Suvremena klasifikacija antibiotika

Antibiotik - supstanca "protiv života" - lijek koji se koristi za liječenje bolesti uzrokovanih živim agensima, u pravilu, različitih patogena.

Antibiotici su podijeljeni u više tipova i skupina iz različitih razloga. Klasifikacija antibiotika omogućuje vam da najučinkovitije odredite opseg svake vrste lijeka.

Suvremena klasifikacija antibiotika

1. Ovisno o podrijetlu.

• Prirodno (prirodno).
• Polusintetski - u početnoj fazi proizvodnje, supstanca se dobiva iz prirodnih sirovina, a zatim nastavlja umjetno sintetizirati lijek.
• Sintetička.

Strogo govoreći, samo su preparati dobiveni od prirodnih sirovina antibiotici. Svi drugi lijekovi nazivaju se "antibakterijskim lijekovima". U suvremenom svijetu pojam "antibiotik" podrazumijeva sve vrste lijekova koji se mogu boriti s živim patogenima.

Od čega proizvode prirodni antibiotici?

• iz plijesni gljivica;
• iz aktinomiceta;
• od bakterija;
• iz biljaka (fitoncidi);
• iz tkiva riba i životinja.

2. Ovisno o utjecaju.

• Antibakterijski.
• Protiv tumora.
• Antifungalno.

3. Prema spektru utjecaja na određeni broj različitih mikroorganizama.

• Antibiotici s uskim spektrom djelovanja.
  Ovi lijekovi su poželjni za liječenje, budući da ciljaju specifični tip (ili skupinu) mikroorganizama i ne potiskuju zdravu mikrofloru pacijenta.
• Antibiotici sa širokim rasponom učinaka.

4. Po prirodi utjecaja na stanične bakterije.

• Baktericidni lijekovi - uništavaju patogene.
• Bakteriostatics - obustaviti rast i reprodukciju stanica. Nakon toga, imunološki sustav tijela mora se samostalno nositi s preostalim bakterijama.

5. Prema kemijskoj strukturi.
Za one koji proučavaju antibiotike odlučujuća je klasifikacija prema kemijskoj strukturi, budući da struktura lijeka određuje njegovu ulogu u liječenju raznih bolesti.

1. Beta-laktamski lijekovi

1. Penicilin - tvar koju proizvode kolonije gljivičnih gljivica Penicillinum. Prirodni i umjetni derivati ​​penicilina imaju baktericidno djelovanje. Tvar uništava zidove bakterijskih stanica, što dovodi do njihove smrti.

Patogene bakterije se adaptiraju na lijekove i postaju otporne na njih. Nova generacija penicilina nadopunjena je tazobaktamom, sulbaktamom i klavulanskom kiselinom, koji štite lijek od uništenja unutar bakterijskih stanica.

Nažalost, penicilini često percipiraju tijelo kao alergen.

Penicilinske antibiotske skupine:

• Prirodni penicilini nisu zaštićeni od penicilinaza, enzima koji proizvode modificirane bakterije i koji uništavaju antibiotik.
• Polusintetike - otporne na djelovanje bakterijskog enzima:
  penicilin biosintetski G - benzilpenicilin;
  aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bekampitselin);
  polusintetski penicilin (lijekovi meticilin, oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin).

Koristi se u liječenju bolesti uzrokovanih bakterijama otpornim na peniciline.

Danas su poznate 4 generacije cefalosporina.

1. Cefaleksin, cefadroksil, lanac.
2. Cefamezin, cefuroksim (acetil), cefazolin, cefaklor.
3. Cefotaxim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepime.

Cefalosporini također uzrokuju alergijske reakcije.

Cefalosporini se koriste u kirurškim zahvatima kako bi se spriječile komplikacije u liječenju ENT bolesti, gonoreje i pielonefritisa.

2. makrolidi
Oni imaju bakteriostatski učinak - sprječavaju rast i podjelu bakterija. Makrolidi djeluju izravno na mjestu upale.
Među modernim antibioticima, makrolidi se smatraju najmanje toksičnim i daju najmanje alergijske reakcije.

Makrolidi se nakupljaju u tijelu i primjenjuju kratke kurseve od 1-3 dana. Koristi se u liječenju upala unutarnjih ENT organa, pluća i bronha, infekcija zdjeličnih organa.

Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidi i ketolidi.

Skupina lijekova prirodnog i umjetnog porijekla. Posjeduje bakteriostatičko djelovanje.

Tetraciklini se koriste u liječenju teških infekcija: bruceloze, antraksa, tularemije, dišnih organa i urinarnog trakta. Glavni nedostatak lijeka je da se bakterije vrlo brzo prilagode na njega. Tetraciklin je najučinkovitiji kada se primjenjuje lokalno kao mast.

• Prirodni tetracikini: tetraciklin, oksitetraciklin.
• Polusestna tetraciklina: klorotetrin, doksiciklin, metaciklin.

Aminoglikozidi su baktericidni, vrlo toksični lijekovi koji djeluju protiv gram-negativnih aerobnih bakterija.
Aminoglikozidi brzo i učinkovito uništavaju patogene bakterije, čak i uz oslabljen imunitet. Da bi se pokrenuo mehanizam za uništavanje bakterija, potrebni su aerobni uvjeti, tj. Antibiotici iz ove skupine ne „rade“ u mrtvim tkivima i organima sa slabom cirkulacijom (šupljine, apscesi).

Aminoglikozidi se koriste u liječenju sljedećih stanja: sepsa, peritonitis, furunkuloza, endokarditis, upala pluća, oštećenje bubrega, infekcije mokraćnog sustava, upala unutarnjeg uha.

Pripravci aminoglikozida: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

Lijek s bakteriostatičnim mehanizmom djelovanja na bakterijske patogene. Koristi se za liječenje ozbiljnih crijevnih infekcija.

Neugodna nuspojava liječenja kloramfenikolom je oštećenje koštane srži, pri čemu dolazi do kršenja procesa proizvodnje krvnih stanica.

Pripravci sa širokim spektrom djelovanja i snažnim baktericidnim učinkom. Mehanizam djelovanja na bakterije je kršenje sinteze DNA, što dovodi do njihove smrti.

Fluorokinoloni se koriste za lokalno liječenje očiju i ušiju, zbog jake nuspojave. Lijekovi djeluju na zglobove i kosti, kontraindicirani su u liječenju djece i trudnica.

Fluorokinoloni se koriste u odnosu na sljedeće patogene: gonokok, šigelu, salmonelu, koleru, mikoplazmu, klamidiju, pseudomonas bacillus, legionelu, meningokoku, tuberkulozne mikobakterije.

Pripravci: levofloksacin, hemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.

Antibiotski učinak na bakterije. Baktericidno djeluje na većinu vrsta, a bakteriostatski djeluje na streptokoke, enterokoke i stafilokoke.

Pripravci glikopeptida: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulozni antibiotici
Pripravci: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotici s antifungalnim učinkom
Uništite membransku strukturu gljivičnih stanica, uzrokujući njihovu smrt.

10. Lijekovi protiv gube
Koristi se za liječenje gube: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfon.

11. Antineoplastični lijekovi - antraciklin
Doksorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12. linkozamida
S obzirom na njihova terapeutska svojstva, vrlo su bliski makrolidima, iako je njihov kemijski sastav potpuno drugačija skupina antibiotika.
Lijek: kazein S.

