loader

Glavni

Prevencija

Penicilin pregled i popis antibiotika

Penicilinski antibiotici se još uvijek koriste u medicini.

Otkriće penicilina i njegovih svojstava

30-ih godina prošlog stoljeća Alexander Fleming je proveo pokuse sa stafilokokima. Proučavao je bakterijske infekcije. Nakon što je uzgojio skupinu patogena u hranjivom mediju, znanstvenik je primijetio da u čaši postoje područja koja nemaju žive bakterije. Istraga je pokazala da je uobičajena zelena plijesan koja se voli naseljavati na ustajalom kruhu "krivi" za ta mjesta. Plijesan se zvao Penicillium i, kako se ispostavilo, proizveo je tvar koja ubija stafilokoke.

Fleming je proučavao ovaj problem dublje i ubrzo je identificirao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svijetu. Princip djelovanja lijeka je sljedeći: kada se stanica bakterije dijeli, svaka polovica obnavlja staničnu stijenku pomoću posebnog kemijskog elementa - peptidoglikana. Penicilin blokira nastanak ovog elementa, a bakterijska stanica se jednostavno "razgrađuje" u okolišu.

Irina Martynova. Diplomirao na Državnom medicinskom sveučilištu u Voronežu. NN Burdenko. Klinički stažist i neurolog BUZU VO "Moskovska poliklinika". Postavite pitanje >>

No ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske stanice su naučile odoljeti lijeku - počeli su proizvoditi enzim zvan beta-laktamaza, koji razgrađuje beta-laktame (bazu penicilina).

Farmakokinetika i načelo djelovanja

Lijek s bilo kojom metodom primjene brzo se širi kroz tijelo, probijajući gotovo sve njegove dijelove. Iznimke: cerebrospinalna tekućina, prostata i vizualni sustav. Na tim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1%. Kada upala može porasti na 5%.

Antibiotici ne utječu na stanice ljudskog tijela, jer potonji ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo izlučuje iz tijela, nakon 1-3 sata većina ga prolazi kroz bubrege.

Pogledajte videozapis o ovoj temi.

Razvrstavanje antibiotika

Svi lijekovi dijele se na: prirodne (kratke i produljene) i polusintetičke (antistafilokokne, lijekove širokog spektra, antiseksaginalne).

prirodni

Ovi pripravci se dobivaju izravno iz kalupa. U ovom trenutku većina njih je zastarjela, jer su patogeni razvili imunitet na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bikilin, koji djeluju protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaerobnih bakterija i spiroheta. Svi ti antibiotici koriste se samo u obliku injekcija u mišiće, jer ih kiseli okoliš želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku natrijeve i kalijeve soli pripada prirodnim kratkotrajnim antibioticima. Njezino djelovanje se zaustavlja nakon 3-4 sata, tako da često morate ponavljati injekcije.

Pokušavajući eliminirati ovaj nedostatak, ljekarnici su stvorili prirodne antibiotike s produljenim djelovanjem: bikilin i novokain benzilpenicilin. Ti se lijekovi nazivaju "depo oblici", budući da nakon što su uvedeni u mišić, oni formiraju "depo" u njemu, iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Polusintetski antibiotici iz skupine penicilina

Nekoliko desetljeća nakon primanja penicilina, farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak, te je započeo proces modifikacije. Nakon poboljšanja, većina lijekova je dobila otpornost na kiselo okruženje u želucu, a polusintetički penicilini počeli su se proizvoditi u tabletama.

Izoksazolpenicilini su lijekovi koji djeluju protiv stafilokoka. Potonji su naučili proizvoditi enzim koji uništava benzilpenicilin, a preparati iz ove skupine sprečavaju ih da proizvode enzim. No, za poboljšanje morate platiti - lijekovi ove vrste se još gore apsorbiraju u tijelu i imaju manji spektar djelovanja u usporedbi s prirodnim penicilinima. Primjeri lijekova: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Izgubite benzilpenicilin u snazi ​​u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali pokrijte veći raspon infekcija. U usporedbi s drugim lijekovima, oni duže ostaju u tijelu i bolje prodiru određene tjelesne barijere. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini su antibiotici koji su učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo postaju otporne na njih. Povremeno ih možete susresti kao dio sveobuhvatnog liječenja.

Primjeri lijekova: Ticarcillin, Piperacillin

Penicilinski antibiotici - popis lijekova s ​​uputama, indikacijama i cijenom

Penicilini su otkriveni početkom 20. stoljeća, ali medicinska znanost neprestano poboljšava njihova svojstva. Dakle, moderni lijekovi postali su otporni na prethodno deaktiviranje svoje penicilinaze i postali su imuni na kiselo želučano okruženje.

Klasifikacija penicilina

Skupina antibiotika koje proizvode plijesni roda Penicillium naziva se penicilini. Djeluju protiv većine gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih mikroba, gonokoka, spiroheta, meningokoka. Penicilini su velika skupina beta-laktamskih antibiotika. Podijeljeni su na prirodne i polusintetičke, imaju opće osobine niske toksičnosti, širok raspon doza.

  1. Prirodni (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).
  2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, flukloksacilin).
  3. Amidinopenitsillin (amdinocilin, acidocilin).
  4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, pivampicilin).
  5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
  6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Prema izvoru, spektru i kombinaciji s beta-laktamazama, antibiotici se dijele na:

  1. Prirodni: benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin.
  2. Antistafilokokni: oksacilin.
  3. Prošireni spektar (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin.
  4. Aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksipenicilini (tikarcilin), ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
  5. U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (inhibitorima zaštićenim): u kombinaciji s klavatoatnim amoksicilinom, tikarcilinom, ampicilinom / sulbaktamom.

Popis i kratke upute za antibiotike vezane uz preparate penicilina

Antibiotici su tvari koje proizvode mikroorganizmi ili se sintetiziraju medicinskim tehnologijama iz prirodnih sirovina. Ovi lijekovi se koriste za suzbijanje rasta i razvoja kolonija patogenih agenasa koji su ušli u ljudsko tijelo.

Antibiotici penicilinske skupine prvi su lijekovi s navedenog polja koji su se koristili u kliničkoj praksi. I unatoč činjenici da je prošlo gotovo 100 godina od njihovog otkrića, a popis antimikrobnih sredstava dopunjen je cefalosporinom, fluorokinolom i drugim lijekovima, spojevi tipa penicilina još uvijek su glavni antibakterijski lijekovi za zaustavljanje ogromnog popisa zaraznih bolesti.

Malo povijesti

Otkriće penicilina dogodilo se sasvim slučajno: 1928. znanstvenik Alexander Fleming, koji je radio u jednoj od bolnica u Londonu, otkrio je plijesan koji je uzgajan na hranjivom mediju koji je mogao uništiti stafilokokne kolonije.

Aktivni sastojak mikroskopske plijesni filamentozne gljive Penicillium notatum istraživač zove penicilin. Nakon 12 godina, prvi antibiotik je izoliran u čistom obliku, a 1942. sovjetski mikrobiolog Zinaida Yermolyeva primila je lijek iz druge vrste gljivica, Penicillium crustosum.

Od druge polovice 20. stoljeća, neograničena količina penicilina G (ili benzilpenicilina) postala je dostupna za borbu protiv raznih bolesti.

Načelo djelovanja

Opisana aktivna tvar djeluje na patogene baktericidne i bakteriostatičke tvari. Mehanizam baktericidne sheme lijekova koji su uključeni u penicilinski tip (redak) povezan je s oštećenjem staničnih stijenki (narušavanje integriteta strukture) infektivnih agensa, što dovodi do smrti mikroorganizama.

Bakteriostatički princip djelovanja na patogene karakterizira privremeno suzbijanje sposobnosti patogena za reprodukciju.

Vrsta izloženosti lijeku odabire se na temelju ozbiljnosti bolesti.

Većina penicilina u malim dozama djeluje na mikrobe bakteriostatičke. S povećanjem broja uključenih lijekova, učinak se mijenja u baktericidno. Specifičnu dozu lijekova iz grupe penicilina može odabrati samo liječnik, a antibiotici se ne mogu koristiti sami za liječenje.

Sistematizacija lijekova

Osim benzilpenicilina (i njegovih različitih soli, natrija, kalija), prirodni penicilini također uključuju:

  • Benzilpenicilin prokain;
  • stomatologa;
  • Benzatin benzilpenicilin.

Osnovna načela klasifikacije polusintetičkih vrsta penicilina navedena su u nastavku.

