoka antistafilokokalna aktivnost, uključujući i sojeve otporne na penicilin (beta-laktamaze) koji su otporni na benzilpenicilin za sve tipove streptokoka (osim enterokoka), gonokoke. Generacije II cefalosporini također imaju visoku antistafilokoknu aktivnost, uključujući u odnosu na sojeve koji su otporni na penicilin. Vrlo su aktivni protiv Escherichia, Klebsiella, Proteus. Treća generacija cefalosporina ima širi spektar djelovanja od cefalosporina I i II generacije, te veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. IV generacija cefalosporina ima posebne razlike. Poput cefalosporina II i III generacije, otporni su na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterija, ali su također otporne na kromosomske beta-laktamaze i, za razliku od drugih cefalosporina, vrlo su aktivne u odnosu na sve anaerobne bakterije, kao i bakterioide. Što se tiče gram-pozitivnih mikroorganizama, oni su nešto manje aktivni od cefalosporina prve generacije i ne prelaze djelovanje cefalosporina treće generacije na gram-negativne mikroorganizme, ali su otporni na beta-laktamaze i visoko učinkoviti protiv anaerobnih stanica.

Cefalosporini imaju baktericidna svojstva i uzrokuju lizu stanica. Mehanizam ovog učinka povezan je s oštećenjem stanične membrane dijelećih bakterija, zbog specifične inhibicije njegovih enzima.

Stvoren je niz kombiniranih lijekova koji sadrže peniciline i cefalosporine u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam).

Cefalosporini - Značajke i klasifikacija antibiotika

Za bolesti uzrokovane patogenim mikroorganizmima, bakterijama, koristite posebne antibakterijske lijekove. Jedna od klasa antibiotika su cefalosporini. To je velika skupina lijekova čiji je cilj uništenje stanične strukture bakterija i njihova smrt. Upoznajte se s klasifikacijom lijekova, njihovim obilježjima uporabe.

Cephalosporin antibiotici

Cefalosporini spadaju u skupinu β-laktamskih antibiotika, u kemijskoj strukturi kojih je izolirana 7-aminocefalosporanska kiselina. U usporedbi s penicilinima, ovi lijekovi pokazuju veću otpornost na β-laktamaze - enzime koji proizvode mikroorganizme. Prva generacija antibiotika nema potpunu otpornost na enzime, ne pokazuje visoku otpornost na plazmidne laktaze, stoga se uništavaju enzimima gram-negativnih bakterija.

Za stabilnost antibakterijskih lijekova, šireći spektar baktericidnog djelovanja protiv enterokoka i listerija, stvoreni su brojni sintetski derivati. Kombinirani pripravci na bazi cefalosporina također su izolirani, gdje se kombiniraju s inhibitorima destruktivnih enzima, na primjer, Sulparezon.

Farmakokinetika i svojstva cefalosporina

Razlikuju se parenteralni i oralni cefalosporini. Obje vrste imaju baktericidno djelovanje, koje se očituje u oštećenju staničnih stijenki bakterija, inhibiciji sinteze peptidoglikanskog sloja. Lijekovi dovode do smrti mikroorganizama i oslobađanja autolitičkih enzima. Samo se jedna od aktivnih komponenti ove serije apsorbira u probavnom traktu - cefaleksin. Preostali antibiotici se ne apsorbiraju, već dovode do teške iritacije sluznice.

Cefaleksin se brzo apsorbira, postiže maksimalnu koncentraciju u krvi i plućima za pola sata kod novorođenčadi i za sat i pol u odraslih bolesnika. Kada se daje parenteralno, razina aktivnog sastojka je viša, tako da koncentracija doseže maksimum nakon pola sata. Aktivne tvari se vežu za proteine ​​plazme za 10-90%, prodiru u tkiva i imaju različitu bioraspoloživost.

Cefalosporinski preparati prve i druge generacije slabo prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, pa se ne mogu uzimati tijekom meningitisa zbog sinergizma. Uklanjanje aktivnih komponenti odvija se kroz bubrege. Ako je funkcija ovih organa narušena, dolazi do kašnjenja u uklanjanju lijekova do 10-72 sata. Može se nakupiti ponavljano davanje lijekova, što dovodi do trovanja.

Klasifikacija cefalosporina

Prema metodi primjene, antibiotici se dijele na enteralne i parenteralne. Struktura, spektar djelovanja i stupanj otpornosti na beta-laktamazne cefalosporine podijeljeni su u pet skupina:

1. Prva generacija: cefaloridin, cefalotin, cefaleksin, cefazolin, cefadroksil.
2. Drugi: cefuroksim, cefmetazol, cefoksitin, cefamandol, cefotiam.
3. Treće: cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, ceftizoksim, cefixim, ceftazidim.
4. Četvrto: cefpirim, cefepime.
5. Peto: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1. generacija cefalosporina

Antibiotici prve generacije koriste se u kirurgiji kako bi se spriječile komplikacije koje se javljaju nakon i tijekom operacija ili intervencija. Njihova uporaba opravdana je kod upalnih procesa kože, mekih tkiva. Lijekovi ne pokazuju djelotvornost u porazu mokraćnog sustava i gornjih dišnih organa. Aktivni su u liječenju bolesti uzrokovanih streptokokom, stafilokokom, gonokokom, imaju dobru bioraspoloživost, ali ne stvaraju maksimalne koncentracije u plazmi.

Najpoznatiji proizvodi iz grupe Cefamezin i Kefzol. Oni sadrže cefazolin, koji brzo pada u zahvaćeno područje. Redoviti cefalosporini postižu se ponovljenom parenteralnom primjenom svakih osam sati. Indikacije za uporabu lijekova su oštećenja zglobova, kostiju, kože. Danas lijekovi nisu toliko popularni jer su stvoreni moderniji lijekovi za liječenje intraabdominalnih infekcija.

Druga generacija

Cefalosporini druge generacije djelotvorni su protiv nebolničke pneumonije u kombinaciji s makrolidima, oni su alternativa inhibitorima penicilina. Popularni lijekovi u ovoj kategoriji uključuju cefuroksim i cefoksitin, koji se preporučuju za liječenje upale srednjeg uha, akutnog sinusitisa, ali ne i za liječenje oštećenja živčanog sustava i mozga.

Lijekovi su indicirani za preoperativnu antibiotsku profilaksu i medicinsku potporu kirurškim zahvatima. Tretiraju ne-teške upalne bolesti kože i mekih tkiva, primjenjuju se u kompleksu kao terapija infekcija mokraćnog sustava. Drugi lijek, Cefaclor, učinkovit je u liječenju upala kostiju i zglobova. Lijekovi Kimacef i Zinacef djeluju protiv Gram-negativnih Proteusa, Klebsiella, Streptococcusa, Staphylococcusa. Ceclor suspenziju mogu koristiti djeca, ima ugodan okus.