13. Antibiotici koji se koriste u medicinskoj praksi, ali ne pripadaju niti jednoj od poznatih klasifikacija.
Fosfomicin, fusidin, rifampicin.

Tablica lijekova - antibiotici

Klasifikacija antibiotika u skupine, tablica distribuira neke vrste antibakterijskih lijekova, ovisno o kemijskoj strukturi.

Klasifikacija farmakoloških antibiotika

ANTIBAKTERIJSKI KEMOTERAPIJSKI ZNAČAJ

Antibakterijska kemoterapijska sredstva uključuju antibiotike i sintetska antibakterijska sredstva.

37.1. ANTIBIOTICI (FARMAKOLOGIJA)

Antibiotici su kemoterapijske tvari biološkog podrijetla koje selektivno inhibiraju aktivnost mikroorganizama.

Kod klasificiranja antibiotika koriste se različiti principi.

Ovisno o izvorima proizvodnje, antibiotici se dijele u dvije skupine: prirodne (biosintetske), proizvedene mikroorganizmima i nižim gljivama, te polu-sintetske, dobivene modificiranjem strukture prirodnih antibiotika.

O kemijskoj strukturi sljedećih skupina antibiotika:

(3-laktamski antibiotici (penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami).

U blizini su makrolidi i antibiotici.

Polyenes (antifungalni antibiotici).

Lijekovi kloramfenikol (kloramfenikol).

Antibiotici različitih kemijskih skupina.

Priroda (vrsta) djelovanja antibiotika može biti baktericidna (gljivice - ili protozoacidni, ovisno o patogenu), što znači potpuno uništenje stanice infektivnog agensa i bakteriostatika (gljivice-protozoastatički), što se očituje prekidom rasta i podjelom stanica.

Baktericidna ili bakteriostatička priroda učinka antibiotika na mikrofloru u velikoj je mjeri određena karakteristikama mehanizma njihovog djelovanja. Utvrđeno je da se antimikrobno djelovanje antibiotika razvija uglavnom kao posljedica povrede:

sinteza mikroorganizama na staničnoj stijenci;

propusnost citoplazmatske membrane mikrobne stanice;

intracelularna sinteza proteina u mikrobnoj stanici;

Sinteza RNA u mikroorganizmima.

Uspoređujući prirodu i mehanizam djelovanja antibiotika (Tablica 37.1), može se vidjeti da su baktericidni učinci uglavnom oni antibiotici koji ometaju sintezu stanične stijenke, mijenjaju propusnost citoplazmatske membrane ili ometaju sintezu RNA u mikroorganizmima. Bakteriostatičko djelovanje karakteristično je za antibiotike koji narušavaju sintezu unutarstaničnih proteina.

Prema spektru antimikrobnog djelovanja, antibiotici se mogu podijeliti na lijekove širokog spektra (djelujući na gram-pozitivne i gram-negativne mikroflore: tetraciklini, kloramfenikol, aminoglikozidi, cefalosporini, polusintetski penicilini) i lijekovi relativno

Tablica 37.1. Mehanizam i priroda antimikrobnog djelovanja antibiotika

Dominantna priroda antimikrobnog djelovanja

Poremećaj sinteze stanične stijenke

Glikopeptidni antibiotici Cikloserin Bacitracin

Polymyxins Polyene Antibiotici

Povreda sinteze unutarstaničnog proteina

Povreda sinteze RNA

uski spektar djelovanja. Druga se skupina može podijeliti na antibiotike koji djeluju uglavnom na gram-pozitivnu mikrofloro (biosintetski penicilini, makrolidi) i antibiotike koji djeluju uglavnom na gram-negativnu mikrofloru (polimiksine). Osim toga, postoje antifungalni i antitumorski antibiotici.

Za kliničku upotrebu emitiraju bazične antibiotike, od kojih započinju liječenje prije utvrđivanja osjetljivosti mikroorganizama koji uzrokuju bolest na njih, te rezervnih, koji se koriste kada su mikroorganizmi otporni na glavne antibiotike ili ako su potonji.

U procesu primjene antibiotika na njih može se razviti otpornost (otpornost) mikroorganizama, tj. sposobnost mikroorganizama da se množe u prisutnosti terapijske doze antibiotika. Otpornost mikroorganizama na antibiotike može biti prirodna i stečena.

Prirodna otpornost povezana je s odsutnošću mikroorganizama "meta" za djelovanje antibiotika ili nedostupnosti "cilja" zbog niske propusnosti stanične stijenke, kao i enzimske inaktivacije antibiotika. Ako bakterije imaju prirodnu otpornost, antibiotici su klinički neučinkoviti.

Pod stečenom otpornošću razumiju se osobine pojedinih sojeva bakterija kako bi se održala sposobnost preživljavanja na tim koncentracijama antibiotika koji suzbijaju većinu mikrobne populacije. Dobivena otpornost je ili rezultat spontanih mutacija u genotipu bakterijske stanice ili je povezana s prijenosom plazmida iz prirodno otpornih bakterija na osjetljive vrste.

Poznati su sljedeći biokemijski mehanizmi otpornosti bakterija na antibiotike:

enzimatsku inaktivaciju lijekova;

modifikaciju "cilja" antibiotika;

aktivno uklanjanje antibakterijskih lijekova iz mikrobne stanice;

smanjena propusnost bakterijske stanične stijenke;

stvaranje metaboličkog "šanta".

Otpornost mikroorganizama na antibiotike može imati grupnu specifičnost, tj. ne samo na primijenjeni pripravak, nego i na druge pripravke iz iste kemijske skupine. Taj se otpor naziva "križ".

Usklađenost s načelima uporabe kemoterapijskih sredstava smanjuje vjerojatnost otpora.

Unatoč činjenici da antibiotike karakterizira visoka selektivnost djelovanja, oni ipak imaju brojne nuspojave alergijske i ne-alergijske prirode.

Beta-laktamski antibiotici su lijekovi koji u molekuli imaju p-laktamski ciklus: peniciline, cefalosporine, karbapeneme i monobaktame.

(C-laktamski ciklus je neophodan za ispoljavanje antimikrobne aktivnosti ovih spojeva. Kada se cijepa (b-laktamski ciklus bakterijskim enzimima (p-laktamazama), antibiotici gube svoj antibakterijski učinak.

Svi beta-laktamski antibiotici imaju baktericidno djelovanje, koje se temelji na njihovoj inhibiciji sinteze bakterijske stanične stijenke. Antibiotici iz ove skupine krše sintezu biopolimera peptidoglikana, koji je glavna komponenta bakterijske stanične stijenke. Peptidoglikan se sastoji od polisaharida i polipeptida.

Polisaharidi uključuju aminosaharid-acetilglukozamin i N-acetilmuramsku kiselinu. Kratki peptidni lanci povezani su s amino šećerima. Konačna krutost stanične stijenke daje poprečni peptidni lanac koji se sastoji od 5 glicinskih ostataka (pentaglicinski mostovi). Sinteza peptidoglikana odvija se u 3 faze: 1) peptidoglikanski prekursori (acetilmuramilpentapeptid i acetilglukozamin) sintetizirani su u citoplazmi, koji se prenose kroz citoplazmatsku membranu uz sudjelovanje inhibitora bacitracina; 2) uključivanje ovih prekursora u rastući lanac polimera; 3) unakrsno povezivanje između dva susjedna lanca kao rezultat reakcije transpeptidacije katalizirane enzimom peptidoglikanske transpeptidaze.

