amoksiklav

Amoxiclav: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Amoksiklav

ATX kod: J01CR02

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)

Proizvođač: Sandoz (Austrija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 07/12/2018

Cijene u ljekarnama: od 57 rubalja.

Amoksiklav je kombinirani antibiotski lijek.

Oblik i sastav otpuštanja

Amoksiklav se proizvodi u obliku:

• Obložene tablete koje sadrže 250 mg, 500 mg ili 875 mg amoksicilina, 125 mg klavulanske kiseline i pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, krospovidon, kroskarmeloza natrij, magnezij stearat, talk, MCC. U mjehurićima i tamnim staklenim bocama;
• Prašak za suspenziju za oralnu primjenu sa sadržajem u 5 ml pripremljene suspenzije amoksicilina i klavulanske kiseline u omjeru 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg i pomoćne tvari: limunska kiselina, natrijev citrat MCC i karmeloza natrij, ksantanska guma, koloidni silicijev dioksid, okus divlje trešnje i okus limuna, natrijev saharinat, manitol. U tamnim staklenim bocama;
• Prašak za otopinu za injekciju sa sadržajem u 1 bočici amoksicilina i klavulanske kiseline u omjeru 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amoksicilin je polusintetski penicilin koji djeluje na mnoge gram-negativne i gram-pozitivne mikroorganizme. On inhibira biosintezu peptidoglikana - komponente uključene u strukturu stanične stijenke bakterija. Smanjena proizvodnja peptidoglikana uzrokuje smanjenje jačine staničnih stijenki, što dalje dovodi do lize i stanične smrti patogenih mikroorganizama. Istodobno, amoksicilin je osjetljiv na djelovanje beta-laktamaze, uništavajući ga, pa njegov spektar antibakterijske aktivnosti ne uključuje mikroorganizme koji sintetiziraju taj enzim.

Klavulanska kiselina je inhibitor beta-laktamaze, čija je struktura slična penicilinu. Ima sposobnost inaktivirati brojne beta-laktamaze koje proizvode mikroorganizme s dokazanom otpornošću na cefalosporine i peniciline. Dokazana relativna učinkovitost klavulanske kiseline protiv plazmidne beta-laktamaze, najčešće uzrokuje otpornost bakterija na antibiotike. Međutim, tvar ne utječe na kromosomsku beta-laktamazu tipa I, a ne inhibira klavulanska kiselina.

Prisutnost klavulanske kiseline u Amoksiklavu može spriječiti razaranje amoksicilina posebnim enzimima - beta-laktamazama - i proširiti spektar antibakterijske aktivnosti amoksicilina.

Kliničke in vitro studije dokazuju visoku osjetljivost sljedećih mikroorganizama na djelovanje Amoxiclava:

• gram-negativni anaerobi: vrste roda Prevotella, Bacteroides fragilis, ostale podvrste roda Bacteroides, vrste roda Porphyromonas, vrste roda Capnocytophaga, vrste roda Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
• gram-pozitivni anaerobi: vrste roda Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, vrste roda Clostridium;
• Gram-negativni aerobi: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• na vrhu grada, Nocardia asteroidi, Listeria monocytogenes;
• Ostalo: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Sljedeći mikroorganizmi su karakterizirani stečenom otpornošću na aktivne komponente Amoksiklava:

• Gram-pozitivni aerobi: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bakterije roda Corynebacterium;
• Gram-negativni aerobi: bakterije roda Shigella, Escherichia coli, bakterije roda Salmonella, bakterije roda Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (kliničke studije potvrđuju učinkovitost aktivnih tvari Amoksiklava u odnosu na taj mikroorganizam, njihovi sojevi ne sintetiziraju beta-laktamazu), a njegovi sojevi ga ne sintetiziraju. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Takvi mikroorganizmi pokazuju prirodnu otpornost na kombinaciju amoksicilina i klavulanske kiseline:

• Gram-negativni aerobi: bakterije roda Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, bakterije roda Enterobacter, bakterije roda Pseudomonas, Hafnia alvei, bakterije roda Serratia, Legionella pneumophila, bakterije roda Provhenia, Thehuman, Paradise, Arabia, Arabia, Theodman, Paradise
• ostali: bakterije roda Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bakterije roda Chlamydia, Coxiella burnetii.

Osjetljivost bakterija na monoterapiju amoksicilinom najčešće znači sličnu osjetljivost na kombinaciju amoksicilina i klavulanske kiseline.

farmakokinetika

Glavni farmakokinetički parametri amoksicilina i klavulanske kiseline u mnogim su aspektima slični. Obje tvari pokazuju dobru sposobnost otapanja u vodenim otopinama koje imaju fiziološku pH vrijednost, a nakon oralne primjene Amoksiklave brzo se i gotovo potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Stupanj apsorpcije klavulanske kiseline i amoksicilina smatra se optimalnim u slučaju uzimanja lijeka na početku obroka.

Nakon peroralne primjene, bioraspoloživost aktivnih sastojaka Amoksiklava doseže 70%.

Kada se lijek propisuje u raznim dozama, farmakokinetički parametri amoksicilina i klavulanske kiseline su kako slijedi:

• u dozi od 875 mg / 125 mg 2 puta dnevno za amoksicilin: maksimalna koncentracija u plazmi je 11,64 ± 2,78 µg / ml, vrijeme do nje je 1,5 sati (raspon je od 1 do 2,5 sata), površina ispod krivulje "koncentracija - vrijeme" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, poluvrijeme eliminacije - 1,19 ± 0,21 sat; za klavulansku kiselinu: maksimalna koncentracija u plazmi je 2,18 ± 0,99 µg / ml, vrijeme kada dosegne 1,25 sati (raspon 1 do 2 sata), površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) - 10,16 ± 3,04 ug / h / ml, vrijeme poluraspada - 0,96 ± 0,12 sati;
• u dozi od 500 mg / 125 mg 2 puta dnevno za amoksicilin: maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 7,19 ± 2,26 μg / ml, vrijeme do nje je 1,5 sati (raspon od 1 do 2,5 sata), površina ispod krivulje "koncentracija - vrijeme" (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg × h / ml, poluživot je 1,15 ± 0,2 sata; za klavulansku kiselinu: maksimalna koncentracija u plazmi je 2,4 ± 0,83 µg / ml, vrijeme do nje je 1,5 sati (raspon od 1 do 2 sata), površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) - 15,72 ± 3,86 ug / h / ml, vrijeme poluraspada - 0,98 ± 0,12 sati;
• u dozi od 250 mg / 125 mg 3 puta dnevno za amoksicilin: maksimalna koncentracija u plazmi je 3,3 ± 1,12 µg / ml, vrijeme do nje je 1,5 sati (raspon je od 1 do 2 sata), područje ispod krivulja "koncentracija - vrijeme" (AUC) - 26.7 ± 4.56 ug / h / ml, vrijeme poluraspada - 1.36 ± 0.56 sati; za klavulansku kiselinu: maksimalna koncentracija u plazmi je 1,5 ± 0,7 μg / ml, vrijeme do nje je 1,2 sata (raspon od 1 do 2 sata), površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) - 12.6 ± 3.25 ug / h / ml, poluvijek 1.01 ± 0.11 sati.

Sve gore navedene vrijednosti izvedene su iz kliničkih studija koje su uključivale zdrave volontere.

Amoksicilin i klavulanska kiselina karakterizira veliki volumen distribucije u različitim tkivima, organskim sustavima i tjelesnim tekućinama (uključujući mišiće, koštano i masno tkivo, trbušne organe, pluća, intersticijsku, peritonealnu, sinovijalne i pleuralne tekućine, sputum, žuč, gnojni iscjedak, urina i kože).