  • izoksazolil-penicilini (Oxacillin, Nafcillin);
  • amino-penicilini (amoksicilin, ampicilin);
  • aminodipenicilini (nema lijekova registriranih u Ruskoj Federaciji);
  • karboksi-penicilini (karbenicilin);
  • ureido-penicilini (piperacilin, azlocilin);
  • penicilini zaštićeni inhibitorima (Piperacilin u kombinaciji s tazobaktamom, Ticarcillin u kombinaciji s klavulanatom, Ampicilin u kompleksu sa sulbaktamom).

Kratak opis prirodnih lijekova

Prirodni (prirodni) penicilini su lijekovi koji imaju uski spektar djelovanja na mikroorganizme. Zbog njihove dugotrajne (i često nekontrolirane) medicinske uporabe, većina patogena uspjela je steći imunitet na ovu vrstu antibiotika.

Danas su najčešće korišteni lijekovi za liječenje bolesti bikilin i benzilpenicilin koji se odlikuju dovoljnom učinkovitošću protiv određenih anaerobnih agenasa, spiroheta, brojnih koka i gram-pozitivnih patogena.

Gram-negativne bakterije H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Kao i listeria, sorte corynebacteria (osobito C.diphtheriae) ostaju osjetljive na prirodne antibiotike.

Način uporabe lijekova za sprečavanje razvoja ovih patogena - injekcija.

Prema mišljenju stručnjaka, prirodni penicilini imaju jedan veliki nedostatak: uništeni su pod utjecajem beta-laktamaza (enzima koje proizvode određeni mikroorganizmi). Zbog toga se prirodni antibiotici iz skupine penicilina ne koriste za liječenje oboljenja uzrokovanih stafilokoknim infekcijama.

Opis sintetiziranih vrsta lijekova

U našoj zemlji nisu registrirani brojni polusintetski lijekovi koji su uključeni u seriju penicilinskih antibiotika i kombinirani u skupinu aminodipenicilina. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin su lijekovi uskog spektra djelovanja i učinkoviti su protiv gram-negativnih enterobakterija.

Preostale sintetizirane skupine lijekova široko se koriste u medicinskim ustanovama u Rusiji i zahtijevaju detaljnije razmatranje.

Antistafilokokni lijekovi (stabilni penicilin)

Drugi naziv za ovu skupinu antibiotika su izoksazolilpenicilini. Najčešće se lijek Oxacillin koristi u terapiji. Podvrsta uključuje nekoliko drugih lijekova (osobito Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), koji se vrlo rijetko koriste zbog visoke toksičnosti.

Spektar učinaka na patogene Oksacilin sličan je lijekovima koji su dio prirodne serije penicilina, ali im je malo slabija u razini aktivnosti (osobito je manje učinkovit protiv mikroba osjetljivih na učinke benzilpenicilina).

Glavna razlika između lijekova drugih penicilina - otpornost na beta-laktamazu, koja proizvodi stafilokoke. Praktična primjena oksikilina nalazi se u borbi protiv sojeva ovog mikroorganizma, koji je uzročnik infekcija stečenih u zajednici.

aminopenicilin

Ova skupina polusintetičkih penicilina karakterizira širok raspon učinaka na patogene. Roditelj aminopenicilina je ampicilin. U nizu parametara, on je superiorniji od oksikilina, ali inferiorniji od benzilpenicilina.

Najbliži opseg ovom lijeku je Amoksicilin.

Budući da su ovi članovi skupine osjetljivi na destruktivno djelovanje beta-laktamaze, u medicinsku praksu uvedeni su lijekovi zaštićeni od djelovanja enzima infektivnih agensa inhibitorima (na primjer Amoksicilin u kombinaciji s klavuanskom kiselinom, Ampicilin u kombinaciji sa sulbaktamom).

Ekspanzija antimikrobnog spektra inhibitora zaštićenih aminopenicilina nastala je zbog manifestacije njihove aktivnosti u odnosu na:

  • Gram-negativne bakterije (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • Neisseria gonorrheae;
  • stafilokoki;
  • anaerobne vrste B. fragilis.

Rast i razvoj mikroorganizama, čija otpornost na antibiotike tipa penicilina nije povezana s proizvodnjom beta-laktamaze, nisu pod utjecajem inhibitora zaštićenih aminopenicilina.

Ureidopenitsillin i karboksipenicilini

Predstavnici tih skupina - polusintetski antibiotici na bazi penicilina za ljude koji ubijaju Pus unyazolitis; Popis tih lijekova je prilično širok, ali se u modernoj medicini rijetko koriste (patogeni gube osjetljivost na njih u kratkom vremenu).

Lijekovi karboksi-penicilinskih vrsta Karbenicilin, tikarcilin (potonji nije registriran na području Ruske Federacije) sprječavaju razvoj kolonija gram-pozitivnih bakterija i mikroorganizama iz obitelji P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Najučinkovitiji agens iz skupine ureidopenicilina je piperacilin; uključen je u borbu protiv bolesti koje uzrokuju Klebsiella spp.

Opisani antibiotici, kao i prirodni penicilini, podložni su negativnim učincima beta-laktamaze. Rješenje problema pronađeno je u sintezi fundamentalno novih antimikrobnih sredstava, u koje su uz već spomenute aktivne tvari uvedeni i inhibitori.

Ureidopenitsilin zaštićen inhibitorom, karboksipenicilini imaju širok raspon učinaka na većinu poznatih patogena.

farmakokinetika

Kada se daje oralno, antibiotik, koji je uključen u seriju lijekova za penicilin, brzo se apsorbira i, prodirući u tekuće medije i tkiva u tijelu, počinje utjecati na kolonije patogena.

Lijekove karakterizira sposobnost koncentracije u pleuralnoj, perikardijalnoj, sinovijalnoj tekućini i žuči. Praktički ne prelaze u unutarnje okruženje organa vida i likvora prostate. Minimalni režnjevi nalaze se u majčinom mlijeku. U malim količinama prodrijeti u posteljicu.

Ako je potrebno (na primjer, otkrivanje pacijenta s meningitisom), terapijske koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini postižu se davanjem velikih doza lijekova.

Dio penicilina u obliku pilula uništava se pod utjecajem gastrointestinalnih enzima i stoga se uključuje parenteralno.

Glavni pokazatelji procesa prenošenja aktivnih tvari iz probavnog sustava u krv najčešće korištenih lijekova (u tabletama) prikazani su u tablici.

Penicilinski antibiotici: Ključne značajke

Pionir penicilinskih antibiotika je britanski bakteriolog A. Fleming. Ovaj povijesno značajan događaj, koji je napravio pravu revoluciju u području farmakologije, dogodio se u dvadesetim godinama dvadesetog stoljeća, a, kao što se često događa u znanstvenom svijetu, otkriće je napravljeno slučajno. Rad A. Fleminga nastavili su E. Chein i G. Florey. Proučavanje i stvaranje novih antibiotika iz serije penicilina se nastavlja do danas.

Koji antibiotici spadaju u skupinu prirodnih penicilina

Prirodni penicilinski antibiotici uključuju benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin.

Benzilpenicilin natrijeva sol.

Farmakološka akcija je baktericidno djelovanje na bakterije u fazi rasta, lijek je aktivni protiv stafilokoki, streptokoki, pneumokoka, difterija, gonococci, meningokoka, spirohete, neučinkoviti protiv rikecija, Mycobacterium tuberculosis, gljivice, viruse, protozoa; niska aktivnost protiv crijevnih bakterija, Pseudomonas aeruginosa.

Indikacije: lobarna i žarišna upala pluća, infekcije rana i gnojnica, infekcije mekog tkiva, peritonitis, cistitis, ENT bolesti, tonzilitis, difterija, gonoreja, sifilis, antraks, akutni i kronični osteomijelitis, gnojno-upalne bolesti u akušersko-ginekološkoj praksi. Također, ovaj lijek s popisa antibiotika iz skupine penicilina također je propisan za druge infektivne patologije.

Kontraindikacije: alergijske reakcije, dispeptički simptomi, povećana refleksna razdražljivost, konvulzije, edemi.

Nuspojave: alergijske reakcije, disbakterioza.

Način primjene: injekcija, za umjerene infekcije - 250 000-500 0000 U, 4 puta dnevno; s teškim infekcijama - 10-20 milijuna jedinica dnevno, podijeljeno u 4 uprave. Djeca do godinu dana - 50.000-100.000 U / kg tjelesne težine, djeca nakon 1 godine - 50.000 U / kg tjelesne težine (ako je potrebno - do 300.000 U / kg) dnevno, podijeljeno s 4-6 injekcija. Trajanje liječenja je od 7-10 dana do 2 mjeseca ili više prema indikacijama.