Proces cijepanja peptidoglikana katalizira enzim-murein-hidrolaza, koja je pod normalnim uvjetima inhibirana endogenim inhibitorom.

Beta-laktamski antibiotici inhibiraju:

a) peptidoglikanska transpeptidaza, koja dovodi do poremećaja formacije
peptidoglikan;

b) endogeni inhibitor koji dovodi do aktivacije murein hidrolaze,
rascjepiv peptidoglikan.

Beta-laktamski antibiotici imaju nisku toksičnost za makroorganizam, jer membrane ljudskih stanica ne sadrže peptidoglikan. Antibiotici ove skupine djelotvorni su uglavnom u odnosu na podjelu, a ne na „ostatak“

U stanicama koje su u fazi aktivnog rasta, sinteza peptidoglikana je najintenzivnija.

Struktura penicilina temelji se na 6-aminopenicilanskoj kiselini (6-AIC), koja je heterociklički sustav koji se sastoji od 2 kondenzirana prstena: četveročlani (P-laktam (A) i peteročlani tiazolidin (B).

Penicilini se međusobno razlikuju u strukturi acilnog ostatka u amino skupini 6-APK.

Svi penicilini po metodi proizvodnje mogu se podijeliti na prirodne (biosintetske) i polusintetičke.

-Prirodni penicilini proizvode različite vrste plijesni gljive Penicillium.

Spektar djelovanja prirodnih penicilina obuhvaća uglavnom gram-pozitivne mikroorganizme: gram-pozitivne koke (streptokoke, pneumokoke; stafilokoke koje ne proizvode penicilinazu), gram-negativne koke (meningokoke i gonokoke), gram-pozitivne štapove (patogeni difterija; treponema, leptospira, borrelia), anaeroba (klostridija), aktinomiceta.

Prirodni penicilini koriste se za tonillofaringitis (upale grla), grimiznu groznicu, erizipele, bakterijski endokarditis, upalu pluća, difteriju, meningitis, gnojne infekcije, plinsku gangrenu i aktinomikozu. Pripravci ove skupine su sredstvo izbora u liječenju sifilisa i za prevenciju pogoršanja reumatskih bolesti.

Svi prirodni penicilini su uništeni (β-laktamaze, pa se ne mogu koristiti za liječenje stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva stafilokoki proizvode takve enzime.

Pripravci prirodnih penicilina razvrstavaju se u:

1. Pripravci za parenteralnu primjenu (otporni na kiseline)

Benzilpenicilin natrijeve i kalijeve soli kratkog djelovanja.

Benzilpenicilin prokain (benzilpenicilin novokainska sol), Ben-zatin benzilpenicilin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Pripravci za enteralnu primjenu (otporni na kiseline)
Fenoksimetil penicilin.

Benzilpenicilin natrijeva i kalijeva sol su visoko topivi lijekovi benzilpenicilin. Brzo se apsorbira u sistemsku cirkulaciju i stvara visoke koncentracije u krvnoj plazmi, što im omogućuje uporabu u akutnim, teškim infektivnim procesima.

Ožujka Kada se primjenjuju intramuskularno, lijekovi se nakupljaju u krvi u maksimalnim količinama nakon 30-60 minuta i gotovo se potpuno uklanjaju iz tijela nakon 3-4 sata, tako da se intramuskularne injekcije lijekova provode svakih 3-4 sata.U teškim septičkim stanjima otopine lijekova daju se intravenozno. Benzilpenicilin natrijeva sol se također ubrizgava ispod sluznice mozga (endolyumbno) s meningitisom, au tjelesnoj šupljini - pleuralnom, abdominalnom, zglobnom (s upala pluća, peritonitisom i artritisom). Subkutano se koriste lijekovi za probijanje infiltrata. Benzilpenicilin kalijevu sol ne može se primijeniti endolyumbno i intravenski, kao što je oslobođen od lijeka kalijevih iona može uzrokovati konvulzije i depresiju srčane aktivnosti.

Potreba za čestim ubrizgavanjem natrijevih i kalijevih soli benzilpenicilina bila je razlog stvaranja dugotrajnih lijekova benzilpenicilina (depot-penicilini). Zbog slabe topljivosti u vodi, ovi pripravci oblikuju suspenzije s vodom i primjenjuju se samo intramuskularno. Depo-penicilini se polako apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja i ne stvaraju visoke koncentracije u krvnoj plazmi, pa se koriste za kronične infekcije blage i umjerene težine.

Dugotrajni penicilini uključuju benzilpenicilin pro Cain, ili benzil penicilin prokain, koji traje 12-18 sati, benzatin benzil penicilin (bicilin-1), koji traje 7-10 dana, i bikilin-5, koji ima antimikrobni učinak za 1 mqq.

Fenoksimetilpenicilin se razlikuje u kemijskoj strukturi od
prisutnost fenoksimetilne skupine u molekuli umjesto benzilpenicilina
jaka, što joj daje stabilnost u kiselom okolišu želuca i čini je kada
pogodan za unutarnju uporabu.

Prirodni penicilini imaju nekoliko nedostataka, od kojih su glavni sljedeći: razaranje penicilinazom, nestabilnost u kiselom okolišu želuca (osim fenoksimetilpenicilina) i relativno uski spektar djelovanja.

U procesu traženja naprednijih antibiotika iz skupine penicilina na bazi 6-AIC dobiveni su polusintetski lijekovi. Kemijske modifikacije 6-APC provedene su dodavanjem različitih radikala u amino skupinu. Glavne razlike polusintetičkih penicilina od prirodnih odnose se na otpornost na kiseline, otpornost na penicilinazu i spektar djelovanja.

Lijekovi uskog spektra otporni na penicilinazu

• izoksazolil penicilini
Oksacilin, dikloksacilin.

2. Pripravci širokog spektra, koji nisu otporni na djelovanje sitnih čestica.
tsillinazy

Karbenicilin, karcicilin, tikarcilin.

Azlocilin, Piperacilin, Mezlocilin. Polusintetski penicilini rezistentni na djelovanje penicilinaze razlikuju se od benzilpenicilinskih pripravaka po tome što su učinkoviti u infekcijama koje uzrokuju stafilokoki koji stvaraju penicilin, pa se lijekovi iz ove skupine nazivaju "antistafilokoknim" penicilinima. Ostatak spektra djelovanja odgovara spektru prirodnih penicilina, ali je aktivnost znatno niža.

Oksacilin je stabilan u kiselom okruženju želuca, ali se apsorbira samo 20-30% iz gastrointestinalnog trakta. Veći dio se veže za krvne proteine. Kroz BBB ne prodire.

Lijek se primjenjuje oralno, intramuskularno i intravenozno.

Dikloksacilin se razlikuje od oksacilina u visokom stupnju apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta (40-45%).

Aminopenicilini se razlikuju od benzilpenicilinskih pripravaka u širem spektru djelovanja, kao i otpornosti na kiselinu.

Spektar djelovanja aminopenicilina uključuje i gram-pozitivne mikroorganizme i gram-negativne (Salmonella, Shigella, E. coli, neki sojevi proteusa, hemofilni bacil). Lijekovi u ovoj skupini ne djeluju na pseudo-pus bacillus i penicilin-formirajuće stafilokoke.

Aminopenicilini se koriste kod akutnih bakterijskih infekcija gornjih dišnih putova, bakterijskog meningitisa, crijevnih infekcija, infekcija žuči i urinarnog trakta, kao i za eradikaciju Helicobacter pylori u čiru želuca.

