Antihistaminici nove generacije: što odabrati alergije?

Zašto su alergijski lijekovi podijeljeni u generacije? Koje nuspojave daju? Razumijemo zajedno s Natalijom Melekhova.

Alergija lijekovi: Kratka povijest

Godine 1936. sintetizirani su prvi lijekovi koji mogu blokirati N-1-histaminske receptore. Eksperimenti su pokazali da se nakon uzimanja tih lijekova histamin u ljudskom tijelu više nije mogao vezati za te receptore, pa se alergijska reakcija nije razvila.

Prvi antialergijski lijekovi bili su antegran i pirilamin. Čini se, što bi moglo biti ljepše? Problem riješen. No, daljnji eksperimenti pokazali su da je sve ispalo mnogo složenije. Pokazalo se da dobro koordinirani rad cijelog organizma ovisi o histaminu.

Zašto nam je potreban histamin i gdje je alergija

Kada se izloži histaminu, izlučuje se želučani sok, kontrahiraju se glatke mišiće, krvne žile se šire. Upravo je histamin odgovoran za to koliko dugo spavate i koliko dugo se budite, kontrolira potrošnju hrane i vode, termoregulaciju tijela i njezinu konvulzivnu aktivnost. Čak i seksualna privlačnost je akcija, uključujući histamin.

Pokupimo i zapišemo
liječniku besplatno

I naravno, histamin je uključen u kontrolirani imunološki odgovor organizma na stimulus: curenje iz nosa, suzenje, svrab, kihanje, bronhospazam - sve je to njegovo djelo.

Postoje četiri vrste histaminskih receptora u ljudskom tijelu, koji se nalaze u različitim tkivima i organima:

• H1 - receptori prvog tipa - nalaze se u mozgu, glatkim mišićima crijeva, krvnim žilama.
• H2 - receptori drugog tipa - u tkivima srca, želučane sluznice, glatkim mišićima, tkivu hrskavice.
• H3 - receptori trećeg tipa - nalaze se u središnjem živčanom sustavu.
• H4 receptori četvrtog tipa - u koštanoj srži, tkivu crijeva, leukocitima, slezeni, timusu.

Od onog što će vezati receptor histamina, a njegov učinak i daljnja reakcija ovise - od jednostavnog kihanja i curenja nosa do trenutnog angioedema.
Stoga, da bismo riješili različite probleme blokiranja određenih receptora, potrebni su različiti lijekovi: H1-, H2-, H3-, H4-blokatori.

Što je nova generacija antihistaminika

S izrazom "antihistaminici nove generacije", pacijent bi trebao razumjeti da su to blokatori H1 s kojima zaustavljaju svoje alergije. U ljekarnama se prodaju H1-blokatori u različitim oblicima i pod različitim nazivima.

H2 blokatori se općenito ne dijele na generacije. H3-blokatori su tvari koje se još uvijek testiraju, a H4-blokatori se razvijaju samo u medicinskim laboratorijima.

Alergijski lijekovi: brojanje generacija

Danas postoje samo dvije generacije blokatora H1.

Prva generacija: difenhidramin, kloropiramin (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, klemastin (tavegil), fenistil i drugi.

Ovi lijekovi, osim što blokiraju H-1-histaminske receptore, imaju neugodno svojstvo - mogu prevladati barijeru između krvi i mozga.

Zbog toga postoji mnogo nuspojava: od odsutnosti pažnje i smanjenja reakcije na slabu koordinaciju pokreta i pogoršanja percepcije informacija.

Osim toga, lijekovi prve generacije imaju loš učinak na kardiovaskularni sustav, probavni trakt i vid. Osim toga, svi lijekovi prve generacije imaju kratkoročni učinak. Pacijent ih mora uzeti nekoliko puta dnevno, zbog čega se nuspojave samo povećavaju.

Općenito, Europski konzorcij za proučavanje alergijskih bolesti i astme (globalna mreža za alergiju i astmu), nakon duge analize rizika za ove lijekove u 2010. godini, preporučio je zabranu prodaje tih lijekova bez recepta.

Druga generacija: acrivastin, cetirizin, azelastin, olopatadin, loratadin, rupatadin, mizolastin, ebastin, bilastin, bepotastin, terfenadin, hifenadin, levokabastin, astemizol.

Ovi lijekovi selektivno blokiraju H-1-histaminske receptore, ne interagirajući s drugim receptorima. Lijekovi druge generacije ne prodiru u krvno-moždanu barijeru i ne uzrokuju ovisnost i sedaciju. Lijek je ograničen na jednu tabletu dnevno.

Nažalost, lijekovi druge generacije imaju loš učinak na srce. U astemizolu i terfenadinu taj je učinak bio toliko izražen da je u mnogim zemljama prodaja ovog lijeka zabranjena.

Droge treće generacije: legenda ili stvarnost

U tijeku je rad na poboljšanju druge generacije alergijskih lijekova. Znanstvenici dobivaju visokokvalitetne lijekove druge generacije, koje neki farmaceuti čak nazivaju "lijekovima treće generacije".

Prema proizvođačima, te su tvari postale učinkovitije i ne uzrokuju ozbiljne nuspojave, poput prethodnika. Te tvari i trgovačke nazive pod kojima se provode zovemo:

• levocetirizin (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• feksofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Međutim, Britansko društvo alergologa i imunologa 2003. godine odbilo je prepoznati te droge kao lijekove treće generacije.

Prema mišljenju 17 stručnjaka iz Velike Britanije, Italije, Kanade, Japana i SAD-a, ovi lijekovi treće generacije razlikuju se po:

• Nedostatak kardiotoksičnosti;
• Nedostatak interakcije s drugim lijekovima;
• Nema utjecaja na središnji živčani sustav.

Nijedan od poboljšanih lijekova druge generacije ne zadovoljava ove stroge standarde.

Drug generacija lijekova: prednosti i nedostaci

Alergija se ne naziva "kuga 21. stoljeća". Reakcija na proizvod, pelud ili kemikaliju može se pojaviti u bilo koje vrijeme, bez obzira na spol, dob ili rasu.

Najjednostavnija stvar s reakcijom na određenu vrstu hrane je odustati od proizvoda, a alergijska reakcija se neće dogoditi. Onima čije tijelo reagira na pelud ili prašinu potrebna je svakodnevna pomoć s lijekovima.

Hrana koja najčešće uzrokuje alergije

Liječnik bi trebao odabrati lijek * na temelju testova.

lcvocctirizin

Počinje djelovati jedan sat nakon prijema, radi najmanje 24 sata.

Česte nuspojave: pospanost, glavobolja, vrtoglavica, suha usta, umor, slabost, nazofaringitis, faringitis, bol u trbuhu, mučnina, vrućica.

Trudnice, dojilje, djeca mlađa od 6 mjeseci (i kapi i tablete), djeca mlađa od 6 godina (tablete, kapi već su dostupni), osobe s preosjetljivošću na levocetirizin, cetirizin, hidroksizin ili druge komponente lijeka, završno zatajenje bubrega i koji se podvrgavaju hemodijalizi.

Ne preporučuje se kombinirati lijekove s alkoholom i drugim depresivima.

dcsloratadin

Počinje s radom 2 sata nakon prijema, radi 24 sata.

Česte nuspojave: glavobolja, suha usta, umor, loša probava, pospanost, vrtoglavica, bol u mišićima, dismenoreja.

Trudnice, dojilje, djeca mlađa od 6 mjeseci (i sirupi i tablete), djeca mlađa od 12 godina ne mogu uzimati pilule (sirup), osobe s preosjetljivošću na desloratadin, loratadin ili druge sastojke lijeka.

feksofenadin

Počinje s radom 2 sata nakon prijema, radi 24 sata.

Česte nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, proljev, mučnina, bol u mišićima, kašalj.