Lijek se razrijedi neposredno prije primjene dodavanjem sadržaja bočice 1-3 ml vode za injekcije, 0,9% otopine natrijevog klorida ili 0,5% vodene otopine novokaina. Koristite lijek treba odmah, bez miješanja s bilo kojim drugim lijekovima.

Otpuštanje oblika: prašak za otopinu za intramuskularnu ili intravensku primjenu od 50 000 i 1 000 000 IU.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Benzilpenicilin Novocainska sol.

Glavne karakteristike ovog antibiotika iz skupine penicilina slične su onima benzilpenicilin natrijeve soli, ali ovaj lijek ima produljeniji učinak i ubrizgava se samo intramuskularno.

Otpuštanje oblika: prah za pripremu injekcija 300 000, 600 000 i 1 200 000 ED.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

stomatolozi

Farmakološko djelovanje: antibiotik otporan na kiselinu, koji ima baktericidno djelovanje, stvara, za razliku od benzilpenicilina, dulju koncentraciju lijeka u krvi.

Indikacije: infekcije umjerene težine, prevencija pojave šarla, s nositeljem difterije, nakon uklanjanja krajnika.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na lijek.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi.

Način primjene: odrasli unutar 0,5-1 h prije jela - 0,25 g 4-6 puta dnevno. Djeca mlađa od 1 godine - 25-30 mg / kg tjelesne težine dnevno, djeca od 1 do 6 godina - 15-30 mg / kg tjelesne težine, djeca od 6 do 12 godina - 10-20 mg / kg tjelesne težine, djeca od 12 godina - po 0,5-1 g dnevno. Dnevna doza ovog antibiotika iz brojnih penicilina za djecu podijeljena je na 4-6 prijema. Preporučljivo je dati im suspenziju fenoksimetilpenicilina.

Otpuštanje oblika: tablete od 0,1 i 0,25 g, prah za suspenziju, koji sadrži 0,3; 0,6 ili 1,2 g fenoksimetilpenicilina.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Polusintetski antibiotici povezani s serijom penicilina

Polusintetski antibiotici koji pripadaju seriji penicilina uključuju Oxacillin i Meticilin.

oksacilin

Farmakološko djelovanje: spektar djelovanja sličan je penicilinu, ali je oksacilin učinkovitiji protiv bakterija otpornih na penicilin, otporan je na kiseline.

Indikacije: stafilokokne i mješovite infekcije, sifilis.

Kontraindikacije: pojedinačna intolerancija na β-laktamske antibiotike.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi.

Način primjene: unutar 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela za odrasle i djecu iznad 6 godina - na 0,25–0,5 g po prijemu. Dnevna doza je 3 g. U slučaju teških infekcija, dnevna doza može se povećati na 6-8 g. Djeci do 3 mjeseca treba propisati 200 mg / kg tjelesne težine dnevno, od 3 mjeseca do 2 godine - 1 g dnevno, od 2 do 6 godina. godina - 2 g dnevno, dijeleći dnevnu dozu na 4-6 doza.

Kod primjene injekcije, dnevna doza za odrasle i djecu stariju od 6 godina je 2-4 g, za novorođenčad i nedonoščad - 20-40 mg / kg tjelesne težine; djeca do 3 mjeseca - 60-80 mg / kg tjelesne težine, djeca od 3 mjeseca do 2 godine - 1 g, djeca od 2 do 6 godina - 2 g. Dnevna doza podijeljena je u 4 primjene. Lijek se razrijedi neposredno prije primjene: 1,5 ml oksacilina zahtijeva 1,5 ml vode za injekcije i 0,5 g lijeka - 3 ml.

Tijek liječenja ovim lijekom s popisa penicilinskih antibiotika je 7-10 dana, s teškim infekcijama - do 2-3 tjedna ili više.

Oblik proizvoda: tablete od 0,25 i 0,5 g; prašak za injekciju od 0,25 i 0,5 g aktivne tvari.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Meticilin.

Farmakološko djelovanje: slično učinku penicilina, ali meticilin je manje aktivan, stoga su potrebne veće doze; Lijek je učinkovit protiv stafilokoka otpornih na penicilin i druge antibiotike.

Indikacije: stafilokokne infekcije.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na β-laktamske antibiotike i meticilin.

Nuspojave: bol na mjestu uboda, alergijske reakcije.

Način primjene: antibiotik nazvan meticilin iz serije penicilina primjenjuje se intramuskularno, odrasli 4-6 puta dnevno, u slučaju teških infekcija, dnevne doze mogu se povećati na 10-12 g. Djeci do 3 mjeseca propisuju se 100-200 mg / kg tjelesne težine. dan, od 3 mjeseca do 12 godina, 150 mg / kg tjelesne težine na dan, od 12 godina - kao odrasli. Dnevna doza podijeljena je na 4-6 injekcija. Tijek liječenja određen je bolešću.

Lijek se razrijedi neposredno prije primjene dodavanjem u bočicu 2 ml vode za 0,9% otopinu natrijevog klorida, 0,5% vodenu otopinu novokaina.

Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Prema mehanizmu djelovanja razlikuju se baktericidni i bakteriostatski antibiotici. Baktericidni lijekovi imaju štetan učinak na patogene, a bakteriostatski lijekovi sprečavaju njihovu reprodukciju.

Najbolji antibiotici penicilinske skupine širokog spektra

Ampicilin i amoksicilin trebali bi se razlikovati od najboljih antibiotika iz skupine penicilina širokog spektra.

Ampicilin.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, djelotvoran protiv mikroorganizama na koje utječe penicilin, osim toga utječe na salmonelu, šigelu, E. coli, Proteus, ne utječe na stafilokoke koji stvaraju penicilin.

Indikacije: mješovite infekcije, upala pluća, apsces pluća, tonzilitis, peritonitis, kolecistitis, crijevne infekcije, infekcije mekih tkiva, urinarni trakt, gonoreja.

Kontraindikacije: pojedinačna netolerancija na lijek, abnormalna funkcija jetre.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi, disbakterioza.

Način primjene: u odraslih - 0,5 g 4-6 puta 8 dana. Djeca u dnevnoj dozi od 100 mg / kg tjelesne težine, podijeljena u 4-6 doza.

Kod intramuskularne primjene, odraslima se propisuje 250-500 mg 4-6 puta dnevno, u teškim slučajevima dnevna doza se može povećati na 10 g. Novorođenčadi se propisuje 100 mg / kg težine. djeca od 1 godine do 4 godine - 50–75 mg / kg tjelesne težine, djeca starija od 4 godine - 50 mg / kg tjelesne težine dnevno, a kod teških infekcija dnevna se doza udvostručuje.

Ovaj antibiotik iz skupine širokog spektra penicilina razrjeđuje se prije primjene dodavanjem sadržaja bočice 1,5-2 ml vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijevog klorida.

Oblik proizvoda: tablete od 0,25 g, prašak za suspenziju, koji sadrži 5 g aktivne tvari, prašak za pripremu injekcija od 0,25 i 0,5 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Amoksicilin.

Farmakološko djelovanje: ima baktericidno djelovanje, otporno je na kiselinu, ima širok spektar djelovanja, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, bakterije Escherichia coli, Proteusa, nekih sojeva Salmonella, akumulira se u mnogim organima i tkivima, stvarajući terapijsku koncentraciju u njima.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta i gornjih dišnih puteva, mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, gastrointestinalnog trakta, kombinirana terapija gastritisa i peptičkog ulkusa i čira na dvanaesniku.

Kontraindikacije: pojedinačna netolerancija na β-laktamske antibiotike, bronhijalna astma, infektivna mononukleoza, alergijske bolesti, kolitis povezan s uzimanjem antibiotika.

Nuspojave: dispeptički simptomi, nesanica, vrtoglavica, bol u zglobovima, kandidijaza, alergijske reakcije. I ovaj penicilinski antibiotik može uzrokovati disbakteriozu.

Način primjene: unutra za odrasle i djecu stariju od 10 godina - 500-750 mg 2 puta dnevno ili 375-500 mg 3 puta dnevno. Najviša pojedinačna doza - 1 g, najveća dnevna doza - 6 g. Djeca do 1 godine - 125 mg 2 puta dnevno ili 100 mg 3 puta dnevno, djeca od 1 godine do 3 godine - 250 mg 2 puta dnevno ili 125 mg 3 puta dnevno. Djeca od 3 do 10 godina - 375 mg 2 puta dnevno ili 250 mg 3 puta dnevno. Tijek liječenja - najmanje 5-7 dana, sa streptokoknim infekcijama - najmanje 10 dana.