Ampicilin iz gastrointestinalnog trakta se nepotpuno apsorbira (30-40%). U plazmi se blago (do 15-20%) veže za proteine. Loše prodire kroz BBB. Iz tijela se izlučuje u urinu i žuči, gdje se stvaraju visoke koncentracije lijeka. Lijek se primjenjuje unutar i intravenski.

Amoksicilin je derivat ampicilina sa značajno poboljšanom farmakokinetikom kada se uzima oralno. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (biodostupnost 90-95%) i stvara veće koncentracije u plazmi. Primjenjuje se samo iznutra.

U medicinskoj praksi primjenjuju se kombinirani pripravci koji sadrže različite soli ampicilina i oksacilina. Ovi lijekovi uključuju ampioks (mješavinu ampicilin trihidrata i natrijeve soli oksacilina u omjeru 1: 1) i ampioks natrij (smjesa natrijevih soli ampicilina i oko

Sacillin u omjeru 2: 1). Ovi lijekovi kombiniraju širok raspon djelovanja i otpornost na penicilinazu. S tim u vezi, ampioksi i ampioksi se koriste za teške infektivne procese (sepsa, endokarditis, postpartalna infekcija, itd.); s neidentificiranim antibiotskim okvirom i neselektiranim patogenom; u mješovitim infekcijama uzrokovanim gram-pozitivnim i gram-negativnim mikroorganizmima. Ampioks se primjenjuje oralno, dok se ampioks natrija daje intramuskularno i intravenozno.

Glavna prednost karboksi- i ureidopenicilina je aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), u vezi s kojom se ti penicilini nazivaju "antiseptički". Glavne indikacije za ovu skupinu lijekova su infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsa, infekcije rana, upala pluća i sl.).

Karbenicilin se uništava u gastrointestinalnom traktu, dakle intramuskularno i intravenski. Kroz BBB ne prodire. Oko 50% lijeka je vezano za proteine ​​plazme. Izlučuje se uglavnom bubrezima.

Karbecilin je, za razliku od karbenicilina, otporan na kiseline i primjenjuje se iznutra. Tikarcilin je aktivniji od karbenicilina, posebno u smislu njegovog učinka na piocijansku palicu.

Ureidopenitsilliny 4-8 puta veći od karboksipenicilina u aktivnosti protiv Pseudomonas aeruginosa. Primjenjuju se parenteralno.

Svi polusintetski penicilini širokog spektra uništeni su bakterijskim R-laktamazama (penicilinazama), što značajno smanjuje njihovu kliničku učinkovitost. Na temelju toga dobiveni su spojevi koji inaktiviraju bakteriju R-laktamazu. To uključuje klavulansku kiselinu, baktam i tazobaktam. Oni su dio kombiniranih pripravaka koji sadrže polu-sintetski penicilin i jedan od inhibitora R-laktamaze. Takvi lijekovi nazivaju se "inhibitori zaštićeni penicilini". Za razliku od monopreparacija, penicilini zaštićeni inhibitorima djeluju na sojeve stafilokoka koji formiraju penicilinazu, visoko su aktivni protiv gram-negativnih bakterija koje proizvode R-laktamazu, a također su učinkovite protiv bacteroida.

Farmaceutska industrija proizvodi sljedeće kombinirane lijekove: amoksicilin / klavulansku kiselinu (Amoxiclav, Augment-ting), ampicilin / sulbaktam (Unazin), piperacilin / tazobaktam (Tazotsin).

Penicilinski pripravci su niske toksičnosti i imaju široku širinu terapijskog djelovanja. Međutim, relativno često uzrokuju alergijske reakcije koje se mogu manifestirati kao urtikarija, osip na koži, angioedem, bronhospazam i anafilaktički šok. Alergijske reakcije mogu se pojaviti s bilo kojim putem davanja lijeka, ali se najčešće primjećuju parenteralnom primjenom. Liječenje alergijskih reakcija sastoji se u eliminaciji penicilinskih pripravaka, kao iu primjeni antihistaminika i glukokortikosteroida. U anafilaktičkom šoku, adrenalin i glokokortikosteroidi se injiciraju intravenski.

Osim toga, penicilini uzrokuju neke nuspojave koje nisu alergijske prirode. To uključuje iritantne učinke. Kada se progutaju, mogu izazvati mučninu, upalu sluznice jezika i usta. Kada se daje intramuskularno, može doći do bolova i razvoja infiltrata, a kod intravenske primjene može doći do flebitisa i tromboflebitisa.

Cefalosporini uključuju skupinu prirodnih i polusintetskih antibiotika na bazi 7-aminocefalosporanske kiseline (7-ACC).

U kemijskoj strukturi, osnova ovih antibiotika (7-ACC) je slična 6-AIC. Međutim, postoje značajne razlike: struktura penicilina uključuje tiazolidinski prsten, a cefalosporine - dihidrotiazinski prsten.

Postojeće strukturalne sličnosti cefalosporina s penicilinima predodreduju isti mehanizam i vrstu antibakterijskog djelovanja, visoku aktivnost i učinkovitost, nisku toksičnost za mikroorganizam, kao i unakrsne alergijske reakcije s penicilinima. Važne karakteristike cefalosporina su njihova otpornost na penicilinazu i širok raspon antimikrobnog djelovanja.

Cefalosporine se obično svrstavaju u generacije unutar kojih su izolirani lijekovi za parenteralnu i enteralnu primjenu (Tablica 37.2).

Tablica 37.2. Klasifikacija cefalosporina

Antibiotici. Glavne klasifikacije antibiotika. Kemijska klasifikacija. Mehanizam antimikrobnog djelovanja antibiotika.

Antibiotici - skupina spojeva prirodnog podrijetla ili njihovi polusintetički i sintetski analozi, koji imaju antimikrobno ili antitumorsko djelovanje.

Do danas je poznato nekoliko stotina sličnih tvari, ali samo nekoliko njih je našlo primjenu u medicini.

Osnovne klasifikacije antibiotika

Klasifikacija antibiotika također se temelji na nekoliko različitih načela.

Prema načinu dobivanja dijele se:

• na prirodno;
• sintetski;
• polu-sintetički (u početnom stadiju dobivaju se prirodno, zatim se sintetski umjetno provodi).

• uglavnom aktinomicete i plijesni;
• bakterije (polimiksin);
• viša biljaka (fitoncidi);
• tkiva životinja i riba (eritrin, ektericid).

Prema smjeru djelovanja:

• antibakterijski;
• antifungalni;
• protiv tumora.

Prema spektru djelovanja - broj vrsta mikroorganizama, koji su antibiotici:

• lijekovi širokog spektra (cefalosporini 3. generacije, makrolidi);
• lijekovi užeg spektra (cikloserin, linkomicin, benzilpenicilin, klindamicin). U nekim slučajevima može biti poželjno, jer ne suprimiraju normalnu mikrofloru.

Kemijska klasifikacija

Kemijska struktura antibiotika podijeljena je na:

• beta-laktamske antibiotike;
• aminoglikozidi;
• tetraciklini;
• makrolidi;
• linkozamide;
• glikopeptidi;
• polipeptidi;
• polieni;
• antraciklinski antibiotici.

