Tamiflu je antivirusni lijek, prolijek koji se koristi za prevenciju i liječenje gripe.
Sadrži oseltamivir, predlijek koji se metabolizira u tijelu u oseltamivir karboksilat. Aktivni metabolit oseltamivira kompetitivno i selektivno inhibira neurominidazu virusa influence B i A, zbog čega se sprječava oslobađanje novoformiranih virusa iz inficiranih stanica i njihovo prodiranje u zdrave stanice.
Tamiflu sprječava razvoj bolesti u ranim fazama - oseltamivir karboksilat inhibira replikaciju virusa i smanjuje njegovu patogenost.
U ulozi profilakse, značajno (za 92%) smanjuje učestalost gripe u osoba koje su imale kontakt sa zaraženim osobama.
Ne utječe na stvaranje antitijela na virus gripe, uključujući bolesnike koji su podvrgnuti cijepljenju s inaktiviranim cjepivom protiv gripe. Nema razvoja rezistencije na lijekove nakon prestanka izloženosti i prevencije sezonske gripe.
Sastav 1 kapsule Tamiflu 75 uključuje:
- Aktivni sastojak: oseltamivir - 75 mg (u obliku oseltamivir fosfata - 98,5 mg);
- Pomoćne komponente: talk, povidon K30, preželatinizirani škrob, natrij kroskarmeloza, natrij stearil fumarat;
- Tijelo kapsule: želatina, titanov dioksid, željezna boja crni oksid;
- Kapsule kapsula: želatina, titanov dioksid, oksid crvene i žute željezne boje.
Nema dokaza o djelotvornosti u liječenju bilo koje bolesti uzrokovane drugim patogenima osim virusa influence A i B.
Indikacije za uporabu
Što pomaže Tamiflu? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:
- liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
- prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
- prevenciji gripe u djece starije od 1 godine.
Upute za uporabu Tamiflu 75 mg, doza
Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu u obliku praha za pripremu suspenzije za oralnu primjenu.
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.
Za liječenje gripe koriste se standardne doze Tamiflu 75 mg prema uputama:
- Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 1 kapsula lijeka 2 puta dnevno - 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
- Djeca u dobi od 8 godina i starija s tjelesnom težinom većom od 40 kg koja mogu progutati kapsule - 1 kapsula 2 puta dnevno tijekom 5 dana.
Za profilaktičke svrhe, upute za uporabu preporučuju sljedeće doze:
- Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 put dnevno najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom sezonske epidemije gripe, 75 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana.
- Djeca od 8 godina i starija s tjelesnom težinom većom od 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 puta dnevno.
Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Posebne upute
Bolesnici s oštećenjem jetre blage i umjerene težine, bolesnicima s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina većim od 30 ml / min), kao i starije osobe, nije potrebno prilagoditi dozu.
S klirensom kreatinina od 10–30 ml / min potrebno je smanjiti dozu Tamiflua na 75 mg jednom dnevno svaki dan tijekom 5 dana (tijekom liječenja).
Kod prevencije gripe u bolesnika s klirensom kreatinina od 10–30 ml / min, smanjite dozu na 30 mg dnevno kao suspenziju ili prenesite pacijenta na primanje lijeka svaki drugi dan u dozi od 75 mg dnevno.
Nuspojave
Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kada se propisuje Tamiflu:
- mučnina, povraćanje (obično pri uzimanju velikih doza, ili u prvim danima liječenja), nesanica, vrtoglavica;
- rijetko - proljev, slabost, umor, glavobolja, nazalna kongestija, bol u grlu, kašalj, bol u trbuhu.
kontraindikacije
Tamiflu je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:
- individualna netolerancija na sastojke lijeka;
- teškog zatajenja bubrega;
- dobi djece do 1 godine.
- tijekom trudnoće i dojenja.
predozirati
U slučaju predoziranja moguće je povećati ili izazvati nuspojave. Simptomatsko liječenje.