Oblik proizvoda: tablete od 125, 250 i 500 mg, prašak za pripravu suspenzije sa sadržajem aktivne tvari od 250 mg u 5 ml.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Antibiotski antibiotici iz skupine penicilina i njihova uporaba

Takvi lijekovi kao što su karbenicilin i piperacilin spadaju u antipelagične antibiotike u penicilinskoj skupini.

Karbenilicina.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, nema učinka na stafilokoke koji stvaraju penicilin.

Indikacije: infekcije mokraćnog sustava, osteomijelitis, peritonitis, gnojni otitis, infekcije rana. Također, uporaba ovog antibiotika iz skupine penicilina indicirana je za septikemiju i osteomijelitis.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na penicilinske antibiotike.

Nuspojave: alergijske reakcije, bol i infiltrati u području intramuskularne injekcije, uz intravensko davanje, flebitis je moguće.

Kako koristiti: intramuskularno odrasli - 4-8 g dnevno, djeca - 50-100 mg / kg tjelesne težine dnevno. Dnevna doza podijeljena je na 4-6 injekcija. Pripravak se prije injekcije otopi u vodi za injekcije - 2 ml na 1 g pripravka.

Intravenske odrasle osobe dobivaju 20-30 g dnevno, djeca 250–400 mg / kg tjelesne težine dnevno. Brzina ubrizgavanja (mlaz ili kapanje) - 50-100 kapi u minuti. Dnevna doza podijeljena je u 6 injekcija. 1 g lijeka se razrijedi s 20 ml 5% otopine glukoze ili 0,9% otopine natrijevog klorida.

Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine za 1 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Piperacilin.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv bakterija Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (osim formiranja penicilina), Gonococcus.

Indikacije: teške zarazne bolesti mokraćnog sustava, trbušne šupljine, donjeg respiratornog trakta, ORL organa, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova, kao i za prevenciju postoperativnih komplikacija.

Kontraindikacije: individualna intolerancija na β-laktamske antibiotike, trudnoća. Lijek zvan Piperacillin iz skupine antibiotika penicilina nije indiciran za djecu mlađu od 12 godina.

Nuspojave: proljev, povraćanje, glavobolja, kolestatski hepatitis, disbioza, kandidijaza, superinfekcija, alergijske reakcije.

Način primjene: intravenozno ili intramuskularno - 1-2 g u razmaku od 6-8 sati ili 4 g svakih 12 sati, a najveća dnevna doza je 24 g. Tijek liječenja je u prosjeku 7-10 dana.

Kada se daje intravenozno, polako se injektira 20-30 minuta.

Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine za 2 i 4 g.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Antibiotici kombinacije penicilina

Popis kombiniranih antibiotika s penicilinom uključuje amoksicilin + klavulansku kiselinu i ampicilin + oksacilin.

Amoksicilin + klavulanska kiselina.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra s baktericidnim svojstvima, efekt vena protiv streptokoka, stafilokoka, enterokoka, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio choleraemia, Clostridium, Gardnerella.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta i ORL organa, urinarnog trakta, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova, bilijarnog trakta, ginekoloških infekcija, gonoreje.

Kontraindikacije: pojedinačna netolerancija na β-laktamske antibiotike, infektivna mononukleoza, fenilketonurija, s oprezom tijekom trudnoće, dojenja, teškog zatajenja bubrega.

Nuspojave: dispeptički simptomi, alergijske reakcije, kandidijaza, superinfekcija.

Način primjene: oralno za odrasle i djecu stariju od 12 godina - 1 tableta (250 mg / 125 mg) 3 puta dnevno za blage i umjerene infekcije, ili 1 tableta (500 mg / 125 mg) 3 puta dnevno za teške infekcije. Suspenzija se propisuje djeci do 12 godina: djeca od 3 mjeseca do 2 godine - 1 doza (125 g amoksicilina i 31,5 g klavulanske kiseline) 2 puta dnevno, od 2 do 7 godina - po 1 doza (125 g amoksicilina i 31, 5 g klavulanske kiseline) 3 puta dnevno, za djecu od 7 do 12 godina - 1 doza (250 g amoksicilina i 62,5 g klavulanske kiseline) 3 puta dnevno.

Oblik proizvoda: tablete koje sadrže 250 mg amoksicilina i 125 mg klavulanske kiseline, 500 mg amoksicilina i 125 mg klavulanske kiseline; suspenzija koja sadrži 125 mg amoksicilina i 31,5 mg klavulanske kiseline, 250 mg amoksicilina i 62,5 klavulanske kiseline.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Ampicilin + oksacilin.

Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra s baktericidnim svojstvima, učinkovit je protiv stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, gonokoka, bakterije Escherichia coli, meningokoka, šigele, salmonele, kao i stafilokoka koji stvaraju penicilin.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta i pluća, tonzilitis, kolecistitis, kolangitis, infekcije mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, infekcije rana, kao i za prevenciju postoperativnih komplikacija.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na peniciline.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje, proljev), bol na mjestu ubrizgavanja.

Način primjene: za odrasle i djecu stariju od 12 godina - 2-4 g dnevno, za djecu do 12 godina - 100 mg / kg težine dnevno. Dnevna doza djece podijeljena je na 4-6 prijema.

Intramuskularno za odrasle osobe - 2-4 g dnevno, djeca do 1 godine - 100-200 mg / kg tjelesne težine dnevno, djeca od 1 do 6 godina - 100 mg / kg tjelesne težine dnevno, djeca od 7 do 14 godina - 50 godina. mg / kg tjelesne težine dnevno. Dnevna se doza daje u 3-4 doze.

Lijek se razrijedi neposredno prije primjene dodavanjem sadržaja bočica od 100, 200 ili 500 mg, 1, 2 ili 5 ml vode za injekcije. Tijek liječenja je od 5-7 dana do 2 tjedna ili više.

Oblik proizvoda: kapsule od 0,25 g, prašak za pripremu injekcijske otopine od 100, 200 ili 500 mg.

Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.

Kombinirani antibakterijski lijekovi sastoje se od nekoliko antibiotika. Istovremena upotreba dviju tvari s antibakterijskim svojstvima omogućuje vam da proširite opseg djelovanja - tako da alat djeluje na više mikroorganizama.

Farmakološka skupina - Penicilini

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Penicilini (penicillina) su skupina antibiotika koje proizvode mnogi tipovi plijesni roda Penicillium, aktivni protiv većine gram-pozitivnih, kao i neki gram-negativni mikroorganizmi (gonokoki, meningokoki i spirohete). Penicilini pripadaju tzv. beta-laktamski antibiotici (beta-laktami).

Beta-laktami su velika skupina antibiotika za koje je prisutnost četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi molekule uobičajena. Beta laktami uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame. Beta-laktami su najbrojnija skupina antimikrobnih lijekova koji se koriste u kliničkoj praksi i koja zauzima vodeće mjesto u liječenju većine zaraznih bolesti.

Povijesni podaci. Godine 1928. engleski znanstvenik A. Fleming, koji je radio u bolnici St.Mary`s u Londonu, otkrio je sposobnost nitaste gljive zelene plijesni (Penicillium notatum) da uzrokuje smrt stafilokoka u staničnoj kulturi. Aktivna tvar gljivice, koja ima antibakterijsko djelovanje, A. Fleming zove penicilin. Godine 1940. u Oxfordu je grupa istraživača pod vodstvom Kh.V. Flory i E.B. Cheyna je u čistom obliku izolirala značajne količine prvog penicilina iz kulture Penicillium notatum. Godine 1942. istaknuti ruski istraživač Z.V. Yermolyeva je dobila penicilin iz gljive penicillium crustosum. Od 1949. praktički neograničene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale su dostupne za kliničku uporabu.

Skupina penicilina uključuje prirodne spojeve koje proizvode različiti tipovi plijesni gljive Penicillium, te broj polusintetičkih. Penicilini (kao i ostali beta-laktami) imaju baktericidno djelovanje na mikroorganizme.

Najčešća svojstva penicilina su: niska toksičnost, širok raspon doza, unakrsna alergija između svih penicilina i djelomično cefalosporina i karbapenema.

Antibakterijski učinak beta-laktama povezan je s njihovom specifičnom sposobnošću ometanja sinteze bakterijske stanične stijenke.