To je nemoguće za trudnice, dojilje, djecu mlađu od 12 godina, osobe s preosjetljivošću na jednu od komponenti lijeka.

* Pažnja! Članak ne navodi sve nuspojave antihistaminika! Prije upotrebe bilo kojeg lijeka obavezno pročitajte upute ili se obratite liječniku.

Antihistaminici: zašto ne bi bez njih

Kao što možemo vidjeti, do danas, "univerzalni vojnik" za borbu protiv alergija još nije stvoren. Ali čak i ako usporedimo lijekove prve generacije i one koji se mogu nazvati "2.0+", postoji primjetna razlika.

Unatoč svim poteškoćama, osobe s alergijama ne mogu preskočiti antihistaminske lijekove. Ako zanemarite liječenje, alergije se mogu pretvoriti u astmu. Kako ne biste zaboravili uzeti lijek na vrijeme, preporučujemo da na svoj telefon instalirate aplikaciju Medicinska nota.

Aplikacija ima prikladan medicinski kalendar koji će vas podsjetiti na uzimanje lijeka na vrijeme. Pravilno postavljeno vrijeme za uzimanje lijekova spasit će vas od negativnih učinaka histaminske reakcije, koja se dogodila u najnepovoljnijem trenutku.

Antihistaminici 1, 2 i 3 generacije

Antihistaminici su tvari koje inhibiraju djelovanje slobodnog histamina. Kada se alergen proguta, histamin se oslobađa iz mastocita vezivnog tkiva koje čine imunološki sustav tijela. Započinje interakciju sa specifičnim receptorima i uzrokuje svrab, oticanje, osip i druge alergijske manifestacije. Antihistaminici su odgovorni za blokiranje ovih receptora. Postoje tri generacije ovih lijekova.

1. generacija antihistaminika

Pojavili su se 1936. godine i nastavljaju se koristiti. Ovi lijekovi ulaze u reverzibilni odnos s H1 receptorima, što objašnjava potrebu za visokim dozama i visokom učestalošću primjene.

Antihistaminici prve generacije karakterizirani su sljedećim farmakološkim svojstvima:

smanjuju tonus mišića;

imaju sedativne, hipnotičke i antikolinergične učinke;

potencira djelovanje alkohola;

imaju lokalni anestetički učinak;

daju brzo i snažno, ali kratkoročno (4-8 sati) terapijsko djelovanje;

dugi prijem smanjuje antihistaminsko djelovanje, pa se svaka 2-3 tjedna sredstva mijenjaju.

Glavnina antihistaminskih lijekova prve generacije su topljivi u masnoći, mogu prijeći krvno-moždanu barijeru i vezati se za H1 receptore mozga, što objašnjava sedativni učinak tih lijekova, koji se povećava nakon uzimanja alkohola ili psihotropnih lijekova. Psihomotorna agitacija može se uočiti kod uzimanja medioterapijskih doza u djece i odraslih s visokim toksičnostima. Zbog prisutnosti sedacije, antihistaminici prve generacije nisu propisani osobama čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pozornost.

Antikolinergijska svojstva ovih lijekova uzrokuju reakcije slične atropinu, kao što su tahikardija, suhi nazofarinks i usna šupljina, retencija urina, zatvor, zamagljen vid. Ove osobine mogu biti korisne u slučaju rinitisa, ali mogu povećati opstrukciju dišnih putova uzrokovanu bronhijalnom astmom (povećanje viskoznosti sputuma), doprinijeti pogoršanju adenoma prostate, glaukoma i drugih bolesti. U isto vrijeme, ovi lijekovi imaju anti-emetik i anti-pumping učinak, smanjuju manifestaciju parkinsonizma.

Brojni antihistaminici uključeni su u kombinirana sredstva koja se koriste za migrene, prehlade, bolest kretanja ili imaju sedativni ili hipnotički učinak.

Opsežan popis nuspojava od uzimanja ovih antihistaminika čini ih manje vjerojatnim da se koriste u liječenju alergijskih bolesti. Mnoge razvijene zemlje zabranile su njihovu provedbu.

difenhidramin

Dimedrol propisan za peludnu groznicu, urtikariju, more, bolesti zraka, vazomotorni rinitis, bronhijsku astmu, alergijske reakcije uzrokovane uvođenjem lijekova (npr. Antibiotika), u liječenje peptičkog ulkusa, dermatoze itd.

Prednosti: visoka antihistaminska aktivnost, smanjena jačina alergijskih, pseudoalergijskih reakcija. Dimedrol ima antiemetički i antitusivni učinak, ima lokalni anestetički učinak, pa je alternativa Novocainumu i Lidokainu kada su netolerantni.

Cons: nepredvidivi učinci uzimanja lijeka, njegove učinke na središnji živčani sustav. Može uzrokovati zadržavanje mokraće i suhe sluznice. Nuspojave uključuju sedativne i hipnotičke učinke.

diazolin

Diazolin ima iste indikacije za uporabu kao i drugi antihistaminici, ali se razlikuje od njih po svojim učincima.

Prednosti: blagi sedativni učinak omogućuje vam da ga primijenite tamo gdje je nepoželjno imati depresivni učinak na središnji živčani sustav.

Cons: irritates sluznice gastrointestinalnog trakta, uzrokuje vrtoglavicu, umanjeno mokrenje, pospanost, usporava mentalne i motoričke odgovore. Postoje podaci o toksičnim učincima lijeka na živčane stanice.

suprastin

Suprastin se propisuje za liječenje sezonskih i kroničnih alergijskih konjunktivitisa, urtikarije, atopijskog dermatitisa, angioedema, pruritusa raznih etiologija, ekcema. Koristi se u parenteralnom obliku za akutna alergijska stanja koja zahtijevaju hitnu skrb.

Prednosti: krvni serum se ne akumulira, pa čak i pri dugotrajnoj uporabi ne uzrokuje predoziranje. Zbog visoke antihistaminske aktivnosti postoji brzi terapijski učinak.

Minusi: nuspojave - pospanost, vrtoglavica, inhibicija reakcija, itd. - prisutni su, iako su manje izraženi. Terapijski učinak je kratkotrajan, kako bi se produžio, Suprastin se kombinira s H1-blokatorima koji nemaju sedativna svojstva.

tavegil

Tavegil u obliku injekcija koristi se za angioedem, kao i anafilaktički šok, kao preventivno i terapijsko sredstvo za alergijske i pseudo-alergijske reakcije.

Prednosti: ima duži i jači antihistaminski učinak od difenhidramina, te ima umjereniji sedativni učinak.

Cons: može izazvati alergijsku reakciju, ima neki inhibitorni učinak.

fenkarol

Fenkarol propisan s pojavom ovisnosti o drugim antihistaminicima.

Prednosti: ima slabu težinu sedativnih svojstava, nema izražen inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, ima nisku toksičnost, blokira H1 receptore i sposoban je smanjiti sadržaj histamina u tkivima.

Manjak: manja antihistaminska aktivnost u usporedbi s difenhidraminom. Fencarol se koristi s oprezom u prisutnosti bolesti probavnog trakta, kardiovaskularnog sustava i jetre.

Antihistaminici 2 generacije

Imaju prednosti u odnosu na lijekove prve generacije:

nema sedativnog i kolinolitičkog učinka, budući da ti lijekovi ne prevladavaju krvno-moždanu barijeru, samo neki pojedinci imaju umjerenu pospanost;

mentalna aktivnost, tjelesna aktivnost ne pati;

učinak lijekova doseže 24 sata, pa se uzimaju jednom dnevno;

nisu ovisni, što vam omogućuje da ih dodijelite dugo vremena (3-12 mjeseci);

na kraju primjene lijekova terapijski učinak traje oko tjedan dana;

Lijekovi se ne adsorbiraju s hranom u gastrointestinalnom traktu.