Temelj molekule beta-laktamskih antibiotika je beta-laktamski prsten. To uključuje:

• penicilini

skupina prirodnih i polusintetičkih antibiotika, čija molekula sadrži 6-aminopeniličnu kiselinu, koja se sastoji od 2 prstena - tiazolidon i beta-laktam. Među njima su:

. biosintetski (penicilin G - benzilpenicilin);

• aminopenicilini (amoksicilin, ampicilin, becampicilin);

. polusintetičke "antistafilokokne" peniciline (oksacilin, meticilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin), čija je glavna prednost rezistencija na mikrobne beta-laktamaze, prvenstveno stafilokokne;

• cefalosporini su prirodni i polusintetski antibiotici, dobiveni na bazi 7-aminocefalosporične kiseline i sadržavaju cephem (također beta-laktamski) prsten,

to jest, slične su strukturi kao i penicilini. Podijeljeni su na efalosporine:

1. generacija - ceponin, cefalotin, cefaleksin;

• 2. generacija - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
• 3. generacija - cefuroksim (ketocef), cefotaksim (cl-foran), cefuroksim aksetil (zinnat), ceftriakson (longa-cef), ceftazidim (fortum);
• 4. generacija - cefepime, cefpir (cephrome, keyten), itd.;
• monobaktam - aztreonam (azaktam, non-haktam);
• karbopenem - meropenem (meronem) i imipinem, koji se koriste samo u kombinaciji sa specifičnim inhibitorom bubrežne dehidropeptidaze cylastatin - imipinem / cilastatin (tienam).

Aminoglikozidi sadrže amino šećeve povezane glikozidnom vezom s ostatkom (aglikonskom skupinom) molekule. To uključuje:

• sintetski aminoglikozidi - streptomicin, gentamicin (garamicin), kanamicin, neomicin, monomicin, sizomicin, tobramicin (tobra);
• polusintetički aminoglikozidi - spektinomicin, amikatsin (amikin), netilmicin (netilin).

Tetraciklinska molekula temelji se na polifunkcionalnom hidronafacenskom spoju s generičkim imenom tetraciklin. Među njima su:

• prirodne tetracikline - tetraciklin, oksitetraciklin (klinimecin);
• polusintetičke tetracikline - metaciklin, klorotetrin, doksiciklin (vibramicin), minociklin, rolitraciklin. Pripravci makrolidne skupine u svojoj molekuli sadrže makrociklički laktonski prsten povezan s jednim ili više ugljikohidratnih ostataka. To uključuje:
• eritromicin;
• oleandomicin;
• roksitromicin (vladid);
• azitromicin (sumamed);
• klaritromicin (klacid);
• spiramicin;
• diritromicin.

Linkosicin i klindamicin nazivaju se linkosamidi. Farmakološka i biološka svojstva ovih antibiotika vrlo su bliska makrolidima, i iako su kemijski potpuno različiti, neki medicinski izvori i farmaceutske tvrtke koje proizvode kemijske pripravke, kao što je delacin C, odnose se na skupinu makrolida.

Preparati skupine glikopeptida u svojoj molekuli sadrže supstituirane peptidne spojeve. To uključuje:

• vankomicin (vancacin, diatracin);
• teykoplanin (targocid);
• daptomicin.

Preparati grupe polipeptida u svojoj molekuli sadrže ostatke polipeptidnih spojeva, a oni uključuju:

• gramicidin;
• polimiksin M i B;
• bacitracin;
• kolistin.

Pripravci navodnute skupine u molekuli sadrže nekoliko konjugiranih dvostrukih veza. To uključuje:

• amfotericin B;
• nistatin;
• Levorinum;
• Natamycin.

Antraciklinski antibiotici uključuju antitumorske antibiotike:

• doksorubicin;
• karminomicin;
• rubomicin;
• aklarubicin.

U praksi postoji nekoliko relativno široko korištenih antibiotika koji ne pripadaju ni jednoj od sljedećih skupina: fosfomicin, fusidinska kiselina (fuzidin), rifampicin.

Temelj antimikrobnog djelovanja antibiotika, kao i drugih kemoterapeutskih sredstava, je kršenje mikroskopskih antimikrobnih stanica.

Mehanizam antimikrobnog djelovanja antibiotika

Prema mehanizmu antimikrobnog djelovanja, antibiotike možemo podijeliti u sljedeće skupine:

• inhibitori sinteze stanične stijenke (murein);
• uzrokujući oštećenje citoplazmatske membrane;
• inhibiraju sintezu proteina;
• inhibitori sinteze nukleinske kiseline.

Inhibitori sinteze stanične stijenke uključuju:

• beta-laktamski antibiotici - penicilini, cefalosporini, monobaktam i karbopenemi;
• glikopeptidi - vankomicin, klindamicin.

Mehanizam blokade sinteze bakterijske stanične stijenke vankomicinom. razlikuje se od onog penicilina i cefalosporina i, sukladno tome, ne konkurira njima za vezna mjesta. Budući da u zidovima životinjskih stanica nema peptidoglikana, ti antibiotici imaju vrlo nisku toksičnost za makroorganizam i mogu se koristiti u visokim dozama (mega-terapija).

Antibiotici koji uzrokuju oštećenje citoplazmatske membrane (blokiranje fosfolipidnih ili proteinskih komponenti, oštećenje propusnosti stanične membrane, promjene membranskog potencijala, itd.) Uključuju:

• polijeni antibiotici - imaju izraženu antifungalnu aktivnost, mijenjajući propusnost stanične membrane interakcijom (blokiranjem) sa steroidnim komponentama, koje su dio nje u gljivicama, a ne u bakterijama;
• polipeptidni antibiotici.

Najveća skupina antibiotika suzbija sintezu proteina. Povreda sinteze proteina može se dogoditi na svim razinama, počevši od procesa čitanja informacija iz DNA i završavajući s interakcijom s ribosomima - blokirajući vezanje prijenosa t-RNA na ASCE ribosoma (aminoglikozida), s 508 ribosomskih podjedinica (makro-poklopci) ili informativne i-RNA (tetraciklini na podjedinici ribosoma 308). Ova grupa uključuje:

• aminoglikozidi (na primjer, aminoglikozid gentamicin, koji inhibira sintezu proteina u bakterijskoj stanici, može poremetiti sintezu proteinske ovojnice virusa i stoga može imati antivirusni učinak);
• makrolidi;
• tetraciklini;
• kloramfenikol (kloramfenikol), koji mikrobiološkom stanicom krši sintezu proteina u fazi prijenosa aminokiselina na ribosome.

Inhibitori sinteze nukleinske kiseline imaju ne samo antimikrobno, već i citostatsko djelovanje i stoga se koriste kao antitumorska sredstva. Jedan od antibiotika koji pripada ovoj skupini, rifampicin, inhibira DNA ovisnu RNA polimerazu i time blokira sintezu proteina na razini transkripcije.

Antibiotici: klasifikacija, pravila i značajke primjene

Antibiotici - velika skupina baktericidnih lijekova, od kojih svaki karakterizira spektar djelovanja, indikacije za uporabu i prisutnost određenih učinaka

Antibiotici su tvari koje mogu inhibirati rast mikroorganizama ili ih uništiti. Prema definiciji GOST-a, antibiotici uključuju tvari biljnog, životinjskog ili mikrobnog podrijetla. Trenutno je ova definicija pomalo zastarjela, budući da je stvoren velik broj sintetičkih droga, ali su prirodni antibiotici poslužili kao prototip njihovog stvaranja.

Povijest antimikrobnih lijekova počinje 1928. godine, kada je A. Fleming prvi put otkrio penicilin. Ova tvar je točno otkrivena, a ne stvorena, kao što je uvijek postojala u prirodi. U prirodi ga proizvode mikroskopske gljive roda Penicillium, štiteći se od drugih mikroorganizama.

