Indikacije fluorokinolona i kontraindikacije

Farmakologija je podijeljena u nekoliko dijelova. Antimikrobni agensi su od velike važnosti u ovoj industriji, od kojih su neki fluorokinoloni. Ovi lijekovi se koriste kao antibakterijska sredstva, jer je njihovo djelovanje slično ovoj skupini lijekova (također imaju iste indikacije za uporabu), ali su struktura i podrijetlo različiti.

Ako se antibiotski lijekovi temelje na prirodnim, prirodnim sastojcima ili su sintetski analozi tih tvari, fluorokinoloni su sintetizirani, umjetni proizvodi.

Klasifikacija tvari

Ova grupa proizvoda nema jasnu, općeprihvaćenu klasifikaciju. No, fluorokinoloni su podijeljeni po generacijama, kao i po broju atoma fluora prisutnih u svakoj molekuli tvari:

• monofluorokinoloni (jedna molekula);
• difluorohinoloni (dvije molekule);
• trifluorokinoloni (tri molekule).

VAŽNO. Prvi put su te tvari dobivene 1962. Njihova je proizvodnja evoluirala, a danas postoje četiri generacije fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni podijeljeni su na respiratorne fluorokinolone (koji se koriste protiv koke grupe) i fluorirani, tj. Sadrže molekulu fluora. No, najčešća je podjela na generacije.

Prvi tip uključuje lijekove kao što su pefloksacin i ofloksacin. Druga generacija fluorokinolonskih skupina su lomefloksacin, ciprofloksacin i norfloksacin, treći levofloksacin i sparfloksacin.

Fluorokinoloni četvrte generacije su najzastupljeniji, a popis uključuje:

• moksifloksacin;
• Gemifloxacin;
• gatifloksacin;
• sitafloxacin;
• trovafloksacina;
• delafloksatsin.

VAŽNO. Pojavom druge generacije fluorokinolona, ​​lijekovi koji sadrže respiratorne fluorokinolone, oksolinsku i peptimidnu kiselinu, izgubili su klinički značaj.

Danas se fluorokinoloni češće primjenjuju od antibiotika, zbog manjeg broja kontraindikacija za njihovu primjenu, kao i rjeđe uočenih nuspojava. Razvoju ove klase antimikrobnih tvari u farmaceutskoj industriji posvećuje se veća pozornost, budući da su od velike važnosti za borbu protiv sistemskih zaraznih bolesti.

Kinoloni prve generacije

Kinoloni su prva klasa tvari koje ne sadrže molekulu fluora. Preparati ove skupine sadrže nalidix kinolon, čija je uporaba indicirana za gram-negativne bakterije (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), za kokalne infekcije i anaerobno stabilne bolesti.

Iako je klinički učinak ovih lijekova vrlo velik, tijelo ih ne podnosi jako dobro, pogotovo ako se primjenjuju prije obroka. Dakle, pacijenti su često imali teške reakcije probavnog sustava: mučninu, povraćanje, probleme s crijevima.

U vrlo rijetkim slučajevima zabilježeno je smanjenje razine hemoglobina (anemija) ili nedostatak drugih komponenti krvotoka (citopenija). Najčešće, pacijenti suočeni s pretjeranim uzbuđenjem živčanog sustava, naime, konvulzije i kolestaza - stagnacija žuči.

Priprema ove skupine nije dopuštena istodobna uporaba s nitrofuranima (antibiotičkim sredstvima), jer je učinak liječenja kinolonom znatno smanjen. Ovi lijekovi se obično propisuju za borbu protiv infekcija genitourinarnog sustava u pedijatriji, glavne indikacije:

• cistitis;
• prevencija kronične upale bubrega;
• Shigellosa.

VAŽNO. Za odrasle, ovi lijekovi su neučinkoviti, pa se fluorokinoloni koriste za borbu protiv istih bolesti.

Kontraindikacije uključuju akutni pijelonefritis i zatajenje bubrega.

Fluorokinoloni: druga generacija kinolona

Ova klasa tvari uključuje lijekove koji uzimaju u obzir nedostatke prethodne generacije kinolona. Svaki alat druge generacije ima širi spektar djelovanja, tj. Omogućuje borbu protiv velikog broja bakterija i virusa.

Dakle, popis predstavnika patogene mikroflore dopunjen je stafilokokima, gram-negativnim kokama, gram-pozitivnim štapićima. Također, neki od alata u ovoj skupini mogu biti povezani s anti-tuberkuloznim lijekovima, dok se drugi uspješno primjenjuju protiv intracelularnih mikroorganizama.

Lijekovi druge generacije dobro se podnose u tijelu, bez obzira na doba dana: njihova koncentracija u krvotoku je ista kada se ubrizgava i daje oralno.

Fluorokinolonske molekule imaju povećanu propusnost u tkivima vitalnih organa za koje su namijenjeni. Njihova glavna prednost je trajanje akcije - od 12 do 24 sata.

Kada se koristi druga generacija kinolona, ​​neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava opažaju se znatno rjeđe: zatajenje bubrega nije kontraindikacija za njihovu namjenu.

Nedostaci ove klase tvari su niska osjetljivost na fluorokinolone velikog broja streptokoka, kao i nedostatak učinka u borbi protiv spiroteka, listerije i anaerobnih stanica.

Nuspojave prilikom prijave uključuju:

1. Usporava formiranje stanica zglobnog tkiva, pa se ti lijekovi ne prepisuju ženama tijekom trudnoće. Odluku o imenovanju druge generacije fluorokinolona djeci donosi liječnik, uspoređujući koristi liječenja s rizikom za razvoj djeteta.
2. Primijećeni su slučajevi razvoja upalnih procesa ligamentnog aparata (Ahilova tetiva) koji su popraćeni rupturom ligamenata s povećanom tjelesnom aktivnošću pacijenta.
3. Prijavljeni su slučajevi aritmija ventrikula srčanog mišića.
4. Fotodermatit.

Nazivi druge generacije kinolonskih pripravaka sadrže derivate njihovih glavnih aktivnih tvari. To su ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, pefloksacin i lomefloksacin.

Kinolon treće generacije

Karakteristična značajka kinolona treće generacije je povećano antimikrobno djelovanje protiv takvih predstavnika patogene mikroflore kao pneumokoke, mikoplazme i klamidije.

Kada se daje oralno, supstanca se u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu i ulazi u cirkulacijski sustav. Njegova maksimalna koncentracija je uočena sat vremena nakon uzimanja, a djeluje šest do osam sati.

Lijekovi ove klase uspješno se primjenjuju kod zaraznih bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta, uključujući njihove akutne manifestacije i pogoršanja kroničnih oblika bolesti.

Oni također propisuju ove lijekove u borbi protiv upalnih procesa infektivne prirode koji udaraju u organe pacijentovog urogenitalnog sustava. Visoku učinkovitost bilježe dermatolozi koji propisuju ove lijekove za infektivne lezije kože i mekih tkiva u tijelu. Fluorokinoloni treće generacije koriste se za borbu protiv antraksa, uključujući i sprječavanje njegovog pojavljivanja.

