Tamiflu je antivirusni lijek, prolijek koji se koristi za prevenciju i liječenje gripe.
Sadrži oseltamivir, predlijek koji se metabolizira u tijelu u oseltamivir karboksilat. Aktivni metabolit oseltamivira kompetitivno i selektivno inhibira neurominidazu virusa influence B i A, zbog čega se sprječava oslobađanje novoformiranih virusa iz inficiranih stanica i njihovo prodiranje u zdrave stanice.
Tamiflu sprječava razvoj bolesti u ranim fazama - oseltamivir karboksilat inhibira replikaciju virusa i smanjuje njegovu patogenost.
U ulozi profilakse, značajno (za 92%) smanjuje učestalost gripe u osoba koje su imale kontakt sa zaraženim osobama.
Ne utječe na stvaranje antitijela na virus gripe, uključujući bolesnike koji su podvrgnuti cijepljenju s inaktiviranim cjepivom protiv gripe. Nema razvoja rezistencije na lijekove nakon prestanka izloženosti i prevencije sezonske gripe.
Sastav 1 kapsule Tamiflu 75 uključuje:
- Aktivni sastojak: oseltamivir - 75 mg (u obliku oseltamivir fosfata - 98,5 mg);
- Pomoćne komponente: talk, povidon K30, preželatinizirani škrob, natrij kroskarmeloza, natrij stearil fumarat;
- Tijelo kapsule: želatina, titanov dioksid, željezna boja crni oksid;
- Kapsule kapsula: želatina, titanov dioksid, oksid crvene i žute željezne boje.
Nema dokaza o djelotvornosti u liječenju bilo koje bolesti uzrokovane drugim patogenima osim virusa influence A i B.
Indikacije za uporabu
Što pomaže Tamiflu? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:
- liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
- prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
- prevenciji gripe u djece starije od 1 godine.
Upute za uporabu Tamiflu 75 mg, doza
Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu u obliku praha za pripremu suspenzije za oralnu primjenu.
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.
Za liječenje gripe koriste se standardne doze Tamiflu 75 mg prema uputama:
- Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 1 kapsula lijeka 2 puta dnevno - 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
- Djeca u dobi od 8 godina i starija s tjelesnom težinom većom od 40 kg koja mogu progutati kapsule - 1 kapsula 2 puta dnevno tijekom 5 dana.
Za profilaktičke svrhe, upute za uporabu preporučuju sljedeće doze:
- Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 put dnevno najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom sezonske epidemije gripe, 75 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana.
- Djeca od 8 godina i starija s tjelesnom težinom većom od 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 puta dnevno.
Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Posebne upute
Bolesnici s oštećenjem jetre blage i umjerene težine, bolesnicima s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina većim od 30 ml / min), kao i starije osobe, nije potrebno prilagoditi dozu.
S klirensom kreatinina od 10–30 ml / min potrebno je smanjiti dozu Tamiflua na 75 mg jednom dnevno svaki dan tijekom 5 dana (tijekom liječenja).
Kod prevencije gripe u bolesnika s klirensom kreatinina od 10–30 ml / min, smanjite dozu na 30 mg dnevno kao suspenziju ili prenesite pacijenta na primanje lijeka svaki drugi dan u dozi od 75 mg dnevno.
Nuspojave
Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kada se propisuje Tamiflu:
- mučnina, povraćanje (obično pri uzimanju velikih doza, ili u prvim danima liječenja), nesanica, vrtoglavica;
- rijetko - proljev, slabost, umor, glavobolja, nazalna kongestija, bol u grlu, kašalj, bol u trbuhu.
kontraindikacije
Tamiflu je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:
- individualna netolerancija na sastojke lijeka;
- teškog zatajenja bubrega;
- dobi djece do 1 godine.
- tijekom trudnoće i dojenja.
predozirati
U slučaju predoziranja moguće je povećati ili izazvati nuspojave. Simptomatsko liječenje.
Analogi Tamiflua, cijena u ljekarnama
Ako je potrebno, Tamiflu 75 mg možete zamijeniti s odgovarajućom terapijom - to su lijekovi:
Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Tamiflua, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.
Cijena u ruskim ljekarnama: Tamiflu kapsule 75 mg 10 kom. - od 1210 do 1321 rubalja, prema 728 ljekarni.
Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja praška - 2 godine, kapsule - 7 godina. Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.
Što kažu recenzije?
Prema pregledima liječnika, Tamiflu učinkovito djeluje na viruse influence - pacijenti primjećuju da ga uzimaju mnogo rjeđe i lakše s lijekom. U nekim slučajevima postoje nuspojave, od kojih su najčešće mučnina i proljev (uglavnom kod djece).
Većina majki je zadovoljna učinkom lijeka kada ga prepisuje djeci. U mnogim slučajevima, stopa Prem Tamiflu kao preventivne mjere prije odlaska u vrtić ili školu omogućuje vam da izbjegavate zarazu djeteta virusom gripe.
Interakcija s drugim lijekovima
Lijek se može istovremeno prepisati pacijentima s antipiretičkim lijekovima na bazi paracetamola i analgetika. Kod ove interakcije s lijekom nisu uočene ozbiljne nuspojave i negativne reakcije tijela.
Tamiflu se ne smije kombinirati s enterosorbentima ili antacidnim lijekovima, jer je u ovom slučaju terapijski učinak oseltamivira značajno smanjen.
U kliničkim ispitivanjima nisu pronađene nuspojave i lezije u tijelu kada su kapsule Tamiflu kombinirane s lijekovima kao što su tiazidni diuretici, blokatori histaminskih H2 receptora, ksantini, ne-narkotični analgetici, kortikosteroidi, penicilinski antibiotici, cefalosporini, azitromicin, ja, ja, koristim, koristim, koristim, koristim,,
Tamiflu
Cijene u mrežnim ljekarnama:
Tamiflu je antivirusni lijek.