Za manje od 100 godina stvoreno je više od stotinu različitih antibakterijskih lijekova. Neke od njih su već zastarjele i ne koriste se u liječenju, a neke se tek uvode u kliničku praksu.

Preporučujemo da pogledate videozapis koji detaljno opisuje povijest borbe čovječanstva s mikroorganizmima i povijest stvaranja prvih antibiotika:

Kako rade antibiotici

Svi antibakterijski lijekovi koji djeluju na mikroorganizme mogu se podijeliti u dvije velike skupine:

• baktericidno - izravno uzrokuju smrt mikroba;
• bacteriostatic - ometa reprodukciju mikroorganizama. Nemoguće rasti i umnožavati se, imunološki sustav bolesne osobe uništava bakterije.

Antibiotici svoje učinke primjenjuju na mnogo načina: neki od njih ometaju sintezu mikrobnih nukleinskih kiselina; drugi ometaju sintezu bakterijske stanične stijenke, drugi ometaju sintezu proteina, a četvrti blokiraju funkcije respiratornih enzima.

Mehanizam djelovanja antibiotika

Antibiotičke skupine

Unatoč raznolikosti ove skupine lijekova, sve se one mogu pripisati nekoliko glavnih tipova. Temelj ove klasifikacije je kemijska struktura - lijekovi iz iste skupine imaju sličnu kemijsku formulu koja se međusobno razlikuje po prisutnosti ili odsutnosti određenih fragmenata molekula.

Klasifikacija antibiotika podrazumijeva prisutnost skupina:

1. Penicilinski derivati. To uključuje sve lijekove koji se temelje na prvom antibioticu. U ovoj skupini razlikuju se sljedeće podskupine ili generacije penicilinskih pripravaka:

• Prirodni benzilpenicilin, kojeg sintetiziraju gljivice, i polusintetski lijekovi: meticilin, nafcilin.
• Sintetički lijekovi: karbpenicilin i tikarcilin, s širim rasponom učinaka.
• Metcillam i azlocillin, koji imaju još širi spektar djelovanja.

1. cefalosporine - najbliži rođaci penicilina. Prvi antibiotik iz ove skupine, Cefazolin C, proizvodi gljivica roda Cephalosporium. Pripravci ove skupine većim dijelom imaju baktericidno djelovanje, odnosno ubijaju mikroorganizme. Razlikuju se nekoliko generacija cefalosporina:

• I generacija: cefazolin, cefaleksin, cefradin i drugi.
• Generacija II: cefsulodin, cefamandol, cefuroksim.
• Generacija III: cefotaksim, ceftazidim, cefodizim.
• Generacija IV: cefpyr.
• 5. generacija: cefosan, ceftopibrol.

Razlike između različitih skupina uglavnom su u njihovoj djelotvornosti - kasnije generacije imaju veći spektar djelovanja i učinkovitije. Cefalosporini 1 i 2 generacije u kliničkoj praksi se danas koriste vrlo rijetko, većina njih se čak niti ne proizvodi.

1. makrolidi - preparati složene kemijske strukture koji imaju bakteriostatski učinak na širok raspon mikroba. Predstavnici: azitromicin, rovamicin, josamicin, leukomicin i niz drugih. Makrolidi se smatraju jednim od najsigurnijih antibakterijskih lijekova - mogu se koristiti i za trudnice. Azalidi i ketolidi su sorte makrolida s razlikama u strukturi aktivnih molekula.

Još jedna prednost ove skupine lijekova - oni su u stanju prodrijeti u stanice ljudskog tijela, što ih čini učinkovitim u liječenju intracelularnih infekcija: klamidija, mikoplazmoza.

1. aminoglikozidi. Predstavnici: gentamicin, amikacin, kanamicin. Učinkovito protiv velikog broja aerobnih gram-negativnih mikroorganizama. Ovi lijekovi smatraju se najotrovnijim, mogu dovesti do vrlo ozbiljnih komplikacija. Koristi se za liječenje infekcija mokraćnog sustava, furunkuloze.
2. tetraciklini. Uglavnom polu-sintetički i sintetski lijekovi koji uključuju: tetraciklin, doksiciklin, minociklin. Učinkovito protiv mnogih bakterija. Nedostatak ovih lijekova je unakrsna otpornost, to jest, mikroorganizmi koji su razvili otpornost na jedan lijek bit će neosjetljivi na druge iz ove skupine.
3. fluoroquinolones. To su potpuno sintetski lijekovi koji nemaju svoj prirodni suparnik. Svi lijekovi iz ove skupine podijeljeni su u prvu generaciju (pefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin) i drugi (levofloksacin, moksifloksacin). Najčešće se koristi za liječenje infekcija gornjih dišnih putova (otitis, sinusitis) i respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća).
4. Linkozamida. Ova skupina uključuje prirodni antibiotik linkomicin i njegov derivat klindamicin. Imaju i bakteriostatski i baktericidni učinak, učinak ovisi o koncentraciji.
5. karbapenema. To je jedan od najmodernijih antibiotika koji djeluje na veliki broj mikroorganizama. Lijekovi iz ove skupine pripadaju rezervnim antibioticima, odnosno koriste se u najtežim slučajevima kada su drugi lijekovi nedjelotvorni. Predstavnici: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. polimiksin. To su visoko specijalizirani lijekovi koji se koriste za liječenje infekcija uzrokovanih pyocyanic štapićem. Polimiksin M i B su polimiksini, a nedostatak ovih lijekova je toksični učinak na živčani sustav i bubrege.
7. Lijekovi protiv tuberkuloze. To je zasebna skupina lijekova koji imaju izražen učinak na bacil tuberkuloze. To uključuje rifampicin, isoniazid i PAS. Ostali se antibiotici također koriste za liječenje tuberkuloze, ali samo ako je razvijena rezistencija na te lijekove.
8. Antifungalna sredstva. Ova skupina uključuje lijekove koji se koriste za liječenje mikoza - gljivične lezije: amfotirecin B, nistatin, flukonazol.

Upotreba antibiotika

Antibakterijski lijekovi dolaze u različitim oblicima: tablete, prah, iz kojeg pripremaju injekcije, masti, kapi, sprej, sirup, svijeće. Glavne metode primjene antibiotika:

1. oralno - oralni unos. Lijek možete uzeti u obliku tablete, kapsule, sirupa ili praška. Učestalost primjene ovisi o tipu antibiotika, na primjer, azitromicin se uzima jednom dnevno, a tetraciklin se uzima 4 puta dnevno. Za svaku vrstu antibiotika postoje preporuke koje ukazuju na to kada treba uzimati - prije obroka, tijekom ili poslije. Od toga ovisi učinkovitost liječenja i ozbiljnost nuspojava. Antibiotici se ponekad propisuju maloj djeci u obliku sirupa - djeci je lakše piti tekućinu nego gutati tabletu ili kapsulu. Osim toga, sirup se može zasladiti kako bi se riješio neugodnog ili gorkog okusa samog lijeka.
2. ubrizgavanje - u obliku intramuskularnih ili intravenskih injekcija. S ovom metodom lijek brzo ulazi u fokus infekcije i aktivniji je. Nedostatak ove metode davanja je bol prilikom ubadanja. Primijenite injekcije za umjerenu i tešku bolest.

Važno: Injekcije treba obavljati isključivo medicinska sestra u klinici ili bolnici! Kod kuće se antibiotici ne preporučuju.

