Fluorokinolonski antibiotici: imena lijekova, uporaba

Fluorokinoloni - lijekovi spadaju u skupinu kinolona i imaju antibakterijska svojstva. Koristi se u kliničkoj praksi pulmologije, otorinolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Širina uporabe zbog spektra djelovanja, učinkovitost tih lijekova. Istodobno, one imaju niz negativnih utjecaja. Pravovremeno propisivanje antibiotika u skladu s indikacijama, u pravilnim dozama, uzimajući u obzir kontraindikacije, osigurava učinkovitost i sigurnost terapije.

Pristupi sistematizaciji

Popis lijekova različitih fluorokinolona i kinolona ima oko 4 tuceta sredstva. Odvojeni su prisutnošću ili odsutnošću atoma fluora, količinom u molekuli (monofluorohinoloni, diflutkvinoloni), preferencijalnim spektrom djelovanja (gram-negativni, anaerobni), područja uporabe (respiratorni).

Najcjelovitija slika sadržana je u razvrstavanju kinolona u odvojene generacije. Ovaj je pristup uobičajen u praksi.

Opća klasifikacija kinolona:

• Prva generacija (ne fluorirana): nalidiksična kiselina, oksolinska kiselina;
• 2. generacija (gram-negativna): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, lomefloksacin;
• 3. generacija (respiratorna): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
• 4. generacija (respiratorna i anti-anaerobna): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike u kemijskim svojstvima, spektar patogena, u interakciji s pacijentovim tijelom određuje mjesto svakog lijeka u terapiji.

Farmakološka svojstva

Mehanizam djelovanja lijekova zbog djelovanja na bakterijske enzime uključene u stvaranje DNA i RNA. Rezultat je nepovratni poremećaj u sintezi molekula proteina mikrobne stanice. Smanjuje se njegova održivost, smanjuje se aktivnost toksičnih i enzimskih struktura, povećava vjerojatnost zarobljavanja bakterijske stanice fagocitom (elementom ljudskog obrambenog sustava).

Fluorokinoloni inhibiraju diobu bakterijskih stanica

Predstavnici svih skupina fluorokinolona imaju utjecaj na aktivnu bakterijsku stanicu i mogu također poremetiti bilo koji stadij njenog životnog ciklusa. Djeluju na rast mikroorganizama, na stanicama u mirovanju, kada je većina lijekova neučinkovita.

Terapijski učinak fluorokinolona posljedica je:

• baktericidno djelovanje;
• prodiranje unutar bakterijske stanice;
• nastavak antimikrobnog učinka nakon prestanka kontakta s molekulom lijeka;
• stvaranje visokih koncentracija u tkivima i organima pacijenta;
• produljeno uklanjanje lijeka iz tijela.

Nalidiksična kiselina je prvi kinolon. Druga droga je oksolinska kiselina, koja je imala 3 puta veću aktivnost od svoje prethodnice. Međutim, nakon stvaranja druge generacije fluorokinolona (ciprofloksacin, norfloksacin) ovaj se alat praktički ne koristi.

Od kinolona se trenutno koristi samo nalidiksična kiselina (nevigramon). Namijenjen je za infekcije mokraćnog sustava (pijelitis, cistitis, prostatitis, uretritis), za prevenciju intraoperativnih komplikacija u bubrezima, ureteru, mjehuru. Uzima se do 4 puta dnevno (pilule).

Fluorokinoloni, kao i sljedeća generacija kinolona, ​​imaju promjene u spektru osjetljivih mikroba, kao i farmakokinetička svojstva (apsorpcija, distribucija i eliminacija iz tijela).

Opće prednosti fluorokinolona u usporedbi s kinolonima:

• široka antimikrobna aktivnost;
• učinkovite koncentracije u unutarnjim organima kada se koristi oblik tablete, ne ovisi o unosu hrane;
• dobro prodiranje u dišni sustav, bubrege, mokraćni sustav, ENT organe;
• da bi se održale terapijske koncentracije u zahvaćenim tkivima, dovoljno je propisati 1-2 puta dnevno;
• nuspojave u obliku poremećaja probavnih organa, živčani sustav se javlja rjeđe;
• koristi se za oštećenje bubrežne funkcije, iako se njihovo izlučivanje usporava u ovoj patologiji.

Do danas postoje četiri generacije predstavnika ove skupine.

Primjena u kliničkoj praksi

Lijekovi imaju vrlo širok raspon, djeluju na većinu mikroorganizama. Pripravci druge generacije uglavnom utječu na aerobne gram-negativne bakterije (salmonela, shigella, campylobacter, patogen gonoreje), gram-pozitivne (zlatni staph, patogen tuberkuloze).

U isto vrijeme, pneumokoki, oportunistički patogeni (klamidija, legionela, mikoplazma), kao i anaerobi su neosjetljivi na njih. Budući da je pneumokok glavni uzročnik upale pluća i često pogađa ORL organe, uporaba ovih lijekova u otorinolaringologiji i pulmologiji ima ograničenja.

Norfloksacin (druga generacija) ima širok raspon učinaka, no stvara visoke terapijske koncentracije samo u mokraćnom sustavu. Stoga je njezin opseg ograničen nefrološkom, urološkom patologijom.

Respiratorni fluorokinoloni (3. generacija) imaju isti raspon utjecaja kao i lijekovi iz prethodne skupine i također djeluju na pneumokoke, uključujući stabilne oblike, na atipične mikrobe (klamidija, mikoplazme). To je omogućilo široku primjenu te skupine za liječenje dišnog sustava (dišnih organa), kao i opće terapeutske prakse.

Za liječenje infekcija koriste se tri generacije fluorokinolona:

• dišni sustav;
• bubrežno tkivo;
• mokraćnog sustava;
• oko;
• paranazalni sinusi;
• kože i masnog tkiva.

Fluorokinoloni 4. generacije, posljednje generacije do danas, djeluju na gram-pozitivnu, gram-negativnu floru, a djeluju i protiv anaerobnih stanica koje nisu sposobne za sporulaciju. To proširuje opseg njihove primjene, omogućava korištenje dubokih kožnih lezija s razvojem anaerobnih infekcija, aspiracijske pneumonije, intraabdominalnih, zdjeličnih infekcija.

Prednost modernih fluorokinolona je sposobnost da se koristi samo ovaj lijek (monoterapija).

Oni su indicirani za iste bolesti kao i respiratorni fluorokinoloni. Istovremeno, moskifloksatsin utječe na rezistentne sojeve stafilokoka, tako da se može koristiti u liječenju najteže, bolničke stečene pneumonije.

Velika prednost ovih lijekova (levofloksacin, pefloksacin) je mogućnost njihove uporabe ne samo za oralnu primjenu, nego i za intravensku primjenu. To osigurava brzu isporuku lijeka u zahvaćena tkiva, što može biti presudno za teške pacijente. Također je moguće koristiti tzv. Korak terapiju. Kada se po primitku pozitivnog rezultata infuzijske metode davanja lijeka prevedu u oblike tableta. Visoka dostupnost fluorokinolona s ovom metodom davanja osigurava učinkovitost i pomaže u izbjegavanju negativnih učinaka uvođenja velikih količina lijekova intravenozno.

Neželjeni učinci i kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek, fluorokinolonski antibiotici imaju niz nuspojava. Moraju se razlikovati od promjena u bolesnikovom stanju koje su uzrokovane osnovnom bolešću (na primjer, privremeno povećanje tjelesne temperature) i ukazuju na terapijski učinak lijekova.

