Ciprofloksacin 2 p dan je dnevno u toku 500 mg tijekom 10 dana od infekcije urinarnog trakta. Moja supruga i ja planiramo trudnoću. Koliko dugo nakon završetka recepcije možete pokušati ponovno? Nakon koje vrijeme se lijek izlučuje iz tijela i utječe li na DNK sjemena?
Zapis o osobnom prijemu:
8 (916) 1681533. MOSKVA 9.00-22.00
http://www.urologsofronov.ru Telefonske konzultacije se plaćaju.
Konzultacije, analize bilo kojeg stupnja složenosti, ultrazvučna dijagnostika, medicinski postupci.
Jedan od posljednjih bio je Alexander Zakharenko, voditelj tečaja kliničke farmakologije na Vitebskom državnom medicinskom sveučilištu.
Kromatogeni test proveden je u 42 muška volontera u dobi od 20-24 godine. Antibiotici su uzimani u roku od 10 dana, fragmentacija DNA sperme proučavana je dva mjeseca. Najučinkovitiji je bio malo poznati antibiotik josamicin (oni se liječe antraksom, hripavcem, sifilisom, uretritisom, itd.) - gotovo da nema utjecaja na kvalitetu spermija. Doksiciklin je najotrovniji za spermu - ali košta 20 rubalja, a ne 500-600 rubalja, kao i josamicin, a proizvodi se ne u Italiji, nego u tvornici medicinskih preparata Barnaul.
20 dana nakon uzimanja doksiciklina, DNA fragmentacija spermatozoida (s povećanjem dijela fragmentacije DNK spermatozoida smanjuje vitalnost embrija) dosegla je eksperimentalnih 80% u pokusnih životinja, ali čak i nakon 2 mjeseca začeća nije bila moguća - fragmentacija je bila 42%. S fragmentacijom iznad 30% mogućnost prirodnog začeća je manja od 1%, dok se vjerojatnost spontanog pobačaja kod žene povećava na 33%, s fragmentacijom od 15-30% vjerojatnost pobačaja je samo 8%.
Većina antibiotika (na primjer, amoksicilin i cefaleksin) čine čovjeka sterilnim gotovo mjesec dana: nakon 10 dana, fragmentacija dostiže maksimum (35% odnosno 38%), a do kraja mjeseca pada na 20 i 27%.
Antibiotik Ciprofloksacin: doziranje koje će dati željeni učinak
Ciprofloksacin je antimikrobno sredstvo sa širokim rasponom učinaka. Proizvodi se u obliku tableta od 250 i 500 mg. Liječnik bi trebao odabrati dozu u kojoj dozi se uzima.
Ali pacijenti moraju znati pod kojim je uvjetima moguće trovanje ciprofloksacinom.
Razvoj nuspojava počinje s upotrebom više od 1500 mg dnevno i kršenjem preporučene učestalosti primjene. Upute za uporabu pokazale su da se tablete piju dva puta dnevno. Smrtna doza nije utvrđena.
Preporučena doza ciprofloksacina za odrasle
Fluorokinolni antibiotici propisuju liječnici kada potvrđuju bakterijsku infekciju. Doziranje, učestalost liječenja i trajanje liječenja određuje se ovisno o:
- o starosti, težini pacijenta;
- od dijagnoze;
- iz stanja pacijenta.
Upozorenje! Prilagodba doze potrebna je za probleme s funkcijom bubrega. Za probleme s jetrom, možete piti lijek u standardnoj dozi. Starijim se osobama savjetuje da smanje dozu za 30%.
Zdrave odrasle osobe propisuju 500–750 mg Ciprofloksacina dva puta dnevno za infekcije dišnog sustava i mokraćnog sustava, upalu srednjeg uha, gnojni otitis, prostatitis kod muškaraca kompliciranih pijelonefritisom. S infekcijom zglobova, meko tkivo će biti dovoljno za 250-500 mg. Liječenje može trajati od 3 dana do 3 mjeseca, ovisno o bolesti. Koliko vremena piti lijek, propisan samo od strane liječnika.
Fotografija 1. Ciprofloksacin, 10 tableta u dozi od 250 mg proizvođača OZ GNTSLS.
Ako se ne pridržavate preporuka liječnika, pijte lijek češće nego što bi trebalo, može doći do intoksikacije.
Znakovi trovanja
Predoziranje je moguće uz oralnu primjenu i infuziju Ciprofloksacina. Kod nekih pacijenata, dok uzimaju specificirani antibiotik iz skupine fluorokinola, zdravstveno stanje se s vremenom pogoršava.
Pravovremeno prepoznati trovanje lijekom mogu, ako znate koji su simptomi karakteristični za ovo stanje.
Glavni znakovi trovanja Ciprofloksacinom uključuju pojavu:
- dispeptički poremećaji (mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu);
- glavobolje, vrtoglavice;
- osjećaj umora;
- nesanica;
- halucinacije i noćne more;
- edem;
- svrbež;
- kandidozu sluznice;
- hives;
- konvulzivne napade.
Produžen je QT interval. To su najčešći simptomi trovanja. U rijetkim slučajevima, pojava takvih komplikacija kao:
- nesvjesticu;
- oštećenje vida;
- poliurije;
- teškoća pri mokrenju;
- crystalluria;
- glomerulonefritis;
- albuminurija;
- ljekovita paraliza;
- urogenitalno krvarenje;
- tahikardija;
- hipotenzija.
Slika 2. Lijek Ciprofloksacin, 10 tableta od 0,25 g od proizvođača "Synthesis".
U slučaju predoziranja Ciprofloksacinom, pogoršavaju se nuspojave uzimanja ovog antibakterijskog sredstva. Stoga je moguće:
- groznica;
- fotofobija;
- povećano znojenje;
- pojava zujanje u ušima, razvoj privremenog gubitka sluha;
- razvoj problema s funkcioniranjem hematopoetskog sustava (stanja poput depresije koštane srži, pancitopenije ugrožavaju život pacijenta).
Moguće je potvrditi da je došlo do trovanja ciprofloksacinom, fokusirajući se na promijenjene laboratorijske parametre:
- razvija se hiperglikemija;
- povećava se aktivnost amilaze;
- Koncentracija protrombina varira.
U slučaju predoziranja provjerite stanje bubrega. U nekim slučajevima zabilježen je toksični učinak na bubrežni parenhim. Taktika djelovanja određuje liječnik ovisno o simptomima trovanja i stanju pacijenta.
Postupak predoziranja
Ako je velika količina Ciprofloksacina ušla u ljudsko tijelo (više od 1,5 g tijekom dana), onda trebate pratiti svoje blagostanje. Ne postoji specifičan antidot. Stoga se provodi simptomatsko liječenje.
U slučajevima kada se predoziranje antibioticom Ciprofloksacin dogodilo u pozadini liječenja infuzijom, potrebno je osigurati protok tekućine u dovoljnoj količini. Kako bi se spriječio razvoj kristalurije, kontrolira se funkcija bubrega, provjerava se kiselost mokraće.
Predoziranje peroralnom primjenom Ciprofloksacina nije ništa manje opasno. U ovoj situaciji, pacijenti:
- opran želudac;
- osigurati unos tekućine u velikim količinama (uključujući uz pomoć intravenskih kapaljki);
- odrediti prijem apsorbenata (aktivni ugljen, Enterosgel, Atoksila), antacide, koji sadrže magnezij i kalcij;
- odaberite simptomatsku terapiju ovisno o komplikacijama.
Ovisno o komplikacijama koje se pojavljuju, dodijeljene su sljedeće taktike:
- Ako se pojave alergijske reakcije, propisuju se glukokortikoidi, adrenalin i antihistaminici. U teškim slučajevima preporučuju se prednizolon ili drugi glukokortikosteroidi.
- Ako se pojave konvulzije, Evipan-natrij, Valium, Diazepam se primjenjuju intravenozno. Ponekad je potrebna dodatna oksigenacija tijela.
- S razvojem kolapsa, prikazane su frakcijske intramuskularne injekcije ili kap po kap infuzija Noradrenalina.
- Ako kurarepodobny paraliza dogodi, onda imenovati Neoazerin, 10% kalcij glukonat, Neostigmin, Prostigmin, Neoazerin, disanje kisika.
Pomoć! U nekim slučajevima provodi se hemodijaliza ili peritonealna dijaliza. Ali uz pomoć ovih postupaka moguće je ukloniti ne više od 10% ljekovite tvari koja se proguta u tijelu.