Oblik i sastav otpuštanja
Tamiflu je dostupan u sljedećim oblicima:
- Kapsule od 30 mg: tvrda želatina, veličina br. 4, neprozirno tijelo i kapa, svijetlo žuta; sadržaj je bijeli ili žućkasto bijeli prah; na kapsuli su natpisi u svijetloplavoj boji: na kućištu - "ROCHE", na poklopcu - "30 mg" (10 komada u blisteru, jedna kutija u kartonskom snopu);
- Kapsule od 45 mg: tvrda želatina, veličina br. 4, neprozirno tijelo i kapica, siva; sadržaj je bijeli ili žućkasto bijeli prah; na kapsuli su natpisi u svijetloplavoj boji: na kućištu - "ROCHE", na poklopcu - "45 mg" (10 komada u blisteru, jedna kutija u kartonskom snopu);
- Kapsule od 75 mg: tvrda želatina, veličina br. 2, neprozirno tijelo i poklopac, sivo tijelo, svijetlo žuto; sadržaj je bijeli ili žućkasto bijeli prah; na kapsuli su natpisi u svijetloplavoj boji: na kućištu - "ROCHE", na poklopcu - "75 mg" (10 komada u blisteru, jedna kutija u kartonskom snopu);
- prašak za suspenziju za oralnu primjenu: fino zrnati, bijele ili svijetlo žute boje, ponekad zgužvane, s voćnim mirisom; rekonstituirana suspenzija je neprozirna, od bijele do svijetlo žute boje (svaka po 30 g u boci stakla zaštićenog od svjetlosti, u kartonskom snopu s pregradom jedne boce zajedno s plastičnom dozom za doziranje, plastičnim adapterom i mjernom čašom).
Sastav 1 kapsula:
- aktivni sastojak: oseltamivir (u obliku oseltamivir fosfata) - 30, 45 ili 75 mg;
- pomoćne komponente: povidon K30, talk, škrob, preželatiniziran, natrijev stearil fumarat, kroskarmeloza natrij;
- tijelo i kapica kapsule: titanov dioksid, želatina, obojeni željezni oksid crveni (kapsule 30 mg i 75 mg), žuti oksid žuti žuti (kapsule 30 mg i 75 mg), boja željeznog oksida crna (kapsule 45 mg i 75 mg);
- tinta za natpis: butanol, etanol, titanov dioksid, šelak, etanol, denaturirani, aluminijski lak na bazi indigo karmina.
Sastav od 1 g praška:
- aktivni sastojak: oseltamivir (u obliku oseltamivir fosfata) - 30 mg;
- Pomoćne komponente: natrijev benzoat, natrijev dihidrocitrat, ksantanska guma, sorbitol, natrijev saharinat, titanov dioksid, Permasil 11900-31 Tutti Frutti aroma.
1 ml gotove suspenzije sadrži 12 mg oseltamivira.
Indikacije za uporabu
- liječenje gripe u djece starije od godinu dana i odraslih bolesnika;
- prevenciju gripe u djece starije od jedne godine;
- prevenciji gripe u adolescenata starijih od 12 godina i odraslih koji su u skupinama s povećanim rizikom od razvoja bolesti: u velikim proizvodnim timovima, vojnim jedinicama, u oslabljenim pacijentima (na primjer, nakon transplantacije).
kontraindikacije
- zatajenje jetre;
- kronično zatajenje bubrega s CC (klirens kreatinina) manjim od 10 ml / min;
- dob djece do jedne godine;
- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.
Relativno (Tamiflu se koristi s oprezom):
- trudnoća;
- razdoblje dojenja.
Doziranje i primjena
Tamiflu se uzima oralno, bez obzira na obrok, ali ako uzimate lijek tijekom obroka, možete značajno poboljšati njegovu podnošljivost.
Kapsule treba progutati cijele, bez žvakanja.
Za odrasle bolesnike, adolescente ili djecu koja ne mogu progutati cijelu kapsulu, Tamiflu se propisuje u obliku praška za pripremu suspenzije za internu uporabu. Ako lijek nije u obliku praška ili postoje znakovi "starenja" u ovojnici kapsule, potrebno je pažljivo otvoriti kapsulu i izliti njezin sadržaj u žličicu koja sadrži prikladan zaslađeni prehrambeni proizvod kako bi se sakrio gorak okus lijeka. Pripremljena smjesa se temeljito miješa i daje pacijentu. U ovom obliku, lijek treba konzumirati odmah nakon pripreme. Kao zaslađeni proizvod možete koristiti jogurt, med, sok od jabuka, slatki desert, čokoladni sirup, zaslađeno kondenzirano mlijeko ili zaslađenu vodu.
Liječenje lijekom treba započeti najkasnije dva dana od početka prvih simptoma bolesti. Preporučene doze:
- odrasli bolesnici i adolescenti stariji od 12 godina: 1 kapsula (75 mg) Tamiflu dva puta dnevno tijekom 5 dana. Kada se povećava doza, učinak poboljšanja nije uočen;
- djeca od 8-12 godina (težine preko 40 kg) koja mogu progutati kapsule: 1 kapsula (75 mg) dva puta dnevno;
- djeca 1-8 godina starosti: 30 mg svaki (s tjelesnom težinom manjom od 15 kg), 45 mg (s tjelesnom težinom od 15-23 kg) ili 60 mg (s tjelesnom težinom od 23-40 kg) dva puta dnevno; za djecu stariju od 2 godine, Tamiflu se preporučuje kao prašak za pripremu suspenzije ili kapsula od 30 mg i 45 mg; Djeci od 1 do 2 godine propisan je prah.
Kako bi se spriječilo uzimanje lijeka početi najkasnije dva dana nakon kontakta s bolesnom osobom. Preporučene doze:
- odrasli bolesnici i adolescenti stariji od 12 godina: 1 kapsula (75 mg) Tamiflu jednom dnevno tijekom najmanje 10 dana. Tijekom sezonske epidemije gripe, lijek se uzima najmanje 1,5 mjeseca, budući da profilaktički učinak Tamiflu traje koliko je potrebno;
- djeca od 8-12 godina (težine preko 40 kg): 1 kapsula (75 mg) jednom dnevno;
- djeca 1-8 godina starosti: 30 mg svaki (s tjelesnom težinom manjom od 15 kg), 45 mg (s tjelesnom težinom od 15-23 kg) ili 60 mg (s tjelesnom težinom od 23-40 kg) jednom dnevno; za djecu stariju od 2 godine, Tamiflu se preporučuje kao prašak za pripremu suspenzije ili kapsula od 30 mg i 45 mg; Djeci od 1 do 2 godine propisan je prah.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom s QC većom od 60 ml / min, lijek se propisuje u preporučenim dozama, s QC 30-60 ml / min, doza se smanjuje na 30 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana (tijekom liječenja) ili na 30 mg jednom jedan dan (ako je propisan u svrhu profilakse), ako je QC 10-30 ml / min - do 30 mg jednom dnevno tijekom 5 dana (tijekom liječenja) ili do 30 mg dnevno svaki drugi dan (ako je propisano u svrhu prevencije).
