Tamiflu: upute za uporabu, analoge i recenzije, cijene u ljekarnama u Rusiji

Tamiflu je antivirusni lijek, prolijek koji se koristi za prevenciju i liječenje gripe.

Sadrži oseltamivir, predlijek koji se metabolizira u tijelu u oseltamivir karboksilat. Aktivni metabolit oseltamivira kompetitivno i selektivno inhibira neurominidazu virusa influence B i A, zbog čega se sprječava oslobađanje novoformiranih virusa iz inficiranih stanica i njihovo prodiranje u zdrave stanice.

Tamiflu sprječava razvoj bolesti u ranim fazama - oseltamivir karboksilat inhibira replikaciju virusa i smanjuje njegovu patogenost.

U ulozi profilakse, značajno (za 92%) smanjuje učestalost gripe u osoba koje su imale kontakt sa zaraženim osobama.

Ne utječe na stvaranje antitijela na virus gripe, uključujući bolesnike koji su podvrgnuti cijepljenju s inaktiviranim cjepivom protiv gripe. Nema razvoja rezistencije na lijekove nakon prestanka izloženosti i prevencije sezonske gripe.

Sastav 1 kapsule Tamiflu 75 uključuje:

• Aktivni sastojak: oseltamivir - 75 mg (u obliku oseltamivir fosfata - 98,5 mg);
• Pomoćne komponente: talk, povidon K30, preželatinizirani škrob, natrij kroskarmeloza, natrij stearil fumarat;
• Tijelo kapsule: želatina, titanov dioksid, željezna boja crni oksid;
• Kapsule kapsula: želatina, titanov dioksid, oksid crvene i žute željezne boje.

Nema dokaza o djelotvornosti u liječenju bilo koje bolesti uzrokovane drugim patogenima osim virusa influence A i B.

Indikacije za uporabu

Što pomaže Tamiflu? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
• prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
• prevenciji gripe u djece starije od 1 godine.

Upute za uporabu Tamiflu 75 mg, doza

Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.

Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu u obliku praha za pripremu suspenzije za oralnu primjenu.

Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.

Za liječenje gripe koriste se standardne doze Tamiflu 75 mg prema uputama:

• Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 1 kapsula lijeka 2 puta dnevno - 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
• Djeca u dobi od 8 godina i starija s tjelesnom težinom većom od 40 kg koja mogu progutati kapsule - 1 kapsula 2 puta dnevno tijekom 5 dana.

Za profilaktičke svrhe, upute za uporabu preporučuju sljedeće doze:

• Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 put dnevno najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom sezonske epidemije gripe, 75 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana.
• Djeca od 8 godina i starija s tjelesnom težinom većom od 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 puta dnevno.

Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.

Posebne upute

Bolesnici s oštećenjem jetre blage i umjerene težine, bolesnicima s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina većim od 30 ml / min), kao i starije osobe, nije potrebno prilagoditi dozu.

S klirensom kreatinina od 10–30 ml / min potrebno je smanjiti dozu Tamiflua na 75 mg jednom dnevno svaki dan tijekom 5 dana (tijekom liječenja).

Kod prevencije gripe u bolesnika s klirensom kreatinina od 10–30 ml / min, smanjite dozu na 30 mg dnevno kao suspenziju ili prenesite pacijenta na primanje lijeka svaki drugi dan u dozi od 75 mg dnevno.

Nuspojave

Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kada se propisuje Tamiflu:

• mučnina, povraćanje (obično pri uzimanju velikih doza, ili u prvim danima liječenja), nesanica, vrtoglavica;
• rijetko - proljev, slabost, umor, glavobolja, nazalna kongestija, bol u grlu, kašalj, bol u trbuhu.

kontraindikacije

Tamiflu je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• individualna netolerancija na sastojke lijeka;
• teškog zatajenja bubrega;
• dobi djece do 1 godine.

• tijekom trudnoće i dojenja.

predozirati

U slučaju predoziranja moguće je povećati ili izazvati nuspojave. Simptomatsko liječenje.

Analogi Tamiflua, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Tamiflu 75 mg možete zamijeniti s odgovarajućom terapijom - to su lijekovi:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Tamiflua, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Cijena u ruskim ljekarnama: Tamiflu kapsule 75 mg 10 kom. - od 1210 do 1321 rubalja, prema 728 ljekarni.

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja praška - 2 godine, kapsule - 7 godina. Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.

Što kažu recenzije?

Prema pregledima liječnika, Tamiflu učinkovito djeluje na viruse influence - pacijenti primjećuju da ga uzimaju mnogo rjeđe i lakše s lijekom. U nekim slučajevima postoje nuspojave, od kojih su najčešće mučnina i proljev (uglavnom kod djece).

Većina majki je zadovoljna učinkom lijeka kada ga prepisuje djeci. U mnogim slučajevima, stopa Prem Tamiflu kao preventivne mjere prije odlaska u vrtić ili školu omogućuje vam da izbjegavate zarazu djeteta virusom gripe.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek se može istovremeno prepisati pacijentima s antipiretičkim lijekovima na bazi paracetamola i analgetika. Kod ove interakcije s lijekom nisu uočene ozbiljne nuspojave i negativne reakcije tijela.

Tamiflu se ne smije kombinirati s enterosorbentima ili antacidnim lijekovima, jer je u ovom slučaju terapijski učinak oseltamivira značajno smanjen.

U kliničkim ispitivanjima nisu pronađene nuspojave i lezije u tijelu kada su kapsule Tamiflu kombinirane s lijekovima kao što su tiazidni diuretici, blokatori histaminskih H2 receptora, ksantini, ne-narkotični analgetici, kortikosteroidi, penicilinski antibiotici, cefalosporini, azitromicin, ja, ja, koristim, koristim, koristim, koristim,,

Tamiflu - upute, cijene, analozi i povratne informacije o prijavi

Tamiflu je antivirusni lijek koji se koristi za prevenciju i liječenje gripe.

Aktivni sastojak - Oseltamivir (Oseltamyvir).

Aktivna komponenta Tamiflua je pro-lijek snažnog selektivnog inhibitora enzima klase neuraminidaze virusa influence. Virusne neuraminidaze su vrlo važne za oslobađanje novih virusnih čestica iz inficiranih stanica i daljnje širenje virusa u tijelu.

Primjena Tamiflu-a uvelike olakšava tijek bolesti, skraćuje vrijeme protjecanja i, u preventivne svrhe, smanjuje vjerojatnost bronhitisa, sinusitisa, otitisa ili upale pluća.