1. lokalne - nanošenje masti ili krema izravno na mjesto infekcije. Ova metoda davanja lijekova uglavnom se koristi za infekcije kože - erizipelatozne upale, kao i za oftalmologiju - za infektivno oštećenje oka, na primjer tetraciklinsku mast za konjunktivitis.

Put primjene određuje samo liječnik. To uzima u obzir mnoge čimbenike: apsorpciju lijeka u gastrointestinalnom traktu, stanje cjelokupnog probavnog sustava (kod nekih bolesti smanjuje se stopa apsorpcije i smanjuje učinkovitost liječenja). Neki lijekovi se mogu davati samo na jedan način.

Prilikom ubrizgavanja potrebno je znati što može otopiti prah. Na primjer, Abaktal se može razrijediti samo s glukozom, jer kada se koristi natrijev klorid uništava se, što znači da će liječenje biti neučinkovito.

Osjetljivost na antibiotike

Bilo koji organizam se prije ili kasnije privikne na najteže uvjete. Ova tvrdnja vrijedi i za mikroorganizme - kao odgovor na dugotrajnu izloženost antibioticima, mikroorganizmi razvijaju otpornost na njih. U medicinsku praksu uveden je koncept osjetljivosti na antibiotike - koliko učinkovito određeni lijek utječe na patogen.

Svaki recept za antibiotike mora se temeljiti na poznavanju osjetljivosti patogena. U idealnom slučaju, prije propisivanja lijeka liječnik treba provesti analizu osjetljivosti i propisati najučinkovitiji lijek. Ali vrijeme za takvu analizu je u najboljem slučaju nekoliko dana, a za to vrijeme infekcija može dovesti do najtužnijeg rezultata.

Petrijeva zdjelica za određivanje osjetljivosti na antibiotike

Stoga, u slučaju infekcije s neobjašnjivim patogenom, liječnici empirijski propisuju lijekove - uzimajući u obzir najvjerojatnije uzročnike, uz poznavanje epidemiološke situacije u određenoj regiji i bolnici. U tu svrhu koriste se antibiotici širokog spektra.

Nakon provedene analize osjetljivosti, liječnik ima mogućnost promijeniti lijek na učinkovitiji. Zamjena lijeka može se provesti u nedostatku učinka liječenja 3-5 dana.

Učinkovitija etiotropska (ciljana) svrha antibiotika. Istovremeno se ispostavlja da je bolest uzrokovana vrstom patogena utvrđenim bakteriološkim pregledom. Tada liječnik odabire određeni lijek za koji mikroorganizam nema otpor (otpornost).

Jesu li antibiotici uvijek učinkoviti?

Antibiotici djeluju samo na bakterije i gljivice! Bakterije su jednoćelijski mikroorganizmi. Postoji nekoliko tisuća vrsta bakterija, od kojih neke normalno žive s ljudima - više od 20 vrsta bakterija živi u debelom crijevu. Neke bakterije su uvjetno patogene - one postaju uzrok bolesti samo pod određenim uvjetima, primjerice kada uđu u stanište koje je atipično za njih. Na primjer, vrlo često prostatitis uzrokuje E. coli, koji se iz rektuma uspinje do prostate.

Imajte na umu: antibiotici su apsolutno neučinkoviti u virusnim bolestima. Virusi su mnogo puta manji od bakterija, a antibiotici jednostavno nemaju točku primjene svojih sposobnosti. Stoga, antibiotici za prehlade nemaju učinka, kao hladno u 99% slučajeva uzrokovanih virusima.

Antibiotici za kašljanje i bronhitis mogu biti učinkoviti ako su te pojave uzrokovane bakterijama. Razumjeti što uzrokuje bolest može biti samo liječnik - za to on propisuje krvne pretrage, ako je potrebno - proučavanje ispljuvka, ako ona ode.

Važno: neprihvatljivo je propisati antibiotike sebi! To će samo dovesti do činjenice da će neki patogeni razviti otpornost, a sljedeći put će biti mnogo teže izliječiti bolest.

Naravno, djelotvorni su antibiotici za upalu grla - ova bolest je isključivo bakterijske naravi, uzrokovana streptokokima ili stafilokokima. Za liječenje angine koriste se najjednostavniji antibiotici - penicilin, eritromicin. Najvažnija stvar u liječenju upale grla je poštivanje višestrukih lijekova i trajanje liječenja - najmanje 7 dana. Nemojte prestati uzimati lijek odmah nakon početka bolesti, što se obično primjećuje 3-4 dana. Nemojte brkati pravu grlobolju s tonzilitisom, koji može biti virusnog podrijetla.

Imajte na umu: nepotpuno liječena upala grla može uzrokovati akutnu reumatsku groznicu ili glomerulonefritis!

Upala pluća (pneumonija) može biti bakterijskog i virusnog podrijetla. Bakterije uzrokuju upalu pluća u 80% slučajeva, pa čak i uz empirijsku oznaku antibiotika s upalom pluća imaju dobar učinak. Kod virusne upale pluća antibiotici nemaju ljekoviti učinak, premda sprječavaju prianjanje bakterijske flore u upalni proces.

Antibiotici i alkohol

Istovremeni unos alkohola i antibiotika u kratkom vremenskom razdoblju ne vodi ništa dobrom. Neki lijekovi se uništavaju u jetri, poput alkohola. Prisutnost antibiotika i alkohola u krvi daje snažno opterećenje jetre - jednostavno nema vremena za neutralizaciju etilnog alkohola. Kao rezultat toga, vjerojatnost razvoja neugodnih simptoma: mučnina, povraćanje, crijevni poremećaji.

Važno: brojni lijekovi djeluju u interakciji s alkoholom na kemijskoj razini, zbog čega se terapijski učinak izravno smanjuje. Takvi lijekovi uključuju metronidazol, kloramfenikol, cefoperazon i nekoliko drugih. Istovremeni unos alkohola i tih lijekova ne samo da može smanjiti terapijski učinak, već i dovesti do kratkog daha, grčeva i smrti.

Naravno, neki se antibiotici mogu uzimati na pozadini uporabe alkohola, ali zašto riskirati zdravlje? Bolje je nakratko se suzdržati od alkohola - tijek antibiotske terapije rijetko prelazi 1,5-2 tjedna.

Antibiotici tijekom trudnoće

Trudnice boluju od zaraznih bolesti ne manje od svih ostalih. No, liječenje trudnica s antibioticima je vrlo teško. U tijelu trudnice, fetus raste i razvija se - nerođeno dijete, vrlo osjetljivo na mnoge kemikalije. Unošenje antibiotika u organizam u razvoju može izazvati razvoj fetalnih malformacija, toksičnih oštećenja središnjeg živčanog sustava fetusa.

U prvom tromjesečju poželjno je izbjegavati uporabu antibiotika općenito. U drugom i trećem tromjesečju njihovo je imenovanje sigurnije, ali i, ako je moguće, treba biti ograničeno.

Odbiti imenovanje antibiotika trudnice ne može biti kod sljedećih bolesti:

• pneumoniju;
• grlobolja;
• pijelonefritis;
• inficirane rane;
• sepsa;
• specifične infekcije: bruceloza, borelliosis;
• infekcije genitalija: sifilis, gonoreja.

Koji se antibiotici mogu propisati za trudnice?