Popis nuspojava:

• nelagoda, bol u želucu, gubitak apetita, žgaravica, mučnina, povraćanje, poremećaji stolice nalik na proljev;
• poremećaji spavanja, glavobolje, vrtoglavica, zamagljen vid i sluh, promjena osjetljivosti, trzanje;
• upala hrskavice, rupture tetiva;
• bol u mišićima;
• prolazna upala bubrežnog tkiva, uglavnom intersticij (nefritis);
• promjene u elektrokardiogramu, što može rezultirati aritmijama;
• osip na koži, koji može biti praćen svrbežom, alergijskim oticanjem;
• razvoj povećane osjetljivosti na sunčevu svjetlost;
• povrede u strukturi mikrobne flore tijela, razvoj gljivičnih infekcija sluznice usne šupljine, genitalnih organa.

Također je vrlo rijetko kod pseudomembranoznog kolitisa razviti crijevnu klostridiju u bolesnika s izraženom disbakteriozom i crijevnim lezijama. To je ozbiljna i opasna bolest crijeva. Stoga, ako dođe do promjena u stolici, krvavim ili drugim nečistoćama u izmetu, temperaturnim valovima, koji se ne mogu objasniti osnovnom bolešću, potrebno je hitno konzultirati liječnika.

• trudnoća u bilo koje vrijeme;
• razdoblje dojenja;
• dobi manje od 18 godina;
• alergiju ili reakciju na kinolon i fluorokinolon u prošlosti.

Fluorokinoloni za liječenje djece ne koriste se zbog izraženog negativnog učinka na hrskavično tkivo rastućeg organizma.

Ako je potrebno, ti lijekovi se zamjenjuju lijekovima sa sličnim spektrom utjecaja na patogene.

U slučaju bolesti srca s rizikom od ventrikularnih aritmija, u bolesnika s patologijom jetre i bubrega potrebno je pažljivo pratiti stanje tih organa.

Različiti lijekovi imaju niz mogućih negativnih učinaka. Stoga bi uporaba ovih alata trebala biti pod strogim nadzorom liječnika.

Upotreba fluorokinolona za bolesti gornjih dišnih putova

Kod upalnih bolesti nosnih prolaza koriste se orofarinks, krajnici, paranazalni sinusi, infektivna uha, preparati penicilina, makrolidi, cefalosporini i fluorokinoloni. Upotrijebljeni lijekovi 3 i 4 generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Uglavnom su to generacije koje utječu na pneumokoke. Upravo ovi streptokoki su u većini slučajeva uzročnici ili sami ili zajedno s drugim mikroorganizmima upalnih bolesti gornjih dišnih putova, dišnog sustava.

Primijeniti s akutnim i kroničnim upalnim procesima uzrokovanim antibioticima osjetljivim na fluorokinolone.

Najčešće se koristi u terapiji:

• bolesti paranazalnih sinusa;
• rinitis;
• rinosinuitis.

Fluorokinoloni se koriste u odsutnosti učinka liječenja beta-laktamima (penicilinima i cefalosporinima) i makrolidima.

Stoga su lijekovi za fluorokinolone među najčešće korištenim u suvremenoj antibakterijskoj terapiji u odraslih. Pažljivim pregledom pacijenta, utvrđivanjem rizika negativnog utjecaja, najtočnijom selekcijom lijeka pod mikrobiološkim spektrom patogena određene bolesti, određivanjem metode i načina davanja osigurava se pozitivan učinak terapije, kao i njezina sigurnost.

Fluorokinoloni - četiri generacije antibiotika širokog spektra

Fluorokinolonski antibiotici su antibakterijska sredstva dobivena kemijskom sintezom koja može suzbiti aktivnost gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Otkrivene su sredinom prošlog stoljeća i od tada se uspješno suočavaju s brojnim opasnim bolestima.

Fluorokinoloni protiv bakterija

Suvremeni čovjek je stalno izložen stresu, brojnim nepovoljnim okolišnim čimbenicima zbog toga što njegov imunološki sustav ne uspijeva ili slabi. S druge strane, patogene bakterije se stalno razvijaju, mutiraju, dobivaju imunitet na penicilinske antibiotike, koji su se uspješno koristili u liječenju upalnih bolesti prije nekoliko desetljeća. Kao rezultat toga, opasne bolesti brzo utječu na osobu s oslabljenim imunološkim sustavom, a antibiotska terapija stare generacije ne donosi odgovarajuće rezultate.

Bakterije su jednostanični mikroorganizmi kojima nedostaje jezgra. Postoje korisne bakterije koje su potrebne za stvaranje ljudske mikroflore. To uključuje bifidobakterije, laktobacile. Istodobno, postoje i uvjetno patogeni mikroorganizmi koji, u istodobnim uvjetima, postaju agresivni prema organizmu.

Znanstvenici dijele bakterije u 2 glavne skupine:

To uključuje stafilokoke, streptokoke, klostridije, corynebacterium, listeria. Oni uzrokuju razvoj bolesti nazofarinksa, očiju, ušiju, pluća, bronha.

To su E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Oni imaju negativan učinak na urogenitalni sustav i crijeva.

Na temelju ove diferencijacije bakterijskih serija, liječnik bira terapiju. Ako se kao rezultat bakterijskog zasijavanja otkrije uzročnik bolesti, tada se propisuje antibiotik koji se nosi s bakterijama ove skupine. Ako se patogen ne može otkriti ili je nemoguće provesti analizu za bacpos, propisuju se antibiotici širokog spektra koji imaju štetan učinak na većinu patogenih bakterija.

klasifikacija

Antibiotici širokog spektra uključuju kinolonsku skupinu koja sadrži fluorokinolone, koji uništavaju gram-pozitivne i gram-negativne bakterije i nefluorirane kinolone, koji uglavnom uništavaju gram-negativne bakterije.

Sistematizacija fluorokinolona temelji se na razlikama u kemijskoj strukturi i spektru antibakterijske aktivnosti. Fluorokinolonski antibiotici podijeljeni su u 4 generacije u skladu s vremenom njihova razvoja.

Uključuje nalidiksične, oksolinske, pipimidne kiseline. Na temelju nalidiksične kiseline, oni proizvode uro-antiseptike, koji imaju destruktivno djelovanje na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ali ne mogu se nositi s gram-pozitivnim bakterijama i anaerobima.

Prva generacija uključuje lijekove Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, čiji je glavni aktivni sastojak nalidiksična kiselina. Također, kao i pipemidievoy i oksolinska kiselina dobro se nosi s nekompliciranim bolestima urogenitalnog sustava i crijeva (enterokolitis, dizenterija). Učinkovito protiv enterobakterija, ali slabo prodire u tkiva, ima nisku bio-permeabilnost, ima mnogo nuspojava, što ne dopušta korištenje ne-fluoriranih kinolona kao složene terapije.

Iako je prva generacija antibiotika imala velik broj mana, smatralo se da je obećavajuća i da se razvoj na tom području nastavlja. Nakon 20 godina razvijena je sljedeća generacija lijekova. Sintetizirani su uvođenjem atoma fluora u molekulu kinolina. Učinkovitost ovih lijekova izravno ovisi o broju uvedenih atoma fluora i njihovoj lokalizaciji u različitim položajima atoma kinolina.

Ova generacija fluorokinolona sastoji se od pefloksacina, lomefloksacina, ciprofloksacina, norfloksacina. Oni uništavaju veći broj gram-negativnih koka i štapića, bore se protiv gram-pozitivnih štapića, stafilokoka, suzbijaju djelovanje gljivičnih bakterija koje doprinose razvoju tuberkuloze, ali se ne bore dovoljno učinkovito protiv anaeroba, mikoplazmi, klamidije, pneumokoka.

Glavni cilj razvoja, koji su znanstvenici slijedili u stvaranju antibiotika, postignut je drugom generacijom fluorokinolona. Uz njihovu pomoć možete se boriti protiv posebno opasnih bakterija, koje liječe pacijente od patoloških pojava koje ugrožavaju život. No, razvoj se nastavio i ubrzo su se pojavile pripreme 3. i 4. generacije.