Analogi Tamiflua, cijena u ljekarnama
Ako je potrebno, Tamiflu 75 mg možete zamijeniti s odgovarajućom terapijom - to su lijekovi:
Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Tamiflua, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.
Cijena u ruskim ljekarnama: Tamiflu kapsule 75 mg 10 kom. - od 1210 do 1321 rubalja, prema 728 ljekarni.
Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja praška - 2 godine, kapsule - 7 godina. Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.
Što kažu recenzije?
Prema pregledima liječnika, Tamiflu učinkovito djeluje na viruse influence - pacijenti primjećuju da ga uzimaju mnogo rjeđe i lakše s lijekom. U nekim slučajevima postoje nuspojave, od kojih su najčešće mučnina i proljev (uglavnom kod djece).
Većina majki je zadovoljna učinkom lijeka kada ga prepisuje djeci. U mnogim slučajevima, stopa Prem Tamiflu kao preventivne mjere prije odlaska u vrtić ili školu omogućuje vam da izbjegavate zarazu djeteta virusom gripe.
Interakcija s drugim lijekovima
Lijek se može istovremeno prepisati pacijentima s antipiretičkim lijekovima na bazi paracetamola i analgetika. Kod ove interakcije s lijekom nisu uočene ozbiljne nuspojave i negativne reakcije tijela.
Tamiflu se ne smije kombinirati s enterosorbentima ili antacidnim lijekovima, jer je u ovom slučaju terapijski učinak oseltamivira značajno smanjen.
U kliničkim ispitivanjima nisu pronađene nuspojave i lezije u tijelu kada su kapsule Tamiflu kombinirane s lijekovima kao što su tiazidni diuretici, blokatori histaminskih H2 receptora, ksantini, ne-narkotični analgetici, kortikosteroidi, penicilinski antibiotici, cefalosporini, azitromicin, ja, ja, koristim, koristim, koristim, koristim,,
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Postoje kontraindikacije. Obratite se liječniku.
Već nekoliko godina na vrhuncu sezone gripe (veljača-ožujak), Moskva je ostala bez Tamiflua. To ne čudi, budući da se proizvođač Arbidola bavi (odjednom.) Distribucija droge u Rusiji (glasan pljesak.). Prema dosadašnjim iskustvima, lijek se ponovno pojavljuje u ljekarnama kada praktički nema gripe. Rezervirajte unaprijed!
Pripravci koji sadrže Oseltamivir ili Oseltamivir (Oseltamivir, ATX kod (ATC) J05AH02):
Trgovačka imena u inozemstvu (u inozemstvu) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: pregled liječnika
Prvi generički Tamiflu u Rusiji. Upišemo traženje "pharmamasintez recenzije".
Antijob stranica (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Proizvodnja je samo ambalaža. Oprema je indijska, ne može raditi stabilno, neuspješno, raspada se, uznemirena je, a kao rezultat se zamjenjuje ručnim radom. Stavovi prema radnicima su odvratni. Kvaliteta proizvoda može se samo pogađati. Direktor je indijski. Na nižim razinama osoblje je mekano. govoreći, ne baš adekvatno (alkoholičari, mentalno neadekvatni ljudi, itd.).
Iz interesovanja sam pogledao istu stranicu Antijobove recenzije o tvrtki u kojoj radim (federalna mreža klinika sa stotinama zaposlenika): negativna povratna informacija je JEDNA. I na malom Irkutsku tvrtku - na desetke loših recenzija.
Općenito, vjerujem da su pilule načinjene od indijskih tvari (tvari) u Irkutsku pod mudrim vodstvom hinduizma o lošoj opremi. Po mom skromnom mišljenju, droga je "Hindu", samo još gore, zbog uobičajenog ruskog nereda.
Tamiflu i lijekovi protiv ruske gripe - medicinske povratne informacije
U Americi postoji organizacija koja se zove FDA (Uprava za hranu i lijekove - Uprava za hranu i lijekove). Stvoriti ga je dovelo do visoke razine pravne pismenosti američkog stanovništva. Česti sudovi potrošača s proizvođačima proizvoda i lijekova te ogromne sankcije i naknade prisilili su vodstvo zemlje na stvaranje tijela koje bi reguliralo prodaju proizvoda i droga u SAD-u.