Ali antihistaminici druge generacije imaju kardiotoksični učinak različitih stupnjeva, stoga se, kada se uzimaju, prati srčana aktivnost. Oni su kontraindicirani kod starijih bolesnika i pacijenata koji pate od poremećaja kardiovaskularnog sustava.

Pojava kardiotoksičnog učinka objašnjava se sposobnošću antihistaminskih lijekova druge generacije da blokiraju kalijeve kanale srca. Rizik se povećava kada se ta sredstva kombiniraju s antifungalnim lijekovima, makrolidima, antidepresivima, jedući sok od grejpfruta i ako pacijent ima teške poremećaje funkcije jetre.

Claridol i clarisens

Klaridol se koristi za liječenje sezonskog kao i cikličkog alergijskog rinitisa, urtikarije, alergijskog konjunktivitisa, angioedema i niza drugih bolesti koje imaju alergijsko podrijetlo. On se nosi s pseudo-alergijskim sindromima i alergijama na ugrize insekata. Uključeno u sveobuhvatne mjere za liječenje pruritske dermatoze.

Prednosti: Klaridol ima antipruritičku, antialergijsku, anti-eksudativnu akciju. Lijek smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema, ublažava spazam glatkih mišića. Nema učinka na središnji živčani sustav, nema antiholinergički i sedativni učinak.

Cons: povremeno nakon uzimanja Claridola, pacijenti se žale na suha usta, mučninu i povraćanje.

Klarotadin

Klarotadin sadrži aktivnu tvar loratadin, koja je selektivni blokator H1-histaminskih receptora, na što izravno djeluje, omogućujući vam da izbjegnete neželjene učinke svojstvene drugim antihistaminicima. Indikacije za primjenu su alergijski konjuktivitis, akutna kronična i idiopatska urtikarija, rinitis, pseudo-alergijske reakcije povezane s oslobađanjem histamina, alergijski ugrizi insekata, svrbež dermatoze.

Prednosti: lijek nema sedativni učinak, ne uzrokuje ovisnost, djeluje brzo i dugo vremena.

Nuspojave: nepoželjne posljedice uzimanja Klarodina uključuju poremećaje živčanog sustava: astenija, anksioznost, pospanost, depresija, amnezija, tremor, agitacija kod djeteta. Dermatitis se može pojaviti na koži. Često i bolno mokrenje, konstipacija i proljev. Povećanje težine zbog endokrinog poremećaja. Oštećenje dišnog sustava može se manifestirati kašljanjem, bronhospazmom, sinusitisom i sličnim pojavama.

Lomilan

Lomilan je indiciran kod alergijskog rinitisa (rinitisa) sezonske i perzistentne prirode, kožnih osipa alergijskog podrijetla, pseudoalergija, reakcija na ubode insekata, alergijske upale sluznice oka.

Prednosti: Lomilan je sposoban ublažiti svrab, smanjiti tonus glatkih mišića i proizvodnju eksudata (posebna tekućina koja se pojavljuje tijekom upalnog procesa), sprječava oticanje tkiva nakon pola sata nakon uzimanja lijeka. Najveća učinkovitost dolazi za 8-12 sati, a zatim se smanjuje. Lomilan nije ovisan i nema negativan utjecaj na aktivnost živčanog sustava.

Negativni učinci: nuspojave se javljaju rijetko, javljaju se glavobolja, umor i pospanost, upala sluznice želuca, mučnina.

Laura Hexal

Laura Hexal preporučuje se tijekom cijele godine i sezonskog alergijskog rinitisa, konjunktivitisa, pruritične dermatoze, urtikarije, angioedema, alergijskih uboda insekata i raznih pseudoalergijskih reakcija.

Prednosti: lijek ne posjeduje niti antikolinergično ni središnje djelovanje, njegov prijem ne utječe na pažnju, psihomotorne funkcije, performanse i mentalne kvalitete pacijenta.

Cons: LauraHexal se obično dobro podnosi, ali povremeno uzrokuje povećani umor, suha usta, glavobolju, tahikardiju, vrtoglavicu, alergijske reakcije, kašalj, povraćanje, gastritis, abnormalnu funkciju jetre.

claritin

Klaritin sadrži aktivnu komponentu - loratadin, koja blokira H1-histaminske receptore i sprječava oslobađanje histamina, bradikanina i serotonina. Antihistaminska djelotvornost traje jedan dan, a terapija dolazi nakon 8-12 sati. Klaritin se propisuje za liječenje alergijskog rinitisa, alergijskih kožnih reakcija, alergija na hranu i blage astme.

Prednosti: visoka učinkovitost u liječenju alergijskih bolesti, lijek ne uzrokuje ovisnost, pospanost.

Kontra: pojava nuspojava je rijetka, manifestiraju se mučnina, glavobolja, gastritis, uznemirenost, alergijske reakcije, pospanost.

Rupafin

Rupafin ima jedinstveni aktivni sastojak - rupatadin, karakteriziran antihistaminskom aktivnošću i selektivnim djelovanjem na periferne H1-histaminske receptore. Propisuje se kod kronične idiopatske urtikarije i alergijskog rinitisa.

Prednosti: Rupafin se učinkovito nosi sa simptomima gore navedenih alergijskih bolesti i ne utječe na rad središnjeg živčanog sustava.

Cons: štetni učinci uzimanja lijeka - astenija, vrtoglavica, umor, glavobolja, pospanost, suha usta. Može utjecati na respiratorni, živčani, mišićno-koštani i probavni sustav, kao i na metabolizam i kožu.

zyrtec

Zyrtec je kompetitivni antagonist metabolita hidroksizina, histamina. Lijek olakšava tijek i ponekad sprječava razvoj alergijskih reakcija. Zyrtec ograničava oslobađanje medijatora, smanjuje migraciju eozinofila, bazofila, neutrofila. Lijek se koristi za alergijski rinitis, astmu, urtikariju, konjunktivitis, dermatitis, groznicu, pruritus, angioedem.

Prednosti: učinkovito sprječava pojavu edema, smanjuje propusnost kapilara, suzbija spazam glatkih mišića. Zyrtec ne posjeduje antikolinergično i antiserotoninsko djelovanje.

Cons: nepravilna uporaba lijeka može dovesti do vrtoglavice, migrene, pospanosti i alergijskih reakcija.

Kestin

Kestin blokira receptore histamina koji povećavaju propusnost krvnih žila, uzrokujući grčeve mišića, što dovodi do manifestacije alergijske reakcije. Koristi se za liječenje alergijskog konjunktivitisa, rinitisa i kronične idiopatske urtikarije.

Prednosti: lijek djeluje jedan sat nakon primjene, terapijski učinak traje 2 dana. Petodnevna recepcija Kestina omogućuje vam očuvanje antihistaminskog učinka oko 6 dana. Sedativni učinak praktički se ne događa.

Cons: Kestin može izazvati nesanicu, bol u trbuhu, mučninu, pospanost, asteniju, glavobolju, sinusitis, suha usta.

Antihistaminici novi, 3 generacije

Ove tvari su prolijekovi, što znači da se jednom u tijelu pretvaraju iz njihovog izvornog oblika u farmakološki aktivne metabolite.

Svi antihistaminici treće generacije nemaju kardiotoksičan i sedativni učinak, stoga ih mogu koristiti osobe čija je aktivnost povezana s visokom koncentracijom pažnje.

Ovi lijekovi blokiraju H1 receptore i također imaju dodatni učinak na alergijske manifestacije. Imaju visoku selektivnost, ne prevladavaju krvno-moždanu barijeru, pa nemaju negativne posljedice od središnjeg živčanog sustava, nema nuspojava na srce.

Prisutnost dodatnih učinaka pridonosi upotrebi antihistaminskih lijekova 3 generacije s dugotrajnim liječenjem većine alergijskih manifestacija.

