Lijek Tamiflu (Oseltamivir ili Oseltamivir) u epidemiji svinjske gripe 2009. postao je pravi lijek za liječnike, iako je ovaj lijek bio poznat prije, ali opseg pandemijske gripe H1N1 doveo je do renesanse ovog lijeka. Pogledajmo što se dogodilo s dokazima, nuspojavama i drugim svojstvima Tamiflua u inozemstvu od 2009. do danas.
Pronašao sam mnogo informacija o drogi, jer je lijek stran i informacija o tome ide na stranu, a postoje takva imena koja je teško izdvojiti s engleskim posebnim medicinskim rječnikom, neću upućivati na određene izvore koji potvrđuju ove ili druge studije Tamiflua, Pokušat ću opisati ono što je napisano u ovim studijama na jasnom ljudskom jeziku (što zapravo pokušavam učiniti na najbolji mogući način na ovom mjestu).
Dakle, lijek švicarske farmaceutske tvrtke Roche (Roche) Tamiflu (aktivna tvar oseltamivir fosfat ili kako neki izvori prenose oseltamivir fosfat). U tijelu se ova aktivna tvar pretvara u aktivni oblik - oseltamivir karboksilat, koji je u interakciji s virusom influence.
Oblik za oslobađanje lijeka
Kapsule s dozom aktivne tvari 75 mg, 45 mg i 30 mg. U tvrdoj želatinskoj ljusci, pola kapsule svijetlo žute boje, pola svijetloplave, s ROCHE natpisom na tijelu i naznakom doziranja (na primjer, 75 mg). Sadržaj kapsula je bijeli prah koji sadrži aktivni sastojak oseltamivir fosfat u odgovarajućoj dozi (75, 45, 30 mg). Preostali volumen - pomoćne tvari: škrob, povidon, talk. Svako pakiranje sadrži blister od 10 kapsula.
Prašak za pripremu suspenzija za primanje lijeka unutra sa sadržajem od 30 mg aktivne tvari u 1 grama lijeka u bočici tamnog stakla s mjernom čašom i špricom za doziranje. Želim obratiti posebnu pozornost na činjenicu prisutnosti vodotopivog Tamiflua, jer gledam u potragu na mjestu, ljudi traže Tamiflu, koji se može otopiti u vodi. Ovaj oblik postoji i može se koristiti u liječenju, pa čak iu našim ljekarnama tamo, tako da nema problema, bilo bi novca. Ovaj oblik lijeka posebno je prikladan kada se koristi kod djece kojoj je teško progutati kapsule.
Ima potvrde o registraciji u Rusiji od 2005. godine.
U članku o samom virusu gripe već sam spomenuo da njegov sastav sadrži površinski protein - enzim neuraminidaze. U ciklusu reprodukcije virusa, ovaj enzim igra važnu ulogu - cijepa veze u epitelnim stanicama dišnog sustava i doprinosi oslobađanju novih virusnih čestica i njihovoj infekciji novih epitelnih stanica. Osim toga, postoje dokazi da ovaj enzim razgrađuje neuraminsku kiselinu nazalne sluzi i time olakšava prolazak virusa kroz respiratorni trakt (to nije zbog ove funkcije enzima virusa, kao što sam napisao u simptomima gripe, i da se pojavljuju vrlo suhe sluznice. organa respiratornog trakta?!).
Što je još uočeno, za razliku od hemaglutininskog proteina virusa influence, enzim neuraminidaza ima samo 9 podtipova od N1 do N9 i također je primijećeno da su lijekovi inhibitori neuraminidaze (i jedan od predstavnika ove klase lijekova je Tamiflu), djelotvorni su protiv bilo koji podtip neuraminidaze, što čini lijekove ove skupine učinkovitim u liječenju gripe.
Ovo je povijesna pozadina inhibitora neuraminidaze - prva supstanca iz ove skupine bila je dienska alfa-sijalna kiselina (Neu5Ac2en), sintetizirana 1969. godine, ali se nije koristila u borbi protiv virusa, već je služila samo za testiranje inhibitora neuraminidaze. Drugi lijek (respektivno, odnosi se na drugu generaciju inhibitora) bio je Zanamivir (zaštitni znak Relenza). No, on je imao tako ozbiljan nedostatak kao niska bioraspoloživost, tako da se može koristiti u obliku kapi za nos ili spreja za nos, to jest, u mjestima njegove izravne akcije, plus to je imao nuspojave (u obliku suhe sluznice, nakon primjene) i komplikacija (na primjer, u obliku spazma u bolesnika s astmom). Zato je Roche počeo razvijati lijek inhibitora neuraminidaze, Zanamivir, djelotvoran i nepovoljan učinak, a treća generacija inhibitora neuraminidaze, Tamiflu (Oseltamivir), pojavio se na tržištu.
Nakon ulaska u tijelo oseltamivir fosfat pod utjecajem crijevnih i jetrenih enzima pretvara se u aktivni metabolit karboksilat, koji se zatim izlučuje putem bubrega.
Dakle, u slučaju abnormalne funkcije jetre, nije potrebna prilagodba doze lijeka, u slučaju kroničnog zatajenja bubrega (QC manje od 10 ml / min) primjena lijeka je kontraindicirana. Od ostalih kontraindikacija za uzimanje lijeka - to je alergijska reakcija na sastojke lijeka.
Budite oprezni s uzimanjem lijeka tijekom trudnoće i dojenja.
Indikacije za uporabu
- liječenje gripe tipa A i B kod odraslih i djece preko 1 godine
- Prevencija gripe u odraslih i djece starije od 1 godine koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom
predozirati
Prag učinaka u predoziranju je vrlo visok, jednostavno nema dovoljno novca i volumena želuca za takvu količinu lijeka :)
Kao što se može vidjeti iz gore navedenog, lijek Tamiflu nije antibiotik (susreo sam takve pogreške na forumima i osobama koje su tražile). To je lijek koji djeluje na jednu od virusnih multiplikacijskih veza, ali se ne može smatrati antibiotikom. Tamiflu je zasebna skupina antivirusnih lijekova.
Sada dolazimo do najzanimljivijeg, naime do dokazne baze antivirusnog lijeka Tamiflu. Uostalom, sve što je bilo veće je ono što je proizvođač lijeka želio prenijeti nama, a ne posebno jeftino, i moramo znati što ulažemo u taj novac.
Moram reći da, kao i za bilo koji europski lijek, proizvođač Tamiflu u tom pogledu, punom redu.