Treća generacija

Cefalosporini 3. generacije indicirani su za liječenje bakterijskog meningitisa, gonoreje, infektivnih bolesti donjeg respiratornog trakta, crijevnih infekcija, upale bilijarnog trakta, šigeloze. Lijekovi koji dobro prevladavaju krvno-moždanu barijeru koriste se u upalnim lezijama živčanog sustava, kroničnoj upali.

Grupni lijekovi uključuju Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Pogodni su za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom. Cefoperazone je jedini inhibitorski agens, sadrži beta-laktamazni sulbaktam. Učinkovit je u anaerobnim procesima, bolestima male zdjelice i trbušne šupljine.

Antibiotici ove generacije kombiniraju se s metronidazolom za liječenje infekcija zdjelice, sepse, infekcija kostiju, kože i potkožnog masnog tkiva. Mogu se primijeniti s neutropenskom groznicom. Za veću učinkovitost propisuju se cefalosporini treće generacije u kombinaciji s aminoglikozidima druge treće generacije. Nije prikladno za liječenje novorođenčadi.

Četvrta generacija

Četvrta generacija cefalosporina odlikuje se visokim stupnjem otpornosti, učinkovitija je protiv gram-pozitivnih koka, enterokoka, enterobakterija i piocijanskog štapića. Popularni proizvodi ove serije su Imipenem i Azaktam. Indikacije za njihovu primjenu su nozokomijalna upala pluća, infekcije zdjelice u kombinaciji s metronidazolom, neutropenička groznica, sepsa.

Imipenem se koristi za intravenozno i ​​intramuskularno davanje. Njegove prednosti uključuju činjenicu da nema antikonvulzivni učinak, te se stoga može koristiti za liječenje meningitisa. Azaktam ima baktericidno djelovanje, može izazvati nuspojave u obliku hepatitisa, žutice, flebitisa, neurotoksičnosti. Lijek je izvrsna alternativa aminoglikozidima.

Peta generacija

Cefalosporini 5. generacije pokrivaju čitav spektar aktivnosti četvrtog, plus dodatno utječu na floru otpornu na penicilin. Poznati lijekovi iz skupine su Ceftobiprol i Zeftera, koji pokazuju visoku aktivnost protiv Staphylococcus aureus, a koriste se u liječenju infekcija dijabetičkog stopala bez istodobnog osteomijelitisa.

Zinforo se koristi za liječenje pneumonije stečene u zajednici, s kompliciranim infekcijama kože i mekih tkiva. Može izazvati nuspojave u obliku proljeva, mučnine, glavobolje, svrbeža. Ceftobiprol je dostupan u obliku praška za pripremu otopine za infuziju. Prema uputama, otopi se u slanoj otopini, otopini glukoze ili vodi. Lijek se ne propisuje do dobi od 18 godina, s grčevitim napadima u povijesti, epilepsijom, zatajenjem bubrega.

Kompatibilnost s lijekovima i alkoholom

Cefalosporini su nekompatibilni s alkoholom zbog inhibicije aldehid dehidrogenaze, disulfiramskih reakcija i antabus efekta. Ovaj učinak traje nekoliko dana nakon prekida uzimanja lijekova, a ako se to pravilo ne kombinira s etanolom, može doći do hipotrombinemije. Kontraindikacije za uporabu lijekova su teške alergije na sastojke sastava.

Ceftriakson je zabranjen u novorođenčadi zbog rizika od hiperbilirubinemije. Uz oprez, lijekovi se propisuju za abnormalne funkcije jetre i bubrega, povijest preosjetljivosti. Kod propisivanja doze za djecu, koriste se snižene stope. To je zbog niske tjelesne težine djece i veće probavljivosti aktivnih sastojaka.

Interakcije lijekova s ​​cefalosporinskim lijekovima su ograničene: one se ne kombiniraju s antikoagulantima, trombolitikom i antitrombocitnim sredstvima zbog povećanog rizika od crijevnog krvarenja. Kombinacija lijekova s ​​antacidima je nepoželjna zbog smanjenja učinkovitosti antibiotske terapije. Kombinacija cefalosporina s diureticima u petlji je zabranjena zbog rizika od nefrotoksičnosti.

Oko 10% bolesnika pokazuje povećanu osjetljivost na cefalosporine. To dovodi do pojave nuspojava: alergijske reakcije, kvar bubrega, dispeptički poremećaji, pseudomembranski kolitis. U slučaju intravenske primjene otopina moguća je hipertermija, mialgija, paroksizmalni kašalj. Preparati najnovije generacije mogu uzrokovati krvarenje zbog potiskivanja rasta mikroflore odgovorne za proizvodnju vitamina K. Ostale nuspojave:

• crijevna disbioza;
• oralna kandidijaza, vagina;
• eozinofilija;
• leukopenija, neutropenija;
• flebitisa;
• izopačenost okusa;
• angioedem, anafilaktički šok;
• bronhospastične reakcije;
• serumska bolest;
• multiformni eritem;
• hemolitička anemija.

Suptilnosti prijema ovisno o dobi

Ceftriakson nije indiciran za bolesnike s infekcijama žučnih puteva, novorođenčadi. Većina lijekova prve i četvrte generacije prikladna je za žene tijekom trudnoće bez ograničavanja rizika, ne uzrokuju terra-genski učinak. Cefalosporini pete generacije propisuju se trudnicama u omjeru koristi od majke i rizika za dijete. Cephalosporins za djecu bilo koje generacije su zabranjene kada dojenje zbog razvoja dysbiosis u ustima i crijevima djeteta.

Cefipime se propisuje od dobi od dva mjeseca, Cefixime - od šest mjeseci. Kod starijih bolesnika preliminarno se ispituje funkcija bubrega i jetre te se daruje krv za biokemijsku analizu. Na temelju dobivenih podataka, doziranje cefalosporina se prilagođava. To je potrebno zbog kašnjenja u izlučivanju aktivnih sastojaka pripravaka. U slučaju patologije jetre, doza se također smanjuje, a jetreni testovi kontroliraju se tijekom cijelog liječenja.

Cefalosporini treće generacije: popis lijekova po skupinama

Antibakterijski lijekovi na mehanizam djelovanja i aktivna tvar podijeljeni su u nekoliko skupina. Jedan od njih su cefalosporini, koji se svrstavaju u generacije: od prvog do petog. Treći je karakteriziran većom djelotvornošću protiv Gram-negativnih bakterija, uključujući streptokoke, gonokok, Pseudomonas bacillus, itd. U ovu generaciju uključeni su i cefalosporini za unutarnju i parenteralnu uporabu. Kemijski, oni su slični penicilinima i mogu ih zamijeniti alergijama na takve antibiotike.