Treća generacija uključuje respiratorne fluorokinolone, koji su se pokazali učinkovitim u liječenju respiratornih bolesti. Oni su mnogo učinkovitiji u borbi protiv klamidije, mikoplazmi i drugih uzročnika bolesti dišnog sustava nego njihovi prethodnici i imaju širok raspon učinaka. Aktivni protiv pneumokoka, koji su razvili otpornost na penicilin, što jamči uspjeh u liječenju bronhitisa, sinusitisa, upale pluća. Najčešće se koristi levofloksacin, kao i Temafloxacin, Sparfloxacin. Biološka raspoloživost ovih lijekova je 100%, tako da mogu liječiti najteže bolesti.

Četvrta generacija ili anti-anaerobni respiratorni fluorokinoloni.

Lijekovi su slični po svom djelovanju na fluorokinolone - antibiotike iz prethodne skupine. Djeluju protiv anaerobnih, atipičnih bakterija, makrolida, pneumokoka otpornih na penicilin. Dobra pomoć u liječenju gornjih i donjih dišnih putova, upala kože i mekih tkiva. Pripreme najnovije generacije uključuju moksifloksacin, također poznat kao Avelox, koji je najučinkovitiji u borbi protiv pneumokoka, atipičnih patogenih mikroorganizama, ali ne i vrlo učinkovit protiv gram-negativnih crijevnih mikroorganizama i Pseudomonas bacillus.

Lijekovi uključuju Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ali oni su vrlo toksični, imaju velik broj nuspojava. Trenutno se ne koriste posljednje tri vrste lijekova u medicini.

Prednosti i nedostaci fluorokinolona

Lijekovi koji uključuju fluorokinolone pronalaze svoje mjesto u raznim područjima medicine. Popis bolesti koje se liječe s fluorokinolnim antibioticima vrlo je širok. Koriste se u ginekologiji, venerologiji, urologiji, gastroenterologiji, oftalmologiji, dermatologiji, otorinolaringologiji, terapiji, nefrologiji, pulmologiji. Također, ovi lijekovi su najbolji izbor za neučinkovitost makrolida i penicilina ili u slučaju teških oblika bolesti.

Odlikuju ih sljedeća svojstva:

• visoki rezultati u borbi protiv sistemskih infekcija svih stupnjeva ozbiljnosti;
• lako toleriranje od strane tijela;
• minimalne nuspojave;
• djelotvoran protiv gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija, anaeroba, mikoplazme, klamidije;
• dugo vrijeme poluraspada;
• visoka bioraspoloživost (dobro prodrijeti u sva tkiva i organe, pružajući snažan terapijski učinak).

Unatoč učinkovitosti fluorokinolonskih antibiotika, pri odabiru terapije treba uzeti u obzir da imaju kontraindikacije za uporabu. Zabranjene su tijekom trudnoće i dojenja, jer uzrokuju fetalne intrauterine malformacije u fetusa, te kod dječjih hidrocefalusa. U dojenčadi, fluorokinoloni usporavaju rast kostiju, pa se stoga propisuju samo ako koristi antibiotske terapije prelaze štetu za tijelo djeteta. Oksolinske i nalidiksične kiseline imaju toksičan učinak na bubrege, pa su lijekovi s njima zabranjeni za probleme s bubrezima.

Područja primjene

Fluorokinolonski antibiotici s pravom prednjače u liječenju patologija uzrokovanih patogenim bakterijama. Oni imaju visok stupanj bioaktivnosti, ljudi ih dobro podnose, dobro prodiru u bakterijsku membranu, stvaraju zaštitne tvari u stanici koje su blizu koncentracije u serumu.

Popis lijekova i imena lijekova koji sadrže fluorokinolone, njihova učinkovitost opisani su u nastavku.

Ciprofloksacin. Namijenjen je za liječenje ORL oboljenja, organa genitourinarnog sustava, gastrointestinalnog trakta. Učinkovito kod ginekoloških problema. Koristi se u obliku kapi kod upalnih bolesti oka.

Pefloxacin. Učinkovit u liječenju zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Dobro pomaže kod gonoreje, bakterijskog prostatitisa. Tretira teške oblike gastrointestinalnih bolesti, grla, donjeg respiratornog trakta, nazofarinksa.

Ofloksacin. Učinkovito protiv patogenih mikroorganizama koji uzrokuju upalu mokraćnog sustava, otitis, sinusitis. S Ofloksacinom, liječi se meningitis, klamidija i gonoreja. U kapima, antibiotik se koristi za liječenje očnih bolesti kao što su čir na rožnici, konjunktivitis i ječam. Lijek je također dostupan kao mast, što omogućuje da se primjenjuje lokalno.

Norfloksacin. Koristi se u liječenju gonoreje, prostatitisa, bolesti genitourinarnog sustava.

Ofloksacin. Učinkovito protiv klamidije, pneumokoka i rezistentnih oblika tuberkuloze.

Moksifloksacin. Antibiotik je najbolji kada je u pitanju uklanjanje infekcija uzrokovanih mikoplazmama, klamidijom, pneumokokima, anaerobima. Upotrebljava se za upalu pluća, upalu sinusa, upalu zdjeličnih organa. U tekućem obliku (kapi) koriste oftalmolozi u liječenju blefaritisa, čira na rožnici, ječma.

Gatifloksacin. Koristi se u liječenju cistične fibroze, bronhitisa, upale pluća, konjuktivitisa uzrokovanog bakterijskom infekcijom, ENT bolesti, bolesti zglobova, kože.

Gemifloxacin. Oni se liječe sinusitisom, bronhitisom kronične prirode, upalom pluća.

Sparfloksacin. Aktivno se i djelotvorno bori protiv mikobakterija, dok njegovo djelovanje traje mnogo dulje od ostalih fluorokinolona. Koristi se za liječenje bolesti povezanih s upalom srednjeg uha, maksilarnih sinusa, infektivnih lezija bubrega, kože i mekih tkiva, genitalnog i urinarnog sustava, gastrointestinalnog trakta, zglobova i kostiju.

Levofloksacin. Koristi se za liječenje infektivnih ENT bolesti, donjeg respiratornog sustava, mokraćnih organa, spolno prenosivih bolesti, akutnog pijelonefritisa, kroničnog prostatitisa. Za infekcije oka, Levofloxacin se koristi u obliku kapi. Antibiotik je dvostruko jači i snažniji jer se bori protiv patogenih bakterija, dok ga tijelo bolje podnosi od svog prethodnika, Ofloxacina.

Norfloksacin. Koristi se kao primarni lijek u ginekologiji, oftalmologiji, urologiji.

Lomefloksacin. Antibiotik se čak iu malim koncentracijama nosi s velikim postotkom bakterijskih mikroorganizama do 5. Propisuje se u prisutnosti bolesti urogenitalnog sustava, tuberkuloze, kao lokalnog lijeka za očne bolesti. Neučinkovit je u borbi protiv klamidije, pneumokoka, mikoplazmi.

VAŽNO! Neki fluorokinoloni (Sparfloksacin, Gatifloksacin, Ofloksacin, Moksifloksacin, Levofloksacin, Ciprofloksacin, Lomefloksacin) uključeni su u popis esencijalnih lijekova koje je odobrila Vlada Ruske Federacije.

Dugo vremena, specifična kemijska struktura fluorokinolona nije dopuštala pripremu lijekova tekućeg tipa s njihovom uporabom, pa su se proizvodili samo u tabletama. U modernoj farmaceutskoj industriji postoji veliki izbor masti, kapi i drugih vrsta antimikrobnih pripravaka koji sadrže fluorokinolon. To vam omogućuje učinkovito suočavanje sa smrtonosnim bolestima bakterijske prirode.

Fluorokinolonska skupina. Objasnite, upozorite, savjetujte

Dragi farmaceuti, halo!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih se želio zadržati na još jednoj skupini iznimno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Oni nisu antibiotici zato što nemaju prirodnih kolega. Ali u smislu učinkovitosti, oni nisu niži od njih.