To potvrđuje i opsežna geografija istraživanja o drogi - samo je popis nekih zemalja koje su sudjelovale u istraživanju ovog lijeka na antivirusnu aktivnost Nizozemska, SAD, Vijetnam, Hong Kong, Ujedinjeno Kraljevstvo. Studije su najprije provedene na životinjama, a zatim su migrirane na ljudske pokuse.
Jedna ljestvica istraživanja u Sjedinjenim Državama je zapanjujuća - ona provodi dvostruko slijepo, randomizirano, stratificirano, placebo kontrolirano multicentrično istraživanje na velikoj skupini ispitanika, a to je 629 osoba, provedeno u 60 američkih medicinskih centara. Studija je uzela u obzir veliki broj raznovrsnih, ali važnih čimbenika - odsutnost trudnoće u žena, dob od 18 do 65 godina, cijepljenje protiv gripe ispitanika (točnije, odsutnost), prisutnost kroničnih bolesti, HIV infekcija. Bolesnici su procjenjivani dva puta dnevno tijekom 21 dana. Sama studija trajala je 3 mjeseca.
U azijskim zemljama lijek je testiran na učinkovitost protiv ptičje gripe, ali samo na ptice, jer se ptičja gripa nikada nije stvarno razvila u populaciji ljudi.
Stoga, ponavljam, za razliku od lijeka Arbidol i drugih, koji se mogu i aktivno oglašavaju, ali nemaju značajnu bazu dokaza (čak iu zemlji u kojoj su proizvedeni, da ne spominjemo strane studije), Tamiflu je ozbiljno testiran. u ozbiljnim klinikama i ima čitavu hrpu raznih publikacija i monografija, referenci u stranim izvorima.
Blagotvoran učinak Tamiflua
Što je utvrđeno u ovim različitim studijama:
- Smanjenje prosječnog trajanja bolesti iznosi 37%
- simptomi gripe smanjeni su za 38%
- učestalost sekundarnih komplikacija influence smanjuje se za 67%
- vjerojatnost smrti od gripe kod starijih osoba smanjena je za 71%
Primjena oseltamivira rezultirala je smanjenjem koncentracije enzima neuraminidaze virusa influence u staničnoj kulturi i potisnula njegovu reprodukciju.
Od pridošlice, kineski su istraživači bili posebno zadovoljni što su usporedili Oseltamivir s nizom kineskih biljnih smjesa i učinkom toga na izlječenje gripe. Uzorak je nađen od 410 volontera, u studiji je sudjelovalo 11 bolnica, odnosno, sve je bilo kako treba prema pravilima, s kontrolnim skupinama. Kao rezultat toga, pokazalo se da je Oseltamivir gotovo 4 puta nadmašio izvarak 12 kineskih biljaka (s tvrdim imenom). Zašto ne možemo provesti usporedne studije Tamiflua i istog Arbidola, Ingavirina i drugih lijekova nije jasno, onda bi svatko u postocima pokazao što ovaj ili onaj lijek vrijedi.
Još jedan zanimljiv i još neobjavljen plan istraživanja je studija kanadskih znanstvenika o utjecaju oseltamivira na pretile pacijente u 2011. godini. Pokazalo se da Tamiflu nije uzrokovao nikakve nuspojave (kako to sugerira ideja) u osoba s pretilošću.
Također, francuski liječnici pokušali su kombinirati Oseltamivir i Zanamivir (ovaj gore opisani inhibitor neuraminidaze druge generacije) pokazali su da korištenje tih dvaju inhibitora neuraminidaze u kombinaciji nije povećalo antivirusni učinak, već je povećalo rizik od komplikacija i nuspojava (mučnina, povraćanje).
Mislim da će se u 2012. i narednim godinama razviti baza podataka o Tamifluu, kao i individualne značajke učinka ovog lijeka na tijelo.
Tu je, naravno, jedan problem koji aktivno promovira farmaceutska tvrtka-proizvođač lijeka, što ne umanjuje terapijski učinak samog lijeka, nego dovodi u pitanje ono što je navedeno - to je profilaktička primjena Oseltamivira, što navodno dovodi do smanjenja učestalosti gripe za 80-90%. Ja, kao specijalist, koji ima mehanizam učinka lijeka na virus, ne vidim mogućnosti za preventivni učinak Tamiflua.
Mogu pretpostaviti da vam omogućuje borbu protiv virusa u fazi inkubacije, kada se jedna virusna čestica replicira (umnožava) u ćeliji, ali ne može izaći zbog blokiranja enzima neuraminidaze i time se virus eliminira iz tijela, ali to više nije. i liječenje ultralake bolesti.
Ako se ne razbolite, bolje je ne uzimati Tamiflu, dodatni “sintetički” za zdravo tijelo ne dolazi u ništa. Dakle, u profilaktičkoj primjeni lijeka Tamiflu vidim više komercijalnu potrebu za proizvodnom tvrtkom Roche da proširi tržište za svoj lijek čak i za zdrave ljude koji ionako možda nisu bolesni od virusa. Ali ova točka, ponavljam, ne umanjuje terapijski učinak ovog lijeka.
Oseltamivir se dobro kombinira s različitim lijekovima. Ne djeluje s njima i ne dovodi do natjecanja nositelja proteina u tijelu. Može se kombinirati u liječenju antibioticima, oralnim kontraceptivima i lijekovima za smanjenje tlaka. U tom smislu, možete biti smireni, interakcija s gore navedenim i mnogim drugim lijekovima nije klinički dokazana.
Doziranje i režim
Lijek je ozbiljan, ima nuspojave i kontraindikacije, ne može biti pogodan za apsolutno sve ljude, osobito one opterećene raznim kroničnim bolestima. Stoga, za određeni režim uzimanja ovog lijeka, bolje je obratiti se svom liječniku, nego tražiti istinu o resursima, gdje ćete biti obaviješteni o shemama i dozama koje mogu dovesti do smrti. Dakle, Tamiflu se propisuje samo od strane liječnika i shema, a opet samo liječnik propisuje dozu.
Za informacije, mogu naznačiti standardne režime lijeka opisane u uputama za uporabu, ali samo za informacije.
Standardna doza za odrasle je 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Za prevenciju gripe A i B se koristi u dozi od 75 mg 1 put po kucanju za 6 tjedana. Preventivno djelovanje traje sve dok se lijek uzima. Ali već sam izrazio skepticizam u vezi s prevencijom gripe s Tamifluom, bolje je koristiti tradicionalne preventivne mjere koje ne štete.
Nije potrebna prilagodba doze u starosti.
Za liječenje i prevenciju gripe u djece, bolje je koristiti Tamiflu prašak za suspenziju. Liječnik će propisati dozu ovisno o dobi i težini vašeg djeteta.
Jedino što bih želio spomenuti u režimu primjene lijeka je vrijeme početka primjene tijekom prva 2 dana nakon početka bolesti (nakon početka prvih simptoma gripe). No, kako pokazuje iskustvo uzimanja lijeka u uvjetima intenzivne njege, kasni unos (nakon 4-5 dana od početka bolesti) pomaže ublažiti stanje pacijenta i ubrzati njegov oporavak. Ipak, za dva dana nije vjerojatno da će se razviti težak oblik gripe (ali ja to ne isključujem, a ima i dovoljno slučajeva), a za liječenje lakših oblika gripe, dovoljno će biti standardno liječenje gripe i podrška tijela.
To su simptomi koji bi trebali spriječiti bilo koju osjetljivu osobu od lijeka za samoliječenje s Tamifluom:
- mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu;
- vrtoglavica, glavobolja, slabost, poremećaj spavanja
- kašalj, grlobolja, nazalna kongestija
- bol u različitim dijelovima tijela, osjećaj umora, slabost
Slažem se, popis je impresivan, kod djece je mnogo dulji (na primjer, nedavno su napomene omogućile izazivanje poremećaja, konvulzija i samopovređivanja kod djece nakon uzimanja Tamiflua, što zahtijeva posebnu kontrolu nad djetetom tijekom uzimanja lijeka), ali ako počnete uzimati lijek za djecu Oseltamivir, a zatim predstaviti te simptome liječniku, on, ne znajući što sada uzimate (liječnik vam ga nije propisao), može početi liječiti potpuno drugačije, a ne uopće što je potrebno.
Mediji su se često pojavljivali poruke o pojavi Tamiflu analoga. Konkretno, Kharkiv farmaceutska grupa "Zdravlje" je istaknuo za svoj pandan pod imenom Oseltamivir. U Bjelorusiji, objavili su svoj analogni - droga Flustop proizvodi "Academpharm".
Patent za aktivni sastojak Oseltamivir lijeka Tamiflu pripada tvrtkama Gilead Sciences i Roche i vrijedi do 2016. godine. To jest, prije tog razdoblja, niti jedna tvrtka ne može legalno proizvoditi proizvode koji sadrže Oseltamivir. Pretpostavlja se da SZO može dati zeleno svjetlo i omogućiti proizvodnju analoga djelotvornih, ali skupih lijekova kako bi se spriječila epidemija u zemljama u kojima stanovništvo ne može priuštiti skupi Tamiflu iz financijskih razloga, ali sve je to na razini glasina.
Barem, od 2009. godine i epidemije svinjske gripe, nema više ništa o Tamiflu bjeloruskom flustopu i ukrajinskom analogu oseltamivira. Možda je to bila banalna patka, kao i sve vrste recenzija o tim lijekovima, analozima, poplavljenim internetom, sada mnogi pišu ono što žele.
Također, nije bilo službene reakcije i tvrtke Roche, koja proizvodi brand Tamiflu. Službeni predstavnici ove tvrtke tada su izjavili da će na svoja povrijeđena patentna prava reagirati samo ako vide formulu novih generičkih lijekova. Čini se više kao glasine ili teorije zavjere kao da su bjeloruski ili ukrajinski pacijenti otrovani u bolnicama s nepoznatim lijekovima na temelju Oseltamivira. Iako su čak i liječnici u hitnim kompletima prve pomoći primali i još uvijek primaju Tamiflu, a ne Flostop ili Oseltamivir.
Što još želim reći. Svi alarmanti koji tvrde da je ovaj lijek isključivo za obogaćivanje, i Amerikanci (a osobito Donald Rumsfeld, bivši američki ministar obrane, koji posjeduje dio dionica Roshove tvrtke), šalju takve ljude na adresu, za fuflomicine poput Arbidola, bez dokaza i od kojih mnogo više ljudi profitira, ali „njihova“ nije argument za mene. Ako pokušavate ući u pharma tržište sa svojim medicinskim proizvodima, ako se uklopite u ovo tržište i ispunite barem potrebne minimalne uvjete i zahtjeve za promovirane lijekove, posebno u svjetlu histerije iz 2009. godine, mnoge farmaceutske tvrtke uspjele su povećati svoj proračun na nevjerojatne visine. Može biti dio ulaganja u normalno istraživanje njihovih lijekova, kao što je to učinio i proizvođač Tamiflu. Osim ako, naravno, nisu sigurni u svoje pripreme, što ja osobno sumnjam.
Ovdje je članak o prekomorskim lijekovima Tamiflu, on je Oseltamivir, molim vas volite i koristite, još niste smislili pristojnu alternativu. Nadam se da se virus gripe neće prebrzo prilagoditi ovom lijeku i svi ćemo biti zdravi i sretni.
Oseltamivir: upute za uporabu, analozi, opis lijeka
Što je propisani lijek "Oseltamivir"? Nešto kasnije će se opisati upute za uporabu, analozi, indikacije i kontraindikacije ovog lijeka. Također ćemo vam reći o obliku u kojem se navedeni lijek može kupiti, koja svojstva ima, ima li nuspojava itd.
Oblik, sastav, opis lijeka
Ovaj lijek dolazi u obliku bijelo-žutih kapsula. Oseltamivir je predlijek. Kada se proguta, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivnu tvar - oseltamivir karboksilat.
Osim kapsula, ovaj lijek je također dostupan u obliku laganog praška za pripremu oralne suspenzije.
Značajke lijeka
Kako se lijek "Oseltamivir"? Upute za uporabu navode da se terapijski učinak ovog lijeka temelji na suzbijanju aktivnosti enzima koji se nalaze na površini viriona virusa influence.
Nakon što lijek uđe u ljudsko tijelo, njegova glavna komponenta pretvara se u aktivni metabolit. Prema tome, oseltamivir karboksilat selektivno inhibira neurominidazu. Kao rezultat takvog izlaganja zaustavlja se proces reprodukcije virusnih stanica.
Prema stručnjacima, ovaj lijek treba uzimati unutar 35 sati nakon pojave prvih znakova gripe. To je jedini način da se trajanje bolesti smanji za 30%, a vjerojatnost komplikacija i težina simptoma - za 40%.
Farmakokinetika lijeka
Je li lijek Oseltamivir apsorbiran? Upute za uporabu pokazuju da se oko 90% fosfata oseltamivira apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Aktivna tvar se pretvara u oseltamivir karboksilat, a zatim ulazi u sistemsku cirkulaciju.
Oko 3% aktivnog sastojka vezano je za proteine plazme. Njegova bioraspoloživost je približno 76-85%, a poluživot 120 minuta.
Oseltamivir karboksilat izlučuje se iz ljudskog tijela putem bubrega (oko 80%) i crijeva (20%). Poluživot ovog lijeka je 6-10 sati.
Indikacije za uporabu
Što je propisani lijek "Oseltamivir" (farm. Grupa - antivirusni lijekovi)? Prema priloženim uputama, ovaj lijek se koristi za liječenje gripe A i B. Također se često koristi za prevenciju ovih virusnih bolesti.
kontraindikacije
Ima li Oseltamivir kontraindikacije (opis lijeka naveden je gore)? Prema uputama, ovaj lijek se ne smije uzimati s:
- preosjetljivost na aktivni sastojak;
- zatajenje bubrega (sigurnost i učinkovitost primjene lijekova u ovoj kategoriji bolesnika nisu identificirani);
- kod djece mlađe od 1 godine (postoji dvosmislenost glede formiranja BBB u djece);
- trudnoća i dojenje (nije poznato da li se lijek izlučuje u majčino mlijeko žena i da li utječe na fetus).
Također treba napomenuti da se ovaj lijek ne preporučuje djeci mlađoj od 13 godina, budući da stručnjaci nisu utvrdili sigurnost i učinkovitost primjene oseltamivira u prevenciji i liječenju gripe.
Lijek "oseltamivir": upute za uporabu
Vidal (referenca za lijekove) sadrži potpune informacije o tome kako iu kojim dozama lijek treba uzimati. Međutim, treba napomenuti da samo liječnik treba propisati ovaj lijek. Uostalom, samo iskusni stručnjak moći će odabrati pravi režim liječenja, koji će brzo i učinkovito eliminirati sve neugodne simptome virusne bolesti.
Dakle, u kojoj dozi propisan "Oseltamivir"? Upute za uporabu pokazuju da se ovaj lijek treba koristiti najkasnije 2 dana od početka prvih znakova gripe.
Djeci starijoj od 13 godina i odraslima propisuje se lijek u iznosu od 75 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana. Treba odmah primijetiti da povećanje doze lijeka (na primjer, do 150 mg dnevno) ne dovodi do povećanja terapijskog učinka.
Ako se lijek mora propisati djeci u dobi od 1-12 godina, doziranje se odabire ovisno o tjelesnoj težini djeteta.
Za prevenciju gripe odraslim osobama i djeci starijoj od 13 godina propisuje se 75 mg 1 jednom dnevno tijekom 6 tjedana (npr. Tijekom epidemije).
Bolesnici s Cl kreatininom manjom od 30 ml u minuti zahtijevaju prilagodbu doze (75 mg jednom dnevno tijekom 5 dana).
Nuspojave nakon uzimanja lijekova
Koje se nuspojave javljaju nakon uzimanja Oseltamivira? Upute za uporabu navode da su najčešće ispoljene neželjene reakcije mučnina i povraćanje. U većini slučajeva takvi učinci su blagi ili umjereno izraženi i, u pravilu, javljaju se u prvim danima liječenja.
Također treba napomenuti da se kod nekih bolesnika u prisutnosti ovog lijeka razvijaju bronhitis, vrtoglavica, nesanica, nestabilna stenokardija, pseudomembranozni kolitis, anemija, upala pluća, prijelom humerusa, peritonzularni apsces i groznica.
Vrlo rijetko, ljudi koji uzimaju Oseltamivir imaju bol u trbuhu, gubitak sluha, krvarenje iz nosa i konjunktivitis. U većini slučajeva, te se reakcije javljaju jednom i nestaju same, unatoč nastavku terapije. Takvi događaji ne zahtijevaju ukidanje lijeka.
Nakon imenovanja antivirusnog lijeka u djece i adolescenata također se ispoljavaju neželjeni učinci. One uključuju stvari kao što su osip, toksična epidermalna nekroliza, oticanje jezika ili lica, aritmija, zbunjenost, konvulzije i pogoršanje dijabetesa.
Interakcija lijekova
Podaci dobiveni tijekom farmakokinetičkih i farmakoloških studija navode da je razvoj klinički značajnih interakcija lijekova u ovom lijeku malo vjerojatan.
Upute priložene lijeku, rekao je da istovremena upotreba ovog lijeka s probenecidom dovodi do povećanja AUC aktivnog metabolita 2 puta. No prilagodba doze nije potrebna.
Incidenti u slučaju predoziranja
Koji znakovi pacijenti imaju kada uzimaju veće doze Oseltamivira? Pregledi i upute navode da do sada nije bilo takvih slučajeva. Međutim, pojedinačne doze antivirusnih lijekova mogu uzrokovati povraćanje ili mučninu.
Da bi se uklonili ovi simptomi, provodi se simptomatska terapija.
Posebne preporuke za uzimanje lijekova
Što pacijent mora znati prije uzimanja Oseltamivira? Upute za uporabu (u djece i odraslih, mogu postojati različite nuspojave) ukazuju na to da ovaj lijek nije primjenjiv za godišnje cijepljenje. Ne sprječava razvoj komplikacija koje se mogu pojaviti kod virusne bolesti, kao i kod bakterijske infekcije.
Analogi lijeka
"Oseltamivir" - lijek koji je namijenjen liječenju i prevenciji gripe. To je antivirusno sredstvo koje je inhibitor neuraminidaze. Ovaj je lijek nadaleko poznat pod imenom Tamiflu. Strukturni analozi ne postoje. Najbliže, ali nešto inferiornije u učinkovitosti, su sljedeće zamjene: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel i drugi.
Recenzije i procjene učinkovitosti lijeka
Prema rezultatima ispitivanja dobivenim u Sjedinjenim Američkim Državama i Meksiku, novi virusi su osjetljivi na inhibitore neuraminidaze (Zanamivir i Oseltamivir), ali su otporni na drugu skupinu - adamantane (Rimantadine, Amantadine).,
Također treba napomenuti da stručnjaci nisu utvrdili učinkovitost ovog lijeka u liječenju gripe u osoba s kroničnim srčanim i respiratornim bolestima.
Prema ocjenama liječnika, ovaj lijek smanjuje trajanje simptoma za 1 dan, ali to je samo ako je liječenje započelo u prvih nekoliko sati nakon kontakta s pacijentom.
Do danas nema pouzdanih informacija o tome utječe li uzimanje ovog lijeka na učestalost komplikacija virusnih ili zaraznih bolesti.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Postoje kontraindikacije. Obratite se liječniku.
Već nekoliko godina na vrhuncu sezone gripe (veljača-ožujak), Moskva je ostala bez Tamiflua. To ne čudi, budući da se proizvođač Arbidola bavi (odjednom.) Distribucija droge u Rusiji (glasan pljesak.). Prema dosadašnjim iskustvima, lijek se ponovno pojavljuje u ljekarnama kada praktički nema gripe. Rezervirajte unaprijed!
Pripravci koji sadrže Oseltamivir ili Oseltamivir (Oseltamivir, ATX kod (ATC) J05AH02):
Trgovačka imena u inozemstvu (u inozemstvu) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: pregled liječnika
Prvi generički Tamiflu u Rusiji. Upišemo traženje "pharmamasintez recenzije".
Antijob stranica (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Proizvodnja je samo ambalaža. Oprema je indijska, ne može raditi stabilno, neuspješno, raspada se, uznemirena je, a kao rezultat se zamjenjuje ručnim radom. Stavovi prema radnicima su odvratni. Kvaliteta proizvoda može se samo pogađati. Direktor je indijski. Na nižim razinama osoblje je mekano. govoreći, ne baš adekvatno (alkoholičari, mentalno neadekvatni ljudi, itd.).
Iz interesovanja sam pogledao istu stranicu Antijobove recenzije o tvrtki u kojoj radim (federalna mreža klinika sa stotinama zaposlenika): negativna povratna informacija je JEDNA. I na malom Irkutsku tvrtku - na desetke loših recenzija.
Općenito, vjerujem da su pilule načinjene od indijskih tvari (tvari) u Irkutsku pod mudrim vodstvom hinduizma o lošoj opremi. Po mom skromnom mišljenju, droga je "Hindu", samo još gore, zbog uobičajenog ruskog nereda.
Tamiflu i lijekovi protiv ruske gripe - medicinske povratne informacije
U Americi postoji organizacija koja se zove FDA (Uprava za hranu i lijekove - Uprava za hranu i lijekove). Stvoriti ga je dovelo do visoke razine pravne pismenosti američkog stanovništva. Česti sudovi potrošača s proizvođačima proizvoda i lijekova te ogromne sankcije i naknade prisilili su vodstvo zemlje na stvaranje tijela koje bi reguliralo prodaju proizvoda i droga u SAD-u.
Ako je proizvođač dobio odobrenje FDA za prodaju u Sjedinjenim Američkim Državama, u vrijeme valjanosti odobrenja, on je praktično osiguran protiv tužbi u vezi sa svojim proizvodima.
Da biste dobili dopuštenje, morate potrošiti mnogo novca na istraživanje proizvoda na pravim pacijentima dugo vremena, takozvane randomizirane dvostruko slijepe, placebo kontrolirane studije. Uključujući i iz tog razloga, trošak razvoja i registracije novog lijeka u Sjedinjenim Državama je vrlo visok - oko milijardu dolara.
Ja ne idealizira FDA, samo onaj koji ne čini ništa ne greši, a obim rada ovog odjela je vrlo velik. Međutim, ova organizacija, na primjer, zaustavila je prodaju više od desetak lijekova u SAD-u, koji su nakon početka komercijalizacije otkrili opasna svojstva.
Nažalost, u Rusiji nema sličnog tijela. I nema takvog novca za ruske proizvođače lijekova. I istraživanja lijekova u ruskim klinikama, mnoge međunarodne farmaceutske tvrtke su prestale zbog visokih troškova i nepouzdanosti (drugim riječima, zbog korupcije, nedostatka obveze ispunjavanja zahtjeva proučavanja i manipulacije rezultatima).
Stoga je u Rusiji moguće registrirati lijek bez bilo kakve placebo kontrolirane randomizirane studije (to jest, bez strogih dokaza o učinkovitosti i sigurnosti).
I - gle i gle - već vidite lijek na policama ljekarni.
A s televizijskog ekrana sto puta na dan emitirali su o njegovim prekrasnim osobinama.
I ovdje ste - već sasvim sazreli kupac čudotvornog lijeka.
Ovim se završava unos i okreće se stvarnim pripremama za liječenje respiratornih virusnih infekcija.
Većina od njih su ruski proizvedeni (vidi proizvođač u odgovarajućem stupcu tablice), nisu ih registrirali niti jedan FDA, nitko nije proveo dugoročne studije na tisućama pacijenata. Međutim, svi oni koštaju stotine rubalja po pakiranju.
Iskreno, počevši s liječenjem ovim lijekovima, vi preuzimate svu odgovornost za sebe i zapravo provodite pokuse na sebi. Čini se da ozbiljne nuspojave ruskih droga nisu zabilježene, međutim, njihova učinkovitost nije dokazana i, kako kaže TV Arbidol, "droga može pomoći." Pitate se - a možda i ne pomognete.
Takva je stvar - placebo efekt (pacifier). To jest, uzimanje bilo koje pilule koja ne sadrži nikakvu korisnu tvar može, u određenom postotku slučajeva, dovesti do poboljšanja stanja. Ovdje su samo placebo za stotine rubalja koje ne može priuštiti svaka ruska obitelj. Izaberite jeftiniji placebo, gospodo.
Posebno ću reći o homeopatskim pripravcima. U bilješci za Anaferon navedeno je da sadrži "antitijela na humani interferon sa sadržajem koji nije veći od 10 u minus 15 stupnjeva Ng". Žao mi je, ali, prvo, mnogo je manje od težine jedne molekule, drugo, interferon je zaštitna tvar, a antitijela su proizvod tjelesne borbe protiv štetnih stranih molekula. Stoga, "antitijela na interferon" je proizvod tijela koje ubija vlastite zaštitne molekule. Hajde da protresemo rezance s ušiju, gospodo.
Anaferon za odrasle i anaferon za djecu imaju istu dozu (pročitajte upute). I u "odrasle" upute je napisano da je odrasla osoba droga kontraindicirana za djecu. To se naziva pluralizam u jednoj glavi i otvorena želja da se tijesto prereže na ljubav prema djeci.
A u uputama za Anaferon, trajanje liječenja tečaj je sretan - do 6 mjeseci. To je, obični građanin "za sprečavanje gripe" treba kupiti 9 omot od prekrasan proizvod s prosječnom cijenom od 150 rubalja. Tamiflu je već jeftiniji.
Ovdje je takav prekrasan lijek Anaferon.
Mali dodir s ruskim drogama. Ako pročitate bilješku Tamifluu, odmah u uputama vidjet ćete opis studija na tisućama pacijenata, detaljan režim doziranja za sve kategorije pacijenata.
Nisam pronašao nikakve opise studija na tisućama pacijenata na bilo kojem ruskom sažetku.
Na primjer, u uputama za ruski rimantadin napisano je sljedeće:
Pojedinac, ovisno o dokazima, dobi pacijenta i korištenom režimu liječenja.
TOČKA. SVE, NE VIŠE O DOZIMA. To jest, ja, liječnik, ne mogu saznati iz gore navedenih službenih uputa kako koristiti ovaj čudotvorni lijek. To je vjerojatno znak velikog poštovanja prema ruskoj tvrtki za liječnike i pacijente i dokaze o visokoj učinkovitosti lijeka.
Stoga, kad se ja ili moja rodbina razboli, još uvijek kupujemo Tamiflu, registriran u "buržoaskoj" organizaciji FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!
Kliničko-farmakološka skupina:
Farmakološko djelovanje
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat (OC) je djelotvoran i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz zaraženih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa u epitelne stanice respiratornog trakta i dalje širenje virusa u tijela.
On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Studije kliničkih izolata virusa gripe pokazale su da koncentracija OK potrebna za inhibiciju neuraminidaze za 50% (IC50) iznosi 0,1-1,3 nM za virus influence A i 2,6 nM za virus influence B. Prema objavljenim istraživanjima medijan IC50 vrijednosti za virus influence B nešto više i iznosi 8,5 nM.
Klinička učinkovitost
Klinička djelotvornost lijeka Tamiflu® dokazana je u ispitivanjima eksperimentalne gripe u ljudi iu studijama III. Faze infekcija influence koje su se pojavile in vivo. U provedenim ispitivanjima, Tamiflu® nije utjecao na stvaranje anti-influenčnih antitijela, uključujući proizvodnju antitijela kao odgovor na primjenu inaktiviranog cjepiva protiv gripe.
Ispitivanja infekcije prirodnom influence
U III. Fazi kliničkih ispitivanja provedenih na sjevernoj hemisferi 1997. - 1998. tijekom infekcije sezonskom influencom, pacijenti su počeli dobivati Tamiflu® najkasnije 40 sati nakon pojave prvih simptoma infekcije influence. 97% bolesnika zaraženo je virusom influence A, a 3% bolesnika s virusom influence B. Tamiflu® značajno je skratio razdoblje kliničkih manifestacija infekcije influence (32 sata). U bolesnika s potvrđenom dijagnozom influence koja je uzimala Tamiflu®, težina bolesti, izražena kao površina ispod krivulje za kumulativni indeks simptoma, bila je 38% manja u usporedbi s pacijentima koji su primali placebo. Štoviše, kod mladih bolesnika bez komorbiditeta, Tamiflu® je smanjio za oko 50% učestalost komplikacija influence koje zahtijevaju upotrebu antibiotika (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media). U ovim kliničkim studijama Faze III, dobiveni su jasni dokazi o djelotvornosti lijeka u odnosu na sekundarne kriterije djelotvornosti koji se odnose na antivirusnu aktivnost: Tamiflu® je uzrokovao i skraćenje vremena izlučivanja virusa i smanjenje površine pod krivuljom "virusni vremenski titar".
Podaci dobiveni u studiji o liječenju Tamifluom® u starijih i starijih bolesnika pokazuju da je uzimanje Tamiflua u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana bilo praćeno klinički značajnim smanjenjem medijana razdoblja kliničkih manifestacija infekcije influencom, slično kao kod odraslih bolesnika. međutim, razlike nisu dosegle statističku značajnost. U drugoj studiji, bolesnici s gripom starijom od 13 godina koji su imali istodobne kronične bolesti kardiovaskularnog i / ili respiratornog sustava primali su Tamiflu® u istom režimu doziranja ili placebu. Nije bilo razlika u medijanima razdoblja prije smanjenja kliničkih manifestacija infekcije influencom u Tamiflu® i placebo skupinama, međutim, razdoblje porasta temperature tijekom uzimanja Tamiflua smanjeno je za oko 1 dan. Udio pacijenata koji su oslobađali virus 2. i 4. dan postali su značajno manji. Sigurnosni profil Tamiflua® kod bolesnika u riziku nije se razlikovao od onog u općoj populaciji odraslih bolesnika.
Liječenje gripe u djece
Djeca u dobi od 1 do 12 godina (srednja dob 5,3 godine) koja su imala povišenu temperaturu (više od 37,8 ° C) i jedan od simptoma respiratornog sustava (kašalj ili rinitis) tijekom cirkulacije virusa influence među populacijom, imala su dvostruko slijepi placebo kontrolirana studija. 67% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 33% bolesnika s virusom influence B. Lijek Tamiflu® (kada je uzet najkasnije 48 sati nakon pojave prvih simptoma gripe) značajno je smanjio trajanje bolesti (za 35,8 sati) u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vrijeme za zaustavljanje kašljanja, nazalna kongestija, nestanak vrućice i povratak u normalnu aktivnost. U skupini djece koja su primala Tamiflu®, incidencija akutne upale srednjeg uha smanjena je za 40% u usporedbi s placebo skupinom. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost dogodili su se gotovo 2 dana ranije u djece koja su primala Tamiflu®, u usporedbi s placebo skupinom.
Druga studija obuhvatila je djecu u dobi od 6 do 12 godina koja boluju od bronhijalne astme; U 53,6% bolesnika infekcija gripom potvrđena je serološki i / ili u kulturi. Srednje trajanje bolesti u skupini bolesnika koji su primali Tamiflu® nije se značajno smanjilo. No, u posljednjih 6 dana terapije Tamifluom, prisilni ekspiracijski volumen za 1 sekundu (FEV1) povećao se za 10,8% u usporedbi s 4,7% u bolesnika koji su primali placebo (p = 0,0148).
Prevencija gripe u odraslih i adolescenata
Profilaktička učinkovitost Tamiflua® u prirodnim infekcijama influence A i B dokazana je u 3 odvojene kliničke studije faze III.
U studiji treće faze, odrasli i adolescenti koji su bili u kontaktu s bolesnim članom obitelji počeli su uzimati Tamiflu® dva dana nakon pojave simptoma gripe u obitelji i nastavili su 7 dana, što je značajno smanjilo učestalost gripe u kontaktima. 92%.
U dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji na necijepljenim i općenito zdravim odraslima u dobi od 18 do 65 godina, uzimanje Tamiflua tijekom epidemije gripe značajno je smanjilo učestalost gripe (za 76%). Sudionici ovog istraživanja uzimali su lijek 42 dana.
U dvostruko slijepom, placebo kontroliranom ispitivanju starijih i senilnih pacijenata u domovima za starije osobe, od kojih je 80% cijepljeno prije sezone u kojoj je provedena studija, Tamiflu® je značajno smanjio učestalost gripe za 92%. U istoj studiji, Tamiflu® je značajno (za 86%) smanjio učestalost komplikacija gripe: bronhitis, upalu pluća, sinusitis. Sudionici ove studije uzimali su lijek 42 dana.
U sve tri kliničke studije s Tamifluom, oko 1% bolesnika oboljelo je od gripe.
U tim kliničkim ispitivanjima Tamiflu® je također značajno smanjio učestalost oslobađanja virusa i spriječio prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.
Prevencija gripe u djece
Profilaktička učinkovitost Tamiflua® u infekciji prirodnom influencom pokazana je u studiji kod djece od 1 do 12 godina nakon kontakta s bolesnim članom obitelji ili s nekim iz trajnog okruženja. Primarni parametar učinkovitosti u ovoj studiji bila je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence. U ispitivanju djece koja su primala Tamiflu® (prašak za suspenziju za oralnu primjenu) u dozi od 30-75 mg 1 puta dnevno tijekom 10 dana i u početku nije oslobodila virus, učestalost laboratorijski potvrđene gripe smanjila se na 4% (2/47) u usporedbi s 21% (15/70) u placebo skupini.
Kada su uzimali Tamiflu® u svrhu postekspozicijske profilakse (7 dana), prevencije kontakata u obitelji (10 dana) i sezonske profilakse (42 dana), nisu zabilježeni slučajevi rezistencije na lijekove.
Opasnost od rezistencije na lijekove kada se koristi za liječenje gripe opsežno je proučena. Prema svim kliničkim studijama koje je sponzorirao Roche u liječenju infekcije influencom pri uzimanju Tamiflua® u odraslih bolesnika / adolescenata, rezistencija na oseltamivir pronađena je u 0,32% slučajeva (4/1245) korištenjem fenotipizacije i 0,4% slučajeva (5/1245) korištenjem fenotipizacije i genotipizacija, te u djece od 1 godine do 12 godina u 4,1% (19/464) odnosno 5,4% (25/464) slučajeva. Svi pacijenti imali su privremeni prijenos OK-rezistentnog virusa. To nije utjecalo na eliminaciju virusa i nije uzrokovalo pogoršanje kliničkog stanja.
Nekoliko različitih podtip-specifičnih mutacija virusa neuraminidaze pronađeno je u studijama in vitro ili u literaturi. Stupanj desenzitizacije ovisio je o tipu mutacije, pa je s mutacijom I222V u N1 osjetljivost smanjena za 2 puta, a kod R292K u N2 - za 30.000 puta. Nisu otkrivene mutacije koje bi smanjile osjetljivost virusa neuraminidaze influence B in vitro.
U bolesnika liječenih oseltamivirom, registrirane mutacije N1 neuraminidaze (uključujući H5N1 viruse), što je dovelo do rezistencije / smanjene osjetljivosti na TC, bile su H274Y, N294S (1 slučaj), E119V (1 slučaj), R292K (1 slučaj) i mutacije neuraminidaze. N2 - N294S (1 slučaj) i SASG245-248del (1 slučaj). U jednom slučaju otkrivena je G402S mutacija virusa influence B, što je rezultiralo 4-kratnim smanjenjem osjetljivosti, au jednom slučaju mutacijom D198N s 10-strukim smanjenjem osjetljivosti kod djeteta s imunodeficijencijom.
Virusi s rezistentnim genotipom neuraminidaze razlikuju se u različitim stupnjevima otpornosti prirodnog soja. Virusi s mutacijom R292K u N2 kod životinja (miševi i lasice) su daleko infektivniji, patogeniji i zarazniji od virusa s E119V mutacijom u N2 i D198N u B i neznatno se razlikuju od vrste divljeg tipa. Virusi s mutacijom H274Y u N1 i N294S u N2 zauzimaju međupoložaj.
U bolesnika koji nisu primili oseltamivir pronađene su mutacije virusa influence A / H1N1 u prirodnim uvjetima, koje su imale smanjenu osjetljivost na lijek in vitro. Stupanj smanjenja osjetljivosti na oseltamivir i učestalost pojave takvih virusa mogu varirati ovisno o sezoni i regiji.
Rezultati pretkliničkih ispitivanja
Pretklinički podaci dobiveni na temelju standardnih studija o ispitivanju farmakološke sigurnosti, genotoksičnosti i kronične toksičnosti nisu otkrili nikakvu posebnu opasnost za ljude.
Karcinogenost: Rezultati triju studija o otkrivanju kancerogenog potencijala (dvije dvogodišnje studije na štakorima i miševima za oseltamivir i jedno 6-mjesečno istraživanje na transgenim Tg: AC miševima za aktivni metabolit) bile su negativne.
Mutagenost: Standardni genotoksični testovi na oseltamivir i na aktivni metabolit bili su negativni.
Utjecaj na plodnost: oseltamivir u dozi od 1500 mg / kg / dan nije utjecao na generativnu funkciju kod mužjaka i ženki štakora.
Teratogenost: u ispitivanjima teratogenosti oseltamivira u dozi do 1500 mg / kg / dan (kod štakora) i do 500 mg / kg dnevno (kod kunića) nije utvrđen učinak na razvoj embrija i fetusa. U studijama o antenatalnim i postnatalnim razdobljima razvoja štakora s uvođenjem oseltamivira u dozi od 1500 mg / kg / dan, zabilježeno je povećanje razdoblja porođaja: sigurnosna granica između izlaganja za ljude i maksimalne doze bez učinka kod štakora (500 mg / kg / dan) za Oseltamivir je 480 puta veći, a za aktivni metabolit 44 puta. Izloženost fetusa bila je 15-20% manja.
Ostali: oseltamivir i aktivni metabolit prodiru u mlijeko štakora u laktaciji.
U oko 50% testiranih zamoraca, kada je aktivna tvar oseltamivir primijenjena u maksimalnim dozama, uočena je senzibilizacija kože u obliku eritema. Također je otkrivena i reverzibilna iritacija očiju kod kunića.
Iako oseltamivir fosfat u vrlo visokim pojedinačnim oralnim dozama (657 mg / kg i više) nije utjecao na odrasle štakore, te su doze imale toksični učinak na nezrele štakore štakora starih 7 dana, uključujući dovela je do smrti životinja. Nisu zabilježeni štetni učinci kod kronične primjene u dozi od 500 mg / kg / dan od 7 do 21 dana postnatalnog razdoblja.
farmakokinetika
Oseltamivir fosfat se lako apsorbira iz probavnog sustava i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetre i crijevnih esteraza. Koncentracija aktivnog metabolita u plazmi određena je unutar 30 minuta, vrijeme do Cmax je 2-3 sata, a više od 20 puta koncentracija predlijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi i ne ovise o unosu hrane.
Vss aktivni metabolit - 23 l.
Prema istraživanjima na životinjama, nakon uzimanja oseltamivir fosfata, njegov aktivni metabolit pronađen je u svim glavnim žarištima infekcije (pluća, bronhijalna ispiranja, nosna sluznica, srednje uho i dušnik) u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak.
Metabolit koji veže proteine plazme je 3%. Vezanje prolijekova na proteine plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
Izlučuje se (> 90%) kao aktivni metabolit pretežno bubrezima. Aktivni metabolit se dalje ne transformira i bubrezi se izlučuju (> 99%) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. Manje od 20% primijenjenog lijeka izlučuje se kroz crijeva. Aktivni metabolit T1 / 2 je 6-10 sati.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Bolesnici s oštećenjem bubrega
Kada se primjenjuje Tamiflu® (100 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana) u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega, AUC je obrnuto proporcionalna smanjenju funkcije bubrega.
Liječenje. Bolesnicima s QC-om nije potrebno više od 30 ml / min prilagoditi dozu. U bolesnika s CK od 10 do 30 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 75 mg jednom dnevno tijekom 5 dana. Preporuke za doziranje u bolesnika na trajnoj hemodijalizi ili kroničnoj peritonealnoj dijalizi o krajnjem stadiju kroničnog zatajenja bubrega, te za bolesnike s manje od 10 ml / min CC.
Prevencija. Bolesnicima s QC-om nije potrebno više od 30 ml / min prilagoditi dozu. U bolesnika s CC od 10 do 30 ml / min, preporuča se smanjiti dozu Tamiflua na 75 mg svaki drugi dan; ili kapsule 30 mg dnevno ili 30 mg suspenzije dnevno. Preporuke za doziranje u bolesnika na trajnoj hemodijalizi ili kroničnoj peritonealnoj dijalizi o krajnjem stadiju kroničnog zatajenja bubrega, te za bolesnike s manje od 10 ml / min CC.
Bolesnici s oštećenjem jetre
U kliničkim ispitivanjima potvrđeni su podaci dobiveni in vitro i u ispitivanjima na životinjama o odsutnosti značajnog povećanja AUC oseltamivir fosfata u blagoj i umjereno oštećenoj funkciji jetre. Sigurnost i farmakokinetika oseltamivir fosfata u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre nisu ispitivani.
Stariji i senilni pacijenti
U bolesnika starijih i starijih godina (65-78 godina) izloženost aktivnog metabolita u stanju ravnoteže je 25-35% viša nego kod mlađih bolesnika kada se propisuju slične doze Tamiflua®. T1 / 2 lijeka u starijih i senilnih bolesnika nije se značajno razlikovao od one u mlađih bolesnika. S obzirom na podatke o izloženosti lijeku i njegovoj podnošljivosti u starijih i senilnih bolesnika, prilagodba doze nije potrebna za liječenje i prevenciju gripe.
Farmakokinetika lijeka Tamiflu® ispitivana je u djece u dobi od 1 do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom lijeka iu kliničkoj studiji za proučavanje ponovljene uporabe lijeka u malom broju djece u dobi od 3-12 godina. Kod male djece, eliminacija predlijeka i aktivnog metabolita javlja se brže nego u odraslih, što dovodi do manje AUC u odnosu na specifičnu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg osigurava istu AUC oseltamivir karboksilata, koja se postiže u odraslih nakon jedne doze kapsule s 75 mg lijeka (što je ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.
Indikacije za primjenu lijeka TAMIFLU®
- liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
- prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
- prevenciji gripe u djece starije od 1 godine
Režim doziranja
Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu primati i lijek Tamiflu® u obliku praška za oralnu primjenu.
U slučajevima kada je Tamiflu® u obliku praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu odsutan, ili ako postoje znakovi "starenja" kapsula, potrebno je otvoriti kapsulu i izliti njezin sadržaj u malu količinu (max. 1 žličica) odgovarajućeg zaslađenog prehrambenog proizvoda. normalan ili bez šećera šećer, med, svijetlo smeđi šećer ili stolni šećer, otopljen u vodi, slatki desert, zaslađeno kondenzirano mlijeko, jabuka ili jogurt) kako bi se sakrio gorak okus, Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Standardni režim doziranja
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.
Odraslim i adolescentima u dobi od 12 godina i starijim propisuje se 75 mg (1 kapsula 75 mg ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ili suspenzija) 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze od više od 150 mg dnevno ne povećava učinak.
Djeca u dobi od 8 i više godina ili preko 40 kg koja mogu progutati kapsule također mogu dobiti Tamiflu® u obliku kapsula od 75 mg (1 kapsula 75 mg, ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2 puta. po danu.
Djeca u dobi od 1 i više godina preporučuju prašak za suspenziju za oralnu primjenu ili kapsule od 30 mg i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine).
Preporučeni režim doziranja Tamiflua® u obliku kapsula od 30 mg i 35 mg ili ekstremno pripremljene suspenzije prikazan je u tablici.