Bolesnici s oštećenjem jetre blage do umjerene težine, kao i osobe starije i starije dobi ne zahtijevaju prilagodbu doze.
Kod osoba s oslabljenim imunološkim sustavom, prilikom propisivanja Tamiflua za sezonsku profilaksu tijekom 3 mjeseca, prilagodba doze lijeka također nije potrebna.
Nuspojave
- probavni sustav: povraćanje, mučnina (javlja se na početku liječenja ili kada se uzima u visokim dozama); rijetko - bolovi u trbuhu, proljev;
- dišni sustav: grlobolja, nazalna kongestija, kašalj;
- središnji živčani sustav: vrtoglavica, nesanica, glavobolja;
- druge reakcije: slabost, osjećaj umora.
Posebne upute
U bolesnika (osobito adolescenata i djece) koji su uzimali Tamiflu za liječenje gripe, bilo je slučajeva napadaja i delipsija sličnih neuropsihijatrijskih poremećaja koji nisu opasni za život. Međutim, povezanost ovih pojava s unosom lijeka nije dokazana, jer rizik od razvoja sličnih reakcija u bolesnika s influencom koji su uzimali oseltamivir ne prelazi vjerojatnost istih poremećaja u bolesnika koji nisu uzimali oseltamivir. Preporučljivo je pratiti ponašanje pacijenta kako bi se pravovremeno otkrile abnormalnosti.
Nisu provedena posebna istraživanja o učinku lijeka Tamiflu na sposobnost upravljanja vozilima i sudjelovanje u drugim potencijalno opasnim aktivnostima povezanih s visokom koncentracijom i brzom reakcijom. Međutim, s obzirom na profil sigurnosti lijeka, ovaj učinak je malo vjerojatan.
Interakcija lijekova
Prema podacima iz farmakokinetičkih i farmakoloških studija, klinički značajna interakcija lijeka Tamiflu s drugim lijekovima nije vjerojatna.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Pripremljena suspenzija može se čuvati najviše 17 dana (na temperaturi od 2 do 8 ° C) ili ne dulje od 10 dana (na temperaturi do 25 ° C).
Rok trajanja: kapsule - 7 godina; prašak za suspenziju - 2 godine.
Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.
Tamiflu kapsule - službene upute za uporabu
Registracijski broj:
Br. P N012090 / 01 od 15.07.2005
Trgovački naziv lijeka:
Međunarodni nezaštićeni naziv:
Kemijsko racionalno ime:
Etilni ester (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksen-1-karboksilne kiseline, fosfat
Oblik doziranja
struktura
Jedna kapsula sadrži:
oseltamivir 75 mg
(u obliku oseltamivir fosfata 98,5 mg)
Pomoćne tvari:
preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat
opis
kapsule
Tvrde želatinske kapsule, veličine 2. Tijelo - sivo, neprozirno; kapa - svijetlo žuta, neprozirna. Sadržaj kapsula je bijelog do žućkastog praha. "Roche" se nanosi na tijelo kapsule, "75 mg" se nanosi na kapicu.
Farmakoterapijska skupina
ATX kod [J05AH02]
Farmakološko djelovanje
Mehanizam djelovanja
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je pro-lijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) kompetitivno i selektivno inhibira neuraminidazu virusa influence tipa A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novoformiranih čestica virusa iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa. u tijelu.
Oseltamivir karboksilat djeluje izvan stanica. On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Njegove koncentracije su potrebne za suzbijanje aktivnosti enzima za 50% (IC50), nalaze se na donjoj granici nanomolarnog raspona.
efikasnost
Dokazano je da je Tamiflu učinkovit u prevenciji i liječenju influence kod adolescenata (≥ 12 godina), odraslih, starijih osoba i liječenja gripe u djece starije od 1 godine. Pri započinjanju liječenja najkasnije 40 sati nakon pojave prvih simptoma gripe, Tamiflu značajno smanjuje period kliničkih manifestacija infekcije influencom, smanjuje njihovu težinu i smanjuje učestalost komplikacija influence koje zahtijevaju antibiotike (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media), skraćuje vrijeme izolacije virusa iz tijela i smanjuje područje ispod krivulje "virusni titar-vrijeme".
Kada se uzima u svrhu profilakse, Tamiflu značajno (za 92%) značajno smanjuje učestalost gripe među ljudima u kontaktu, smanjuje učestalost oslobađanja virusa i sprječava prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.
Tamiflu ne utječe na stvaranje anti-influenčnih antitijela, uključujući proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje inaktiviranog cjepiva protiv gripe.
Tijekom cirkulacije virusa gripe među populacijom, provedeno je jedno dvostruko slijepo, placebo kontrolirano ispitivanje među djecom u dobi od 1 do 12 godina (prosječna dob 5.3) koja je imala povišenu temperaturu (> 100 F) i jedan od respiratornih simptoma (kašalj) ili akutni rinitis). U ovom istraživanju 67% bolesnika zaraženo je virusom A, a 33% bolesnika zaraženo je virusom B. Liječenje Tamifluom, koji je započeo 48 sati nakon pojave simptoma, značajno je smanjio trajanje bolesti za 35,8 sati u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vremenski period potreban za smanjenje kašlja, curenja iz nosa, uklanjanje vrućice i povratak na normalnu i normalnu aktivnost. Udio pedijatrijskih bolesnika kod kojih je došlo do akutnog upala srednjeg uha i koji su uzimali Tamiflu smanjio se za 40% u usporedbi s placebom. Djeca koja su primala Tamiflu vratila su se na normalnu i normalnu aktivnost gotovo 2 dana ranije nego djeca koja su primila placebo.
Otpornost na virus
Prema trenutno dostupnim podacima, kada se uzima Tamiflu u svrhu post-kontaktnog (7 dana) i sezonskog (42 dana) prevencije rezistencije na gripu, nije uočena.
Učestalost prolaznog oslobađanja virusa influence s smanjenom osjetljivošću neuraminidaze na oseltamivir karboksilat u odraslih bolesnika s influencom iznosi 0,4% Eliminacija rezistentnog virusa iz tijela pacijenata koji primaju Tamiflu javlja se bez pogoršanja kliničkog stanja bolesnika.
Učestalost rezistencije kliničkih izolata virusa influence A ne prelazi 1,5%. Među kliničkim izolatima virusa influence nisu pronađeni sojevi rezistentni na lijek.
farmakokinetika
usisavanje
Nakon peroralne primjene oseltamivira, fosfat se lako apsorbira u gastrointestinalnom traktu i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetrenih esteraza. Koncentracije aktivnog metabolita u plazmi određuju se unutar 30 minuta, dosežu gotovo maksimalnu razinu 2-3 sata nakon primjene i značajno (više od 20 puta) premašuju koncentraciju pro-lijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije prolijeka i aktivnog metabolita u plazmi proporcionalne su dozi i ne ovise o unosu hrane.
distribucija
U ljudi, prosječni volumen distribucije (Vss) Aktivni metabolit je približno 23 litre.
Kao što su pokazali eksperimenti na bjelicama, štakorima i zečevima, aktivni metabolit doseže sva glavna mjesta infekcije influencom. U tim eksperimentima, nakon oralne primjene oseltamivir fosfata, u plućima, bronhijalnim ispiranjima, nazalnoj sluznici, srednjem uhu i dušniku u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak otkriven je njegov aktivni metabolit.
Vezanje aktivnog metabolita na proteine ljudske plazme je neznatno (oko 3%). Vezanje predlijekova na proteine ljudske plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.
metabolizam
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri i crijevima. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
uzgajanje
Apsorbirani oseltamivir se uglavnom izlučuje (> 90%) tako što postaje aktivni metabolit. Aktivni metabolit nije podvrgnut daljnjoj transformaciji i izlučuje se urinom (> 99%). U većine bolesnika poluživot aktivnog metabolita iz plazme je 6-10 sati.
Aktivni metabolit potpuno se eliminira (> 99%) renalnom ekskrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. S izmetom se izlučuje manje od 20% unesenog radioaktivno označenog lijeka.
Farmakokinetika u posebnim skupinama
Bolesnici s oštećenjem bubrega
Kada se propisuje Tamiflu, 100 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega pod krivuljom "plazma koncentracija aktivnog metabolita - vrijeme" (AUC) obrnuto je proporcionalno smanjenju funkcije bubrega.
Bolesnici s oštećenjem jetre
In vitro pokusi su pokazali da u bolesnika s patološkim poremećajem jetre, vrijednost AUC oseltamivir fosfata nije značajno povećana, a AUC aktivnog metabolita nije smanjena.
Stariji bolesnici
U starijih bolesnika (65 - 78 godina), AUC aktivnog metabolita u stanju ravnoteže bio je 25-35% veći nego u mlađih bolesnika kada se propisivala slična doza Tamiflua. Poluvrijeme eliminacije lijeka u starijih osoba nije se značajno razlikovalo od onoga u mlađih bolesnika u odrasloj dobi. Uzimajući u obzir podatke o AUC lijeka i podnošljivosti, bolesnici s senilnom dobi ne zahtijevaju prilagodbu doze u liječenju i prevenciji gripe.
djeca
Farmakokinetika lijeka Tamiflu ispitivana je u djece u dobi od 1 godine do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom lijeka iu kliničkoj studiji na malom broju djece u dobi od 3 do 12 godina. Kod male djece izlučivanje pro-lijeka i aktivnog metabolita bilo je brže nego u odraslih, što je rezultiralo nižom AUC u odnosu na određenu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg daje istu AUC oseltamivir karboksilata, što se postiže kod odraslih osoba nakon jedne doze od 75 mg kapsule (ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.
svjedočenje
- Liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine.
- Prevencija gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, u oslabljenim pacijentima).
- Prevencija gripe u djece starije od 1 godine.
kontraindikacije
Preosjetljivost na oseltamivir fosfat ili bilo koju komponentu lijeka.
Kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, klirens kreatinina £ 10 ml / min).
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Kod štakora u laktaciji oseltamivir i aktivni metabolit ulaze u mlijeko. Nije poznato izlučivanje oseltamivira ili aktivnog metabolita s mlijekom kod ljudi. Međutim, ekstrapolacija podataka dobivenih na životinjama sugerira da njihova količina u majčinom mlijeku može biti 0,01 mg / dan, odnosno 0,3 mg / dan.
Trenutno, podaci o uporabi lijeka u trudnica nisu dovoljni za procjenu teratogenog ili fetotoksičnog učinka oseltamivir fosfata.
Imajući to na umu, Tamiflu treba propisati tijekom trudnoće ili dojenja samo ako moguće koristi od njegove uporabe prelaze potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Doziranje i primjena
Tamiflu se uzima oralno, s hranom ili bez nje. Kod nekih bolesnika podnošljivost lijeka se poboljšava ako se uzima s obrocima.
Standardni režim doziranja
liječenje
Liječenje treba započeti prvog ili drugog dana pojave simptoma gripe.
Odrasli i tinejdžeri ≥ 12 godina. Preporučeni režim doziranja Tamiflu - jedna kapsula 75 mg 2 puta dnevno unutar 5 dana ili 75 mg suspenzije 2 puta dnevno unutar 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
Djeca> 40 kg ili ≥ 8 godina koja mogu progutati kapsule mogu primati i liječenje, uzimajući jednu kapsulu 75 mg 2 puta dnevno, kao alternativu preporučenoj dozi Tamiflu suspenzije (vidi dolje).
Djeca starija od 1 godine. Preporučeni režim doziranja suspenzije Tamiflu za oralnu primjenu:
Preporučeni režim doziranja suspenzije Tamiflu za oralnu primjenu:
Tjelesna težina
Preporučena doza 5 dana
Tamiflu - upute, cijene, analozi i povratne informacije o prijavi
Tamiflu je antivirusni lijek koji se koristi za prevenciju i liječenje gripe.
Aktivni sastojak - Oseltamivir (Oseltamyvir).
Aktivna komponenta Tamiflua je pro-lijek snažnog selektivnog inhibitora enzima klase neuraminidaze virusa influence. Virusne neuraminidaze su vrlo važne za oslobađanje novih virusnih čestica iz inficiranih stanica i daljnje širenje virusa u tijelu.
Primjena Tamiflu-a uvelike olakšava tijek bolesti, skraćuje vrijeme protjecanja i, u preventivne svrhe, smanjuje vjerojatnost bronhitisa, sinusitisa, otitisa ili upale pluća.
Kliničke studije su pokazale da se u djece mlađe od 12 godina trajanje bolesti smanjuje u prosjeku za 2 dana. Potvrđeni slučajevi stvaranja otpornosti na lijekove nisu registrirani.
- 1 kapsula od 30 mg sadrži oseltamivir 30 mg u obliku oseltamivir fosfata 39,4 mg
- 1 kapsula od 45 mg sadrži 45 mg oseltamivira u obliku oseltamivir fosfata 59,1 mg
- Kapsula od 75 mg sadrži 75 mg oseltamivira u obliku oseltamivir fosfata 98,5 mg.
- pomoćne tvari: kukuruzni škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat;
- ljuska - kapsule od 30 mg: želatina, crveni željezni oksid (E172), žuti oksid željeza (E172), titanov dioksid (E 171)
- Kapsule od 45 mg: želatina, crni oksid (E172), titanov dioksid (E 171)
- Kapsule od 75 mg: želatina, crveni željezni oksid (E172), žuti oksid (E172), crni oksid (E172), titanov dioksid (E 171), tiskarska tinta.
Brzi prijelaz na stranicu
Cijena u ljekarnama
Informacije o cijeni Tamiflua u ljekarnama u Moskvi i Rusiji preuzete su iz ovih internetskih ljekarni i mogu se neznatno razlikovati od cijene u vašoj regiji.
Možete kupiti lijek u ljekarnama u Moskvi za cijenu: Tamiflu 75 mg 10 kapsula - od 1197 do 1284 rubalja, Tamiflu prah za pripremu suspenzija 30 g - od 1124 do 1199 rubalja.
Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja praška - 2 godine, kapsule - 7 godina.
Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.
Popis analoga prikazan je u nastavku.
Što pomaže Tamiflu?
Lijek Tamiflu propisan za liječenje gripe u djece u dobi od 1 godine i odraslih.
Osim toga, lijek se koristi za prevenciju gripe u odraslih i djece od 12 godina koja su u skupinama povećanog rizika od infekcije virusom (u velikim proizvodnim timovima, vojnim jedinicama, oslabljenim pacijentima) i djeci od 1 godine.
Uporaba lijeka ne zamjenjuje cijepljenje protiv gripe.
Upute za uporabu Tamiflu doze i pravila
Lijek se može uzimati uz obroke ili bez obzira na obrok. Kod nekih ljudi, podnošljivost lijeka se poboljšava ako se uzima tijekom obroka.
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.
Preporučena doza za odrasle osobe za primjenu Tamiflua za odrasle je 75 mg / 2 puta dnevno. Povećanje doze ne povećava djelovanje lijeka.
Djeca u dobi od 1 i više godina preporučuju prašak za suspenziju za oralnu primjenu ili kapsule od 30 mg i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine).
Doze Tamiflua za djecu, ovisno o težini djeteta:
- manje od ili jednako 15 kg - 30 mg / 2 puta dnevno;
- više od 15-23 kg - 45 mg / 2 puta dnevno;
- više od 23-40 kg - 60 mg / 2 puta dnevno;
- više od 40 kg - 75 mg / 2 puta dnevno.
Za doziranje suspenzije treba upotrijebiti priloženu štrcaljku s oznakom 30 mg, 45 mg i 60 mg. Potrebnu količinu suspenzije uzima se iz bočice s štrcaljkom za doziranje, prebacuje u mjernu posudu i uzima oralno.
Primjena lijeka Tamiflu u svrhu prevencije treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta sa zaraženom osobom i nastaviti s uzimanjem lijeka najmanje 10 dana.
Tijekom sezonske epidemije gripe, tijek uzimanja lijeka je 6 tjedana. Tamiflu se uzima u istim dozama kao i kod liječenja, ali ne u dva, već jednom dnevno. Preventivno djelovanje se nastavlja tijekom uzimanja lijeka.
Važno je
Osobe s jetrenom insuficijencijom blage i umjerene težine, s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina većim od 30 ml / min), kao i starije osobe ne trebaju prilagodbu doze.
Kod klirensa kreatinina od 10–30 ml / min potrebno je smanjiti dozu na 75 mg / jednom dnevno, svaki dan tijekom 5 dana (tijekom liječenja). Kod sprječavanja gripe u bolesnika s klirensom kreatinina od 10–30 ml / min, smanjite dozu na 30 mg dnevno kao suspenziju ili prenesite osobu na lijek svaki drugi dan u dozi od 75 mg dnevno.
Značajke aplikacije
Prije uporabe lijeka pročitajte dijelove uputa za uporabu kontraindikacija, moguće nuspojave i druge važne informacije.
Nuspojave Tamiflua
Upute za uporabu upozoravaju na mogućnost razvoja nuspojava lijeka Tamiflu:
- Bolovi u trbuhu, proljev;
- bronhitis;
- glavobolja;
- vrtoglavica;
- kašalj;
- Slabost, poremećaj spavanja;
- Infekcija gornjeg respiratornog trakta;
- Bolovi različite lokalizacije;
- dispepsija;
- Curenje nosa.
Kod primjene lijeka Tamiflu, odrasli najčešće razvijaju povraćanje i mučninu (u pravilu, nakon uzimanja prve doze, povrede su privremene i obično ne zahtijevaju povlačenje lijeka).
Djeca često razvijaju povraćanje, također je moguće razviti dermatitis, proljev, bol u trbuhu, mučninu, nazalno krvarenje, poremećaje sluha, konjunktivitis, astmu (uključujući pogoršanje), akutne upale srednjeg uha, upalu pluća, bronhitis, sinusitis, limfadenopatiju.
Tijekom post-marketinških promatranja, ustanovljeno je da Tamiflu može izazvati sljedeće nuspojave:
- Gastrointestinalni trakt: rijetko - gastrointestinalno krvarenje;
- Neuropsihička sfera: razvoj napadaja i delirija (uključujući oštećenje svijesti, dezorijentiranost u prostoru i vremenu, uznemirenost, abnormalno ponašanje, halucinacije, delirij, tjeskoba, noć noćne more). Rijetko su slijedili životno opasne radnje;
- Jetra: vrlo rijetko - povećani jetreni enzimi, hepatitis;
- Kožno i potkožno tkivo: rijetko - reakcije preosjetljivosti: urtikarija, ekcem, dermatitis, osip na koži; vrlo rijetko, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza i Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, anafilaktoidne i anafilaktičke reakcije.
kontraindikacije
Tamiflu je kontraindiciran kod sljedećih bolesti ili stanja:
- Kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, CC ≤ 10 ml / min);
- Preosjetljivost na lijek.
Budite oprezni pri propisivanju tijekom trudnoće i dojenja (dojenja).
predozirati
U slučaju predoziranja moguće je stanje nuspojava. Može se pojaviti mučnina, vrtoglavica i povraćanje. U slučaju predoziranja potrebno je prestati uzimati lijek i provesti simptomatsko liječenje.
Tamiflu Analog List
Ako je potrebno, zamijenite lijek, možda dvije opcije - izbor drugog lijeka s istim aktivnim sastojkom ili lijek sa sličnim učinkom, ali druga aktivna tvar.
Analogi Tamiflua, popis lijekova:
Ako odaberete zamjenu, važno je razumjeti da se cijena, upute za uporabu i ocjene Tamiflu ne primjenjuju na analoge. Prije zamjene potrebno je dobiti odobrenje liječnika i ne zamijeniti sam lijek.
Recenzije Tamiflua za djecu su dobre, kako u terapeutskim tako iu profilaktičkim svrhama. Neki piju lijek za profilaksu prije slanja djeteta u školu ili vrtić.
Posebne informacije za zdravstvene radnike
interakcija
Prema farmakološkim i farmakokinetičkim studijama, klinički značajne interakcije lijekova nisu vjerojatne.
Farmakokinetička interakcija između oseltamivira, njegovog glavnog metabolita nije detektirana istovremeno s paracetamolom, acetilsalicilnom kiselinom, cimetidinom ili antacidnim sredstvima (magnezij i aluminij hidroksid, kalcijev karbonat).
Posebne upute
Tijekom primjene lijeka preporuča se primjena lijeka Tamiflu kako bi se pažljivo pratilo ponašanje bolesnika za pravovremeno otkrivanje znakova abnormalnog ponašanja.
Učinkovitost lijeka za druge bolesti (osim za gripu A i B) nije utvrđena.
Jedna boca Tamiflua u obliku praška sadrži 25,713 g sorbitola. Prilikom propisivanja lijeka u dozi od 45 mg dvaput dnevno, 2,6 g sorbitola se primjenjuje u tijelo pacijenta. Ta količina sorbitola premašuje dnevnu dozvoljenu količinu za pacijente s urođenom netolerancijom na fruktozu.
Pripremljena suspenzija može se čuvati 10 dana na temperaturi ne višoj od 25 ° C ili 17 dana na temperaturi od + 2... + 8 ° C.
Tamiflu
Lijek: TAMIFLU
Aktivni sastojak: oseltamivir
ATC kod: J05AH02
Cfg: antivirusni lijek
Reg. broj: P №012090 / 01
Datum registracije: 15.07.05
Vlasnik reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.
OBRAZAC ZA DOZIRANJE, SASTAV I PAKIRANJE
Kapsule su tvrde, želatinozne, veličine 2; tijelo neprozirno, sivo, s natpisom "Roche"; poklopac je neproziran, svijetlo žute boje s natpisom "75 mg"; sadržaj kapsula je bijelog do žućkastog praha.
Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat.
10 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
Prašak za pripravu suspenzija za oralnu primjenu u obliku granula, od bijele do svijetlo žute boje, s voćnim mirisom; dopušteno je skupljanje. Nakon rekonstitucije tvori neprozirnu suspenziju od bijele do svijetlo žute.
Pomoćne tvari: sorbitol, titanov dioksid, natrijev benzoat, ksantanska guma, mononatrijev citrat, natrijev saharin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.
* u gotovoj suspenziji (nakon razrjeđivanja u vodi) sadrži oseltamivir 12 mg / ml
30 g - smeđe staklene boce (1) s dozom za doziranje i mjernom posudom - kartonom.
Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za uporabu.
FARMAKOLOŠKA AKCIJA
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) je učinkovit i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa u tijelu.,
On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela.
Tamiflu značajno smanjuje period kliničkih manifestacija infekcije influencom, smanjuje njihovu ozbiljnost i smanjuje učestalost komplikacija gripe koje zahtijevaju upotrebu antibiotika (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media), skraćuje vrijeme izolacije virusa iz tijela i smanjuje područje ispod krivulje "virus titri-vrijeme",
U djece u dobi od 1-12 godina, Tamiflu značajno smanjuje trajanje bolesti (za 35,8 sati), što je učestalost akutne upale srednjeg uha. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost događaju se gotovo 2 dana ranije.
Kada se uzima za profilaksu, Tamiflu značajno (za 92%) značajno smanjuje učestalost gripe kod osoba u kontaktu, 76% smanjuje učestalost klinički ustanovljene gripe tijekom izbijanja bolesti, smanjuje učestalost izlučivanja virusa i sprječava prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.
U djece od 1 godine do 12 godina profilaktička primjena lijeka Tamiflu smanjuje učestalost laboratorijski potvrđene gripe s 24% na 4%.
Tamiflu ne utječe na stvaranje antitijela protiv gripe, uklj. na proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje inaktiviranog cjepiva protiv gripe.
Kod uzimanja Tamiflua u svrhu prevencije (7 dana), prevencije kontakta u obitelji (10 dana) i sezonske prevencije (42 dana) nije bilo slučajeva rezistencije na lijekove.
U odraslih bolesnika / adolescenata, rezistencija na oseltamivir pronađena je u 0,32% slučajeva (4/1245) primjenom fenotipizacije, au 0,4% slučajeva (5/1245) korištenjem fenotipizacije i genotipizacije, te u djece od 1 do 12 godina u 4,1% (19/464), au 5,4% (25/464) slučajeva. Svi pacijenti imali su privremeni prijenos virusa otpornog na OS. To nije utjecalo na eliminaciju virusa.
Nađeno je nekoliko različitih specifičnih mutacija specifičnih za nevraminidazu. Stupanj desenzitizacije ovisio je o tipu mutacije, pa je s mutacijom I222V u N1 osjetljivost smanjena za 2 puta, a kod R292K u N2 - za 30.000 puta. Nisu otkrivene mutacije koje bi smanjile osjetljivost virusa neuraminidaze influence B in vitro.
U bolesnika liječenih oseltamivirom, registrirane su mutacije N1 neuraminidaze (uključujući H5N1 viruse), što je dovelo do rezistencije / smanjene osjetljivosti na OS, bili su H274Y, N294S (1 slučaj), E119V (1 slučaj), R292K (1 slučaj) i mutacije neuraminidaze. N2 - N294S (1 slučaj) i SASG245-248del (1 slučaj). U jednom slučaju otkrivena je G402S mutacija virusa influence B, što je rezultiralo 4-kratnim smanjenjem osjetljivosti, au jednom slučaju mutacijom D198N s 10-strukim smanjenjem osjetljivosti kod djeteta s imunodeficijencijom. Virusi s rezistentnim genotipom neuraminidaze razlikuju se u različitim stupnjevima otpornosti prirodnog soja. Virusi s mutacijom R292 K u N2 kod životinja (miševi i bjelančevine) su daleko manje infektivni, patogeni i zarazni nego virusi s E119V mutacijom u N2 i D198N u B i neznatno se razlikuju od prirodnog soja. Virusi s mutacijom H274Y u N1 i N294S u N2 zauzimaju međupoložaj.
farmakokinetika
Nakon uzimanja lijeka unutar oseltamivir fosfata potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i pod djelovanjem jetrenih i intestinalnih esteraza u velikoj mjeri biotransformira se u aktivni metabolit. Koncentracija aktivnog metabolita u plazmi određuje se unutar 30 minuta nakon oralne primjene lijeka Tamiflu, Cmaksimum se postiže za 2-3 sata i značajno (više od 20 puta) prelazi koncentraciju predlijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracija i predlijeka i aktivnog metabolita u plazmi proporcionalna je dozi i ne ovisi o unosu hrane.
U ljudi, prosječni Vd Aktivni metabolit je približno 23 litre.
Nakon oralne primjene oseltamivir fosfata, njegov aktivni metabolit je pronađen u plućima, bronhijalnom ispiranju, nosnoj sluznici, srednjem uhu i dušniku u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak.
Vezanje aktivnog metabolita za proteine plazme je neznatno (oko 3%). Vezanje predlijeka proteina u plazmi iznosi 42% (što nije dovoljno da uzrokuje postojeću interakciju lijeka).
Oseltamivir fosfat se visoko biotransformira u aktivni metabolit djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri i crijevima. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
Oseltamivir se uglavnom apsorbira (> 90%) kao aktivni metabolit putem bubrega. Aktivni metabolit nije podvrgnut daljnjoj transformaciji i izlučuje se u urinu (> 99%) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. T1/2 aktivni metabolit je 6-10 sati, a bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje na to da se lijek izlučuje i kanaličnom sekrecijom. S izmetom se manje od 20% lijeka izlučuje.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Poremećaj funkcije bubrega. Kada se propisuje lijek Tamiflu bolesnicima s različitim stupnjevima oštećenja bubrega, vrijednosti AUC obrnuto su proporcionalne smanjenju funkcije bubrega.
Disfunkcija jetre. In vitro u bolesnika s patologijom jetre nije opaženo značajno povećanje AUC oseltamivir fosfata niti smanjenje AUC njegovog aktivnog metabolita.
Stariji bolesnici. U bolesnika sa starom dobi (65-78 godina) izloženost aktivnog metabolita u stanju ravnoteže bila je 25-35% viša nego kod mlađih bolesnika kada su propisivane slične doze Tamiflua. T1/2 u starijih osoba nije se značajno razlikovala od one u mlađih bolesnika. Stariji bolesnici ne zahtijevaju prilagodbu doze u liječenju i prevenciji gripe.
Djeca. Kod male djece, eliminacija predlijeka i aktivnog metabolita javlja se brže nego u odraslih, što dovodi do manje AUC u odnosu na specifičnu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg osigurava istu AUC oseltamivir karboksilata, koja se postiže kod odraslih osoba nakon jedne doze od 75 mg kapsula (što je ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.
Indikacija
- liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
- prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
- prevenciju gripe u djece starije od 1 godine.
NAČIN DOZIRANJA
Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Standardni režim doziranja
Liječenje treba započeti najkasnije 2 dana od početka simptoma gripe.
Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji, lijek se propisuje 75 mg (kapsule ili suspenzije) 2 puta / dan oralno tijekom 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
Djeci u dobi od 8 godina i starijoj ili težoj od 40 kg koji mogu progutati kapsule, također se može propisati Tamiflu u obliku kapsula 75 mg 2 puta dnevno, kao alternativa preporučenoj dozi Tamiflu suspenzije.
Djeca starija od 1 godine i starija od Tamiflua treba uzeti kao suspenziju.
Preporučeni režim doziranja za Tamiflu u obliku suspenzije prikazan je u tablici.
Tamiflu
Čvrste želatinske kapsule, veličina №2, tijelo sivo, neprozirno, kapa svijetlo žuta, neprozirna; s natpisom "ROCHE" (na slučaju) i "75 mg" (na kapici) u svijetloplavoj boji; sadržaj kapsula je bijeli do žućkasto bijeli prah.
Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat.
Sastav ljuske kapsule: slučaj - želatina, crni oksid željezne boje (E172), titanov dioksid (E171); kap - želatina, željezni bojilo crveni oksid (E172), željezni bojilo žuti oksid (E172), titanov dioksid (E171).
Sastav tinte za tiskanje na kapsuli: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijski lak na bazi indigo karmina, denaturirani etanol (metilirani alkohol).
10 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
Napomena: nakon 5 godina skladištenja lijeka mogu postojati znakovi starenja kapsula, što može dovesti do njihove povećane krhkosti ili drugih fizičkih poremećaja koji ne utječu na djelotvornost ili sigurnost lijeka.
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i dalje širenje virusa u tijelu.
On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. OK koncentracija potrebna za inhibiranje neuraminidaze za 50% (IC50) je 0.1-1.3 nM za virus influence A i 2.6 nM za virus influence B. Medijan IC vrijednosti50 za virus gripe B je nešto viši i iznosi 8,5 nM.
U provedenim ispitivanjima, Tamiflu nije utjecao na stvaranje antitijela protiv gripe, uklj. na proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje inaktiviranog cjepiva protiv gripe.
Ispitivanja infekcije prirodnom influence
U kliničkim ispitivanjima tijekom infekcije sezonskom influencom bolesnici su počeli uzimati Tamiflu najkasnije 40 sati nakon prvih simptoma infekcije influencom. 97% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 3% bolesnika s virusom influence B. Tamiflu je značajno skratio vrijeme kliničkih manifestacija infekcije influencom (32 sata). U bolesnika s potvrđenom dijagnozom influence koja je uzimala Tamiflu, težina bolesti, izražena kao površina ispod krivulje za kumulativni indeks simptoma, bila je 38% manja u usporedbi s pacijentima koji su primili placebo. Štoviše, kod mladih bolesnika bez popratnih bolesti, Tamiflu se smanjio za oko 50% pojava komplikacija gripe, što je zahtijevalo upotrebu antibiotika (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media). Dobiveni su jasni dokazi o djelotvornosti lijeka u odnosu na sekundarne kriterije djelotvornosti koji se odnose na antivirusnu aktivnost: Tamiflu je uzrokovao i skraćenje vremena izlučivanja virusa i smanjenje površine pod krivuljom "virusni vremenski titar".
Podaci dobiveni u studiji o liječenju Tamifluom u bolesnika u staroj i starijoj dobi pokazuju da je uzimanje Tamiflua u dozi od 75 mg 2 puta / dan tijekom 5 dana bilo praćeno klinički značajnim smanjenjem medijana razdoblja kliničkih manifestacija infekcije influencom, slično kao kod odraslih bolesnika. Međutim, razlike nisu dosegle statističku značajnost. U drugoj studiji, bolesnici s gripom starijom od 13 godina koji su imali istodobne kronične bolesti kardiovaskularnog i / ili respiratornog sustava primali su Tamiflu pod istim režimom doziranja ili placebom. Nije bilo razlika u medijanima razdoblja prije smanjenja kliničkih manifestacija infekcije influencom u skupinama Tamiflu i placebo, međutim, razdoblje porasta temperature kada se uzima Tamiflu smanjilo se za oko 1 dan. Udio pacijenata koji su oslobađali virus 2. i 4. dan postali su značajno manji. Sigurnosni profil Tamiflua u bolesnika s rizikom ne razlikuje se od onog u općoj populaciji odraslih bolesnika.
Liječenje gripe u djece
Djeca u dobi od 1 do 12 godina (srednja dob 5,3 godine) koja su imala povišenu temperaturu (≥37,8 ° C) i jedan od simptoma dišnog sustava (kašalj ili rinitis) tijekom cirkulacije virusa influence među populacijom, imala su dvostruko slijepi placebo kontrolirana studija. 67% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 33% bolesnika s virusom influence B. Lijek Tamiflu (kada je uzet najkasnije 48 sati nakon pojave prvih simptoma infekcije influence) značajno je smanjio trajanje bolesti (za 35,8 sati) u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vrijeme za zaustavljanje kašljanja, nazalna kongestija, nestanak vrućice i povratak u normalnu aktivnost. U skupini djece koja su primala Tamiflu, incidencija akutne upale srednjeg uha smanjena je za 40% u usporedbi s placebo skupinom. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost dogodili su se gotovo 2 dana ranije u djece koja su primala Tamiflu u usporedbi s placebo skupinom.
Druga studija obuhvatila je djecu u dobi od 6 do 12 godina koja boluju od bronhijalne astme; U 53,6% bolesnika infekcija gripom potvrđena je serološki i / ili u kulturi. Srednje trajanje bolesti u skupini bolesnika liječenih lijekom Tamiflu nije se značajno smanjilo. No, u posljednjih 6 dana terapije Tamifluom, prisilni ekspiracijski volumen u 1 sekundi (FEV1) povećao se za 10,8% u usporedbi s 4,7% u bolesnika koji su primali placebo (p = 0,0148).
Prevencija gripe u odraslih i adolescenata
Profilaktička učinkovitost Tamiflua u prirodnim infekcijama influence A i B dokazana je u 3 odvojene kliničke studije faze III. Oko 1% bolesnika oboljelo je od primanja Tamiflu gripe, a Tamiflu je također značajno smanjio učestalost izlučivanja virusa iz respiratornog trakta i spriječio prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.
Odrasli i adolescenti koji su bili u kontaktu s bolesnim članom obitelji počeli su uzimati Tamiflu u roku od dva dana nakon pojave simptoma gripe u obitelji i nastavili su 7 dana, što je značajno smanjilo učestalost slučajeva gripe tako što su kontaktirali ljude za 92%.
Kod necijepljenih i općenito zdravih odraslih osoba u dobi od 18 do 65 godina, uzimanje Tamiflua tijekom epidemije gripe značajno je smanjilo učestalost gripe (za 76%). Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.
Starije i starije osobe koje su bile u domovima za starije i nemoćne osobe, od kojih je 80% cijepljeno prije sezone ispitivanja, Tamiflu je značajno smanjio učestalost gripe za 92%. U istoj studiji, Tamiflu je značajno (za 86%) smanjio učestalost komplikacija gripe: bronhitis, upalu pluća, sinusitis. Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.
Prevencija gripe u djece
Profilaktička djelotvornost Tamiflua u infekciji prirodnom influencom dokazana je u ispitivanju djece u dobi od 1 do 12 godina nakon kontakta s bolesnim članom obitelji ili osobom iz stalnog okoliša. Glavni parametar učinkovitosti bio je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence. U djece koja su primala Tamiflu / prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu / u dozi od 30 do 75 mg 1 vrijeme / dan tijekom 10 dana i u početku nije oslobodila virus, učestalost laboratorijski potvrđene gripe smanjila se na 4% (2/47) u usporedbi s 21% (15/70) u placebo skupini.
Sprečavanje gripe kod osoba s oštećenjem imuniteta
U osoba s oslabljenim imunitetom s infekcijom sezonskom influencom iu odsutnosti oslobađanja virusa, u početku, profilaktička primjena Tamiflua smanjila je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence, popraćene kliničkim simptomima, na 0,4% (1/232) u usporedbi s 3% (7/231) placebo grupu. Laboratorijski potvrđena infekcija gripom, popraćena kliničkim simptomima, dijagnosticirana je kada je postojala oralna temperatura iznad 37,2 ° C, kašalj i / ili akutni rinitis (svi registrirani istog dana tijekom uzimanja lijeka / placeba), kao i pozitivan rezultat lančana reakcija transkriptaza polimeraze za RNA virusa influence.
Rizik od virusa influence s smanjenom osjetljivošću ili rezistencijom na lijek proučavan je u kliničkim studijama koje je sponzorirao Roche. Kod svih bolesnika s virusom otpornim na OK, nosač je imao privremeni karakter, nije utjecao na eliminaciju virusa i nije uzrokovao pogoršanje kliničkog stanja.