Ako je proizvođač dobio odobrenje FDA za prodaju u Sjedinjenim Američkim Državama, u vrijeme valjanosti odobrenja, on je praktično osiguran protiv tužbi u vezi sa svojim proizvodima.
Da biste dobili dopuštenje, morate potrošiti mnogo novca na istraživanje proizvoda na pravim pacijentima dugo vremena, takozvane randomizirane dvostruko slijepe, placebo kontrolirane studije. Uključujući i iz tog razloga, trošak razvoja i registracije novog lijeka u Sjedinjenim Državama je vrlo visok - oko milijardu dolara.
Ja ne idealizira FDA, samo onaj koji ne čini ništa ne greši, a obim rada ovog odjela je vrlo velik. Međutim, ova organizacija, na primjer, zaustavila je prodaju više od desetak lijekova u SAD-u, koji su nakon početka komercijalizacije otkrili opasna svojstva.
Nažalost, u Rusiji nema sličnog tijela. I nema takvog novca za ruske proizvođače lijekova. I istraživanja lijekova u ruskim klinikama, mnoge međunarodne farmaceutske tvrtke su prestale zbog visokih troškova i nepouzdanosti (drugim riječima, zbog korupcije, nedostatka obveze ispunjavanja zahtjeva proučavanja i manipulacije rezultatima).
Stoga je u Rusiji moguće registrirati lijek bez bilo kakve placebo kontrolirane randomizirane studije (to jest, bez strogih dokaza o učinkovitosti i sigurnosti).
I - gle i gle - već vidite lijek na policama ljekarni.
A s televizijskog ekrana sto puta na dan emitirali su o njegovim prekrasnim osobinama.
I ovdje ste - već sasvim sazreli kupac čudotvornog lijeka.
Ovim se završava unos i okreće se stvarnim pripremama za liječenje respiratornih virusnih infekcija.
Većina od njih su ruski proizvedeni (vidi proizvođač u odgovarajućem stupcu tablice), nisu ih registrirali niti jedan FDA, nitko nije proveo dugoročne studije na tisućama pacijenata. Međutim, svi oni koštaju stotine rubalja po pakiranju.
Iskreno, počevši s liječenjem ovim lijekovima, vi preuzimate svu odgovornost za sebe i zapravo provodite pokuse na sebi. Čini se da ozbiljne nuspojave ruskih droga nisu zabilježene, međutim, njihova učinkovitost nije dokazana i, kako kaže TV Arbidol, "droga može pomoći." Pitate se - a možda i ne pomognete.
Takva je stvar - placebo efekt (pacifier). To jest, uzimanje bilo koje pilule koja ne sadrži nikakvu korisnu tvar može, u određenom postotku slučajeva, dovesti do poboljšanja stanja. Ovdje su samo placebo za stotine rubalja koje ne može priuštiti svaka ruska obitelj. Izaberite jeftiniji placebo, gospodo.
Posebno ću reći o homeopatskim pripravcima. U bilješci za Anaferon navedeno je da sadrži "antitijela na humani interferon sa sadržajem koji nije veći od 10 u minus 15 stupnjeva Ng". Žao mi je, ali, prvo, mnogo je manje od težine jedne molekule, drugo, interferon je zaštitna tvar, a antitijela su proizvod tjelesne borbe protiv štetnih stranih molekula. Stoga, "antitijela na interferon" je proizvod tijela koje ubija vlastite zaštitne molekule. Hajde da protresemo rezance s ušiju, gospodo.
Anaferon za odrasle i anaferon za djecu imaju istu dozu (pročitajte upute). I u "odrasle" upute je napisano da je odrasla osoba droga kontraindicirana za djecu. To se naziva pluralizam u jednoj glavi i otvorena želja da se tijesto prereže na ljubav prema djeci.