Kliničke studije su pokazale da se u djece mlađe od 12 godina trajanje bolesti smanjuje u prosjeku za 2 dana. Potvrđeni slučajevi stvaranja otpornosti na lijekove nisu registrirani.

• 1 kapsula od 30 mg sadrži oseltamivir 30 mg u obliku oseltamivir fosfata 39,4 mg
• 1 kapsula od 45 mg sadrži 45 mg oseltamivira u obliku oseltamivir fosfata 59,1 mg
• Kapsula od 75 mg sadrži 75 mg oseltamivira u obliku oseltamivir fosfata 98,5 mg.
• pomoćne tvari: kukuruzni škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat;
• ljuska - kapsule od 30 mg: želatina, crveni željezni oksid (E172), žuti oksid željeza (E172), titanov dioksid (E 171)
• Kapsule od 45 mg: želatina, crni oksid (E172), titanov dioksid (E 171)
• Kapsule od 75 mg: želatina, crveni željezni oksid (E172), žuti oksid (E172), crni oksid (E172), titanov dioksid (E 171), tiskarska tinta.

Brzi prijelaz na stranicu

Cijena u ljekarnama

Informacije o cijeni Tamiflua u ljekarnama u Moskvi i Rusiji preuzete su iz ovih internetskih ljekarni i mogu se neznatno razlikovati od cijene u vašoj regiji.

Možete kupiti lijek u ljekarnama u Moskvi za cijenu: Tamiflu 75 mg 10 kapsula - od 1197 do 1284 rubalja, Tamiflu prah za pripremu suspenzija 30 g - od 1124 do 1199 rubalja.

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja praška - 2 godine, kapsule - 7 godina.

Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.

Popis analoga prikazan je u nastavku.

Što pomaže Tamiflu?

Lijek Tamiflu propisan za liječenje gripe u djece u dobi od 1 godine i odraslih.

Osim toga, lijek se koristi za prevenciju gripe u odraslih i djece od 12 godina koja su u skupinama povećanog rizika od infekcije virusom (u velikim proizvodnim timovima, vojnim jedinicama, oslabljenim pacijentima) i djeci od 1 godine.

Uporaba lijeka ne zamjenjuje cijepljenje protiv gripe.

Upute za uporabu Tamiflu doze i pravila

Lijek se može uzimati uz obroke ili bez obzira na obrok. Kod nekih ljudi, podnošljivost lijeka se poboljšava ako se uzima tijekom obroka.

Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.

Preporučena doza za odrasle osobe za primjenu Tamiflua za odrasle je 75 mg / 2 puta dnevno. Povećanje doze ne povećava djelovanje lijeka.

Djeca u dobi od 1 i više godina preporučuju prašak za suspenziju za oralnu primjenu ili kapsule od 30 mg i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine).

Doze Tamiflua za djecu, ovisno o težini djeteta:

• manje od ili jednako 15 kg - 30 mg / 2 puta dnevno;
• više od 15-23 kg - 45 mg / 2 puta dnevno;
• više od 23-40 kg - 60 mg / 2 puta dnevno;
• više od 40 kg - 75 mg / 2 puta dnevno.

Za doziranje suspenzije treba upotrijebiti priloženu štrcaljku s oznakom 30 mg, 45 mg i 60 mg. Potrebnu količinu suspenzije uzima se iz bočice s štrcaljkom za doziranje, prebacuje u mjernu posudu i uzima oralno.

Primjena lijeka Tamiflu u svrhu prevencije treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta sa zaraženom osobom i nastaviti s uzimanjem lijeka najmanje 10 dana.

Tijekom sezonske epidemije gripe, tijek uzimanja lijeka je 6 tjedana. Tamiflu se uzima u istim dozama kao i kod liječenja, ali ne u dva, već jednom dnevno. Preventivno djelovanje se nastavlja tijekom uzimanja lijeka.

Važno je

Osobe s jetrenom insuficijencijom blage i umjerene težine, s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina većim od 30 ml / min), kao i starije osobe ne trebaju prilagodbu doze.

Kod klirensa kreatinina od 10–30 ml / min potrebno je smanjiti dozu na 75 mg / jednom dnevno, svaki dan tijekom 5 dana (tijekom liječenja). Kod sprječavanja gripe u bolesnika s klirensom kreatinina od 10–30 ml / min, smanjite dozu na 30 mg dnevno kao suspenziju ili prenesite osobu na lijek svaki drugi dan u dozi od 75 mg dnevno.

Značajke aplikacije

Prije uporabe lijeka pročitajte dijelove uputa za uporabu kontraindikacija, moguće nuspojave i druge važne informacije.

Nuspojave Tamiflua

Upute za uporabu upozoravaju na mogućnost razvoja nuspojava lijeka Tamiflu:

• Bolovi u trbuhu, proljev;
• bronhitis;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• kašalj;
• Slabost, poremećaj spavanja;
• Infekcija gornjeg respiratornog trakta;
• Bolovi različite lokalizacije;
• dispepsija;
• Curenje nosa.

Kod primjene lijeka Tamiflu, odrasli najčešće razvijaju povraćanje i mučninu (u pravilu, nakon uzimanja prve doze, povrede su privremene i obično ne zahtijevaju povlačenje lijeka).

Djeca često razvijaju povraćanje, također je moguće razviti dermatitis, proljev, bol u trbuhu, mučninu, nazalno krvarenje, poremećaje sluha, konjunktivitis, astmu (uključujući pogoršanje), akutne upale srednjeg uha, upalu pluća, bronhitis, sinusitis, limfadenopatiju.

Tijekom post-marketinških promatranja, ustanovljeno je da Tamiflu može izazvati sljedeće nuspojave:

• Gastrointestinalni trakt: rijetko - gastrointestinalno krvarenje;
• Neuropsihička sfera: razvoj napadaja i delirija (uključujući oštećenje svijesti, dezorijentiranost u prostoru i vremenu, uznemirenost, abnormalno ponašanje, halucinacije, delirij, tjeskoba, noć noćne more). Rijetko su slijedili životno opasne radnje;
• Jetra: vrlo rijetko - povećani jetreni enzimi, hepatitis;
• Kožno i potkožno tkivo: rijetko - reakcije preosjetljivosti: urtikarija, ekcem, dermatitis, osip na koži; vrlo rijetko, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza i Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, anafilaktoidne i anafilaktičke reakcije.

kontraindikacije

Tamiflu je kontraindiciran kod sljedećih bolesti ili stanja:

• Kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, CC ≤ 10 ml / min);
• Preosjetljivost na lijek.