Komplikacije protiv predoziranja
Pravovremenim imenovanjem protuotrova na pozadini predoziranja, stanje bolesnika se u većini slučajeva normalizira.
Upozorenje! Ako je kod uzimanja antibiotika primijećen toksični učinak na parenhim bubrega, dolazi do zatajenja bubrega. U takvoj situaciji liječenje se provodi u bolničkim bolničkim uvjetima.
U rijetkim slučajevima, uz predoziranje antibioticima, razvija se ciprofloksacin-inducirani pankreatitis. Ta se komplikacija javlja u bolesnika kojima je lijek propisan za liječenje infektivnog kolitisa. No, nakon prestanka liječenja, stanje se normalizira već 7. dan.
Razdoblje izlučivanja iz tijela
Sredstvo se ukloni iz tijela praktički nepromijenjeno, uglavnom putem bubrega. Prenosi se kanaličnom i glomerularnom sekrecijom. Gotovo 45% unesene doze oslobađa se iz urina, a 25% iz fecesa.
Period karencije traje od 3 do 5 sati. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije može se produžiti do 12 sati.
U slučaju predoziranja, fluorokinolni antibiotik može izazvati brojne komplikacije. No, s ukidanjem lijeka i imenovanjem određenog tretmana, stanje se brzo normalizira.
Korisni videozapis
Iz videa možete saznati mišljenje liječnika o učinkovitosti Ciprofloksacina, njegovoj otpornosti na različite mikrobe.
ciprofloksacin
Ciprofloksacin: upute za uporabu i ocjene
Latinski naziv: Ciprofloksacinum
ATX kod: S03AA07
Aktivni sastojak: Ciprofloksacin (Ciprofloksacin)
Proizvođač: PJSC "Farmak", PJSC "Tehnolog", OJSC "Kievmedpreparat" (Ukrajina), LLC "Ozon", OJSC "Veropharm", OJSC "Sintez" (Rusija), C.O. Tvrtka Rompharm S.R.L. (Rumunjska)
Ažurirajte opis i fotografiju: 30.04.2018
Cijene u ljekarnama: od 16 rubalja.
Ciprofloksacin je antimikrobni lijek širokog spektra baktericidnog djelovanja iz skupine fluorokinolona.
Oblik i sastav otpuštanja
- obložene tablete / film obložene tablete (izgled tableta i oblik pakiranja ovise o proizvođaču i dozi aktivne tvari);
- infuzijska otopina: bistra, bezbojna ili lagano obojena tekućina (100 ml u bocama; broj boca u pakiranju ovisi o proizvođaču);
- koncentrat za otopinu za infuziju: bistra, bezbojna ili blago zelenkasto-žuta tekućina bez mehaničkih nečistoća (10 ml u bocama, 5 boca u kartonskoj kutiji);
- 0,3% kapi za oči: bistra tekućina, žućkasto-zelenkasta ili blago žuta (1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml ili 10 ml u bočicama ili polietilenskim cijevnim kapaljkama s vratom / vijkom od polietilena, 1 boca, na kapaljke od 1 ili 5 epruveta u kartonskoj ambalaži);
- kapi za oči i uši 0,3%: bistra, bezbojna ili blago žućkasta tekućina (po 5 ml u plastičnim bocama s kapaljkom, u boci 1 kutije).
Sastav 1 obložene / filmom obložene tablete:
- aktivni sastojak: ciprofloksacin - 250, 500 ili 750 mg;
- pomoćne komponente: škrob 1500 ili kukuruzni škrob, laktoza (mliječni šećer), magnezijev stearat, krospovidon, MCC (mikrokristalna celuloza), talk;
- ljuska: sadržaj i broj komponenti ovise o proizvođaču.
Sastav 1 ml otopine za infuziju:
- aktivni sastojak: ciprofloksacin (kao monohidrat hidroklorid) - 2 mg (2,33 mg);
- pomoćne komponente: mliječna kiselina, natrijev klorid, 1M otopina natrijevog hidroksida, dinatrijeva sol etilendiamintetraoctene kiseline, voda za injekcije.
Sastav 1 ml koncentrata za pripremu otopine za infuziju:
- aktivni sastojak: ciprofloksacin (kao hidroklorid) - 100 mg (111 mg);
- Pomoćne komponente: dinatrijev edetat dihidrat, mliječna kiselina, klorovodična kiselina, natrijev hidroksid, voda za injekcije.
Sastav od 1 ml kapi za oči 0,3%:
- aktivni sastojak: ciprofloksacin (kao monohidrat hidroklorid) - 3 mg;
- Pomoćne komponente: manitol, dinatrijev edetat, natrijev acetat, benzalkonijev klorid, octena kiselina, voda za injekcije.
Sastav 1 ml kapi za oči i uši 0,3%:
- aktivni sastojak: ciprofloksacin (kao monohidrat hidroklorid) - 3 mg;
- Pomoćne komponente: manitol, natrijev acetat trihidrat, dinatrij edetat dihidrat, benzalkonijev klorid, ledena octena kiselina, pročišćena voda.
Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Ciprofloksacin je antimikrobni agens širokog spektra. Ovaj derivat kinolona inhibira bakterijsku DNA girazu (topoizomeraze II i IV, koje su odgovorne za superzavršavanje kromosomske DNA oko jezgara RNA, što osigurava čitanje potrebne genetske informacije), narušava proizvodnju DNA, inhibira rast i razmnožavanje bakterija, dovodi do izraženih promjena u morfološkoj prirodi (u uključujući stanične membrane i zidove) i neposrednu smrt bakterijskih stanica.
Tvar ima baktericidno djelovanje na gram-negativne mikroorganizme tijekom razdoblja podjele i mirovanja (budući da utječe ne samo na DNA girazu, nego i izaziva lizu staničnih stijenki). Gram-pozitivni mikroorganizmi ciprofloksacin djeluju samo tijekom razdoblja podjele.
Niska toksičnost za stanice mikroorganizma posljedica je odsutnosti DNA giraze u njima. Tijekom liječenja ciprofloksacinom nije razvijena paralelna rezistencija na druge antibiotike koji nisu u skupini inhibitora DNA giraze. To povećava učinkovitost lijeka protiv bakterija otpornih na tetracikline, aminoglikozide, cefalosporine, peniciline.
Preosjetljivost na ciprofloksacin se razlikuje:
- Gram-negativne aerobne bakterije: Enterobakterije (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp. mirabilis, Serratia marcescens), neke unutarstanične patogene (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
- Gram-pozitivne aerobne bakterije: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).
Ciprofloksacin je aktivan protiv Bacillus anthracis. Većina stafilokoka, za koje je karakteristična otpornost na meticilin, pokazuju sličnu otpornost na ciprofloksacin. Osjetljivost Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (lokalizirana intracelularno) je umjerena: visoke koncentracije lijeka potrebne su za suzbijanje aktivnosti tih mikroorganizama.
Lijek ne djeluje na asteroide Nocardia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Također ne djeluje protiv Treponema pallidum.
Otpor se razvija prilično sporo, jer ciprofloksacin gotovo potpuno uništava perzistentne mikroorganizme, a bakterijske stanice nemaju enzime koji ga inaktiviraju.
farmakokinetika
Kada se daju tablete ciprofloksacin gotovo u potpunosti i pri velikoj brzini apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (uglavnom u jejunum i duodenum). Unos hrane inhibira apsorpciju, ali ne utječe na biološku raspoloživost i maksimalnu koncentraciju. Biološka raspoloživost je 50–85%, a volumen distribucije je 2–3,5 l / kg. Ciprofloksacin se veže za proteine plazme za oko 20-40%. Maksimalna razina tvari u tijelu kada se uzima oralno dostiže se za otprilike 60-90 minuta. Maksimalna koncentracija je povezana s veličinom doze koja se uzima linearnom ovisnošću i iznosi doze od 1000, 750, 500 i 250 mg, odnosno 5,4, 4,3, 2,4 i 1,2 μg / ml. 12 sati nakon uzimanja 750, 500 i 250 mg, sadržaj plazme ciprofloksacina se smanjuje na 0,4, 0,2 i 0,1 μg / ml.
Tvar je dobro raspoređena u tkivima tijela (osim tkiva obogaćenih masnoćama, na primjer, živčanog tkiva). Njegov sadržaj u tkivima je 2-12 puta veći nego u krvnoj plazmi. Terapijske koncentracije nalaze se u koži, slini, peritonealnoj tekućini, tonzilama, zglobnoj hrskavici i sinovijalnoj tekućini, tkivu kostiju i mišića, crijevima, jetri, žuči, žučnom mjehuru, bubregu i mokraćnom sustavu, abdominalnim organima i maloj zdjelici (maternica, jajnici i jajovoda). epruvete, endometrija), tkivo prostate, sjemenu tekućinu, bronhijalni sekret, plućno tkivo.