Ako brzo odgovorite na pitanja, ne možete čitati dalje:

• Koliko generacija fluorokinolona trenutno postoji na tržištu?
• Navedite barem jedan lijek svake generacije ove skupine.
• Kako se generacije razlikuju jedna od druge?
• Koji se od fluorokinolona uglavnom koristi za infekcije urogenitalnog sustava?
• Navedite rijetku nuspojavu koju uzrokuje ova skupina lijekova.
• U kojoj dobi se mogu koristiti fluorokinoloni i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite razgovor.

Iz povijesti fluorokinolona

"Roditelji" fluorokinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidska kiselina (Palin), itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kad se koriste.

Tako je. Poželjno, s infekcijama urinarnog trakta. Kinoloni su u biti urozeptici, tj. lijekove, oslobađajući bakterijske napadače iz mjehura, bubrega, uretera.

Nedavno se ta sredstva sve manje imenuju, jer se na tržištu pojavljuju mnogo učinkovitiji lijekovi.

Kinoloni su sintetizirani slučajno, tijekom istraživanja antimalarijskog lijeka koji se zove klorokin.

Nekoliko godina nakon njihovog otkrića, jedan od znanstvenika došao je na ideju da doda atom fluora u formulu za kinolone i vidi što će se dogoditi. I ispostavilo se da je potpuno nova skupina antibakterijskih agenasa, koja je po učinkovitosti usporediva s cefalosporinima.

Fluorokinolonska skupina. Značajke generacija

U nekim publikacijama, kinoloni se smatraju zajedno s fluorokinolonima i smatraju se njihovom prvom generacijom.

Dogodi se neka vrsta smeća: kinoloni su prva generacija fluorokinolona.

No, ispostavilo se da je grupa potpuno drugačija, s različitim obilježjima i indikacijama!

Tako ću govoriti kao što mi zdrav razum govori.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona razlikuju se po spektru antibakterijske aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Generacija 1 naziva se "gram-negativna" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. I od gram-pozitivnih samo na maloj šaci: nekoliko sorti stafilokoka, listerija, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dopustite mi da vas podsjetim na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (patogen gonoreje), meningokok (patogeni gnojni meningitis), E. coli, salmonela, šigela, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilni bacil, itd.

Pripreme prve generacije mogu se podijeliti u 2 skupine:

Sistemski: Ciprofloksacin, Lomefloksacin i Ofloksacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva, stoga se koriste za infekcije različitih lokalizacija: respiratornog trakta, uha, očiju, paranazalnih sinusa, nosa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uroseptici: norfloksacin i pefloksacin. Ta sredstva stvaraju visoke koncentracije u mokraći, pa se najčešće koriste za infekcije urogenitalnog sustava.

No, lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerob.

Norfloksacin je također uključen u kapi za oči i kapi za uši, nazvane Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", budući da agensi povezani s njom djeluju ne samo na one patogene kao i prva generacija, već i na većinu patogena infekcija respiratornog trakta (pneumokoka, Mycoplasma pneumoniae, itd.)

Oni se dobro nose s istim neprijateljima ljudi kao i prva generacija, ali također s pneumokokima, klamidijom i mikoplazmama.

3. generacija - nazvat ću je "oluja anaerobima".

Pri prikupljanju materijala za članak upoznala sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidjela u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga da govorim o "mrtvim dušama". Tako ja zovem najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Droge, odnosno, lijek, treća generacija fluorokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus može uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi koji, za razliku od svoje braće na umu, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju ozbiljne infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni su zaraziti vitalne organe i uzrokovati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne rane.

Anaerobne bakterije su također odgovorne za tetanus, plinsku gangrenu, botulizam i toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Tako se iz generacije u generaciju širi spektar antibakterijske aktivnosti fluorokinolona.

Prednosti fluorokinolonske skupine

Vjerojatno ste primijetili da su pripreme za ovu skupinu voljeli mnogi liječnici, pa se često propisuju.

Što su oni u njima našli?

Naznačimo njihove prednosti.

1. Imaju širok spektar djelovanja.
2. Duboko prodiru u razna tkiva.
3. Imaju dulji poluživot, tako da se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
4. Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, stoga su dostupni u obliku oralnih oblika, što je mnogo prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
5. Vrlo učinkovit.
6. Dobro se podnosi.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju baktericidno djelovanje. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA kćeri bakterijskih stanica. Što je DNA? To je "srce" ćelije, to je njegov genetski kod, "instrukcija" kako živjeti i biti dobar. Nema "uputa" - nema života.

Indikacije za uporabu fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju širok, čak i najširi raspon indikacija:

• Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
• Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloksacin i pefloksacin.
• Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
• Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis itd.)
• Crijevne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
• Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
• Sepsa.
• Meningitis.
• Tuberkuloza.
• Infekcije oka, vanjsko uho (norfloksacin).

Izbor skupine fluorokinolona ovisi o vrsti i težini bolesti, njezinom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji fluorokinoloni u odnosu na gram-negativne bakterije. Ona nadmašuje svoje "kolege" u akciji na plavom bacilu gnoja. Koristi se u kombiniranoj terapiji tuberkuloze otporne na lijekove.

Ofloksacin - iz generacije 1, najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova druge i treće generacije.

Norfloksacin i pefloksacin posebno su dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloksacin, osim toga, prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od drugih fluorokinolona, ​​stoga se koristi kod meningitisa (za to postoji oblik koncentrata za intravenozno davanje).

Sparfloksacin je duži od djelovanja drugih lijekova u ovoj skupini. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloksacina, ali je 2 puta aktivniji i bolje se podnosi.

Moksifloksacin iz cijele skupine najaktivniji je protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi, anaerobnih stanica. Može se koristiti empirijski (tj. Slijepo, bez bakterija za zasijavanje) za teške infekcije različitih lokalizacija.

Kontraindikacije za uporabu fluorokinolona

• trudnoća
• Dojenje
• Alergijske reakcije na fluorokinolone,
• Djeca i adolescencija.

Fluorokinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao iu pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju tkiva hrskavice. Dakle, oni obično nisu propisani do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, s cističnom fibrozom ili netolerancijom na druga antibakterijska sredstva.

Najčešće nuspojave fluorokinolona

1. Na dijelu probavnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev. Stoga im savjetujte da jedu nakon obroka.
2. Povrede središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, napadaji (kod osoba s epilepsijom).
3. Fotodermatoza, tj. povećana osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake. Pod djelovanjem sunca, fluorokinoloni su uništeni, nastaju slobodni radikali i uzrokuju oštećenje kože.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi kremu za sunčanje. Osobito u ljetnim i sunčanim područjima.

Više od drugih, lomefloksacin (Lomflox) i sparfloksacin (Sparflo) razlikuju se po svojoj sposobnosti da uzrokuju fotodermatozu.

1. Poboljšanje jetrene trasaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo lijepo uzeti fluorokinolonski agens u kombinaciji s hepatoprotektorom. Rijetko, ali dolazi do medicinskog hepatitisa.
2. Povećan QT interval na EKG-u. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako lijek uzima osoba koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. No, to se događa kada se uzimaju velike doze lijeka.

1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive i njezina ruptura. Najčešće, Ahilova tetiva pati. To se uglavnom događa kod starijih osoba.

Pojavljuju se tendiniti jer fluorokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu kolagenskog proteina. I ona čini osnovu tetiva, i zapravo vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitaminsko-mineralnim kompleksom, stvaraju se netopljivi kompleksi, a lijek neće imati željeni učinak. Stoga bi prekid između njihovih tehnika trebao biti najmanje 4 sata.

I sada se prisjećamo svih gore navedenih i navodimo popis preporuka kupcu.