Gismanal

Gismanal se propisuje kao terapijsko i profilaktičko sredstvo za peludnu groznicu, alergijske kožne reakcije, uključujući urtikariju, alergijski rinitis. Učinak lijeka razvija se tijekom 24 sata i dostiže maksimum nakon 9-12 dana. Njegovo trajanje ovisi o prethodnoj terapiji.

Prednosti: lijek gotovo da nema sedativni učinak, ne pojačava učinak uzimanja tableta za spavanje ili alkohola. Također ne utječe na sposobnost vožnje ili mentalnu aktivnost.

Cons: Gismanal može uzrokovati povećan apetit, suhe sluznice, tahikardiju, pospanost, aritmiju, produljenje QT intervala, palpitacije, kolaps.

Staze

Trexyl je selektivno aktivni antagonist H1 receptora koji djeluje brzo, a izveden je iz buterofenola, koji se kemijskom strukturom razlikuje od analoga. Koristi se kod alergijskog rinitisa za ublažavanje simptoma, dermatoloških alergijskih manifestacija (dermografija, kontaktni dermatitis, urtikarija, atopijski ekcem), astme, atopije i izazvane vježbe, kao iu vezi s akutnim alergijskim reakcijama na različite podražaje.

Prednosti: nema sedativnog i antikolinergičnog učinka, utjecaj na psihomotoričku aktivnost i dobrobit ljudi. Lijek je siguran za uporabu kod pacijenata s glaukomom i boluje od poremećaja prostate.

Minusi: kada se prekorači preporučena doza, uočena je slaba manifestacija sedacije, kao i reakcije iz gastrointestinalnog trakta, kože i respiratornog trakta.

Telfast

Telfast je visoko učinkovit antihistaminski lijek, koji je metabolit terfenadina i stoga ima veliku sličnost s histaminskim H1 receptorima. Telfast se veže na i blokira ih, sprječavajući njihove biološke manifestacije kao alergijske simptome. Membrane mastocita su stabilizirane i oslobađanje histamina je smanjeno. Indikacije za primjenu su angioedem, urtikarija, peludna groznica.

Prednosti: ne pokazuje sedativna svojstva, ne utječe na brzinu reakcija i koncentraciju pažnje, rad srca, ne uzrokuje ovisnost, vrlo je učinkovit protiv simptoma i uzroka alergijskih bolesti.

Kontra: rijetki učinci uzimanja lijeka su glavobolja, mučnina, vrtoglavica, otežano disanje, anafilaktička reakcija, rijetko dolazi do crvenila kože.

Feksadin

Lijek se koristi za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa sa sljedećim manifestacijama peludne groznice: pruritus, kihanje, rinitis, crvenilo sluznice očiju, kao i za liječenje kronične idiopatske urtikarije i njenih simptoma: pruritus, crvenilo.

Prednosti - kod uzimanja lijeka nema nuspojava tipičnih za antihistaminike: oštećenje vida, konstipacija, suha usta, povećanje težine, negativan učinak na rad srčanog mišića. Lijek se može kupiti u ljekarni bez recepta, nije potrebno prilagoditi dozu za starije osobe, bolesnike i bubrežnu i jetrenu insuficijenciju. Lijek djeluje brzo, zadržavajući učinak tijekom dana. Cijena lijeka nije previsoka, dostupna je mnogim ljudima koji pate od alergija.

Nedostaci - nakon nekog vremena može izazvati ovisnost o djelovanju lijeka, ima nuspojave: dispepsija, dismenoreja, tahikardija, glavobolja i vrtoglavica, anafilaktičke reakcije, izopačenje okusa. Može se stvoriti ovisnost o lijeku.

Feksofast

Lijek se propisuje za pojavu sezonskog alergijskog rinitisa, kao i za kroničnu urtikariju.

Prednosti - lijek se brzo apsorbira, dosežući željeni sat nakon prijema, ova akcija se nastavlja tijekom cijelog dana. Njegov prijem ne zahtijeva ograničenja za ljude koji upravljaju složenim mehanizmima, vozeći vozila, ne uzrokuju sedaciju. Fexofast se izdaje bez recepta, ima pristupačnu cijenu, pokazuje se kao vrlo učinkovit.

Nedostaci - za neke pacijente, lijek donosi samo privremeno olakšanje, a ne donosi potpuni oporavak od manifestacija alergije. Ima nuspojave: oticanje, povećanu pospanost, nervozu, nesanicu, glavobolju, slabost, pojačane simptome alergije u obliku svrbeža, osip na koži.

Lcvocctirizin-Teva

Lijek se propisuje za simptomatsko liječenje peludne groznice (polinoze), urtikarije, alergijskog rinitisa i alergijskog konjunktivitisa kod svrbeža, suzenja, konjuktivne hiperemije, dermatoze s osipom i osipom, angioedemom.

Prednosti - Levocytirizin-Teva brzo pokazuje svoju učinkovitost (u 12-60 minuta) i tijekom dana provodi prevenciju izgleda i smanjuje protok alergijskih reakcija. Lijek se brzo apsorbira, pokazujući 100% biodostupnost. Može se koristiti za dugotrajno liječenje i hitnu skrb u slučaju sezonskih pogoršanja alergija. Dostupno za liječenje djece od 6 godina.

Nedostaci - ima takve nuspojave kao što su pospanost, razdražljivost, mučnina, glavobolja, povećanje težine, tahikardija, bol u trbuhu, angioedem, migrena. Cijena lijeka je prilično visoka.

Ksizal

Lijek se koristi za simptomatsko liječenje takvih manifestacija polinoze i urtikarije, kao što su pruritus, kihanje, upala konjunktive, rinoreja, angioedem, alergijski dermatitis.

Prednosti - Xyzal ima izraženu antialergijsku orijentaciju, što je vrlo učinkovito sredstvo. Sprečava pojavu simptoma alergije, olakšava njihov tijek, nema sedativni učinak. Lijek djeluje vrlo brzo, zadržavajući svoj učinak na dan od dana prijema. Ksizal se može koristiti za liječenje djece od 2 godine, dostupan je u dva oblika doziranja (tablete, kapi) koji su prihvatljivi za uporabu u pedijatriji. Uklanja naznu kongestiju, simptomi kroničnih alergija brzo prestaju, nemaju toksični učinak na srce i središnji živčani sustav

Nedostaci - lijek može pokazivati ​​sljedeće nuspojave: suha usta, umor, bol u trbuhu, svrbež, halucinacije, nedostatak daha, hepatitis, konvulzije, bolove u mišićima.

Aerius

Lijek je indiciran za liječenje sezonske polinoze, alergijskog rinitisa, kronične idiopatske urtikarije sa simptomima kao što su suzenje, kašalj, svrbež, oticanje nazofaringealne sluznice.

Prednosti - Erius ima iznimno brz učinak na simptome alergije, može se koristiti za liječenje djece iz godine u godinu, jer ima visok stupanj sigurnosti. Dobro se podnosi, i odrasla i djeca, dostupna u nekoliko oblika doziranja (tablete, sirup), što je vrlo pogodno za uporabu u pedijatriji. Može se uzimati tijekom dužeg vremenskog razdoblja (do jedne godine) bez izazivanja ovisnosti (otpornost na njega). Pouzdano zaustavlja manifestacije početne faze alergijskog odgovora. Nakon tretmana, učinak traje 10-14 dana. Simptomi predoziranja nisu označeni čak ni s petostrukim povećanjem doze lijeka Erius.

Nedostaci - mogu se pojaviti nuspojave (mučnina i povraćanje, glavobolja, tahikardija, lokalni alergijski simptomi, proljev, hipertermija). Djeca obično imaju nesanicu, glavobolju, groznicu.

DEZA

Lijek je namijenjen za liječenje alergija kao što su alergijski rinitis i urtikarija, obilježeni svrabom i osipima na koži. Lijek ublažava simptome alergijskog rinitisa, kao što su kihanje, svrbež u nosu i na nebu, suzenje.