Četvrta klasa kinolona

Fluorokinoloni četvrte generacije značajno su bolji od prethodnih klasa lijekova, jer se mogu nositi s anaerobnim infekcijama.

VAŽNO. U liječenju bakterijskih oboljenja izazvanih rastom gram-negativnih patogenih mikroorganizama ili Pseudomonas aeruginosa, bolje je dati prednost fluorokinolonima druge generacije. Kada se apsorbira kroz probavni sustav, gubi se oko 10% volumena korisne tvari, stoga se za akutne oblike bolesti preporučuje intravensko davanje lijekova.

Indikacije za uporabu najnovije generacije fluorokinolona slične su onima treće klase lijekova, osim liječenja i prevencije antraksa.

Princip fluorokinolona

Penetrirajući u krv, kinoloni počinju sintetizirati posebne tvari - enzime koji prodiru u strukturu DNA virusa ili bakterija, uništavaju ga, dovodeći do smrti predstavnika patogene mikroflore.

To je njihova glavna razlika od antimikrobnih sredstava koja sprečavaju daljnji rast i reprodukciju virusa. Također, fluorokinoloni djeluju na membrane štetnih stanica, ometajući njihovu stabilnost, usporavajući procese njihove vitalne aktivnosti. Stoga je patogena stanica potpuno uništena i ne zamrzava se u očekivanju povoljnih uvjeta za naknadnu aktivaciju.

Ako usporedimo kinolone i fluorokinolone, svi lijekovi, počevši od druge generacije, imaju širi spektar djelovanja. To je omogućilo fluorokinolonima da dobiju oblik ne samo pilula ili injekcija, nego i sredstava namijenjenih za lokalno liječenje - kapi koje se koriste za liječenje oftalmičkih i otorinolaringoloških bolesti.

Farmakokinetika lijekova

Većina farmaceutskih proizvoda namijenjenih oralnoj upotrebi dobro se apsorbira od strane sluznice gastrointestinalnog trakta (volumen apsorpcije doseže 90-100%).

Već nakon jednog sata kliničke pretrage krvi pokazuju prisutnost maksimalne koncentracije aktivne tvari. Budući da fluorokinoloni praktički nisu vezani za proteine ​​krvotoka, oni lako prodiru u tkiva i unutarnje organe, uključujući jetru, bubrege i prostatu. Jasno se usmjeravajući prema mjestu lezije, koncentriraju se što je više moguće u zahvaćenom organu, suočavajući se čak is intracelularnim mikroorganizmima čija je osjetljivost na većinu antibiotika smanjena.

Ako se lijek uzima nakon obroka, njegova apsorpcija će biti nešto sporija, ali će u potpunosti ući u krv, iako s malim zakašnjenjem. Visoka bioraspoloživost fluorokinolona omogućuje im da lakše prevladaju čak i placentarnu barijeru, pa je liječenje zabranjeno tijekom trudnoće, kao i tijekom hranjenja (mogu se akumulirati u majčinom mlijeku).

Mokraćni sustav je odgovoran za uklanjanje aktivnih tvari iz tijela: kinoloni ostavljaju tijelo s urinom gotovo nepromijenjenim. Ako se rad bubrega oslabi ili uspori, kinoloni se teško uklanjaju iz tijela, što će dovesti do njihove povećane koncentracije. No fluorokinoloni će lako napustiti unutarnje organe, bez obzira na kvalitetu ljudskih filtera.

Što su opasni fluorokinoloni?

Uzimanje lijekova koji sadrže kinolone i fluorokinolone često su popraćeni neželjenim reakcijama tijela. Pojavom lijekova druge i slijedećih generacija, broj nuspojava, kao i učestalost njihovog pojavljivanja, značajno je smanjen. No, pacijent koji je propisan ovim lijekovima treba biti spreman za pojavu sljedećih poremećaja.

• Dakle, probavni sustav tvrdi dispeptički poremećaji, pojava žgaravice, bol u trbuhu i želucu. Osim mučnine, povraćanja, zatvora ili proljeva, pacijenti su se žalili na gubitak apetita, promjene u osjetima okusa. Središnji živčani sustav također reagira na sintetske tvari. Njezino pojačano uzbuđenje očituje se poremećajem spavanja, gubitkom snage, pospanošću. Slučajevi akutne glavobolje, vrtoglavice, smanjenja vidnih funkcija, "buke" u ušima. Često su se pacijenti žalili na konvulzije gornjih i donjih ekstremiteta, tremor na rukama, povećanu osjetljivost kože (obamrlost, peckanje, "gnjuranje").
• Alergijske reakcije su također karakteristične za ovu skupinu lijekova, u prisutnosti individualne netolerancije na aktivnu tvar ili druge komponente lijeka namijenjenog njegovom stvaranju. Alergija se izražava crvenilom kože, urtikarijom (mali osip), peckanjem i svrabom, oticanjem gornjih dišnih putova. Za određene vrste lijekova karakterizira povećanje osjetljivosti kože ili sluznice tijela na ultraljubičaste zrake (fotosenzitivnost).

Rijetke nuspojave uzimanja fluorokinolona uključuju:

• Kršenje mišićno-koštanog sustava. To je razvoj takvih patologija kao što su oštećenje zglobova zglobova, ruptura tetive, sporo stvaranje određenih tipova tkiva, bol u mišićima, degeneracija tetivnog tkiva.
• Patologija bubrega: urolitijaza, upalni procesi u bubrezima.
• Poremećaji kardiovaskularnog sustava: stvaranje krvnih ugrušaka u venskim žilama donjih ekstremiteta, srčane aritmije.
• Pojava "drozda". Kandidijaza se može javiti i na sluznici vagine kod žene, te u usnoj ili nazalnoj šupljini oba spola.

Kontraindikacije za imenovanje svih vrsta fluorokinolona uključuju:

• teška cerebralna ateroskleroza;
• prisutnost individualne netolerancije na ovu skupinu sintetičkih tvari;
• trudnoća i dojenje u žena.

zaključak

Iako je ova skupina antibakterijskih lijekova sintetizirana prije više od pola stoljeća, a razvoj farmaceutske industrije odvija se skokovima i granicama, fluorokinoloni čvrsto zauzimaju vodeću poziciju među antimikrobnim sredstvima, ostavljajući iza sebe većinu antibiotika.

S tim se tvarima konstantno razvijaju nove vrste lijekova koji omogućuju liječenje pacijenata s teškim bakterijskim oboljenjima, koje je do nedavno bilo nemoguće pobijediti.

Novinar praktičar, recepti provjeravaju sami.
On zna sve o muškarcima i tradicionalnoj medicini.

Fluorokinolonski antibiotici: imena lijekova, uporaba

Fluorokinoloni - lijekovi spadaju u skupinu kinolona i imaju antibakterijska svojstva. Koristi se u kliničkoj praksi pulmologije, otorinolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Širina uporabe zbog spektra djelovanja, učinkovitost tih lijekova. Istodobno, one imaju niz negativnih utjecaja. Pravovremeno propisivanje antibiotika u skladu s indikacijama, u pravilnim dozama, uzimajući u obzir kontraindikacije, osigurava učinkovitost i sigurnost terapije.