A u uputama za Anaferon, trajanje liječenja tečaj je sretan - do 6 mjeseci. To je, obični građanin "za sprečavanje gripe" treba kupiti 9 omot od prekrasan proizvod s prosječnom cijenom od 150 rubalja. Tamiflu je već jeftiniji.
Ovdje je takav prekrasan lijek Anaferon.
Mali dodir s ruskim drogama. Ako pročitate bilješku Tamifluu, odmah u uputama vidjet ćete opis studija na tisućama pacijenata, detaljan režim doziranja za sve kategorije pacijenata.
Nisam pronašao nikakve opise studija na tisućama pacijenata na bilo kojem ruskom sažetku.
Na primjer, u uputama za ruski rimantadin napisano je sljedeće:
Pojedinac, ovisno o dokazima, dobi pacijenta i korištenom režimu liječenja.
TOČKA. SVE, NE VIŠE O DOZIMA. To jest, ja, liječnik, ne mogu saznati iz gore navedenih službenih uputa kako koristiti ovaj čudotvorni lijek. To je vjerojatno znak velikog poštovanja prema ruskoj tvrtki za liječnike i pacijente i dokaze o visokoj učinkovitosti lijeka.
Stoga, kad se ja ili moja rodbina razboli, još uvijek kupujemo Tamiflu, registriran u "buržoaskoj" organizaciji FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!
Kliničko-farmakološka skupina:
Farmakološko djelovanje
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat (OC) je djelotvoran i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz zaraženih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa u epitelne stanice respiratornog trakta i dalje širenje virusa u tijela.
On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Studije kliničkih izolata virusa gripe pokazale su da koncentracija OK potrebna za inhibiciju neuraminidaze za 50% (IC50) iznosi 0,1-1,3 nM za virus influence A i 2,6 nM za virus influence B. Prema objavljenim istraživanjima medijan IC50 vrijednosti za virus influence B nešto više i iznosi 8,5 nM.
Klinička učinkovitost
Klinička djelotvornost lijeka Tamiflu® dokazana je u ispitivanjima eksperimentalne gripe u ljudi iu studijama III. Faze infekcija influence koje su se pojavile in vivo. U provedenim ispitivanjima, Tamiflu® nije utjecao na stvaranje anti-influenčnih antitijela, uključujući proizvodnju antitijela kao odgovor na primjenu inaktiviranog cjepiva protiv gripe.
Ispitivanja infekcije prirodnom influence
U III. Fazi kliničkih ispitivanja provedenih na sjevernoj hemisferi 1997. - 1998. tijekom infekcije sezonskom influencom, pacijenti su počeli dobivati Tamiflu® najkasnije 40 sati nakon pojave prvih simptoma infekcije influence. 97% bolesnika zaraženo je virusom influence A, a 3% bolesnika s virusom influence B. Tamiflu® značajno je skratio razdoblje kliničkih manifestacija infekcije influence (32 sata). U bolesnika s potvrđenom dijagnozom influence koja je uzimala Tamiflu®, težina bolesti, izražena kao površina ispod krivulje za kumulativni indeks simptoma, bila je 38% manja u usporedbi s pacijentima koji su primali placebo. Štoviše, kod mladih bolesnika bez komorbiditeta, Tamiflu® je smanjio za oko 50% učestalost komplikacija influence koje zahtijevaju upotrebu antibiotika (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media). U ovim kliničkim studijama Faze III, dobiveni su jasni dokazi o djelotvornosti lijeka u odnosu na sekundarne kriterije djelotvornosti koji se odnose na antivirusnu aktivnost: Tamiflu® je uzrokovao i skraćenje vremena izlučivanja virusa i smanjenje površine pod krivuljom "virusni vremenski titar".