Budite oprezni pri propisivanju tijekom trudnoće i dojenja (dojenja).

predozirati

U slučaju predoziranja moguće je stanje nuspojava. Može se pojaviti mučnina, vrtoglavica i povraćanje. U slučaju predoziranja potrebno je prestati uzimati lijek i provesti simptomatsko liječenje.

Tamiflu Analog List

Ako je potrebno, zamijenite lijek, možda dvije opcije - izbor drugog lijeka s istim aktivnim sastojkom ili lijek sa sličnim učinkom, ali druga aktivna tvar.

Analogi Tamiflua, popis lijekova:

Ako odaberete zamjenu, važno je razumjeti da se cijena, upute za uporabu i ocjene Tamiflu ne primjenjuju na analoge. Prije zamjene potrebno je dobiti odobrenje liječnika i ne zamijeniti sam lijek.

Recenzije Tamiflua za djecu su dobre, kako u terapeutskim tako iu profilaktičkim svrhama. Neki piju lijek za profilaksu prije slanja djeteta u školu ili vrtić.

Posebne informacije za zdravstvene radnike

interakcija

Prema farmakološkim i farmakokinetičkim studijama, klinički značajne interakcije lijekova nisu vjerojatne.

Farmakokinetička interakcija između oseltamivira, njegovog glavnog metabolita nije detektirana istovremeno s paracetamolom, acetilsalicilnom kiselinom, cimetidinom ili antacidnim sredstvima (magnezij i aluminij hidroksid, kalcijev karbonat).

Posebne upute

Tijekom primjene lijeka preporuča se primjena lijeka Tamiflu kako bi se pažljivo pratilo ponašanje bolesnika za pravovremeno otkrivanje znakova abnormalnog ponašanja.

Učinkovitost lijeka za druge bolesti (osim za gripu A i B) nije utvrđena.

Jedna boca Tamiflua u obliku praška sadrži 25,713 g sorbitola. Prilikom propisivanja lijeka u dozi od 45 mg dvaput dnevno, 2,6 g sorbitola se primjenjuje u tijelo pacijenta. Ta količina sorbitola premašuje dnevnu dozvoljenu količinu za pacijente s urođenom netolerancijom na fruktozu.

Pripremljena suspenzija može se čuvati 10 dana na temperaturi ne višoj od 25 ° C ili 17 dana na temperaturi od + 2... + 8 ° C.

Tamiflu (oseltamivir) i njegovi analozi - upute, oblici oslobađanja (kapsule i prašak za suspenzije), uporaba tijekom trudnoće i kod djece, opis i baza podataka o lijeku. Ostali inhibitori i pregledi neuraminidaze

Lijek Tamiflu (Oseltamivir ili Oseltamivir) u epidemiji svinjske gripe 2009. postao je pravi lijek za liječnike, iako je ovaj lijek bio poznat prije, ali opseg pandemijske gripe H1N1 doveo je do renesanse ovog lijeka. Pogledajmo što se dogodilo s dokazima, nuspojavama i drugim svojstvima Tamiflua u inozemstvu od 2009. do danas.

Pronašao sam mnogo informacija o drogi, jer je lijek stran i informacija o tome ide na stranu, a postoje takva imena koja je teško izdvojiti s engleskim posebnim medicinskim rječnikom, neću upućivati ​​na određene izvore koji potvrđuju ove ili druge studije Tamiflua, Pokušat ću opisati ono što je napisano u ovim studijama na jasnom ljudskom jeziku (što zapravo pokušavam učiniti na najbolji mogući način na ovom mjestu).

Dakle, lijek švicarske farmaceutske tvrtke Roche (Roche) Tamiflu (aktivna tvar oseltamivir fosfat ili kako neki izvori prenose oseltamivir fosfat). U tijelu se ova aktivna tvar pretvara u aktivni oblik - oseltamivir karboksilat, koji je u interakciji s virusom influence.

Oblik za oslobađanje lijeka

Kapsule s dozom aktivne tvari 75 mg, 45 mg i 30 mg. U tvrdoj želatinskoj ljusci, pola kapsule svijetlo žute boje, pola svijetloplave, s ROCHE natpisom na tijelu i naznakom doziranja (na primjer, 75 mg). Sadržaj kapsula je bijeli prah koji sadrži aktivni sastojak oseltamivir fosfat u odgovarajućoj dozi (75, 45, 30 mg). Preostali volumen - pomoćne tvari: škrob, povidon, talk. Svako pakiranje sadrži blister od 10 kapsula.

Prašak za pripremu suspenzija za primanje lijeka unutra sa sadržajem od 30 mg aktivne tvari u 1 grama lijeka u bočici tamnog stakla s mjernom čašom i špricom za doziranje. Želim obratiti posebnu pozornost na činjenicu prisutnosti vodotopivog Tamiflua, jer gledam u potragu na mjestu, ljudi traže Tamiflu, koji se može otopiti u vodi. Ovaj oblik postoji i može se koristiti u liječenju, pa čak iu našim ljekarnama tamo, tako da nema problema, bilo bi novca. Ovaj oblik lijeka posebno je prikladan kada se koristi kod djece kojoj je teško progutati kapsule.

Ima potvrde o registraciji u Rusiji od 2005. godine.

U članku o samom virusu gripe već sam spomenuo da njegov sastav sadrži površinski protein - enzim neuraminidaze. U ciklusu reprodukcije virusa, ovaj enzim igra važnu ulogu - cijepa veze u epitelnim stanicama dišnog sustava i doprinosi oslobađanju novih virusnih čestica i njihovoj infekciji novih epitelnih stanica. Osim toga, postoje dokazi da ovaj enzim razgrađuje neuraminsku kiselinu nazalne sluzi i time olakšava prolazak virusa kroz respiratorni trakt (to nije zbog ove funkcije enzima virusa, kao što sam napisao u simptomima gripe, i da se pojavljuju vrlo suhe sluznice. organa respiratornog trakta?!).

Što je još uočeno, za razliku od hemaglutininskog proteina virusa influence, enzim neuraminidaza ima samo 9 podtipova od N1 do N9 i također je primijećeno da su lijekovi inhibitori neuraminidaze (i jedan od predstavnika ove klase lijekova je Tamiflu), djelotvorni su protiv bilo koji podtip neuraminidaze, što čini lijekove ove skupine učinkovitim u liječenju gripe.