Ciprofloksacin prodire u cerebrospinalnu tekućinu u malim koncentracijama, gdje je njegov sadržaj u odsutnosti upalnog procesa u meningama 6-10% u odnosu na krvni serum, a kod postojećih upalnih žarišta 14–37%.
Ciprofloksacin također dobro prodire u limfu, pleuru, oftalmičku tekućinu, peritoneum i kroz posteljicu. Njegova koncentracija u neutrofilima u krvi je 2-7 puta veća nego u serumu. Spoj se metabolizira u jetri za oko 15-30%, formirajući neaktivne metabolite (formil ciprofloksacin, dietil cifloksacin, okso-ciprofloksacin, sulfo ciprofloksacin).
Poluživot ciprofloksacina je oko 4 sata, s kroničnim zatajenjem bubrega, koji se povećava na 12 sati. Izlučuje se uglavnom kroz bubrege uslijed sekrecije kanalikula i filtriranja kanalikula u nepromijenjenom obliku (40-50%) i kao metabolita (15%), ostatak se izlučuje kroz gastrointestinalni trakt. Mala količina ciprofloksacina izlučuje se u majčino mlijeko. Bubrežni klirens je 3-5 ml / min / kg, a ukupni klirens je 8-10 ml / min / kg.
Kod kroničnog zatajenja bubrega (CC više od 20 ml / min), stupanj izlučivanja ciprofloksacina kroz bubrege se smanjuje, ali se ne kumulira u tijelu zbog kompenzacijskog porasta metabolizma ove tvari i njezina izlučivanja kroz gastrointestinalni trakt.
Prilikom intravenske infuzije lijeka u dozi od 200 mg, maksimalna koncentracija ciprofloksacina, koja iznosi 2,1 μg / ml, postiže se nakon 60 minuta. Nakon intravenske primjene, sadržaj ciprofloksacina u mokraći tijekom prva 2 sata nakon infuzije je gotovo 100 puta veći nego u krvnoj plazmi, što značajno premašuje minimalnu inhibitornu koncentraciju za većinu infektivnih bolesti urinarnog trakta.
Kada se lokalno aplicira, ciprofloksacin dobro prodire u tkivo oka: prednju komoru i rožnicu, osobito kada je oštećen epitelni epitel rožnice. Sa svojim porazom, tvar se kumulira u koncentracijama koje mogu uništiti većinu patogena infekcija rožnice.
Nakon jednog ukapavanja, sadržaj ciprofloksacina u vlazi prednje komore oka određuje se nakon 10 minuta i iznosi 100 μg / ml. Maksimalna koncentracija spoja u vlazi prednje komore postiže se nakon 1 sata i jednaka je 190 μg / ml. Nakon 2 sata počinje se smanjivati koncentracija ciprofloksacina, međutim, njegovo antibakterijsko djelovanje u tkivu rožnice je produljeno i traje 6 sati, a vlaga prednje komore - do 4 sata.
Nakon ukapavanja može se uočiti sustavna apsorpcija ciprofloksacina. Kada se koristi u obliku kapi za oči 4 puta dnevno u oba oka 7 dana, prosječna koncentracija tvari u krvnoj plazmi ne prelazi 2–2,5 ng / ml, a maksimalna koncentracija je manja od 5 ng / ml.
Indikacije za uporabu
Sistemska primjena (tablete, otopina za infuziju, koncentrat za pripremu otopine za infuziju)
Kod odraslih bolesnika Ciprofloksacin se koristi za liječenje i prevenciju infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:
- bronhitis (kronični u akutnom stadiju i akutni), bronhiektazija, upala pluća, cistična fibroza i druge infekcije dišnog sustava;
- frontalni sinusitis, sinusitis, faringitis, otitis media, sinusitis, tonzilitis, mastoiditis i druge infekcije ORL organa;
- pielonefritis, cistitis i druge infekcije bubrega i urinarnog trakta;
- adneksitis, gonoreja, prostatitis, klamidija i druge infekcije zdjeličnih organa i genitalnih organa;
- bakterijske lezije gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta), žučnih putova, intraperitonealni apsces i druge infekcije trbušnih organa;
- ulcerozne infekcije, opekline, apscesi, rane, flegmon i druge infekcije kože i mekih tkiva;
- septički artritis, osteomijelitis i druge infekcije kostiju i zglobova;
- operacije (radi sprečavanja infekcije);
- plućni antraks (za profilaksu i terapiju);
- infekcija na pozadini imunodeficijencije koja proizlazi iz terapije imunosupresivnim lijekovima ili s neutropenijom.
Djeci u dobi od 5 do 17 godina treba propisati Ciprofloksacin za cističnu fibrozu pluća za liječenje komplikacija uzrokovanih plavom bacilnom gutom (Pseudomonas aeruginosa), kao i za prevenciju i liječenje plućnog antraksa (Bacillus anthracis).
Infuzijska otopina i koncentrat za pripremu infuzijske otopine također se koriste za infekcije oka i tešku opću infekciju tijela - sepsu.
Tablete se propisuju za KDF (selektivna dekontaminacija crijeva) u bolesnika sa smanjenim imunitetom.
Lokalna primjena (kapi za oči, kapi za oči i kapi za uši)
Ciprofloksacin kapi se koriste za liječenje i sprječavanje sljedećih infektivnih upala uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na ciprofloksacin:
- Oftalmologija (kapi za oči, kapi za oči i uho) blefaritis, subakutni i akutni konjuktivitis, blefarokonjuktivitis, keratitis, keratokonjuktivitis, meybomit (ječam), kronične dacryocystitis, bakterijski ulkus rožnice, bakterijski oštećenja oka zbog traume ili stranih tijela, perioperativna infekcija profilaksa u oftalmološka kirurgija;
- otorinolaringologija (kapi za oči i uši): otitis externa, terapija infektivnih komplikacija u postoperativnom razdoblju.
kontraindikacije
Primjena sustava
- istodobna primjena s tizanidinom [zbog velike vjerojatnosti izraženog smanjenja krvnog tlaka (arterijskog tlaka) i pospanosti];
- pseudomembranozni kolitis;
- trudnoća i dojenje;
- djeca i adolescenti do 18 godina starosti, osim u slučajevima liječenja i prevencije plućnog antraksa (Bacillus anthracis), kao i liječenja komplikacija uzrokovanih bakterijom plavog guta (Pseudomonas aeruginosa) u djece s cističnom fibrozom pluća u dobi od 5 do 17 godina;
- nedostatak laktaze, nepodnošenje laktoze, malapsorpcija glukoze-galaktoze (za tablete);
- povećana individualna osjetljivost na Ciprofloksacin, druge fluorokinolone i pomoćne sastojke lijeka.
Relativno: sustavno, Ciprofloksacin se koristi s oprezom kod teške cerebralne ateroskleroze, poremećaja moždane cirkulacije, duševne bolesti, epilepsije, teškog zatajenja bubrega / jetre, u starijoj dobi, ako postoje dokazi u povijesti tetivnih lezija u liječenju fluorokinolona. Otopina za infuziju (dodatno) koristi se s oprezom s povećanim rizikom produljenja QT intervala / razvoja aritmija kao što je pirueta, uključujući kod zatajenja srca, bradikardije, infarkta miokarda, kongenitalnog sindroma produljenja QT intervala i neravnoteže elektrolita (hipokalemija, hipomagnija).
Lokalna aplikacija
Apsolutne kontraindikacije za lokalnu primjenu ciprofloksacina:
- oftalmomikoza i virusno oštećenje oka;
- razdoblje trudnoće i dojenja (za ukapavanje očiju);
- dob do 1 godine (za ukapavanje oka);
- povećana individualna osjetljivost na komponente.
Upotreba lijeka u otorinolaringologiji (kapi za oči i uši) tijekom trudnoće i tijekom dojenja dopuštena je samo ako potencijalna korist terapije za majku opravdava potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Upute za uporabu Ciprofloksacin: metoda i doziranje
Nakon nestanka kliničkih simptoma bolesti i normalizacije tjelesne temperature, liječenje Ciprofloksacinom traje najmanje 3 dana.
Obložene / filmom obložene tablete
Tablete ciprofloksacina uzimaju se oralno nakon obroka, gutanjem cijele, ispire se s malom količinom tekućine. Uzimanje tableta na prazan želudac ubrzava apsorpciju aktivne tvari.