Podaci dobiveni u studiji o liječenju Tamifluom® u starijih i starijih bolesnika pokazuju da je uzimanje Tamiflua u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana bilo praćeno klinički značajnim smanjenjem medijana razdoblja kliničkih manifestacija infekcije influencom, slično kao kod odraslih bolesnika. međutim, razlike nisu dosegle statističku značajnost. U drugoj studiji, bolesnici s gripom starijom od 13 godina koji su imali istodobne kronične bolesti kardiovaskularnog i / ili respiratornog sustava primali su Tamiflu® u istom režimu doziranja ili placebu. Nije bilo razlika u medijanima razdoblja prije smanjenja kliničkih manifestacija infekcije influencom u Tamiflu® i placebo skupinama, međutim, razdoblje porasta temperature tijekom uzimanja Tamiflua smanjeno je za oko 1 dan. Udio pacijenata koji su oslobađali virus 2. i 4. dan postali su značajno manji. Sigurnosni profil Tamiflua® kod bolesnika u riziku nije se razlikovao od onog u općoj populaciji odraslih bolesnika.
Liječenje gripe u djece
Djeca u dobi od 1 do 12 godina (srednja dob 5,3 godine) koja su imala povišenu temperaturu (više od 37,8 ° C) i jedan od simptoma respiratornog sustava (kašalj ili rinitis) tijekom cirkulacije virusa influence među populacijom, imala su dvostruko slijepi placebo kontrolirana studija. 67% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 33% bolesnika s virusom influence B. Lijek Tamiflu® (kada je uzet najkasnije 48 sati nakon pojave prvih simptoma gripe) značajno je smanjio trajanje bolesti (za 35,8 sati) u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vrijeme za zaustavljanje kašljanja, nazalna kongestija, nestanak vrućice i povratak u normalnu aktivnost. U skupini djece koja su primala Tamiflu®, incidencija akutne upale srednjeg uha smanjena je za 40% u usporedbi s placebo skupinom. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost dogodili su se gotovo 2 dana ranije u djece koja su primala Tamiflu®, u usporedbi s placebo skupinom.
Druga studija obuhvatila je djecu u dobi od 6 do 12 godina koja boluju od bronhijalne astme; U 53,6% bolesnika infekcija gripom potvrđena je serološki i / ili u kulturi. Srednje trajanje bolesti u skupini bolesnika koji su primali Tamiflu® nije se značajno smanjilo. No, u posljednjih 6 dana terapije Tamifluom, prisilni ekspiracijski volumen za 1 sekundu (FEV1) povećao se za 10,8% u usporedbi s 4,7% u bolesnika koji su primali placebo (p = 0,0148).
Prevencija gripe u odraslih i adolescenata
Profilaktička učinkovitost Tamiflua® u prirodnim infekcijama influence A i B dokazana je u 3 odvojene kliničke studije faze III.
U studiji treće faze, odrasli i adolescenti koji su bili u kontaktu s bolesnim članom obitelji počeli su uzimati Tamiflu® dva dana nakon pojave simptoma gripe u obitelji i nastavili su 7 dana, što je značajno smanjilo učestalost gripe u kontaktima. 92%.
U dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji na necijepljenim i općenito zdravim odraslima u dobi od 18 do 65 godina, uzimanje Tamiflua tijekom epidemije gripe značajno je smanjilo učestalost gripe (za 76%). Sudionici ovog istraživanja uzimali su lijek 42 dana.
U dvostruko slijepom, placebo kontroliranom ispitivanju starijih i senilnih pacijenata u domovima za starije osobe, od kojih je 80% cijepljeno prije sezone u kojoj je provedena studija, Tamiflu® je značajno smanjio učestalost gripe za 92%. U istoj studiji, Tamiflu® je značajno (za 86%) smanjio učestalost komplikacija gripe: bronhitis, upalu pluća, sinusitis. Sudionici ove studije uzimali su lijek 42 dana.
U sve tri kliničke studije s Tamifluom, oko 1% bolesnika oboljelo je od gripe.
U tim kliničkim ispitivanjima Tamiflu® je također značajno smanjio učestalost oslobađanja virusa i spriječio prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.