Pristupi sistematizaciji

Popis lijekova različitih fluorokinolona i kinolona ima oko 4 tuceta sredstva. Odvojeni su prisutnošću ili odsutnošću atoma fluora, količinom u molekuli (monofluorohinoloni, diflutkvinoloni), preferencijalnim spektrom djelovanja (gram-negativni, anaerobni), područja uporabe (respiratorni).

Najcjelovitija slika sadržana je u razvrstavanju kinolona u odvojene generacije. Ovaj je pristup uobičajen u praksi.

Opća klasifikacija kinolona:

• Prva generacija (ne fluorirana): nalidiksična kiselina, oksolinska kiselina;
• 2. generacija (gram-negativna): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, lomefloksacin;
• 3. generacija (respiratorna): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
• 4. generacija (respiratorna i anti-anaerobna): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike u kemijskim svojstvima, spektar patogena, u interakciji s pacijentovim tijelom određuje mjesto svakog lijeka u terapiji.

Farmakološka svojstva

Mehanizam djelovanja lijekova zbog djelovanja na bakterijske enzime uključene u stvaranje DNA i RNA. Rezultat je nepovratni poremećaj u sintezi molekula proteina mikrobne stanice. Smanjuje se njegova održivost, smanjuje se aktivnost toksičnih i enzimskih struktura, povećava vjerojatnost zarobljavanja bakterijske stanice fagocitom (elementom ljudskog obrambenog sustava).

Fluorokinoloni inhibiraju diobu bakterijskih stanica

Predstavnici svih skupina fluorokinolona imaju utjecaj na aktivnu bakterijsku stanicu i mogu također poremetiti bilo koji stadij njenog životnog ciklusa. Djeluju na rast mikroorganizama, na stanicama u mirovanju, kada je većina lijekova neučinkovita.

Terapijski učinak fluorokinolona posljedica je:

• baktericidno djelovanje;
• prodiranje unutar bakterijske stanice;
• nastavak antimikrobnog učinka nakon prestanka kontakta s molekulom lijeka;
• stvaranje visokih koncentracija u tkivima i organima pacijenta;
• produljeno uklanjanje lijeka iz tijela.

Nalidiksična kiselina je prvi kinolon. Druga droga je oksolinska kiselina, koja je imala 3 puta veću aktivnost od svoje prethodnice. Međutim, nakon stvaranja druge generacije fluorokinolona (ciprofloksacin, norfloksacin) ovaj se alat praktički ne koristi.

Od kinolona se trenutno koristi samo nalidiksična kiselina (nevigramon). Namijenjen je za infekcije mokraćnog sustava (pijelitis, cistitis, prostatitis, uretritis), za prevenciju intraoperativnih komplikacija u bubrezima, ureteru, mjehuru. Uzima se do 4 puta dnevno (pilule).

Fluorokinoloni, kao i sljedeća generacija kinolona, ​​imaju promjene u spektru osjetljivih mikroba, kao i farmakokinetička svojstva (apsorpcija, distribucija i eliminacija iz tijela).

Opće prednosti fluorokinolona u usporedbi s kinolonima:

• široka antimikrobna aktivnost;
• učinkovite koncentracije u unutarnjim organima kada se koristi oblik tablete, ne ovisi o unosu hrane;
• dobro prodiranje u dišni sustav, bubrege, mokraćni sustav, ENT organe;
• da bi se održale terapijske koncentracije u zahvaćenim tkivima, dovoljno je propisati 1-2 puta dnevno;
• nuspojave u obliku poremećaja probavnih organa, živčani sustav se javlja rjeđe;
• koristi se za oštećenje bubrežne funkcije, iako se njihovo izlučivanje usporava u ovoj patologiji.

Do danas postoje četiri generacije predstavnika ove skupine.

Primjena u kliničkoj praksi

Lijekovi imaju vrlo širok raspon, djeluju na većinu mikroorganizama. Pripravci druge generacije uglavnom utječu na aerobne gram-negativne bakterije (salmonela, shigella, campylobacter, patogen gonoreje), gram-pozitivne (zlatni staph, patogen tuberkuloze).

U isto vrijeme, pneumokoki, oportunistički patogeni (klamidija, legionela, mikoplazma), kao i anaerobi su neosjetljivi na njih. Budući da je pneumokok glavni uzročnik upale pluća i često pogađa ORL organe, uporaba ovih lijekova u otorinolaringologiji i pulmologiji ima ograničenja.

Norfloksacin (druga generacija) ima širok raspon učinaka, no stvara visoke terapijske koncentracije samo u mokraćnom sustavu. Stoga je njezin opseg ograničen nefrološkom, urološkom patologijom.

Respiratorni fluorokinoloni (3. generacija) imaju isti raspon utjecaja kao i lijekovi iz prethodne skupine i također djeluju na pneumokoke, uključujući stabilne oblike, na atipične mikrobe (klamidija, mikoplazme). To je omogućilo široku primjenu te skupine za liječenje dišnog sustava (dišnih organa), kao i opće terapeutske prakse.

Za liječenje infekcija koriste se tri generacije fluorokinolona:

• dišni sustav;
• bubrežno tkivo;
• mokraćnog sustava;
• oko;
• paranazalni sinusi;
• kože i masnog tkiva.

Fluorokinoloni 4. generacije, posljednje generacije do danas, djeluju na gram-pozitivnu, gram-negativnu floru, a djeluju i protiv anaerobnih stanica koje nisu sposobne za sporulaciju. To proširuje opseg njihove primjene, omogućava korištenje dubokih kožnih lezija s razvojem anaerobnih infekcija, aspiracijske pneumonije, intraabdominalnih, zdjeličnih infekcija.

Prednost modernih fluorokinolona je sposobnost da se koristi samo ovaj lijek (monoterapija).

Oni su indicirani za iste bolesti kao i respiratorni fluorokinoloni. Istovremeno, moskifloksatsin utječe na rezistentne sojeve stafilokoka, tako da se može koristiti u liječenju najteže, bolničke stečene pneumonije.

Velika prednost ovih lijekova (levofloksacin, pefloksacin) je mogućnost njihove uporabe ne samo za oralnu primjenu, nego i za intravensku primjenu. To osigurava brzu isporuku lijeka u zahvaćena tkiva, što može biti presudno za teške pacijente. Također je moguće koristiti tzv. Korak terapiju. Kada se po primitku pozitivnog rezultata infuzijske metode davanja lijeka prevedu u oblike tableta. Visoka dostupnost fluorokinolona s ovom metodom davanja osigurava učinkovitost i pomaže u izbjegavanju negativnih učinaka uvođenja velikih količina lijekova intravenozno.

Neželjeni učinci i kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek, fluorokinolonski antibiotici imaju niz nuspojava. Moraju se razlikovati od promjena u bolesnikovom stanju koje su uzrokovane osnovnom bolešću (na primjer, privremeno povećanje tjelesne temperature) i ukazuju na terapijski učinak lijekova.