Klasifikacija cefalosporina

Ovaj koncept opisuje skupinu polusintetičkih beta-laktamskih antibiotika koji se proizvode iz "cefalosporina C". Proizvodi ga Cephalosporium Acremonium gljive. Oni izlučuju posebnu tvar koja inhibira rast i reprodukciju raznih gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Unutar molekule cefalosporina postoji zajednička jezgra koja se sastoji od bicikličkih spojeva u obliku dihidrotiazina i beta-laktamskih prstenova. Svi cefalosporini za djecu i odrasle podijeljeni su u 5 generacija, ovisno o datumu otkrića i spektru antimikrobne aktivnosti:

• Prvi. Najčešći parenteralni oblik oslobađanja cefalosporina u ovoj skupini je cefazolin, oralni - cefaleksin. Koristi se kod upalnih procesa kože i mekih tkiva, češće radi prevencije postoperativnih komplikacija.
• Drugi. To uključuje lijekove Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Povećale su se, u usporedbi s generacijom cefalosporina 1, protiv gram-pozitivnih bakterija. Učinkovito kod upale pluća u kombinaciji s makrolidima.
• Treći. U ovoj generaciji oslobađaju se antibiotici Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Pokazati visoku učinkovitost kod bolesti uzrokovanih gram-negativnim bakterijama. Koristi se za infekcije donjih dišnih puteva, crijeva, upale bilijarnog trakta, bakterijskog meningitisa, gonoreje.
• Četvrto. Predstavnici ove generacije su antibiotici Cefepim, Zefpirim. Može utjecati na enterobakterije koje su otporne na cefalosporine prve generacije.
• Peti. Posjeduju spektar djelovanja cefalosporinskih antibiotika 4 generacije. Utječe na floru otpornu na peniciline i aminoglikozide. Ceftobiprol i Seefter su učinkoviti u ovoj skupini antibiotika.

Baktericidni učinak takvih antibiotika posljedica je inhibicije (inhibicije) sinteze peptidoglikana, koji je strukturni glavni zid bakterija. Među zajedničkim značajkama cefalosporina su:

• dobra tolerancija zbog minimalne količine nuspojava u usporedbi s drugim antibioticima;
• visoki sinergizam s aminoglikozidima (u kombinaciji s njima imaju veći učinak nego pojedinačno);
• manifestacija unakrsne alergijske reakcije s drugim beta-laktamskim lijekovima;
• minimalni učinak na crijevnu mikrofloru (na bifidobakterije i laktobacile).

Cefalosporini 3. generacije

Ova skupina cefalosporina, za razliku od prethodne dvije generacije, ima širi spektar djelovanja. Još jedna značajka je duži poluživot, tako da se lijek smije uzimati samo jednom dnevno. Prednosti uključuju sposobnost cefalosporina III. Generacije da prevladaju krvno-moždanu barijeru. Zbog toga su učinkoviti u bakterijskim i upalnim lezijama živčanog sustava. Popis indikacija za upotrebu cefalosporina treće generacije uključuje sljedeće bolesti:

• bakterijski meningitis;
• crijevne infekcije;
• gonoreja;
• cistitis, pijelonefritis, pijelitis;
• bronhitis, upale pluća i druge infekcije donjeg respiratornog trakta;
• upala bilijarnog trakta;
• shigillez;
• tifus;
• kolere;
• otitis.

Cefalosporini 3. generacije u tabletama

Oralni oblici antibiotika prikladni su za uporabu i mogu se koristiti za kompleksnu terapiju bakterijske etiologije kod kuće. Unos cefalosporina je često propisan korak-po-korak terapijom. U tom slučaju, antibiotici se najprije daju parenteralno, a zatim prenose u oblike koji se progutaju. Dakle, oralni cefalosporini u tabletama zastupljeni su sljedećim lijekovima:

Cefixime

Aktivni sastojak ovog lijeka je cefixime trihidrat. Antibiotik je predstavljen u obliku kapsula s dozom od 200 mg i 400 mg, suspenzija s dozom od 100 mg. Cijena prvog - 350 rubalja, drugi - 100-200 p. Cefixime se koristi za infektivne i upalne bolesti uzrokovane pneumokokima i streptokokama pirolidonil peptidaze:

• akutni akutni bronhitis;
• akutne crijevne infekcije;
• akutna upala pluća;
• otitis media;
• povratni kronični bronhitis;
• faringitis, sinusitis, tonzilitis;
• infekcije mokraćnog sustava, koje se javljaju bez komplikacija.

Cefixime kapsule se uzimaju uz obroke. Dopušteni su za pacijente starije od 12 godina. Prikazana im je doza od 400 mg Cefixima dnevno. Liječenje traje za infekciju i njezinu ozbiljnost. Za djecu od šest mjeseci do 12 godina Cefixime se propisuje kao suspenzija: 8 mg / kg tjelesne težine 1 put ili 4 mg / kg 2 puta dnevno. Bez obzira na oblik oslobađanja, Cefix je zabranjen u slučaju alergije na antibiotike iz skupine cefalosporina. Nakon uzimanja lijeka mogu se razviti takve nuspojave:

• proljev;
• nadutosti;
• dispepsija;
• mučnina;
• bol u trbuhu;
• osip;
• hives;
• svrbež;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• leukopenija;
• trombocitopenija.

76. Cefalosporini.

a) prva generacija - visoko aktivna protiv gram-pozitivnih bakterija (cefalotin; cefadroksil; cefazolina; cefradin; Cefalexinum - kape. 0,25 g - 4 p / d, 0,5 g, pore. za sus. - 2.5 (+ 80 ml vode); cefapirin);

b) druga generacija - široki spektar (tsefamandol; cefuroksim; cefaklor - kape. 0,25 i 0,5 g - 3 p / d; cefmetazol; cefonicida; tseforanid; tsefotetan; cefoksitin; cefprozil; cefpodoksim; lorakarbef);

c) treća generacija - visoko aktivna protiv gram-negativnih bakterija (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g-in / in, v / m h / s 8-12 sati + izot. p-p; ceftazidim; ceftazidim; ceftriakson; ccfotaksim; ceftizoksim; Cefixime; latamoksef);

β-laktamske antibiotičke skupine.

2) cefalosporini i cefamicini

Za parenteralnu primjenu

Za oralnu primjenu

I generacija (uski spektar, visoko aktivan protiv Gr + bakterija i koka (osim enterokoka, meticilin rezistentnih stafilokoka) mnogo je manje aktivan u odnosu na Gr - floru (E. coli, Klebsiella pneumonic., Indol - negative negative).