5 preporuka kupcu prilikom prodaje lijeka iz skupine fluorokinolona

Ako prodajete lijek iz skupine fluorokinolona:

1. Ponudite kremu za sunčanje. Govorite ovako: “Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može izazvati osip. Stoga vam savjetujem da kupite još jedan proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. ”
2. Ako osoba odbije točku 1, upozorite: "Izbjegavajte izlaganje suncu cijelo razdoblje liječenja i još 3 dana nakon njegova prestanka."
3. Ponudite hepatoprotektor ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu jetre?")
4. Recite da trebate uzeti lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezin iritantni učinak na želudac.
5. Ako osoba, zajedno s lijekom skupine fluorokinolona, ​​dobije drugi antacidni pripravak ili vitaminsko-mineralni kompleks, preporučuje se njihovo razrjeđivanje na vrijeme (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako vam se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate što dodati, komentirati, pišite u prozoru s komentarima u nastavku.

Bio bih vam zahvalan ako podijelite link na članak sa svojim kolegama.

Vidimo se opet na blogu "Apoteka za čovjeka"!

P.s. Ako već niste pretplaćeni na nove članke bloga, možete to učiniti upravo sada potrošivši samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac za pretplatu, koji ćete vidjeti na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga primit ćete poruku e-pošte s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

Još uvijek ne radi? Piši na. Mi ćemo razumjeti!

Dragi moji čitatelji!

Ako vam se sviđa članak, ako želite nešto pitati, dodati, podijeliti iskustvo, možete to učiniti u posebnom obliku ispod.

Samo nemojte šutjeti! Vaši komentari su moja glavna motivacija za nove kreacije za VAS.

Bio bih vrlo zahvalan ako podijelite link na ovaj članak sa svojim prijateljima i kolegama na društvenim mrežama.

Samo kliknite na društvene gumbe. mreže u kojima ste član.

Kliknite na društvene tipke. mreže povećava prosječnu provjeru, prihode, plaće, smanjuje šećer, krvni tlak, kolesterol, eliminira osteohondrozu, plosnatost, hemoroide!

myLor

Liječenje prehlade i gripe

• dom
• Sve
• Što je fluorokinolon?

Fluorokinoloni - lijekovi spadaju u skupinu kinolona i imaju antibakterijska svojstva. Koristi se u kliničkoj praksi pulmologije, otorinolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Širina uporabe zbog spektra djelovanja, učinkovitost tih lijekova. Istodobno, one imaju niz negativnih utjecaja. Pravovremeno propisivanje antibiotika u skladu s indikacijama, u pravilnim dozama, uzimajući u obzir kontraindikacije, osigurava učinkovitost i sigurnost terapije.

Pristupi sistematizaciji

Popis lijekova različitih fluorokinolona i kinolona ima oko 4 tuceta sredstva. Odvojeni su prisutnošću ili odsutnošću atoma fluora, količinom u molekuli (monofluorohinoloni, diflutkvinoloni), preferencijalnim spektrom djelovanja (gram-negativni, anaerobni), područja uporabe (respiratorni).

Najcjelovitija slika sadržana je u razvrstavanju kinolona u odvojene generacije. Ovaj je pristup uobičajen u praksi.

Opća klasifikacija kinolona:

• Prva generacija (ne fluorirana): nalidiksična kiselina, oksolinska kiselina;
• 2. generacija (gram-negativna): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, lomefloksacin;
• 3. generacija (respiratorna): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
• 4. generacija (respiratorna i anti-anaerobna): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike u kemijskim svojstvima, spektar patogena, u interakciji s pacijentovim tijelom određuje mjesto svakog lijeka u terapiji.

Mehanizam djelovanja lijekova zbog djelovanja na bakterijske enzime uključene u stvaranje DNA i RNA. Rezultat je nepovratni poremećaj u sintezi molekula proteina mikrobne stanice. Smanjuje se njegova održivost, smanjuje se aktivnost toksičnih i enzimskih struktura, povećava vjerojatnost zarobljavanja bakterijske stanice fagocitom (elementom ljudskog obrambenog sustava).

Fluorokinoloni inhibiraju diobu bakterijskih stanica

Predstavnici svih skupina fluorokinolona imaju utjecaj na aktivnu bakterijsku stanicu i mogu također poremetiti bilo koji stadij njenog životnog ciklusa. Djeluju na rast mikroorganizama, na stanicama u mirovanju, kada je većina lijekova neučinkovita.

Terapijski učinak fluorokinolona posljedica je:

• baktericidno djelovanje;
• prodiranje unutar bakterijske stanice;
• nastavak antimikrobnog učinka nakon prestanka kontakta s molekulom lijeka;
• stvaranje visokih koncentracija u tkivima i organima pacijenta;
• produljeno uklanjanje lijeka iz tijela.

Nalidiksična kiselina je prvi kinolon. Druga droga je oksolinska kiselina, koja je imala 3 puta veću aktivnost od svoje prethodnice. Međutim, nakon stvaranja druge generacije fluorokinolona (ciprofloksacin, norfloksacin) ovaj se alat praktički ne koristi.

Od kinolona se trenutno koristi samo nalidiksična kiselina (nevigramon). Namijenjen je za infekcije mokraćnog sustava (pijelitis, cistitis, prostatitis, uretritis), za prevenciju intraoperativnih komplikacija u bubrezima, ureteru, mjehuru. Uzima se do 4 puta dnevno (pilule).

Fluorokinoloni, kao i sljedeća generacija kinolona, ​​imaju promjene u spektru osjetljivih mikroba, kao i farmakokinetička svojstva (apsorpcija, distribucija i eliminacija iz tijela).

Opće prednosti fluorokinolona u usporedbi s kinolonima:

• široka antimikrobna aktivnost;
• učinkovite koncentracije u unutarnjim organima kada se koristi oblik tablete, ne ovisi o unosu hrane;
• dobro prodiranje u dišni sustav, bubrege, mokraćni sustav, ENT organe;
• da bi se održale terapijske koncentracije u zahvaćenim tkivima, dovoljno je propisati 1-2 puta dnevno;
• nuspojave u obliku poremećaja probavnih organa, živčani sustav se javlja rjeđe;
• koristi se za oštećenje bubrežne funkcije, iako se njihovo izlučivanje usporava u ovoj patologiji.

Do danas postoje četiri generacije predstavnika ove skupine.

Primjena u kliničkoj praksi

Lijekovi imaju vrlo širok raspon, djeluju na većinu mikroorganizama. Pripravci druge generacije uglavnom utječu na aerobne gram-negativne bakterije (salmonela, shigella, campylobacter, patogen gonoreje), gram-pozitivne (zlatni staph, patogen tuberkuloze).

U isto vrijeme, pneumokoki, oportunistički patogeni (klamidija, legionela, mikoplazma), kao i anaerobi su neosjetljivi na njih. Budući da je pneumokok glavni uzročnik upale pluća i često pogađa ORL organe, uporaba ovih lijekova u otorinolaringologiji i pulmologiji ima ograničenja.

Norfloksacin (druga generacija) ima širok raspon učinaka, no stvara visoke terapijske koncentracije samo u mokraćnom sustavu. Stoga je njezin opseg ograničen nefrološkom, urološkom patologijom.

Respiratorni fluorokinoloni (3. generacija) imaju isti raspon utjecaja kao i lijekovi iz prethodne skupine i također djeluju na pneumokoke, uključujući stabilne oblike, na atipične mikrobe (klamidija, mikoplazme). To je omogućilo široku primjenu te skupine za liječenje dišnog sustava (dišnih organa), kao i opće terapeutske prakse.

Za liječenje infekcija koriste se tri generacije fluorokinolona:

• dišni sustav;
• bubrežno tkivo;
• mokraćnog sustava;
• oko;
• paranazalni sinusi;
• kože i masnog tkiva.

Fluorokinoloni 4. generacije, posljednje generacije do danas, djeluju na gram-pozitivnu, gram-negativnu floru, a djeluju i protiv anaerobnih stanica koje nisu sposobne za sporulaciju. To proširuje opseg njihove primjene, omogućava korištenje dubokih kožnih lezija s razvojem anaerobnih infekcija, aspiracijske pneumonije, intraabdominalnih, zdjeličnih infekcija.

Prednost modernih fluorokinolona je sposobnost da se koristi samo ovaj lijek (monoterapija).

Oni su indicirani za iste bolesti kao i respiratorni fluorokinoloni. Istovremeno, moskifloksatsin utječe na rezistentne sojeve stafilokoka, tako da se može koristiti u liječenju najteže, bolničke stečene pneumonije.

Velika prednost ovih lijekova (levofloksacin, pefloksacin) je mogućnost njihove uporabe ne samo za oralnu primjenu, nego i za intravensku primjenu. To osigurava brzu isporuku lijeka u zahvaćena tkiva, što može biti presudno za teške pacijente. Također je moguće koristiti tzv. Korak terapiju. Kada se po primitku pozitivnog rezultata infuzijske metode davanja lijeka prevedu u oblike tableta. Visoka dostupnost fluorokinolona s ovom metodom davanja osigurava učinkovitost i pomaže u izbjegavanju negativnih učinaka uvođenja velikih količina lijekova intravenozno.

Neželjeni učinci i kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek, fluorokinolonski antibiotici imaju niz nuspojava. Moraju se razlikovati od promjena u bolesnikovom stanju koje su uzrokovane osnovnom bolešću (na primjer, privremeno povećanje tjelesne temperature) i ukazuju na terapijski učinak lijekova.

Popis nuspojava:

• nelagoda, bol u želucu, gubitak apetita, žgaravica, mučnina, povraćanje, poremećaji stolice nalik na proljev;
• poremećaji spavanja, glavobolje, vrtoglavica, zamagljen vid i sluh, promjena osjetljivosti, trzanje;
• upala hrskavice, rupture tetiva;
• bol u mišićima;
• prolazna upala bubrežnog tkiva, uglavnom intersticij (nefritis);
• promjene u elektrokardiogramu, što može rezultirati aritmijama;
• osip na koži, koji može biti praćen svrbežom, alergijskim oticanjem;
• razvoj povećane osjetljivosti na sunčevu svjetlost;
• povrede u strukturi mikrobne flore tijela, razvoj gljivičnih infekcija sluznice usne šupljine, genitalnih organa.

Također je vrlo rijetko kod pseudomembranoznog kolitisa razviti crijevnu klostridiju u bolesnika s izraženom disbakteriozom i crijevnim lezijama. To je ozbiljna i opasna bolest crijeva. Stoga, ako dođe do promjena u stolici, krvavim ili drugim nečistoćama u izmetu, temperaturnim valovima, koji se ne mogu objasniti osnovnom bolešću, potrebno je hitno konzultirati liječnika.

• trudnoća u bilo koje vrijeme;
• razdoblje dojenja;
• dobi manje od 18 godina;
• alergiju ili reakciju na kinolon i fluorokinolon u prošlosti.

Fluorokinoloni za liječenje djece ne koriste se zbog izraženog negativnog učinka na hrskavično tkivo rastućeg organizma.

Ako je potrebno, ti lijekovi se zamjenjuju lijekovima sa sličnim spektrom utjecaja na patogene.

U slučaju bolesti srca s rizikom od ventrikularnih aritmija, u bolesnika s patologijom jetre i bubrega potrebno je pažljivo pratiti stanje tih organa.

Različiti lijekovi imaju niz mogućih negativnih učinaka. Stoga bi uporaba ovih alata trebala biti pod strogim nadzorom liječnika.

Upotreba fluorokinolona za bolesti gornjih dišnih putova

Kod upalnih bolesti nosnih prolaza koriste se orofarinks, krajnici, paranazalni sinusi, infektivna uha, preparati penicilina, makrolidi, cefalosporini i fluorokinoloni. Upotrijebljeni lijekovi 3 i 4 generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Uglavnom su to generacije koje utječu na pneumokoke. Upravo ovi streptokoki su u većini slučajeva uzročnici ili sami ili zajedno s drugim mikroorganizmima upalnih bolesti gornjih dišnih putova, dišnog sustava.

Primijeniti s akutnim i kroničnim upalnim procesima uzrokovanim antibioticima osjetljivim na fluorokinolone.

Najčešće se koristi u terapiji:

• bolesti paranazalnih sinusa;
• rinitis;
• rinosinuitis.

Fluorokinoloni se koriste u odsutnosti učinka liječenja beta-laktamima (penicilinima i cefalosporinima) i makrolidima.

Stoga su lijekovi za fluorokinolone među najčešće korištenim u suvremenoj antibakterijskoj terapiji u odraslih. Pažljivim pregledom pacijenta, utvrđivanjem rizika negativnog utjecaja, najtočnijom selekcijom lijeka pod mikrobiološkim spektrom patogena određene bolesti, određivanjem metode i načina davanja osigurava se pozitivan učinak terapije, kao i njezina sigurnost.

U suvremenim farmaceutskim proizvodima, fluorokinolonski antibiotici su neovisna skupina lijekova dobivenih iz kemijske sinteze i širokog spektra djelovanja. Karakteriziraju ih visoka farmakokinetička svojstva i izvrsna sposobnost prodiranja u stanice i tkiva, uključujući membrane bakterija i makroorganizama.

Trenutno su svi fluorokinoloni podijeljeni u 4 glavne skupine koje određuju njihova svojstva i karakteristike.

Slijed razvoja novih lijekova temelj je za njihovu podjelu na skupine. Tako su poznati fluorokinoloni 1., 2., 3. i 4. generacije.

Prvi lijekovi razvijeni su šezdesetih godina prošlog stoljeća. Nalidiksična kiselina (aktivni sastojak) antibiotika i njegovih sastojaka (oksolina i pimemidna kiselina) pokazali su dobre rezultate u suzbijanju bakterija koje uzrokuju nekomplicirane patologije mokraćnog sustava i crijeva (dizenterija, enterokolitis).

Prva generacija uključuje sljedeće lijekove: Negram, Nevigremon - lijekovi na bazi nalidiksične kiseline. Oni imaju negativan utjecaj na sljedeće vrste bakterija: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Usprkos visokoj učinkovitosti, ovi proizvodi karakterizirani su smanjenom biopermeabilnošću i velikim brojem nuspojava. Stoga su brojne studije pokazale sto postotnu otpornost na učinke antibiotika bakterija kao što su gram-pozitivni koki, anaerobi i pseudomonas aeruginosa.

Kod uzimanja lijekova, pacijenti su se žalili na dispeptičke poremećaje, hemolitičku anemiju, pretjerano uzbuđenje živčanog sustava i citopeniju. Osim toga, učinci lijekova zabranjuju njihovo uzimanje kod akutnog pijelonefritisa i zatajenja bubrega.

No budući da su antibiotici iz ove skupine prepoznali vrlo perspektivan smjer, istraživanja i razvoj novih lijekova nisu prestali. Dvadeset godina nakon pojave nalidiksične kiseline sintetizirani su fluorokinolonski antimikrobni agensi, inhibitori DNA giraze.

Temeljno nove tvari dobivene su uvođenjem atoma fluora u molekule kinolina. Zbog tog spoja dobili su svoje ime - fluorokinoloni. Baktericidna učinkovitost i karakteristike lijeka potpuno ovise o broju atoma fluora (jedan ili više) i njihovom položaju u različitim položajima atoma kinolina.

Fluorokinoloni druge generacije pokazali su brojne prednosti u odnosu na čiste kinolone.

Napredak u farmaceutskoj industriji bio je sposobnost lijekova da sveobuhvatno utječu na sljedeće vrste bakterija:

• gram-negativni koki i štapići (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoki, gonokoki itd.);
• gram-pozitivne bacile (corynebacterium, listeria, patogeni antraks);
• stafilokoki;
• Legionella;
• u nekim slučajevima, tuberkulozni bacil.