Prednosti - Desal sprečava pojavu edema, spazam mišića, smanjuje propusnost kapilara. Učinak uzimanja lijeka može se vidjeti nakon 20 minuta, on traje jedan dan. Jedna doza lijeka je vrlo pogodna, dva oblika njegovog oslobađanja su sirupi i tablete, čija unos ne ovisi o hrani. Budući da se Desal uzima za liječenje djece od 12 mjeseci, potreban je oblik lijeka u obliku sirupa. Lijek je toliko siguran da čak i 9-struka višak doze ne dovodi do negativnih simptoma.

Nedostaci - rijetko se mogu pojaviti simptomi nuspojava kao umor, glavobolja, suhoća oralne sluznice. Dodatne nuspojave kao što su nesanica, tahikardija, pojava halucinacija, proljev, hiperaktivnost. Moguće su alergijske manifestacije nuspojava: svrbež, urtikarija, angioedem.

4. generacija antihistaminika - postoje li?

Sve tvrdnje kreatora oglašavanja, pozicioniranje marki lijekova kao "antihistaminike četvrte generacije", nisu ništa više od publicističkog trika. Ta farmakološka skupina ne postoji, iako marketeri uključuju ne samo novostvorene lijekove, već i lijekove druge generacije.

Službena klasifikacija označava samo dvije skupine antihistaminika - lijekove prve i druge generacije. Treća skupina farmakološki aktivnih metabolita nalazi se u farmaceutskoj industriji kao „H₁ blokatori histamina treće generacije. "

Antihistaminici za djecu

Za liječenje alergijskih manifestacija kod djece koriste se antihistaminici svih triju generacija.

Antihistaminici prve generacije odlikuju se činjenicom da brzo pokazuju svoje terapeutske osobine i eliminiraju se iz tijela. Oni su u potražnji za liječenje akutnih manifestacija alergijskih reakcija. Propisani su kratki tečajevi. Najučinkovitiji od ove skupine su Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Značajan postotak nuspojava dovodi do smanjenja upotrebe ovih lijekova za alergije u djetinjstvu.

Antihistaminici druge generacije ne izazivaju sedativni učinak, djeluju duže vrijeme i obično se koriste jednom dnevno. Nekoliko nuspojava. Među lijekovima iz ove skupine za liječenje manifestacija alergija u djetinjstvu koriste se Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Treća generacija antihistaminika za djecu uključuje Gismanal, Terfen i druge. Koriste se u kroničnim alergijskim procesima, jer su sposobni dugo ostati u tijelu. Nuspojave su odsutne.

U novije lijekove ubrajaju se Erius.

1. generacija: glavobolja, konstipacija, tahikardija, pospanost, suha usta, zamagljen vid, zadržavanje mokraće i nedostatak apetita;

2. generacija: negativni učinci na srce i jetru;

3. generacija: nemate, preporučuje se za uporabu od 3 godine.

Djeci se oslobađaju antihistaminici u obliku masti (alergijske reakcije na koži), kapi, sirupi i tablete za oralnu primjenu.

Antihistaminici tijekom trudnoće

U prvom tromjesečju trudnoće zabranjeno je uzimanje antihistaminika. U drugom, propisuju se samo u ekstremnim slučajevima, budući da nijedan od ovih lijekova nije apsolutno siguran.

Prirodni antihistaminici kao što su vitamini C, B12, pantotenske, oleinske i nikotinske kiseline, cink, riblje ulje mogu pomoći u uklanjanju nekih alergijskih simptoma.

Najsigurniji antihistaminici - Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ali njihova uporaba mora biti obvezna dogovorena s liječnikom.

Autor članka: Alekseeva Maria Yurievna | Liječnik opće prakse

O liječniku: Od 2010. do 2016. godine Praktikant terapeutske bolnice središnje medicinske i sanitarne jedinice br. 21, grad Elektrostal. Od 2016. godine radi u dijagnostičkom centru №3.

Antihistaminici nove generacije: popis. Pregled antihistaminskih lijekova 4 generacije

Za suzbijanje razvoja alergijske reakcije potrebno je uzeti antihistaminik. Trenutno postoji ogromna količina lijekova iz ove skupine. Sve ih razdvajaju generacije. Popis antihistaminika nove generacije je prilično širok i omogućuje vam da odaberete najbolji lijek za liječenje. U članku ćemo pobliže pogledati najučinkovitije lijekove u ovoj kategoriji.

Opći koncept

Većina ljudi čula je o antihistaminicima, ali ne znaju svi što su i kako djeluju. Takozvana skupina lijekova koji mogu utjecati na histaminske receptore - posrednik alergijskih reakcija. Nakon kontakta s iritantom, ljudsko tijelo počinje proizvoditi specifične tvari, među kojima je histamin najaktivniji. Kada se ta tvar "pronađe" s određenim receptorima, pojavljuju se simptomi kao što su suzenje, crvenilo kože, svrbež, osip.

Antialergijski lijekovi mogu blokirati ove receptore i, kao rezultat toga, oduprijeti se pojavi neugodnih simptoma. Bez njih, negativni procesi u tijelu će se nastaviti.

Trenutno postoji značajan porast broja ljudi koji pate od ove ili one vrste alergije. Neadekvatna reakcija imunološkog sustava može se razviti u pozadini poremećaja endokrinog ili živčanog sustava, ali najčešće su vanjski podražaji uzrokovani: pelud bilja, vuna, prašina, kemikalije, neke namirnice.

Antihistaminsko liječenje

U većini slučajeva nije moguće u potpunosti izliječiti alergije. Kako se riješiti neugodnih simptoma ili spriječiti njihov izgled pomoći će lijekovima koji utječu na histaminske receptore.

Do danas postoji nekoliko generacija tih lijekova. A ako su prvi antialergijski lijekovi donijeli ne samo dugo očekivano olakšanje, nego i mnogo nuspojava, antihistaminike nove generacije, čiji će se popis razmotriti u nastavku, praktički su bez nedostataka i praktički nemaju kontraindikacije za uporabu.

Propisati lijekove u ovoj kategoriji u sljedećim slučajevima:

• s cjelogodišnjim ili sezonskim rinitisom;
• s negativnom reakcijom na cvjetnice;
• ako imate simptome alergija na hranu i lijekove;
• s atopijskim dermatitisom;
• s urtikarijom i svrbež kože;
• s bronhijalnom astmom;
• s angioedemom;
• s alergijskim konjunktivitisom.

Antihistaminici nove generacije: pregled

Među svim antialergijskim lijekovima, najsigurniji su lijekovi posljednje generacije. Oni pripadaju predlijekovima, što znači da se tvari koje se nalaze u sastavu prelaze u tijelo i pretvaraju se u aktivne metabolite. Takvi agensi utječu samo na histamin H-1 receptore i ne djeluju štetno na središnji živčani sustav.

Popis antihistaminika nove generacije je mali, međutim, u usporedbi s prekursorskim lijekovima, mogu se propisati za gotovo sve pacijente koji pate od različitih tipova alergijskih reakcija. Takva sredstva omogućuju vam da brzo uhvatite simptome koji su se već pojavili i nemaju toksični učinak na srce. Sljedeći su lijekovi popularni:

Značajke lijekova

Najčešći antialergijski lijekovi posljednje generacije su oni koji sadrže feksofenadin. Tvar pripada selektivnim inhibitorima H-1 histaminskih receptora i sposobna je stabilizirati membrane mastocita. Komponenta inhibira proces migracije leukocita na mjesto upalnog procesa.

Antihistaminici 4. generacije na bazi cetirizina smatraju se najučinkovitijima. Oni su u stanju brzo zaustaviti razvoj alergijskih reakcija kože. Posjeduju izraženo antipruritsko i antieksudativno djelovanje.