II generacija (široki spektar, aktivniji protiv Gr - mikroflore (hemophilus bacillus, neisseries, enterobacteria, indol - pozitivni proteus, Klebsiella, moraxella, serration), otporan na - laktamaze)

III generacija (širok spektar, vrlo aktivan protiv Gr - bakterija, uključujući proizvodnju l - laktamaze; aktivan protiv pseudomonada, acinetobacter, citobaktera, prodiru u središnji živčani sustav)

IV generacija (širok spektar, karakteriziran visokom aktivnošću protiv bakterioida i drugih anaerobnih bakterija; visoko otporan na β-laktamazu proširenog spektra; u odnosu na Gr-floru su iste generacije kao i cefalosporini treće generacije; manje aktivni nego kod cefalosporina u odnosu na Gr + floru) I generacija)

To uključuje cefalotin, cefaleksin, cefaklor, cefotaksim, cefuroksim, cefoperazon, cefepim, ceftriakson, itd. Kemijska osnova ovih spojeva je 7-aminocefalosporanska kiselina. Struktura cefalosporina slična je penicilinima (sadrže l-laktamski prsten). Međutim, postoje značajne razlike. Struktura penicilina uključuje tiazolidinski prsten, a cefalosporine - dihidrotiazinski prsten. Cefalosporini su baktericidni, što je povezano s njihovim inhibicijskim učinkom na stvaranje stanične stijenke. Slično penicilinu, oni inhibiraju aktivnost enzima transpeptidaze uključenih u biosintezu bakterijske stanične stijenke. Prema antimikrobnom spektru, cefalosporini pripadaju antibioticima širokog spektra. Otporne su na penicilinaze, ali mnoge cefalosporine uništavaju β-laktamaze koje proizvode neki gram-negativni mikroorganizmi.

Cefalosporini su uvjetno podijeljeni u četiri generacije lijekova. Predstavnici prve generacije posebno su učinkoviti protiv gram-pozitivnih koka (pneumokoka, streptokoka, stafilokoka). Neke gram-negativne bakterije su osjetljive na njih. Raspon djelovanja cefalosporina P generacije uključuje onaj za pripravke I generacije, koji su dopunjeni indol-pozitivnim proteinima. Za treću generaciju cefalosporina karakterizira širi spektar djelovanja prema gram-negativnim bakterijama. Gram-pozitivni koki djeluju u manjoj mjeri nego generacije cefalosporina P. Četvrta generacija cefalosporina ima još širi antimikrobni spektar od lijekova treće generacije. Oni su učinkovitiji protiv gram-pozitivnih koka. Oni imaju visoku aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa i drugih gram-negativnih bakterija, uključujući sojeve koji proizvode β-laktamazu. Bacteroids nisu značajno pogođeni.

Na temelju načina primjene, cefalosporini se dijele u dvije skupine:

/. Za parenteralnu uporabu

Cefalotin Cefuroxime Cefotaxime Cefepime i sur.

2. Za enteričku uporabu Cefalexin Cefaclor Cefixime i drugih.

Kroz krvno-moždanu barijeru lijekovi I i II generacije praktički ne prolaze. U isto vrijeme, kao što je već navedeno, mnogi cefalosporini treće generacije prodiru u mozak i tkiva krvi, a cefalosporini su djelomično vezani za proteine ​​plazme. Većina lijekova se izlučuje putem bubrega (filtracijom i sekrecijom), pojedinačnih lijekova - uglavnom s žučom u crijevo (cefoperazon, ceftriakson).

Cefalosporini se koriste za bolesti uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima (npr. Za infekcije mokraćnog sustava), za infekcije s gram-pozitivnim bakterijama u slučaju neučinkovitosti ili netolerancije na peniciline. Cefalosporini uzrokuju alergijske reakcije u značajnom postotku bolesnika. Ponekad dolazi do unakrsne senzibilizacije s penicilinima. Od nealergijskih komplikacija moguće je oštećenje bubrega (opaženo uglavnom s cefaloridinom i cefradinom). Može doći do male leukopenije. Osim toga, mnogi lijekovi djeluju lokalno nadražujuće (posebno cefalotin). U tom smislu, kod intramuskularne injekcije mogu se pojaviti bolovi, infiltrati i intravenski - flebitis. Također treba razmotriti mogućnost superinfekcije. Ponekad cefalosporini uzrokuju pseudomembranozni kolitis. Lijekovi koji se primijenjuju enteralno mogu uzrokovati dispeptičke simptome. Kod propisivanja određenih lijekova (cefoperazona i drugih) ponekad se primjećuje hipoprotrombinemija.

Cefazolin, cefradin, cefuroksim, cefaklor, cefotaksim, ceftazidim, cefiksim, cefepim.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. [3- (5-metil-l, 3,4-tiadiazolil-2-tiometil) -7- (l-tetrazolil-acetamido) -3-cepem-4] -karboksilna kiselina.

Sinonimi: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacid, Sefmezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, see, i, tee, tee, tef, Tefasidal

Dostupno u obliku natrijeve soli.

Cefazolin je veliki prve generacije cefalosporina - antibiotik širokog spektra koji utječe baktericidno djelovanje na gram-pozitivne i gram-negativnih bakterija, uključujući Staphylococcus, oblikovanje i ne formira penicilinaze na hemolitička streptokoki, pneumokoki, Salmonella, Shigella, neke vrste Proteus, mikroorganizmi skupina Klebsiella, difterijski štapić, gonokoki i drugi mikroorganizmi. Ne utječe na rikecije, viruse, gljivice i protozoe.

Cefazolin se ne apsorbira kada se uzima oralno. Kod intramuskularne primjene lijek se brzo apsorbira, maksimalna koncentracija u krvi se bilježi nakon 1 h; efektivna koncentracija nakon jedne doze održava se u krvnoj plazmi 8 do 12 sati, a intravenozno se stvara veća koncentracija u krvi, ali se lijek brže oslobađa (poluživot je oko 2 sata).

Izlučuje se uglavnom (oko 90%) bubrezima u nepromijenjenom obliku.

Cefazolin prodire u placentarnu barijeru i nalazi se u amnionskoj tekućini. U mlijeku su dojilje otkrivene u malim koncentracijama.

Cefazolin se koristi za infekcije uzrokovane gram-pozitivnim i gram-negativnim mikroorganizmima osjetljivim na njega: za infekcije respiratornog trakta, septikemiju, endokarditis, osteomijelitis, infekcije rana, inficirane opekline, peritonitis, infekcije mokraćnog sustava itd.

Uvesti lijek intramuskularno ili intravenozno (kapanje ili mlaz). Za intramuskularnu primjenu, razrijedite sadržaj bočice u 2 do 3 ml izotonične otopine natrijeva klorida ili sterilnu vodu za injekcije i ubrizgajte duboko u mišić.

Cefazolin se propisuje u smanjenim dozama za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom kako bi se izbjegla kumulacija.

Kao i drugi cefalosporini, cefazolin može izazvati alergijske reakcije. U tim slučajevima propisati antialergijske lijekove. Mogu se pojaviti leukopenija, eozinofilija, neutropenija, mučnina, povraćanje. Kod intramuskularne injekcije moguća je lokalna bol.

Kontraindikacije zajedničke svim cefalosporinima (vidi).

Cefalosporinski antibiotik druge generacije.

Sinonimi: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zenassef, Ziné, Syntrazol, Ultrohim

Dostupno u obliku natrijeve soli.