Popis nuspojava:

• nelagoda, bol u želucu, gubitak apetita, žgaravica, mučnina, povraćanje, poremećaji stolice nalik na proljev;
• poremećaji spavanja, glavobolje, vrtoglavica, zamagljen vid i sluh, promjena osjetljivosti, trzanje;
• upala hrskavice, rupture tetiva;
• bol u mišićima;
• prolazna upala bubrežnog tkiva, uglavnom intersticij (nefritis);
• promjene u elektrokardiogramu, što može rezultirati aritmijama;
• osip na koži, koji može biti praćen svrbežom, alergijskim oticanjem;
• razvoj povećane osjetljivosti na sunčevu svjetlost;
• povrede u strukturi mikrobne flore tijela, razvoj gljivičnih infekcija sluznice usne šupljine, genitalnih organa.

Također je vrlo rijetko kod pseudomembranoznog kolitisa razviti crijevnu klostridiju u bolesnika s izraženom disbakteriozom i crijevnim lezijama. To je ozbiljna i opasna bolest crijeva. Stoga, ako dođe do promjena u stolici, krvavim ili drugim nečistoćama u izmetu, temperaturnim valovima, koji se ne mogu objasniti osnovnom bolešću, potrebno je hitno konzultirati liječnika.

• trudnoća u bilo koje vrijeme;
• razdoblje dojenja;
• dobi manje od 18 godina;
• alergiju ili reakciju na kinolon i fluorokinolon u prošlosti.

Fluorokinoloni za liječenje djece ne koriste se zbog izraženog negativnog učinka na hrskavično tkivo rastućeg organizma.

Ako je potrebno, ti lijekovi se zamjenjuju lijekovima sa sličnim spektrom utjecaja na patogene.

U slučaju bolesti srca s rizikom od ventrikularnih aritmija, u bolesnika s patologijom jetre i bubrega potrebno je pažljivo pratiti stanje tih organa.

Različiti lijekovi imaju niz mogućih negativnih učinaka. Stoga bi uporaba ovih alata trebala biti pod strogim nadzorom liječnika.

Upotreba fluorokinolona za bolesti gornjih dišnih putova

Kod upalnih bolesti nosnih prolaza koriste se orofarinks, krajnici, paranazalni sinusi, infektivna uha, preparati penicilina, makrolidi, cefalosporini i fluorokinoloni. Upotrijebljeni lijekovi 3 i 4 generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Uglavnom su to generacije koje utječu na pneumokoke. Upravo ovi streptokoki su u većini slučajeva uzročnici ili sami ili zajedno s drugim mikroorganizmima upalnih bolesti gornjih dišnih putova, dišnog sustava.

Primijeniti s akutnim i kroničnim upalnim procesima uzrokovanim antibioticima osjetljivim na fluorokinolone.

Najčešće se koristi u terapiji:

• bolesti paranazalnih sinusa;
• rinitis;
• rinosinuitis.

Fluorokinoloni se koriste u odsutnosti učinka liječenja beta-laktamima (penicilinima i cefalosporinima) i makrolidima.

Stoga su lijekovi za fluorokinolone među najčešće korištenim u suvremenoj antibakterijskoj terapiji u odraslih. Pažljivim pregledom pacijenta, utvrđivanjem rizika negativnog utjecaja, najtočnijom selekcijom lijeka pod mikrobiološkim spektrom patogena određene bolesti, određivanjem metode i načina davanja osigurava se pozitivan učinak terapije, kao i njezina sigurnost.

Popis fluorokinolonskih antibiotika širokog spektra

Zašto nam u naše vrijeme trebaju antibiotici, čak i školarac zna. Ali izraz "široki spektar" ponekad postavlja pitanja pacijentima. Zašto baš "širok"? Možda će manje štete prouzročiti antibiotik s "uskim" spektrom?

Bakterije su vrlo drevni, najčešće jednostanični, nenuklearni mikroorganizmi koji žive u tlu, vodi, ljudima i životinjama. U ljudskom tijelu žive "dobre" bifidobakterije i laktobacili, te bakterije tvore ljudsku mikrofloru.

Zajedno s njima postoje i drugi mikroorganizmi, koji se nazivaju uvjetno patogeni. S bolešću i stresom, imunološki sustav ne uspije i te bakterije postaju potpuno neprijateljske. I naravno, različiti mikrobi koji uzrokuju bolesti ulaze u tijelo.

Znanstvenici su podijelili bakterije u dvije skupine, gram-pozitivne (Gram +) i gram-negativne (Gram -). Corynebacteria, stafilokoki, listerija, streptokoki, enterokoki, klostridije pripadaju gram-pozitivnoj skupini bakterija. Uzročnici ove skupine, u pravilu, uzrokuju bolesti uha, očiju, bronhija, pluća, nazofarinksa itd.

Gram-negativne bakterije imaju negativan učinak na crijeva i urogenitalni sustav. Ti patogeni uključuju E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, itd.

Na temelju takve bakterijske separacije propisana je antibakterijska terapija za liječenje bolesti uzrokovanih određenim patogenima. Ako je bolest „standardna“ ili je rezultat bakterijske kulture, liječnik propisuje antibiotik koji će se nositi s patogenima koji pripadaju jednoj od skupina. Kada nema vremena za analizu, a liječnik sumnja na patogena, tada se za liječenje propisuju antibiotici sa širim spektrom djelovanja. Ovi antibiotici djeluju protiv velikog broja patogena.

Takvi su antibiotici podijeljeni u skupine. Jedna od njih je skupina fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni

Lijekovi klase kinolona koriste se u medicinskoj praksi još od ranih 60-ih godina prošlog stoljeća. Kinoloni se dijele na nefluorirane kinolone i fluorokinolone.

• Nefluorirani kinoloni djeluju antibakterijski uglavnom na gram-negativnu skupinu bakterija.
• Fluorokinoloni imaju širi spektar djelovanja. Osim utjecaja na brojne gram-bakterije, fluorokinoloni se uspješno bore protiv gram-pozitivne skupine bakterija. Fluorokinolonski antibiotici pokazuju visok baktericidni učinak, a zahvaljujući tome razvijeni su topikalni lijekovi (kapi, masti) koji se koriste u liječenju bolesti ušiju i očiju.

Četiri generacije droga

• Prva generacija kinolona naziva se nefluorirani kinoloni. Sastoji se od oksolinskih, nalidiksnih i pipemidovih kiselina. Primjerice, na osnovi nalidiksične kiseline proizvedeni su antiseptični lijekovi Negram i Nevigremon. Ovi antibiotici su baktericidni protiv Salmonella, Klebsiella, Shigella, ali se ne mogu dobro nositi s anaerobnim bakterijama i Gram + bakterijama.
• Druga generacija terapijskih lijekova za seriju fluorokinolona sastoji se od sljedećih antibiotika: norfloksacin, lomefloksacin, ofloksacin, pefloksacin i ciprofloksacin. Uvođenjem atoma fluora u molekule kinolona, ​​potonje su postali poznati kao fluorokinoloni. Fluorokinoloni 2 generacije dobro se nose s velikim brojem Gramokoka i štapića (šigela, salmonela, gonokoki itd.). S gram-pozitivnim štapićima (Listeria, Corynebacterium, itd.), Legionelom, Staphylococcusom, itd. Ciprofloksacin, Lomefloxacin i Ofloxacin potiskuju povećanje mikobakterija koje uzrokuju tuberkulozu, ali u isto vrijeme pokazuju malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme, mikoplazme i mikoplazme, što također pokazuje slabu aktivnost u borbi protiv pneumokoka, klamidije, mikobakterija i mikobakterija.