Stanična stijenka u bakterijama ima krutu strukturu, daje oblik mikroorganizmima i osigurava njihovu zaštitu od uništenja. Temelji se na heteropolimeru - peptidoglikanu, koji se sastoji od polisaharida i polipeptida. Njegova umrežena mrežasta struktura daje čvrstoći stanične stijenke. Sastav polisaharida uključuje amino šećer kao N-acetilglukozamin, kao i N-acetilmuramičnu kiselinu, koja se nalazi samo u bakterijama. Kratki lanci peptida, uključujući neke L- i D-aminokiseline, povezani su s amino šećerima. U gram-pozitivnim bakterijama stanična stijenka sadrži 50-100 slojeva peptidoglikana, u gram-negativnim bakterijama, 1-2 sloja.

Oko 30 bakterijskih enzima uključeno je u proces biosinteze peptidoglikana, koji se sastoji od 3 faze. Vjeruje se da penicilini narušavaju kasne faze sinteze stanične stijenke, sprječavajući stvaranje peptidnih veza inhibicijom enzima transpeptidaze. Transpeptidaza je jedan od proteina koji vežu penicilin s kojim interaktivni beta-laktamski antibiotici. Proteini koji vežu penicilin, enzimi uključeni u završne faze formiranja bakterijske stanične stijenke, osim transpeptidaza, uključuju i karboksipeptidaze i endopeptidaze. Sve bakterije ih imaju (na primjer, Staphylococcus aureus ima 4 od njih, Escherichia coli - 7). Penicilini se vežu na ove proteine ​​različitim brzinama da bi formirali kovalentnu vezu. Kada se to dogodi, dešava se inaktivacija proteina koji vežu penicilin, jakost bakterijske stanične stijenke se lomi i stanice prolaze kroz lizu.

Farmakokinetika. Kada se proguta, penicilini se apsorbiraju i raspoređuju po cijelom tijelu. Penicilini dobro prodiru u tkiva i tjelesne tekućine (sinovijalna, pleuralna, perikardijalna, žučna), gdje se brzo postižu terapijske koncentracije. Iznimke su cerebrospinalna tekućina, unutarnji mediji oka i tajna prostate - ovdje su koncentracije penicilina niske. Koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini može varirati ovisno o uvjetima: u normalnom - manje od 1% seruma, s upalom može porasti na 5%. Terapijske koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini stvaraju se s meningitisom i davanjem lijekova u visokim dozama. Penicilini se brzo izlučuju iz tijela, uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Njihov poluživot je kratak (30–90 min), koncentracija u urinu je visoka.

Postoji nekoliko klasifikacija lijekova koji pripadaju penicilinskoj skupini: molekularnom strukturom, izvorom, spektrom aktivnosti itd.

Prema klasifikaciji koju je dao D.A. Kharkevich (2006), penicilini su podijeljeni kako slijedi (klasifikacija se temelji na brojnim značajkama, uključujući razlike u načinima dobivanja):

I. Pripravci penicilina dobiveni biološkom sintezom (biosintetski penicilini):

I.1. Za parenteralnu primjenu (uništenu u kiseloj sredini želuca):

benzilpenicilin (natrijeva sol),

benzilpenicilin (kalijeva sol);

benzilpenicilin (Novocain sol)

I.2. Za enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu):

fenoksimetilpenicilin (penicilin V).

II. Polusintetski penicilini

II.1. Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu):

- otporan na djelovanje penicilinaze:

oksacilin (natrijeva sol),

- široki spektar:

II.2. Za parenteralnu primjenu (uništenu u kiseloj sredini želuca)

- širokog spektra, uključujući Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (dinatrijeva sol),

II.3. Za enteralnu primjenu (otpornost na kiselinu):

karbenicilin (indanil natrij),

Prema klasifikaciji penicilina koju je dao I. B. Mikhailov (2001), penicilini se mogu podijeliti u 6 skupina:

1. Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bikilini, fenoksimetilpenicilin).

2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin).

5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karbecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Izvor primitka, spektar djelovanja, kao i kombinacija s beta-laktamazama uzeti su u obzir pri kreiranju klasifikacije dane u Federalnom priručniku (formularni sustav), izdanje VIII.

benzilpenicilin (penicilin G),

fenoksimetilpenicilin (penicilin V),

3. Prošireni spektar (aminopenicilini):

4. Aktivno protiv Pseudomonas aeruginosa:

U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaza (inhibitorima zaštićenim):

Prirodni (prirodni) penicilini - To su antibiotici uskog spektra koji utječu na gram-pozitivne bakterije i koke. Biosintetski penicilini dobiveni su iz medija kulture na kojem se uzgajaju određeni sojevi plijesni gljiva (Penicillium). Postoji nekoliko vrsta prirodnih penicilina, jedan od najaktivnijih i otpornijih je benzilpenicilin. U medicinskoj praksi benzilpenicilin se koristi u obliku raznih soli - natrija, kalija i novokainika.

Svi prirodni penicilini imaju sličnu antimikrobnu aktivnost. Prirodni penicilini uništeni su beta-laktamazama, stoga nisu učinkoviti za liječenje stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva stafilokoki proizvode beta-laktamazu. Oni su učinkoviti protiv prvenstveno gram-pozitivne bakterije (uključujući i Streptococcus spp., Uključujući i Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram negativnih koka (N. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), određene anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni mikroorganizmi su obično otporni, osim Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. U odnosu na viruse (uzročnici gripe, poliomijelitisa, velikih boginja, itd.), Mikobakterija tuberkuloza, uzročnik amebiaze, rikecije, gljivice penicilini su neučinkoviti.

Benzilpenicilin je aktivan uglavnom protiv gram-pozitivnih koka. Spektri antibakterijskog djelovanja benzilpenicilina i fenoksimetilpenicilina gotovo su identični. Međutim, benzilpenicilin je 5-10 puta aktivniji od fenoksimetilpenicilina za osjetljivu bakteriju Neisseria spp. i neki anaerobi. Fenoksimetilpenicilin se propisuje za infekcije umjerene težine. Aktivnost preparata penicilina biološki se određuje antibakterijskim djelovanjem na određeni soj Staphylococcus aureus. Po jedinici djelovanja (1 U) uzimamo aktivnost od 0,5988 ug kemijski čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.

Značajni nedostaci benzilpenicilina su njegova nestabilnost prema beta-laktamazama (kada enzimsko cijepanje beta-laktamskog prstena pomoću beta-laktamaza (penicilinaza) formira penicilansku kiselinu, antibiotik gubi svoju antimikrobnu aktivnost), beznačajnu apsorpciju u želucu ili, u potrebi za inhalantinom, ili u potrebi za inhalantinom u vitrinu. protiv većine gram-negativnih mikroorganizama.

U normalnim uvjetima benzilpenicilinski preparati slabo prodiru u cerebrospinalnu tekućinu, međutim, s upalom meninge, propusnost kroz BBB se povećava.

Benzilpenicilin, koji se koristi u obliku visoko topljivih natrijevih i kalijevih soli, ima kratko trajanje od 3 do 4 sata. brzo se izlučuje iz tijela, a to zahtijeva česte injekcije. U tom smislu, slabo topljive soli benzilpenicilina (uključujući sol novokaina) i benzatin benzilpenicilina predložene su za upotrebu u medicinskoj praksi.

Produženi oblici ), su suspenzije koje se mogu davati samo intramuskularno. Polako se apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja, stvarajući skladište u mišićnom tkivu. To vam omogućuje da zadržite koncentraciju antibiotika u krvi duže vrijeme i tako smanjite učestalost primjene lijeka.

Sve soli benzilpenicilina koriste se parenteralno, od uništavaju se u kiselom okolišu želuca. Od prirodnih penicilina, samo fenoksimetilpenicilin (penicilin V) posjeduje stabilna kiselinska svojstva, iako u slabom stupnju. Fenoksimetilpenicilin se u kemijskoj strukturi razlikuje od benzilpenicilina prisutnošću fenoksimetilne skupine u molekuli umjesto benzilne skupine.

Benzilpenicilin se koristi kod infekcija uzrokovanih streptokokima, uključujući Streptococcus pneumoniae (izvanbolnička pneumonija, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokokni tonzilitis, impetigo, erysipelas, šarlah, endokarditis), kod meningokoknih infekcija. Benzilpenicilin je antibiotik izbora u liječenju difterije, plinske gangrene, leptospiroze, bolesti Lyme.

Prikazani su bikilini, prije svega, ako je potrebno, dugoročno održavanje učinkovitih koncentracija u tijelu. Upotrebljavaju se za sifilis i druge bolesti uzrokovane blijedim treponemom (strepococcus infekcije, streptokokne infekcije) - akutni tonzilitis, grimizna groznica, infekcije rana, erizipela, reumatizam, lišmanijaza.