Kada se gutanje praktički ne apsorbira. Koristi se intravenozno i ​​intramuskularno. Ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, a više od drugih cefalosporina djelotvorni su protiv stafilokoka, uključujući sojeve koji stvaraju β-laktamaze. Učinkovit je i protiv gonokoka koji tvore b-laktamaze.

Primjenjuje se s raznim zaraznim bolestima, uključujući infekcije respiratornog i urinarnog trakta, kostiju, zglobova itd.

Moguće nuspojave i kontraindikacije isti su kao i za ostale cefalosporinske antibiotike.

U inozemstvu se proizvodi derivat cefuroksima, cefuroksim aksetila (Céfurochime achetil), lijeka namijenjenog oralnoj primjeni.

Sinonimi: Mahitil, Zinnat.

Zamjena karboksilne skupine s kompleksnijim esterskim radikalom omogućila je dobivanje spoja koji je stabilan u kiselom sadržaju želuca i razgrađuje se u crijevu da se oslobodi aktivni cefuroksim.

Lijek je učinkovit u raznim zaraznim bolestima uzrokovanim sojevima mikroorganizama osjetljivih na cefuroksim.

Cefalosporinski antibiotik treće generacije.

Dostupno u obliku natrijeve soli.

Sinonimi: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Sloforan, Sloforan, Klaforan, Rrimafen, Rabar, itd.

Po kemijskoj prirodi, cefotaksim je blizak cefalosporinima prve i druge generacije, međutim, strukturne značajke osiguravaju visoku aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, otpornost na djelovanje b-laktamaza koje proizvode. Lijek ima širok spektar djelovanja; Baktericidno djelovanje na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme otporne na druge cefalosporine, peniciline i druge antimikrobne tvari.

Cefotaksim se primjenjuje intramuskularno i intravenozno; kada se proguta, ne apsorbira se. Kada se daje intramuskularno, lijek se brzo apsorbira. Vršne koncentracije u plazmi su uočene 30 minuta nakon injekcije. Baktericidna koncentracija u krvi se održava više od 12 sati, a lijek dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine; u učinkovitim koncentracijama u pleuralnoj, peritonealnoj, sinovijalnoj tekućini. Izlučuje se u značajnim količinama urinom u nepromijenjenom obliku (oko 30%) iu obliku aktivnih metabolita (oko 20%). Djelomično se izlučuje u žuč.

Cefotaksim se koristi za infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivima na njega: infekcije respiratornog i urinarnog trakta, bubrega, infekcije uha, grla, nosa, septikemije, endokarditis, meningitis; infekcije kostiju i mekih tkiva, trbušne šupljine, ginekološke zarazne bolesti, gonoreja, itd.

U slučaju primjene cefotaksima, moguće su alergijske reakcije, probavne smetnje, povećanje broja eozinofila, leukopenija, neutropenija, povećanje jetrenih testova, alkalna fosfataza i sadržaj dušika u urinu. Na mjestu ubrizgavanja mogu se pojaviti iritacije, a temperatura može porasti.

Kontraindikacije zajedničke svim celofalosporinima.

Cefalosporinski antibiotik treće generacije za parenteralnu uporabu.

Kemijska struktura je bliska drugim lijekovima ove skupine (vidi Ceftriaxone).

Sinonimi: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortunum, Mirfef, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidin i drugi.

Kada se doda voda, lijek se otapa s nastankom mjehurića plina - stvara se otopina za injekciju.

Ceftazidim se primjenjuje intramuskularno i intravenski. Kod oba načina primjene brzo se postiže visoka koncentracija lijeka u krvnoj plazmi (5-10 minuta nakon intravenske primjene, 30–45 minuta nakon intramuskularne primjene).

Lijek se dugo čuva u tijelu, ne metabolizira, većinom izlučuje (80–90%) bubrega nepromijenjenim 24 sata, lako prodire u organe i tkiva (koštano tkivo), sputum, sinovijalne, pleuralne, peritonealne tekućine, tkivo i očne tekućine, kroz placentarnu barijeru, slabo kroz netaknutu krvno-moždanu barijeru.

Ceftazidim je antibiotik širokog spektra. Učinkovito kod infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Primjenjuje se kod septikemije, peritonitisa, meningitisa, teških infekcija dišnog sustava, infekcija mokraćnog sustava, kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova, gastrointestinalnog trakta itd.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega smanjuju dozu ceftazidima (do 1 g svakih 12 sati i do 0, 5 g svakih 48 sati).

Moguće nuspojave i kontraindikacije su u osnovi isti kao i za ostale cefalosporinske antibiotike.

Cephalosporins antibiotics: nazivi preparata cefalosporina

Cephalosporin antibiotici su vrlo učinkoviti lijekovi. Otvorili su ih sredinom prošlog stoljeća, ali posljednjih godina razvijeni su novi alati. Već postoji pet generacija takvih antibiotika. Najčešći su cefalosporini u obliku tableta koje izvrsno rade s raznim infekcijama i mogu se dobro tolerirati i kod male djece. Lako se koriste, a liječnici ih često propisuju za liječenje zaraznih bolesti.

Povijest pojave cefalosporina

U četrdesetim godinama prošlog stoljeća, talijanski znanstvenik Brodzu, koji je proučavao uzročnike tifusne groznice, imao je gljivicu koja je imala antibakterijsko djelovanje. Utvrđeno je da je vrlo učinkovit protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kasnije su ti znanstvenici izolirali tvar iz ove gljivice, nazvanu cefalosporin, na temelju koje su nastali antibakterijski lijekovi, kombinirani u skupinu cefalosporina. Zbog njihove otpornosti na penicilinazu, oni su se koristili u slučajevima kada je penicilin pokazao svoju neučinkovitost. Cefaloridin je bio prvi lijek cefalosporinskih antibiotika.

Do danas postoji već pet generacija cefalosporina, koji su kombinirali više od 50 lijekova. Osim toga, stvoreni su polusintetski lijekovi koji su stabilniji i imaju širok spektar djelovanja.

Djelovanje antibiotika cefalosporina

Antibakterijski učinak cefalosporina objašnjava se njihovom sposobnošću uništenja enzima koji čine bazu membrane bakterijske stanice. Aktivni su samo protiv mikroorganizama koji rastu i razmnožavaju se.

Prva i druga generacija lijekova pokazale su svoju učinkovitost protiv streptokoknih i stafilokoknih infekcija, ali su uništene djelovanjem beta-laktamaze, koju proizvode gram-negativne bakterije. Najnovije generacije cefalosporinskih antibiotika su otpornije i koriste se za različite infekcije, ali su pokazale svoju neučinkovitost protiv streptokoka i stafilokoka.

klasifikacija

Cefalosporini su podijeljeni u skupine prema različitim kriterijima: učinkovitost, spektar djelovanja, način primjene. Ali najčešće klasifikacije se smatraju generacijama. Razmotrimo detaljnije popis lijekova iz serije cefalosporina i njihovu svrhu.