Aktivni sastojci su umjereno vezani za proteine ​​plazme: amoksicilin u količini od 18% i klavulanska kiselina u količini od 25% od uzete doze. Volumen raspodjele je približno 0,2 L / kg za klavulansku kiselinu i 0,3-0,4 L / kg za amoksicilin. Obje tvari ne prevazilaze krvno-moždanu barijeru u odsutnosti upale moždane ovojnice. Amoksicilin, kao i mnogi penicilini, prodire u majčino mlijeko, koje također sadrži klavulansku kiselinu u tragovima. Aktivni sastojci Amoksiklava prodiru u posteljicu.

Približno 10-25% početne doze amoksicilina izlučuje se u mokraći u obliku penicilinske kiseline, koja nema farmakološke aktivnosti. Klavulanska kiselina se opsežno metabolizira u tijelu, tvoreći 1-amino-4-hidroksi-butan-2-on i 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-lH-pirol-3-karboksilna kiselina, izlučuje se kroz gastrointestinalni trakt, bubrege, kao i izdisanim zrakom (pretvarajući se u ugljični dioksid).

Amoksicilin se izlučuje prvenstveno putem bubrežne filtracije, dok se eliminacija klavulanske kiseline postiže korištenjem bubrežnih i ekstrarenalnih mehanizama. Nakon jedne oralne doze od 1 tablete 500 mg / 125 mg ili 250 mg / 125 mg, oko 40-65% klavulanske kiseline i 60-70% amoksicilina izlučuje se urinom nepromijenjeno tijekom prvih 6 sati.

U prosjeku, poluživot aktivnih sastojaka Amoksiklava je oko 1 sat, a prosječni ukupni klirens je oko 25 l / h kod zdravih pacijenata. Većina klavulanske kiseline se eliminira iz tijela tijekom prva 2 sata nakon gutanja.

U bolesnika s disfunkcijom bubrega, ukupni klirens klavulanske kiseline i amoksicilina smanjuje se srazmjerno smanjenju funkcije bubrega. Smanjeni klirens izraženiji je u slučaju amoksicilina u usporedbi s klavulanskom kiselinom, budući da se većina doze amoksicilina izlučuje kroz bubrege. U slučaju bubrežne insuficijencije, doze Amoksiklava treba odabrati uzimajući u obzir nepoželjnost kumuliranja amoksicilina na pozadini stabilne koncentracije klavulanske kiseline koja odgovara normama. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega poluživot amoksicilina se povećava na 7,5 sati, a klavulanska kiselina na 4,5 sata.

Bolesnici s poremećajima jetre Amoksiklav se propisuje s oprezom, također se preporučuje kontinuirano praćenje funkcije jetre. I amoksicilin i klavulanska kiselina uklanjaju se hemodijalizom, au neznatnim koncentracijama peritonealnom dijalizom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Amoksiklav se propisuje za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Lijek je indiciran za ginekološke, odontogene infekcije, kao i za infekcije:

• ORL organi i gornji dišni sustav, uključujući akutni i kronični sinusitis, otitis media, tonzilitis, apsces ždrijela, faringitis;
• Vezivno i koštano tkivo;
• Donji respiratorni trakt, uključujući kronični bronhitis, akutni bronhitis s bakterijskom superinfekcijom, upalu pluća;
• Mokraćnog sustava;
• Koža i meko tkivo, uključujući ugrize životinja i ljudi;
• Biliarni trakt.

Prikazana je primjena Amoksiklava u obliku injekcija:

• S infekcijama trbušne šupljine;
• Kod spolno prenosivih infekcija - gonoreje, mekog šankra;
• Spriječiti razvoj infekcija nakon kirurških zahvata.

kontraindikacije

Amoksiklav nije propisan za kolestatsku žuticu i hepatitis povezan s uzimanjem penicilinskih antibiotika. Osim toga, alat je kontraindiciran u:

• Osjetljivost na preparate penicilina, klavulansku kiselinu, amoksicilin, druge komponente Amoksiklava;
• Infektivna mononukleoza;
• Limfocitna leukemija.

Amoksiklav se propisuje s oprezom kada:

• Pseudomembranozni kolitis u povijesti;
• Zatajenje jetre;
• Teška bubrežna disfunkcija.

Mogućnost korištenja Amoksiklava trudnica i dojilja treba se individualno uputiti liječniku.

Upute za uporabu Amoksiklava: metoda i doziranje

Tablete i otopina za suspenziju za oralnu primjenu

Režim lijeka i trajanje terapije određuju se ovisno o težini infekcije, dobi, funkciji bubrega pacijenta i tjelesnoj težini. U tabletama i suspenzijama, Amoxiclav se preporuča uzimati s hranom, što će smanjiti rizik od nuspojava iz probavnog sustava.

Prosječni tijek liječenja je od 5-14 dana. Dulje liječenje moguće je samo nakon ponovnog liječničkog pregleda.

Preporučeni režim doziranja Amoxiclav tableta za djecu mlađu od 12 godina je 40 mg / kg dnevno, koji je podijeljen u 3 doze. Kod djece težine više od 40 kg indicirane su doze lijeka za odrasle. Za djecu mlađu od 6 godina, poželjno je koristiti Amoxiclav suspenziju.

Postoje dva moguća režima uzimanja Amoxiclava s blagim i umjerenim infekcijama:

• Svakih 8 sati, 1 tableta od 250 + 125 mg;
• Svakih 12 sati, 1 tableta od 500 + 125 mg.

U slučaju ozbiljne infekcije i infekcija respiratornog trakta, uzmite 1 tabletu 500 + 125 mg svakih 8 sati ili 1 tabletu 875 + 125 mg svakih 12 sati.

Za odontogene infekcije, 5 tableta Amoxiclav 250 + 125 mg svakih 8 sati ili 1 tableta od 500 + 125 mg svakih 12 sati su naznačene tijekom 5 dana.

Novorođenčad i djeca do 3 mjeseca Amoksiklav se propisuje kao suspenzija u količini od 30 mg / kg dnevno (za amoksicilin). Lijek se uzima svakih 12 sati. Za pridržavanje doziranja treba upotrijebiti pipetu za doziranje koja je pričvršćena na pakiranje.

Dnevna doza Amoksiklava za djecu iznad 3 mjeseca je:

• S blagom i umjerenom težinom bolesti - od 20 mg / kg dnevno;
• S teškim infekcijama i liječenjem infekcija donjih dišnih putova, upale srednjeg uha, upala sinusa - do 40 mg / kg (amoksicilin) ​​dnevno.

Treba imati na umu da se pri izračunavanju doza ne treba oslanjati na dob djeteta, nego na njegovu tjelesnu težinu i težinu bolesti.

Otopina za injekciju

Amoksiklav u obliku otopine za injekcije daje se isključivo intravenozno.

Djeca mlađa od 3 mjeseca izračunavaju se na temelju sljedećih podataka:

• tjelesna težina manja od 4 kg: Amoksiklav se primjenjuje u dozi od 30 mg / kg (uzimajući u obzir ukupni lijek) svakih 12 sati;
• tjelesna težina veća od 4 kg: Amoksiklav se primjenjuje u dozi od 30 mg / kg (uzimajući u obzir ukupni lijek) svakih 8 sati.

Za djecu koja nisu dosegla 3 mjeseca, otopinu za injekciju treba primjenjivati ​​samo polagano infuzijom tijekom 30-40 minuta.

Za djecu čija tjelesna težina ne prelazi 40 kg, doza se odabire uzimajući u obzir tjelesnu težinu.

Za djecu od 3 mjeseca do 12 godina, lijek se primjenjuje u dozi od 30 mg / kg tjelesne težine (u smislu svih lijekova) svakih 8 sati, au slučaju teške infekcije svakih 6 sati.

