Kako primjenjivati ​​tablete Valaciclovir

Valaciklovir je lijek koji eliminira bilo kakve manifestacije takve infekcije kao što je herpes u epidermisu i sluznici.

Glavna komponenta lijeka je valaciklovir hidrid. Aktivna tvar na razini sinteze DNA djeluje na virus, potiskujući njegov razvojni proces, ne dopuštajući mu da se množi na staničnoj razini. Lijek se propisuje kako bi se uklonile herpesne infekcije, kao i citomegalovirus.

Na ovoj stranici naći ćete sve informacije o Valacikloviru: potpune upute za uporabu ovog lijeka, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analoge lijeka, kao i recenzije osoba koje su već koristile valaciklovir. Želite ostaviti svoje mišljenje? Molimo, napišite u komentarima.

Kliničko-farmakološka skupina

Skupina antivirusnih agenasa analoga nukleozida.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Prodano bez recepta.

Koliko košta Valaciclovir? Prosječna cijena u ljekarnama je 400 rubalja.

Oblik i sastav otpuštanja

Tablete u filmskoj ljusci, u kartonskim pakiranjima ili staklenim pločama od 10 komada.

• Sastav jedne tablete sadrži 556 mg valaciklovir hidroklorida (500 mg u odnosu na valaciklovir).

Farmakološki učinak

Utjecaj aktivnih stanica herpes virusa i šindre aktivna tvar Valaciclovir uništava membrane i potiče poremećaje u njihovom funkcioniranju. U najvećoj mjeri lijek djeluje na virus herpesa, čisti kožu i sprječava njeno širenje.

Lijek je također aktivan u značajnim lezijama, što je važno u liječenju naprednih stadija bolesti. Tijekom niza modifikacija, aktivna tvar sredstva djeluje na sintezu DNA virusa herpesa, zaustavljajući njezin razvoj i narušavajući funkcioniranje procesa.

Indikacije za uporabu

Primjena lijeka indicirana je i za odrasle bolesnike i za djecu s određenim indikacijama. Za odrasle pacijente, lijek se propisuje za liječenje:

• kako bi se smanjio rizik od seksualnog prijenosa genitalnog herpesa;
• herpes simplex (na usnama);
• genitalni herpes (u prvoj epizodi, s recidivom, ako je potrebno, supresijom virusa kod HIV-inficiranih pacijenata);
• herpes zoster (crvenilo).

U pedijatriji su potrebne sljedeće indikacije za propisivanje lijeka:

• liječenje herpes simplexa (područje usana);
• liječenje varicella zoster.

kontraindikacije

Ovaj lijek se ne koristi u bolesnika s individualnom intolerancijom na glavni aktivni sastojak ili pomoćne komponente tablete. Lijek također nije propisan za liječenje djece čija je dob manja od 12 godina.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja sigurnosti valaciklovira tijekom trudnoće i dojenja. Primjena u ovoj kategoriji bolesnika moguća je u slučajevima kada očekivana korist terapije za majku premašuje potencijalni rizik za fetus ili dijete.

Poznato je da se aciklovir, koji je metabolit valaciklovira, izlučuje u majčinom mlijeku u koncentraciji 0,6-4,1 puta većoj od koncentracije u plazmi. T1 / 2 aciklovir iz majčinog mlijeka je 2,8 h, što je usporedivo s T1 / 2 iz plazme.

U eksperimentalnim ispitivanjima valaciklovir nije imao teratogenih učinaka kod štakora i kunića. Kada se daje oralno, valaciklovir nije uzrokovao poremećaje plodnosti kod mužjaka i ženki štakora.

Upute za uporabu

Upute za uporabu pokazuju da se tablete valaciklovira uzimaju oralno s vodom, bez obzira na obrok.

1. Suzbijanje ili sprječavanje ponovne infekcije kože i sluznice uzrokovane virusom herpes simplexa (uključujući i odrasle osobe s imunodeficijencijom): imunokompetentni pacijenti - 500 mg 1 put dnevno, odrasli s imunodeficijencijom - 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje tečaja je 6–12 mjeseci, zatim je potrebno procijeniti učinkovitost terapije;
2. Liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih herpes simplex virusom: 500 mg 2 puta dnevno. U slučaju recidiva - unutar 3 ili 5 dana, u slučaju primarnog herpesa - trajanje tečaja treba produžiti na 10 dana. U slučaju recidiva potrebno je početi uzimati lijek u prodromalnom razdoblju ili od trenutka pojavljivanja prvih znakova bolesti. Alternativno, u liječenju herpes simplexa, dvostruki unos od 2000 mg tijekom 1 dana s intervalom od najmanje 6 sati smatra se učinkovitim;
3. Liječenje herpesa zostera (Herpes zoster) i očnog herpesa zostera u odraslih bolesnika: 1000 mg 3 puta dnevno, tijekom 7 dana.
4. Prevencija citomegalovirusnih infekcija i bolesti nakon transplantacije (transplantacije) parenhimskih organa: 2000 mg 4 puta dnevno, trajanje liječenja - 3 mjeseca ili više. Lijek treba započeti odmah nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti s obzirom na klirens kreatinina;

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom zahtijevaju prilagodbu doze lijeka.

Nuspojave

Uzimanje lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

1. glavobolja (u 15% slučajeva);
2. mučnina (prema medicinskim istraživanjima, ne više od 8% onih liječenih valaciklovirom);
3. povremeno je došlo do privremenog oštećenja vida (samo kod 3% osoba).

Lijek se razgrađuje u jetri i izlučuje kroz bubrege. Osobe s bolestima bubrega, bolesna jetra trebaju uzimati smanjene doze lijeka (kako ne bi preopteretili bolesni organ i ne pogoršali njegovo stanje).

predozirati

Kod predoziranja lijekom kod pacijenata dolazi do taloženja aktivne tvari u tubulima bubrega, zbog čega počinju raditi nepotpuno. Liječenje predoziranja sastoji se od hemodijalize - ovisno o razvoju anurije i zatajenja bubrega.

Posebne upute

U starijoj dobi treba biti oprezan kada se koristi bilo koji oblik lijeka, jer povećava vjerojatnost negativnih posljedica njegove uporabe.

Interakcija lijekova

1. Uz istovremenu primjenu valaciklovira s lijekovima koji narušavaju funkciju bubrega (uključujući ciklosporin, takrolimus), to može pogoršati funkciju bubrega.
2. Dok su uzimali aciklovir i neaktivni metabolit mofetilmikofenolata (imunosupresiv koji se koristi u transplantaciji), primijećeno je povećanje AUC aciklovira i mofetilmikofenolata.

Recenzije

Primili smo povratne informacije od ljudi o Valacicloviru:

1. Eva. U našoj obitelji herpes je problem broj jedan! Ne samo na usnama, nego i na drugim mjestima. Postoji mnogo lijekova protiv ovog virusa, a u kompletu za prvu pomoć nismo iznimka! Za sebe sam otkrio ovaj lijek. Valaciclovir, kao i meni, pomaže, pogodan je za mene, jer nije uvijek pogodno pomazati pomast, a pogodnije je uzeti tabletu tijekom dana!
2. Maxim. Počela sam uzimati Valaciclovir zbog činjenice da je postalo nepodnošljivo izdržati osip od herpesa - uz zdravi način života, genitalije. Nisam se uspio odmah oporaviti. Prema liječniku, imam kronični oblik. Pomoglo je samo dugotrajno liječenje. Shemu je propisao virolog iz poliklinike. Već 8 mjeseci, jer nema recidiva, nema ni najmanjih simptoma. Rezultat odgovara.
3. Tatjana. Aciklovir košta 90 rubalja, Valatsiklovir (proizveden u Rusiji) košta 600 rubalja. I u Ukrajini Valaciclovir košta 90 grivna - to nije 600 rubalja na sve. Je li vrijeme za prilagodbu cijena lijekova? Ne samo da nije siguran da nije kupio lažnu, kao što je prešana kreda, pa su i cijene nezamislivo iskorenjene. Odvratno je živjeti na tim cijenama.

Sveukupno gledano, recenzije su dobre. Lijek dugo vremena ublažava herpes s nuspojava najčešće mučninu i probleme s probavnim traktom. Mnogi su zadovoljni relativno niskom cijenom lijekova.

analoga

Valaciklovir je aktivni sastojak. Dio je različitih lijekova (različitih proizvođača):

• Valaciclovir canon (kineski valaciklovir) - tablete od 500 mg.
• Valvir (priprema za proizvodnju Islanda) - tablete u dvije doze - 500 mg i 1000 mg svaka.
• Valaciklovir i Valcicon (proizvođač - Rusija) - tablete od 500 mg. Valaciklovir može biti u većoj koncentraciji - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - tablete od 500 mg.
• Vayrova, Virdel, Valmik (lijekovi proizvedeni u Indiji) - 500 mg tablete, Valmik također može biti 250 mg.
• Valtrex (valaciklovir iz Poljske) - tablete od 500 mg.

Prije uporabe analoga obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Skladištite lijek u sigurnom, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 stupnjeva. Rok trajanja lijeka je 3 godine od datuma proizvodnje navedenog na pakiranju. Nakon tog razdoblja, tablete se ne mogu uzimati oralno.

Valaciclovir: upute za uporabu, analoge i recenzije, cijene u ljekarnama u Rusiji

Valaciklovir je antivirusni lijek koji djeluje protiv herpes virusa tipa 1 i 2, citomegalovirusa, Epstein-Barr virusa i drugih.

Nakon ulaska u tijelo, valaciklovir se pretvara u aciklovir i L-valin, zatim dolazi do reakcija fosforilacije i aciklovir se pretvara u aciklovir trifosfat. Dobiveni spoj može suzbiti DNA polimerazu štetnog agensa (virusa) kompetitivnim mehanizmom.

Lijek je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu u bijeloj boji, prekriven zaštitnim filmom. Tablete se pakiraju u kartonsku kutiju u blisteru od 10 komada. Svaka tableta Valaciclovir sadrži 500 1000 mg aktivnog sastojka.

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojak: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ili 1112,4 mg, što odgovara sadržaju 500 mg ili 1000 mg valaciklovira;
• pomoćne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
• sastav ljuske: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Indikacije za uporabu

Što pomaže Valaciclovir tablete? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• herpes usne ("hladne" na usnama iu perifernoj zoni);
• herpes zoster;
• genitalni herpes u primarnom stadiju, kao i sa relapsima;
• sprečavanje infekcije genitalnog herpesa;
• smanjenje rizika prijenosa na seksualnog partnera s dijagnosticiranim genitalnim herpesom;
• prevenciju infekcije citomegalovirusom tijekom intrakavitarnih operacija (uključujući na području transplantacije, ne isključujući djecu od 12 godina).

Upute za uporabu Valaciclovir 500 mg, tablete za doziranje

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na obrok.

Standardne doze valaciklovira prema uputama za upotrebu:

• Infekcije kože i sluznice uzrokovane virusom herpes simplexa: 500 mg / 2 puta dnevno. U slučaju recidiva - unutar 3 ili 5 dana, u slučaju primarnog herpesa - trajanje tečaja treba produžiti na 10 dana. U slučaju recidiva potrebno je početi uzimati lijek u prodromalnom razdoblju ili od trenutka pojavljivanja prvih znakova bolesti. Alternativno, u liječenju herpes simplexa, dvostruki unos od 2000 mg tijekom 1 dana s intervalom od najmanje 6 sati smatra se učinkovitim;
• Prevencija recidivirajućih infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplexa (uključujući i odrasle osobe s imunodeficijencijom): imunokompetentni pacijenti - 1 tableta Valaciclovir 500 mg jednom dnevno, 500 mg 2 puta dnevno za odrasle osobe s imunodeficijencijom. Trajanje tečaja je 6–12 mjeseci, zatim je potrebno procijeniti učinkovitost terapije;
• Prevencija citomegalovirusnih infekcija i bolesti nakon transplantacije (transplantacije) parenhimskih organa: 2000 mg / 4 puta dnevno, trajanje liječenja - 3 mjeseca ili više. Prijem Valaciklovir treba započeti odmah nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti s obzirom na klirens kreatinina;
• Liječenje herpesa zostera (herpes zoster) i oftalmičkog herpesa zostera kod odraslih bolesnika: 1000 mg / 3 puta dnevno, tečaj je 7 dana.

Za bolesnike s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega, dnevna doza lijeka je donekle prilagođena. Takve bolesnike stalno prati klinička slika krvi i opće stanje tijekom terapije lijekovima.

Posebne upute

Stariji bolesnici, osobe s dehidracijom tijekom razdoblja liječenja trebaju povećati količinu konzumirane tekućine (rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega).

U liječenju genitalnog herpesa treba izbjegavati spolni kontakt, jer Lijek ne štiti od prijenosa.

Visoke doze valaciklovira dugo vremena u uvjetima praćene teškom imunodeficijencijom (transplantacija koštane srži, klinički značajni oblici HIV infekcije, transplantacija bubrega) do smrti doveli su do razvoja trombocitopenijske purpure i hemolitičkog uremijskog sindroma.

U slučaju nuspojava iz središnjeg živčanog sustava (uključujući agitaciju, halucinacije, zbunjenost, zablude, napade i encefalopatiju), lijek se poništava.

Nuspojave

Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kod propisivanja valaciklovira:

• Sa strane probavnog kanala - bol u želucu, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev;
• Na dijelu živčanog sustava - vrtoglavica i glavobolja, umor i opća slabost, mogući poremećaji spavanja i psiho-emocionalna razdražljivost;
• Na strani kliničke slike krvi - smanjenje broja trombocita, hemolitička anemija, povećanje jetrenih transaminaza;
• Razvoj zatajenja bubrega.

kontraindikacije

Kontraindicirano je primijeniti tablete Valaciclovir u sljedećim slučajevima:

• Preosjetljivost na aktivnu tvar;
• HIV infekcija sa sadržajem CD4 + limfocita manjim od 100 / ul;
• Dječja dob (do 12 godina s CMV, do 18 godina - prema drugim pokazateljima).

Praktično nema studija koje dokazuju sigurnost lijeka za trudnice i dojilje. U tom smislu, liječnik mora propisati lijek.

predozirati

Glavni simptomi predoziranja su povraćanje, mučnina, akutno zatajenje bubrega, neurološki poremećaji (uključujući halucinacije, zbunjenost, depresija svijesti, uznemirenost, koma).

U većini slučajeva, razvoj takvih stanja zabilježen je s oslabljenom funkcijom bubrega i kod starijih bolesnika koji su ponovno primali preporučene doze lijeka.

Analogi Valaciclovir, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, valaciklovir se može zamijeniti s analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za primjenu valaciklovir 500 mg, cijene i pregledi, ne primjenjuju na lijekove sličnog djelovanja. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Cijena u ruskim ljekarnama: Valaciclovir 500 mg 10 kom. - od 321 do 390 rubalja, cijena tableta Valacyclovir Canon 500 mg 10 kom. - od 410 do 448 rubalja, prema 508 ljekarni.

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu. Rok trajanja - 3 godine.

Valaciklovir - opis tableta, pregleda i kontraindikacija

Valaciklovir - lijek za herpes, analog aciklovira. Lijek se proizvodi u tabletama. Režim liječenja lijekovima može se naći u uputama za lijek u ljekarni. Kako liječiti herpes valaciklovirom? Koje analoge proizvodi farmaceutska industrija?

Valaciklovir - sastav i djelovanje

Tablete uključuju valaciklovir hidroklorid (valaciklovir) i pomoćne tvari - celulozu, škrob, ricinusovo ulje, kemijske spojeve - titanov dioksid, polisorbat, polietilen glikol. Pomoćne komponente lijeka daju oblik tablete, ujednačenu teksturu i boju.

U ljudskoj jetri valaciclovir se pretvara u aciklovir (tvar koja ima specifičan antivirusni učinak na herpes 1-6 tipova). Nakon transformacije, on usporava i zaustavlja umnožavanje virusa. Djelovanje aciklovira je specifično, ne dodiruje zdrave stanice, već uništava samo one koji su inficirani.

Virusi nemaju vlastite stanice. Oni su umetnuti u DNK stanice domaćina (čovjeka) i koriste njezinu strukturu za vlastitu reprodukciju. Inficirana ljudska stanica prestaje obavljati svoje funkcije i postaje tvornica za proizvodnju stranih stanica. Stoga se herpes naziva intracelularni parazit. Za reprodukciju mu je potreban "majstor", vitalni sokovi koje će koristiti.

Zbog uvođenja virusa u živuće stanice, teško je boriti se, potrebno je uništiti stanice vlastitog organizma. Specifičan učinak aciklovira je da uništava samo inficirane stanice. Umeće se u DNK stanice (zapravo već DNA virusa) i zaustavlja sintezu novih virusa. Kao rezultat toga, prestaju se pojavljivati ​​novi osipi, ubrzava zacjeljivanje rana, suše se korice.

Uporaba droga

Valaciklovir se koristi kao lijek i profilaktičko sredstvo. Učinkovit je za liječenje bolesti uzrokovanih herpes virusima (od 1. do 6. vrste), ali se češće koristi protiv prve tri vrste virusa - oralnih, genitalnih i šindri (varičela). Upute za uporabu preporučuju liječenje valaciklovirom za sljedeće bolesti:

• Labijalni ili oralni herpes (HSV-1, čiji su nositelji 95% svjetske populacije).
• Genitalni ili genitalni herpes (HSV-2) - liječenje valaciklovirom smanjuje učestalost recidiva i smanjuje vjerojatnost infekcije spolnim kontaktom. Kao i vjerojatnost prijenosa genitalnog herpesa na seksualnog partnera.
• Šindre (HSV-3, koje također zaraze 95% populacije) - liječenje valaciklovirom smanjuje bol, sprječava recidiva i komplikacije kao što je postherpetična neuralgija.

Upotreba valaciklovira omogućuje vam da zaustavite razvoj bolesti - da biste smanjili prostranost osipa, smanjili temperaturu. Pri primarnoj infekciji - ubrzati oporavak. Kada prijevoz - za smanjenje učestalosti recidiva.

Kada uzimate lijek rano, možete zaustaviti bolest bez pojave naknadnih simptoma (za to morate koristiti šok dozu lijeka na prve znakove bolesti - peckanje, crvenilo, svrbež).

Osim toga, valaciklovir se koristi za transplantaciju organa u kompleksnoj terapiji kako bi se smanjila vjerojatnost njihovog odbacivanja.

Doziranje i vrijeme liječenja

1 tableta može sadržavati 250, 500 ili 1000 mg valaciklovira. Kod liječenja valaciklovira, pojedinačna doza lijeka varira od 250 mg do 2 g (ovisno o stadiju bolesti, dobi osobe i vremenu početka liječenja). Većina odraslih terapija herpesa koristi dozu od 500 mg. Stoga je valaciklovir 500 najpopularniji oblik tablete lijeka. Kako uzimati valaciklovir za liječenje različitih vrsta herpesa?

Liječenje oralnog / genitalnog herpesa

Liječenje herpes 1 i 2 vrste (oralno i genitalno) ovisi o tome je li to primarna infekcija ili recidiv. Tijekom početne infekcije pojedinačna doza je veća - po 1 g, uzeta 2 puta dnevno. U slučaju recidiva, jedna doza se smanjuje na 500 mg lijeka (također 2 puta dnevno). Trajanje liječenja ovisi o reakciji tijela i može trajati 3 ili 5 dana.

Režim liječenja je standardan, njegovo djelovanje nije uvijek učinkovito. Ovaj se režim liječenja koristi kada se osip već pojavio. Ako liječenje započnete ranije (s prvim znakovima pečenja, svrbeža i nelagode na koži), bolje je koristiti drugi režim. Tada možete potpuno spriječiti osip.

Savjet: režim uzimanja lijeka pri prvim znakovima bolesti - punjenje doza (2 g) prvog dana bolesti, dva puta, s intervalom od 12 sati.

Shema liječenja herpesa zostera

Liječenje zoster virusa (HSV-3 ili Zoster) zahtijeva veću dozu lijeka nego liječenje HSV-1 i 2. Standardna shema za šindre je 1000 mg (1 ili 2 tablete, ovisno o obliku oslobađanja) valaciklovira tri puta dnevno. tijekom tjedna (crvenilo - uvijek relaps, akutni oblik ove vrste infekcije zove se boginje).

Profilaktički prijem

Kako bi spriječili ponavljanje, uzimaju Valaciclovir 500 mg dnevno. Istodobno možete podijeliti dnevnu dozu u dvije doze, koristiti 250 mg tablete ujutro i navečer. Preventivno liječenje traje nekoliko mjeseci (tri, četiri i više - do godinu dana).

Nuspojave

Uzimanje lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

1. glavobolja (u 15% slučajeva);
2. mučnina (prema medicinskim istraživanjima, ne više od 8% onih liječenih valaciklovirom);
3. povremeno je došlo do privremenog oštećenja vida (samo kod 3% osoba).

Lijek se razgrađuje u jetri i izlučuje kroz bubrege. Osobe s bolestima bubrega, bolesna jetra trebaju uzimati smanjene doze lijeka (kako ne bi preopteretili bolesni organ i ne pogoršali njegovo stanje).

Valaciklovir je relativno novi lijek. Stoga još uvijek nije provedena dovoljna količina medicinskog istraživanja i nije utvrđen učinak lijeka na djetetovo tijelo. Općenito, ima antivirusni učinak. Prema istraživanjima, djecu tretira na isti način kao i odrasli. No, zbog nedostatka kliničkih istraživanja, liječnici ne propisuju valaciklovir djetetu mlađem od 12 godina. Medicinskim uputama preporučuje se propisivanje valaciklovira za liječenje djece starije od 12 godina samo s posebnim indikacijama (za prevenciju citomegalovirusa (jedna vrsta herpesa) i sprječavanje odbacivanja organa nakon transplantacije).

Pripravci s aktivnim sastojkom - valaciklovir

Valaciklovir je aktivni sastojak. Dio je različitih lijekova (različitih proizvođača):

• Valaciklovir i Valcicon (proizvođač - Rusija) - tablete od 500 mg. Valaciklovir može biti u većoj koncentraciji - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - tablete od 500 mg.
• Vayrova, Virdel, Valmik (lijekovi proizvedeni u Indiji) - 500 mg tablete, Valmik također može biti 250 mg.
• Valaciclovir canon (kineski valaciklovir) - tablete od 500 mg.
• Valvir (priprema za proizvodnju Islanda) - tablete u dvije doze - 500 mg i 1000 mg svaka.
• Valtrex (valaciklovir iz Poljske) - tablete od 500 mg.

Cijena tih lijekova može varirati nekoliko puta. U ovom slučaju aktivni sastojak u njima je jedan, te je stoga terapijski učinak u liječenju herpesa isti. Tablete različitih proizvođača razlikuju se po dodatnim vezivima, pomoćnim sredstvima, pakiranju i cijeni.

Analogi lijeka

Valaciklovir je jedan od generika aciklovira. Osim njega, postoje još dva lijeka koja su analozi aciklovira - penciklovir i famciklovir. Oni se također koriste za liječenje herpes infekcija, a oni su učinkovitiji i brzi. Cijena penciklovira i famciklovira je viša.

Potreba za sintezom novih antivirusnih lijekova pojavila se nekoliko godina nakon primanja aciklovira. Ovo je prvi specifični lijek za herpes. Također se koristi u medicini, ali je manje učinkovita. Ima najpovoljniju cijenu i stoga uživa zasluženu potražnju od kupaca ljekarni. Liječenje aciklovirom je najučinkovitije na početnom unosu. Kod ponovljenog tretmana to nema tako vidljiv učinak.

Osim toga, lijek ima nekoliko nedostataka. Na primjer, nizak postotak bioraspoloživosti je količina tvari koja zapravo ulazi u krvotok i blokira herpes (sve ostalo se eliminira kroz bubrege i crijeva). Stoga postoji potreba za sintezom novih, poboljšanih lijekova.

Famciclovir - analog Valaciclovir

Valaciklovir, famciklovir - lijekovi-analozi. To su pilule koje djeluju učinkovitije od aciklovira (bolje se apsorbiraju u krvi i imaju duži učinak). Famciclovir ima najveću bioraspoloživost - 77-80% aktivne tvari ulazi u krv. Ova koncentracija se postiže nakon 45 minuta nakon uzimanja lijeka (za razliku od aciklovira koji maksimalnu koncentraciju doseže tek nakon 2 sata). Stoga je famciklovir najučinkovitiji i brzo djelujući lijek za herpes.

Ovaj lijek ima visoku cijenu (među ostalim antihepeticnim lijekovima), pa se uzima u teškim slučajevima - s učestalim recidivom infekcije ili s herpes zoster. Ova vrsta infekcije karakterizirana je visokim morbiditetom i dugotrajnim komplikacijama (bol traje već nekoliko tjedana na mjestu zacjeljivanja rana i erupcija).

Pripravci koji sadrže glavni aktivni sastojak famciklovir u sastavu su:

• Famvir (proizveden u Švicarskoj) - tablete od 125, 250 i 500 mg.
• Famciclovir-teva (lijek iz Izraela) - tablete od 125, 250 ili 500 mg.

Za liječenje herpesne infekcije, famciklovir se propisuje sljedećom shemom:

• Kod herpesa zostera (varičela) tri puta dnevno po 250 mg, tijek liječenja je 7 dana.
• Uz komplikacije herpesa zostera (postherpetičnu neuralgiju) - 500 mg, tri puta dnevno, 7 dana.
• U slučaju primarne bolesti genitalnog ili oralnog herpesa, doza je ista (250 mg), ali tijek liječenja je kraći od 5 dana. Uzmi tri puta dnevno.
• S ponavljanjem genitalnog ili oralnog herpesa - doziranje i broj metoda manje - 125 mg dvaput dnevno, 5 dana.
• Kao preventivna mjera za smanjenje broja recidiva, minimalna doza je 250 mg dnevno tijekom mjesec dana.

Osim standardnog režima liječenja, možete upotrijebiti i punjenje doze - 1500 mg lijeka prvog dana liječenja bolesti, ako nađete prve znakove (paljenje, crvenilo na mjestu budućeg osipa).

Aciklovir ili valaciklovir

Koja je razlika između dva slična lijeka - aciklovir i valaciklovir? Aciklovir - ima nisku biodostupnost. To je samo 15-30%. To znači da ne više od 30% unesene tvari ulazi u krv i djeluje protiv virusa.

Povećati biodostupnost lijeka pomoću masti i kreme s aciklovirom. U ovom slučaju, količina aciklovira koja ulazi u tkivo može doseći 45-50%, ali samo lokalno (u onim područjima gdje se primjenjuje mast).

Najviša koncentracija aktivne ljekovite tvari javlja se 2 sata nakon što tableta uđe u želudac. To jest, lijek počinje ne ranije od određenog vremena.

Valaciklovir - ima veću bioraspoloživost (55-60%). U isto vrijeme, visoki postotak aktivne tvari u krvi osigurava se oralnom primjenom lijeka (tableta). Valaciclovir je dostupan samo u obliku tableta.

Napomena: Valaciklovir ima ne samo veću bioraspoloživost, nego i duže trajanje djelovanja. Dakle, lijek je dovoljan da se samo dva puta dnevno. U teškim slučajevima (ili s herpes zoster-om) uzima se češće - tri puta dnevno.

Valaciklovir je lijek za liječenje oralnih, genitalnih i herpes zoster. Sprečava recidiva, komplikacije i pomaže bržem izliječenju osipa. To je suvremeni učinkovit i prilično pristupačan lijek za herpes.

Pregledi lijekova

Prema procjenama ljudi koji su liječili ranice herpesom s valaciklovirom, to je prosječan lijek između jeftinog aciklovira i skuplje famvir. Valaciklovir je nešto skuplji od aciklovira. Ali u isto vrijeme, ne samo jednostavni osip, nego i herpes zoster, tretira se učinkovitije i bolje.

Povratne informacije o statistici su kako slijedi:

1. Lijek je dostupan u ljekarnama (možete ga kupiti u većini ljekarni);
2. Nuspojave mogu biti rijetke;
3. Prosječna učinkovitost;
4. Odgovarajući omjer cijene i kvalitete;
5. 60% liječenih ovim lijekom preporučit će lijek prijateljima.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex je propisan za liječenje genitalnog herpesa odjednom u velikoj dozi (tri puta dnevno po 1 g). Sutradan je došlo do jakih bolova u leđima i proljeva. Moji bubrezi su zdravi. Vjerojatno ne možete odmah početi s velikim dozama lijeka, morate biti sigurni da vaše tijelo ne reagira na njega kao moje.

   Andrei, Rostov-na-Donu: Valtrex i famvir su manje toksični za jetru od aciklovira. Oni su skupi, ali jetra mi je dragocjenija. Potrebno je povremeno liječiti herpes. Dakle, bolje je da plaćate i budite sigurni da neće biti nikakvih popratnih komplikacija ili bilo čega drugog.

   Orina, Vanadzor: Za mene je Valavir spasenje. Propisana je zarazna bolest, patim od herpetične erupcije dugi niz godina s promjenjivim uspjehom - prolazi, zatim se ponovno pojavljuje. Općenito, to mi je pomoglo, iako je skupo, željela bih jeftinije.

   Sergey, Khabarovsk: Valavir je propisao liječnik. Herpes se pojavio u kutu usana. Ne pate od čestog herpesa, ali se događa. Mjehurići su gotovo potpuno nestali za tri dana (ostaje ružičasta mrlja). To zadovoljava - obično traje dulje. Alergije nisu.

   Sve informacije pružaju se samo u informativne svrhe. I to nije instrukcija za samoliječenje. Ako se ne osjećate dobro, obratite se svom liječniku.

   valaciklovir

   Valaciclovir: upute za uporabu i ocjene

   Latinski naziv: Valacyclovir

   ATX kod: J05AB11

   Aktivni sastojak: valaciklovir (valaciclovir)

   Proizvođač: Ozon, LLC (Rusija), Tehnologija lijekova (Rusija), Sintez, OAO (Rusija), Izvarino Pharma, LLC (Rusija)

   Aktualizacija opisa i fotografija: 26/07/2018

   Cijene u ljekarnama: od 272 rubalja.

   Valaciklovir je antivirusni lijek.

   Oblik i sastav otpuštanja

   Valaciklovir se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: ovalni bikonveksni oblik, jezgra i školjka su gotovo bijele ili bijele, 1000 mg tablete imaju rizik odvajanja na jednoj strani (7, 10, 28 ili 30 komada u blister pakiranju, u kartonskoj kutiji od 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 pakiranja, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ili 100 komada u posudi, 1 pakiranje sadrži i upute za uporabu Valaciclovir).

   1 tableta sadrži:

   • aktivni sastojak: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ili 1112,4 mg, što odgovara sadržaju 500 mg ili 1000 mg valaciklovira;
   • pomoćne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
   • sastav ljuske: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

   Farmakološka svojstva

   farmakodinamiku

   Valaciklovir je antivirusno sredstvo. To je L-valinski ester aciklovira, analog purinskog nukleotida (gvanin), specifični inhibitor DNA polimeraze (dezoksiribonukleinska kiselina polimeraza) herpes virusa. Blokira biosintezu virusne DNA i replikaciju virusa.

   Supstanca u ljudskom tijelu pod utjecajem enzima valaciklovirhidrolaze brzo se i potpuno pretvara u aciklovir i L-valin. Od aciklovira, kao rezultat fosforilacije, nastaje aktivni aciklovir trifosfat, koji je sposoban kompetitivno suzbiti virusnu DNA polimerazu.

   Prvi stupanj fosforilacije provodi se pod utjecajem virusno specifičnog enzima (za Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - virusnu timidin kinazu, koji se otkriva samo u stanicama zaraženim virusom). Selektivnost lijeka za citomegalovirus je posljedica činjenice da je fosforilacija do neke mjere posredovana s UL97 fosfotransferaznim genskim produktom.

   Tvar je aktivna protiv citomegalovirusa, Herpes simplex virusa tipa 1 i tipa 2, Varicella zoster, Epstein-Barr i humanog herpes virusa tipa 6.

   farmakokinetika

   Valaciklovir se odlikuje visokim stupnjem apsorpcije. Tvar se brzo i gotovo u potpunosti pretvara u aciklovir i L-valin.

   Prilikom uzimanja 1 g valaciklovira, biodostupnost aciklovira je 54% (3–5 puta veća nego nakon peroralne primjene aciklovira).

   Nakon uzimanja 3 g valaciklovira 4 puta dnevno, vrijednost AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) približno je jednaka AUC aciklovira kada se primjenjuje intravenski u dozi od 5 mg svakih 8 sati.

   C_maksimum (maksimalna koncentracija u plazmi) nakon jedne doze od 1 g tvari u rasponu od 15 do 25 μmol / ml, vrijeme do nje je u rasponu od 1,6-2,1 sati; nepromijenjeni valaciklovir nakon 3 sata u plazmi nije određen. Stupanj vezanja za proteine ​​plazme: valaciklovir - 13-18%, aciklovir - 9–33%.

   Aciklovir je široko rasprostranjen u tjelesnim tekućinama i tkivima, uključujući tekućine herpetičkih vezikula, mozga, jetre, bubrega, pluća, crijeva, slezene, mišića, maternice, sluznice i vaginalnog sekreta, spermija, suzne, amnionske i spinalne tekućine., Najviše koncentracije nalaze se u bubrezima, crijevima i jetri. Tvar prolazi kroz posteljicu iu majčino mlijeko.

   T_1/2 (polu-život) valaciclovir je manje od 30 minuta, aciklovir je od 2,5 do 3,3 sata, u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti - 14 sati, u starijih bolesnika (od 65 do 83 godina) - od 3,3 do 3,7 sati

   Izlučivanje se vrši putem bubrega (45,6%), uglavnom kao aciklovir i njegov metabolit (9-karboksimetoksimetilgvanin), manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno, a također i kroz crijevo (47,12%) tijekom 96 sati.

   Indikacije za uporabu

   Za bolesnike starije od 12 godina primjena valaciklovira je indicirana:

   • liječenje i profilaksa (uključujući kod odraslih osoba s imunodeficijencijom) infektivnih bolesti sluznica i kože uzrokovanih virusom herpes simplexa [uključujući herpes labialis (Herpes labialis) i novodijagnosticirani ili rekurentni genitalni herpes (Herpes genitalis)];
   • sprječavanje infektivnih patologija nakon transplantacije parenhimskih organa;
   • prevenciju infekcija citomegalovirusom.

   Osim toga, samo za odrasle pilule propisane su za liječenje herpesa zostera (Herpes zoster), uključujući oftalmički herpes zoster.

   kontraindikacije

   • HIV infekcija s ukupnim sadržajem CD4 i limfocita manjim od 100 u 1 μl;
   • godine starosti do 12 godina (kada je propisano za prevenciju infekcija uzrokovanih citomegalovirusom i bolesti nakon transplantacije čvrstih organa);
   • dob do 18 godina (kada je propisan za sve druge indikacije, zbog nedostatka kliničkih podataka);
   • preosjetljivost na aciklovir ili komponente lijeka.

   Valaciklovir tablete moraju biti oprezne zbog dehidracije, zatajenja bubrega, uz uzimanje nefrotoksičnih lijekova, tijekom trudnoće i dojenja, starosti, bolesnika s klinički značajnim oblikom HIV infekcije.

   Valaciklovir, upute za uporabu: metoda i doziranje

   Tablete valaciklovira uzimaju se oralno, pitkom vodom, bez obzira na obrok.

   • liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih herpes simplex virusom: 500 mg 2 puta dnevno. U slučaju recidiva - unutar 3 ili 5 dana, u slučaju primarnog herpesa - trajanje tečaja treba produžiti na 10 dana. U slučaju recidiva potrebno je početi uzimati lijek u prodromalnom razdoblju ili od trenutka pojavljivanja prvih znakova bolesti. Alternativno, u liječenju herpes simplexa, dvostruki unos od 2000 mg tijekom 1 dana s intervalom od najmanje 6 sati smatra se učinkovitim;
   • supresija ili prevencija ponovnog pojavljivanja infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplexa (uključujući i odrasle osobe s imunodeficijencijom): imunokompetentni pacijenti - 500 mg 1 put dnevno, odrasli s imunodeficijencijom - 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje tečaja je 6–12 mjeseci, zatim je potrebno procijeniti učinkovitost terapije;
   • prevencija citomegalovirusnih infekcija i bolesti nakon transplantacije (transplantacije) parenhimskih organa: 2000 mg 4 puta dnevno, trajanje liječenja - 3 mjeseca ili više. Lijek treba započeti odmah nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti s obzirom na klirens kreatinina;
   • liječenje herpesa zostera (Herpes zoster) i očnog herpesa zostera u odraslih bolesnika: 1000 mg 3 puta dnevno, tijekom 7 dana.

   Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom zahtijevaju prilagodbu doze lijeka.

   Režim doziranja za bolesnike s teškim oštećenjem bubrega ovisi o klirensu kreatinina (CK):

   • Terapija oftalmičkog herpesa zostera i herpesa zostera u imunokompetentnih odraslih bolesnika: QC 50 ml / min i više - 1000 mg 3 puta dnevno, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2 puta dnevno, KK 10–29 ml / min 1000 mg jedanput dnevno, CC manje od 10 ml / min - 500 mg jedanput dnevno;
   • terapija virusnog herpes simpleksa kod imunokompetentnih bolesnika starijih od 12 godina: QC 30 ml / min i više - 500 mg 2 puta dnevno, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 put dnevno;
   • terapija labijalnog herpesa kod imunokompetentnih bolesnika: CC 50 ml / min i više - 2000 mg 2 puta dnevno, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2 puta dnevno, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2 puta dnevno, QC do 10 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
   • prevencija (supresija) virusnog herpesa simpleksa kod imunokompetentnih bolesnika starijih od 12 godina: QC 30 ml / min i više - 500 mg jednom dnevno, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 put svaka dva dana;
   • prevencija (supresija) virusnog herpesa simpleksa u odraslih s imunodeficijencijom: QC 30 ml / min - 500 mg 2 puta dnevno, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 put dnevno;
   • prevencija citomegalovirusnih infekcija: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4 puta dnevno, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4 puta dnevno, CC 25–50 ml / min - 1500 mg 3 puta dnevno, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 puta dnevno, QC do 10 ml / min ili tijekom hemodijalize - 1500 mg 1 put dnevno. Tablete se uzimaju nakon hemodijalize.

   Pacijent mora osigurati održavanje odgovarajuće ravnoteže vode i elektrolita.

   Kod ciroze jetre blage i umjerene jakosti u odraslih bolesnika (sa sačuvanom sintetskom funkcijom jetre), lijek se može primijeniti u dozi od 1000 mg 1 put dnevno.

   Nuspojave

   • na dijelu psihe i živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - zbunjenost, vrtoglavica, depresija svijesti, halucinacije; vrlo rijetko - psihotični simptomi, agitacija, tremor, encefalopatija, ataksija, dizartrija, konvulzije, koma;
   • iz gastrointestinalnog trakta: često - mučnina; rijetko - povraćanje, nelagodnost u trbuhu, proljev;
   • na dio imunološkog sustava: rijetko - anafilaksija;
   • na krvni sustav i hematopoetske organe: vrlo rijetko - trombocitopenija, leukopenija (češće na pozadini smanjenog imuniteta);
   • dišni sustav: rijetko - kratkoća daha;
   • na dijelu hepatobilijarnog sustava: vrlo rijetko - reverzibilno oštećenje funkcionalnih jetrenih testova;
   • na dijelu mokraćnog sustava: rijetko - hematurija (obično s patološkim poremećajima bubrega); rijetko oštećenje bubrega; vrlo rijetko - bubrežna kolika, akutno zatajenje bubrega; možda - nakupljanje kristala lijeka u lumenu bubrežnih tubula;
   • dermatološke reakcije: rijetko - osip na koži, fotosenzitivnost; rijetko svrbež; vrlo rijetko - urtikarija, angioedem;
   • drugo: na pozadini dugotrajne terapije u visokim dozama (bolesnici s HIV infekcijom) - zatajenjem bubrega, mikroangiopatskom hemolitičkom anemijom, trombocitopenijom (stupanj utjecaja lijeka nije utvrđen).

   predozirati

   Glavni simptomi su povraćanje, mučnina, akutno zatajenje bubrega, neurološki poremećaji (uključujući halucinacije, zbunjenost, depresija svijesti, uznemirenost, koma). U većini slučajeva uočen je razvoj takvih stanja s oslabljenom funkcijom bubrega u starijih bolesnika koji su primali ponovljene doze valaciklovira koje su bile više od preporučenih, što je povezano s nepridržavanjem režima doziranja.

   Terapija: Pacijente treba pažljivo pratiti. Hemodijaliza značajno doprinosi uklanjanju aciklovira iz krvi, može se smatrati metodom izbora u liječenju predoziranja aciklovirom.

   Posebne upute

   Liječenje Valaciclovirom treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika, što će omogućiti pravovremeno utvrđivanje razvoja neželjenih učinaka i poduzimanje odgovarajućih mjera.

   Primjena valaciklovira od trenutka pojavljivanja prvih znakova relapsa može imati veći terapeutski učinak i omogućiti izbjegavanje razvoja lezije uzrokovane virusom herpes simplexa. Simptomi labijalnog herpesa uključuju: svrab, peckanje, peckanje.

   Kako bi se spriječio razvoj dehidracije, u razdoblju uzimanja tableta potrebno je piti dovoljnu količinu tekućine, posebno za starije pacijente.

   Redovito određivanje klirensa kreatinina, posebno nakon presađivanja organa ili presatka, omogućuje adekvatnu prilagodbu doze valaciklovira i smanjuje rizik od neželjenih učinaka na funkciju bubrega.

   U prisustvu simptoma genitalnog herpesa, spolni kontakt bez pouzdanih sredstava za kontracepciju barijere kontraindiciran je, čak i na pozadini antivirusne terapije.

   Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

   Uzimanje visokih doza valaciklovira često uzrokuje nuspojave, posebno na dijelu živčanog sustava, stoga se tijekom razdoblja liječenja preporučuje opreznost pri vožnji.

   Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

   Valaciklovir se tijekom trudnoće / laktacije propisuje oprezno nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika.

   Prema podacima o ishodu trudnoće kod žena koje su uzimale valaciklovir i druge lijekove koji sadrže aciklovir, u usporedbi s općom populacijom nije pronađeno povećanje broja oštećenja ploda kod njihove djece. Međutim, pouzdani i konačni zaključci o sigurnosti primjene valaciklovira tijekom trudnoće ne mogu se napraviti, budući da je samo mali broj žena koje su uzimale valaciklovir tijekom trudnoće uključen u registar.

   Koristite u djetinjstvu

   • do 12 godina: kada je propisano za prevenciju infekcija uzrokovanih citomegalovirusom i bolesti nakon transplantacije čvrstih organa;
   • do 18 godina: kada je propisan za sve druge indikacije (zbog nedostatka kliničkih podataka).

   U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

   Bolesnici s zatajenjem bubrega Valaciclovir se propisuje s oprezom.

   Koristite u starosti

   Valaciklovir za starije pacijente propisuje se pod liječničkim nadzorom.

   Interakcija lijekova

   Budući da se valaciklovir izlučuje nepromijenjen putem renalnog izlučivanja, oprez treba provoditi uz istovremenu terapiju s lijekovima sa sličnim mehanizmom klirensa. To su: nefrotoksični lijekovi, aminoglikozidi, jodirana kontrastna sredstva, pentamidin, platinski organski spojevi, metotreksat, foskarnet, ciklosporin, takrolimus.

   Rizik povećanja koncentracije u plazmi svakog lijeka ili njihovih metabolita povećava se kada se uzimaju visoke doze valaciklovira na dan (4000 mg i više).

   analoga

   Analogi Valaciclovira su: Valaciklovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Uvjeti skladištenja

   Čuvati izvan dohvata djece.

   Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

   Rok trajanja - 3 godine.

   Uvjeti prodaje u ljekarni

   Recept.

   Valaciclovir Recenzije

   Valaciclovir je uglavnom pozitivan. Pacijenti primjećuju visoku učinkovitost lijeka. Trošak se procjenjuje kao pristupačan, posebno u nedostatku potrebe za dugim tečajem. Nuspojave se javljaju rijetko.

   Cijena Valaciclovira u ljekarnama

   Okvirna cijena za Valaciclovir je 328-467 rubalja. (10 tableta) ili 1998–2695 rub. (50 tableta).

   Valaciclovir Canon - službene upute za uporabu

   Registracijski broj:

   Trgovački naziv:

   Međunarodni ne-vlasnički ili grupni naziv:

   Oblik doziranja:

   film obložene tablete

   struktura

   1 tableta, obložena filmom, sadrži:
   aktivni sastojak: valaciklovir hidroklorid 1112,40 mg, na bazi 1000,00 mg valaciklovira;
   pomoćne tvari: kukuruzni škrob 113,60 mg, koloidni silicijev dioksid 4,00 mg, kroskarmeloza natrij 58,00 mg, magnezijev stearat 8,00 mg, mikrokristalna celuloza 144,00 mg;
   kompozicija za oblaganje filmom: Opadry II bijela 44.00 mg, uključujući: makrogol (polietilen glikol) 10.38 mg, polivinil alkohol 20.64 mg, talk 7.66 mg, titan dioksid 5.32 mg.

   Opis:

   pilule ovalne bikonveksne s rizičnim, filmom obloženim bijelim ili gotovo bijelim.

   Farmakoterapijska skupina:

   ATX kod:

   Farmakološka svojstva

   farmakodinamiku
   Mehanizam djelovanja
   Valaciklovir je antivirusno sredstvo, L-valinski ester aciklovira. Aciklovir je analog purinskog nukleotida (gvanina).
   Valaciklovir se kod ljudi brzo i gotovo u potpunosti pretvara u aciklovir i valin, vjerojatno pod utjecajem enzima valaciklovirhidrolaze. Aciklovir je specifični inhibitor herpes virusa s in vitro aktivnošću protiv herpes simplex virusa (HSV) tip 1 i tip 2, virus varicella zoster (VZV) (virus varicella zoster), citomegalovirus (CMV), virus Epstein-Barr (EBV) ), te ljudski herpes virus 6. tipa. Aciklovir inhibira sintezu virusne deoksiribonukleinske kiseline (DNA) odmah nakon fosforilacije i konverzije u aktivni oblik, aciklovir trifosfat. Prvi stupanj fosforilacije zahtijeva aktivnost virusno specifičnih enzima. Za HSV, VZV i EBV, ovaj enzim je virusna timidin kinaza, koja je prisutna samo u stanicama zahvaćenim virusom. Djelomična selektivnost fosforilacije održava se indirektno u CMV putem UL97 fosfotransferaznog genskog produkta. Ova potreba za aktivacijom aciklovira određenim virusnim enzimom u velikoj mjeri objašnjava njegovu selektivnost.
   Proces fosforilacije aciklovira (konverzija iz mono u trifosfat) završava se staničnim kinazama. Aciklovirfosfat kompetitivno inhibira virusnu DNA polimerazu i, budući da je analog nukleozida, integrira se u virusnu DNA, što dovodi do obveznog lomljenja lanca, prestanka sinteze DNA i, posljedično, do blokiranja virusne replikacije.
   Rezistencija na aciklovir obično je uzrokovana nedostatkom timidin kinaze, što dovodi do prekomjernog širenja virusa u domaćinu. U rijetkim slučajevima, smanjenje osjetljivosti na aciklovir posljedica je pojave sojeva virusa s povredom strukture virusne timidin kinaze ili DNA polimeraze. Virulentnost ovih sorti virusa nalikuje na divlju vrstu.
   Prema rezultatima opsežnog istraživanja sojeva HSV i VZV odabranih od pacijenata koji su primali terapiju aciklovirom ili su ga koristili za prevenciju, utvrđeno je da su virusi sa smanjenom osjetljivošću na valaciklovir izuzetno rijetki, ali se u rijetkim slučajevima mogu naći u bolesnika s teškim imunitetom, na primjer, primatelji koštane srži ili presađivanja organa, pacijenti koji primaju kemoterapiju za maligne neoplazme i pacijenti zaraženi HIV-om.
   Valaciklovir doprinosi ublažavanju boli: smanjuje mu trajanje i smanjuje postotak pacijenata s boli uzrokovanom herpes zoster-om, uključujući akutnu postherpetičnu neuralgiju.

   farmakokinetika
   usisavanje
   Nakon oralne primjene, valaciklovir se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT), brzo i gotovo potpuno u aciklovir i valin. Ova transformacija se vjerojatno provodi pomoću enacima jetre valacyclovirhydrolase.
   Kada se uzima valaciklovir u dozi od 1000 mg, biodostupnost aciklovira iznosi 54% i ne smanjuje se u odnosu na unos hrane.
   Farmakokinetika valaciklovira nije ovisna o dozi. Brzina i opseg apsorpcije se smanjuje s povećanjem doze, što dovodi do manje proporcionalnog povećanja maksimalne koncentracije u plazmi (C_maksimumu usporedbi s terapeutskim rasponom doza i smanjenom bioraspoloživošću u dozama iznad 500 mg.

   Tablica 1. Rezultati procjene farmakokinetike aciklovira kada su uzimali pojedinačne doze valaciklovira od 250 mg do 2000 mg zdravih dobrovoljaca s normalnom funkcijom jetre

   C vrijednosti_maksimum i AUC odražavaju srednju standardnu ​​devijaciju. Vrijednosti za T_maksimum odražavaju srednju vrijednost i raspon vrijednosti.
   

   Maksimalna koncentracija valaciklovira u krvnoj plazmi je samo 4% koncentracije aciklovira, a medijan vremena do nje je 30 do 100 minuta nakon uzimanja lijeka. 3 sata nakon uzimanja lijeka, koncentracija valaciklovira dostiže razinu kvantitacije ili niže. Valaciklovir i aciklovir imaju slične farmakokinetičke parametre nakon jednokratne i višestruke doze. RHD i HSV ne mijenjaju značajno farmakokinetiku valaciklovira i aciklovira nakon uzimanja valaciklovira iznutra.
   distribucija
   Stupanj vezanja valaciklovira na proteine ​​plazme vrlo je nizak (15%). Stupanj prodiranja u cerebrospinalnu tekućinu (CSF) definira se kao omjer AUC u CSF-u i AUC u plazmi i iznosi oko 25% za aciklovir i 8-hidroksiaciklovir metabolit (8-OH-ACV); oko 2.5% za metabolit 9- (karboksimetoksi) metil gvanin (CMMG).
   metabolizam
   Nakon oralne primjene valaciklovir se pretvara u aciklovir i L-valin pomoću metabolizma prvog prolaza u metabolizmu crijeva i / ili jetre. Aciklovir se pretvara u male metabolite: CMMG pod utjecajem etilnog alkohola i aldehid dehidrogenaze; 8-OH-ACV pod utjecajem aldehidne oksidaze. Približno 88% ukupnog kumulativnog učinka na krvnu plazmu iznosi aciklovir, 11% za CMMG i 1% za 8-OH-ACV. Valaciklovir i aciklovir ne metaboliziraju izoenzimi citokroma P450.
   uzgajanje
   U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, poluživot aciklovira iz krvne plazme nakon jedne ili više doza valaciklovira je oko 3 sata. Manje od 1% doze valaciklovira izlučuje se bubrezima nepromijenjeno. Valaciklovir se izlučuje bubrezima uglavnom u obliku aciklovira (više od 80% uzete doze) i metabolita aciklovira, CMMG.
   Posebne skupine pacijenata
   Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom
   Izlučivanje aciklovira korelira s funkcijom bubrega, a izloženost aciklovira raste s povećanjem ozbiljnosti zatajenja bubrega. U bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti, prosječni poluživot aciklovira nakon primjene valaciklovira je oko 14 sati u usporedbi s oko 3 sata s normalnom bubrežnom funkcijom.
   Izloženost aciklovira i njegovih metabolita CMMG i 8-OH-ACV u plazmi i CSF ispitivana je u stabilnom stanju nakon ponovljene primjene valaciklovira u 6 bolesnika s normalnom funkcijom bubrega (prosječni klirens kreatinina 111 ml / min, raspon 91-144 ml / min), koji su primali 2000 mg svakih 6 sati, te u 3 bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (prosječni klirens kreatinina 26 ml / min, raspon 17-31 ml / min) koji su primali 1500 mg svakih 12 sati. Kod teškog zatajenja bubrega u usporedbi s normalnom funkcijom bubrega u plazmi, kao iu CSF-u, koncentracije aciklovira, CMMG i 8-OH-ACV bile su 2, 4 i 5-6 puta veće. Nije bilo razlike u stupnju penetracije aciklovira u CSF (definiran kao omjer AUC u CSF-u i AUC u plazmi), CMMG ili 8-OH-ACV između dvije populacije s teškom bubrežnom insuficijencijom i normalnom bubrežnom funkcijom.
   Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre
   Farmakokinetički podaci pokazuju da se u bolesnika s insuficijencijom jetre smanjuje brzina konverzije valaciklovira u aciklovir, ali ne i stupanj te transformacije. Poluživot aciklovira ne ovisi o funkciji jetre.
   trudnoća
   Ispitivanje farmakokinetike valaciklovira i aciklovira u kasnoj trudnoći pokazalo je povećanje dnevne AUC u stabilnom stanju s dnevnim unosom valaciklovira u dozi od 1000 mg na dan, što je približno 2 puta više od AUC kada se uzima aciklovir u dozi od 1200 mg dnevno.
   HIV infekcija
   U bolesnika s HIV infekcijom, distribucija i farmakokinetička svojstva aciklovira nakon peroralne primjene jedne ili više doza od 1000 mg ili 2000 mg valaciklovira ostaju nepromijenjeni u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima.
   Transplantacija organa
   Maksimalna koncentracija aciklovira u bolesnika nakon presađivanja organa koja je primala 2000 mg valaciklovira 4 puta dnevno bila je usporediva s ili veća od maksimalne koncentracije opažene kod zdravih dobrovoljaca koji su primili istu dozu. Utvrđene dnevne vrijednosti AUC mogu se okarakterizirati kao izrazito veće.

   Indikacije za uporabu

   Odrasli i tinejdžeri u dobi od 12 do 18 godina

   • liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih HSV-om, uključujući novodijagnosticirane i rekurentne genitalne herpes (Herpes genitalis), kao i labijalni herpes (Herpes labialis);
   • prevencija (suzbijanje) ponavljajućih infekcija kože i sluznica uzrokovanih HSV-om, uključujući genitalni herpes, uključujući i odrasle osobe s imunodeficijencijom;
   • prevencija citomegalovirusnih (CMV) infekcija i bolesti nakon transplantacije parenhimskih organa.

   Odrasli

   • liječenje herpesa zostera (Herpes zoster) i oftalmičkog herpesa zostera.

   kontraindikacije

   • Preosjetljivost na valaciklovir, aciklovir ili bilo koju drugu komponentu lijeka;
   • djeca do 12 godina;
   • djeca do 18 godina u liječenju herpesa zostera i herpesa zostera

   Koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja

   plodnost
   U ispitivanjima na životinjama valaciklovir nije imao učinka na plodnost. Međutim, primjena visokih doza aciklovira kada se primjenjuje parenteralno uzrokuje testikularne učinke kod štakora i pasa. Studije o učinku valaciklovira na plodnost kod ljudi nisu provedene. Međutim, promjene u količini, pokretljivosti i morfologiji spermatozoida u 20 bolesnika nakon 6 mjeseci dnevne primjene valaciklovira u dozama u rasponu od 400 mg do 1000 mg prijavljene su ns.
   trudnoća
   Postoje ograničeni podaci o primjeni valaciklovira tijekom trudnoće.
   Lijek treba koristiti tijekom trudnoće samo ako potencijalna korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.
   Trudnice bilježe dokumentirane ishode trudnoće u žena koje su uzimale valaciklovir ili druge lijekove koji sadrže aciklovir (aciklovir je aktivni metabolit valaciklovira), odnosno 111 i 1246 opažanja (od kojih 29 i 756 uzimaju lijekove u prvom tromjesečju trudnoće), jesu li ishodi trudnoće registriran prospektivno. Analiza podataka prikazanih u registru trudnica izloženih acikloviru nije pokazala porast broja urođenih mana u njihovoj djeci u odnosu na opću populaciju, niti za bilo koju od malformacija otkrivenih specifičnosti ili uzoraka koji ukazuju na čest uzrok. Budući da je mali broj žena koje su tijekom trudnoće uzele valaciklovir uključen u registar trudnica, ne mogu se donijeti pouzdani i definitivni zaključci o sigurnosti valaciklovira tijekom trudnoće.
   Razdoblje dojenja
   Aciklovir, glavni metabolit valaciklovira, prelazi u majčino mlijeko. Nakon uzimanja valaciklovira u dozi od 500 mg oralno_maksimum u majčinom mlijeku 0,5-2,3 puta (u prosjeku 1,4 puta) premašilo je odgovarajuće koncentracije aciklovira u krvnoj plazmi majke. Omjer vrijednosti AUC aciklovira u majčinom mlijeku u AUC u serumu majke kretao se u rasponu od 1,4 do 2,6 (srednja vrijednost 2,2). Prosječna koncentracija aciklovira u majčinom mlijeku iznosila je 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Kada majka uzima valaciklovir u dozi od 500 mg 2 puta dnevno, djeca koja su dojena izložena su istim učincima aciklovira kao i kada se uzimaju oralno u dozi od oko 0,61 mg / kg / dan. Poluživot aciklovira iz majčinog mlijeka isti je kao i kod krvne plazme. Valaciklovir u nepromijenjenom obliku nije otkriven u krvnoj plazmi majke, majčinog mlijeka ili urinu djeteta. Lijek Valaciclovir Canon treba primijeniti oprezno ženama tijekom dojenja.
   Međutim, aciklovir za intravensku primjenu koristi se za liječenje HSV-a u dojenčadi u dozi od 30 mg / kg / dan.

   Doziranje i primjena

   Lijek Valaciclovir Canon može se uzeti bez obzira na obrok, tablete treba uzeti s vodom.
   Liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih HSV-om, uključujući novodijagnosticirane i rekurentne genitalne herpes (Herpes genitalis), te labijalni herpes (Herpes labialis)
   Imunokompetentne odrasle osobe i adolescenti u dobi od 12 do 18 godina
   Preporučena doza je 500 mg 2 puta dnevno.
   U slučaju recidiva liječenje treba trajati 3 ili 5 dana. U slučaju primarnog herpesa, koji se može pojaviti u težem obliku, liječenje treba započeti što je prije moguće, a njegovo trajanje treba povećati s 5 na 10 dana. Kada se ponavlja HSV smatra najtočnijim je imenovanje lijeka Valaciclovir Canon u prodromalnom razdoblju ili odmah nakon pojave prvih simptoma bolesti. Primjena valaciklovira može spriječiti nastanak lezije ako se primjenjuje kod prvih znakova i simptoma recidiva uzrokovanih HSV-om.
   Kao alternativno liječenje labijalnog herpesa, učinkovita je primjena lijeka Valaciklovir Canon u dozi od 2000 mg 2 puta dnevno tijekom 1 dana. Druga doza treba uzeti približno 12 sati (ali ne ranije od 6 sati) nakon prve doze. Kada se koristi takav režim doziranja, trajanje liječenja ne smije biti dulje od 1 dana, budući da prekoračenje trajanja ovog liječenja ne dovodi do dodatnih kliničkih koristi.
   Terapiju treba započeti na početku najranijih simptoma labijalnog herpesa (tj. Peckanja, svrbeža, pečenja).
   Prevencija (supresija) ponavljajućih infekcija kože i sluznica uzrokovanih HSV-om, uključujući genitalni herpes, uključujući odrasle osobe s imunodeficijencijom
   Imunokompetentne odrasle osobe i adolescenti u dobi od 12 do 18 godina
   Kod imunokompetentnih bolesnika preporučena doza je 500 mg 1 puta dnevno.
   Nakon 6-12 mjeseci liječenja potrebno je prekinuti učinkovitost terapije.
   Odrasli s imunodeficijencijom
   U odraslih bolesnika s imunodeficijencijom preporučena doza je 500 mg 2 puta dnevno.
   Nakon 6-12 mjeseci liječenja potrebno je prekinuti učinkovitost terapije.
   Prevencija infekcija uzrokovanih CMV i bolesti nakon transplantacije parenhimnih organa
   Odrasli i tinejdžeri u dobi od 12 do 18 godina
   Preporučena doza je 2000 mg 4 puta dnevno, koja se primjenjuje što je prije moguće nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti ovisno o klirensu kreatinina. Trajanje liječenja je obično 90 dana, ali u bolesnika s visokim rizikom liječenje se može proširiti.
   Liječenje herpesa zostera (Herpes zoster) i oftalmičkog herpesa zostera
   Odrasli
   Preporučena doza je 1000 mg 3 puta dnevno tijekom 7 dana.
   Posebne skupine pacijenata
   djeca
   Učinkovitost lijeka Valaciclovir Canon kod djece nije istražena.
   Stariji bolesnici
   Potrebno je uzeti u obzir moguće oštećenje funkcije bubrega u starijih bolesnika, pa je u skladu s tim potrebno prilagoditi dozu lijeka Valaciclovir Canon.
   Potrebno je održavati odgovarajuću vodno-elektrolitsku ravnotežu.
   Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom
   Preporučuje se da doza valaciklovira Canon bude smanjena u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (vidi režim doziranja u tablici 2). Kod takvih bolesnika potrebno je održavati odgovarajuću vodno-elektrolitsku ravnotežu.

   Tablica 2. Prilagodba doze lijeka Valaciclovir Canon za primjenu u odraslih i adolescenata u dobi od 12 do 18 godina s oštećenjem funkcije bubrega