Lijekovi prve generacije

Najpopularniji lijek je cefazolin, koji se koristi protiv stafilokoka, streptokoka i gonokoka. On dolazi na zahvaćeno mjesto parenteralnom primjenom, a najveća koncentracija aktivne tvari postiže se u slučaju, ako lijek unesete tri puta dnevno. Indikacije za primjenu Cefazolina su negativni učinci stafilokoka i streptokoka na zglobove, meka tkiva, kožu, kosti.

Potrebno je obratiti pozornost na činjenicu da se relativno nedavno ovaj lijek naširoko koristi za liječenje velikog broja zaraznih bolesti. No, s pojavom modernijih lijekova treće i četvrte generacije, više nije bilo propisano za liječenje intraabdominalnih infekcija.

Pripreme 2 generacije

Cefalosporinski antibiotici druge generacije karakterizira povećana aktivnost prema gram-negativnim bakterijama. Lijekovi kao što je Zinatsef, Kimacef djeluju protiv:

• infekcije uzrokovane stafilokokima i streptokokima;
• gram negativnih bakterija.

Cefuroksim je lijek koji nije aktivan protiv morganele, Pseudomonas aeruginosa, većine anaerobnih mikroorganizama i providencea. Kao rezultat parenteralne primjene, ona prodire u većinu tkiva i organa, tako da se antibiotik koristi u liječenju upalnih bolesti dura mater.

Suspenzija Teklor imenovana čak i za djecu, a razlikuje se ugodan okus. Lijek se može proizvesti u obliku tableta, suhog sirupa i kapsula.

Cefalosporinski preparati druge generacije propisuju se u sljedećim slučajevima:

• pogoršanje otitis media i sinusitis;
• liječenje postoperativnih stanja;
• kronični bronhitis u obliku pogoršanja, pojava pneumonije stečene u zajednici;
• infekcija kostiju, zglobova, kože.

Lijekovi treće generacije

U početku su se cefalosporini treće generacije koristili u bolničkim uvjetima za liječenje teških zaraznih bolesti. Trenutno, ovi lijekovi se koriste u ambulanti zbog povećanog povećanja otpornosti patogena na antibiotike. Pripravci 3. generacije propisuju se u sljedećim slučajevima:

• parenteralne vrste koriste se za teške infektivne lezije i za identificirane mješovite infekcije;
• sredstva za internu uporabu koriste se za uklanjanje umjerene bolničke infekcije.

Cefixime i Ceftibuten, namijenjeni za internu uporabu, koriste se za liječenje gonoreje, šigeloze i pogoršanja kroničnog bronhitisa.

Cefatoksim, koji se koristi parenteralno, pomaže u sljedećim slučajevima:

• akutni i kronični sinusitis;
• crijevna infekcija;
• bakterijski meningitis;
• sepsa;
• karlične i intraabdominalne infekcije;
• teška oštećenja kože, zglobova, mekog tkiva, kostiju;
• kao kompleksna terapija gonoreje.

Lijek se odlikuje visokim stupnjem penetracije u organe i tkiva, uključujući krvno-moždanu barijeru. Cefatoksim se može koristiti u liječenju novorođenčadi ako se razviju meningitisi, te se kombinira s ampicilinima.

Lijekovi 4. generacije

Antibiotici ove skupine pojavili su se nedavno. Takvi se lijekovi proizvode samo u obliku injekcija, jer u ovom slučaju imaju bolji učinak na tijelo. Četvrta generacija cefalosporina u tabletama se ne oslobađa, jer ti lijekovi imaju posebnu molekularnu strukturu, zbog čega aktivne komponente ne mogu prodrijeti u stanične strukture crijevne sluznice.

Pripravci 4. generacije imaju povećanu otpornost i pokazuju veću učinkovitost protiv patogenih infekcija kao što su enterokoki, gram-pozitivni koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.

Parenteralni antibiotici propisani su za liječenje:

• bolnička pneumonija;
• infekcije mekih tkiva, kože, kostiju, zglobova;
• karlične i intraabdominalne infekcije;
• neutropenična groznica;
• sepsa.

Jedan od lijekova četvrte generacije je imipenem, ali morate biti svjesni da je piokanski štap sposoban brzo razviti otpornost na tu tvar. Ovaj se antibiotik koristi za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Sljedeći lijek je Meronem, sa svojim karakteristikama sličnim imipenemu i ima takva svojstva:

• visoka aktivnost prema gram-negativnim bakterijama;
• niska aktivnost protiv streptokoknih infekcija i stafilokoka;
• nema antikonvulzivnog djelovanja;
• Koristi se za intravenozno davanje ili infuziju kap po kap, ali vrijedi se suzdržati od intramuskularne primjene.

Lijek Azaktam ima baktericidno djelovanje, ali njegova uporaba uzrokuje razvoj sljedećih nuspojava:

• stvaranje tromboflebitisa i jednostavno flebitis;
• žutica, hepatitis;
• dispeptički poremećaji;
• reakcije neurotoksičnosti.

Droge 5. generacije

Peta generacija cefalosporina ima baktericidno djelovanje, doprinoseći razaranju zidova patogena. Takvi antibiotici su aktivni protiv mikroorganizama koji su razvili otpornost na cefalosporine treće generacije i lijekove iz skupine aminoglikozida.

Zinforo - ovaj lijek koristi se za liječenje pneumonije stečene u zajednici, komplicirane infekcijom mekih tkiva i kože. Njegove nuspojave su glavobolja, proljev, svrbež, mučnina. Potreban je oprez kod bolesnika s konvulzivnim sindromom.

Zefter - ovaj lijek se proizvodi u obliku praška, iz kojeg se priprema otopina za infuziju. Propisuje se za liječenje privjesaka i kompliciranih infekcija kože, kao i kod infekcije dijabetičkog stopala. Prije uporabe, prašak treba otopiti u otopini glukoze, slanoj otopini ili vodi za injekcije.

Preparati 5. generacije djeluju protiv Staphylococcus aureus i pokazuju mnogo širi spektar farmakološke aktivnosti od prethodnih generacija cefalosporinskih antibiotika.

Dakle, cefalosporini su prilično velika skupina antibakterijskih lijekova koji se koriste za liječenje bolesti kod odraslih i djece. Lijekovi ove skupine vrlo su popularni zbog svoje niske toksičnosti, djelotvornosti i prikladnog oblika primjene. Postoji pet generacija cefalosporina, od kojih se svaki razlikuje po spektru djelovanja.

Cefalosporini - popis lijekova

Cefalosporini se propisuju bolesnicima s ozbiljnim bakterijskim infekcijama. Ovi alati uništavaju gotovo sve poznate mikrobe i mogu se koristiti čak i kod trudnica i djece.

Cefalosporini i njihovi učinci

Cefalosporini su velika skupina beta-laktamskih antibiotika na bazi 7-aminocefalosporanske kiseline. Prvi put lijek ove skupine nastao je 1948. i testiran na uzročniku tifusa.