Ovo je povijesna pozadina inhibitora neuraminidaze - prva supstanca iz ove skupine bila je dienska alfa-sijalna kiselina (Neu5Ac2en), sintetizirana 1969. godine, ali se nije koristila u borbi protiv virusa, već je služila samo za testiranje inhibitora neuraminidaze. Drugi lijek (respektivno, odnosi se na drugu generaciju inhibitora) bio je Zanamivir (zaštitni znak Relenza). No, on je imao tako ozbiljan nedostatak kao niska bioraspoloživost, tako da se može koristiti u obliku kapi za nos ili spreja za nos, to jest, u mjestima njegove izravne akcije, plus to je imao nuspojave (u obliku suhe sluznice, nakon primjene) i komplikacija (na primjer, u obliku spazma u bolesnika s astmom). Zato je Roche počeo razvijati lijek inhibitora neuraminidaze, Zanamivir, djelotvoran i nepovoljan učinak, a treća generacija inhibitora neuraminidaze, Tamiflu (Oseltamivir), pojavio se na tržištu.

Nakon ulaska u tijelo oseltamivir fosfat pod utjecajem crijevnih i jetrenih enzima pretvara se u aktivni metabolit karboksilat, koji se zatim izlučuje putem bubrega.

Dakle, u slučaju abnormalne funkcije jetre, nije potrebna prilagodba doze lijeka, u slučaju kroničnog zatajenja bubrega (QC manje od 10 ml / min) primjena lijeka je kontraindicirana. Od ostalih kontraindikacija za uzimanje lijeka - to je alergijska reakcija na sastojke lijeka.

Budite oprezni s uzimanjem lijeka tijekom trudnoće i dojenja.

Indikacije za uporabu

• liječenje gripe tipa A i B kod odraslih i djece preko 1 godine
  
• Prevencija gripe u odraslih i djece starije od 1 godine koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom
  

predozirati
Prag učinaka u predoziranju je vrlo visok, jednostavno nema dovoljno novca i volumena želuca za takvu količinu lijeka :)

Kao što se može vidjeti iz gore navedenog, lijek Tamiflu nije antibiotik (susreo sam takve pogreške na forumima i osobama koje su tražile). To je lijek koji djeluje na jednu od virusnih multiplikacijskih veza, ali se ne može smatrati antibiotikom. Tamiflu je zasebna skupina antivirusnih lijekova.

Sada dolazimo do najzanimljivijeg, naime do dokazne baze antivirusnog lijeka Tamiflu. Uostalom, sve što je bilo veće je ono što je proizvođač lijeka želio prenijeti nama, a ne posebno jeftino, i moramo znati što ulažemo u taj novac.

Moram reći da, kao i za bilo koji europski lijek, proizvođač Tamiflu u tom pogledu, punom redu.

To potvrđuje i opsežna geografija istraživanja o drogi - samo je popis nekih zemalja koje su sudjelovale u istraživanju ovog lijeka na antivirusnu aktivnost Nizozemska, SAD, Vijetnam, Hong Kong, Ujedinjeno Kraljevstvo. Studije su najprije provedene na životinjama, a zatim su migrirane na ljudske pokuse.

Jedna ljestvica istraživanja u Sjedinjenim Državama je zapanjujuća - ona provodi dvostruko slijepo, randomizirano, stratificirano, placebo kontrolirano multicentrično istraživanje na velikoj skupini ispitanika, a to je 629 osoba, provedeno u 60 američkih medicinskih centara. Studija je uzela u obzir veliki broj raznovrsnih, ali važnih čimbenika - odsutnost trudnoće u žena, dob od 18 do 65 godina, cijepljenje protiv gripe ispitanika (točnije, odsutnost), prisutnost kroničnih bolesti, HIV infekcija. Bolesnici su procjenjivani dva puta dnevno tijekom 21 dana. Sama studija trajala je 3 mjeseca.

U azijskim zemljama lijek je testiran na učinkovitost protiv ptičje gripe, ali samo na ptice, jer se ptičja gripa nikada nije stvarno razvila u populaciji ljudi.

Stoga, ponavljam, za razliku od lijeka Arbidol i drugih, koji se mogu i aktivno oglašavaju, ali nemaju značajnu bazu dokaza (čak iu zemlji u kojoj su proizvedeni, da ne spominjemo strane studije), Tamiflu je ozbiljno testiran. u ozbiljnim klinikama i ima čitavu hrpu raznih publikacija i monografija, referenci u stranim izvorima.

Blagotvoran učinak Tamiflua

Što je utvrđeno u ovim različitim studijama:

1. Smanjenje prosječnog trajanja bolesti iznosi 37%
   
2. simptomi gripe smanjeni su za 38%
   
3. učestalost sekundarnih komplikacija influence smanjuje se za 67%
   
4. vjerojatnost smrti od gripe kod starijih osoba smanjena je za 71%
   

Primjena oseltamivira rezultirala je smanjenjem koncentracije enzima neuraminidaze virusa influence u staničnoj kulturi i potisnula njegovu reprodukciju.

Od pridošlice, kineski su istraživači bili posebno zadovoljni što su usporedili Oseltamivir s nizom kineskih biljnih smjesa i učinkom toga na izlječenje gripe. Uzorak je nađen od 410 volontera, u studiji je sudjelovalo 11 bolnica, odnosno, sve je bilo kako treba prema pravilima, s kontrolnim skupinama. Kao rezultat toga, pokazalo se da je Oseltamivir gotovo 4 puta nadmašio izvarak 12 kineskih biljaka (s tvrdim imenom). Zašto ne možemo provesti usporedne studije Tamiflua i istog Arbidola, Ingavirina i drugih lijekova nije jasno, onda bi svatko u postocima pokazao što ovaj ili onaj lijek vrijedi.

Još jedan zanimljiv i još neobjavljen plan istraživanja je studija kanadskih znanstvenika o utjecaju oseltamivira na pretile pacijente u 2011. godini. Pokazalo se da Tamiflu nije uzrokovao nikakve nuspojave (kako to sugerira ideja) u osoba s pretilošću.

Također, francuski liječnici pokušali su kombinirati Oseltamivir i Zanamivir (ovaj gore opisani inhibitor neuraminidaze druge generacije) pokazali su da korištenje tih dvaju inhibitora neuraminidaze u kombinaciji nije povećalo antivirusni učinak, već je povećalo rizik od komplikacija i nuspojava (mučnina, povraćanje).