Godine 1957. iz prirodnih penicilina izolirana je 6-aminopenicilanska kiselina, a na osnovi je započela izrada polusintetskih pripravaka.

6-aminopenicilanska kiselina - osnova molekule svih penicilina ("penicilinska jezgra") - složeni heterociklički spoj koji se sastoji od dva prstena: tiazolidinskog i beta-laktamskog. Sa beta-laktamskim prstenom pričvršćen je bočni radikal, koji određuje bitna farmakološka svojstva dobivene molekule lijeka. U prirodnim penicilinima struktura radikala ovisi o sastavu medija na kojem se nalazi Penicillium spp.

Polusintetski penicilini proizvode se kemijskom modifikacijom, pri čemu se molekule 6-aminopenicilanske kiseline vežu za različite radikale. Tako su dobiveni penicilini s određenim svojstvima:

- otporan na djelovanje penicilinaza (beta-laktamaza);

- brzo-kiselinski, djelotvoran pri imenovanju unutra;

- posjeduju širok spektar djelovanja.

Izoksazolpenitsilliny (izoksazolil penicilini, penicilini stabilni penicilini). Većina stafilokoka proizvodi specifičan enzim, beta-laktamazu (penicilinazu) i otporna je na benzilpenicilin (80–90% sojeva Staphylococcus aureus formira penicilin).

Glavni anti-stafilokokni lijek je oksacilin. Skupina lijekova otpornih na penicilin također uključuje kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji zbog visoke toksičnosti i / ili niske učinkovitosti nisu pronašli kliničku primjenu.

Spektar antibakterijskog djelovanja oksacilina sličan je spektru djelovanja benzilpenicilina, ali zbog rezistencije oksacilina na penicilinazu on djeluje protiv penicilin-formirajućih stafilokoka otpornih na benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin, kao i na druge antibiotike.

Djelovanjem protiv gram-pozitivnih koka (uključujući stafilokoke koje ne proizvode beta-laktamazu), izoksazolpenicilini, uključujući oksacilin, značajno slabiji od prirodnih penicilina, dakle, za bolesti čiji su patogeni osjetljivi na benzilpenicilinske mikroorganizme, manje su učinkoviti u usporedbi s drugim. Oksacilin nije aktivan u odnosu na gram-negativne bakterije (osim Neisseria spp.), Anaerob. U tom smislu, lijekovi iz ove skupine prikazani su samo u slučajevima kada je poznato da je infekcija uzrokovana sojevima penicilina koji stvaraju stafilokoke.

Glavne farmakokinetičke razlike između izoksazolpenicilina i benzilpenicilina:

- brza, ali ne i potpuna (30-50%) apsorpcija iz probavnog trakta. Ove antibiotike možete koristiti kao parenteralno (u / m, in / in) i unutar, ali 1–1,5 sati prije obroka, jer imaju nisku otpornost na klorovodičnu kiselinu;

- visoki stupanj vezivanja albumina u plazmi (90-95%) i nemogućnost uklanjanja izoksazolpenicilina iz tijela tijekom hemodijalize;

- ne samo izlučivanje bubrega, već i jetre, nema potrebe za korekcijom režima doziranja s blagim zatajenjem bubrega.

Glavni klinički značaj oksacilina je liječenje stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima bakterije Staphylococcus aureus rezistentnim na penicilin (osim infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureus, otpornim na meticilin, MRSA). Treba imati na umu da su u bolnicama uobičajeni sojevi Staphylococcus aureus, otporni na oksacilin i meticilin (meticilin, prvi penicilin otporan na penicilin). Oksosilin / meticilin rezistentni nosokomijalni i stečeni sojevi sojeva Staphylococcus aureus obično su multirezistentni - otporni su na sve ostale beta-laktame, a često i na makrolide, aminoglikozide, fluorokinolone. Lijekovi izbora za infekcije koje uzrokuje MRSA su vankomicin ili linezolid.

Nafcilin je malo aktivniji od oksacilina i drugih penicilina otpornih na penicilinaze (ali manje aktivan od benzilpenicilina). Nafcilin prodire kroz BBB (njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini dovoljna je za liječenje stafilokoknog meningitisa), izlučuje se uglavnom s žučom (maksimalna koncentracija u žuči je mnogo viša od one u serumu), u manjoj mjeri bubrezima. Može se primjenjivati ​​oralno i parenteralno.

Amidinopenitsilliny - To su penicilini s uskim spektrom djelovanja, ali s dominantnom aktivnošću protiv gram-negativnih enterobakterija. Amidinopenicilinski pripravci (amidinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin) ​​nisu registrirani u Rusiji.

Penicilini sa širokim spektrom djelovanja

U skladu s klasifikacijom koju je predstavio D.A. Kharkevich, polusintetski antibiotici širokog spektra podijeljeni su u sljedeće skupine:

I. Lijekovi koji ne utječu na plavi gnoj:

- Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.

II. Lijekovi aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa:

- Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karbecilin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicilin - antibiotike širokog spektra. Sve ih uništavaju beta-laktamaze i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

U medicinskoj praksi široko se primjenjuju amoksicilin i ampicilin. Ampicilin je predak skupine aminopenicilina. Što se tiče gram-pozitivnih bakterija, ampicilin je, kao i svi polusintetski penicilini, inferiorniji u odnosu na benzilpenicilin, ali je bolji od oksacilina.

Ampicilin i amoksicilin imaju sličan spektar djelovanja. U usporedbi s prirodnim penicilinima, antimikrobni spektar ampicilina i amoksicilina proteže se na osjetljive sojeve enterobakterija, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bolji od prirodnih penicilina djeluju na Listeria monocytogenes i osjetljive enterokoke.

Od svih peroralnih beta-laktama, amoksicilin je najaktivniji protiv Streptococcus pneumoniae koji je otporan na prirodne peniciline.

Ampicilin nije učinkovit protiv sojeva Staphylococcus spp. Koji stvaraju penicilin, Svi sojevi Pseudomonas aeruginosa, većina sojeva Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-pozitivni).

Kombinirani lijekovi su dostupni, na primjer, Ampioks (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ili benzilpenicilina s oksacilinom je racionalna, jer spektar djelovanja s ovom kombinacijom postaje širi.

Razlika između amoksicilina (koji je jedan od vodećih oralnih antibiotika) i ampicilina je njegov farmakokinetički profil: kada se amoksicilin daje brže i dobro apsorbira u crijevu (75-90%) od ampicilina (35–50%), bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane., Amoksicilin bolje prodire u neka tkiva, uklj. u bronhopulmonarnom sustavu, gdje je njegova koncentracija 2 puta veća od koncentracije u krvi.

Najznačajnije razlike u farmakokinetičkim parametrima aminopenicilina iz benzilpenicilina:

- mogućnost imenovanja unutar;

- blago vezanje za proteine ​​plazme - 80% aminopenicilina ostaje u krvi u slobodnom obliku - i dobro prodiranje u tkiva i tjelesne tekućine (s meningitisom, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini može biti 70-95% koncentracija u krvi);

- učestalost propisivanja kombiniranih lijekova - 2-3 puta dnevno.

Glavne indikacije za propisivanje aminopenicilina su infekcije gornjih dišnih putova i ORL organa, infekcije bubrega i infekcija mokraćnog sustava, gastrointestinalne infekcije, eradikacija Helicobacter pylori (amoksicilin), meningitis.

Značajka neželjenog djelovanja aminopenicilina je razvoj "ampicilinskog" osipa, koji je ne-alergijski makulopapularni osip, koji brzo nestaje kada se lijek poništi.

Jedna od kontraindikacija za imenovanje aminopenicilina je infektivna mononukleoza.

To su karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) ​​i ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).

Karboksipenitsilliny - To su antibiotici s antimikrobnim spektrom koji je sličan aminopenicilinu (s iznimkom djelovanja na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvi anti-gnojni penicilin, inferiorni u odnosu na druge anti-pseudomonasne peniciline. Karboksipenicilini djeluju na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indol-pozitivne vrste Proteus (Proteus spp.) Otporne na ampicilin i druge aminopeniciline. Klinički značaj karboksi-penicilina se trenutno smanjuje. Iako imaju širok spektar djelovanja, neaktivni su protiv velikog dijela sojeva Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Gotovo ne prolaze kroz BBB. Raznovrsnost termina - 4 puta dnevno. Sekundarna otpornost mikroorganizama brzo se razvija.