Imena lijekova koji sadrže 2 generacije fluorokinolona

1. Ciprofloksacin (Tsiprolet, Floksimet) propisan je za liječenje otitisa, sinusitisa. U bolesti genitourinarnog sustava - cistitis, prostata, pielonefritis. Za liječenje gastrointestinalnih bolesti, na primjer, bakterijske dijareje. U ginekologiji - adneksitis, endometritis, salpingitis, karlični apsces. Za gnojni artritis, kolecistitis, peritonitis, gonoreju, itd. U obliku kapi, koristi se za očne bolesti kao što su keraconjunctivitis i keratitis, blefaritis, itd.
2. Pefloksacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) propisan je za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Važno za liječenje teških bolesti probavnog sustava, kao što je salmoneloza. Učinkovito s bakterijskim prostatitisom i gonorejom. Koristi se u liječenju bolesnika čiji je imunološki status oslabljen. Koristi se za liječenje bolesti nazofarinksa, grla, donjeg respiratornog trakta, itd. Bolje od ostalih fluorokinolona, ​​prolazi kroz fiziološku barijeru između cirkulacijskog i središnjeg živčanog sustava.
3. Ofloksacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) liječi sinusitis i otitis. Aktivno se ponaša protiv bakterija koje uzrokuju bolesti urinarnog trakta. Primjenjivo u liječenju gonoreje, klamidije, meningitisa. Uz topikalno liječenje antibioticima ili masti, tretiraju se očne bolesti kao što su ječam, čir na rožnici, konjuktivitis itd. Od 2 generacije antibiotika, Ofloksacin se najučinkovitije bavi pneumokokima i klamidijom.
4. Lomefloksacin (Lomfloks, Lomatsin). Neke streptokokne skupine i anaerobne bakterije su otporne na lijek, ali ovaj antibiotik ima visoku aktivnost protiv velikog broja mikroorganizama čak iu najmanjim koncentracijama. Koristi se za liječenje oboljelih od tuberkuloze kao dio kompleksne terapije. Propisuje se za liječenje bolesti urogenitalnog sustava, za lokalnu uporabu u liječenju bolesti u oftalmologiji, itd. Ima malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoka, mikoplazmi i klamidije.
5. Norfloksacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) koristit će se u liječenju oftalmoloških bolesti, urologije, ginekologije itd.

Fluorokinoloni 3. generacije

Fluorokinoloni treće generacije nazivaju se i respiratorni fluorokinoloni. Ovi antibiotici imaju isti široki raspon utjecaja kao i fluorokinoloni prethodne generacije, te ih također nadmašuju u borbi protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi i drugih patogena respiratornih infekcija. Zbog toga se treća generacija fluorokinolonskih preparata često koristi za liječenje bolesti dišnog sustava.

Imena lijekova s ​​fluorokinolonom 3. generacije

1. Levofloksacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je 2 puta jači od bakterija nego njegov prethodnik druge generacije ofloksacina. Koristi se u liječenju infekcija donjeg dijela dišnog sustava i ORL organa (otitis, sinusitis). Propisuje se kod bolesti urinarnog trakta, kroničnog prostatitisa, spolno prenosivih bolesti u liječenju akutnog pijelonefritisa. U obliku kapi ovaj se antibiotik koristi u oftalmologiji za infekcije oka. Bolje se podnosi od 2 generacije antibiotika ofloksacina.
2. Sparfloksacin (Sparflo, Sparbact) u širini spektra djelovanja koji je ovaj antibiotik najbliži Levofloxacinu. Vrlo je učinkovit u suzbijanju mikobakterija. Trajanje djelovanja je veće nego kod drugih fluorokinolona. Koristi se za borbu protiv bakterija u sinusima, u srednjem uhu. U liječenju bolesti bubrega, reproduktivnog sustava, bakterijskih lezija kože i mekih tkiva, infekcija gastrointestinalnog trakta, kostiju, zglobova itd.

4. generacija

Četvrta generacija fluorokinolonskih preparata uključuje sljedeće najpoznatije lijekove: moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin.

Lijekovi koji imaju 4 generacije fluorokinolona

1. Hemifloksacin (Ftiv) se koristi u liječenju upale pluća, kroničnog bronhitisa, sinusitisa itd.
2. Gatifloksacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biološka raspoloživost ovog antibiotika je vrlo visoka, reda veličine 96%, kada se uzima oralno. U plućnom tkivu, srednjem uhu, sluznici bronha, sjemenu, sluznici paranazalnih sinusa, jajnici su fiksirani vrlo velikim koncentracijama. Propisuje se za liječenje bolesti ORL organa, spolno prenosivih bolesti, bolesti kože i zglobova. Lijek se koristi za liječenje bronhitisa, upale pluća, cistične fibroze, bakterijskog konjuktivitisa i drugih bolesti koje uzrokuju bakterije osjetljive na antibiotike.
3. Moksifloksacin (Avelox, Vigamoks). Istraživanja su pokazala da se ovaj antibiotik bolji od drugih fluorokinolona nosi s liječenjem infekcija uzrokovanih pneumokokima, klamidijom, mikoplazmama, anaerobima. Imenuje ga liječnik za bronhitis, upalu pluća, sinusitis, infektivne lezije kože, meka tkiva. Tretira upalu zdjeličnih organa. Kao tekućina, koristi se u oftalmologiji u lokalnom liječenju ječma, konjuktivitisa, blefaritisa i čireva rožnice. Superiornost najnovije generacije fluorokinolona tijekom prethodnih generacija određena je njezinim farmakokinetičkim svojstvima:
   1. Visoke baktericidne koncentracije u različitim organima i tkivima osiguravaju se dobrom penetracijom.
   2. Antibiotik se može upotrebljavati do jednom dnevno zbog duge cirkulacije u tijelu.
   3. Unos hrane ne utječe na apsorpciju ovog fluorokinolona.
   4. Apsolutna bioraspoloživost lijeka nakon oralne primjene je od 85% do 93%.

Nekoliko fluorokinolonskih lijekova, to jest moksifloksacin, gatifloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, levofloksacin, ofloksacin, sparfloksacin, uključeno je u popis vitalnih i esencijalnih lijekova koje je odobrila Vlada Ruske Federacije.

Fluorokinoloni - četiri generacije antibiotika širokog spektra

Fluorokinolonski antibiotici su antibakterijska sredstva dobivena kemijskom sintezom koja može suzbiti aktivnost gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Otkrivene su sredinom prošlog stoljeća i od tada se uspješno suočavaju s brojnim opasnim bolestima.

Fluorokinoloni protiv bakterija

Suvremeni čovjek je stalno izložen stresu, brojnim nepovoljnim okolišnim čimbenicima zbog toga što njegov imunološki sustav ne uspijeva ili slabi. S druge strane, patogene bakterije se stalno razvijaju, mutiraju, dobivaju imunitet na penicilinske antibiotike, koji su se uspješno koristili u liječenju upalnih bolesti prije nekoliko desetljeća. Kao rezultat toga, opasne bolesti brzo utječu na osobu s oslabljenim imunološkim sustavom, a antibiotska terapija stare generacije ne donosi odgovarajuće rezultate.