Mislim da će se u 2012. i narednim godinama razviti baza podataka o Tamifluu, kao i individualne značajke učinka ovog lijeka na tijelo.

Tu je, naravno, jedan problem koji aktivno promovira farmaceutska tvrtka-proizvođač lijeka, što ne umanjuje terapijski učinak samog lijeka, nego dovodi u pitanje ono što je navedeno - to je profilaktička primjena Oseltamivira, što navodno dovodi do smanjenja učestalosti gripe za 80-90%. Ja, kao specijalist, koji ima mehanizam učinka lijeka na virus, ne vidim mogućnosti za preventivni učinak Tamiflua.

Mogu pretpostaviti da vam omogućuje borbu protiv virusa u fazi inkubacije, kada se jedna virusna čestica replicira (umnožava) u ćeliji, ali ne može izaći zbog blokiranja enzima neuraminidaze i time se virus eliminira iz tijela, ali to više nije. i liječenje ultralake bolesti.

Ako se ne razbolite, bolje je ne uzimati Tamiflu, dodatni “sintetički” za zdravo tijelo ne dolazi u ništa. Dakle, u profilaktičkoj primjeni lijeka Tamiflu vidim više komercijalnu potrebu za proizvodnom tvrtkom Roche da proširi tržište za svoj lijek čak i za zdrave ljude koji ionako možda nisu bolesni od virusa. Ali ova točka, ponavljam, ne umanjuje terapijski učinak ovog lijeka.

Oseltamivir se dobro kombinira s različitim lijekovima. Ne djeluje s njima i ne dovodi do natjecanja nositelja proteina u tijelu. Može se kombinirati u liječenju antibioticima, oralnim kontraceptivima i lijekovima za smanjenje tlaka. U tom smislu, možete biti smireni, interakcija s gore navedenim i mnogim drugim lijekovima nije klinički dokazana.

Doziranje i režim

Lijek je ozbiljan, ima nuspojave i kontraindikacije, ne može biti pogodan za apsolutno sve ljude, osobito one opterećene raznim kroničnim bolestima. Stoga, za određeni režim uzimanja ovog lijeka, bolje je obratiti se svom liječniku, nego tražiti istinu o resursima, gdje ćete biti obaviješteni o shemama i dozama koje mogu dovesti do smrti. Dakle, Tamiflu se propisuje samo od strane liječnika i shema, a opet samo liječnik propisuje dozu.

Za informacije, mogu naznačiti standardne režime lijeka opisane u uputama za uporabu, ali samo za informacije.

Standardna doza za odrasle je 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Za prevenciju gripe A i B se koristi u dozi od 75 mg 1 put po kucanju za 6 tjedana. Preventivno djelovanje traje sve dok se lijek uzima. Ali već sam izrazio skepticizam u vezi s prevencijom gripe s Tamifluom, bolje je koristiti tradicionalne preventivne mjere koje ne štete.

Nije potrebna prilagodba doze u starosti.

Za liječenje i prevenciju gripe u djece, bolje je koristiti Tamiflu prašak za suspenziju. Liječnik će propisati dozu ovisno o dobi i težini vašeg djeteta.

Jedino što bih želio spomenuti u režimu primjene lijeka je vrijeme početka primjene tijekom prva 2 dana nakon početka bolesti (nakon početka prvih simptoma gripe). No, kako pokazuje iskustvo uzimanja lijeka u uvjetima intenzivne njege, kasni unos (nakon 4-5 dana od početka bolesti) pomaže ublažiti stanje pacijenta i ubrzati njegov oporavak. Ipak, za dva dana nije vjerojatno da će se razviti težak oblik gripe (ali ja to ne isključujem, a ima i dovoljno slučajeva), a za liječenje lakših oblika gripe, dovoljno će biti standardno liječenje gripe i podrška tijela.

To su simptomi koji bi trebali spriječiti bilo koju osjetljivu osobu od lijeka za samoliječenje s Tamifluom:

• mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu;
  
• vrtoglavica, glavobolja, slabost, poremećaj spavanja
  
• kašalj, grlobolja, nazalna kongestija
  
• bol u različitim dijelovima tijela, osjećaj umora, slabost
  

Slažem se, popis je impresivan, kod djece je mnogo dulji (na primjer, nedavno su napomene omogućile izazivanje poremećaja, konvulzija i samopovređivanja kod djece nakon uzimanja Tamiflua, što zahtijeva posebnu kontrolu nad djetetom tijekom uzimanja lijeka), ali ako počnete uzimati lijek za djecu Oseltamivir, a zatim predstaviti te simptome liječniku, on, ne znajući što sada uzimate (liječnik vam ga nije propisao), može početi liječiti potpuno drugačije, a ne uopće što je potrebno.

Mediji su se često pojavljivali poruke o pojavi Tamiflu analoga. Konkretno, Kharkiv farmaceutska grupa "Zdravlje" je istaknuo za svoj pandan pod imenom Oseltamivir. U Bjelorusiji, objavili su svoj analogni - droga Flustop proizvodi "Academpharm".

Patent za aktivni sastojak Oseltamivir lijeka Tamiflu pripada tvrtkama Gilead Sciences i Roche i vrijedi do 2016. godine. To jest, prije tog razdoblja, niti jedna tvrtka ne može legalno proizvoditi proizvode koji sadrže Oseltamivir. Pretpostavlja se da SZO može dati zeleno svjetlo i omogućiti proizvodnju analoga djelotvornih, ali skupih lijekova kako bi se spriječila epidemija u zemljama u kojima stanovništvo ne može priuštiti skupi Tamiflu iz financijskih razloga, ali sve je to na razini glasina.

Barem, od 2009. godine i epidemije svinjske gripe, nema više ništa o Tamiflu bjeloruskom flustopu i ukrajinskom analogu oseltamivira. Možda je to bila banalna patka, kao i sve vrste recenzija o tim lijekovima, analozima, poplavljenim internetom, sada mnogi pišu ono što žele.

Također, nije bilo službene reakcije i tvrtke Roche, koja proizvodi brand Tamiflu. Službeni predstavnici ove tvrtke tada su izjavili da će na svoja povrijeđena patentna prava reagirati samo ako vide formulu novih generičkih lijekova. Čini se više kao glasine ili teorije zavjere kao da su bjeloruski ili ukrajinski pacijenti otrovani u bolnicama s nepoznatim lijekovima na temelju Oseltamivira. Iako su čak i liječnici u hitnim kompletima prve pomoći primali i još uvijek primaju Tamiflu, a ne Flostop ili Oseltamivir.