U djece s dijagnosticiranom disfunkcijom bubrega može biti potrebno prilagoditi dozu na temelju maksimalne preporučene doze amoksicilina. Ako u takvih bolesnika klirens kreatinina prelazi 30 ml / min, promjena doze nije obvezna. U drugim slučajevima, djeca čija tjelesna težina ne prelazi 40 kg, preporučuje se koristiti Amoksiklava u sljedećim dozama:

• CC 10–30 ml / min: 25 mg / 5 mg na 1 kg tjelesne težine svakih 12 sati;
• QC manji od 10 ml / min: 25 mg / 5 mg na 1 kg tjelesne težine svakih 24 sata;
• hemodijaliza: 25 mg / 5 mg na 1 kg tjelesne težine svakih 24 sata u kombinaciji s dodatnom dozom od 12,5 mg / 2,5 mg na 1 kg tjelesne težine na kraju dijalize (povezano sa smanjenjem koncentracija klavulanske kiseline i amoksicilina u serum).

Svakih 30 mg lijeka sadrži 25 mg amoksicilina i 5 mg klavulanske kiseline.

Odrasli i djeca starija od 12 godina ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg Amoksiklav se ubrizgava u dozi od 1200 mg lijeka (1000 mg + 200 mg) svakih 8 sati, au slučaju akutnog tijeka zarazne bolesti svakih 6 sati.

Amoksiklav se također propisuje za kirurške zahvate u profilaktičkoj dozi, što je obično 1200 mg za indukcijsku anesteziju u slučajevima kada operacija traje manje od 2 sata. Duljim kirurškim zahvatima pacijent dobiva lijek u dozi od 1200 mg do 4 puta tijekom 1 dana.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom treba prilagoditi dozu i / ili vremenski interval između doza Amoksiklava ovisno o stupnju oštećenja bubrežne funkcije u skladu sa sljedećim uputama:

• QC više od 30 ml / min: nema potrebe za prilagodbom doze;
• QC 10–30 ml / min: prva doza je 1200 mg (1000 mg + 200 mg), nakon čega se lijek daje intravenozno u dozi od 600 mg (500 mg + 100 mg) svakih 12 sati;
• QC manji od 10 ml / min: prva doza je 1200 mg (1000 mg + 200 mg), nakon čega se lijek daje intravenozno u dozi od 600 mg (500 mg + 100 mg) svakih 24 sata;
• anuria: interval između doza lijeka treba povećati na 48 sati ili više.

Budući da se tijekom postupka hemodijalize uklanja do 85% primijenjene doze Amoksiklava, na kraju svake sesije treba primijeniti uobičajenu dozu injekcije. Kod peritonealne dijalize nema potrebe za prilagodbom doze.

Trajanje liječenja je od 5 do 14 dana (njegovo točno trajanje može odrediti samo liječnik). Kada se simptomi smanje u težini, kao nastavak terapije preporuča se prelazak na oralne oblike Amoksiklava.

Pri pripremi otopine za injekciju, sadržaj bočice u količini od 600 mg (500 mg + 100 mg) otopi se u 10 ml vode za injekcije, au količini od 1200 mg (1000 mg + 200 mg) u 20 ml vode za injekcije (ovaj volumen se ne preporučuje). prelazi). Lijek se primjenjuje intravenozno polako (preko 3-4 minute), a uvođenje treba provesti u roku od 20 minuta nakon pripreme otopine.

Amoksiklav otopina se također može koristiti za intravenske infuzije. U tom slučaju, pripravljene otopine koje sadrže 1200 mg (1000 mg + 200 mg) ili 600 mg (500 mg + 100 mg) pripravka se dalje razrjeđuju u 100 ml odnosno 50 ml otopine za infuziju. Trajanje infuzije je 30-40 minuta.

Upotreba sljedećih tekućina u preporučenim količinama omogućuje spremanje potrebnih koncentracija amoksicilina u infuzijskim otopinama. Njihova razdoblja stabilnosti variraju i to:

• za vodu za injekcije: 4 sata na 25 ° C i 8 sati na 5 ° C;
• za otopine natrijevog klorida i kalcijevog klorida za intravenske infuzije: 3 sata na 25 ° C;
• za Ringer-ovu laktatnu otopinu za intravensku infuziju: 3 sata na 25 ° C;
• za otopinu natrijevog klorida od 0,9% za intravenske infuzije: 4 sata na 25 ° C i 8 sati na 5 ° C.

Otopina amoksiklava ne smije se miješati s otopinom natrijevog bikarbonata, dekstrana ili dekstroze. Samo transparentna rješenja podliježu upravi. Zabranjeno je zamrzavanje pripremljene otopine.

Nuspojave

Primjena Amoksiklava može dovesti do razvoja nuspojava:

• Krvni sustav: anemija, eozinofilija, trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija;
• Probavni sustav: proljev, nadutost, gastritis, mučnina, dispepsija, glositis, stomatitis, anoreksija, enterokolitis, povraćanje;
• Živčani sustav: anksioznost, neprimjereno ponašanje, pretjerano uzbuđenje, konvulzije, zbunjenost, nesanica, hiperaktivnost, vrtoglavica, glavobolja;
• Koža: urtikarija, oteklina, osip; rjeđe, eksfoliativni dermatitis, epidermalna toksična nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem;
• Mokraćni sustav: intersticijalni nefritis, hematurija.

Moguće je i razvoj superinfekcije (uključujući kandidijazu).

U većini slučajeva, nuspojave u odnosu na pozadinu primjene Amoksiklave su blage i prolazne.

predozirati

Izvještaji da je predoziranje Amoksiklavom izazvalo ozbiljne nuspojave koje su opasne po život, ili su smrtno odsutne.

Najčešće se predoziranje manifestira simptomima kao što su poremećaji ravnoteže vode i elektrolita i disfunkcija gastrointestinalnog trakta (povraćanje, proljev, bol u trbuhu). Ponekad uzimanje amoksicilina može dovesti do razvoja kristalurije, a kasnije - zatajenja bubrega. U bolesnika s disfunkcijom bubrega ili onima koji primaju lijek u visokim dozama mogu se pojaviti napadaji.

U slučaju predoziranja Amoksiklavom, bolesnik treba biti pod nadzorom stručnjaka koji po potrebi propisuje simptomatsku terapiju. Ako je Amoxiclav uzet prije manje od 4 sata, preporuča se oprati želudac i uzeti aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija. Aktivne komponente lijeka dobro se izlučuju iz tijela hemodijalizom.

Posebne upute

Uzimanje Amoxiclava tijekom jela smanjuje vjerojatnost nuspojava iz probavnog trakta.

Kod terapije tijekom terapije potrebno je pratiti funkciju jetre, krvi i bubrega.

U pozadini teškog oštećenja bubrega, liječnik mora prilagoditi režim doziranja ili povećati interval između lijekova.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

Ako se tijekom liječenja lijekom pacijentu dijagnosticiraju nuspojave iz središnjeg živčanog sustava (na primjer, konvulzije ili vrtoglavice), preporučuje se suzdržavanje od vožnje i obavljanja posla koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i neposredne psihomotorne reakcije.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom pokusa na životinjama, šteta od uzimanja Amoksiklava tijekom trudnoće i učinak lijeka na razvoj fetusa nisu potvrđeni. U jednoj studiji koja je uključivala žene s prijevremenom rupturom membrane, utvrđeno je da profilaktička uporaba kombinacije amoksicilina i klavulanske kiseline može povećati rizik od nekrotizirajućeg enterokolitisa u novorođenčadi.