Svaki od suvremenih anti-alergijskih lijekova propisuje se tek nakon pregleda. Režim doziranja i trajanje uporabe određeni su strogo pojedinačno.

"Erius": opis droge

Antihistaminik na osnovi desloratadina proizvodi se u ogranku farmaceutske tvrtke Schering-Plau Corporation / USA u Belgiji. Možete kupiti lijekove u obliku tableta i u obliku sirupa. Pored glavne aktivne komponente, tablete sadrže titanov dioksid, talk, kalcijev fosfat dihidrat, laktozu monohidrat, bijeli vosak, kukuruzni škrob, mikrokristalnu celulozu.

Sirup sadrži pomoćne komponente kao što je limunska kiselina, sorbitol, natrijev benzoat, propilen glikol, natrijev citrat dihidrat, saharoza. Tablete se pakiraju u pakiranja od 7 i 10 komada na blisteru. Sirup ima izgled žute tekućine i nalazi se u bočicama od 60 i 120 ml.

Indikacije za zakazivanje

Tablete "Erius" za uporabu preporučuju uzimanje sezonskog rinitisa, suzenje, svrbež nosne sluznice, sezonska polinoza, urtikarija kroničnog idiopatskog tipa. Kao što je propisano od strane stručnjaka, lijek se također može koristiti za druge alergijske uvjete. Na primjer, mnogi pacijenti kažu da se "Erius" nosi s znakovima neurodermatitisa, alergija na hranu, atopijskog dermatitisa.

Kao dio kombinirane terapije, antihistaminik se može uzeti na vodene kozice, lichen rosacea, šuga i pseudo-kraste. Erius će učinkovito eliminirati ozbiljan svrbež i pomoći vam da zaspite.

U pedijatrijskoj praksi, antialergijski lijek se koristi u obliku sirupa. Proizvođač tvrdi da se može dati djeci starijoj od 1 godine. Doza će ovisiti o dobnoj kategoriji. Odrasli bolesnici i djeca starija od 12 godina moći će uzimati Erius tablete. Upute za uporabu preporučuju uzimanje 1 tableta (5 mg) dnevno.

Cetirizin: recenzije

Suvremeni antialergijski lijekovi mogu zaustaviti razvoj bolesti u vrlo ranim fazama. To je iznimno važno za teške alergijske reakcije. Upravo zbog toga mnogi stručnjaci na popisu antihistaminskih lijekova nove generacije na prvom mjestu su Cetirizine. Lijek na bazi aktivnog sastojka istog imena brzo suzbija bronhospazam, napade bronhijalne astme, sprječava razvoj angioedema. Osim toga, lijekovi će biti učinkoviti za urtikariju, polinozu, peludnu groznicu, ekcem, alergijski dermatitis.

Antihistaminski lijek Cetirizine dostupan je u obliku kapi za oralnu primjenu, sirupa i tableta. 1 ml tekuće otopine sadrži 10 mg cetirizina. Ista količina aktivne tvari sadrži jednu tabletu. Uočljiv učinak od uporabe blokatora histaminskih receptora tipa H-1 može se vidjeti sat vremena nakon gutanja. Trajanje akcije je 24 sata. U slučaju bronhijalne astme koristi se u kombinaciji s bronhodilatatornim lijekom "Fenspirid".

Kontraindikacije i nuspojave

Potrebno je odbiti liječenje Cetirizinom u slučaju preosjetljivosti na glavnu komponentu i hidroksizin. Zabranjeno je propisivati ​​antihistaminik ljudima koji su na hemodijalizi ili imaju zatajenje bubrega tijekom dojenja i trudnoće. Kontraindikacije su također stanja povezana s nedostatkom laktaze, malapsorpcije glukoze-galaktoze i netolerancije na laktozu. Oni uzimaju Cetirizin s oprezom istovremeno s barbituratima, lijekovima koji sadrže etanol i opioidnim analgeticima.

Izvrsna podnošljivost - velika prednost lijeka. Nuspojave u pozadini uzimanja tableta, kapi ili sirupa su iznimno rijetke. To je uglavnom zbog predoziranja aktivnom tvari. U takvim slučajevima mogu se razviti sljedeći simptomi:

• vrtoglavica;
• migrena;
• živčani uzbuđenje;
• tahikardija;
• nesanica;
• retencija urina;
• mialgija;
• osip na koži, ekcem.

Da bi se stanje normaliziralo, preporučuje se privremeno odbijanje uzimanja Cetirizina. Kako bi se ubrzao proces uklanjanja aktivne tvari iz tijela, potrebno je uzeti adsorbente.

Što je Kestin?

Još jedan učinkovit blokator histaminskih receptora je Kestin. Proizvodi ga farmaceutska tvrtka Nycomed Danmark ApS (Danska). Suvremeni antialergijski lijek ima relativno visoku cijenu. Prosječna cijena tableta (10 komada u pakiranju) je 380-400 rubalja.

Koji je sastav ovog lijeka? Ebastin je glavna komponenta koja blokira H-1 receptore histamina. Tvar brzo eliminira grčeve glatkih mišića bronha, smanjuje izlučivanje, zaustavlja pojavu alergijskih reakcija kože. "Kestin" je dostupan u obliku tableta koje mogu sadržavati različite količine Ebastina (10 ili 20 mg) i sirupa. Proizvođač također nudi pastile koje sadrže 20 mg aktivne tvari.

Tko je prikladan?

Bilo koji antihistaminici četvrte generacije, uključujući Kestin, mogu se uzimati samo nakon savjetovanja s alergologom. Najčešće je lijek propisan za odrasle pacijente. Uputa dopušta uporabu tableta u pedijatrijskoj praksi, ali samo ako je dijete starije od 12 godina. Tablete za resorpciju se imenuju samo s 15 godina. Sirup je prihvatljiv za liječenje djece od 6 godina.

"Kestin" učinkovito eliminira simptome cijelogodišnjeg i sezonskog rinitisa različitog podrijetla, konjunktivitis, urtikariju, angioedem. Lijek ublažava simptome uzrokovane lijekovima, hranom, alergijama na insekte.

Potrebno je suzdržati se od primjene "Kestina" tijekom trudnoće, laktacije, s netolerancijom na Ebastin ili drugim komponentama lijeka. Tablete za resorpciju ne propisuju se pacijentima koji pate od fenilketonurije. Pod nadzorom liječnika koristi se antihistaminik za ishemijsku bolest, hipokalemiju i zatajenje bubrega i jetre.

Opis lijeka "Xizal"

Ako je potrebno, simptomatsko liječenje alergijskih kožnih reakcija, urtikarije, rinoreje, angioedema, peludne groznice, mnogi preferiraju moderna sredstva Xyzala. Cijena jednog paketa je 420-460 rubalja. Proizvodimo lijek u farmaceutskim tvornicama u Belgiji, Švicarskoj i Italiji.

Glavna aktivna komponenta "Xyzal" je levocetirizin. Tvar ima izražena antialergijska svojstva. Aktivni metabolit je u stanju spriječiti razvoj alergija ili značajno ublažiti tijek patološkog stanja. Tvar smanjuje propusnost zidova krvnih žila, blokira aktivnost citokina i medijatora upale, inhibira kretanje eozinofila. Klinički učinak lijeka traje 24 sata.

Kada je propisan?

Na popisu novih anti-alergijskih lijekova Xizal je na prvom mjestu zbog brzog učinka i sigurnosti. Moderni lijek praktički nema kontraindikacije za primjenu i rijetko izaziva razvoj nuspojava. Preporučuje se za različite alergijske reakcije: angioedem, polinozu, alergijski dermatitis, svrbež, kihanje, nazalnu kongestiju na pozadini sezonskog ili cjelogodišnjeg rinitisa.