Što još želim reći. Svi alarmanti koji tvrde da je ovaj lijek isključivo za obogaćivanje, i Amerikanci (a osobito Donald Rumsfeld, bivši američki ministar obrane, koji posjeduje dio dionica Roshove tvrtke), šalju takve ljude na adresu, za fuflomicine poput Arbidola, bez dokaza i od kojih mnogo više ljudi profitira, ali „njihova“ nije argument za mene. Ako pokušavate ući u pharma tržište sa svojim medicinskim proizvodima, ako se uklopite u ovo tržište i ispunite barem potrebne minimalne uvjete i zahtjeve za promovirane lijekove, posebno u svjetlu histerije iz 2009. godine, mnoge farmaceutske tvrtke uspjele su povećati svoj proračun na nevjerojatne visine. Može biti dio ulaganja u normalno istraživanje njihovih lijekova, kao što je to učinio i proizvođač Tamiflu. Osim ako, naravno, nisu sigurni u svoje pripreme, što ja osobno sumnjam.

Ovdje je članak o prekomorskim lijekovima Tamiflu, on je Oseltamivir, molim vas volite i koristite, još niste smislili pristojnu alternativu. Nadam se da se virus gripe neće prebrzo prilagoditi ovom lijeku i svi ćemo biti zdravi i sretni.

Tamiflu je antivirusni lijek s dokazanom učinkovitošću.

Tamiflu je antivirusni lijek čija se učinkovitost danas dokazuje ne samo kliničkim pokazateljima oporavka ispitivanih skupina bolesnika, već i mišljenjima liječnika i samih pacijenata. Aktivna komponenta lijeka je oseltamivir fosfat, enzim koji deaktivira sposobnost patogenog virusa da prodre u zdrave stanice i umnoži se u već zaraženom organizmu.

O lijeku

Prema uputama proizvođača, švicarske tvrtke-voditeljice farmakološke proizvodnje F. Hoffmann-La Roche Ltd, lijek je aktivno sredstvo u liječenju i prevenciji gripe u bolesnika bilo koje dobi. Međutim, prisutnost ograničenja u obliku tih nuspojava dramatično smanjuje popularnost Tamiflua. Statistička praksa opovrgava ovu informaciju. Velika većina pacijenata koji su prošli tečaj liječenja lijekovima bilježe dobre rezultate i lako podnošenje komponenti lijeka.

Priča o stvaranju Tamiflua, kao lijeka protiv gripe i ARVI, jedinstvena je. U početku, 1996. godine, nastao je enzim oseltamivir koji je bio namijenjen liječenju bolesnika s virusom humane imunodeficijencije (AIDS). U kliničkim ispitivanjima utvrđeno je da enzim ne djeluje na AIDS stanice, ali pokazuje aktivnu sposobnost da inhibira razvoj virusa skupina A i B. Na temelju visokih rezultata u liječenju gripe i SARS-a, Tamiflu je odobren od strane Svjetske zdravstvene organizacije kao vitalan za aktivnost A i B,

Godine 1999., F.Hoffmann-La Roche Ltd je postao jedini vlasnik patenta za proizvodnju Tamiflua. U isto vrijeme, tijekom kasnijih kliničkih ispitivanja na životinjama, otkrivene su nuspojave ovog lijeka.

Danas je Tamiflu formula dovedena do praktičnog savršenstva. Na popisu lidera u liječenju gripe i ARVI, lijek zauzima vodeće mjesto zahvaljujući marketinškom razvoju proizvođača i povećanom interesu javnosti za lijek. Prisutnost nuspojava ne sprječava Tamiflu da bude među najpopularnijim lijekovima u zemljama u razvoju u Europi.

Mehanizam djelovanja

Virus se zarazi infekcijom patogenog mikroorganizma (neuraminidaze) enzimom zdravih stanica. Pod djelovanjem enzima neuraminidaze iz već inficirane stanice, novoformirani virus se odvaja. Ovaj proces pridonosi brzoj infekciji stanica i širenju virusa u cijelom tijelu.

Sastav Tamiflua uključuje oseltamivir (75 mg po kapsuli lijeka) koji, cirkulirajući u plazmi krvne plazme i međustanične tekućine, blokira odvajanje zaraženih čestica od zaražene stanice, čime se sprječava širenje virusa. Inhibicija aktivnosti patogene mikroflore dovodi do smanjenja trovanja i smanjenja razine toksina u krvotoku. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi opažena je 40 sati nakon uzimanja lijeka.

Učinkovitost lijeka Tamiflu dokazana praksa. Već prvog dana nakon uzimanja lijeka pacijenti bilježe značajno poboljšanje općeg stanja, smanjenje temperature, smanjenje bolova u mišićima i glavoboljama i simptome nazalne kongestije. Pravovremeni lijekovi sprječavaju gripu i ARVI u ranim stadijima, smanjuju vrijeme liječenja i smanjuju rizik od skrivenih komplikacija.

Uz glavnu aktivnu komponentu oseltamire, Tamiflu lijek uključuje pomoćne tvari - natrijev stearat, jestivu želatinu, talk.

Obrazac za izdavanje

Moderna farmakologija oslobađa Tamiflu kao oralna suspenzija ili kapsula.

Oralna suspenzija

Bočica sadrži 12 mg praška za samostalnu pripremu suspenzije. Prije uporabe, proizvođač preporučuje da se prašak otopi u 52 ml prokuhane prokuhane vode i protresti bočicu dok se čestice potpuno ne otopi. Mjerenje potrebne doze provodi se pomoću posebne štrcaljke (uključena je). Prije svake uporabe preporučuje se protresanje bočice suspenzije.

Tamiflu kapsule

Svaka kapsula Tamiflu sadrži 75 mg aktivnog oseltamira. Preporučuje se uzimati lijek u određeno vrijeme, piti čistu prokuhanu vodu. Unos lijeka ne ovisi o vremenu obroka.

Tamiflu doziranje

Suspenzija odraslih osoba prikazana je u dozi koja nije veća od 75 mg dva puta dnevno. Za djecu (tjelesne težine 40 kg i više) preporučena doza je 75 mg jednom dnevno.

Kako bi se spriječila gripa i SARS, doza Tamiflu se izračunava prema težini tijela.