U trudnoći i dojenju preporučuje se primjena Amoksiklava samo ako potencijalna korist liječenja za majku znatno premašuje moguće rizike za zdravlje fetusa i djeteta. Klavulanska kiselina i amoksicilin u malim koncentracijama određuju se u majčinom mlijeku. Kod dojenčadi koja su dojena, moguće je razviti proljev, senzibilizaciju i kandidozu usne sluznice, stoga je, ako je potrebno, liječenje lijekom preporučljivo prestati dojiti.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Bolesnicima s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (CC varira od 10 do 30 ml / min) preporuča se uzimanje Amoxiclav 1 tablete (doza 500 mg / 125 mg ili 250 mg / 125 mg ovisno o težini bolesti) svakih 12 sati, i zatajenje bubrega ozbiljno (CC je manje od 10 ml / min) - 1 tableta (doza 500 mg / 125 mg ili 250 mg / 125 mg ovisno o težini bolesti) svakih 24 sata.

Prva doza otopine za intravensko davanje s CC od 10-30 ml / min je 1000 mg / 200 mg, zatim 500 mg / 100 mg svakih 12 sati. Kada je QA manji od 10 ml / min, prva doza otopine za intravensku primjenu je 1000 mg / 200 mg, zatim - 500 mg / 100 mg svakih 24 sata.

Kod anurije, interval između doza Amoksiklava povećava se na 48 sati ili više.

S abnormalnom funkcijom jetre

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre koji uzimaju Amoksiklav preporučuju se s oprezom. Tijekom terapije potrebno je redovito pratiti funkciju jetre.

Koristite u starosti

Stariji bolesnici ne moraju podešavati režim doziranja.

Interakcija lijekova

Uzimanje askorbinske kiseline zajedno s Amoksiklavom povećava apsorpciju njegovih aktivnih sastojaka, dok uzimanjem aminoglikozida, antacida, laksativa i glukozamina smanjuje njihovu apsorpciju. Uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), diuretika, fenilbutazona, alopurinola i drugih lijekova koji blokiraju tubularnu sekreciju (probenecid) povećava razinu amoksicilina u tijelu (eliminacija klavulanske kiseline provodi se uglavnom glomerularnom filtracijom). Kombinacija Amoksiklava i probenecida može dovesti do povećanja perzistencije u krvi koncentracije amoksicilina, ali ne i kod klavulanske kiseline, stoga je istovremena uporaba lijekova zabranjena.

Kombinacija amoksicilina, klavulanske kiseline i metotreksata povećava toksična svojstva metotreksata. Primjena lijeka zajedno s alopurinolom može potaknuti razvoj alergijskih reakcija na koži. Ne preporučuje se propisivanje lijeka Amoxiclav zajedno s disulfiramom.

Kombinacija amoksicilina i klavulanske kiseline smanjuje učinkovitost lijekova, čiji metabolizam dovodi do stvaranja para-aminobenzojeve kiseline, a kada se uzima s etinil estradiolom povećava rizik od "probojnog" krvarenja.

U literaturi postoje izolirani izvještaji o povećanju međunarodnog normaliziranog omjera (INR) u bolesnika tijekom uzimanja amoksicilina i varfarina ili acenokumarola. Ako vam je potrebna kombinacija lijeka Amoksiklava s antikoagulansima, preporučuje se redovito praćenje INR ili protrombinskog vremena kada prekinete ili započnete liječenje lijekom, jer ćete možda trebati prilagoditi dozu antikoagulansa oralno.

Zajedničko davanje amoksicilina / klavulanske kiseline s rifampicinom može dovesti do međusobnog slabljenja antibakterijskog djelovanja. Amoksiklav se ne preporuča koristiti ni jednom u kombinaciji s bakteriostatičnim antibioticima (tetraciklinima, makrolidima) i sulfonamidima zbog vjerojatnog smanjenja učinkovitosti amoksicilina / klavulanske kiseline.

Lijek dovodi do smanjenja učinkovitosti oralnih kontraceptiva. U bolesnika koji uzimaju mofetilmikofenolat, nakon početka liječenja Amoxiclavom, opaža se smanjenje aktivnog metabolita u tijelu, mikofenolne kiseline, prije uzimanja sljedeće doze lijeka za oko 50%. Mijenjanje njegove koncentracije ne može točno odražavati ukupne promjene u izloženosti ovog metabolita.

analoga

Analogi Amoksiklava su:

• Na aktivnoj tvari - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoksivan;
• Prema mehanizmu djelovanja - Libaccyl, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja tableta i otopine - 2 godine. Čuvati na suhom mjestu na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja gotove suspenzije - 7 dana. Gotova suspenzija se skladišti na temperaturi od 2-8 ° C.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Amoxiclav Recenzije

U većini slučajeva liječnici i pacijenti ostavljaju pozitivne povratne informacije o Amoksiklavu. Oni dokazuju učinkovitost ovog antibakterijskog lijeka u liječenju bolesti respiratornog trakta, a ne samo odrasli, nego i djeca mogu proći kroz terapiju. Postoje izvještaji o dobrim rezultatima liječenja Amoksiklavom od zaraznih bolesti genitalnog trakta, otitisa i antritisa. Za odrasle pacijente, lijek se obično propisuje u dozi od 875 mg / 125 mg, a pravilnim odabirom doze, neugodni simptomi bolesti se eliminiraju dovoljno brzo. Međutim, pacijenti navode da je nakon liječenja antibioticima vrijedno uzimanja lijekova koji su odgovorni za normalizaciju crijevne mikroflore.

Roditelji također govore pozitivno o suspenziji Amoksiklava, koju djeca vole zbog svog ugodnog okusa i lakoće korištenja.

Cijena Amoksiklava u ljekarnama

Približna cijena Amoksiklava u obliku tableta s dozom od 875 mg / 125 mg je 401-436 rubalja (14 komada u pakiranju), 500 mg / 125 mg u dozi je 330–399 rubalja (15 komada u pakiranju) i 250 mg / 125 mg - 170‒241 rubalja (u pakiranju 15 komada). Prašak za pripremu suspenzija za oralnu primjenu s dozom od 400 mg / 57 mg može se kupiti za otprilike 158-227 rubalja, doza od 250 mg / 62,5 mg - za 212-299 rubalja, doza od 125 mg / 31,25 mg - 99-123 rubalja, Puder za pripremu otopine za injekciju s dozom od 1000 mg / 200 mg koštat će oko 675‒862 rubalja, s dozom od 500 mg / 100 mg - 465 do 420 rubalja (u pakiranju od 5 boca).

Amoxiclav: upute za uporabu

Amoksiklav je popularni antibiotski lijek. Često ga postavljaju liječnici opće prakse i pedijatri u liječenju kroničnih zaraznih bolesti. Koje su medicinske značajke Amoksiklava, koje su njegove kontraindikacije i kako ga pravilno primijeniti?

Opis droge

Amoksiklav se sastoji od dvije glavne komponente. Prije svega, to je polusintetski penicilin - amoksicilin, kao i klavulanska kiselina. Svaka komponenta ima svoju funkciju. Među antibioticima je i amoksicilin, ali klavulanska kiselina nema izrazito antibakterijsko djelovanje. Što je onda njegova svrha?

Kao što znate, penicilini su jedan od prvih antibiotika dobivenih sredinom prošlog stoljeća. Tijekom njihove uporabe pokazali su svoju visoku učinkovitost. No, u isto vrijeme, mnoge bakterije su uspjele razviti otpornost na njih. Kako djeluje zaštita bakterija od antibiotika?

Amoksicilin utječe na staničnu stijenku bakterija povezujući jedan od enzima koji ga čine. Kao rezultat toga, stanična stijenka gubi snagu, uništava se i bakterija umire. Međutim, mnoge vrste bakterija počele su proizvoditi posebne tvari - beta-laktamazu, koje blokiraju djelovanje antibiotika. Dakle, amoksicilin nije bio opasan za većinu bakterija.

Klavulanska kiselina je dizajnirana posebno za borbu s beta-laktamazama. Vezanjem za amoksicilin, antibiotik postaje imun na beta-laktamazu. Ovaj se učinak manifestira u odnosu na većinu vrsta beta-laktamaza koje proizvode bakterije.