U obliku kapi "Xizal" može se dodijeliti djeci od 2 godine. Tablete su prikladne za uporabu u djece od 6 godina i odraslih. Lijek je dobio mnoge pozitivne preporuke vezane uz jednostavnost korištenja. Jedna tableta "Kzizala" može ublažiti simptome alergije cijeli dan.

"Levocetirizin" za alergije

Lijek "Levocetirizine" - jeftiniji analog "Xizala". Cijena jednog pakiranja (10 tableta) kreće se od 230-250 rubalja. Također, lijek se može kupiti u obliku sirupa i kapi.

Aktivni sastojak lijeka može blokirati kraj histaminskog H-1 receptora i time spriječiti razvoj neadekvatnog odgovora imunološkog sustava. Levocetirizinske tablete za alergiju će biti učinkovite za polinozu, alergijski dermatitis, sezonski i kronični rinitis, suze, kihanje, angioedem i urtikariju.

Lijek se ne koristi za liječenje djece mlađe od 6 godina, tijekom trudnoće i dojenja, s preosjetljivošću na sastojke u sastavu i teškim zatajenjem bubrega.

Lijek "Bamipin"

Na popisu antihistaminika nove generacije postoje sredstva namijenjena sustavnoj uporabi. Međutim, u nekim slučajevima potrebna je lokalna izloženost lijeku. Da biste se nosili s kožnim manifestacijama alergija, trebate koristiti posebne gelove. Jedan od tih lijekova na otvorenom je Bamipin. Može se primijeniti već kad se pojave prvi simptomi urtikarije, kao i alergijska reakcija na ujeda insekata, svrbež kože, termičke opekline. Također, alat je dostupan u obliku tableta.

Recenzije "Bamipin" prima uglavnom pozitivno. Alat brzo eliminira nelagodu, može se koristiti u pedijatrijskoj praksi (od 12 godina) i tijekom trudnoće (2. i 3. tromjesečje). Gel se nanosi na kožu tankim slojem nekoliko puta dnevno.

Antihistaminici: mitovi i stvarnost

Objavljeno u časopisu:

"UČINKOVITA FARMAKOTERAPIJA"; Br. 5; 2014; 50-56.

TG Fedoskova
Državni istraživački centar Institut za imunologiju FMBA Rusija, Moskva

Glavni lijekovi koji utječu na simptome upale i kontroliraju tijek bolesti alergijske i nealergijske geneze uključuju antihistaminike.
U članku se analiziraju točke rasprave o iskustvima korištenja suvremenih antihistaminika, kao i neke od njihovih glavnih značajki. To će omogućiti diferenciran pristup izboru optimalnog lijeka tijekom kompleksne terapije različitih bolesti.
Ključne riječi: antihistaminici, alergijske bolesti, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINI: MITI I STVARNOST

T.G. Fedoskova
Savezna medicinska i biološka agencija, Moskva

Antihistaminici pripadaju glavnim simptomima upale i kontroliraju tijek i alergijskih i nealergijskih bolesti. U ovom radu je sporno. To je kombinirana terapija za različite vrste bolesti.
Ključne riječi: antihistaminici, alergijske bolesti, cetirizin, cetrin

Antihistaminici tipa 1 (br₁-AGP), ili antagonisti histaminskih receptora tipa 1, široko se i uspješno koriste u kliničkoj praksi više od 70 godina. Upotrebljavaju se u simptomatskoj i bazičnoj terapiji alergijskih i pseudo-alergijskih reakcija, kompleksnom liječenju akutnih i kroničnih zaraznih bolesti različitog podrijetla, kao što su premedikacija tijekom invazivnih i rendgenskih kontrastnih studija, kirurške intervencije, sprečavanje nuspojava cijepljenja Drugim riječima, H₁-AGP je poželjno koristiti u uvjetima uzrokovanim otpuštanjem aktivnih medijatora upale specifične i nespecifične prirode, od kojih je glavni histamin.

Histamin ima širok spektar biološke aktivnosti, realiziran aktivacijom receptora specifičnih za staničnu površinu. Glavno skladište histamina u tkivima su mastociti, u krvi - bazofili. Također je prisutan u trombocitima, sluznici želuca, endotelnim stanicama i neuronima mozga. Histamin ima izražen hipotenzivni učinak i važan je biokemijski medijator za sve kliničke simptome upale različitog podrijetla [1]. Zato antagonisti ovog medijatora ostaju najpopularnija farmakološka sredstva.

1966. pokazalo se da su histaminski receptori heterogeni. Trenutno postoje 4 tipa histaminskih receptora - H₁, H₂, H₃, H₄, Superfamilija receptora povezanog s G-proteinom (receptori vezani s G-proteinom -GPCRs [2]). Stimulacija H₁-receptor dovodi do oslobađanja histamina i realizacije simptoma upale, uglavnom alergijske geneze. Aktivacija H₂-Receptor potiče povećanje izlučivanja želučane kiseline i njegovu kiselost. Ns receptori su uglavnom prisutni u organima središnjeg živčanog sustava (CNS). Oni obavljaju funkciju histamin-osjetljivih presinaptičkih receptora u mozgu, reguliraju sintezu histamina iz presinaptičkih živčanih završetaka. Nedavno je identificirana nova klasa histaminskih receptora, pretežno eksprimiranih na monocitima i granulocitima.₄. Ovi receptori su prisutni u koštanoj srži, timusu, slezeni, plućima, jetri, crijevima [3]. Mehanizam djelovanja H₁-AGP se temelji na reverzibilnoj kompetitivnoj inhibiciji histamina N₁-receptori: sprječavaju ili minimiziraju upalne reakcije, sprječavaju razvoj histaminskih učinaka, a njihova djelotvornost je zbog sposobnosti da se kompetitivno inhibira učinak histamina na specifične H lokuse₁-zone receptora u tkivnim efektorskim strukturama [4].

Trenutno je u Rusiji registrirano preko 150 vrsta antihistaminskih lijekova. To nije samo H₁-AGP, ali i lijekovi koji povećavaju sposobnost seruma da veže histamin, kao i lijekove koji inhibiraju oslobađanje histamina iz mastocita [1, 5]. Zbog raznolikosti antihistaminika, vrlo je teško izabrati između njih za najučinkovitije i racionalnije korištenje u specifičnim kliničkim slučajevima. U tom smislu postoje sporni trenuci, a često se rađaju mitovi o upotrebi široko korištene u kliničkoj praksi H₁-AGW. U domaćoj literaturi postoji mnogo radova o ovoj temi [1, 2, 5-7], ali ne postoji konsenzus o kliničkoj uporabi tih lijekova (LS).

Mit o tri generacije antihistaminika
Mnogi ljudi pogrešno misle da postoje tri generacije antihistaminika. Neke farmaceutske tvrtke predstavljaju nove proizvode koji su se pojavili na farmaceutskom tržištu, kao AGP treće - najnovije generacije. Treća generacija pokušala je uključiti metabolite i stereoizomere modernog AGP-a. Trenutno, vjeruje se da su ti lijekovi - AGP druge generacije, budući da između njih i prethodne pripreme druge generacije ne postoji značajna razlika. Prema konsenzusu o antihistaminskim lijekovima, odlučeno je da se ime "treća generacija" zadrži za označavanje budućih sintetiziranih antihipertenzivnih lijekova, koji se vjerojatno razlikuju od poznatih spojeva u nizu osnovnih svojstava [8].

Razlike između AGP-a prve i druge generacije su mnoge. To je prije svega prisutnost ili odsutnost sedacije. Sedativni učinak kod uzimanja AGP prve generacije subjektivno je zabilježio 40-80% bolesnika. Njegova odsutnost kod pojedinih pacijenata ne isključuje objektivni negativni učinak tih agensa na kognitivne funkcije na koje se pacijenti ne mogu žaliti (sposobnost vožnje, treniranja itd.). Disfunkcija CHS-a uočena je čak i uz minimalne doze tih sredstava. Učinak AGP prve generacije na CHS isti je kao i kod uporabe alkohola i sedativa (benzodiazepini, itd.) [5].