• djeca težine manje od 15 kg - ne više od 30 mg lijekova dnevno;
• do 23 kg - do 45 mg dnevno s jednom dozom;
• do 40 kg - do 60 mg jednom dozom dnevno;
• djeci s težinom većom od 40 kg dopušteno je davanje lijeka unutar norme odrasle osobe.

Za liječenje, doza lijeka dnevno je identična, a lijek se dvaput dnevno lomi kako bi se osigurao stalni učinak oseltamire na virusne stanice.

Tijek liječenja Tamiflu suspenzijom nije duži od 10 dana. Prema uputama, kako bi se izbjegle neželjene posljedice razvoja nuspojava ili komplikacija, proizvođač kategorički zabranjuje samostalno povećanje doze tijekom razdoblja liječenja Tamifluom.

U pandemiji, lijek je odobren za uporabu u liječenju dojenčadi (od 6 mjeseci do 1 godine) po stopi od 3 mg po 1 kg tjelesne težine najmanje dva puta dnevno. Liječenje djece s antivirusnim lijekovima provodi se pod strogim nadzorom liječnika. Preporučeno trajanje liječenja akutnih respiratornih virusnih infekcija kod dojenčadi nije dulje od 5 dana.

Uzimanje Tamiflua tijekom trudnoće i dojenja

Vodeći terapeuti ne isključuju mogućnost da oseltamira prodire kroz placentarnu barijeru ili u majčino mlijeko dojilje. Zbog nuspojava ovog lijeka, učinak aktivnog sastojka Tamiflu na razvoj fetusa ili novorođenčeta ne može se unaprijed predvidjeti.

U praksi su zabilježeni slučajevi teške tolerancije nuspojava lijeka Tamiflu u gastrointestinalnom traktu tijekom trudnoće. Stoga se preporuča propisivanje lijeka trudnicama i dojiljama samo ako postoje značajne indikacije.

Za trudnice i dojilje preporučuje se uzimanje Tamiflu analoga, koji su sigurniji za zdravlje vašeg djeteta - Kagocel, Arbidol ili Anaferon. Iz niza homeopatskih lijekova idealni su Ocillococcinum, Antigrippin agri ili Aflubin. Ovi lijekovi nemaju nuspojava i potpuno su sigurni i za fetus u razvoju i za novorođenče.

Nuspojave Tamiflua

Kroz dubinsko istraživanje japanskih znanstvenika 2004. godine ustanovljen je beznačajan psihotropni učinak lijeka Tamiflu na dječji organizam. Međutim, u uputama proizvođača nedostaju te informacije.

Prema WHO, lijek je odobren za uporabu u liječenju djece od trenutka rođenja, kao lijek koji sprječava širenje "ptičje gripe". Medicinska zajednica još nije dala jedno mišljenje o ovom pitanju.

Danas se zna da ove nuspojave uključuju Tamiflu:

1. GIT - mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev. Simptomi obično nestanu sami nakon nekog vremena i ne zahtijevaju prekid liječenja.
2. CNS - psihosomatski poremećaji, nesanica, grčevi mišića, halucinacije. Rizična skupina - djeca do 12 godina.
3. Individualna netolerancija na jednu od komponenti lijeka.
4. Bolesti jetre, bubrega i urogenitalnog sustava s teškim funkcionalnim poremećajima.

Tamiflu kapsule - službene upute za uporabu

Registracijski broj:

Br. P N012090 / 01 od 15.07.2005
Trgovački naziv lijeka:

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Kemijsko racionalno ime:

Etilni ester (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksen-1-karboksilne kiseline, fosfat

Oblik doziranja

struktura

Jedna kapsula sadrži:
oseltamivir 75 mg
(u obliku oseltamivir fosfata 98,5 mg)
Pomoćne tvari:
preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat

opis

kapsule

Tvrde želatinske kapsule, veličine 2. Tijelo - sivo, neprozirno; kapa - svijetlo žuta, neprozirna. Sadržaj kapsula je bijelog do žućkastog praha. "Roche" se nanosi na tijelo kapsule, "75 mg" se nanosi na kapicu.

Farmakoterapijska skupina

ATX kod [J05AH02]

Farmakološko djelovanje

Mehanizam djelovanja

Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je pro-lijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) kompetitivno i selektivno inhibira neuraminidazu virusa influence tipa A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novoformiranih čestica virusa iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa. u tijelu.

Oseltamivir karboksilat djeluje izvan stanica. On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Njegove koncentracije su potrebne za suzbijanje aktivnosti enzima za 50% (IC₅₀), nalaze se na donjoj granici nanomolarnog raspona.

efikasnost

Dokazano je da je Tamiflu učinkovit u prevenciji i liječenju influence kod adolescenata (≥ 12 godina), odraslih, starijih osoba i liječenja gripe u djece starije od 1 godine. Pri započinjanju liječenja najkasnije 40 sati nakon pojave prvih simptoma gripe, Tamiflu značajno smanjuje period kliničkih manifestacija infekcije influencom, smanjuje njihovu težinu i smanjuje učestalost komplikacija influence koje zahtijevaju antibiotike (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media), skraćuje vrijeme izolacije virusa iz tijela i smanjuje područje ispod krivulje "virusni titar-vrijeme".

Kada se uzima u svrhu profilakse, Tamiflu značajno (za 92%) značajno smanjuje učestalost gripe među ljudima u kontaktu, smanjuje učestalost oslobađanja virusa i sprječava prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.

Tamiflu ne utječe na stvaranje anti-influenčnih antitijela, uključujući proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje inaktiviranog cjepiva protiv gripe.

Tijekom cirkulacije virusa gripe među populacijom, provedeno je jedno dvostruko slijepo, placebo kontrolirano ispitivanje među djecom u dobi od 1 do 12 godina (prosječna dob 5.3) koja je imala povišenu temperaturu (> 100 F) i jedan od respiratornih simptoma (kašalj) ili akutni rinitis). U ovom istraživanju 67% bolesnika zaraženo je virusom A, a 33% bolesnika zaraženo je virusom B. Liječenje Tamifluom, koji je započeo 48 sati nakon pojave simptoma, značajno je smanjio trajanje bolesti za 35,8 sati u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vremenski period potreban za smanjenje kašlja, curenja iz nosa, uklanjanje vrućice i povratak na normalnu i normalnu aktivnost. Udio pedijatrijskih bolesnika kod kojih je došlo do akutnog upala srednjeg uha i koji su uzimali Tamiflu smanjio se za 40% u usporedbi s placebom. Djeca koja su primala Tamiflu vratila su se na normalnu i normalnu aktivnost gotovo 2 dana ranije nego djeca koja su primila placebo.