Dakle, kombinacija amoksicilina i klavulanske kiseline ima širi spektar antibakterijske aktivnosti od čistog amoksicilina. Ako amoksicilin može utjecati samo na ograničeni broj bakterija koje nisu sposobne proizvesti beta-laktamazu, tada je amoksicilin, zajedno s klavulanskom kiselinom, aktivan protiv većine bakterija koje uzrokuju zarazne bolesti. Među bakterijama koje Amoxiclav može uništiti postoje i gram-pozitivne i gram-negativne bakterije.

Glavne vrste bakterija koje su osjetljive na Amoksiklav:

• streptokoki,
• stafilokoki,
• Shigella,
• Klebsiella,
• Brucella,
• Echinococcus,
• Helicobacter,
• klostridije,
• hemophilus bacillus,
• salmonela,
• Proteus.

Bakterije otporne na Amoksiklav:

• Enterobacter,
• Pseudomonas,
• klamidija,
• Mycoplasma,
• legionela,
• Yersinia,

i neke druge.

farmakokinetika

Komponente Amoksiklave dobro se apsorbiraju u krv i ravnomjerno se raspoređuju u glavnim tkivima i tjelesnim tekućinama, što osigurava univerzalni terapijski učinak lijeka. Istodobno, komponente ne prodiru u krvno-moždanu barijeru. Međutim, tvari koje čine Amoksiklav mogu prodrijeti u placentnu barijeru tijekom trudnoće, au malim količinama ulaze u majčino mlijeko u dojilje. Amoksicilin se slabo metabolizira i izlučuje gotovo nepromijenjen kroz bubrege. Nasuprot tome, klavulanska kiselina se pretvara u metabolite, koji se izlučuju u urinu. Razdoblje eliminacije polovice komponenata u zdravim bubrezima je 1-1,5 sata, a lijek se također može ukloniti iz tijela hemodijalizom.

Obrazac za izdavanje

Amoksiklav se proizvodi uglavnom u obliku tableta. Postoje dva tipa ovog obrasca. Glavni su filmom obložene tablete namijenjene gutanju i otapanju u crijevu. Postoje i instant pilule koje se apsorbiraju u ustima. Također možete kupiti lijek u obliku suspenzije (prašak koji zahtijeva razrjeđivanje) i bočice s praškom, iz kojih možete pripremiti otopinu za intravensku primjenu.

Amoksiklav tablete mogu imati slijedeće doziranje:

• 250 mg + 125 mg,
• 500 mg + 125 mg,
• 875 mg + 125 mg.

Prva brojka ukazuje na dozu amiksicilina, a druga na klavulansku kiselinu. Proizvedena droga Slovenska farmaceutska tvrtka "Lek".

Prašak za pripremu otopine Amoxiclav za intravensku primjenu ima dozu od 500 i 1000 mg (amoksicilin), 100 i 200 mg (klavulanska kiselina). Varijante doziranja praška za pripremu suspenzije Amoksiklava - 125, 250 i 500 mg (amoksicilin). Lijek u obliku suspenzije preporučuje se za liječenje djece mlađe od 12 godina, iako njezina uporaba nije isključena od strane odraslih. Instant tablete Amoxiclav Quiktab također su dostupne u dozi od 875 mg + 125 mg.

svjedočenje

Opseg amoksicilina i klavulanske kiseline uključuje liječenje raznih zaraznih bolesti, od kojih su uzročnici bakterije. No, najčešće je ova kombinacija propisana u liječenju akutnih respiratornih bolesti. Amoksiklav smanjuje težinu simptoma bolesti i skraćuje trajanje bolesti.

Za koje se infekcije lijek propisuje:

• bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta, pluća;
• urološke, androloške i ginekološke bolesti;
• kožne bolesti uzrokovane bakterijskom infekcijom;
• infekcije vezivnog i koštanog tkiva;
• infektivni kolecistitis i kolangitis.

Bakterijske bolesti dišnih organa, u kojima se lijek može propisati:

Bakterijske infekcije mokraćnih organa i genitalija u kojima se lijek može koristiti:

Također se preporuča propisati lijek za prevenciju i liječenje infekcija povezanih sa zubima i desni. Lijek je također propisan za liječenje rana, ugriza, flegmona.

kontraindikacije

Lijek ima neke kontraindikacije. Amoksiklav se može liječiti u djece, uključujući dojenčad. Za dojenčad možete koristiti suspenziju i otopinu za intravenozno davanje. Može koristiti lijek i trudnice (pod nadzorom liječnika). Glavna kontraindikacija za uzimanje Amoksiklava je netolerancija na lijekove iz skupine penicilina, kao i na cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike. Također, Amoksiklav ne smiju uzimati osobe koje pate od teške insuficijencije jetre, zarazne mononukleoze i limfocitne leukemije, a oni koji su prethodno uzimali amoksicilin doveli su do razvoja kolestatske žutice.

Lijek ovisi io stanju bubrega pacijenta. Osobama s insuficijencijom bubrega (s klirensom kreatinina ispod normale) treba dati niže doze Amoksiklava u usporedbi s normalnim.

Djeca mlađa od 12 godina nisu propisana u obliku tableta Amoksiklava. Za njih je poželjno koristiti suspenziju. Budite oprezni imenovati Amoxiclav tijekom trudnoće. Njegova uporaba je moguća u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od štete koja se može učiniti za fetus u razvoju. Kada se također može upotrijebiti lijek za laktaciju. Međutim, ako postoji potreba za primjenom Amoxiclava tijekom dojenja, preporučuje se da se prethodno posavjetujete sa svojim liječnikom.

Nuspojave

Lijek se dobro podnosi, a nuspojave pri uzimanju Amoksiklave pojavljuju se rijetko. Najčešće nuspojave povezane s gastrointestinalnim traktom. Kao i svaki antibiotik, Amoxiclav uništava ne samo patogene, nego i normalnu crijevnu mikrofloru. Stoga, uz dugotrajno liječenje Amoxiclavom, moguće su pojave povezane s disbiozom - dispepsija, mučnina, proljev i bol u trbuhu.

Nakon završetka liječenja Amoksiklavom, probiotički pripravci Bifidumbacterin, Linex i drugi trebaju se uzeti za obnavljanje crijevne mikroflore.

Na koži, sluznicama i usnoj šupljini može se razviti kandidijaza - poraz gljiva roda Candida. Nuspojave povezane s disbakteriozom su najčešće kada se uzimaju Amoxiclav. Također, dok uzimate Amoxiclav, mnoge žene mogu imati kandidalni kolpitis (drozd).

Druga skupina nuspojava Amoksiklava su alergijske reakcije. Mogu se manifestirati, na primjer, u obliku osipa na koži, urtikarije, dermatitisa. U tom slučaju, preporuča se prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom. Vrlo rijetko, zbog uzimanja Amoksiklava, mogu se pojaviti Quinckeovi edemi i anafilaktički šok.

Kada koristite Amoxiclav mogu se pojaviti nuspojave povezane s oštećenjem funkcije jetre - kolestatskom žuticom i hepatitisom. Ove pojave najčešće su zabilježene kod starijih osoba i muškaraca, osobito s dugim liječenjem.

Mogu postojati i druge nuspojave, kao što su glavobolja, vrtoglavica, nesanica, promjene u sastavu krvi (leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza), anemija, promjene u mokraći (kristalurija, pojava krvi), pseudomembranozni kolitis.

Upute za uporabu

Doza Amoksiklava može ovisiti o mnogim čimbenicima - vrsti bolesti, njezinoj ozbiljnosti, starosti pacijenta, funkcionalnosti bubrega itd. Stoga liječnik ili terapeut za zarazne bolesti treba propisati točno doziranje. Previše niska doza Amoksiklava može dovesti do činjenice da će bakterije biti imune na njega i da će moći razviti otpornost, a previsoka podrazumijeva rizik od nuspojava.

Za infekcije niskog intenziteta obično se propisuje jedna tableta Amoksiklava 250 + 125 mg tri puta dnevno ili još 500 do 125 tableta dva puta dnevno. Za teške bolesti mogu se propisati 3 tablete Amoksiklave 500 + 125 mg dnevno ili 2 tablete od 875 + 125 mg dnevno.

Dječja doza propisana na temelju njihove težine. Treba imati na umu da je za djecu bolje koristiti suspenziju, nego tablete. Kod infekcija koje se javljaju u blagim i umjerenim oblicima preporuča se primjena doze od 20 mg / kg tjelesne težine, a kod teških infekcija treba je udvostručiti. Amoksiklava ambalaža opremljena je posebnim uputama koje vam omogućuju da izračunate dozu za djecu u različitim slučajevima.

Postoje dvije mogućnosti doziranja praška za suspenziju. U jednom slučaju, 5 ml praška sadrži dozu amoksicilina 125 mg i 31,5 klavulanske kiseline, au drugom slučaju 5 ml sadrži 250 mg prve tvari i 62,5 - drugi.

Maksimalne dnevne doze klavulanske kiseline i amoksicilina preporučuju se za djecu i odrasle:

• Odrasli, amoksicilin - 6 g
• Odrasli, klavulanska kiselina - 0, 6 g
• Djeca, Amoksicilin - 45 mg / kg tjelesne težine
• Djeca, klavulanska kiselina - 10 mg / kg tjelesne težine

Uz nedostatak funkcije bubrega, dozu treba prilagoditi. S smanjenim klirensom kreatinina (10-30 ml / min), maksimalna doza Amoksiklava je jedna tableta 500 + 125 mg dva puta dnevno nakon 12 sati, s klirensom manjim od 10 ml - ova se tableta može uzimati najviše jednom u 24 sata.

Lijek treba uzimati u točno određenim intervalima. Dakle, ako vam je propisano da uzimate tri pilule dnevno, onda ih treba uzeti točno nakon 8 sati, na primjer, 8, 16 i 24 sata. Ako se lijek propisuje dva puta dnevno, tablete treba uzimati nakon 12 sati. Ova metoda vam omogućuje da uštedite u krvi konstantnu koncentraciju lijeka, što će rezultirati maksimalnom učinkovitošću Amoksiklave.

Apsorpcija aktivnih tvari u krvi događa se bez obzira na obrok, tako da se Amoxiclav može uzimati prije, poslije i tijekom obroka, zbog čega se njegova učinkovitost neće smanjivati. Međutim, liječnici i dalje preporučuju uzimanje tableta na početku obroka. To će smanjiti vjerojatnost neugodnih nuspojava povezanih s gastrointestinalnim traktom.

Djeca starija od 12 godina koja imaju tjelesnu težinu veću od 40 kg uzimaju dozu suspenzije ili tablete odrasle osobe. Za one s disfunkcijom bubrega povezanom s smanjenjem klirensa kreatinina, potrebno je prilagoditi dozu.

Trajanje liječenja je 5-14 dana. Prekoračenje tog razdoblja zahtijeva posebne upute liječnika. U slučaju neuspjeha liječenja lijekovima, potrebno je pokupiti njegovu zamjenu. Ako je Amoxiclav imenovan, a poboljšanje se dogodilo prije završetka tečaja, ipak bi trebalo završiti kako bi se izbjegli recidivi.

Kada koristite Amoxiclav Quiktab, tableta se prije uporabe mora otopiti u vodi ili apsorbirati u ustima.

Analogi lijeka

Cjelokupni strukturni analozi Amoksiklave uključuju lijekove koji sadrže amoksicilin i klavulansku kiselinu, primjerice Augmentin, Flemoklav Solyutab. Pripravci koji sadrže sam amoksicilin neće biti adekvatna zamjena, budući da je popis mikroorganizama osjetljivih na čisti amoksicilin mnogo manji nego na Amoksiklavu. Isto se može reći i za druge pripravke penicilinske skupine - opseg njihove primjene ne može se podudarati s opsegom primjene Amoxiclava.

Interakcija s drugim tvarima i lijekovima

Učinkovitost Amoksiklava obično se povećava tijekom uzimanja drugih baktericidnih antibiotika. Međutim, makrolidi, tetraciklini, sulfonamidi i drugi bakteriostatski antibiotici smanjuju učinkovitost lijeka. Stoga je potrebno izbjegavati istovremenu primjenu lijeka i bakteriostatičkih sredstava. Također treba imati na umu da istovremeni prijem Amoksiklava s hormonskim kontraceptivima slabi djelovanje potonjeg.

Istovremeni unos alkohola i Amoksiklava je zabranjen, jer to može imati negativan učinak na jetru i smanjenje učinka lijeka.

Istovremena primjena amoksiklava i metotreksata također je zabranjena, budući da Amoxiclav povećava toksičnost potonjeg. Ne možete propisati lijek istovremeno s Disulfiramom, jer to povećava vjerojatnost alergijskih reakcija. Kada se uzima istodobno s Allopurinolom povećava se rizik od egzantema.

Kada uzimate suspenziju ili tablete u kombinaciji s oralnim antikoagulansima, treba biti oprezan jer lijek može povećati protrombinsko vrijeme.

Amoxiclav tablete - službene upute za uporabu

UPUTE
o uporabi lijeka
za medicinsku uporabu

Pažljivo pročitajte ovu uputu prije nego počnete uzimati / koristiti ovaj lijek.
• Spremite upute, možda će biti potrebno ponovno.
• Ako imate bilo kakvih pitanja, obratite se svom liječniku.
• Ovaj lijek propisan je za vas osobno i ne smije se prenijeti na druge, jer može im naškoditi čak i ako imate iste simptome kao i vi.

Registracijski broj

Trgovački naziv

Naziv grupiranja

amoksicilin + klavulanska kiselina

Oblik doziranja

Film obložene tablete

struktura

Aktivne tvari (jezgra): svaka tableta od 250 mg + 125 mg sadrži 250 mg amoksicilina u obliku trihidrata i 125 mg klavulanske kiseline u obliku kalijeve soli;
svaka tableta od 500 mg + 125 mg sadrži 500 mg amoksicilina u obliku trihidrata i 125 mg klavulanske kiseline u obliku kalijeve soli;
svaka tableta od 875 mg + 125 mg sadrži 875 mg amoksicilina u obliku trihidrata i 125 mg klavulanske kiseline u obliku kalijeve soli.
Pomoćne tvari (za svaku dozu): koloidni silicijev dioksid 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroskarmeloza natrij 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnezijev stearat 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talk 13,40 mg (za dozu od 250 mg + 125 mg), mikrokristalna celuloza do 650 mg / do 1060 mg / 1435 mg;
tablete za oblaganje filmom 250 mg + 125 mg - hipromeloza 14.378 mg, etilceluloza 0.702 mg, polisorbat 80 - 0.780 mg, trietil citrat 0.793 mg, titan dioksid 7.605 mg, talk 1.742 mg;
tablete za oblaganje filmom 500 mg + 125 mg - hipromeloza 17.696 mg, etilceluloza 0.864 mg, polisorbat 80-0.960 mg, trietil citrat 0.976 mg, titan dioksid 9.360 mg, talk 2.144 mg;
tablete za oblaganje filmom 875 mg + 125 mg - hipromeloza 23.226 mg, etilceluloza 1.134 mg, polisorbat 80 - 1.260 mg, trietil citrat 1.280 mg, titanov dioksid 12.286 mg, talk 2.814 mg.

opis

250 mg + 125 mg tablete: bijele ili gotovo bijele, duguljaste, oktagonalne, bikonveksne, filmom obložene tablete s 250/125 otisaka na jednoj strani i AMC na drugoj strani.
Tablete 500 mg + 125 mg: bijele ili gotovo bijele, ovalne, bikonveksne tablete, filmom obložene.
Tablete od 875 mg + 125 mg: bijele ili gotovo bijele, duguljaste, bikonveksne tablete, filmom obložene, s urezom i otiskom "875/125" na jednoj strani i "AMC" na drugoj strani.
Vrsta kink: masa žućkasta.

Farmakoterapijska skupina

Antibiotik - polu-sintetski inhibitor penicilina + beta-laktamaze

ATC kod: J01CR02.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku
Mehanizam djelovanja
Amoksicilin je polusintetski penicilin, aktivan protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Amoksicilin krši biosintezu peptidoglikana, koji je strukturna komponenta bakterijske stanične stijenke. Kršenje sinteze peptidoglikana dovodi do gubitka čvrstoće stanične stijenke, što uzrokuje lizu i staničnu smrt mikroorganizama. U isto vrijeme, amoksicilin se uništava beta-laktamazama, te se stoga spektar aktivnosti amoksicilina ne proširuje na mikroorganizme koji proizvode taj enzim.
Klavulanska kiselina, inhibitor beta-laktamaze strukturno srodan penicilinima, ima sposobnost inaktivirati širok raspon beta-laktamaza koje se nalaze u mikroorganizmima otpornim na peniciline i cefalosporine. Klavulanska kiselina je dovoljno učinkovita protiv plazmidne beta-laktamaze, koja najčešće uzrokuje rezistenciju bakterija, i nije učinkovita protiv kromosomske beta-laktamaze tipa I, koja se ne inhibira klavulanskom kiselinom.
Prisutnost klavulanske kiseline u pripravku štiti amoksicilin od razaranja enzimima beta-laktamaza, što omogućuje proširenje antibakterijskog spektra amoksicilina.
U nastavku je in vitro kombinacija amoksicilina s klavulanskom kiselinom.

farmakokinetika
Glavni farmakokinetički parametri amoksicilina i klavulanske kiseline su slični. Amoksicilin i klavulanska kiselina dobro se otapaju u vodenim otopinama s fiziološkim pH i, nakon uzimanja Amoxiclav ®, brzo se i potpuno apsorbiraju unutar gastrointestinalnog trakta (GIT). Apsorpcija aktivnih tvari amoksicilin i klavulanska kiselina optimalna je u slučaju prijema na početku obroka.
Bioraspoloživost amoksicilina i klavulanske kiseline nakon oralne primjene je oko 70%.
U nastavku su prikazani farmakokinetički parametri amoksicilina i klavulanske kiseline nakon davanja 875 mg / 125 mg i 500 mg / 125 mg dva puta dnevno, 250 mg / 125 mg tri puta dnevno kod zdravih dobrovoljaca.

distribucija
Obje komponente karakterizira dobar volumen distribucije u različitim organima, tkivima i tjelesnim tekućinama (uključujući pluća, trbušne organe, masno tkivo, koštano i mišićno tkivo; pleuralne, sinovijalne i peritonealne tekućine; u koži, žuči, urinu, gnojnom iscjedak, sputum, intersticijalna tekućina).
Vezanje proteina u plazmi je umjereno: 25% za klavulansku kiselinu i 18% za amoksicilin.
Volumen raspodjele je približno 0,3-0,4 l / kg za amoksicilin i približno 0,2 l / kg za klavulansku kiselinu.
Amoksicilin i klavulanska kiselina ne prodiru u krvno-moždanu barijeru u neupalnim moždanim oblicima mozga.
Amoksicilin (kao i većina penicilina) izlučuje se u majčinom mlijeku. Tragovi klavulanske kiseline također se nalaze u majčinom mlijeku. Amoksicilin i klavulanska kiselina prodiru u posteljicu.
metabolizam
Oko 10-25% početne doze amoksicilina izlučuje se bubrezima kao neaktivna penicilna kiselina. Klavulanska kiselina u ljudskom tijelu se u velikoj mjeri metabolizira u 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-lH-pirol-3-karboksilna kiselina i 1-amino-4-hidroksi-butan-2-on i izlučuju se putem bubrega, kroz gastrointestinalni trakt, kao i izdisanim zrakom, u obliku ugljičnog dioksida.
uzgajanje
Amoksicilin se uglavnom izlučuje putem bubrega, dok je klavulanska kiselina preko bubrežnih i ekstrarenalnih mehanizama. Nakon jedne doze od 250 mg / 125 mg ili 500 mg / 125 mg, oko 60-70% amoksicilina i 40-65% klavulanske kiseline u prvih 6 sati izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku.
Prosječni poluživot (T1 / 2) amoksicilina / klavulanske kiseline je približno jedan sat, a prosječni ukupni klirens je oko 25 l / h kod zdravih pacijenata.
Najveća količina klavulanske kiseline izlučuje se unutar prva 2 sata nakon gutanja.
Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom
Ukupni klirens amoksicilina / klavulanske kiseline smanjuje se razmjerno smanjenju funkcije bubrega. Smanjeni klirens izraženiji je za amoksicilin nego za klavulansku kiselinu, jer većina amoksicilina se izlučuje putem bubrega. Doze lijeka za zatajenje bubrega moraju se odabrati uzimajući u obzir nepoželjnost kumulacije amoksicilina uz održavanje normalne razine klavulanske kiseline.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre
U bolesnika s oštećenjem funkcije jetre lijek se koristi s oprezom, potrebno je kontinuirano pratiti funkciju jetre.
Obje komponente se uklanjaju hemodijalizom i manjim količinama peritonealnom dijalizom.

Indikacije za uporabu

Infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima mikroorganizama:
• infekcije gornjih dišnih putova i gornjih dišnih putova (uključujući akutni i kronični sinusitis, akutne i kronične upale srednjeg uha, apsces ždrijela, tonzilitis, faringitis);
• infekcije donjeg respiratornog trakta (uključujući akutni bronhitis s bakterijskom superinfekcijom, kronični bronhitis, upalu pluća);
• infekcije mokraćnog sustava;
• infekcije u ginekologiji;
• infekcije kože i mekih tkiva, kao i rane od ugriza ljudi i životinja;
• infekcije kostiju i vezivnog tkiva;
• infekcije bilijarnog trakta (kolecistitis, kolangitis);
• odontogene infekcije.

kontraindikacije

• Preosjetljivost na lijek;
• povijest preosjetljivosti na peniciline, cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike;
• kolestatsku žuticu i / ili druge poremećaje jetre uzrokovane anamnezom amoksicilina / klavulanske kiseline;
• infektivna mononukleoza i limfocitna leukemija;
• dob djece do 12 godina ili s tjelesnom težinom manjom od 40 kg.

S pažnjom

Pseudomembranozni kolitis u povijesti, bolesti gastrointestinalnog trakta, zatajenje jetre, teška oštećenja bubrega, trudnoća, dojenje, dok se koriste s antikoagulansima.

Koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Studije na životinjama nisu otkrile podatke o opasnostima uzimanja lijeka tijekom trudnoće i njegovom učinku na razvoj embrija.
U jednoj studiji kod žena s prijevremenom rupturom membrane, utvrđeno je da profilaktička primjena amoksicilina / klavulanske kiseline može biti povezana s povećanim rizikom od nekrotizirajućeg enterokolitisa u novorođenčadi.
U trudnoći i dojenju lijek se koristi samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus i dijete.
Amoksicilin i klavulanska kiselina u malim količinama prodiru u majčino mlijeko.
U dojenčadi koja doje, može se razviti senzibilizacija, proljev, kandidijaza sluznice usne šupljine. Prilikom uzimanja lijeka Amoksiklav ® potrebno je riješiti problem zaustavljanja dojenja.

Doziranje i primjena

Unutar.
Režim doziranja postavlja se pojedinačno, ovisno o dobi, tjelesnoj težini, bubrežnoj funkciji pacijenta, kao io ozbiljnosti infekcije.
Amoxiclav ® se preporučuje uzimati na početku obroka radi optimalne apsorpcije i smanjenja mogućih nuspojava probavnog sustava.
Tijek liječenja je 5-14 dana. Trajanje liječenja određuje liječnik. Liječenje se ne smije nastaviti više od 14 dana bez ponovnog liječničkog pregleda.
Odrasli i djeca starija od 12 godina ili starija od 40 kg ili više:
Za liječenje blage do umjerene infekcije - 1 tableta 250 mg + 125 mg svakih 8 sati (3 puta dnevno).
Za liječenje teških infekcija i respiratornih infekcija - 1 tableta 500 mg + 125 mg svakih 8 sati (3 puta dnevno) ili 1 tableta 875 mg + 125 mg svakih 12 sati (2 puta dnevno).
Budući da tablete kombinacije amoksicilina i klavulanske kiseline 250 mg + 125 mg i 500 mg + 125 mg sadrže istu količinu klavulanske kiseline - 125 mg, dvije tablete od 250 mg + 125 mg nisu jednake 1 tableti od 500 mg + 125 mg.
Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom
Prilagodba doze temelji se na maksimalnoj preporučenoj dozi amoksicilina i temelji se na vrijednostima klirensa kreatinina (CK).

Nuspojave

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji (WHO), nuspojave su klasificirane prema njihovoj učestalosti razvoja kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100, ® i probenecid može dovesti do povećanja i postojanosti razine amoksicilina u krvi, ali ne i klavulansku kiselinu, stoga se ne preporučuje istodobna primjena s probenecidom Istodobna uporaba lijeka Amoxiclav ® i metotreksata povećava toksičnost metotreksata.
Uporaba lijeka u kombinaciji s alopurinolom može dovesti do razvoja alergijskih reakcija na koži. Trenutno nema podataka o istovremenoj upotrebi kombinacije amoksicilina s klavulanskom kiselinom i alopurinolom. Treba izbjegavati istodobnu primjenu s disulfiramom.
Smanjuje učinkovitost lijekova, u procesu metabolizma u kojem nastaje para-aminobenzojeva kiselina, etinil estradiol - rizik od razvoja "probojnog" krvarenja.
U literaturi su opisani rijetki slučajevi povećanja međunarodnog normaliziranog omjera (INR) u bolesnika s istovremenom primjenom acenokumarola ili varfarina i amoksicilina. Ako je potrebno, istodobna uporaba antikoagulansa treba redovito pratiti protrobinovannoe vrijeme ili INR u imenovanju ili otkazivanju lijeka, možda ćete morati prilagoditi dozu antikoagulansa za oralnu primjenu.
Kod istodobne primjene s rifampicinom moguće je međusobno slabljenje antibakterijskog učinka. Lijek Amoxiclav ® ne smije se istovremeno koristiti u kombinaciji s bakteriostatičnim antibioticima (makrolidi, tetraciklini), sulfonamidi zbog mogućeg smanjenja učinkovitosti lijeka Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva.
U bolesnika koji su primali mofetilmikofenolat, nakon početka kombinacije amoksicilin-klavulanske kiseline, primijećeno je smanjenje koncentracije aktivnog metabolita, mikofenolne kiseline, prije uzimanja sljedeće doze lijeka za oko 50%. Promjene u ovoj koncentraciji možda neće točno odražavati opće promjene izloženosti mikofenolnoj kiselini.

Posebne upute

Prije početka liječenja, bolesnika treba intervjuirati radi preliminarnih reakcija preosjetljivosti na peniciline, cefalosporine ili druge beta-laktamske antibiotike. U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su alergijske unakrsne reakcije s cefalosporinskim antibioticima. Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje funkcija krvotvornih organa, jetre i bubrega. Bolesnici s teškim oštećenjem funkcije bubrega zahtijevaju odgovarajuću prilagodbu doze ili povećanje intervala između doza. Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz probavnog trakta treba uzeti lijek tijekom obroka.
Superinfekcija se može razviti zbog rasta mikroflore koja je neosjetljiva na amoksicilin, što zahtijeva odgovarajuću promjenu u antibakterijskoj terapiji.
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i pri uzimanju visokih doza lijeka mogu se manifestirati napadaji.
Ne preporučuje se uporaba lijeka u bolesnika sa sumnjom na zaraznu mononukleozu.
Ako se pojavi kolitis povezan s antibioticima, odmah prekinite uzimati Amoxiclav ®, konzultirajte liječnika i započnite odgovarajuće liječenje. Lijekovi koji inhibiraju peristaltiku kontraindicirani su u takvim situacijama.
U bolesnika s smanjenom diurezom kristalurija se javlja vrlo rijetko. Tijekom primjene velikih doza amoksicilina, preporuča se uzeti dovoljnu količinu tekućine i održavati odgovarajuću diurezu kako bi se smanjila vjerojatnost nastanka kristala amoksicilina.
Laboratorijski testovi: visoke koncentracije amoksicilina daju lažno pozitivnu reakciju na glukozu u mokraći primjenom Benedictovog reagensa ili Fehlingove otopine.
Preporučuje se uporaba enzimskih reakcija s glukozidazom.
Klavulanska kiselina može uzrokovati nespecifično vezanje imunoglobulina G (IgG) i albumina na membrane eritrocita, što dovodi do lažno pozitivnih rezultata Coombsovog testa.

Posebne mjere opreza pri zbrinjavanju nekorištenih lijekova.

Nema potrebe za posebnim mjerama opreza pri uništavanju neiskorištenog Amoxiclav®-a.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizmima

S razvojem nuspojava iz živčanog sustava (na primjer, vrtoglavica, konvulzije), trebali biste se suzdržati od vožnje i drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za izdavanje

Primarno pakiranje:
Tablete obložene filmom, 250 mg + 125 mg: 15, 20 ili 21 tableta i 2 desikanta (silikagel), smještene u okrugli crveni spremnik s natpisom "nejestivim" u tamnoj staklenoj bočici, zapečaćenom metalnim navojnim poklopcem s kontrolnim prstenom s perforacijom i brtvom polietilena niske gustoće.
Filmom obložene tablete, 500 mg + 125 mg: 15 ili 21 tableta i 2 desikanta (silikagel) smješteni u okrugli crveni spremnik s natpisom "nejestivim" u bočici od tamnog stakla zapečaćenom metalnom kapicom s perforiranim prstenom i jastučić polietilena niske gustoće unutar ili 5, 6, 7 ili 8 tableta u blisteru od lakirane tvrde aluminijeve / meke aluminijske folije.
Tablete obložene filmom, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 ili 8 tableta u blisteru izrađenom od lakiranog krutog aluminija / meke aluminijske folije.
Sekundarno pakiranje:
Tablete obložene filmom, 250 mg + 125 mg: jedna boca u kartonskoj ambalaži zajedno s uputama za medicinsku uporabu.
Tablete obložene filmom, 500 mg + 125 mg: jedna bočica ili jedan, dva, tri, četiri ili deset blistera od 5, 6, 7 ili 8 tableta u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za medicinsku uporabu.
Filmom obložene tablete, 875 mg + 125 mg: jedan, dva, tri, četiri ili deset blistera od 2, 5, 6, 7 ili 8 tableta u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za medicinsku uporabu.

Uvjeti skladištenja

Na suhom mjestu pri temperaturi ne višoj od 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Rok valjanosti

2 godine.
Ne koristite lijek nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Uvjeti za odmor

recept

proizvođač

Nositelj RU-a: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Ljubljana, Slovenija;
Proizvedeno: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovenija.
Tvrdnje potrošača za slanje u CJSC Sandoz:
125315, Moskva, Leningradsky prospect, 72, str. 3.