Bakterije su jednostanični mikroorganizmi kojima nedostaje jezgra. Postoje korisne bakterije koje su potrebne za stvaranje ljudske mikroflore. To uključuje bifidobakterije, laktobacile. Istodobno, postoje i uvjetno patogeni mikroorganizmi koji, u istodobnim uvjetima, postaju agresivni prema organizmu.

Znanstvenici dijele bakterije u 2 glavne skupine:

To uključuje stafilokoke, streptokoke, klostridije, corynebacterium, listeria. Oni uzrokuju razvoj bolesti nazofarinksa, očiju, ušiju, pluća, bronha.

To su E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Oni imaju negativan učinak na urogenitalni sustav i crijeva.

Na temelju ove diferencijacije bakterijskih serija, liječnik bira terapiju. Ako se kao rezultat bakterijskog zasijavanja otkrije uzročnik bolesti, tada se propisuje antibiotik koji se nosi s bakterijama ove skupine. Ako se patogen ne može otkriti ili je nemoguće provesti analizu za bacpos, propisuju se antibiotici širokog spektra koji imaju štetan učinak na većinu patogenih bakterija.

klasifikacija

Antibiotici širokog spektra uključuju kinolonsku skupinu koja sadrži fluorokinolone, koji uništavaju gram-pozitivne i gram-negativne bakterije i nefluorirane kinolone, koji uglavnom uništavaju gram-negativne bakterije.

Sistematizacija fluorokinolona temelji se na razlikama u kemijskoj strukturi i spektru antibakterijske aktivnosti. Fluorokinolonski antibiotici podijeljeni su u 4 generacije u skladu s vremenom njihova razvoja.

Uključuje nalidiksične, oksolinske, pipimidne kiseline. Na temelju nalidiksične kiseline, oni proizvode uro-antiseptike, koji imaju destruktivno djelovanje na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ali ne mogu se nositi s gram-pozitivnim bakterijama i anaerobima.

Prva generacija uključuje lijekove Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, čiji je glavni aktivni sastojak nalidiksična kiselina. Također, kao i pipemidievoy i oksolinska kiselina dobro se nosi s nekompliciranim bolestima urogenitalnog sustava i crijeva (enterokolitis, dizenterija). Učinkovito protiv enterobakterija, ali slabo prodire u tkiva, ima nisku bio-permeabilnost, ima mnogo nuspojava, što ne dopušta korištenje ne-fluoriranih kinolona kao složene terapije.

Iako je prva generacija antibiotika imala velik broj mana, smatralo se da je obećavajuća i da se razvoj na tom području nastavlja. Nakon 20 godina razvijena je sljedeća generacija lijekova. Sintetizirani su uvođenjem atoma fluora u molekulu kinolina. Učinkovitost ovih lijekova izravno ovisi o broju uvedenih atoma fluora i njihovoj lokalizaciji u različitim položajima atoma kinolina.

Ova generacija fluorokinolona sastoji se od pefloksacina, lomefloksacina, ciprofloksacina, norfloksacina. Oni uništavaju veći broj gram-negativnih koka i štapića, bore se protiv gram-pozitivnih štapića, stafilokoka, suzbijaju djelovanje gljivičnih bakterija koje doprinose razvoju tuberkuloze, ali se ne bore dovoljno učinkovito protiv anaeroba, mikoplazmi, klamidije, pneumokoka.

Glavni cilj razvoja, koji su znanstvenici slijedili u stvaranju antibiotika, postignut je drugom generacijom fluorokinolona. Uz njihovu pomoć možete se boriti protiv posebno opasnih bakterija, koje liječe pacijente od patoloških pojava koje ugrožavaju život. No, razvoj se nastavio i ubrzo su se pojavile pripreme 3. i 4. generacije.

Treća generacija uključuje respiratorne fluorokinolone, koji su se pokazali učinkovitim u liječenju respiratornih bolesti. Oni su mnogo učinkovitiji u borbi protiv klamidije, mikoplazmi i drugih uzročnika bolesti dišnog sustava nego njihovi prethodnici i imaju širok raspon učinaka. Aktivni protiv pneumokoka, koji su razvili otpornost na penicilin, što jamči uspjeh u liječenju bronhitisa, sinusitisa, upale pluća. Najčešće se koristi levofloksacin, kao i Temafloxacin, Sparfloxacin. Biološka raspoloživost ovih lijekova je 100%, tako da mogu liječiti najteže bolesti.

Četvrta generacija ili anti-anaerobni respiratorni fluorokinoloni.

Lijekovi su slični po svom djelovanju na fluorokinolone - antibiotike iz prethodne skupine. Djeluju protiv anaerobnih, atipičnih bakterija, makrolida, pneumokoka otpornih na penicilin. Dobra pomoć u liječenju gornjih i donjih dišnih putova, upala kože i mekih tkiva. Pripreme najnovije generacije uključuju moksifloksacin, također poznat kao Avelox, koji je najučinkovitiji u borbi protiv pneumokoka, atipičnih patogenih mikroorganizama, ali ne i vrlo učinkovit protiv gram-negativnih crijevnih mikroorganizama i Pseudomonas bacillus.

Lijekovi uključuju Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ali oni su vrlo toksični, imaju velik broj nuspojava. Trenutno se ne koriste posljednje tri vrste lijekova u medicini.

Prednosti i nedostaci fluorokinolona

Lijekovi koji uključuju fluorokinolone pronalaze svoje mjesto u raznim područjima medicine. Popis bolesti koje se liječe s fluorokinolnim antibioticima vrlo je širok. Koriste se u ginekologiji, venerologiji, urologiji, gastroenterologiji, oftalmologiji, dermatologiji, otorinolaringologiji, terapiji, nefrologiji, pulmologiji. Također, ovi lijekovi su najbolji izbor za neučinkovitost makrolida i penicilina ili u slučaju teških oblika bolesti.

Odlikuju ih sljedeća svojstva:

• visoki rezultati u borbi protiv sistemskih infekcija svih stupnjeva ozbiljnosti;
• lako toleriranje od strane tijela;
• minimalne nuspojave;
• djelotvoran protiv gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija, anaeroba, mikoplazme, klamidije;
• dugo vrijeme poluraspada;
• visoka bioraspoloživost (dobro prodrijeti u sva tkiva i organe, pružajući snažan terapijski učinak).

Unatoč učinkovitosti fluorokinolonskih antibiotika, pri odabiru terapije treba uzeti u obzir da imaju kontraindikacije za uporabu. Zabranjene su tijekom trudnoće i dojenja, jer uzrokuju fetalne intrauterine malformacije u fetusa, te kod dječjih hidrocefalusa. U dojenčadi, fluorokinoloni usporavaju rast kostiju, pa se stoga propisuju samo ako koristi antibiotske terapije prelaze štetu za tijelo djeteta. Oksolinske i nalidiksične kiseline imaju toksičan učinak na bubrege, pa su lijekovi s njima zabranjeni za probleme s bubrezima.

Područja primjene

Fluorokinolonski antibiotici s pravom prednjače u liječenju patologija uzrokovanih patogenim bakterijama. Oni imaju visok stupanj bioaktivnosti, ljudi ih dobro podnose, dobro prodiru u bakterijsku membranu, stvaraju zaštitne tvari u stanici koje su blizu koncentracije u serumu.

Popis lijekova i imena lijekova koji sadrže fluorokinolone, njihova učinkovitost opisani su u nastavku.

Ciprofloksacin. Namijenjen je za liječenje ORL oboljenja, organa genitourinarnog sustava, gastrointestinalnog trakta. Učinkovito kod ginekoloških problema. Koristi se u obliku kapi kod upalnih bolesti oka.

Pefloxacin. Učinkovit u liječenju zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Dobro pomaže kod gonoreje, bakterijskog prostatitisa. Tretira teške oblike gastrointestinalnih bolesti, grla, donjeg respiratornog trakta, nazofarinksa.

Ofloksacin. Učinkovito protiv patogenih mikroorganizama koji uzrokuju upalu mokraćnog sustava, otitis, sinusitis. S Ofloksacinom, liječi se meningitis, klamidija i gonoreja. U kapima, antibiotik se koristi za liječenje očnih bolesti kao što su čir na rožnici, konjunktivitis i ječam. Lijek je također dostupan kao mast, što omogućuje da se primjenjuje lokalno.

Norfloksacin. Koristi se u liječenju gonoreje, prostatitisa, bolesti genitourinarnog sustava.

Ofloksacin. Učinkovito protiv klamidije, pneumokoka i rezistentnih oblika tuberkuloze.

Moksifloksacin. Antibiotik je najbolji kada je u pitanju uklanjanje infekcija uzrokovanih mikoplazmama, klamidijom, pneumokokima, anaerobima. Upotrebljava se za upalu pluća, upalu sinusa, upalu zdjeličnih organa. U tekućem obliku (kapi) koriste oftalmolozi u liječenju blefaritisa, čira na rožnici, ječma.

Gatifloksacin. Koristi se u liječenju cistične fibroze, bronhitisa, upale pluća, konjuktivitisa uzrokovanog bakterijskom infekcijom, ENT bolesti, bolesti zglobova, kože.

Gemifloxacin. Oni se liječe sinusitisom, bronhitisom kronične prirode, upalom pluća.

Sparfloksacin. Aktivno se i djelotvorno bori protiv mikobakterija, dok njegovo djelovanje traje mnogo dulje od ostalih fluorokinolona. Koristi se za liječenje bolesti povezanih s upalom srednjeg uha, maksilarnih sinusa, infektivnih lezija bubrega, kože i mekih tkiva, genitalnog i urinarnog sustava, gastrointestinalnog trakta, zglobova i kostiju.

Levofloksacin. Koristi se za liječenje infektivnih ENT bolesti, donjeg respiratornog sustava, mokraćnih organa, spolno prenosivih bolesti, akutnog pijelonefritisa, kroničnog prostatitisa. Za infekcije oka, Levofloxacin se koristi u obliku kapi. Antibiotik je dvostruko jači i snažniji jer se bori protiv patogenih bakterija, dok ga tijelo bolje podnosi od svog prethodnika, Ofloxacina.

Norfloksacin. Koristi se kao primarni lijek u ginekologiji, oftalmologiji, urologiji.

Lomefloksacin. Antibiotik se čak iu malim koncentracijama nosi s velikim postotkom bakterijskih mikroorganizama do 5. Propisuje se u prisutnosti bolesti urogenitalnog sustava, tuberkuloze, kao lokalnog lijeka za očne bolesti. Neučinkovit je u borbi protiv klamidije, pneumokoka, mikoplazmi.

VAŽNO! Neki fluorokinoloni (Sparfloksacin, Gatifloksacin, Ofloksacin, Moksifloksacin, Levofloksacin, Ciprofloksacin, Lomefloksacin) uključeni su u popis esencijalnih lijekova koje je odobrila Vlada Ruske Federacije.

Dugo vremena, specifična kemijska struktura fluorokinolona nije dopuštala pripremu lijekova tekućeg tipa s njihovom uporabom, pa su se proizvodili samo u tabletama. U modernoj farmaceutskoj industriji postoji veliki izbor masti, kapi i drugih vrsta antimikrobnih pripravaka koji sadrže fluorokinolon. To vam omogućuje učinkovito suočavanje sa smrtonosnim bolestima bakterijske prirode.

Fluorokinolonska skupina. Objasnite, upozorite, savjetujte

Dragi farmaceuti, halo!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih se želio zadržati na još jednoj skupini iznimno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Oni nisu antibiotici zato što nemaju prirodnih kolega. Ali u smislu učinkovitosti, oni nisu niži od njih.

Ako brzo odgovorite na pitanja, ne možete čitati dalje:

• Koliko generacija fluorokinolona trenutno postoji na tržištu?
• Navedite barem jedan lijek svake generacije ove skupine.
• Kako se generacije razlikuju jedna od druge?
• Koji se od fluorokinolona uglavnom koristi za infekcije urogenitalnog sustava?
• Navedite rijetku nuspojavu koju uzrokuje ova skupina lijekova.
• U kojoj dobi se mogu koristiti fluorokinoloni i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite razgovor.

Iz povijesti fluorokinolona

"Roditelji" fluorokinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidska kiselina (Palin), itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kad se koriste.

Tako je. Poželjno, s infekcijama urinarnog trakta. Kinoloni su u biti urozeptici, tj. lijekove, oslobađajući bakterijske napadače iz mjehura, bubrega, uretera.

Nedavno se ta sredstva sve manje imenuju, jer se na tržištu pojavljuju mnogo učinkovitiji lijekovi.

Kinoloni su sintetizirani slučajno, tijekom istraživanja antimalarijskog lijeka koji se zove klorokin.

Nekoliko godina nakon njihovog otkrića, jedan od znanstvenika došao je na ideju da doda atom fluora u formulu za kinolone i vidi što će se dogoditi. I ispostavilo se da je potpuno nova skupina antibakterijskih agenasa, koja je po učinkovitosti usporediva s cefalosporinima.

Fluorokinolonska skupina. Značajke generacija

U nekim publikacijama, kinoloni se smatraju zajedno s fluorokinolonima i smatraju se njihovom prvom generacijom.

Dogodi se neka vrsta smeća: kinoloni su prva generacija fluorokinolona.

No, ispostavilo se da je grupa potpuno drugačija, s različitim obilježjima i indikacijama!

Tako ću govoriti kao što mi zdrav razum govori.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona razlikuju se po spektru antibakterijske aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Generacija 1 naziva se "gram-negativna" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. I od gram-pozitivnih samo na maloj šaci: nekoliko sorti stafilokoka, listerija, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dopustite mi da vas podsjetim na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (patogen gonoreje), meningokok (patogeni gnojni meningitis), E. coli, salmonela, šigela, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil, itd.

Pripreme prve generacije mogu se podijeliti u 2 skupine:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloksacin i Ofloksacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva, stoga se koriste za infekcije različitih lokalizacija: respiratornog trakta, uha, očiju, paranazalnih sinusa, nosa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uroseptici: norfloksacin i pefloksacin. Ta sredstva stvaraju visoke koncentracije u mokraći, pa se najčešće koriste za infekcije urogenitalnog sustava.

No, lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerob.

Norfloksacin je također uključen u kapi za oči i kapi za uši, nazvane Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", budući da agensi povezani s njom djeluju ne samo na one patogene kao i prva generacija, već i na većinu patogena infekcija respiratornog trakta (pneumokoka, Mycoplasma pneumoniae, itd.)

Oni se dobro nose s istim neprijateljima ljudi kao i prva generacija, ali također s pneumokokima, klamidijom i mikoplazmama.

3. generacija - nazvat ću je "oluja anaerobima".

Pri prikupljanju materijala za članak upoznala sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidjela u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga da govorim o "mrtvim dušama". Tako ja zovem najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Droge, odnosno, lijek, treća generacija fluorokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus može uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi koji, za razliku od svoje braće na umu, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju ozbiljne infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni su zaraziti vitalne organe i uzrokovati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne rane.

Anaerobne bakterije su također odgovorne za tetanus, plinsku gangrenu, botulizam i toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Tako se iz generacije u generaciju širi spektar antibakterijske aktivnosti fluorokinolona.

Prednosti fluorokinolonske skupine

Vjerojatno ste primijetili da su pripreme za ovu skupinu voljeli mnogi liječnici, pa se često propisuju.

Što su oni u njima našli?

Naznačimo njihove prednosti.

1. Imaju širok spektar djelovanja.
2. Duboko prodiru u razna tkiva.
3. Imaju dulji poluživot, tako da se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
4. Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, stoga su dostupni u obliku oralnih oblika, što je mnogo prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
5. Vrlo učinkovit.
6. Dobro se podnosi.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju baktericidno djelovanje. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA kćeri bakterijskih stanica. Što je DNA? To je "srce" ćelije, to je njegov genetski kod, "instrukcija" kako živjeti i biti dobar. Nema "uputa" - nema života.

Indikacije za uporabu fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju širok, čak i najširi raspon indikacija:

• Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
• Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloksacin i pefloksacin.
• Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
• Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis itd.)
• Crijevne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
• Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
• Sepsa.
• Meningitis.
• Tuberkuloza.
• Infekcije oka, vanjsko uho (norfloksacin).

Izbor skupine fluorokinolona ovisi o vrsti i težini bolesti, njezinom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji fluorokinoloni u odnosu na gram-negativne bakterije. Ona nadmašuje svoje "kolege" u akciji na plavom bacilu gnoja. Koristi se u kombiniranoj terapiji tuberkuloze otporne na lijekove.

Ofloksacin - iz generacije 1, najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova druge i treće generacije.

Norfloksacin i pefloksacin posebno su dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloksacin, osim toga, prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od drugih fluorokinolona, ​​stoga se koristi kod meningitisa (za to postoji oblik koncentrata za intravenozno davanje).

Sparfloksacin je duži od djelovanja drugih lijekova u ovoj skupini. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, ali je 2 puta aktivniji i bolje se podnosi.

Moksifloksacin iz cijele skupine najaktivniji je protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi, anaerobnih stanica. Može se koristiti empirijski (tj. Slijepo, bez bakterija za zasijavanje) za teške infekcije različitih lokalizacija.

Kontraindikacije za uporabu fluorokinolona

• trudnoća
• Dojenje
• Alergijske reakcije na fluorokinolone,
• Djeca i adolescencija.

Fluorokinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao iu pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju tkiva hrskavice. Dakle, oni obično nisu propisani do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, s cističnom fibrozom ili netolerancijom na druga antibakterijska sredstva.

Najčešće nuspojave fluorokinolona

1. Na dijelu probavnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev. Stoga im savjetujte da jedu nakon obroka.
2. Povrede središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, napadaji (kod osoba s epilepsijom).
3. Fotodermatoza, tj. povećana osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake. Pod djelovanjem sunca, fluorokinoloni su uništeni, nastaju slobodni radikali i uzrokuju oštećenje kože.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi kremu za sunčanje. Osobito u ljetnim i sunčanim područjima.

Više od drugih, lomefloksacin (Lomflox) i sparfloksacin (Sparflo) razlikuju se po svojoj sposobnosti da uzrokuju fotodermatozu.

1. Poboljšanje jetrene trasaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo lijepo uzeti fluorokinolonski agens u kombinaciji s hepatoprotektorom. Rijetko, ali dolazi do medicinskog hepatitisa.
2. Povećan QT interval na EKG-u. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako lijek uzima osoba koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. No, to se događa kada se uzimaju velike doze lijeka.

1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive i njezina ruptura. Najčešće, Ahilova tetiva pati. To se uglavnom događa kod starijih osoba.

Pojavljuju se tendiniti jer fluorokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu kolagenskog proteina. I ona čini osnovu tetiva, i zapravo vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitaminsko-mineralnim kompleksom, stvaraju se netopljivi kompleksi, a lijek neće imati željeni učinak. Stoga bi prekid između njihovih tehnika trebao biti najmanje 4 sata.

I sada se prisjećamo svih gore navedenih i navodimo popis preporuka kupcu.

5 preporuka kupcu prilikom prodaje lijeka iz skupine fluorokinolona

Ako prodajete lijek iz skupine fluorokinolona:

1. Ponudite kremu za sunčanje. Govorite ovako: “Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može izazvati osip. Stoga vam savjetujem da kupite još jedan proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. ”
2. Ako osoba odbije točku 1, upozorite: "Izbjegavajte izlaganje suncu cijelo razdoblje liječenja i još 3 dana nakon njegova prestanka."
3. Ponudite hepatoprotektor ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu jetre?")
4. Recite da trebate uzeti lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezin iritantni učinak na želudac.
5. Ako osoba, zajedno s lijekom skupine fluorokinolona, ​​dobije drugi antacidni pripravak ili vitaminsko-mineralni kompleks, preporučuje se njihovo razrjeđivanje na vrijeme (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako vam se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate što dodati, komentirati, pišite u prozoru s komentarima u nastavku.

Bio bih vam zahvalan ako podijelite link na članak sa svojim kolegama.

Vidimo se opet na blogu "Apoteka za čovjeka"!

P.s. Ako već niste pretplaćeni na nove članke bloga, možete to učiniti upravo sada potrošivši samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac za pretplatu, koji ćete vidjeti na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga primit ćete poruku e-pošte s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

Još uvijek ne radi? Piši na. Mi ćemo razumjeti!

Dragi moji čitatelji!

Ako vam se sviđa članak, ako želite nešto pitati, dodati, podijeliti iskustvo, možete to učiniti u posebnom obliku ispod.

Samo nemojte šutjeti! Vaši komentari su moja glavna motivacija za nove kreacije za VAS.

Bio bih vrlo zahvalan ako podijelite link na ovaj članak sa svojim prijateljima i kolegama na društvenim mrežama.

Samo kliknite na društvene gumbe. mreže u kojima ste član.

Kliknite na društvene tipke. mreže povećava prosječnu provjeru, prihode, plaće, smanjuje šećer, krvni tlak, kolesterol, eliminira osteohondrozu, plosnatost, hemoroide!