Preporučena doza: 250 mg 2-3 puta dnevno, s teškim infekcijama - 500-750 mg 2 puta dnevno (1 put u 12 sati).
Doziranje ovisno o bolesti / stanju:
- infekcije mokraćnog sustava: dva puta dnevno za 250–500 mg tijekom 7 do 10 dana;
- kronični prostatitis: dva puta dnevno, tečaj 500 mg tijekom 28 dana;
- nekomplicirana gonoreja: 250–500 mg jednom;
- gonokokne infekcije u kombinaciji s klamidijom i mikoplazmozom: dva puta dnevno (1 put u 12 sati) u toku 750 mg s 7 do 10 dana;
- chancroid: dva puta dnevno, 500 mg nekoliko dana;
- meningokokalni nos u nazofarinksu: 500–750 mg jedanput;
- kronično prenošenje salmonele: dva puta dnevno, 500 mg (ako je potrebno, povećano na 750 mg) tijekom 28 dana;
- teške infekcije (rekurentna cistična fibroza, infekcije trbušne šupljine, kosti, zglobovi) uzrokovane pseudomonasom ili stafilokokima, akutna upala pluća uzrokovana streptokokima, klamidijske infekcije urogenitalnog trakta: dva puta dnevno (1 put svakih 12 sati) u dozi od 750 mg (terapija osteomijelitisom) može trajati do 60 dana);
- gastrointestinalne infekcije uzrokovane Staphylococcus aureusom: dva puta dnevno (1 put po 12 h) u dozi od 750 mg tijekom 7 do 28 dana;
- komplikacije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa u djece u dobi od 5 do 17 godina s cističnom fibrozom pluća: dva puta dnevno po 20 mg / kg (maksimalna dnevna doza je 1500 mg) tijekom 10 do 14 dana;
- plućni antraks (liječenje i prevencija): dva puta dnevno za djecu u dozi od 15 mg / kg, za odrasle - 500 mg (maksimalne doze: jednokratno - 500 mg, dnevno - 1000 mg), liječenje - do 60 dana, početi uzimati lijek slijedi odmah nakon infekcije (pretpostavljena ili potvrđena).
Maksimalna dnevna doza Ciprofloksacina za zatajenje bubrega:
- klirens kreatinina (KK) 31–60 ml / min / 1,73 m 2 ili koncentracija serumskog kreatinina 1,4–1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
- QC 2 ili koncentracija serumskog kreatinina> 2 mg / 100 ml - 500 mg.
Bolesnici na hemo- ili peritonealnoj dijalizi trebaju uzimati tablete nakon dijalize.
Bolesnici u staroj dobi zahtijevaju smanjenje doze od 30%.
Otopina za infuzije, koncentrat za pripremu otopine za infuzije
Lijek se primjenjuje intravenozno, polako, u veliku venu, što smanjuje rizik od komplikacija na mjestu ubrizgavanja. Uvođenjem 200 mg infuzije ciprofloksacina traje 30 minuta, 400 mg - 60 minuta.
Koncentrat za pripremu otopine za infuziju mora se prije uporabe razrijediti na minimalni volumen od 50 ml u sljedećim infuzijskim otopinama: 0,9% otopina natrijevog klorida, Ringerova otopina, 5% ili 10% otopina dekstroze, 10% otopina fruktoze, 5% otopina dekstroze s 0,225 -0.45% otopina natrijevog klorida.
Otopina za infuziju primjenjuje se izolirano ili s kompatibilnim otopinama za infuziju: 0,9% otopina natrijevog klorida, Ringer i Ringer Lactate otopina, 5% ili 10% otopina dekstroze, 10% otopina fruktoze, 5% otopina dekstroze od 0,225 - 0,45 otopina natrijevog klorida. Otopina dobivena nakon miješanja treba koristiti što je brže moguće kako bi se održala njegova sterilnost.
Uz nepotvrđenu kompatibilnost s drugom otopinom / tvari lijeka, infuzijska otopina Ciprofloksacina primjenjuje se odvojeno. Vidljivi znakovi nekompatibilnosti - taloženje, mutnoća ili promjena boje tekućine. Vodikov indeks (pH) infuzijske otopine Ciprofloksacina je 3,5-4,6, stoga nije kompatibilan sa svim otopinama / preparatima koji su fizički ili kemijski nestabilni pri takvim pH vrijednostima (otopina heparina, penicilini), posebno sredstvima koja mijenjaju pH vrijednosti na alkalnoj strani. Zbog pohrane otopine na niskim temperaturama, moguće je stvaranje taloga koji je topljiv na sobnoj temperaturi. Ne preporučuje se čuvanje otopine za infuziju u hladnjaku i zamrzavanje, jer je za uporabu prikladna samo čista i bistra otopina.
Preporučeni režim doziranja Ciprofloksacina za odrasle bolesnike:
- infekcije dišnog sustava: ovisno o bolesnikovom stanju i ozbiljnosti infekcije, 2 ili 3 puta dnevno, svaka po 400 mg;
- infekcije urogenitalnog sustava: akutne, nekomplicirane - 2 puta dnevno, od 200 do 400 mg, komplicirane - 2 ili 3 puta dnevno, 400 mg;
- adneksitis, kronični bakterijski prostatitis, orhitis, epididimitis: 400 mg 2 ili 3 puta dnevno;
- proljev: 2 puta dnevno, 400 mg;
- ostale infekcije navedene u odjeljku "Indikacije za primjenu": 2 puta dnevno, 400 mg;
- teške infekcije opasne po život, posebno one uzrokovane Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., uključujući upalu pluća uzrokovanu Streptococcusom spp., peritonitisom, infekcijom kostiju i zglobova, septikemijom, recidivima infekcija s mucoviscidozom: 400 mg 3 puta dnevno ;
- plućni (inhalacijski) oblik antraksa: 2 puta dnevno, tečaj od 400 mg 60 dana (za terapiju i prevenciju).
Korekcija doze ciprofloksacina u starijih bolesnika provodi se u smjeru prema dolje, ovisno o težini tijeka bolesti i pokazatelju CC.
Za liječenje u djece u dobi od 5-17 godina zbog komplikacija uzrokovanih piocijanskim štapićem s cističnom fibrozom pluća, preporučuje se doza od 10 mg / kg (maksimalna dnevna doza od 1200 mg) 3 puta dnevno tijekom 10-14 dana. Za liječenje i prevenciju plućnog antraksa preporučuju se 2 infuzije od 10 mg / kg ciprofloksacina dnevno (maksimalno jednokratno 400 mg, dnevno 800 mg), tijekom 60 dana.
Maksimalna dnevna doza ciprofloksacina za zatajenje bubrega:
- klirens kreatinina (CC) 31–60 ml / min / 1,73 m 2 ili koncentracija serumskog kreatinina 1,4–1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
- QC 2 ili koncentracija serumskog kreatinina> 2 mg / 100 ml - 400 mg.
Kod bolesnika na hemodijalizi ciprofloksacin se primjenjuje odmah nakon terapije.
Prosječno trajanje terapije:
- akutna nekomplicirana gonoreja - 1 dan;
- infekcije bubrega, mokraćnog sustava i abdomena - do 7 dana;
- osteomijelitis - ne više od 60 dana;
- streptokokne infekcije (zbog opasnosti od kasnih komplikacija) - najmanje 10 dana;
- infekcije na pozadini imunodeficijencije koje proizlaze iz terapije imunosupresivnim lijekovima - tijekom cijelog razdoblja neutropenije;
- preostale infekcije su 7-14 dana.
Kapi za oči, kapi za oči i kapi za uši
U oftalmološkoj praksi, kapi ciprofloksacina (oka, očiju i uha) ulaze u konjunktivalnu vrećicu.