Lijekovi druge generacije gotovo ne prodiru u krvno-moždanu barijeru, pa ne smanjuju mentalnu i tjelesnu aktivnost pacijenata. Osim toga, AGP-ovi prve i druge generacije razlikuju se po prisutnosti ili odsutnosti nuspojava povezanih sa stimulacijom različitih tipova receptora, trajanjem djelovanja i razvojem ovisnosti [5].

Prvi AGP-fenbenzamin (Antergan), pirilamin maleat (Neo-Antergan) počeo se koristiti 1942. [4]. Nakon toga, pojavili su se novi AGP u kliničkoj praksi. Sve do 1970-ih. Sintetizirano je više desetaka spojeva povezanih s lijekovima ove skupine.

S jedne strane, mnogo je kliničkog iskustva stečeno primjenom prve generacije AGP-a, s druge strane, ovi lijekovi nisu ispitani u kliničkim ispitivanjima koja zadovoljavaju suvremene zahtjeve medicine utemeljene na dokazima.

Usporedna svojstva AGP prve i druge generacije prikazana su u tablici. 1 [5].

Tablica 1.

Usporedna svojstva AGP prve i druge generacije

Od 1977. farmaceutsko tržište je ažurirano novim N₁-AGP-ovi koji imaju jasne prednosti u odnosu na lijekove prve generacije i zadovoljavaju moderne AGP zahtjeve utvrđene u EAACI konsenzusnim dokumentima (Europska akademija za alergologiju i kliničku imunologiju - Europska akademija za alergologiju i kliničku imunologiju).

Mit o prednostima prve generacije AGP sedativnog učinka
Postoje zablude čak iu pogledu brojnih nuspojava prve generacije AGP-a. S sedativnim učinkom H₁-Prva generacija AGP povezana je s mitom da je njihova uporaba poželjnija u liječenju bolesnika s popratnom nesanicom, a ako je ovaj učinak nepoželjan, može se izjednačiti korištenjem lijeka preko noći. Treba imati na umu da AGP prve generacije inhibira fazu brzog sna, tako da je poremećen fiziološki proces spavanja, nema potpune obrade informacija u snu. Kada ih koristite, moguće je da su poremećeni disanje i srčani ritam, što povećava rizik od razvoja apneja za vrijeme spavanja. Osim toga, u nekim slučajevima, korištenje visokih doza ovih lijekova doprinosi razvoju paradoksalnog uzbuđenja, što također negativno utječe na kvalitetu spavanja. Potrebno je uzeti u obzir razliku u trajanju očuvanja antialergijskog učinka (1,5-6 sati) i sedaciju (24 sata), kao i činjenicu da je produljena sedacija popraćena slabijim kognitivnim funkcijama [6].

Prisutnost izraženih sedativnih svojstava otklanja mit o poželjnosti korištenja H₁-AGP prve generacije u starijih bolesnika koji koriste ove lijekove, vođeni su prevladavajućim stereotipima o uobičajenom samozdravljenju, kao i preporukama liječnika koji nisu dovoljno informirani o farmakološkim svojstvima lijekova i kontraindikacijama za njihovu primjenu. Zbog nedostatka selektivnosti djelovanja na alfa-adrenergičkih receptora, receptora muskarina, serotonin, bradikinin i drugi receptori kontraindikacija na odredište navedenom PM je prisutnost dovoljno uobičajena kod pacijenata starijih kontingent bolesti - glaukoma, benigne hiperplazije prostate, astma, kronični pluća i drugih bolesti opstrukcije [2, 6].

Mit o odsutnosti u kliničkoj praksi mjesta za AGP prve generacije
Iako H₁-AGP prve generacije (većina njih razvijena sredinom prošlog stoljeća) može uzrokovati poznate nuspojave, a danas se naširoko koriste u kliničkoj praksi. Dakle, mit da s dolaskom AGP nove generacije nema mjesta za AGP prethodne generacije je nesposoban. Y N₁-AGP prve generacije ima jednu nespornu prednost - prisutnost oblika ubrizgavanja, koji su neophodni za pružanje hitne pomoći, sedaciju prije određenih vrsta dijagnostičkih pregleda, kirurške intervencije itd. Osim toga, neki lijekovi imaju antiemetičke učinke, smanjuju stanje tjeskobe, učinkoviti su za ljuljanje. Dodatni antikolinergički učinak brojnih lijekova iz ove skupine očituje se u značajnom smanjenju svrbeža i kožnih osipa kod pruritičnih dermatoza [9], akutnih alergijskih i toksičnih reakcija na hranu, lijekove, ubode insekata i ubode [6, 7]. Međutim, potrebno je propisati ove lijekove uz strogo uzimanje u obzir indikacija, kontraindikacija, ozbiljnost kliničkih simptoma, dob, terapijske doze, nuspojave. Prisutnost izraženih nuspojava i nesavršenosti N₁-Prva generacija AGP-a pridonijela je razvoju novih antihistaminskih lijekova druge generacije. Glavni pravci poboljšanja lijekova bili su povećanje selektivnosti i specifičnosti, eliminacija sedacije i tolerancije na lijek (tahifilaksija).

Moderni H₁-AGP druge generacije imaju sposobnost selektivnog djelovanja na H₁-receptori ih ne blokiraju i, kao antagonisti, prenose se u "neaktivno" stanje, bez narušavanja njihovih fizioloških svojstava [10], imaju izražen antialergijski učinak, brzi klinički učinak, traju dugo (24 sata), ne uzrokuju tahifilaksiju. Ovi lijekovi gotovo ne prodiru u krvno-moždanu barijeru, stoga ne uzrokuju sedativni učinak, narušavaju kognitivne funkcije.

Moderni H₁-AGP druge generacije imaju značajan antialergijski učinak - stabiliziraju membranu mastocita, inhibiraju izlučivanje interleukina-8, faktor stimulacije kolonije granulocita-makrofaga (faktor stimulacije kolonije granulocita GM-CSF) i miješaju se s interfacilo-stimulirajućim faktorom (GM-CSF). 1, sICAM-1) iz epitelnih stanica, što pridonosi većoj učinkovitosti u usporedbi s H₁-AGP prve generacije tijekom bazične terapije alergijskih bolesti, u čijoj genezi značajnu ulogu imaju posrednici kasne faze alergijske upale [2, 6].

Osim toga, važna karakteristika druge generacije H1-AGP je njihova sposobnost da osiguraju dodatni protuupalni učinak zbog inhibicije eozinofilnog kemotaksije i neutrofilnih granulocita, smanjene ekspresije adhezijskih molekula na endotelne stanice (ICAM-1), inhibicije IgE-ovisne aktivacije trombocita i oslobađanja citotoksičnih medijatora. 1, 4]. Mnogi liječnici ne obraćaju pozornost na to, ali navedena svojstva određuju mogućnost korištenja takvih lijekova za upale, ne samo alergijske prirode, već i zaraznog podrijetla.

Mit o istoj sigurnosti druge generacije AGP-a
Među liječnicima postoji mit da je svaka druga generacija H1-AGP-a slična u svojoj sigurnosti. Međutim, u ovoj skupini lijekova postoje razlike vezane uz posebnost njihovog metabolizma. Oni mogu ovisiti o varijabilnosti ekspresije enzima citokroma P 450 CYP3A4 u jetri. Takva varijabilnost može biti posljedica genetskih faktora, bolesti hepatobilijarnog sustava, istodobne primjene brojnih lijekova (makrolidnih antibiotika, nekih antimikotika, antivirusnih lijekova, antidepresiva itd.), Proizvoda (grejp), ili alkohola, koji imaju inhibitorni učinak na oksigenacijsku aktivnost citokora CYP3A4 P450 [2, 6].

Među emisijama druge generacije H1-AGP: