Stranica sadrži upute za uporabu Tamiflua. Dostupan je u različitim oblicima doziranja lijeka (kapsule 30 mg, 45 mg i 75 mg ili tablete, prašak za suspenziju), a također ima i brojne analoge. Ovaj sažetak potvrđuju stručnjaci. Ostavite povratne informacije o korištenju Tamiflua, koji će pomoći drugim posjetiteljima web-lokacije. Lijek se koristi kod raznih bolesti (liječenje i prevencija gripe). Alat ima niz nuspojava i svojstava interakcije s drugim tvarima. Doze lijeka razlikuju se kod odraslih i djece. Postoje ograničenja za uporabu lijekova tijekom trudnoće i dojenja. Liječenje Tamifluom može propisati samo liječnik. Trajanje terapije može varirati i ovisiti o određenoj bolesti.
Upute za uporabu i doziranje
Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu u obliku praha za pripremu oralne suspenzije.
U slučajevima kada Tamiflu nije u obliku praška za oralnu primjenu ili ako postoje znakovi starenja kapsula, otvorite kapsulu i ulijte sadržaj u malu količinu (max. 1 žličica) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup s normalnim uljima). bez šećera ili bez šećera, meda, svijetlo smeđeg šećera ili šećera u tablici, otopljenog u vodi, slatkog deserta, zaslađenog kondenziranog mlijeka, jabuka ili jogurta) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.
Odraslim i adolescentima u dobi od 12 godina i starijim propisuje se 75 mg (1 kapsula 75 mg ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ili suspenzija) 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze od više od 150 mg dnevno ne povećava učinak.
Djeci u dobi od 8 godina ili starijoj ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg koji mogu progutati kapsule također se mogu dati Tamiflu 75 mg kapsule (1 kapsula 75 mg ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2 puta. dan.
Djeca u dobi od 1 i više godina preporučuju prašak za suspenziju za oralnu primjenu ili kapsule od 30 mg i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine).
Preporučeni režim doziranja za Tamiflu u obliku kapsula 30 mg i 35 mg ili suspenzije za djecu, ovisno o težini djeteta:
- manje od ili jednako 15kg - 30 mg 2 puta dnevno;
- više od 15-23 kg - 45 mg 2 puta dnevno;
- više od 23-40 kg - 60 mg 2 puta dnevno;
- više od 40 kg - 75 mg 2 puta dnevno.
Za doziranje suspenzije treba upotrijebiti priloženu štrcaljku s oznakom 30 mg, 45 mg i 60 mg. Potrebnu količinu suspenzije uzima se iz bočice s štrcaljkom za doziranje, prebacuje u mjernu posudu i uzima oralno.
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta s pacijentom.
Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji Tamiflu je propisao 75 mg (1 kapsula 75 mg ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ili suspenzija) 1 put dnevno oralno najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom sezonske epidemije gripe, 75 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Djeca od 8 godina ili starija ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg koja mogu progutati kapsule, lijek se također može propisati za prevenciju 75 mg (1 kapsula 75 mg, ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 1 put po dan.
Za djecu u dobi od 1 godine i starije, lijek u obliku suspenzije ili kapsula od 30 mg i 45 mg propisan je za profilaksu u sljedećim dozama:
- manje od ili jednako 15 kg - 30 mg jedanput dnevno;
- više od 15-23 kg - 45 mg 1 put dnevno;
- više od 23-40 kg - 60 mg jednom dnevno;
- više od 40 kg - 75 mg 1 put dnevno.
Za doziranje suspenzije treba upotrijebiti priloženu štrcaljku s oznakom 30 mg, 45 mg i 60 mg. Potrebnu količinu suspenzije uzima se iz bočice s štrcaljkom za doziranje, prebacuje u mjernu posudu i uzima oralno.
Priprema suspenzije Tamiflu iz praška
1. Pažljivo dodirnite nekoliko puta zatvorenu bocu tako da se prašak raspodijeli na dno boce.
2. Pomoću mjerne posude izmjerite 52 ml vode i napunite je do zadane razine.
3. Dodajte 52 ml vode u bočicu, zatvorite poklopac i dobro protresite 15 sekundi.
4. Uklonite poklopac i umetnite adapter u vrat boce.
5. Čvrsto zavrnite bočicu s čepom kako biste osigurali pravilno postavljanje adaptera.
Na etiketi boce treba navesti datum isteka pripremljene suspenzije. Prije upotrebe bočicu s pripremljenom suspenzijom treba protresti. Za doziranje suspenzije, priložena je štrcaljka za doziranje s oznakama koje ukazuju na razine doza od 30 mg, 45 mg i 60 mg.
Ekstamporalni pripravak Tamiflu suspenzije iz kapsula
U slučajevima kada odrasli, adolescenti i djeca imaju problema s gutanjem kapsula, a Tamiflu u obliku praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, ili ako postoje znakovi starenja, otvorite kapsulu i ispraznite njezin sadržaj u maloj količini (maks. 1 žličice) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (kao što je gore navedeno) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Oblici oslobađanja
Kapsule 30 mg, 45 mg i 75 mg (ponekad pogrešno nazvane tablete).
Prašak za pripravu suspenzija za oralnu primjenu (dječji oblik lijeka).
Tamiflu je antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat (aktivni sastojak lijeka Tamiflu) je predlijek, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat (OK) je učinkovit i selektivan inhibitor neuraminidaze virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novoformiranih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u respiratorne epitelne stanice načine i daljnje širenje virusa u tijelu.
On inhibira rast virusa influence i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost, smanjuje oslobađanje virusa influence A i B iz tijela.
farmakokinetika
Tamiflu se lako apsorbira iz probavnog sustava i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetre i crijevnih esteraza. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi i ne ovise o unosu hrane. Prema istraživanjima na životinjama, nakon uzimanja oseltamivir fosfata, njegov aktivni metabolit pronađen je u svim glavnim žarištima infekcije (pluća, bronhijalna ispiranja, nosna sluznica, srednje uho i dušnik) u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak. Izlučuje se (> 90%) kao aktivni metabolit pretežno bubrezima. Aktivni metabolit se dalje ne transformira i bubrezi se izlučuju (> 99%) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom.
svjedočenje
- liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
- prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
- prevenciji gripe u djece starije od 1 godine.
kontraindikacije
- kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, CC manje od 10 ml / min);
- preosjetljivost na lijek.
Posebne upute
U bolesnika (uglavnom djece i adolescenata) koji su uzimali Tamiflu za liječenje gripe zabilježeni su napadi i delirijski neuropsihijatrijski poremećaji. Ti su slučajevi rijetko popraćeni djelovanjem koje ugrožava život. Uloga Tamiflua u razvoju ovih pojava nije poznata. Slični neuropsihijatrijski poremećaji zabilježeni su i kod bolesnika s influencom koji nisu primali Tamiflu.
Prilikom primjene Tamiflua preporuča se pažljivo praćenje ponašanja pacijenata, osobito djece i adolescenata, kako bi se utvrdili znakovi abnormalnog ponašanja.
Nema podataka o učinkovitosti Tamiflua u bilo kakvim bolestima uzrokovanim drugim patogenima osim virusa influence A i B.
U liječenju i prevenciji gripe u bolesnika s CC od 10 do 30 ml / min potrebno je prilagoditi dozu lijeka Tamiflu. Preporuke za prilagodbu doze u bolesnika koji primaju hemodijalizu, peritonealnu dijalizu te u bolesnika s QA <10 ml / min ne postoje.
Jedna bočica Tamiflu (30 g praška za oralnu suspenziju) sadrži 25,713 g sorbitola. Kada uzimate Tamiflu u dozi od 45 mg, 2 puta dnevno, uzima se 2,6 g sorbitola. U bolesnika s prirođenom intolerancijom na fruktozu, ta količina prelazi dnevnu količinu sorbitola.
Nuspojave
- mučnina i povraćanje;
- proljev;
- bronhitis;
- bol u trbuhu;
- gastrointestinalno krvarenje;
- vrtoglavica;
- glavobolja;
- kašalj;
- poremećaji spavanja;
- slabost;
- bolovi na različitim mjestima;
- rinoreje;
- infekcije gornjeg dišnog sustava;
- astma (uključujući pogoršanje);
- akutni otitis media;
- pneumoniju;
- sinusitis;
- dermatitis;
- limfadenopatija;
- dermatitis;
- osip na koži;
- ekcem;
- hives;
- multiformni eritem;
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije;
- angioedem;
- hepatitis;
- konvulzije;
- delirijum (uključujući simptome kao što su oslabljena svijest, dezorijentiranost u vremenu i prostoru, nenormalno ponašanje, zablude, halucinacije, uznemirenost, tjeskoba, noćne more).
Interakcija lijekova
Prema farmakološkim i farmakokinetičkim studijama, klinički značajne interakcije lijekova nisu vjerojatne.
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod djelovanjem esteraza, uglavnom nađenih u jetri. Interakcija lijekova uzrokovana konkurencijom i vezanje na aktivne centre esteraza koje pretvaraju oseltamivir fosfat u aktivnu tvar nije zastupljena. Nizak stupanj vezanja oseltamivira i aktivnog metabolita s proteinima ne sugerira da postoji interakcija povezana s premještanjem lijekova iz asocijacije s proteinima.
In vitro, oseltamivir fosfat i aktivni metabolit nisu preferirani supstrat za polifunkcionalne oksidaze sustava citokroma P450 ili za glukuroniltransferaze. Nema razloga za interakciju s oralnim kontraceptivima.
Cimetidin, nespecifičan inhibitor izoenzima sustava citokroma P450 i koji se natječe u procesu tubularne sekrecije s alkalnim pripravcima i kationima, ne utječe na koncentracije oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita u plazmi.
Nije vjerojatno da postoje klinički značajne interakcije lijekova povezane s natjecanjem za tubularnu sekreciju, uzimajući u obzir sigurnosnu maržu za većinu tih lijekova, put eliminacije aktivnog metabolita oseltamivira (glomerularna filtracija i anionska tubularna sekrecija), kao i sposobnost izlučivanja svakog od putova.
Probenecid dovodi do povećanja AUC aktivnog metabolita oseltamivira za oko 2 puta (smanjenjem aktivne tubularne sekrecije u bubrezima). Međutim, prilagodba doze uz istovremenu primjenu s probenecidom nije potrebna, s obzirom na granicu sigurnosti aktivnog metabolita.
Istovremena primjena s amoksicilinom ne utječe na koncentraciju oseltamivira i njegovih komponenata u plazmi, što pokazuje slabu konkurenciju za eliminaciju anionskom tubularnom sekrecijom.
Istovremena primjena paracetamola ne utječe na koncentraciju oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita ili paracetamola u plazmi.
Farmakokinetička interakcija između Tamiflu-a, njegovog glavnog metabolita, ne otkriva se istovremeno s paracetamolom, acetilsalicilnom kiselinom, cimetidinom ili antacidnim sredstvima (magnezij i aluminijev hidroksid, kalcijev karbonat).
U kliničkim ispitivanjima, faza 3 Tamiflu je propisana uz uobičajene lijekove, kao što su ACE inhibitori (enalapril, kaptopril), tiazidni diuretici (bendroflumetiazid), antibiotici (penicilin, cefalosporini, azitromicin, eritromicin i doksiciklin), kao i Ic, I, I, I, Ik, Ich, I, I, Ik ), beta-blokatori (propranolol), ksantini (teofilin), simpatomimetici (pseudoefedrin), agonisti opioidnih receptora (kodein), kortikosteroidi, inhalacijski bronhodilatatori, acetilsalicilna kiselina, ibuprofen, paracetam ola. Promjene u prirodi ili učestalosti nuspojava nisu uočene.
Analogi lijeka Tamiflu
Strukturni analozi aktivne tvari:
Analogi za učinak protiv gripe:
- Agrippal S1;
- AnGriCaps Maxim;
- Antigrippin maksimum;
- Araglin D;
- Begrivak;
- Ingavirin;
- influvac;
- Rec 19;
- neovir;
- Natrijev oksodihidroakridinil acetat;
- Relenza;
- Theraflu za prehladu i gripu;
- Flustop;
- Tsitovir 3;
- Tsygapan;
- Ergoferon.
Primjena kod djece
Tamiflu se ne smije davati djeci mlađoj od 1 godine.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
U ispitivanjima reproduktivne toksičnosti životinja (štakora, kunića) nije uočen teratogeni učinak. U ispitivanjima na štakorima nije nađen štetni učinak oseltamivira na plodnost. Izloženost fetusa bila je 15-20% manja.
Tijekom pretkliničkih ispitivanja, Tamiflu i aktivni metabolit prodrli su u mlijeko štakora u laktaciji. Nije poznato da li se izlučivanje oseltamivira ili aktivnog metabolita s mlijekom javlja u ljudi, ali njihova količina u majčinom mlijeku može biti 0,01 mg dnevno i 0,3 mg dnevno.
jer podaci o uporabi lijeka u trudnica nisu dovoljni, Tamiflu treba propisati tijekom trudnoće ili dojilja samo ako moguće koristi od njegove uporabe za majku prelaze potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Tamiflu ® (Tamiflu ®)
Aktivni sastojak:
Sadržaj
Farmakološka skupina
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
3D slike
struktura
Farmakološko djelovanje
Doziranje i primjena
Unutra, za vrijeme jela ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu® tretman u obliku doze kao prašak za pripremu oralne suspenzije.
U slučajevima kada Tamiflu ® u obliku doziranja ne sadrži prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, ili ako postoje znakovi starenja kapsula (na primjer, povećana krhkost ili drugi fizički poremećaji), otvorite kapsulu i ispraznite njezin sadržaj u maloj količini (maks. 1 žličica) ) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup s uobičajenim ili bez šećera, med, svjetlo smeđi šećer ili stolni šećer otopljen u vodi, slatki desert, štap mlijeko u prahu sa šećerom, jabukom ili jogurtom) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme. Detaljne preporuke dane su u poglavlju Ekstruzijska priprema suspenzije Tamiflu ®.
Standardni režim doziranja
Liječenje. Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od početka simptoma.
Odrasli i tinejdžeri stari 12 godina. 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
Djeca težine> 40 kg ili od 8 do 12 godina. Djeca koja mogu progutati kapsule također mogu dobiti liječenje uzimanjem 1 kapsule. 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.
Djeca od 1 godine do 8 godina. Tamiflu® prašak preporučuje se za pripremu suspenzije za oralnu primjenu kapsula od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine). Kako biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte Tamiflu® prašak za medicinsku uporabu za pripremu oralne suspenzije 12 mg / ml ili 30 i 45 mg kapsule.
Prevencija. Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta s pacijentima.
Odrasli i tinejdžeri stari 12 godina. 75 mg 1 put dnevno unutar najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom epidemije sezonske gripe, 75 mg jednom dnevno tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Djeca težine> 40 kg ili od 8 do 12 godina. Djeca koja mogu progutati kapsule mogu primati i profilaktičku terapiju, uzimajući 1 kapsulu. 75 mg 1 put dnevno.
Djeca od 1 godine do 8 godina. Tamiflu® prašak preporučuje se za pripravu suspenzije za oralnu primjenu kapsula od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg. Da biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte upute za primjenu Tamiflua® u prahu za pripremu suspenzije za oralnu primjenu od 12 mg / ml ili kapice. 30 i 45 mg. Moguća privremena priprema suspenzije uz primjenu kapsula od 75 mg (vidi Ekamporalni pripravak Tamiflu ® suspenzije).
Doziranje u posebnim slučajevima
Bolesnici s oštećenjem bubrega, liječenjem. Bolesnici s Cl kreatininom> 60 mL / min prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s Cl kreatininom od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana.
Bolesnici na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu ® u početnoj dozi od 30 mg, mogu se uzeti prije dijalize, ako se simptomi gripe pojave unutar 48 sati između dijalize. Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu® treba uzimati po 30 mg nakon svake dijalize. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije početka dijalize, zatim 30 mg svakih 5 dana (vidjeti također Doziranje u posebnim slučajevima i "Posebne upute").
Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s Cl kreatininom ≤ 10 ml / min) koji nisu na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, izostaje preporuka za doziranje u ovoj skupini bolesnika.
Bolesnici s oštećenjem bubrega, prevencijom. Bolesnici s Cl kreatininom> 60 mL / min prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s Cl kreatininom od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 put dnevno. Bolesnici na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu ® u početnoj dozi od 30 mg može se uzeti prije početka dijalize (1. sesija). Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu® treba uzimati po 30 mg nakon svake daljnje neredovite dijalize. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije dijalize, zatim 30 mg svakih 7 dana (vidjeti također Doziranje u posebnim slučajevima i "Posebne upute"). Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s Cl kreatininom ≤ 10 ml / min) koji nisu na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, izostaje preporuka za doziranje u ovoj skupini bolesnika.
Bolesnici s oštećenjem jetre. Nije potrebno prilagoditi dozu u liječenju i prevenciji gripe u bolesnika s blagom i umjereno oštećenom funkcijom jetre. Sigurnost i farmakokinetika lijeka Tamiflu ® u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre nisu ispitivani.
Bolesnici starije i starije dobi. Nije potrebna prilagodba doze za prevenciju ili liječenje gripe.
Bolesnici s oslabljenim imunitetom (nakon transplantacije). Za sezonsku prevenciju gripe kod imunokompromitiranih bolesnika u dobi od ≥1 godina - tijekom 12 tjedana nije potrebno prilagoditi dozu (vidi Doziranje i način primjene).
Djeca. Tamiflu® u ovom obliku doziranja ne smije se davati djeci mlađoj od 1 godine.
Termička priprema suspenzije Tamiflu®
U slučajevima kada odrasli, adolescenti i djeca imaju problema s gutanjem kapsula, a Tamiflu® u obliku doze ne sadrži prašak za oralnu suspenziju ili ako postoje znakovi starenja kapsula (na primjer, povećana osjetljivost ili drugi fizički poremećaji) i ulijte sadržaj u malu količinu (max. 1 žličica) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (vidi gore) kako biste sakrili gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 75 mg, potrebno je slijediti sljedeće upute:
1. Držanje 1 kape. 75 mg Tamiflua ® preko male posude, lagano otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.
2. Dodajte malu količinu (ne više od 1 žličice) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (kako biste sakrili gorak okus) i dobro promiješajte.
3. Dobro promiješajte smjesu i popijte je odmah nakon pripreme. Ako mala količina smjese ostane u posudi, posudu isperite malom količinom vode i popijte preostalu smjesu.
Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 30-60 mg, a zatim za pravilno doziranje, morate slijediti sljedeće upute:
1. Držanje 1 kape. 75 mg Tamiflua ® preko male posude, lagano otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.
2. Dodajte 5 ml vode u prah pomoću štrcaljke s oznakama koje pokazuju količinu prikupljene tekućine. Dobro promiješati 2 minute.
3. Upišite potrebnu količinu mješavine iz spremnika u skladu s donjom tablicom.
Tamiflu - upute, cijene, analozi i povratne informacije o prijavi
Tamiflu je antivirusni lijek koji se koristi za prevenciju i liječenje gripe.
Aktivni sastojak - Oseltamivir (Oseltamyvir).
Aktivna komponenta Tamiflua je pro-lijek snažnog selektivnog inhibitora enzima klase neuraminidaze virusa influence. Virusne neuraminidaze su vrlo važne za oslobađanje novih virusnih čestica iz inficiranih stanica i daljnje širenje virusa u tijelu.
Primjena Tamiflu-a uvelike olakšava tijek bolesti, skraćuje vrijeme protjecanja i, u preventivne svrhe, smanjuje vjerojatnost bronhitisa, sinusitisa, otitisa ili upale pluća.
Kliničke studije su pokazale da se u djece mlađe od 12 godina trajanje bolesti smanjuje u prosjeku za 2 dana. Potvrđeni slučajevi stvaranja otpornosti na lijekove nisu registrirani.
- 1 kapsula od 30 mg sadrži oseltamivir 30 mg u obliku oseltamivir fosfata 39,4 mg
- 1 kapsula od 45 mg sadrži 45 mg oseltamivira u obliku oseltamivir fosfata 59,1 mg
- Kapsula od 75 mg sadrži 75 mg oseltamivira u obliku oseltamivir fosfata 98,5 mg.
- pomoćne tvari: kukuruzni škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat;
- ljuska - kapsule od 30 mg: želatina, crveni željezni oksid (E172), žuti oksid željeza (E172), titanov dioksid (E 171)
- Kapsule od 45 mg: želatina, crni oksid (E172), titanov dioksid (E 171)
- Kapsule od 75 mg: želatina, crveni željezni oksid (E172), žuti oksid (E172), crni oksid (E172), titanov dioksid (E 171), tiskarska tinta.
Brzi prijelaz na stranicu
Cijena u ljekarnama
Informacije o cijeni Tamiflua u ljekarnama u Moskvi i Rusiji preuzete su iz ovih internetskih ljekarni i mogu se neznatno razlikovati od cijene u vašoj regiji.
Možete kupiti lijek u ljekarnama u Moskvi za cijenu: Tamiflu 75 mg 10 kapsula - od 1197 do 1284 rubalja, Tamiflu prah za pripremu suspenzija 30 g - od 1124 do 1199 rubalja.
Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja praška - 2 godine, kapsule - 7 godina.
Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.
Popis analoga prikazan je u nastavku.
Što pomaže Tamiflu?
Lijek Tamiflu propisan za liječenje gripe u djece u dobi od 1 godine i odraslih.
Osim toga, lijek se koristi za prevenciju gripe u odraslih i djece od 12 godina koja su u skupinama povećanog rizika od infekcije virusom (u velikim proizvodnim timovima, vojnim jedinicama, oslabljenim pacijentima) i djeci od 1 godine.
Uporaba lijeka ne zamjenjuje cijepljenje protiv gripe.
Upute za uporabu Tamiflu doze i pravila
Lijek se može uzimati uz obroke ili bez obzira na obrok. Kod nekih ljudi, podnošljivost lijeka se poboljšava ako se uzima tijekom obroka.
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.
Preporučena doza za odrasle osobe za primjenu Tamiflua za odrasle je 75 mg / 2 puta dnevno. Povećanje doze ne povećava djelovanje lijeka.
Djeca u dobi od 1 i više godina preporučuju prašak za suspenziju za oralnu primjenu ili kapsule od 30 mg i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine).
Doze Tamiflua za djecu, ovisno o težini djeteta:
- manje od ili jednako 15 kg - 30 mg / 2 puta dnevno;
- više od 15-23 kg - 45 mg / 2 puta dnevno;
- više od 23-40 kg - 60 mg / 2 puta dnevno;
- više od 40 kg - 75 mg / 2 puta dnevno.
Za doziranje suspenzije treba upotrijebiti priloženu štrcaljku s oznakom 30 mg, 45 mg i 60 mg. Potrebnu količinu suspenzije uzima se iz bočice s štrcaljkom za doziranje, prebacuje u mjernu posudu i uzima oralno.
Primjena lijeka Tamiflu u svrhu prevencije treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta sa zaraženom osobom i nastaviti s uzimanjem lijeka najmanje 10 dana.
Tijekom sezonske epidemije gripe, tijek uzimanja lijeka je 6 tjedana. Tamiflu se uzima u istim dozama kao i kod liječenja, ali ne u dva, već jednom dnevno. Preventivno djelovanje se nastavlja tijekom uzimanja lijeka.
Važno je
Osobe s jetrenom insuficijencijom blage i umjerene težine, s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina većim od 30 ml / min), kao i starije osobe ne trebaju prilagodbu doze.
Kod klirensa kreatinina od 10–30 ml / min potrebno je smanjiti dozu na 75 mg / jednom dnevno, svaki dan tijekom 5 dana (tijekom liječenja). Kod sprječavanja gripe u bolesnika s klirensom kreatinina od 10–30 ml / min, smanjite dozu na 30 mg dnevno kao suspenziju ili prenesite osobu na lijek svaki drugi dan u dozi od 75 mg dnevno.
Značajke aplikacije
Prije uporabe lijeka pročitajte dijelove uputa za uporabu kontraindikacija, moguće nuspojave i druge važne informacije.
Nuspojave Tamiflua
Upute za uporabu upozoravaju na mogućnost razvoja nuspojava lijeka Tamiflu:
- Bolovi u trbuhu, proljev;
- bronhitis;
- glavobolja;
- vrtoglavica;
- kašalj;
- Slabost, poremećaj spavanja;
- Infekcija gornjeg respiratornog trakta;
- Bolovi različite lokalizacije;
- dispepsija;
- Curenje nosa.
Kod primjene lijeka Tamiflu, odrasli najčešće razvijaju povraćanje i mučninu (u pravilu, nakon uzimanja prve doze, povrede su privremene i obično ne zahtijevaju povlačenje lijeka).
Djeca često razvijaju povraćanje, također je moguće razviti dermatitis, proljev, bol u trbuhu, mučninu, nazalno krvarenje, poremećaje sluha, konjunktivitis, astmu (uključujući pogoršanje), akutne upale srednjeg uha, upalu pluća, bronhitis, sinusitis, limfadenopatiju.
Tijekom post-marketinških promatranja, ustanovljeno je da Tamiflu može izazvati sljedeće nuspojave:
- Gastrointestinalni trakt: rijetko - gastrointestinalno krvarenje;
- Neuropsihička sfera: razvoj napadaja i delirija (uključujući oštećenje svijesti, dezorijentiranost u prostoru i vremenu, uznemirenost, abnormalno ponašanje, halucinacije, delirij, tjeskoba, noć noćne more). Rijetko su slijedili životno opasne radnje;
- Jetra: vrlo rijetko - povećani jetreni enzimi, hepatitis;
- Kožno i potkožno tkivo: rijetko - reakcije preosjetljivosti: urtikarija, ekcem, dermatitis, osip na koži; vrlo rijetko, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza i Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, anafilaktoidne i anafilaktičke reakcije.
kontraindikacije
Tamiflu je kontraindiciran kod sljedećih bolesti ili stanja:
- Kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, CC ≤ 10 ml / min);
- Preosjetljivost na lijek.
Budite oprezni pri propisivanju tijekom trudnoće i dojenja (dojenja).
predozirati
U slučaju predoziranja moguće je stanje nuspojava. Može se pojaviti mučnina, vrtoglavica i povraćanje. U slučaju predoziranja potrebno je prestati uzimati lijek i provesti simptomatsko liječenje.
Tamiflu Analog List
Ako je potrebno, zamijenite lijek, možda dvije opcije - izbor drugog lijeka s istim aktivnim sastojkom ili lijek sa sličnim učinkom, ali druga aktivna tvar.
Analogi Tamiflua, popis lijekova:
Ako odaberete zamjenu, važno je razumjeti da se cijena, upute za uporabu i ocjene Tamiflu ne primjenjuju na analoge. Prije zamjene potrebno je dobiti odobrenje liječnika i ne zamijeniti sam lijek.
Recenzije Tamiflua za djecu su dobre, kako u terapeutskim tako iu profilaktičkim svrhama. Neki piju lijek za profilaksu prije slanja djeteta u školu ili vrtić.
Posebne informacije za zdravstvene radnike
interakcija
Prema farmakološkim i farmakokinetičkim studijama, klinički značajne interakcije lijekova nisu vjerojatne.
Farmakokinetička interakcija između oseltamivira, njegovog glavnog metabolita nije detektirana istovremeno s paracetamolom, acetilsalicilnom kiselinom, cimetidinom ili antacidnim sredstvima (magnezij i aluminij hidroksid, kalcijev karbonat).
Posebne upute
Tijekom primjene lijeka preporuča se primjena lijeka Tamiflu kako bi se pažljivo pratilo ponašanje bolesnika za pravovremeno otkrivanje znakova abnormalnog ponašanja.
Učinkovitost lijeka za druge bolesti (osim za gripu A i B) nije utvrđena.
Jedna boca Tamiflua u obliku praška sadrži 25,713 g sorbitola. Prilikom propisivanja lijeka u dozi od 45 mg dvaput dnevno, 2,6 g sorbitola se primjenjuje u tijelo pacijenta. Ta količina sorbitola premašuje dnevnu dozvoljenu količinu za pacijente s urođenom netolerancijom na fruktozu.
Pripremljena suspenzija može se čuvati 10 dana na temperaturi ne višoj od 25 ° C ili 17 dana na temperaturi od + 2... + 8 ° C.
Tamiflu
Čvrste želatinske kapsule, veličina №2, tijelo sivo, neprozirno, kapa svijetlo žuta, neprozirna; s natpisom "ROCHE" (na slučaju) i "75 mg" (na kapici) u svijetloplavoj boji; sadržaj kapsula je bijeli do žućkasto bijeli prah.
Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat.
Sastav ljuske kapsule: slučaj - želatina, crni oksid željezne boje (E172), titanov dioksid (E171); kap - želatina, željezni bojilo crveni oksid (E172), željezni bojilo žuti oksid (E172), titanov dioksid (E171).
Sastav tinte za tiskanje na kapsuli: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijski lak na bazi indigo karmina, denaturirani etanol (metilirani alkohol).
10 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
Napomena: nakon 5 godina skladištenja lijeka mogu postojati znakovi starenja kapsula, što može dovesti do njihove povećane krhkosti ili drugih fizičkih poremećaja koji ne utječu na djelotvornost ili sigurnost lijeka.
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i dalje širenje virusa u tijelu.
On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. OK koncentracija potrebna za inhibiranje neuraminidaze za 50% (IC50) je 0.1-1.3 nM za virus influence A i 2.6 nM za virus influence B. Medijan IC vrijednosti50 za virus gripe B je nešto viši i iznosi 8,5 nM.
U provedenim ispitivanjima, Tamiflu nije utjecao na stvaranje antitijela protiv gripe, uklj. na proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje inaktiviranog cjepiva protiv gripe.
Ispitivanja infekcije prirodnom influence
U kliničkim ispitivanjima tijekom infekcije sezonskom influencom bolesnici su počeli uzimati Tamiflu najkasnije 40 sati nakon prvih simptoma infekcije influencom. 97% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 3% bolesnika s virusom influence B. Tamiflu je značajno skratio vrijeme kliničkih manifestacija infekcije influencom (32 sata). U bolesnika s potvrđenom dijagnozom influence koja je uzimala Tamiflu, težina bolesti, izražena kao površina ispod krivulje za kumulativni indeks simptoma, bila je 38% manja u usporedbi s pacijentima koji su primili placebo. Štoviše, kod mladih bolesnika bez popratnih bolesti, Tamiflu se smanjio za oko 50% pojava komplikacija gripe, što je zahtijevalo upotrebu antibiotika (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media). Dobiveni su jasni dokazi o djelotvornosti lijeka u odnosu na sekundarne kriterije djelotvornosti koji se odnose na antivirusnu aktivnost: Tamiflu je uzrokovao i skraćenje vremena izlučivanja virusa i smanjenje površine pod krivuljom "virusni vremenski titar".
Podaci dobiveni u studiji o liječenju Tamifluom u bolesnika u staroj i starijoj dobi pokazuju da je uzimanje Tamiflua u dozi od 75 mg 2 puta / dan tijekom 5 dana bilo praćeno klinički značajnim smanjenjem medijana razdoblja kliničkih manifestacija infekcije influencom, slično kao kod odraslih bolesnika. Međutim, razlike nisu dosegle statističku značajnost. U drugoj studiji, bolesnici s gripom starijom od 13 godina koji su imali istodobne kronične bolesti kardiovaskularnog i / ili respiratornog sustava primali su Tamiflu pod istim režimom doziranja ili placebom. Nije bilo razlika u medijanima razdoblja prije smanjenja kliničkih manifestacija infekcije influencom u skupinama Tamiflu i placebo, međutim, razdoblje porasta temperature kada se uzima Tamiflu smanjilo se za oko 1 dan. Udio pacijenata koji su oslobađali virus 2. i 4. dan postali su značajno manji. Sigurnosni profil Tamiflua u bolesnika s rizikom ne razlikuje se od onog u općoj populaciji odraslih bolesnika.
Liječenje gripe u djece
Djeca u dobi od 1 do 12 godina (srednja dob 5,3 godine) koja su imala povišenu temperaturu (≥37,8 ° C) i jedan od simptoma dišnog sustava (kašalj ili rinitis) tijekom cirkulacije virusa influence među populacijom, imala su dvostruko slijepi placebo kontrolirana studija. 67% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 33% bolesnika s virusom influence B. Lijek Tamiflu (kada je uzet najkasnije 48 sati nakon pojave prvih simptoma infekcije influence) značajno je smanjio trajanje bolesti (za 35,8 sati) u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vrijeme za zaustavljanje kašljanja, nazalna kongestija, nestanak vrućice i povratak u normalnu aktivnost. U skupini djece koja su primala Tamiflu, incidencija akutne upale srednjeg uha smanjena je za 40% u usporedbi s placebo skupinom. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost dogodili su se gotovo 2 dana ranije u djece koja su primala Tamiflu u usporedbi s placebo skupinom.
Druga studija obuhvatila je djecu u dobi od 6 do 12 godina koja boluju od bronhijalne astme; U 53,6% bolesnika infekcija gripom potvrđena je serološki i / ili u kulturi. Srednje trajanje bolesti u skupini bolesnika liječenih lijekom Tamiflu nije se značajno smanjilo. No, u posljednjih 6 dana terapije Tamifluom, prisilni ekspiracijski volumen u 1 sekundi (FEV1) povećao se za 10,8% u usporedbi s 4,7% u bolesnika koji su primali placebo (p = 0,0148).
Prevencija gripe u odraslih i adolescenata
Profilaktička učinkovitost Tamiflua u prirodnim infekcijama influence A i B dokazana je u 3 odvojene kliničke studije faze III. Oko 1% bolesnika oboljelo je od primanja Tamiflu gripe, a Tamiflu je također značajno smanjio učestalost izlučivanja virusa iz respiratornog trakta i spriječio prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.
Odrasli i adolescenti koji su bili u kontaktu s bolesnim članom obitelji počeli su uzimati Tamiflu u roku od dva dana nakon pojave simptoma gripe u obitelji i nastavili su 7 dana, što je značajno smanjilo učestalost slučajeva gripe tako što su kontaktirali ljude za 92%.
Kod necijepljenih i općenito zdravih odraslih osoba u dobi od 18 do 65 godina, uzimanje Tamiflua tijekom epidemije gripe značajno je smanjilo učestalost gripe (za 76%). Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.
Starije i starije osobe koje su bile u domovima za starije i nemoćne osobe, od kojih je 80% cijepljeno prije sezone ispitivanja, Tamiflu je značajno smanjio učestalost gripe za 92%. U istoj studiji, Tamiflu je značajno (za 86%) smanjio učestalost komplikacija gripe: bronhitis, upalu pluća, sinusitis. Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.
Prevencija gripe u djece
Profilaktička djelotvornost Tamiflua u infekciji prirodnom influencom dokazana je u ispitivanju djece u dobi od 1 do 12 godina nakon kontakta s bolesnim članom obitelji ili osobom iz stalnog okoliša. Glavni parametar učinkovitosti bio je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence. U djece koja su primala Tamiflu / prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu / u dozi od 30 do 75 mg 1 vrijeme / dan tijekom 10 dana i u početku nije oslobodila virus, učestalost laboratorijski potvrđene gripe smanjila se na 4% (2/47) u usporedbi s 21% (15/70) u placebo skupini.
Sprečavanje gripe kod osoba s oštećenjem imuniteta
U osoba s oslabljenim imunitetom s infekcijom sezonskom influencom iu odsutnosti oslobađanja virusa, u početku, profilaktička primjena Tamiflua smanjila je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence, popraćene kliničkim simptomima, na 0,4% (1/232) u usporedbi s 3% (7/231) placebo grupu. Laboratorijski potvrđena infekcija gripom, popraćena kliničkim simptomima, dijagnosticirana je kada je postojala oralna temperatura iznad 37,2 ° C, kašalj i / ili akutni rinitis (svi registrirani istog dana tijekom uzimanja lijeka / placeba), kao i pozitivan rezultat lančana reakcija transkriptaza polimeraze za RNA virusa influence.
Rizik od virusa influence s smanjenom osjetljivošću ili rezistencijom na lijek proučavan je u kliničkim studijama koje je sponzorirao Roche. Kod svih bolesnika s virusom otpornim na OK, nosač je imao privremeni karakter, nije utjecao na eliminaciju virusa i nije uzrokovao pogoršanje kliničkog stanja.
Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja
Upute iz pills.rf
Glavni izbornik
Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.
TAMIFLU® kapsule od 30 mg i 45 mg
LIJEKOVI PRIJEMNOG PRAZNIKA PRIMJENJUJU SE PACIJENTU SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.
UPUTA za medicinsku uporabu lijeka TAMIFLU® (TAMIFLU®)
Registracijski broj
LSR-008794 / 10-050515
Trgovački naziv
Tamiflu®
Međunarodno nezaštićeno ime
oseltamivir
Kemijsko ime
Etilni ester (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (l-etilpropoksi) -l-cikloheksen-l-karboksilne kiseline, fosfat
Oblik doziranja
kapsule
struktura
Jedna kapsula od 30 mg sadrži:
aktivni sastojak: oseltamivir - 30 mg (u obliku oseltamivir fosfata - 39,4 mg);
pomoćne tvari: preželatinizirani škrob - 18,56 mg, povidon K30 - 2,68 mg, natrij kroskarmeloza - 1,36 mg, talk - 3,32 mg, natrijev stearil fumarat - 0,68 mg;
ljuska kapsule - 38 mg (želatina, željezni obojeni crveni oksid (E172), žuti oksid žute boje (E172), titanov dioksid (E171));
tinta za natpis na kapsuli: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijski lak na bazi indigo karmina, denaturirani etanol [metilirani alkohol].
Jedna kapsula od 45 mg sadrži:
aktivni sastojak: oseltamivir - 45 mg (u obliku oseltamivir fosfata - 59,1 mg);
pomoćne tvari: preželatinizirani škrob - 27,84 mg, povidon K30 - 4,02 mg, natrij kroskarmeloza - 2,04 mg, talk - 4,98 mg, natrijev stearil fumarat - 1,02 mg;
ljuska kapsule - 38 mg (želatina, crni oksid željezne boje (E172), titanov dioksid (E171));
tinta za natpis na kapsuli: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijski lak na bazi indigo karmina, denaturirani etanol [metilirani alkohol].
opis
Kapsule 30 mg
Tvrde želatinske kapsule, veličine 4. Tijelo i kapica kapsule su svijetlo žute boje, neprozirne. Sadržaj kapsula je bijeli do žućkasto bijeli prah. Na kapsuli se nalazi natpis "ROCHE" (na kućištu) i "30 mg" (na poklopcu) svijetlo plave boje.
Kapsule 45 mg
Tvrde želatinske kapsule, veličine 4. Tijelo i kapica kapsule su sive i neprozirne. Sadržaj kapsula je bijeli do žućkasto bijeli prah. Na kapsuli se nalazi natpis "ROCHE" (na kućištu) i "45 mg" (na kapici) svijetlo plave boje.
Napomena: nakon 5 godina skladištenja lijeka, mogu postojati znakovi "starenja" kapsula, što može dovesti do njihove povećane krhkosti ili drugih fizičkih poremećaja koji ne utječu na učinkovitost i sigurnost lijeka.
Farmakoterapijska skupina
Antivirusno sredstvo
ATX kod
[J05AH02]
Farmakološko djelovanje
farmakodinamiku
Mehanizam djelovanja
Antivirusni lijek. Oseltamivir je prolijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz zaraženih stanica, njihovog prodiranja u neinficirane epitelne stanice respiratornog trakta i dalje širenje virusa u tijelu. On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Koncentracija OK potrebna za inhibiciju neuraminidaze za 50% (IC50) je 0,1-1,3 nM za virus influence A i 2,6 nM za influencu B. Srednje vrijednosti IC50 za virus influence B su nešto veće i jednake su 8,5 nM.
Klinička učinkovitost
U provedenim ispitivanjima, Tamiflu® nije utjecao na stvaranje anti-influenčnih antitijela, uključujući proizvodnju antitijela kao odgovor na primjenu inaktiviranog cjepiva protiv gripe.
Ispitivanja infekcije prirodnom influence
U kliničkim ispitivanjima tijekom infekcije sezonskom influencom, pacijenti su počeli dobivati Tamiflu® najkasnije 40 sati nakon početka prvih simptoma infekcije influencom. 97% bolesnika zaraženo je virusom influence A, a 3% bolesnika s virusom influence B. Tamiflu® značajno je skratio razdoblje kliničkih manifestacija infekcije influence (32 sata). U bolesnika s potvrđenom dijagnozom influence koja je uzimala Tamiflu®, težina bolesti, izražena kao površina ispod krivulje za kumulativni indeks simptoma, bila je 38% manja u usporedbi s pacijentima koji su primali placebo. Štoviše, kod mladih bolesnika bez komorbiditeta, Tamiflu® je smanjio za oko 50% učestalost komplikacija influence koje zahtijevaju upotrebu antibiotika (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media). Dobiveni su jasni dokazi o djelotvornosti lijeka u odnosu na sekundarne kriterije učinkovitosti koji se odnose na antivirusnu aktivnost: Tamiflu® je uzrokovao i skraćivanje vremena potrebnog za oslobađanje virusa iz tijela, ili smanjenje u području ispod krivulje "virusni vremenski titar".
Podaci dobiveni u studiji o liječenju Tamifluom® u starijih i starijih bolesnika pokazuju da je uzimanje Tamiflua u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana bilo praćeno klinički značajnim smanjenjem medijana razdoblja kliničkih manifestacija infekcije influencom, slično kao kod odraslih bolesnika. međutim, razlike nisu dosegle statističku značajnost. U drugoj studiji, bolesnici s gripom starijom od 13 godina koji su imali istodobne kronične bolesti kardiovaskularnog i / ili respiratornog sustava primali su Tamiflu® u istom režimu doziranja ili placebu. Nije bilo razlika u medijanima razdoblja prije smanjenja kliničkih manifestacija infekcije influencom u Tamiflu® i placebo skupinama, međutim, razdoblje porasta temperature tijekom uzimanja Tamiflua smanjeno je za oko 1 dan. Udio pacijenata koji su oslobađali virus 2. i 4. dan postali su značajno manji. Sigurnosni profil Tamiflua® kod bolesnika u riziku nije se razlikovao od onog u općoj populaciji odraslih bolesnika.
Liječenje gripe u djece
Djeca u dobi od 1 do 12 godina (srednja dob 5,3 godine) koja su imala povišenu temperaturu (≥37,8 ° C) i jedan od simptoma respiratornog sustava (kašalj ili rinitis) tijekom cirkulacije virusa influence među populacijom, bila su dvostruko slijepa, kontrolirana placebom studija. 67% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 33% bolesnika s virusom influence B. Lijek Tamiflu® (kada je uzet najkasnije 48 sati nakon pojave prvih simptoma gripe) značajno je smanjio trajanje bolesti (za 35,8 sati) u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vrijeme za zaustavljanje kašljanja, nazalna kongestija, nestanak vrućice i povratak u normalnu aktivnost. U skupini djece koja su primala Tamiflu®, incidencija akutne upale srednjeg uha smanjena je za 40% u usporedbi s placebo skupinom. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost dogodili su se gotovo 2 dana ranije u djece koja su primala Tamiflu®, u usporedbi s placebo skupinom.
Druga studija obuhvatila je djecu u dobi od 6 do 12 godina koja boluju od bronhijalne astme; U 53,6% bolesnika infekcija gripom potvrđena je serološki i / ili u kulturi. Srednje trajanje bolesti u skupini bolesnika koji su primali Tamiflu® nije se značajno smanjilo. No, do posljednjeg šestog dana liječenja Tamifluom, prinudni ekspiracijski volumen za 1 sekundu (FEV1) povećao se za 10,8% u usporedbi s 4,7% u bolesnika koji su primali placebo (p = 0,0148).
Prevencija gripe u odraslih i adolescenata
Profilaktička učinkovitost Tamiflua® u prirodnim infekcijama influence A i B dokazana je u 3 odvojene kliničke studije faze III. Dok je primao Tamiflu®, oko 1% bolesnika oboljelo je od gripe. Tamiflu® je također značajno smanjio učestalost izlučivanja virusa i spriječio prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.
Odrasli i adolescenti koji su bili u kontaktu s bolesnim članom obitelji počeli su uzimati Tamiflu® dva dana nakon pojave simptoma gripe u obitelji i nastavili su 7 dana, što je značajno smanjilo učestalost gripe u kontaktu s ljudima za 92%.
Kod necijepljenih i općenito zdravih odraslih osoba u dobi od 18 do 65 godina, uzimanje Tamiflua tijekom epidemije gripe značajno je smanjilo učestalost gripe (za 76%). Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.
Starije i starije osobe koje su bile u domovima za starije i nemoćne osobe, od kojih je 80% cijepljeno prije sezone istraživanja, Tamiflu® je značajno smanjio učestalost gripe za 92%. U istoj studiji, Tamiflu® je značajno (za 86%) smanjio učestalost komplikacija gripe: bronhitis, upalu pluća, sinusitis. Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.
Prevencija gripe u djece
Profilaktička učinkovitost Tamiflua® u infekciji prirodnom influencom dokazana je u djece od 1 do 12 godina nakon kontakta s bolesnim članom obitelji ili osobom iz trajnog okruženja. Glavni parametar učinkovitosti bio je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence. U djece koja su primala Tamiflu® / prašak za suspenziju za oralnu primjenu / u dozi od 30 do 75 mg 1 put dnevno tijekom 10 dana i u početku nisu oslobodila virus, učestalost laboratorijski potvrđene gripe smanjila se na 4% (2/47) u usporedbi s 21% (15/70) u placebo skupini.
Sprečavanje gripe kod osoba s oštećenjem imuniteta
Kod imunokompromitiranih osoba sa sezonskom infekcijom gripom iu odsutnosti oslobađanja virusa, u početku, profilaktička primjena Tamiflua smanjila je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence, popraćene kliničkim simptomima, na 0,4% (1/232) u usporedbi s 3% (7/231) u placebo skupini. Laboratorijski potvrđena infekcija gripom, popraćena kliničkim simptomima, dijagnosticirana je kada je postojala oralna temperatura iznad 37,2 ° C, kašalj i / ili akutni rinitis (svi registrirani istog dana tijekom uzimanja lijeka / placeba), kao i pozitivan rezultat reverzne transkriptaze lančana reakcija polimeraze za RNA virusa influence.
otpornost
Kliničke studije
Rizik od virusa influence s smanjenom osjetljivošću ili rezistencijom na lijek proučavan je u kliničkim studijama koje je sponzorirao Roche. Kod svih bolesnika s virusom otpornim na OK, nosač je imao privremeni karakter, nije utjecao na eliminaciju virusa i nije uzrokovao pogoršanje kliničkog stanja.
Populacijska populacija Bolesnici s mutacijama rezultiraju otpornošću
Fenotipizacija * Geno-i fenotipizacija *
Odrasli i tinejdžeri 4/1245 (0,32%) 5/1245 (0.4%)
Djeca (1-12 godina) 19/464 (4.1%) 25/464 (5.4%)
* Potpuna genotipizacija nije provedena ni u jednoj studiji.
Kod uzimanja Tamiflua u svrhu postekspozicijske profilakse (7 dana), profilakse kontakata u obitelji (10 dana) i sezonske profilakse (42 dana) u osoba s normalnim djelovanjem imunološkog sustava nisu zabilježeni slučajevi rezistencije na lijekove. U 12-tjednom istraživanju o sezonskoj profilaksi kod osoba s oslabljenim imunološkim sustavom, također nisu uočeni slučajevi rezistencije.
Podaci iz pojedinačnih kliničkih slučajeva i opservacijskih studija
U bolesnika koji nisu primili oseltamivir pronađene su mutacije virusa influence A i B, za koje je utvrđeno da imaju smanjenu osjetljivost na oseltamivir, koje se javljaju u prirodnim uvjetima. U 2008. godini, mutacija prema vrsti supstitucije H275Y, koja je dovela do rezistencije, otkrivena je u više od 99% sojeva virusa H1N1 2008. koji cirkuliraju u Europi. Virus gripe H1N1 iz 2009. godine („svinjska gripa“) u većini je slučajeva bio osjetljiv na oseltamivir. Sojevi rezistentni na oseltamivir pronađeni su u osoba s normalnom funkcijom imunološkog sustava i imunokompromitiranim pojedincima koji uzimaju oseltamivir. Stupanj smanjenja osjetljivosti na oseltamivir i učestalost pojave takvih virusa mogu varirati ovisno o sezoni i regiji. Otpornost na oseltamivir pronađena je u bolesnika s pandemičnom H1N1 gripom koji su primali lijek i za liječenje i za prevenciju.
Učestalost rezistencije može biti veća u mlađih bolesnika i kod pacijenata s oslabljenim imunitetom. Laboratorijski sojevi virusa influence i virusi influence rezistentni na oseltamivir iz pacijenata liječenih oseltamivirom imaju mutacije neuraminidaze N1 i N2. Mutacije koje uzrokuju otpor su često specifične za podtip neuraminidaze. Prilikom odlučivanja o primjeni Tamiflua treba uzeti u obzir sezonsku osjetljivost virusa influence na lijek (najnovije informacije mogu se naći na internetskoj stranici SZO).
Pretklinički podaci
Pretklinički podaci dobiveni na temelju standardnih studija o ispitivanju farmakološke sigurnosti, genotoksičnosti i kronične toksičnosti nisu otkrili nikakvu posebnu opasnost za ljude.
Karcinogenost: Rezultati 3 ispitivanja o utvrđivanju kancerogenog potencijala (dvije dvogodišnje studije na štakorima i miševima za oseltamivir i jedno 6-mjesečno istraživanje na transgenim Tg: AC miševima za aktivni metabolit) bili su negativni.
Mutagenost: Standardni genotoksični testovi na oseltamivir i na aktivni metabolit bili su negativni.
Utjecaj na plodnost: oseltamivir u dozi od 1500 mg / kg / dan nije utjecao na generativnu funkciju mužjaka i ženki štakora.
Teratogenost: u ispitivanjima teratogenosti oseltamivira u dozi do 1500 mg / kg / dan (kod štakora) i do 500 mg / kg / dan (kod kunića) nije utvrđen učinak na razvoj embrija i fetusa. U studijama o antenatalnim i postnatalnim razdobljima razvoja štakora s uvođenjem oseltamivira u dozi od 1500 mg / kg / dan, zabilježeno je povećanje razdoblja porođaja: sigurnosna granica između izlaganja za ljude i maksimalne doze bez učinka kod štakora (500 mg / kg / dan) za Oseltamivir je 480 puta veći, a za aktivni metabolit 44 puta. Izloženost fetusa bila je 15-20% manja.
Ostali: oseltamivir i aktivni metabolit prodiru u mlijeko štakora u laktaciji.
Prema ograničenim podacima, oseltamivir i njegov aktivni metabolit prelaze u majčino mlijeko. Prema rezultatima ekstrapolacije podataka dobivenih u ispitivanjima na životinjama, njihova količina u majčinom mlijeku može biti 0,01 mg / dan, odnosno 0,3 mg / dan.
Približno 50% testiranih zamoraca uz uvođenje maksimalnih doza aktivne tvari oseltamivir osjetilo je osjetljivost kože u obliku eritema. Također je otkrivena i reverzibilna iritacija očiju kod kunića.
Dok vrlo visoke oralne pojedinačne doze (657 mg / kg i više) oseltamivira nisu utjecale na odrasle štakore, te su doze imale toksični učinak na nezrele štakore štakora starih 7 dana, uključujući smrt. Nisu zabilježeni štetni učinci kod kronične primjene u dozi od 500 mg / kg / dan od 7 do 21 dana postnatalnog razdoblja.
farmakokinetika
usisavanje
Oseltamivir se lako apsorbira u gastrointestinalnom traktu i opsežno se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetrenih i intestinalnih esteraza. Koncentracija aktivnog metabolita u plazmi određena je unutar 30 minuta, vrijeme do maksimalne koncentracije od 2-3 sata i više od 20 puta koncentracije prolijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi i ne ovise o unosu hrane.
distribucija
Volumen distribucije (Vss) aktivnog metabolita je 23 l.
Prema istraživanjima na životinjama, nakon uzimanja oseltamivira, njegov aktivni metabolit pronađen je u svim glavnim žarištima infekcije (pluća, bronhijalna ispiranja, nosna sluznica, srednje uho i dušnik) u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak.
Komunikacija aktivnog metabolita s proteinima plazme - 3%. Povezanost prolijekova s proteinima plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.
metabolizam
Oseltamivir se u velikoj mjeri pretvara u aktivni metabolit pod utjecajem esteraza, koje su uglavnom u jetri. Ni oseltamivir niti aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
uzgajanje
Izlučuje se (> 90%) kao aktivni metabolit pretežno bubrezima. Aktivni metabolit se dalje ne transformira i bubrezi se izlučuju (> 99%) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. Manje od 20% primijenjenog lijeka izlučuje se kroz crijeva. Poluživot aktivnog metabolita je 6-10 sati.
Farmakokinetika u posebnim skupinama pacijenata
Bolesnici s oštećenjem bubrega
S Tamifluom (100 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana) u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega, područje ispod krivulje "aktivna metabolita koncentracije metabolita u vremenu" (AUC oseltamivir karboksilat) obrnuto je proporcionalno smanjenju funkcije bubrega.
Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s klirensom kreatinina ≤ 10 ml / min) nije ispitana.
Bolesnici s oštećenjem jetre
U kliničkim studijama potvrđeni su i podaci dobiveni in vitro i u ispitivanjima na životinjama o odsutnosti značajnog povećanja AUC oseltamivira ili njegovog aktivnog metabolita u blagoj i umjereno oštećenoj funkciji jetre (vidjeti “Doziranje u posebnim slučajevima”). Sigurnost i farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre nisu ispitivani.
Stariji i senilni pacijenti
U bolesnika starijih i starijih godina (65-78 godina) izloženost aktivnog metabolita u stanju ravnoteže je 25-35% viša nego kod mlađih bolesnika kada se propisuju slične doze Tamiflua®. Poluvrijeme eliminacije lijeka u starijih i senilnih bolesnika nije se značajno razlikovalo od onoga u mlađih bolesnika. S obzirom na podatke o izloženosti lijeku i njegovoj podnošljivosti u starijih i senilnih bolesnika, prilagodba doze nije potrebna za liječenje i prevenciju gripe.
Djeca od 1 do 8 godina i tinejdžeri
Farmakokinetika lijeka Tamiflu® ispitivana je u djece u dobi od 1 do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom lijeka iu kliničkoj studiji za proučavanje ponovljene uporabe lijeka u malom broju djece u dobi od 3-12 godina. Brzina eliminacije aktivnog metabolita prilagođena tjelesnoj težini kod mlađe djece veća je nego u odraslih, što dovodi do smanjenja AUC u odnosu na specifičnu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg i pojedinačne doze od 30 mg ili 45 mg u skladu s preporukama za doziranje za djecu, navedene u odjeljku "Doziranje i primjena", osigurava istu AUC oseltamivir karboksilata, koja se postiže kod odraslih osoba nakon jedne doze. 75 mg kapsule lijeka (ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.
Indikacije za uporabu
Liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine.
Prevencija gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, u oslabljenim pacijentima).
Prevencija gripe u djece starije od 1 godine.
kontraindikacije
Preosjetljivost na oseltamivir ili bilo koju komponentu lijeka.
Krajnji stadij bubrežne bolesti (klirens kreatinina ≤ 10 ml / min).
Dijete do 1 godine.
Teško zatajenje jetre.
S pažnjom
Trudnoća, razdoblje dojenja.
Koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja
Kontrolirane studije na trudnicama nisu provedene. Međutim, rezultati post-marketinških i opservacijskih studija pokazali su korist od predloženog standardnog režima doziranja za ovu populaciju pacijenata. Rezultati farmakokinetičke analize pokazali su nižu izloženost aktivnog metabolita (oko 30% tijekom svih trimestra trudnoće) trudnicama u usporedbi s ne-trudnim ženama. Međutim, izračunata vrijednost izloženosti ostaje iznad inhibitornih koncentracija (vrijednost IC95) i terapeutske vrijednosti za mnoge sojeve virusa influence. Tijekom terapije ili profilakse ne preporučuje se mijenjati režim doziranja kod trudnica (vidjeti dio "Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika"). Nisu pronađeni izravni ili neizravni štetni učinci lijeka na trudnoću, embrio-fetalni ili postnatalni razvoj (vidjeti “Pretklinički podaci”). Kod propisivanja lijeka Tamiflu®, trudnice trebaju uzeti u obzir kako podatke o sigurnosti tako i tijek trudnoće i patogenost virusa cirkulirajućeg virusa influence.
Tijekom pretkliničkih ispitivanja oseltamivir i aktivni metabolit prodrli su u mlijeko štakora u laktaciji. Podaci o izlučivanju oseltamivira s majčinim mlijekom i upotrebom oseltamivira kod dojilja su ograničeni. Oseltamivir i njegov aktivni metabolit u malim količinama prodiru u majčino mlijeko (vidi "Pretklinički podaci"), stvarajući subterapeutske koncentracije u krvi kod novorođenčeta. Prilikom propisivanja oseltamivira, dojilje treba uzeti u obzir i komorbiditet i patogenost virusa cirkulirajućeg virusa influence. Tijekom trudnoće i tijekom dojenja, oseltamivir se koristi samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus i dijete.
Doziranje i primjena
Unutra, za vrijeme jela ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu® u oralnom obliku doziranja.
U slučajevima kada Tamiflu® u obliku doziranja "prašak za suspenziju za oralnu primjenu" nije prisutan, ili ako postoje znakovi "starenja" kapsula (na primjer, povećana krhkost ili drugi fizički poremećaji), otvorite kapsulu i ispraznite njezin sadržaj u malu količinu. (najviše 1 čajna žličica) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup s uobičajenim ili bez šećera, med, svijetlo smeđi šećer ili stolni šećer otopljen u vodi, slatki d Esert, zaslađeno kondenzirano mlijeko, jabuka ili jogurt) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme. Detaljne preporuke dane su u potpoglavlju "Ekstamperalna priprema suspenzije Tamiflu®".
Standardni režim doziranja
liječenje
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od početka simptoma.
Odrasli i tinejdžeri stariji od 12 godina
Na 75 mg (jedna kapsula od 30 mg + jedna kapsula od 45 mg) 2 puta dnevno unutar 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
Djeca težine> 40 kg ili u dobi od 8 do 12 godina
Djeca koja mogu progutati kapsule mogu primati i tretman uzimanjem jedne kapsule 30 mg + jednu kapsulu 45 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.
Djeca od 1 do 8 godina
Preporučeni režim doziranja za kapsule Tamiflu® 30 i 45 mg ili ectemporalno pripremljena suspenzija:
Tjelesna težina Preporučena doza za 5 dana
≤15 kg 30 mg dva puta dnevno
> 15-23 kg 45 mg dvaput dnevno
> 23-40 kg 60 mg dva puta dnevno
> 40 kg 75 mg dvaput dnevno
prevencija
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta s pacijentima.
Odrasli i tinejdžeri stariji od 12 godina
Na 75 mg (jedna kapsula od 30 mg + jedna kapsula od 45 mg) jednom dnevno unutar najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom sezonske epidemije gripe, 75 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Djeca težine> 40 kg ili u dobi od 8 do 12 godina
Djeca koja mogu progutati kapsule mogu primati i profilaktičku terapiju, uzimajući jednu kapsulu 30 mg + jednu kapsulu 45 mg 1 put dnevno tijekom 10 dana.
Djeca od 1 do 8 godina
Preporučeni režim doziranja za kapsule Tamiflu® 30 i 45 mg ili ectemporalno pripremljena suspenzija:
Tjelesna težina Preporučena doza za 10 dana
≤15 kg 30 mg 1 put dnevno
> 15-23 kg 45 mg 1 put dnevno
> 23-40 kg 60 mg 1 put dnevno
> 40 kg 75 mg 1 put dnevno
Doziranje u posebnim slučajevima
Bolesnici s oštećenjem bubrega
liječenje
Kod bolesnika s klirensom kreatinina više od 60 ml / min nije potrebno prilagoditi dozu. U bolesnika s klirensom kreatinina od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana.
U bolesnika s klirensom kreatinina od 10 do 30 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg jednom dnevno tijekom 5 dana. Pacijenti na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu® u početnoj dozi od 30 mg može se uzeti prije dijalize, ako se simptomi gripe pojave unutar 48 sati između dijalize. Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu® treba uzimati 30 mg nakon svake sesije dijalize. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije početka dijalize, zatim 30 mg svakih 5 dana (vidjeti također "Doziranje u posebnim slučajevima" i "Posebne upute"). Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s klirensom kreatinina ≤ 10 ml / min) nije ispitana. U tom smislu, preporuke za doziranje u ovoj skupini bolesnika nisu dostupne.
prevencija
Kod bolesnika s klirensom kreatinina više od 60 ml / min nije potrebno prilagoditi dozu. U bolesnika s klirensom kreatinina od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg jednom dnevno.
U bolesnika s klirensom kreatinina od 10 do 30 ml / min, preporuča se smanjiti dozu Tamiflua na 30 mg svaki drugi dan. Pacijenti na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu® u početnoj dozi od 30 mg može se uzeti prije početka dijalize ("1. sesija"). Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapeutskoj razini Tamiflua, nakon svake daljnje neparne dijalize potrebno je uzeti 30 mg. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije početka dijalize, zatim 30 mg svakih 7 dana (vidi također "Doziranje u posebnim slučajevima" i "Posebne upute"). Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s klirensom kreatinina ≤ 10 ml / min) nije ispitana. U tom smislu, preporuke za doziranje u ovoj skupini bolesnika nisu dostupne.
Bolesnici s oštećenjem jetre
Nije potrebno prilagoditi dozu u liječenju i prevenciji gripe u bolesnika s blagom i umjereno oštećenom funkcijom jetre. Sigurnost i farmakokinetika lijeka Tamiflu® u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre nisu ispitivani.
Stariji i senilni pacijenti
Nije potrebna prilagodba doze za prevenciju ili liječenje gripe.
Imunokompromitirani bolesnici (nakon transplantacije)
Za sezonsku profilaksu gripe kod imunokompromitiranih bolesnika u dobi od ≥1 godina - tijekom 12 tjedana nije potrebno prilagoditi dozu (vidjeti dio "Doziranje i način primjene").
djeca
Tamiflu® u ovom obliku doziranja ne smije se davati djeci mlađoj od 1 godine.
Ekstemporalna priprema suspenzije Tamiflu®
U slučajevima kada odrasli, tinejdžeri i djeca imaju problema s gutanjem kapsula, a Tamiflu® u obliku doziranja “prašak za suspenziju za oralnu primjenu” je odsutan ili ako postoje znakovi “starenja” kapsula, potrebno je otvoriti kapsulu i izliti njezin sadržaj u malu količinu. količina (maksimalno 1 čajna žličica) prikladne zaslađene hrane (vidi gore) da se sakrije gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Za pravilno doziranje slijedite ove upute:
1. Odredite potreban broj Tamiflu® kapsula potrebnih za pripremu smjese:
Tjelesna težina * Broj Tamiflu® kapsula za osiguravanje preporučene doze u svrhu liječenja tijekom 5 dana Broj Tamiflu® kapsula za osiguravanje preporučene doze za prevenciju
≤15 kg 1 kapsula 30 mg 2 puta dnevno 1 kapsula 30 mg 1 put dnevno
> 15-23 kg 1 kapsula 45 mg 2 puta dnevno 1 kapsula 45 mg 1 put dnevno
> 23-40 kg 2 kapsule 30 mg 2 puta dnevno 2 kapsule 30 mg 1 put dnevno
* Djeca s tjelesnom težinom> 40 kg i odrasli mogu primati Tamiflu®, koristeći jednu kapsulu od 45 mg za pripremu smjese + jednu kapsulu od 30 mg dva puta dnevno za liječenje ili jednom dnevno radi prevencije.
2. Osigurati da se koristi ispravna doza lijeka (u skladu s gornjom tablicom). Držite jednu ili nekoliko kapsula Tamiflua preko malog spremnika, pažljivo otvorite jednu ili nekoliko kapsula i ulijte prašak u posudu.
3. Dodajte malu količinu (ne više od 1 žličice) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda kako biste sakrili gorak okus i dobro promiješajte.
4. Dobro promiješajte smjesu i popijte je odmah nakon pripreme. Ako mala količina smjese ostane u posudi, posudu isperite malom količinom vode i popijte preostalu smjesu.
Ponovite ovaj postupak prije svake doze.
Nuspojave
U ispitivanjima za liječenje gripe kod odraslih / adolescenata najučestalije nuspojave (HPs) bile su mučnina, povraćanje i glavobolja. Većina HP-ova dogodila se prvog ili drugog dana liječenja i bila su samostalna unutar 1-2 dana. U studijama o prevenciji gripe u odraslih i adolescenata, najčešći HP bio je mučnina, povraćanje, glavobolja i bol. Povraćanje je bilo najčešće u djece. Opisani HP u većini slučajeva nije zahtijevao prekid liječenja.
Liječenje i prevencija gripe u odraslih i adolescenata
Tablica 1 prikazuje HP-ove koji su se najčešće pojavljivali (≥1%) kada su uzimali preporučenu dozu Tamiflua® u studijama o prevenciji i liječenju gripe u odraslih i adolescenata (75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana za liječenje i 75 mg 1 puta dnevno). do 6 tjedana za prevenciju), a učestalost koja je najmanje 1% veća u usporedbi s placebom. Studija za liječenje gripe uključivala je odrasle osobe / adolescente bez komorbiditeta i rizične pacijente, tj. bolesnika s visokim rizikom razvoja komplikacija gripe (stariji i stariji bolesnici, bolesnici s kroničnim srčanim ili respiratornim bolestima). Općenito, profil sigurnosti pacijenata u riziku odgovarao je profilu odraslih bolesnika / adolescenata bez komorbiditeta.
U studijama o prevenciji gripe, profil sigurnosti pacijenata koji su primali preporučenu dozu Tamiflua (75 mg 1 puta dnevno do 6 tjedana) nije se razlikovao od onog u studijama o liječenju gripe, unatoč duljoj primjeni lijeka.
Tablica 1. Postotak odraslih / adolescenata s HP-om koji se javljaju s učestalošću ≥1% u skupini oseltamivira u studijama o liječenju i prevenciji infekcije influence (razlika od placeba ≥ 1%).
Klasa organskih organa Neželjena reakcija Prevencija liječenja Kategorija učestalosti a
Oseltamivir (75 mg 2 puta / dan) N = 2647 Placebo N = 1977 Oseltamivir (75 mg 1 put / dan) N = 1945 Placebo N = 1588
Poremećaji probavnog sustava
Mučnina 10% 6% 8% 4% vrlo često
Često povraćanje 8% 3% 2% 1%
Poremećaji živčanog sustava
Glavobolja 2% 1% 17% 16% vrlo često
Česti poremećaji
Bol a Kategorija učestalosti prikazana je samo za grupu oseltamivira. Za procjenu učestalosti HP-a korištene su sljedeće kategorije učestalosti: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100,
Sljedeće su nuspojave koje su se pojavile s učestalošću> 1% u odraslih i adolescenata koji su primali oseltamivir kao liječenje i prevenciju infekcije influence. Te su se nuspojave češće primjenjivale u bolesnika koji su primali placebo, ili su razlike u učestalosti između oseltamivira i placebo skupina bile manje od 1%.
Gastrointestinalni poremećaji (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - proljev (6% u odnosu na 7%), bol u trbuhu (uključujući bol u gornjem abdomenu, 2% u odnosu na 3%);
prevencija - proljev (3% prema 4%), bol u gornjem abdomenu (2% u odnosu na 2%), dispepsija (1% prema 1%).
Infekcije i invazije (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - bronhitis (3% prema 4%), sinusitis (1% prema 1%), herpes simplex (1% prema 1%);
profilaksa - nazofaringitis (4% u odnosu na 4%), infekcije gornjih dišnih putova (3% u odnosu na 3%), infekcija influencom (2% prema 3%).
Uobičajeni poremećaji (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - vrtoglavica (uključujući vrtoglavicu, 2% prema 3%);
prevencija - umor (7% prema 7%), pireksija (2% prema 2%), bolest nalik gripi (1% u odnosu na 2%), vrtoglavica (1% prema 1%), bol u ekstremitetu (1% prema 1%).
Poremećaji živčanog sustava (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - nesanica (1% naspram 1%);
prevencija - nesanica (1% naspram 1%).
Poremećaji dišnog sustava, prsnog koša i medijastinalnih organa (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - kašalj (2% u odnosu na 2%), nazalna kongestija (1% prema 1%);
prevencija - nazalna kongestija (7% prema 7%), angina (5% u odnosu na 5%), kašalj (5% u odnosu na 6%), rinoreja (1% prema 1%).
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva (Tamiflu® u odnosu na placebo):
prevencija - bol u leđima (2% u odnosu na 3%), artralgija (1% prema 2%), mijalgija (1% prema 1%).
Poremećaji genitalnih organa i organa dojke (Tamiflu® u odnosu na placebo):
prevencija - dismenoreja (3% prema 3%).
Liječenje i prevencija infekcije influence u starijih osoba
Sigurnosni profil 942 starijih i senilnih pacijenata koji su primali Tamiflu® ili placebo nije bio klinički različit od mlađih osoba (do 65 godina).
Sprečavanje infekcije gripe kod imunokompromitiranih pacijenata
U 12-tjednom istraživanju o prevenciji gripe u koje je bilo uključeno 475 imunokompromitiranih bolesnika (uključujući 18 djece u dobi od 1 do 12 godina), u bolesnika koji su uzimali Tamiflu® (n = 238), profil sigurnosti odgovarao je onom opisanom ranije u studijama o prevenciji gripe.,
Liječenje i prevencija infekcije influence u djece bez komorbiditeta u dobi od 1-12 godina i bolesnika s bronhijalnom astmom
U studijama o liječenju infekcije prirodnom influencom u djece u dobi od 1 do 12 godina s oseltamivirom (n = 858), obilježeno s učestalošću od ≥1% i najmanje 1% češće od placeba (n = 622), bilo je povraćanja.
U djece koja su primala preporučenu dozu Tamiflua 1 put dnevno kao profilaksa nakon izloženosti kod kuće, povraćanje je bilo najčešće (8% u skupini oseltamivira u odnosu na 2% u skupini koja nije primila profilaktički tretman). Tamiflu® se dobro podnosio, zabilježeni nuspojave su kao što je ranije opisano u liječenju gripe u djece.
Sljedeće su nuspojave prijavljene u djece s učestalošću ≥1% u ispitivanjima liječenja influence (n = 858) ili s učestalošću ≥5% u studijama za prevenciju influence (n = 148). Ove nuspojave češće su opažene u skupini koja je primala placebo / bez profilakse, razlike između oseltamivira i placeba / bez profilaktičkih skupina bile su manje od 1%.
Gastrointestinalni poremećaji (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - proljev (9% u odnosu na 9%), mučnina (4% prema 4%), bol u trbuhu (uključujući bol u gornjem abdomenu, 3% u odnosu na 3%).
Infekcije i invazije (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - otitis media (5% nasuprot 8%), bronhitis (2% prema 3%), upala pluća (1% prema 3%), sinusitis (1% prema 2%).
Poremećaji dišnog sustava, prsnog koša i medijastinalnih organa (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - astma (uključujući pogoršanje, 3% u odnosu na 4%), epistaksa (2% prema 2%);
prevencija - kašalj (12% naspram 26%), nazalna kongestija (11% u odnosu na 20%).
Poremećaji kože i potkožnog tkiva (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - dermatitis (uključujući alergijski i atopijski dermatitis, 1% prema 2%).
Poremećaji poremećaja sluha i labirinta (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - bol u ušima (1% naspram 1%).
Poremećaji organa vida (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - konjunktivitis (uključujući crvenilo oka, iscjedak očiju i bol u oku, 1% u odnosu na dodatne štetne događaje zabilježene tijekom liječenja gripe u djece koja nisu zadovoljila gore opisane kriterije.
Poremećaji krvi i limfnog sustava (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - limfadenopatija (Poremećaji poremećaja sluha i labirinta (Tamiflu® u odnosu na placebo):
liječenje - oštećenje bubne opne (praćenje nakon stavljanja lijeka u promet)
Sljedeće su nuspojave s lijekom Tamiflu®, koje su primijećene tijekom postmarketinškog nadzora. Učestalost ovih štetnih događaja i / ili uzročno-posljedična veza s primjenom Tamiflua ne može se utvrditi, jer prava veličina populacije nije poznata zbog dobrovoljne prirode poruka.
Kršenja kože i potkožnog tkiva: reakcije preosjetljivosti - dermatitis, osip na koži, ekcem, urtikarija, eksedativni eritem multiformni, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza, alergije, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, Quincke edem.
Poremećaji jetre i bilijarnog trakta: hepatitis, povećana aktivnost jetrenih enzima u bolesnika s simptomima sličnim gripi koji su primali Tamiflu®; fulminantni hepatitis (uključujući smrtni ishod), zatajenje jetre, žutica.
Neuropsihijatrijski poremećaji
Infekcija gripom može biti povezana s različitim neurološkim simptomima i promjenama u ponašanju, uključujući simptome poput halucinacija, zabluda i abnormalnog ponašanja. U nekim slučajevima mogu biti smrtonosne. Takvi fenomeni mogu nastati kako u pozadini razvoja encefalopatije ili encefalitisa, tako i bez manifestacije tih bolesti. Napadi i delirijum (uključujući simptome kao što su oslabljena svijest, dezorijentiranost u vremenu i prostoru, nenormalno ponašanje, zablude, halucinacije, uznemirenost, tjeskoba, noćne more). Ti su slučajevi rijetko popraćeni djelovanjem koje ugrožava život. Uloga Tamiflua u razvoju ovih pojava nije poznata. Slični neuropsihijatrijski poremećaji zabilježeni su i kod bolesnika s influencom koji nisu primali Tamiflu®.
Poremećaji gastrointestinalnog trakta: gastrointestinalno krvarenje nakon uzimanja Tamiflua (posebice veza između hemoragičnog kolitisa i Tamiflua ne može se isključiti, jer su ti fenomeni nestali i nakon oporavka od gripe i nakon prestanka uzimanja lijeka).
Kršenje organa vida: zamagljen vid.
Poremećaji srca: aritmije.
predozirati
U većini slučajeva, predoziranje tijekom kliničkih ispitivanja i nakon primjene lijeka Tamiflu® nakon stavljanja lijeka u promet nije bilo popraćeno nuspojavama. U drugim slučajevima, simptomi predoziranja odgovarali su štetnim događajima prikazanim u odjeljku "Nuspojave".
Interakcija s drugim lijekovima
Klinički značajne interakcije lijekova nisu vjerojatne prema farmakološkim i farmakokinetičkim studijama.
Oseltamivir se u velikoj mjeri pretvara u aktivni metabolit pod utjecajem esteraza, uglavnom smještenih u jetri. Interakcije lijekova zbog kompeticije za vezanje na aktivne centre esteraza nisu široko zastupljene u literaturi. Nizak stupanj vezanja oseltamivira i aktivnog metabolita s proteinima plazme ne ukazuje na postojanje interakcija povezanih s isključenjem lijekova iz asocijacije s proteinima.
Ispitivanja in vitro pokazuju da niti oseltamivir niti njegov aktivni metabolit nisu preferirani supstrat za multifunkcionalnu oksidazu sustava citokroma P450 ili za glukuroniltransferaze (vidjeti pododsjek za farmakokinetiku). Nema razloga za interakciju s oralnim kontraceptivima.
Cimetidin, nespecifičan inhibitor izoenzima sustava citokroma P450 i koji se natječe u procesu tubularne sekrecije s alkalnim pripravcima i kationima, ne utječe na koncentracije oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita u plazmi.
Klinički značajne interdiktalne interakcije povezane s natjecanjem za tubularnu sekreciju nisu vjerojatne, uzimajući u obzir sigurnosnu granicu za većinu tih lijekova, put eliminacije aktivnog metabolita oseltamivira (glomerularna filtracija i anionska tubularna sekrecija), kao i kapacitet izlaza svakog od putova.
Probenecid dovodi do povećanja AUC aktivnog metabolita oseltamivira za oko 2 puta (smanjenjem aktivne tubularne sekrecije u bubrezima). Međutim, prilagodba doze uz istovremenu primjenu s probenecidom nije potrebna, s obzirom na granicu sigurnosti aktivnog metabolita.
Istovremena primjena s amoksicilinom ne utječe na koncentraciju oseltamivira i njegovih komponenata u plazmi, što pokazuje slabu konkurenciju za eliminaciju anionskom tubularnom sekrecijom.
Istovremena primjena paracetamola ne utječe na koncentraciju oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita ili paracetamola u plazmi.
Farmakokinetičke interakcije između oseltamivira i njegovog glavnog metabolita nisu otkrivene kada se uzimaju paracetamol, acetilsalicilna kiselina, cimetidin, antacidna sredstva (magnezij i aluminij hidroksid, kalcijev karbonat), varfarin, rimantadin ili amantadin.
Kada se koristi Tamiflu® s uobičajeno korištenim lijekovima kao što su ACE inhibitori (enalapril), tiazidnim diureticima (bendroflumetiazid), antibiotici (penicilin, cefalosporine, azitromicin, eritromicin i doksiciklin), blokatori antagonista H2-receptora histamin (ranitidin, cimetidin), beta - adrenoblokeri (propranolol), ksantini (teofilin), simpatomimetici (pseudoefedrin), opijati (kodein), glukokortikosteroidi, inhalacijski bronhodilatatori i ne-narkotični analgetici (acetilsalicilna kiselina, ibrofrofen i paracetamol), druga priroda ili učestalost nuspojava je promatrao.
Potrebno je oprezno koristiti oseltamivir u kombinaciji s lijekovima koji imaju usku terapijsku širinu (na primjer, klorpropamid, metotreksat, butadion).
Posebne upute
Mentalni poremećaji
Psihijatrijski poremećaji, konvulzije i delirijski slični neuropsihijatrijski poremećaji zabilježeni su u bolesnika (uglavnom djece i adolescenata) koji su uzimali Tamiflu® za liječenje gripe. Ti su slučajevi rijetko popraćeni djelovanjem koje ugrožava život. Uloga Tamiflua u razvoju ovih pojava nije poznata. Slični neuropsihijatrijski poremećaji zabilježeni su i kod bolesnika s influencom koji nisu primali Tamiflu®.
Rizik od neuropsihijatrijskih poremećaja u bolesnika koji primaju Tamiflu® ne prelazi onaj u bolesnika s influencom koji ne primaju antivirusne lijekove.
Preporučuje se pažljivo pratiti stanje i ponašanje pacijenata, osobito djece i adolescenata, kako bi se utvrdili znakovi abnormalnog ponašanja i procijenilo rizik od kontinuirane primjene lijeka tijekom razvoja ovih pojava.
Nema podataka o učinkovitosti Tamiflua® za bilo kakve bolesti uzrokovane drugim patogenima osim virusa influence A i B.
Tamiflu® nije zamjena za cijepljenje.
Profilaktička primjena lijeka Tamiflu® moguća je prema epidemiološkim indikacijama.
Preporuke za prilagodbu doze u bolesnika s oštećenjem bubrega prikazane su u potpoglavlju Doziranje u posebnim slučajevima (vidjeti također Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika).
Tamiflu® u ovom obliku doziranja ne smije se davati djeci mlađoj od 1 godine.
Upute za uporabu, rukovanje i uništavanje
Izloženost lijeku okolini treba svesti na minimum. Ne bacajte proizvod s otpadnom vodom ili s kućnim otpadom. Ako je moguće, koristite posebne sustave za odlaganje lijekova.
Utjecaj na sposobnost vožnje i rada s automobilima i mehanizmima
Nisu provedena istraživanja o učinku lijeka na sposobnost vožnje i sudjelovanje u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu. Na temelju profila sigurnosti, utjecaj Tamiflua na te aktivnosti nije vjerojatan.
Oblik izdavanja i pakiranje
Kapsule 30 mg i 45 mg
Na 10 kapsula u blister pakiranju (blister), izrađene od triplex (PVC / PE / PVDC) i aluminijske folije. 1 karton zajedno s uputama za uporabu se stavlja u kartonsku kutiju.
Rok valjanosti
7 godina. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.
Uvjeti skladištenja
Na temperaturi ne višoj od 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Uvjeti prodaje u ljekarni
Prema receptu.
Vlasnik potvrde o registraciji
F. Hoffmann-La Rosh Ltd., Švicarska
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Švicarska
proizvođač
F. Hoffmann-La Rosh Ltd., Švicarska
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Švicarska
Rosh S.PA, Italija
Roche S.p.A, Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italija
Pritužbe potrošača trebaju biti poslane predstavništvu F. Hoffmann-La Rosh Ltd:
107031, Rusija, Moskva, Trg Truna, 2
tel. (495) 229 29 99, faks (495) 229 79 99