Način ukapavanja ovisno o vrsti infekcije i težini upalnog procesa:
- akutni bakterijski konjuktivitis, blefaritis (jednostavni, ljuskavi i ulcerativni), mejbomiti: 1-2 kapi 4-8 puta dnevno tijekom 5-14 dana;
- keratitis: 1 kap 6 puta dnevno tijekom 14-28 dana;
- bakterijski čir na rožnici: 1. dan - 1 kap svakih 15 minuta tijekom prvih 6 sati liječenja, zatim 1 sat svakih 30 minuta tijekom sati buđenja; 2. dan - u budnim satima, 1 kap svakih sat vremena; Dani 3–14 - u budnim satima, 1 kap svakih 4 sata. Ako se epitelizacija nije dogodila nakon 14 dana terapije, liječenje se može nastaviti još 7 dana;
- akutni dakryocistitis: 1 kap 6–12 puta dnevno s tijekom ne više od 14 dana;
- ozljede oka, uključujući strana tijela (prevencija infektivnih komplikacija): 1 kap 4–8 puta dnevno, tijekom 7–14 dana;
- preoperativna priprema: 1 kap 4 puta dnevno 2 dana prije operacije, 1 kap 5 puta u razmaku od 10 minuta neposredno prije operacije;
- postoperativni period (prevencija infektivnih komplikacija): 1 kap 4-6 puta dnevno tijekom cijelog razdoblja, obično od 5 do 30 dana.
U otorinolaringologiji lijek (kapi za oči i uši) ulazi u vanjski slušni kanal, te ga prethodno pažljivo očistiti.
Preporučeni režim doziranja: 2-4 puta dnevno (ili češće, po potrebi), 3-4 kapi. Trajanje terapije ne bi trebalo biti dulje od 5-10 dana, osim ako je lokalna flora osjetljiva, a dopušteno je produženje tečaja.
Za postupak se preporuča dovesti otopinu na sobnu temperaturu ili tjelesnu temperaturu kako bi se izbjegla vestibularna stimulacija. Pacijent bi trebao ležati na strani nasuprot pacijentovom uhu i ostati u tom položaju 5-10 minuta nakon ukapavanja.
Ponekad se, nakon lokalnog čišćenja vanjskog auditivnog kanala, dopušta da u uho stavi pamučnu krpu namočenu u otopinu Ciprofloksacina i drži je do sljedećeg ukapavanja.
Nuspojave
Primjena sustava
- probavni sustav: mučnina / povraćanje, proljev, nadutost, bol u trbuhu, gubitak apetita i smanjenje količine pojedene hrane, kolestatska žutica (osobito u bolesnika s anamnezom bolesti jetre), hepatitis, hepatonekroza;
- živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, migrena, tjeskoba, umor, tremor, teški snovi (noćne more), nesanica, periferna paralgezija, hiperhidroza, tromboza cerebralne arterije, povišeni intrakranijski tlak, nesvjestica, depresija, zbrka, halucinacije, halucinacije, psihotične reakcije, povremeno napreduju u stanja u kojima je pacijent sposoban sam sebe ozlijediti;
- osjetila: oslabljen miris i okus, oštećenje vida (promjena percepcije boje, diplopija), buka i zvonjenje u ušima, oštećenje sluha, do gubitka;
- kardiovaskularni sustav: srčane aritmije, tahikardija, smanjenje krvnog tlaka; za dodatnu otopinu - vazodilataciju, benignu intrakranijalnu hipertenziju, kardiovaskularni kolaps;
- hematopoetski sustav: anemija, leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, leukocitoza, hemolitička anemija, trombocitoza, depresija hematopoeze koštane srži, pancitopenija;
- laboratorijski nalazi: povećani jetreni enzimi, hiperglikemija, hipoglikemija, hipoprotrombinemija, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija;
- mokraćnog sustava: kristalurija, hematurija, glomerulonefritis, retencija urina, dizurija, poliurija, albuminurija, uretralno krvarenje, intersticijalni nefritis, smanjena funkcija dušikovog djelovanja;
- muskuloskeletni sustav: artritis, artralgija, tendovaginitis, mialgija, rupture tetiva;
- reakcije preosjetljivosti: dispneja, urtikarija, pruritus, pojačana fotosenzitivnost, angioedem, mjehurići (praćeni krvarenjem), mali noduli (formiranje kraste), petehija (točkasta krvarenja na koži), droga, oteklina lica, laringološka ekcem eritem, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza);
- druge reakcije: superinfekcija (uključujući kandidijazu), astenija, crvenilo lica;
- lokalne reakcije (za otopinu): oticanje, osjetljivost i flebitis na mjestu injiciranja.
U slučaju pogoršanja gore navedenog ili bilo kakvih drugih nuspojava koje nisu navedene u uputama, obratite se liječniku.
Lokalna aplikacija
- reakcije preosjetljivosti: peckanje i svrbež, crvenilo i lagana osjetljivost konjunktive (kada se ukapa u oči) ili u područje vanjskog uha i bubnjića (kada se ukapa u uho), razvoj superinfekcije;
- druge reakcije (kad se ukapaju u oči): mučnina, neugodan okus u ustima odmah nakon ubacivanja, fotofobija, edem očnih kapaka, trganje, osjećaj stranog tijela u oku, smanjena oštrina vida, bijeli kristalni talog (nastao u bolesnika s ulkusom rožnice), keratopatija, keratitis, bojenje rožnice / infiltracija rožnice.
predozirati
Simptomi predoziranja Ciprofloksacinom kada se daju oralno ili intravenski su mučnina, povraćanje, mentalno uznemirenost, zamagljena svijest.
Specifični antidot nije poznat. Kod uzimanja lijeka preporučuje se ispiranje želuca. Trebali biste također pažljivo pratiti stanje pacijenta, ako je potrebno, pribjeći hitnim mjerama i osigurati protok velike količine tekućine u tijelo. Samo se mala količina (manje od 10%) Ciprofloksacina izlučuje hemo- ili peritonealnom dijalizom.
Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja Ciprofloksacinom kada se primjenjuju lokalno. U slučaju nenamjernog gutanja lijeka, pojava simptoma predoziranja je malo vjerojatna, budući da je sadržaj ciprofloksacina u 1 kapi bočice zanemariv i iznosi samo 15 mg s maksimalnom dnevnom dozom za odrasle 1000 mg, a za djecu 500 mg. Međutim, ako se lijek slučajno proguta, potrebno je konzultirati liječnika.
Posebne upute
Primjena sustava
Za liječenje sumnjive / uspostavljene pneumonije uzrokovane pneumokokom Streptococcus pneumoniae, Ciprofloksacin nije lijek izbora.
Prekoračenje preporučenih dnevnih doza je neprihvatljivo, kako bi se izbjegao razvoj kristalurije, također je potrebno konzumirati dovoljnu količinu tekućine i održavati kiselu reakciju urina.
U slučaju dugotrajnog teškog proljeva tijekom terapije ili nakon njega, treba isključiti prisutnost pseudomembranoznog kolitisa, u kojem slučaju se lijek mora odmah prekinuti i provesti odgovarajući tretman.
Bolovi koji se pojavljuju na tetivama ili prvi znakovi tendovaginitisa zahtijevaju trenutni prekid terapije, postoje dokazi upale, pa čak i rupture tetiva tijekom uporabe fluorokinolona.
Tijekom terapije Ciprofloksacinom preporučuje se izbjegavanje intenzivnog umjetnog ultraljubičastog zračenja i izravnog sunčevog svjetla, te tijekom reakcije osjetljivosti na svjetlo (kožni osipi nalik opeklinama) - prestati uzimati lijek.
Kod produljene terapije potrebno je redovito pratiti ukupnu krvnu sliku i funkciju bubrega / jetre.
Ciprofloksacin sadrži natrijev klorid u otopini i koncentratu, što treba uzeti u obzir kod pacijenata koji ograničavaju unos natrija (za zatajenje srca i bubrega, nefrotski sindrom).
Prilikom liječenja, u vezi s mogućnošću razvoja neželjenih učinaka na dio živčanog sustava, kao što su vrtoglavica, konvulzije, pospanost, potrebno je slijediti oprez prilikom vožnje vozila i složenih mehanizama i uključivanja u druge potencijalno opasne aktivnosti.
Lokalna aplikacija
Kapi za oči i kapi za uši (kapi za oči) nisu namijenjene za intraokularne injekcije.
Uz istovremenu primjenu kapljica Ciprofloksacina s drugim oftalmičkim pripravcima, interval između injekcija trebao bi biti najmanje 5 minuta.
Ako se pojave simptomi preosjetljivosti, potrebno je zaustaviti primjenu kapljica.
U slučaju produljenog ili povećanog razdoblja zbog terapije konjunktivnom hiperemijom zbog Ciprofloksacina, primjenu kapi treba prekinuti i savjetovati s liječnikom.
Ne preporučuje se uporaba mekih kontaktnih leća zajedno s primjenom Ciprofloksacina. Kada nosite tvrde kontaktne leće, treba ih ukloniti prije ukapavanja i ponovno umetnuti 15-20 minuta nakon ukapavanja.
Zbog mogućeg zamućivanja vizualne percepcije kao posljedice ukapavanja lijeka, preporuča se početi raditi sa složenim mehanizmima i sredstvima za vožnju 15 minuta nakon zahvata.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Prema uputama, Ciprofloksacin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja, dok prolazi kroz placentarnu barijeru iu majčino mlijeko. Istraživanja su potvrdila da lijek može potaknuti razvoj artropatije.
Interakcija lijekova
Zbog visoke farmakološke aktivnosti Ciprofloksacina i rizika od nuspojava interakcija lijekova, odluku o mogućoj zajedničkoj uporabi s drugim lijekovima / lijekovima donosi liječnik.
analoga
Analozi Ciprofloksacina u obliku tableta: Quintor, Procipro, Tseprova, Ciprinol, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprodoks, Tsiprolet, Tsipropan, Tsifran, itd.
Analozi otopine za infuzije i koncentrati za pripremu otopina za infuzije Ciprofloksacin: Basigen, Ifitsipro, Quintor, Procipro, Ceprova, Ciprinol, Ciprobid, itd.
Analogi kapi za oči / oko i uši Ciprofloksacin: Betaciprol, kopija, Ciprolet, Ciprolon, Cipromed, Ciprofloksacin-AKOS.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom, tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C, otopini za infuziju, koncentratu i kapljicama - ne zamrzavajte. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja tableta - od 2 do 5 godina (ovisno o proizvođaču), otopina i koncentrat - 2 godine, kapi za oči / oko i uho - 3 godine.
Kapi za oči i kapi za uši nakon otvaranja bočice ne smiju se čuvati više od 28 dana, kapi za oči ne duže od 14 dana.
Uvjeti prodaje u ljekarni
Ciprofloksacin u bilo kojem obliku otpuštanja dostupan je na recept.
Ciprofloksacin Recenzije
Pregledi Ciprofloksacina u obliku tableta su prilično nejasni. Neki pacijenti s entuzijazmom govore o njegovoj učinkovitosti, drugi tijekom liječenja nisu primijetili promjene u svom stanju. Gotovo svi pacijenti su zabilježili prisutnost nuspojava, izraženih u različitim stupnjevima.
Prema onima koji su koristili kapi za lokalnu uporabu, oni nemaju nedostataka, uspješno i brzo se nose s zaraznim bolestima.
Prema riječima stručnjaka, prednosti Ciprofloksacin su povećane baktericidno djelovanje, dobra podnošljivost, širok raspon antibakterijsko djelovanje (lijek djeluje na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme, mikobakterije, klamidije, mikoplazme). Tvar je također u stanju prodrijeti u stanice i tkiva u tijelu, akumulirajući se u njima u koncentracijama bliskim onima u serumu ili ih prelazeći.
Ciprofloksacin se može koristiti za teške zarazne bolesti (u bolnici) kao empirijska antibiotska terapija. Njegova učinkovitost dokazana je u liječenju bolničkih i stečenih infekcija gotovo svake lokalizacije (infekcije kože, kostiju, IMS, tonzilitis, itd.). Lijek ima dugi poluživot i karakterizira ga post-antibiotski učinak: dovoljan je samo 2 puta dnevno.
Cijena ciprofloksacina u ljekarnama
Cijena tableta Ciprofloksacina ovisi o njihovoj dozi i iznosi oko 12-20 rubalja (doziranje 250 mg, 10 tableta uključeno je u pakiranje) ili 33-40 rubalja (doza od 500 mg, 10 tableta uključeno je u paket). Otopina za infuziju koštat će 24-30 rubalja (100 ml za 1 bocu). 0,3% kapi za oči koštaju oko 38 do 42 rubalja (10 ml po boci). Kapi za oči i uho 0,3% mogu se kupiti za otprilike 22-28 rubalja (u bočici od 10 ml).
ciprofloksacin
Proizvođač: CJSC "Rafarma" Rusija
ATC kod: J01MA02
Oblik proizvoda: Čvrsti oblici doziranja. Tablete.
Opće karakteristike. sastojci:
Aktivni sastojak: 250 mg ili 500 mg ciprofloksacina (u obliku monohidrata hidroklorida) u 1 tableti.
pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, povidon-KZO, magnezijev stearat.
Ljuska: filmska obloga (polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol, talk).
Farmakološka svojstva:
Farmakodinamiku. Mehanizam djelovanja. Ciprofloksacin ima in vitro aktivnost protiv širokog raspona gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama, baktericidno djelovanje ciprofloksacina provodi se inhibicijom bakterijskih topoizomeraza (topoizomeraza II - DNA giraza i topoizomeraza IV), koje su potrebne za replikaciju, transkripciju, reparaciju i rekombinaciju bakterija u laboratoriju. Ciprofloksacin djeluje na gram-negativne mikroorganizme tijekom mirovanja i podjele, jer ne utječe samo na DNA girazu, nego također uzrokuje lizu stanične stijenke, na gram-pozitivne mikroorganizme samo tijekom razdoblja podjele. Niska toksičnost za stanice mikroorganizma objašnjava se odsustvom DNA giraze u njima.
Dok uzimamo ciprofloksacin, ne postoji paralelni razvoj rezistencije na druge antibakterijske lijekove koji ne spadaju u skupinu inhibitora giraze, što ga čini vrlo učinkovitim protiv bakterija koje su rezistentne, na primjer na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline i mnoge druge antibakterijske lijekove.
Mehanizmi otpora. In vitro rezistencija na ciprofloksacin često je uzrokovana točkastim mutacijama bakterijskih topoizomeraza i DNA giraze i polako se razvija kroz mutacije s više koraka.
Pojedinačne mutacije mogu dovesti do smanjenja osjetljivosti, višestruke mutacije uglavnom dovode do razvoja kliničke rezistencije na ciprofloksacin i na unakrsnu otpornost na kinolonske pripravke. Rezistencija na ciprofloksacin može se dobiti smanjenjem propusnosti bakterijske stanične stijenke i / ili aktiviranjem izlučivanja ciprofloksacina iz mikrobne stanice. Opisan je razvoj otpornosti zbog kodirajućeg Qnr gena lokaliziranog na plazmidima. Mehanizmi otpornosti koji dovode do inaktivacije penicilina, cefalosporina, aminoglikozida, makrolida i tetraciklina vjerojatno ne narušavaju antibakterijsko djelovanje ciprofloksacina. Mikroorganizmi otporni na ove lijekove mogu biti osjetljivi na ciprofloksacin. Minimalna baktericidna koncentracija (MBC) obično ne prelazi minimalnu inhibitornu koncentraciju (MIC) više od 2 puta.
Za određene sojeve, distribucija stečene rezistencije može varirati ovisno o zemljopisnom području n tijekom vremena.
In vitro osjetljivost na ciprofloksacin. In vitro aktivnost ciprofloksacina dokazana je u odnosu na sljedeće osjetljive mikrobne vrste:
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (meticilin-osjetljiv), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.
Anaerobni mikroorganizmi: Mobiluncus spp.
Ostali mikroorganizmi: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.
Različiti stupanj osjetljivosti na ciprofloksacin dokazan je za sljedeće mikroorganizme: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Fekalija enterococcus je. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Smatra se da su Staphylococcus aureus (rezistentni na meticilin), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes prirodno otporni na ciprofloksacin. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, anaerobni mikroorganizmi (osim Mobiluncus spp. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).
Farmakokinetika. Usisna. Nakon oralne primjene, ciprofloksacin se brzo apsorbira iz probavnog trakta, uglavnom u duodenumu i jejunumu. Maksimalna koncentracija (Smac) ciprofloksacina u serumu se postiže za 1-2 sata i iznosi 250. 500, 700 i 1000 mg pripravka 1.2 kada se daje oralno; 2.4; 4,3 i 5,4 μg / ml. Biološka raspoloživost je oko 70-80%. Vrijednosti maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) povećavaju se proporcionalno dozi. Obrok (osim mliječnih proizvoda) usporava apsorpciju, ali ne mijenja smah i biodostupnost.
Distribucija. Veza ciprofloksacina s proteinima plazme je 20-30%, aktivna tvar je prisutna u krvnoj plazmi uglavnom u neioniziranom obliku. Ciprofloksacin se slobodno distribuira u tkivima i tjelesnim tekućinama. Volumen distribucije u tijelu je 2-3 l / kg. Koncentracija ciprofloksacina u tkivima značajno (2 do 12 puta) premašuje koncentraciju u krvnoj plazmi. Visoke koncentracije lijeka uočene su u žuči, plućima, bubrezima, jetri, žučnoj kesici, maternici, sjemenoj tekućini, tkivu prostate, krajnicima, endometriju, jajovodima i jajnicima. Prodire u cerebrospinalnu tekućinu u koncentracijama od 6-10% za ne-upalne cerebralne membrane, 14-37% za upaljene cerebrospinalne serumske koncentracije. Dobro prodire u intraokularnu tekućinu, bronhijalni sekret, pleuru, peritoneum, limfu, majčino mlijeko kroz posteljicu.
Metabolizam. Biotransformacija u jetri (15-30%). Krv se može detektirati četiri metabolit ciprofloksacin u malim koncentracijama: dietiltsiprofloksatsin (M1), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (M3) formiltsiprofloksatsin (M4), od kojih su tri (M1-M3) pokazuju antibakterijsko djelovanje in vitro, usporedivu s antibakterijskim nalidiksične aktivnost kiseline. In vitro antibakterijska aktivnost metabolita M4, koji je prisutan u manjoj količini, više odgovara aktivnosti norfloksacina.
Povlačenje. Ciprofloksacin se uglavnom izlučuje putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom (50-70%); mala količina kroz gastrointestinalni trakt (15-30%). Bubrežni klirens je 3-5 ml / min / kg, ukupni klirens je oko 8-10 ml / min / kg. Približno 1% primijenjene doze izlučuje se žuči. U žuči je ciprofloksacin prisutan u visokim koncentracijama.
U bolesnika s nepromijenjenom funkcijom bubrega, poluživot eliminacije je obično 3-5 sati, a ako je oštećena funkcija bubrega, povećava se poluvijek eliminacije.
Indikacije za uporabu:
Nekomplicirane i komplicirane infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ciprofloksacin.
Odrasli:
• infekcije respiratornog trakta, upale pluća uzrokovane s Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. i stafilokoka;
• infekcije srednjeg uha (otitis media), paranazalnih sinusa (sinusitis), osobito uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima, uključujući Pseudomonas aeruginosa ili staphylococcus;
• infekcije oka;
• infekcije urogenitalnog sustava (uključujući cistitis, pijelonefritis, adneksitis, kronični bakterijski prostatitis, orhitis, epididimitis, nekompliciranu gonoreju);
• komplicirane intraabdominalne infekcije (u kombinaciji s metronidazolom);
• infekcije žučnog mjehura i žučnih puteva;
• infekcije kože i mekih tkiva (inficirani čirevi, rane, opekline, apscesi, flegmon);
• infekcije kostiju i zglobova (osteomijelitis, septički artritis); sepsa;
• tifus;
• kampilobakterioza, šigeloza, proljev “putnici”;
• infekcije ili prevencija infekcija u bolesnika sa smanjenim imunitetom (bolesnici koji uzimaju imunosupresive ili bolesnici s neutropenijom);
• selektivna intestinalna dekontaminacija kod imunokompromitiranih pacijenata; prevenciju i liječenje plućnog antraksa (infekcija s Bacillus anthracis);
• prevencija invazivnih infekcija uzrokovanih Neisseria meningitidis.
djeca:
• terapija komplikacija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa u djece s cističnom fibrozom pluća od 5 do 17 godina;
• prevenciju i liječenje plućnog antraksa (infekcija s Bacillus anthracis).
Doziranje i primjena:
Tablete treba uzimati u usta, bez obzira na obrok, bez žvakanja, s malom količinom tekućine. Ako se lijek koristi na prazan želudac, aktivna tvar se brže apsorbira. U ovom slučaju, tablete se ne smiju ispirati mliječnim proizvodima ili pićima obogaćenim kalcijem (vidi odjeljak "Interakcije s drugim lijekovima").
Doza ciprofloksacina ovisi o težini bolesti, vrsti infekcije, stanju tijela, starosti, težini i funkcionalnom statusu bubrega. Preporučeni režim doziranja:
- infekcije dišnih putova blage i umjerene težine - 500 mg 2 puta dnevno, s teškim tijekom - 750 mg 2 puta dnevno;
- infekcije srednjeg uha (otitis media), paranazalni sinusi (sinusitis) - 500 mg 2 puta dnevno;
- infekcije urogenitalnog sustava: akutne, nekomplicirane - od 250 mg 2 puta dnevno do 500 mg 2 puta dnevno; cistitis kod žena (prije menopauze): 500 mg 1 put dnevno; Komplicirano: od 500 mg 2 puta dnevno do 750 mg 2 puta dnevno;
- gonoreja - 500 mg 1 put dnevno;
- komplicirane intraabdominalne infekcije (u kombinaciji s metronidazolom) 500 mg 2 puta dnevno;
- infekcije kože i mekih tkiva (zaraženih čireva, silovanja, opeklina, apscesa, flegmona) blage i umjerene težine - 500 mg 2 puta dnevno, za teški tijek - 750 mg 2 puta dnevno;
- infekcije kostiju i zglobova (osteomijelitis, septički artritis) - blage do umjerene težine - 500 mg 2 puta dnevno, s teškim tijekom - 750 mg 2 puta dnevno; tifus - 500 mg 2 puta dnevno;
- Campylobacteriosis, shigellosis, "putnici" proljev - 500 mg 2 puta dnevno;
- kod zaraznih bolesti kod pacijenata sa smanjenim imunitetom - 500 mg 2 puta dnevno (u kombinaciji s drugim antibioticima);
- prevencija i liječenje plućnog antraksa - 500 mg 2 puta dnevno; druge infekcije (vidi poglavlje "Indikacije") - 500 mg 2 puta dnevno; osobito ozbiljne infekcije opasne po život, uključujući streptokoknu upalu pluća, rekurentne infekcije u slučajevima cistične fibroze pluća, infekcije kostiju i zglobova, sepsa, perioza (osobito u prisutnosti Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. ili Streptococcus spp.) - 750 mg 2 jednom dnevno;
- prevencija invazivnih infekcija uzrokovanih Neisseria meningitidis - 500 mg 1 puta dnevno.
Doziranje u starijih bolesnika (nakon 65 godina). Starijim bolesnicima treba propisati niže doline ciprofloksacina, ovisno o težini bolesti i indeksu klirensa kreatinina.
Djeca. Za liječenje komplikacija koje uzrokuje Pseudomonas aeruginosa u djece s cističnom fibrozom pluća od 5 do 17 godina, preporučena doza od 20 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno (maksimalna doza 1500 mg). Trajanje terapije je 10-14 dana. Prevencija i liječenje plućnog antraksa - 15 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno (maksimalna pojedinačna doza od 500 mg dnevno - 1000 mg). Lijek treba započeti odmah nakon predložene ili potvrđene infekcije. Trajanje prijema je 60 dana.
Režim doziranja za oštećenu funkciju bubrega ili jetre u odraslih. Preporučene dnevne doze za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom:
- s klirensom kreatinina od 30 do 60 ml / min / 1,73 m2 ili njegovom koncentracijom u plazmi od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml, maksimalna dnevna doza ciprofloksacina je 1000 mg:
- s klirensom kreatinina ispod 30 ml / min / 1,73 m2 ili njegovom koncentracijom u plazmi od 2 mg / 100 ml ili više, maksimalna dnevna doza ciprofloksacina je 300 mg;
Bolesnici s zatajenjem bubrega na hemodijalizi:
- s klirensom kreatinina od 30 do 60 ml / min / 1,73 m2 ili njegovom koncentracijom u plazmi od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml, maksimalna dnevna doza ciprofloksacina je 1000 mg;
- s klirensom kreatinina od 30 ml / min / 1,73 m2 i manje ili njegovom koncentracijom u plazmi od 2 mg / 100 ml ili više, maksimalna dnevna doza ciprofloksacina je 500 mg.
U dane hemodijalize ciprofloksacin se uzima nakon zahvata.
Ambulantni bolesnici s bubrežnom insuficijencijom na kontinuiranoj peritonealnoj dijalizi: maksimalna dnevna doza ciprofloksacina je 500 mg.
Bolesnici s zatajenjem jetre. Podešavanje doze nije potrebno.
Bolesnici s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom. Režim doziranja sličan je režimu za disfunkciju bubrega.
Djeca s bubrežnom insuficijencijom i / ili abnormalnom funkcijom jetre. Režim doziranja u djece s oštećenjem funkcije bubrega i jetre nije ispitan.