Cefalosporini se dobro kombiniraju s nizom drugih antibiotika, tako da se sada proizvodi niz složenih lijekova. Oblici oslobađanja lijekova iz ove skupine su različiti - otopina za injekcije, prašci, tablete, suspenzije. Oralni oblici su najpopularniji među pacijentima.

Klasifikacija po generaciji je:

Unatoč velikoj otpornosti posljednjih generacija lijekova na destruktivno djelovanje bakterijskih enzima, treća generacija ima najveću popularnost.

Sredstva prve generacije su još uvijek u širokoj uporabi u terapiji, ali se postupno zamjenjuju suvremenim cefalosporinima.

Kako djeluju cefalosporini od 3,4 generacije? Njihova baktericidna aktivnost temelji se na suzbijanju sinteze bakterijskih staničnih stijenki. Lijekovi s bilo kojeg popisa otporni su na utjecaj enzima (beta-laktamaza) bakterija - gram-negativnih, gram-pozitivnih.

Lijekovi djeluju na gotovo sve najčešće mikrobe - stafilokoke, enterokoke, streptokoke, morganele, borrelije, klostridij i mnoge druge. Otpornost na cefalosporine prikazuju samo streptokoki skupine D, neki enterokoki. Te bakterije ne luče plazmid, već kromosomske laktamaze koje uništavaju molekule lijeka.

Osnovne upute za uporabu

Indikacije za koje se propisuju lijekovi bilo koje generacije su iste. Kod djece se lijekovi najčešće preporučuju za ozbiljne infekcije gornjih dišnih putova, dišnih puteva, koji se brzo razvijaju ili prijete različitim komplikacijama.

Najčešća indikacija cefalosporina je bronhitis ili upala pluća.

Ako se radi s anginom (akutni tonzilitis), antibiotici penicilina se mnogo češće preporučuju, onda se u slučaju akutnog gnojnog otitisa propisuju cefalosporini za djecu. Isti lijekovi često se propisuju u obliku pilula ili injekcijama za gnojni sinus paralelno s kirurškim liječenjem. Među intestinalnim infekcijama u djece i odraslih, cefalosporini se liječe:

Teškim upalno-infektivnim bolestima gastrointestinalnog trakta, trbušne šupljine također se liječe ovim sredstvima. Indikacije uključuju peritonitis, kolangitis, komplicirane oblike upala slijepog crijeva, gastroenteritis. Od plućnih patologija, indikacije su apsces, empiem pleure. Tijekom tečaja ubrizgavaju lijekove za gnojne rane, infekcije mekog tkiva, oštećenje bubrega, mjehur, septički meningitis, borreliozu. Cefalosporini su popularna destinacija nakon profilaktičkih operacija.

Kontraindikacije i nuspojave

Većina fondova grupe ima mali broj zabrana za prijavu. To uključuje samo netoleranciju, alergijske reakcije koje se javljaju kod konzumacije. Terapija se provodi oprezno u trudnica, samo prema strogim indikacijama, uglavnom u obliku injekcija. Uz laktacijsko liječenje moguće je, ali za njegovo razdoblje morat će se napustiti dojenje. Budući da većina cefalosporina ulazi u mlijeko u malim koncentracijama, prema strogim indikacijama, odbijanje laktacije se ne prakticira.

Kod novorođenčadi, skupine lijekova koriste se u bolnici pod nadzorom liječnika.

Kontraindikacija za liječenje je hiperbilirubinemija u djece prvih dana života. Za bolesnike s teškom bubrežnom insuficijencijom liječenje može biti štetno, stoga kontraindicirano. Među nuspojavama se bilježe:

alergije - osip, pruritus, vrućica;

Također ponekad obilježena dispepsija, bolovi u trbuhu, kolitis, promjene u sastavu krvi, toksični učinak na jetru.

Popis lijekova treće generacije

U ovoj skupini postoji veliki broj lijekova. Jedan od najpopularnijih je ceftriakson i lijekovi na temelju ovog aktivnog sastojka:

Trošak jedne bočice Ceftriaxone ne prelazi 25 rubalja, dok su uvozni analozi mnogo veći - 250-500 rubalja po dozi. Lijek se primjenjuje 0,5-2 g / dan intramuskularno, intravenski. Također poznata farmaceutska sredstva za cefalosporine treće generacije su Cefixime i Suprax. Posljednji spomenuti lijek prodaje se u obliku suspenzije (700 rubalja po boci) i može se koristiti kod djece od rođenja. U dobi od 6 mjeseci terapija se provodi pod nadzorom liječnika. Suprax se također proizvodi u obliku tableta topivih u vodi, koje se brže apsorbiraju i manje iritiraju gastrointestinalni trakt. Popis drugih lijekova treće generacije je sljedeći:

• Spektar s cefditorom (1000-1400 rubalja);
• Pancef, Ixim Lupin s cefiximeom (700-1200 rubalja);
• Fortum, Ceftazidime sa ceftadizimom (500-900 rubalja).

Za bolest bubrega (s pijelonefritisom), u bolnici se često daje antibiotik 3 generacije cefotaksim cefalosporina. Isti lijek savršeno pomaže kod gonoreje, klamidije, ženskih bolesti - adneksitisa, endometritisa. Cefuroksim u injekcijama ili tabletama najpopularniji je za abdominalne infekcije, dobro pomaže protiv bakterijskih bolesti srca.

Droge četvrte generacije

Popis cefalosporina četvrte generacije nije tako opsežan kao njihovi prethodnici. Posebnost ovih proizvoda je veća učinkovitost protiv bakterija koje proizvode beta-laktamazu. Primjerice, antibiotik u otopini Cefepime spada u 4. generaciju i otporan je na brojne kromosomske beta-laktamaze. Lijek se propisuje za pijelonefritis, bronhitis, upalu pluća, ginekološke infekcije, s neutropenskom groznicom.

Cijena cefepima je 140 rubalja / 1 doza. Tipično, lijek se primjenjuje u dozi od 1 g / dnevno dnevno, s teškim infekcijama - 1 g / dva puta dnevno. Kod djece se propisuje pojedinačna doza od 50 mg / kg težine. Tijek terapije je 7-10 dana, u ozbiljnim slučajevima - do 20 dana. Ostali lijekovi se također proizvode na temelju aktivne tvari cefepime:

• Cefomax (160 rubalja / doza);
• Maxipim (380 rubalja / doza).

Drugi lijek četvrte generacije je Cefpyr. Ima slične indikacije, može se koristiti za infekcije uzrokovane bakterijama koje emitiraju beta-laktamazu. Lijek uništava rijetke infekcije uzrokovane bakterijskim udruženjima. U ljekarnama, to je rijetko, lijek na temelju njega, Cefanorm košta oko 680 rubalja.

Cefalosporini za djecu i trudnice

Tijekom trudnoće dopušteni su gotovo svi cefalosporini od 3-4 generacije. Iznimka je 1 trimestar - u tom razdoblju dolazi do razvoja fetusa, a bilo koji lijek može negativno utjecati na njega. Stoga, u prvom tromjesečju, prema najstrožim indikacijama, ovi lijekovi se propisuju:

Djeca, ako nisu pokazala uvođenje lijekova u injekcije, propisane oralne forme - suspenzije. Možda početno uvođenje lijekova u injekcije za 3-5 dana s kasnijim prijelazom u oblik suspenzije. Najčešće su imenovali Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Cijena lijekova je 400-1000 rubalja. Neke od njih se ne preporučuju u dobi od 6 mjeseci u oralnom obliku, ali se mogu primijeniti na novorođenčad i dojenčad kao injekcije.

cefalosporine

Baktericidni antibiotici širokog spektra, uključujući protiv stafilokoka koji stvaraju penicilin, enterobakterije, osobito Klebsiella. C. se u pravilu dobro podnose, imaju relativno slabi alergijski učinak (nema potpune unakrsne alergije na peniciline).

Iako sve C. karakterizira jedan mehanizam antimikrobnog djelovanja i razvoj patogena otpornih na njih, pojedinačni lijekovi značajno se razlikuju u farmakokinetici, težini antimikrobnog djelovanja i stabilnosti na β-laktamaze.

Opće indikacije za primjenu C. su različite: infekcije uzrokovane patogenima koje nisu osjetljive na peniciline, alergije na peniciline; teške infekcije i empirijski početak liječenja (prije utvrđivanja etiološkog faktora) u kombinaciji s aminoglikozidima ili polusintetičkim penicilinima.

Primjena C. nije indicirana za infekcije uzrokovane streptokokima, pneumokocima, enterokokima, meningokokima, šigelom, salmonelom.

Uz primjenu C. moguće alergijske reakcije, reverzibilne leukocitno- i trombocitopenije; bol na mjestu ubrizgavanja (posebno s intramuskularnim cefalotinom), tromboflebitis na mjestu intravenske primjene. Predoziranje cefaloridinom (a ponekad i cefalotinom) i kombinacije s potencijalno nefrotoksičnim tvarima može dovesti do oštećenja bubrega. Gastrointestinalni poremećaji nakon oralne primjene rijetko su opaženi i po prirodi su prolazni. Uz istovremenu primjenu C. i uzimanje alkohola, uočene su antabus-slične reakcije.

Među cefalosporinima razlikuju se lijekovi I, II i III generacije.

Generacija cefalosporina I. Najstariji i najšire korišteni C. je cefalotin. Glavna indikacija za imenovanje cefalotina su infekcije uzrokovane stafilokokima (s alergijskim događajima kod ovog bolesnika za preparate penicilina). Cefalotin premašuje broj lijekova; preparati penicilina s umjerenim infekcijama mokraćnog sustava i respiratornog trakta; oksacilinsku skupinu na sposobnost prodiranja u limfne čvorove.

Cephalexin je najčešće korišten lijek među cefalosporinima prve generacije zbog mogućnosti oralne primjene. Istovremeno se brzo i potpuno apsorbira (bez obzira na obrok). Lijek se dobro podnosi, ozbiljne nuspojave nisu registrirane.

Glavna indikacija za upotrebu cephalexina je infekcija respiratornog trakta. Lijek je aktivan protiv stafilokoka, hemolitičkih streptokoka, pneumokoka, neisseria, corynebacteria i clostridia. Ne utječe na enterobakterije. Vrlo je otporan na β-laktamaze.

Cephalexin se koristi za ambulantno liječenje, uključujući djecu. Može se kombinirati s aminoglikozidima i širokim spektrom penicilina (ampicilin).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) otporan je na β-laktamaze, širok spektar aktivnosti i djelovanja protiv Escherichia coli i Klebsiella. Posebno uspješno su korišteni kratkoročni tečajevi za prevenciju infekcije tijekom operacije. Dobro se podnosi intramuskularnom injekcijom, stvara visoke koncentracije u bilijarnom traktu i žučnom mjehuru.

Generacija II cefalosporina - cefamandol (mandoksef), cefoksitin (metoksitin), cefuroksim (cinatsef). Glavni potisak djelovanja - infekcije uzrokovane enterobakterijama. Cefamandol je učinkovit protiv sojeva E. coli koji su rezistentni na cefalotin; s drugim enterobakterijama, osobito prisutnost indolnegativnih proteaza, superiorna je u odnosu na cefoksitin i cefuroksim, visoko učinkovita u infekcijama koje uzrokuju hemofilus bacil, stafilokoki otporni na oksacilin. Cefoxitin je posebno aktivan u providnosti i serraciji, kao i vulgarnom proteusu. Njegova je značajka i aktivnost protiv anaerobnih mikroorganizama, posebno bakterioida. Cefuroksim u nekim slučajevima djeluje na enterobakterije, citrobakter i proteus mirabilis otporne na ampicilin.

Glavni predstavnik cefamandola II generacije cefalosporina indiciran je u liječenju infekcija gornjeg respiratornog, urinarnog i žučnog sustava; liječenje peritonitisa u kombinaciji s lijekovima koji su aktivni tijekom anaerobnih infekcija, kao što je metronidazol.

Cefamandol se može kombinirati s penicilinima, aminoglikozidima.

Cefalosporini III. Generacije. To uključuje mnoge antibiotike, od kojih neki imaju kliničke koristi.

Cefoperazone je indiciran za infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, bolestima bilijarnog trakta.

Cefotaxime (claforan) karakterizira visoka antimikrobna aktivnost, širok spektar djelovanja, uključujući Klebsiella, enterobakterije, indol-pozitivnu proteu, providnost i serraciju.

Ceftriakson (rocephin) razlikuje se od cefotaksima u trajanju koncentracija postignutih u tijelu pacijenta (8 sati ili više nakon jedne injekcije), što omogućuje da se daje 1-2 puta dnevno. Lijek je vrlo stabilan tijekom skladištenja; 40-60% antibiotika izlučuje se žučom i urinom.

Cefsulodin - prvi cefalosporin uskog spektra, visoko aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa. Osim toga. djeluje na stafilokoke, hemolitičke streptokoke, pneumokoke, neisserii, korinebakterije i klostridije. Vrlo je otporan na β-laktamaze.

Moxalactam ima vrlo širok spektar djelovanja, posebno za gram-pozitivne mikroorganizme (E. coli. Indol-pozitivna protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, bacteroids, pseudomonade). Slabiji učinak na stafilokoke i enterokoke. Lijek dobro prodire u cerebrospinalnu tekućinu, peritonealnu šupljinu. U procesu primjene moxalactama otkrivene su nuspojave, koje se eksprimiraju u krvarenju, radi sprječavanja korištenja vitamina K.

Bibliografija: Lanchini J. i Parenti F. Antibiotici, prijevod s engleskog, M., 1985; Navashin S.M. i Fomina I.P. Racionalna antibiotska terapija, M., 1982.