Otpornost na virus

Prema trenutno dostupnim podacima, kada se uzima Tamiflu u svrhu post-kontaktnog (7 dana) i sezonskog (42 dana) prevencije rezistencije na gripu, nije uočena.

Učestalost prolaznog oslobađanja virusa influence s smanjenom osjetljivošću neuraminidaze na oseltamivir karboksilat u odraslih bolesnika s influencom iznosi 0,4% Eliminacija rezistentnog virusa iz tijela pacijenata koji primaju Tamiflu javlja se bez pogoršanja kliničkog stanja bolesnika.

Učestalost rezistencije kliničkih izolata virusa influence A ne prelazi 1,5%. Među kliničkim izolatima virusa influence nisu pronađeni sojevi rezistentni na lijek.

farmakokinetika

usisavanje

Nakon peroralne primjene oseltamivira, fosfat se lako apsorbira u gastrointestinalnom traktu i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetrenih esteraza. Koncentracije aktivnog metabolita u plazmi određuju se unutar 30 minuta, dosežu gotovo maksimalnu razinu 2-3 sata nakon primjene i značajno (više od 20 puta) premašuju koncentraciju pro-lijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije prolijeka i aktivnog metabolita u plazmi proporcionalne su dozi i ne ovise o unosu hrane.

distribucija

U ljudi, prosječni volumen distribucije (V_ss) Aktivni metabolit je približno 23 litre.

Kao što su pokazali eksperimenti na bjelicama, štakorima i zečevima, aktivni metabolit doseže sva glavna mjesta infekcije influencom. U tim eksperimentima, nakon oralne primjene oseltamivir fosfata, u plućima, bronhijalnim ispiranjima, nazalnoj sluznici, srednjem uhu i dušniku u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak otkriven je njegov aktivni metabolit.

Vezanje aktivnog metabolita na proteine ​​ljudske plazme je neznatno (oko 3%). Vezanje predlijekova na proteine ​​ljudske plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.

metabolizam

Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri i crijevima. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.

uzgajanje

Apsorbirani oseltamivir se uglavnom izlučuje (> 90%) tako što postaje aktivni metabolit. Aktivni metabolit nije podvrgnut daljnjoj transformaciji i izlučuje se urinom (> 99%). U većine bolesnika poluživot aktivnog metabolita iz plazme je 6-10 sati.

Aktivni metabolit potpuno se eliminira (> 99%) renalnom ekskrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. S izmetom se izlučuje manje od 20% unesenog radioaktivno označenog lijeka.

Farmakokinetika u posebnim skupinama

Bolesnici s oštećenjem bubrega

Kada se propisuje Tamiflu, 100 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega pod krivuljom "plazma koncentracija aktivnog metabolita - vrijeme" (AUC) obrnuto je proporcionalno smanjenju funkcije bubrega.

Bolesnici s oštećenjem jetre

In vitro pokusi su pokazali da u bolesnika s patološkim poremećajem jetre, vrijednost AUC oseltamivir fosfata nije značajno povećana, a AUC aktivnog metabolita nije smanjena.

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika (65 - 78 godina), AUC aktivnog metabolita u stanju ravnoteže bio je 25-35% veći nego u mlađih bolesnika kada se propisivala slična doza Tamiflua. Poluvrijeme eliminacije lijeka u starijih osoba nije se značajno razlikovalo od onoga u mlađih bolesnika u odrasloj dobi. Uzimajući u obzir podatke o AUC lijeka i podnošljivosti, bolesnici s senilnom dobi ne zahtijevaju prilagodbu doze u liječenju i prevenciji gripe.

djeca

Farmakokinetika lijeka Tamiflu ispitivana je u djece u dobi od 1 godine do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom lijeka iu kliničkoj studiji na malom broju djece u dobi od 3 do 12 godina. Kod male djece izlučivanje pro-lijeka i aktivnog metabolita bilo je brže nego u odraslih, što je rezultiralo nižom AUC u odnosu na određenu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg daje istu AUC oseltamivir karboksilata, što se postiže kod odraslih osoba nakon jedne doze od 75 mg kapsule (ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.

svjedočenje

• Liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine.
• Prevencija gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, u oslabljenim pacijentima).
• Prevencija gripe u djece starije od 1 godine.

kontraindikacije

Preosjetljivost na oseltamivir fosfat ili bilo koju komponentu lijeka.

Kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, klirens kreatinina £ 10 ml / min).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kod štakora u laktaciji oseltamivir i aktivni metabolit ulaze u mlijeko. Nije poznato izlučivanje oseltamivira ili aktivnog metabolita s mlijekom kod ljudi. Međutim, ekstrapolacija podataka dobivenih na životinjama sugerira da njihova količina u majčinom mlijeku može biti 0,01 mg / dan, odnosno 0,3 mg / dan.

Trenutno, podaci o uporabi lijeka u trudnica nisu dovoljni za procjenu teratogenog ili fetotoksičnog učinka oseltamivir fosfata.

Imajući to na umu, Tamiflu treba propisati tijekom trudnoće ili dojenja samo ako moguće koristi od njegove uporabe prelaze potencijalni rizik za fetus ili dijete.

Doziranje i primjena

Tamiflu se uzima oralno, s hranom ili bez nje. Kod nekih bolesnika podnošljivost lijeka se poboljšava ako se uzima s obrocima.

Standardni režim doziranja

liječenje

Liječenje treba započeti prvog ili drugog dana pojave simptoma gripe.

Odrasli i tinejdžeri ≥ 12 godina. Preporučeni režim doziranja Tamiflu - jedna kapsula 75 mg 2 puta dnevno unutar 5 dana ili 75 mg suspenzije 2 puta dnevno unutar 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.

Djeca> 40 kg ili ≥ 8 godina koja mogu progutati kapsule mogu primati i liječenje, uzimajući jednu kapsulu 75 mg 2 puta dnevno, kao alternativu preporučenoj dozi Tamiflu suspenzije (vidi dolje).

Djeca starija od 1 godine. Preporučeni režim doziranja suspenzije Tamiflu za oralnu primjenu:
Preporučeni režim doziranja suspenzije Tamiflu za oralnu primjenu:

Tjelesna težina

Preporučena doza 5 dana