Trajanje terapije. Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti, kliničkoj i bakteriološkoj kontroli. Važno je nastaviti liječenje sustavno najmanje 2 dana nakon nestanka vrućice ili drugih kliničkih simptoma. Prosječno trajanje liječenja: 1 dan za akutnu nekompliciranu gonoreju i cistitis; do 7 dana za infekcije bubrega, urinarnog trakta, intraabdominalne infekcije; cijelo razdoblje neutropenije kod imunokompromitiranih pacijenata; ne više od 2 mjeseca za osteomijelitis; od 7 do 14 dana za ostale infekcije. Za infekcije uzrokovane Streptococcus spp., Zbog rizika kasnih komplikacija, liječenje treba trajati najmanje 10 dana; za infekcije uzrokovane Chlamydia spp., liječenje bi također trebalo nastaviti najmanje 10 dana.
Značajke aplikacije:
Trudnoća i dojenje. Ciprofloksacin je kontraindiciran tijekom trudnoće i tijekom dojenja.
Ako je potrebno primijeniti ciprofloksacin u majke tijekom razdoblja dojenja, dojenje treba prekinuti prije početka liječenja.
Kod liječenja teških infekcija, stafilokoknih infekcija i infekcija uzrokovanih anaerobnim bakterijama, ciprofloksacin treba koristiti u kombinaciji s odgovarajućim antibakterijskim sredstvima.
Ciprofloksacopa nije lijek izbora za liječenje infekcija uzrokovanih Streptococcus pneumoniae zbog svoje ograničene učinkovitosti protiv patogena.
U slučaju genitalnih infekcija, vjerojatno uzrokovanih sojevima Neisseria gonorrhoecie otpornim na fluorokinolone, treba uzeti u obzir informacije o lokalnoj rezistenciji na ciprofloksacin i potvrditi osjetljivost uzročnika laboratorijskim testovima.
Ciprofloksacin utječe na produljenje QT intervala (vidjeti dio „Neželjeni učinci”). S obzirom da žene imaju veći prosječni QT interval u odnosu na muškarce, oni su osjetljiviji na lijekove koji uzrokuju produljenje QT intervala. Stariji bolesnici također imaju povećanu osjetljivost na djelovanje lijekova koji uzrokuju produljenje QT intervala. Ciprofloksacin treba koristiti s oprezom u kombinaciji s lijekovima koji produljuju QT interval (na primjer, antiaritmici IA i III skupine, triciklički antidepresivi, makrolidi, neuroleptici) (vidi poglavlje "Interakcije s drugim lijekovima") u bolesnika s povećanim rizikom produljenja intervala Aritmije tipa QT ili pirouette (na primjer, sindrom kongenitalnog produljenja QT intervala. Bolest srca (zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija), neravnoteža elektrolita (na primjer, EP, kada hipokalijemija, hypomagnesemia)).
Ponekad se nakon uzimanja prve doze ciprofloksacina može razviti preosjetljivost na lijek (vidi dio "Nuspojave"), uključujući alergijske reakcije, koje treba odmah prijaviti liječniku. U rijetkim slučajevima, nakon prve uporabe mogu se pojaviti anafilaktičke reakcije sve do anafilaktičkog šoka. U tim slučajevima treba odmah prekinuti primjenu lijeka ciprofloksacin i provesti odgovarajući tretman.
Ako se tijekom ili nakon liječenja ciprofloksacinom javi teška i dugotrajna proljev, treba isključiti dijagnozu pseudomembranoznog kolitisa, što zahtijeva trenutni prekid primjene lijeka i odgovarajuće liječenje (vankomicin oralno u dozi od 250 mg 4 puta dnevno). U ovoj situaciji, uporaba lijekova koji suzbijaju motilitet crijeva je kontraindicirana.
Kada se koristi ciprofloksacin, bilo je slučajeva nekroze jetre i životno ugrožavajućeg zatajenja jetre, u prisutnosti simptoma bolesti jetre, kao što su anoreksija, žutica, tamna mokraća, svrbež, bolovi u trbuhu, ciprofloksacin treba prekinuti.
U bolesnika koji uzimaju lijek ciprofloksacin i prolaze kroz jetreno oboljenje može doći do privremenog povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze ili kolestatske žutice.
Bolesnici s teškom mijastenijom gravis ciprofloksacin treba koristiti s oprezom, jer se simptomi mogu pogoršati.
Kada se koristi ciprofloksacin, mogu se pojaviti slučajevi tendinitisa i rupture tetiva (pretežno Ahilove tetive), ponekad i bilateralne, tijekom prvih 48 sati nakon početka terapije. Upala i ruptura tetive mogu se pojaviti i nekoliko mjeseci nakon prestanka liječenja ciprofloksacinom. Postoji povećan rizik od tendinopatije u starijih bolesnika i kod bolesnika s bolestima tetiva koji istovremeno primaju liječenje glukokortikosteroidima. Kod primjene ciprofloksacina prijavljeni su slučajevi epileptičkog statusa. Ciprofloksacin, kao i drugi fluorokinoloni, može izazvati konvulzije i sniziti prag konvulzivne spremnosti, au slučaju konvulzija primjena lijeka treba prekinuti. Mentalne reakcije se mogu pojaviti čak i nakon prve uporabe fluorokinolona, uključujući ciprofloksacin, u rijetkim slučajevima depresija ili psihotične reakcije mogu napredovati do samoubilačkih misli i samouništavajućeg ponašanja, kao što su pokušaji samoubojstva, uključujući i one koji su se dogodili, ako se jedna od tih reakcija razvije kod pacijenta, trebali biste prestati uzimati lijek i prijaviti ga liječniku. Bolesnici s epilepsijom i onima koji su patili od bolesti središnjeg živčanog sustava (na primjer, snižavanje praga konvulzivne spremnosti, povijest napadaja, poremećaji cirkulacije mozga, organskog oštećenja mozga ili moždanog udara) zbog rizika nuspojava iz CNS-a, ciprofloksacin treba koristiti samo u slučajevima kada očekivani klinički učinak premašuje mogući rizik od nuspojava lijeka.
Kod uzimanja fluorokinolona zabilježeni su slučajevi senzorne ili senzorimotorne polineuropatije, hipoestezije, disestezije i slabosti. Ako osjetite simptome kao što su bol, peckanje, trnci, ukočenost, slabost, ne smijete nastaviti s primjenom lijeka prije konzultiranja liječnika.
Budući da se tijekom uzimanja lijeka može pojaviti reakcija fotosenzitizacije, pacijenti bi trebali izbjegavati kontakt s izravnom sunčevom svjetlošću i ultraljubičastim svjetlom. U slučaju simptoma fotosenzitivnosti liječenje treba prekinuti.
Potreban je oprez pri primjeni ciprofloksacina i lijekova koje metaboliziraju izoenzimi CYP450 1A2 (kao što su teofilin, metilksantin, kofein, duloksetin, klozapin, ropinirol, olanzapin).
Kako bi se izbjegao razvoj kristalurije, neprihvatljivo je prekoračiti preporučenu dnevnu dozu, također je potrebno imati odgovarajući unos tekućine i održati kiselu urinsku reakciju.
In vitro, ciprofloksacin može ometati bakteriološko istraživanje Mycobacterium tuberculosis, inhibirajući rast sjemena, što može dovesti do lažno negativnih rezultata u dijagnostici tog patogena u bolesnika koji uzimaju lijek.
Dugotrajna i ponavljana primjena ciprofloksacina može dovesti do superinfekcije rezistentnim bakterijama ili uzročnicima gljivičnih infekcija.
Djeca. Na temelju analize sigurnosti ciprofloksacina u djece mlađe od 18 godina, unatoč nedostatku dokazane veze između oštećenja hrskavice ili zglobova i uzimanja lijeka, ne preporučuje se uporaba ciprofloksacina u djece za liječenje drugih bolesti osim liječenja komplikacija cistične fibroze pluća (u djece od 5 do 17 godina). godina) povezane s Pseudomonas aeruginosa, te za liječenje i prevenciju plućnog antraksa (nakon sumnje ili dokazane zaraze Bacillus anthracis).
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Ciprofloksacin može smanjiti sposobnost pacijenata za vožnju i sudjelovanje u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu psihomotornih reakcija, zbog učinka na središnji živčani sustav. Trebalo bi uzeti u obzir mogućnost nuspojava kao što su vrtoglavica, vrtoglavica, zbunjenost i pospanost. Kada se opisani štetni događaji trebaju suzdržati od obavljanja ovih vrsta aktivnosti.
Nuspojave:
Dolje navedene nuspojave klasificirane su kako slijedi: "vrlo često" (≥ 10), "često" (≥1 / 100,