Ureidopenitsilliny - to su i antibiotici protiv štetočina, njihov spektar djelovanja podudara se s karboksipenicilinima. Najaktivniji lijek u ovoj skupini je piperacilin. Od lijekova ove skupine samo azlocilin zadržava svoju vrijednost u medicinskoj praksi.

Ureidopenicilini su aktivniji od karboksi-penicilina za Pseudomonas aeruginosa. Upotrebljavaju se u liječenju infekcija uzrokovanih s Klebsiella spp.

Svi anti-pesticidni penicilini uništeni su beta-laktamazama.

Farmakokinetička svojstva ureidopenicilina:

- unositi samo parenteralno (u / m i / in);

- ne samo bubrezi, već i jetra su uključeni u izlučivanje;

- učestalost korištenja - 3 puta dnevno;

- sekundarni otpor bakterija se brzo razvija.

Zbog pojave sojeva s visokom otpornošću na antiseksualne peniciline i nedostatka prednosti u odnosu na druge antibiotike, antiseksaginalni penicilini su praktički izgubili svoj značaj.

Glavne indikacije za ove dvije skupine anti-peroksidativnih penicilina su bolničke infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima Pseudomonas aeruginosa, u kombinaciji s aminoglikozidima i fluorokinolonima.

Penicilini i drugi beta-laktamski antibiotici imaju visoku antimikrobnu aktivnost, ali mnogi od njih mogu razviti otpornost mikroorganizama.

Ova otpornost je posljedica sposobnosti mikroorganizama da proizvode specifične enzime - beta-laktamazu (penicilinazu), koji uništavaju (hidroliziraju) beta-laktamski prsten penicilina, što ih lišava antibakterijske aktivnosti i dovodi do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama.

Neki polusintetski penicilini otporni su na beta-laktamazu. Osim toga, kako bi se prevladala stečena otpornost, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost tih enzima, tzv. inhibitore beta-laktamaze. Koriste se u stvaranju inhibitornih penicilina.

Inhibitori beta-laktamaze, poput penicilina, su beta-laktamski spojevi, ali sami po sebi imaju minimalno antibakterijsko djelovanje. Te tvari nepovratno vežu beta-laktamaze i inaktiviraju ove enzime, štiteći na taj način beta-laktamske antibiotike od hidrolize. Inhibitori beta-laktamaze su najaktivniji protiv beta-laktamaze koju kodiraju plazmidni geni.

Inhibitor Penicilini su kombinacija penicilinskog antibiotika s specifičnim inhibitorom beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitori beta-laktamaze se ne koriste sami, već se koriste u kombinaciji s beta-laktamima. Ova kombinacija omogućuje povećanje stabilnosti antibiotika i njegove aktivnosti protiv mikroorganizama koji proizvode ove enzime (beta-laktamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Kao rezultat, sojevi mikroorganizama koji su otporni na peniciline postaju osjetljivi na kombinirani lijek. Spektar antibakterijske aktivnosti inhibitornih beta-laktama odgovara spektru penicilina sadržanih u njihovom sastavu, samo je razina stečene rezistencije različita. Inhibitori penicilina koriste se za liječenje infekcija različite lokalizacije i za perioperativnu profilaksu abdominalne operacije.

Inhibitorni penicilini uključuju amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam, amoksicilin / sulbaktam, piperacilin / tazobaktam, tikarcilin / klavulanat. Ticarcilin / klavulanat ima antiseptičko djelovanje i djeluje protiv Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ima svoju antibakterijsku aktivnost u odnosu na gram-negativne koke obitelji Neisseriaceae i nefermentativne obitelji Acinetobacter.

Indikacije za uporabu penicilina

Penicilini se koriste za infekcije uzrokovane patogenima koji su osjetljivi na njih. Uglavnom se koriste u infekcijama gornjih dišnih puteva, u liječenju angine, šarlaha, otitisa, sepse, sifilisa, gonoreje, gastrointestinalnih infekcija, infekcija urinarnog trakta itd.

Peniciline treba koristiti samo prema uputama i pod nadzorom liječnika. Mora se imati na umu da uporaba nedovoljnih doza penicilina (kao i drugih antibiotika) ili prerano prestanak liječenja može dovesti do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama (to se posebno odnosi na prirodne peniciline). Ako se pojavi otpor, nastavite s drugim antibioticima.

Upotreba penicilina u oftalmologiji. U oftalmologiji se penicilini primjenjuju lokalno u obliku instilacija, subkonjunktivalnih i intravitrealnih injekcija. Penicilini ne prolaze dobro kroz hematoftalmičku barijeru. U pozadini upalnog procesa povećava se njihova penetracija u unutarnje strukture oka i koncentracije u njima dosežu terapeutski značajan. Tako, kada se ukapa u konjunktivalnu vrećicu, određuje se terapijska koncentracija penicilina u stromi rožnice, kada se primjenjuje lokalno, a prednja komora praktički ne prodire. Kada se subkonjunktivna primjena lijekova određuje u rožnici i vlazi prednjeg dijela oka, u staklastom tijelu - koncentracije ispod terapijske.

Otopine za topikalnu primjenu pripravljene su ex tempore. Penicili se koriste za liječenje itd.) i drugih očnih bolesti. Osim toga, penicilini se koriste za sprječavanje infekcijskih komplikacija ozljeda kapaka i orbite, posebno kada strano tijelo prodre u tkivo orbite (ampicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam, itd.).

Upotreba penicilina u urološkoj praksi. U urološkoj praksi antibiotika-penicilina široko se primjenjuju inhibitori zaštićeni lijekovi (uporaba prirodnih penicilina, kao i uporaba polusintetičkih penicilina kao lijeka izbora smatra se neopravdanim zbog visoke razine otpornosti uropatogenih sojeva.

Nuspojave i toksični učinci penicilina. Penicilini imaju najnižu toksičnost među antibioticima i široku terapeutsku aktivnost (osobito prirodnu). Najozbiljnije nuspojave povezane su s preosjetljivošću na njih. Alergijske reakcije uočene su kod značajnog broja bolesnika (prema različitim izvorima, od 1 do 10%). Penicilini, češće od lijekova iz drugih farmakoloških skupina, uzrokuju alergije na lijekove. U bolesnika koji su u anamnezi imali alergijske reakcije na peniciline, uz naknadnu primjenu ovih reakcija uočene su u 10-15% slučajeva. U manje od 1% osoba koje do sada nisu imale slične reakcije, alergijska reakcija na penicilin javlja se nakon ponovljene primjene.

Penicilini mogu uzrokovati alergijsku reakciju u bilo kojoj dozi i bilo kojem obliku doziranja.

Kada se koriste penicilini, moguće su i alergijske reakcije neposrednog tipa i odgođene reakcije. Vjeruje se da je alergijska reakcija na peniciline uglavnom povezana s međuproizvodom njihovog metabolizma - penicilinskom skupinom. To se naziva velika antigenska determinanta i nastaje kada se razbije beta-laktamski prsten. Male antigenske determinante penicilina uključuju, posebno, nepromijenjene molekule penicilina, benzilpenicilat. Nastaju in vivo, ali se također određuju u otopinama penicilina pripremljenim za primjenu. Vjeruje se da rane alergijske reakcije na peniciline uglavnom posreduju IgE antitijela na male antigenske determinante, odgođene i kasno (urtikarija), obično IgE antitijela na velike antigenske determinante.

Reakcije preosjetljivosti su posljedica stvaranja antitijela u tijelu i obično se javljaju nekoliko dana nakon početka uporabe penicilina (razdoblja mogu varirati od nekoliko minuta do nekoliko tjedana). U nekim slučajevima alergijske reakcije manifestiraju se kao osip na koži, dermatitis, vrućica. U težim slučajevima, te se reakcije manifestiraju oticanjem sluznice, artritisom, artralgijom, oštećenjem bubrega i drugim poremećajima. Mogući su anafilaktički šok, bronhospazam, bol u trbuhu, oticanje mozga i druge manifestacije.

Teška alergijska reakcija apsolutna je kontraindikacija za uvođenje penicilina u budućnosti. Potrebno je pacijentu objasniti da čak i mala količina penicilina, unesena s hranom ili tijekom kožnog testa, može biti smrtonosna za njega.

Ponekad je jedini simptom alergijske reakcije na peniciline groznica (po svojoj prirodi je konstantna, remitentna ili povremena, ponekad praćena zimicama). Vrućica obično nestaje unutar 1-1.5 dana nakon prekida primjene lijeka, ali ponekad može trajati i nekoliko dana.