Penicilin, preparati cefalosporina, eritromicin, josamicin gotovo da ne djeluju na fetus. Penicilin, iako prolazi kroz posteljicu, ne djeluje štetno na fetus. Cephalosporin i drugi imenovani lijekovi prodiru u posteljicu u ekstremno niskim koncentracijama i ne mogu štetiti nerođenom djetetu.

Uvjetno sigurni lijekovi uključuju metronidazol, gentamicin i azitromicin. Imenovani su samo iz zdravstvenih razloga, kada su koristi za žene veće od rizika za dijete. Takve situacije uključuju tešku upalu pluća, sepsu i druge ozbiljne infekcije u kojima žena može jednostavno umrijeti bez antibiotika.

Koji od lijekova ne može biti propisan tijekom trudnoće

Sljedeće lijekove ne treba koristiti kod trudnica:

• aminoglikozidi - može dovesti do kongenitalne gluhoće (iznimka - gentamicin);
• klaritromicin, roksitromicin - u pokusima je toksično djelovalo na zametke životinja;
• fluoroquinolones;
• tetraciklin - narušava nastanak koštanog sustava i zuba;
• kloramfenikol - opasno je u kasnim fazama trudnoće zbog inhibicije funkcije koštane srži djeteta.

Kod nekih antibakterijskih lijekova nema dokaza o štetnim učincima na fetus. Razlog je jednostavan - ne provode pokuse na trudnicama kako bi utvrdili toksičnost lijekova. Eksperimenti na životinjama ne dopuštaju da se svi negativni učinci isključe sa 100% sigurnošću, budući da se metabolizam lijekova u ljudi i životinja može značajno razlikovati.

Valja napomenuti da prije planirane trudnoće također treba odbiti uzimati antibiotike ili mijenjati planove začeća. Neki lijekovi imaju kumulativni učinak - mogu se akumulirati u ženskom tijelu, pa čak i neko vrijeme nakon završetka liječenja, postupno se metaboliziraju i izlučuju. Trudnoća se preporučuje najranije 2-3 tjedna nakon završetka antibiotika.

Učinci antibiotika

Kontakt s antibioticima u ljudskom tijelu dovodi ne samo do uništenja patogenih bakterija. Kao i svi strani kemijski lijekovi, antibiotici imaju sustavni učinak - na jedan ili drugi način utječu na sve tjelesne sustave.

Postoji nekoliko skupina nuspojava antibiotika:

Alergijske reakcije

Gotovo svaki antibiotik može izazvati alergije. Težina reakcije je različita: osip na tijelu, angioedem (angioedem), anafilaktički šok. Ako alergijski osip praktički nije opasan, onda anafilaktički šok može biti smrtonosan. Rizik od šoka je mnogo veći kod injekcija antibiotika, zbog čega se injekcije trebaju dati samo u medicinskim ustanovama - tamo se može pružiti hitna pomoć.

Antibiotici i drugi antimikrobni lijekovi koji uzrokuju alergijske unakrsne reakcije:

Toksične reakcije

Antibiotici mogu oštetiti mnoge organe, ali jetra je najosjetljivija na njihove učinke - toksični hepatitis se može pojaviti tijekom antibakterijske terapije. Odvojeni lijekovi imaju selektivno toksično djelovanje na druge organe: aminoglikozidi - na slušnom aparatu (uzrokuju gluhoću); tetraciklini inhibiraju rast koštanog tkiva u djece.

Obratite pozornost: Toksičnost lijeka obično ovisi o njegovoj dozi, ali ako ste preosjetljivi, ponekad su i manje doze dovoljne za postizanje učinka.

Učinci na probavni sustav

Kod uzimanja nekih antibiotika pacijenti se često žale na bol u želucu, mučninu, povraćanje i poremećaje stolice (proljev). Ove reakcije najčešće su uzrokovane lokalnim iritantnim djelovanjem lijekova. Specifični učinak antibiotika na crijevnu floru dovodi do funkcionalnih poremećaja njegove aktivnosti, što je često popraćeno proljevom. Ovo stanje se naziva proljev povezan s antibioticima, koji je popularno poznat pod pojmom dysbacteriosis nakon antibiotika.

Ostale nuspojave

Ostali štetni učinci uključuju:

• ugnjetavanje imuniteta;
• pojavu sojeva mikroorganizama rezistentnih na antibiotike;
• superinfekcija - stanje u kojem se aktiviraju mikrobi otporni na ovaj antibiotik, što dovodi do pojave nove bolesti;
• kršenje metabolizma vitamina - zbog inhibicije prirodne flore debelog crijeva, koja sintetizira određene vitamine B;
• bakterioliza Yarish-Herxheimer-a je reakcija koja proizlazi iz upotrebe baktericidnih pripravaka, kada se veliki broj toksina ispušta u krv kao rezultat istovremene smrti velikog broja bakterija. Reakcija je slična u klinici sa šokom.

Mogu li se antibiotici koristiti profilaktički?

Samoobrazovanje u području liječenja dovelo je do činjenice da mnogi pacijenti, osobito mlade majke, sami sebi (ili njihovom djetetu) pokušavaju propisati antibiotik zbog najmanjih znakova prehlade. Antibiotici nemaju preventivni učinak - liječe uzrok bolesti, odnosno uklanjaju mikroorganizme, au nedostatku se pojavljuju samo nuspojave lijekova.

Postoji ograničen broj situacija u kojima se antibiotici daju prije kliničkih manifestacija infekcije, kako bi se spriječilo:

• kirurgija - u ovom slučaju, antibiotik, koji je u krvi i tkivu, sprječava razvoj infekcije. U pravilu, dovoljna je jedna doza lijeka, koja se daje 30-40 minuta prije intervencije. Ponekad, čak i nakon postoperativne appendectomy, antibiotici se ne ubode. Nakon “čistih” operacija uopće se ne propisuju antibiotici.
• veće ozljede ili rane (otvoreni prijelomi, kontaminacija rane zemljom). U ovom slučaju, apsolutno je očigledno da je infekcija ušla u ranu i trebala bi biti “slomljena” prije nego se pojavi;
• hitna prevencija sifilisa Provodi se tijekom nezaštićenog spolnog kontakta s potencijalno bolesnom osobom, kao i među zdravstvenim radnicima koji su primili krv zaražene osobe ili druge biološke tekućine na sluznici;
• penicilin se može davati djeci za prevenciju reumatske groznice, koja je komplikacija angine.

Antibiotici za djecu

Uporaba antibiotika u djece općenito se ne razlikuje od njihove primjene u drugim skupinama ljudi. Djeca malih pedijatara najčešće propisuju antibiotike u sirupu. Ovaj oblik doziranja je prikladniji za uzimanje, za razliku od injekcija, potpuno je bezbolan. Starija djeca mogu dobiti antibiotike u tabletama i kapsulama. U slučaju teške infekcije daje se parenteralni način davanja - injekcije.

Važno: glavna značajka u uporabi antibiotika u pedijatriji je u dozama - djeci se propisuju manje doze, jer se lijek izračunava u kilogramu tjelesne težine.

Antibiotici su vrlo djelotvorni lijekovi koji u isto vrijeme imaju velik broj nuspojava. Da bi se izliječili uz njihovu pomoć i da ne bi naštetili vašem tijelu, trebali bi ih uzimati samo prema uputama vašeg liječnika.

Što su antibiotici? U kojim slučajevima je potrebna upotreba antibiotika i u kojoj je opasnosti? Glavna pravila liječenja antibioticima su pedijatri, dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, prosvjetitelj

68,994 Ukupno pregleda, 1 pogleda danas