Druga generacija fluorokinolona uključuje:

1. Ciprofloksacin (Tsiprinol i Tsiprobay) nazvan je zlatni standard u ovoj skupini lijekova. Lijek se naširoko koristi u liječenju infekcija donjeg respiratornog trakta (bolnička pneumonija i kronični bronhitis), mokraćnog sustava i crijeva (salmoneloza, šigeloza). Također, popis patologija koje treba izliječiti uz pomoć ovog lijeka uključuje infektivne bolesti kao što su prostatitis, sepsa, tuberkuloza, gonoreja, antraks.
2. Norfloksacin (Nolitsin), koji stvara maksimalnu koncentraciju aktivnih tvari u mokraćnom sustavu i gastrointestinalnom traktu. Indikacije za uporabu su infekcije urogenitalnog sustava i crijeva, prostatitis, gonoreja.
3. Ofloksacin (Tarivid, Ofloksin) je najučinkovitiji lijek među fluorokinolonima druge generacije u odnosu na klamidiju i pneumokoke. Njegov učinak na anaerobne bakterije je nešto lošiji. Imenovan za liječenje infekcija donjih dišnih i mokraćnih puteva, prostate, crijevnih patologija, gonoreje, tuberkuloze, teških infektivnih lezija zdjeličnih organa, kože, zglobova, kostiju i mekih tkiva.
4. Pefloksacin (Abactal) je nešto manje učinkovit od gore navedenih preparata, ali prodire u biološke membrane bakterija bolje od drugih. Koristi se za iste patologije kao i drugi fluorokinolonski antibiotici, uključujući sekundarni bakterijski meningitis.
5. Lomefloksacin (Maksakvin) ne djeluje na anaerobnu infekciju i pokazuje loše rezultate u interakciji s pneumokokima, ali se razlikuje u stupnju bioraspoloživosti koji doseže 100%. U Rusiji se koristi za liječenje kroničnog bronhitisa, infekcija mokraćnog sustava i tuberkuloze (u složenoj terapiji).

Fluorokinolonski lijekovi zauzeli su vodeće mjesto u liječenju patologija uzrokovanih bakterijskom infekcijom. Njihove glavne prednosti do danas su:

• visoka razina bioaktivnosti;
• jedinstveni mehanizam djelovanja, koji ne koristi više od jednog lijeka u tu svrhu;
• izvrsna penetracija kroz ljusku bakterija i sposobnost stvaranja zaštitnih tvari u stanici koje su blizu koncentracije u serumu;
• dobra tolerancija za pacijenta.

Unatoč činjenici da je glavni cilj razvoja usmjeren na širenje spektra antibiotika ove skupine i povećanje razine topljivosti spojeva koji djeluju na posebno opasne makroorganizme (uključujući i anaerobne), postignut je kao rezultat stvaranja kinolona druge generacije. Uskoro su se pojavili lijekovi treće i četvrte generacije.

Treća generacija fluorokinolona trebala bi uključivati ​​lijek Levofloxacin (Tavanic), koji je levorotacijski izomer Ofloksacina. U farmakologiji se definira kao respiratorni kinolon, koji se razlikuje od svojih prethodnika većom aktivnošću protiv pneumokoka (uključujući sojeve otporne na penicilinske pripravke). Biološka raspoloživost lijeka je 100%.

Levofloksacin se preporuča za infektivne lezije gornjeg (akutnog sinusitisa) i donjeg respiratornog (pneumonija, kronični bronhitis) puteva, te kod upala mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva. Učinkovit u liječenju antraksa.

Lijek četvrte generacije je moksifloksacin (Avelox), koji djelotvornije djeluje na pneumokoke (uključujući otporne na makrolide i peniciline) i atipične patogene mikroorganizme (mikoplazma, klamidija itd.).

Za razliku od gotovo svih lijekova ove skupine, uspješno se bori s anaerobnim bakterijama koje ne stvaraju spore. Ali u isto vrijeme, inferiorna je u djelotvornosti protiv Pseudomonas aeruginosa i gram-negativnih bakterija iz crijevnih serija. Indikacije za uporabu lijekova su akutni sinusitis, upala pluća, kronični bronhitis, infekcije mekih tkiva i kože.

Lijekovi, prve i sljedeće generacije, imaju značajke kemijske strukture i fizikalnih svojstava, što ozbiljno otežava izradu lijekova u obliku injekcije. Do danas nije moguće dobiti dovoljno stabilne otopine za intravenozno davanje. Upravo to određuje činjenicu da su gotovo sva imena fluorokinolona dostupna samo u obliku tableta za oralnu uporabu.

Postoji nekoliko naziva antibiotika ove skupine, proizvedenih u obliku otopina (uključujući Enrofloksacin), koje znanstvenici visoko cijene.

Pružaju priliku za razvoj novih lijekova. Tako su danas proizvedeni oblici doziranja za lokalnu uporabu, u kojima su fluorokinoloni predstavljeni u obliku kapi za uši ili oka i masti.

Prema istraživačima svih zemalja, budućnost svih antibakterijskih lijekova je iza fluorokinolona.

Posljednjih godina sintetski antibakterijski lijekovi sve se više koriste za liječenje raznih infekcija. To je zbog činjenice da mnogi mikroorganizmi proizvode otpornost na prirodne antibiotike. Osim toga, zarazne bolesti postaju sve teže i nije uvijek moguće odmah utvrditi patogen. Stoga postoji povećana potreba za antibakterijskim lijekovima širokog spektra, kojima bi većina mikroorganizama bila osjetljiva. Jedna od skupina najučinkovitijih lijekova s ​​takvim svojstvima su fluorokinoloni. Ovi preparati dobivaju se sintetski i široko su poznati još od 80-ih godina 20. stoljeća. Klinički rezultati korištenja ovih lijekova dokazali su da su učinkovitiji od većine poznatih antibiotika.

Antibiotici su lijekovi koji imaju antimikrobno djelovanje i najčešće imaju prirodno podrijetlo. Formalno, fluorokinoloni ne pripadaju antibioticima. To su lijekovi sintetskog porijekla, dobiveni iz kinolona dodatkom atoma fluora. Ovisno o njihovoj količini, oni imaju različitu učinkovitost i razdoblje eliminacije.

Jednom u tijelu, fluorokinolonski lijekovi se distribuiraju kroz sva tkiva, ulazeći u tekućine, kosti, prodirući u posteljicu i krvno-moždanu barijeru, te također u stanice bakterija. Imaju sposobnost da inhibiraju rad glavnog enzima mikroorganizama, bez kojih sinteza DNA prestaje. Ovo jedinstveno djelovanje uzrokuje smrt bakterija.

Budući da se ti lijekovi brzo distribuiraju po cijelom tijelu, učinkovitiji su od većine drugih antibiotika.

To su lijekovi širokog spektra. Vjeruje se da su učinkoviti protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, mikoplazme, klamidije, mikobakterije tuberkuloze i nekih protozoa. Oni uništavaju crijevne, pseudomuskularne i hemofilne bacile, pneumokoke, salmonelu, šigelu, listeriju, meningokoke i druge. Intracelularni mikroorganizmi koje je teško nositi s drugim lijekovima također su osjetljivi na njih.

Samo različite gljivice i virusi, kao i uzročnici sifilisa, nisu osjetljivi na ove lijekove.

Mnoge teške i mješovite infekcije mogu izliječiti samo fluorokinolone. Pripreme korištene za to ranije sve više postaju neučinkovite. U usporedbi s njima, pacijenti se lakše toleriraju fluorokinoloni, brzo se apsorbiraju, a mikroorganizmi još ne mogu razviti otpornost na njih. Osim toga, lijekovi iz ove skupine imaju i druge prednosti:

• uništiti bakterije, a ne ih oslabiti;
• imaju širok spektar djelovanja;
• prodiru u sve organe i tkiva;
• spriječiti razvoj septičkog šoka;
• može se kombinirati s drugim antibakterijskim lijekovima;
• imaju dugo razdoblje uzgoja, što povećava njihovu učinkovitost;
• rijetko uzrokuju nuspojave.