Svi penicilini karakteriziraju unakrsna senzibilizacija i unakrsne alergijske reakcije. Svi preparati koji sadrže penicilin, uključujući kozmetiku i hranu, mogu izazvati senzibilizaciju.

Penicilini mogu izazvati različite štetne i toksične učinke koji nisu alergični. To uključuje: gutanje - nadražujuće, uklj. glositis, stomatitis, mučnina, proljev; s i / m davanjem - bol, infiltracija, aseptička mišićna nekroza; s / u uvodu - flebitis, tromboflebitis.

Možda povećanje refleksne podražljivosti središnjeg živčanog sustava. Kod uporabe visokih doza mogu se pojaviti neurotoksični učinci: halucinacije, zablude, poremećaji krvnog tlaka, napadaji. Konvulzivni napadaji su vjerojatniji u bolesnika koji primaju visoke doze penicilina i / ili u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre. Zbog opasnosti od teških neurotoksičnih reakcija, penicilini se ne mogu primijeniti endolikumalno (s izuzetkom benzilpenicilin natrijeve soli, koja se primjenjuje vrlo pažljivo, iz životnih razloga).

U liječenju penicilina može se razviti superinfekcija, oralna kandidijaza, vagina, crijevna disbioza. Penicilini (obično ampicilin) ​​mogu uzrokovati proljev povezan s antibioticima.

Upotreba ampicilina dovodi do "ampicilinskog" osipa (u 5-10% bolesnika), praćenog svrabom, groznicom. Ova nuspojava najčešće se javlja na 5-10 dan korištenja velikih doza ampicilina u djece s limfadenopatijom i virusnim infekcijama ili uz istovremenu primjenu alopurinola, kao i kod gotovo svih bolesnika s infektivnom mononukleozom.

Specifične nuspojave primjene bikilina su lokalni infiltrati i vaskularne komplikacije u obliku sindroma One (ishemija i gangrena ekstremiteta s nasumičnim ubrizgavanjem u arteriju) ili Nicolau (plućna i cerebralna vaskularna embolija).

Kada se koristi oksacilin, moguće su hematurija, proteinurija i intersticijalni nefritis. Korištenje anti-pelagičkih penicilina (karboksipenicilini, ureidopenicilini) može biti popraćeno pojavom alergijskih reakcija, simptoma neurotoksičnosti, akutnog intersticijskog nefritisa, disbakterioze, trombocitopenije, neutropenije, leukopenije, eozinofilije. Primjenom karbenicilina moguć je hemoragični sindrom. Kombinirani lijekovi koji sadrže klavulansku kiselinu mogu uzrokovati akutno oštećenje jetre.

Koristite tijekom trudnoće. Penicilini prolaze kroz posteljicu. Iako ne postoje odgovarajuće i strogo kontrolirane sigurnosne studije na ljudima, penicilini, uklj. inhibitor, široko korišten u trudnica, bez registriranih komplikacija.

U ispitivanjima na laboratorijskim životinjama s penicilinima u dozama od 2-25 (za različite peniciline) koji su prekoračili terapeutske, poremećaji plodnosti i učinci na reproduktivnu funkciju nisu otkriveni. Teratogena, mutagena, embriotoksična svojstva s uvođenjem penicilina životinja nisu identificirana.

U skladu s opće prihvaćenim preporukama FDA (Uprave za hranu i lijekove) u svijetu, koje određuju mogućnost korištenja lijekova tijekom trudnoće, lijekovi iz skupine penicilina o učinku na fetus spadaju u kategoriju FDA (proučavanje reprodukcije životinja nije otkrilo štetne učinke lijekova na fetus, te adekvatne i nisu provedene strogo kontrolirane studije kod trudnica.

Kod propisivanja penicilina tijekom trudnoće treba (kao i za bilo koji drugi način) uzeti u obzir trajanje trudnoće. U procesu terapije potrebno je strogo kontrolirati stanje majke i fetusa.

Koristite tijekom dojenja. Penicilini prodiru u majčino mlijeko. Iako nisu zabilježene značajne ljudske komplikacije, uporaba penicilina dojilja može dovesti do senzibilizacije djeteta, promjena u crijevnoj mikroflori, proljeva, razvoja kandidijaze i pojave osipa kod djece.

Pedijatrija. Kod primjene penicilina u djece, nisu zabilježeni specifični pedijatrijski problemi, međutim, treba imati na umu da nedovoljno razvijena funkcija bubrega kod novorođenčadi i male djece može dovesti do kumulacije penicilina (stoga postoji povećan rizik od neurotoksičnog djelovanja s razvojem napadaja).

Gerijatrija. Specifični gerijatrijski problemi u primjeni penicilina nisu registrirani. Međutim, treba imati na umu da su starije osobe vjerojatnije da će imati starosnu disfunkciju bubrega, pa stoga mogu zahtijevati prilagodbu doze.

Poremećaj funkcije bubrega i jetre. U slučaju bubrežnog / hepatičnog zatajenja kumulacija je moguća. Kod umjerenog i teškog zatajenja bubrega i / ili jetre potrebno je prilagoditi dozu i povećati razdoblje između primjene antibiotika.

Interakcija penicilina s drugim lijekovima. Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, cikloserin, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak, bakteriostatski antibiotici (uključujući makrolide, kloramfenikol, linkosamide, tetracikline) su antagonistički. Potrebno je paziti kada se kombiniraju penicilini koji djeluju protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulansima i antiplateletnim agensima (potencijalni rizik od povećanog krvarenja). Ne preporučuje se kombinirati peniciline s trombolitikom. U kombinaciji sa sulfonamidima može smanjiti baktericidni učinak. Oralni penicilini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva zbog smanjene enterohepatične cirkulacije estrogena. Penicilini mogu usporiti eliminaciju metotreksata iz tijela (inhibirati njegovu tubularnu sekreciju). Kombinacija ampicilina i alopurinola povećava vjerojatnost pojave osipa na koži. Korištenje visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, pripravcima kalija ili ACE inhibitorima povećavaju rizik od hiperkalemije. Penicilini su farmaceutski inkompatibilni s aminoglikozidima.

S obzirom na to da se pri dugotrajnoj oralnoj primjeni antibiotika može potisnuti crijevna mikroflora, stvarajući vitamine B1, 6, 12, PP, pacijenti za prevenciju hipovitaminoze, preporučljivo je propisati vitamine skupine B.

U zaključku, treba napomenuti da su penicilini velika skupina prirodnih i polusintetskih antibiotika koji imaju baktericidno djelovanje. Antibakterijsko djelovanje povezano je s oslabljenom sintezom peptidoglikana stanične stijenke. Učinak je posljedica inaktivacije enzima transpeptidaze, jednog od proteina koji vežu penicilin, koji se nalazi na unutarnjoj membrani bakterijske stanične stijenke, koja je uključena u kasnijim fazama njegove sinteze. Razlike između penicilina povezane su s karakteristikama njihovog spektra djelovanja, farmakokinetičkim svojstvima i spektrom neželjenih učinaka.

Za nekoliko desetljeća uspješne primjene penicilina pojavili su se problemi povezani s njihovom pogrešnom uporabom. Stoga je profilaktička primjena penicilina pod rizikom od bakterijske infekcije nerazumna. Pogrešan režim liječenja - pogrešna selekcija doze (previsoka ili preniska) i učestalost primjene može dovesti do razvoja nuspojava, smanjene učinkovitosti i razvoja otpornosti na lijekove.

Dakle, trenutno, većina sojeva Staphylococcus spp. otporan na prirodne peniciline. Posljednjih godina učestalost otkrivanja rezistentnih sojeva Neisseria gonorrhoeae se povećala.

Glavni mehanizam stečene rezistencije na peniciline povezan je s proizvodnjom beta-laktamaze. Da bi se prevladala stečena otpornost uobičajena među mikroorganizmima, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno suzbiti aktivnost tih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se za stvaranje kombiniranih (inhibitor-zaštićenih) penicilina.

Treba imati na umu da je izbor antibakterijskog lijeka, uključujući penicilin, prije svega, treba biti uzrokovan osjetljivošću patogena na njega, što je uzrokovalo bolest, kao i odsutnost kontraindikacija za njegovu svrhu.

Penicilini su prvi antibiotici koji se koriste u kliničkoj praksi. Unatoč raznolikosti suvremenih antimikrobnih sredstava, uključujući cefalosporini, makrolidi, fluorokinoloni, penicilini, do danas ostaju jedna od glavnih skupina antibakterijskih sredstava koja se koriste u liječenju zaraznih bolesti.