Antibiotici su lijekovi koji uzrokuju mnoge nuspojave. I sada su mnogi mikroorganizmi postali neosjetljivi na takva sredstva. Stoga su fluorokinoloni postali izvrsna alternativa antibioticima u liječenju zaraznih bolesti. Oni imaju jedinstvenu sposobnost da zaustave reprodukciju bakterijskih stanica, što dovodi do njihove konačne smrti. To može objasniti visoku djelotvornost lijekova skupine fluorokinolona. Posebnosti njihovog djelovanja također uključuju visoku bioraspoloživost. Za 2-3 sata prodiru u sva tkiva, organe i tekućine ljudskog tijela. Ovi lijekovi se uglavnom dobivaju iz urina. I mnogo rjeđe od antibiotika, uzrokuju nuspojave.

Antibakterijski lijekovi za fluorokinolone široko se primjenjuju kod bolničkih infekcija, teških infektivnih bolesti dišnog sustava i mokraćnog sustava. Lako se mogu liječiti čak i ozbiljne infekcije kao što su antraks, tifus i salmoneloza. Mogu zamijeniti većinu antibiotika. Fluorokinoloni su učinkoviti za liječenje takvih bolesti:

• klamidija;
• gonoreja;
• infektivni prostatitis;
• cistitis;
• pijelonefritis;
• tifus;
• dizenterija;
• salmoneloze;
• upala pluća ili kronični bronhitis;
• tuberkuloza.

Fluorokinoloni se najčešće proizvode u obliku tableta za oralnu primjenu. No, tu je rješenje za intramuskularno ubrizgavanje, kao i kapi u oči i uši. Da biste dobili željeni terapijski učinak, morate slijediti sve preporuke liječnika o doziranju i značajkama lijeka. Tablete moraju biti isprane vodom. Važno je održavati potreban interval između dvije doze. Ako se dogodi da nakon prestanka uzimanja lijeka, lijek morate uzeti što je prije moguće, ali ne istovremeno s sljedećom dozom.

Pri uzimanju lijekova iz skupine fluorokinolona potrebno je slijediti preporuke liječnika o njihovoj kompatibilnosti s drugim lijekovima, jer neke od njih mogu smanjiti antibakterijski učinak i povećati mogućnost nuspojava. Ne preporuča se da tijekom liječenja bude izloženo izravnom sunčevom svjetlu.

Sada su najsigurniji baktericidni agensi fluorokinoloni. Ovi lijekovi se propisuju mnogim kategorijama pacijenata koji su kontraindicirani u drugim antibioticima. Ali još uvijek postoje određena ograničenja za njihovo korištenje. Fluorokinoloni su zabranjeni u takvim slučajevima:

• djeca do 3 godine, a za neke lijekove nove generacije - do 2 godine, ali u djetinjstvu i adolescenciji koriste se samo u ekstremnim slučajevima;
• tijekom trudnoće i dojenja;
• s cerebralnom aterosklerozom;
• s individualnom netolerancijom na sastojke lijekova.

Kada se propisuju fluorokinoloni zajedno s lijekovima protiv kiseline, njihova učinkovitost se smanjuje, tako da je potreban prekid između nekoliko sati. Međutim, ako se ta sredstva koriste zajedno s metilksantinima ili pripravcima željeza, toksični učinak kinolona se povećava.

Od svih antibakterijskih sredstava, fluorokinoloni se najlakše toleriraju. Ovi lijekovi ponekad mogu uzrokovati samo takve nuspojave:

• bolovi u trbuhu, žgaravica, poremećaji crijeva;
• glavobolje, vrtoglavice;
• poremećaji spavanja;
• grčevi, tremor mišića;
• smanjen vid ili sluh;
• tahikardija;
• oslabljena funkcija jetre ili bubrega;
• gljivične bolesti kože i sluznice;
• preosjetljivost na ultraljubičasto zračenje.

Sada u ovoj skupini postoje četiri generacije lijekova. Sintetizirali su se šezdesetih godina, ali su slavu stekli tek krajem stoljeća. Postoje 4 skupine fluorokinolona, ​​ovisno o vremenu pojavljivanja i učinkovitosti.

• Prva generacija je slabo djelotvorno sredstvo protiv gram-pozitivnih bakterija. Ovi fluorokinoloni uključuju pripravke koji sadrže oksolinsku ili nalidiksičnu kiselinu.
• Pripravci druge generacije su aktivni protiv bakterija koje nisu osjetljive na peniciline. Djeluju i na atipične mikroorganizme. Često s teškim infekcijama respiratornog trakta i probavnog trakta koriste se ti fluorokinoloni. Pripreme za ovu skupinu uključuju sljedeće: "Ciprofloksacin", "Ofloksacin", "Lomefloksacin" i druge.
• Fluorokinoloni 3 generacije nazivaju se i dišnim, jer su posebno učinkoviti protiv infekcija gornjeg i donjeg respiratornog trakta. To su Sparfloxacin i Levofloxacin.
• Nedavno se pojavila četvrta generacija lijekova iz ove skupine. Aktivni su protiv anaerobnih infekcija. Do sada je distribuiran samo jedan lijek - moksifloksacin.

Prvi spomen ove skupine droga može se naći u 60-ima 20. stoljeća. U početku su se takvi fluorokinoloni koristili protiv infekcija reproduktivnog trakta i crijeva. Lijekovi, čiji je popis poznat samo liječnicima, budući da se gotovo nikada ne koriste, imaju nisku učinkovitost. To su lijekovi bazirani na nalidiksičnoj kiselini: Negram, Nevigremon. Ti lijekovi prve generacije nazvani su kinoloni. Oni su prouzročili mnoge nuspojave, a mnoge su bakterije bile neosjetljive na njih.

No, studije ovih lijekova su se nastavile, a nakon 20 godina pojavile su se fluorokinoloni druge generacije. Ime su dobili zbog uvođenja atoma fluora u molekulu kinolona. To je povećalo učinkovitost lijekova i smanjilo broj nuspojava. Druga generacija fluorokinolona uključuje:

• "Ciprofloksacin", također poznat kao "Tsiprobay" ili "Tsiprinol";
• "Norfloxacin" ili "Nolitsin".
• "Ofloksacin", koji se može kupiti pod nazivom "Ofloksin" ili "Tarivid".
• "Pefloksatsin", ili "Abaktal".
• "Lomefloksacin" ili "Maksakvin".

Studije ovih lijekova su se nastavile. A sada su najučinkovitiji moderni fluorokinoloni. Popis lijekova treće i četvrte generacije još uvijek nije vrlo velik, budući da nisu svi prošli klinička ispitivanja i odobreni su za uporabu. Imaju visoku učinkovitost i sposobnost brzog prodiranja u sve organe i tkiva. Stoga se ovi lijekovi koriste za ozbiljne infekcije respiratornog trakta, urogenitalnog sustava, probavnog trakta, kože i zglobova. To uključuje "Levofloxacin", također poznat kao "Tavanic". Čak je i učinkovit za liječenje antraksa. Četvrta generacija fluorokinolonskih preparata uključuje moksifloksacin (ili Avelox), koji je aktivan protiv anaerobnih bakterija. Ovi novi lijekovi su lišeni većine nedostataka drugih lijekova, lakši su za nošenje pacijenata i učinkovitiji.

Fluorokinoloni su jedan od najučinkovitijih načina liječenja teških zaraznih bolesti. No, mogu se primijeniti samo nakon recepta.

Moderni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate klase penicilina.

To se događa zbog iracionalnog nekontroliranog korištenja i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće iz sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje uspješno suočavanje s mnogim opasnim oboljenjima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest suvremenih lijekova čak je uključeno u popis bitnih lijekova.

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. Stupci prikazuju sve alternativne trgovačke nazive za kinolone.