Prevencija gripe u djece
Profilaktička učinkovitost Tamiflua® u infekciji prirodnom influencom pokazana je u studiji kod djece od 1 do 12 godina nakon kontakta s bolesnim članom obitelji ili s nekim iz trajnog okruženja. Primarni parametar učinkovitosti u ovoj studiji bila je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence. U ispitivanju djece koja su primala Tamiflu® (prašak za suspenziju za oralnu primjenu) u dozi od 30-75 mg 1 puta dnevno tijekom 10 dana i u početku nije oslobodila virus, učestalost laboratorijski potvrđene gripe smanjila se na 4% (2/47) u usporedbi s 21% (15/70) u placebo skupini.
Kada su uzimali Tamiflu® u svrhu postekspozicijske profilakse (7 dana), prevencije kontakata u obitelji (10 dana) i sezonske profilakse (42 dana), nisu zabilježeni slučajevi rezistencije na lijekove.
Opasnost od rezistencije na lijekove kada se koristi za liječenje gripe opsežno je proučena. Prema svim kliničkim studijama koje je sponzorirao Roche u liječenju infekcije influencom pri uzimanju Tamiflua® u odraslih bolesnika / adolescenata, rezistencija na oseltamivir pronađena je u 0,32% slučajeva (4/1245) korištenjem fenotipizacije i 0,4% slučajeva (5/1245) korištenjem fenotipizacije i genotipizacija, te u djece od 1 godine do 12 godina u 4,1% (19/464) odnosno 5,4% (25/464) slučajeva. Svi pacijenti imali su privremeni prijenos OK-rezistentnog virusa. To nije utjecalo na eliminaciju virusa i nije uzrokovalo pogoršanje kliničkog stanja.
Nekoliko različitih podtip-specifičnih mutacija virusa neuraminidaze pronađeno je u studijama in vitro ili u literaturi. Stupanj desenzitizacije ovisio je o tipu mutacije, pa je s mutacijom I222V u N1 osjetljivost smanjena za 2 puta, a kod R292K u N2 - za 30.000 puta. Nisu otkrivene mutacije koje bi smanjile osjetljivost virusa neuraminidaze influence B in vitro.
U bolesnika liječenih oseltamivirom, registrirane mutacije N1 neuraminidaze (uključujući H5N1 viruse), što je dovelo do rezistencije / smanjene osjetljivosti na TC, bile su H274Y, N294S (1 slučaj), E119V (1 slučaj), R292K (1 slučaj) i mutacije neuraminidaze. N2 - N294S (1 slučaj) i SASG245-248del (1 slučaj). U jednom slučaju otkrivena je G402S mutacija virusa influence B, što je rezultiralo 4-kratnim smanjenjem osjetljivosti, au jednom slučaju mutacijom D198N s 10-strukim smanjenjem osjetljivosti kod djeteta s imunodeficijencijom.
Virusi s rezistentnim genotipom neuraminidaze razlikuju se u različitim stupnjevima otpornosti prirodnog soja. Virusi s mutacijom R292K u N2 kod životinja (miševi i lasice) su daleko infektivniji, patogeniji i zarazniji od virusa s E119V mutacijom u N2 i D198N u B i neznatno se razlikuju od vrste divljeg tipa. Virusi s mutacijom H274Y u N1 i N294S u N2 zauzimaju međupoložaj.
U bolesnika koji nisu primili oseltamivir pronađene su mutacije virusa influence A / H1N1 u prirodnim uvjetima, koje su imale smanjenu osjetljivost na lijek in vitro. Stupanj smanjenja osjetljivosti na oseltamivir i učestalost pojave takvih virusa mogu varirati ovisno o sezoni i regiji.
Rezultati pretkliničkih ispitivanja
Pretklinički podaci dobiveni na temelju standardnih studija o ispitivanju farmakološke sigurnosti, genotoksičnosti i kronične toksičnosti nisu otkrili nikakvu posebnu opasnost za ljude.
Karcinogenost: Rezultati triju studija o otkrivanju kancerogenog potencijala (dvije dvogodišnje studije na štakorima i miševima za oseltamivir i jedno 6-mjesečno istraživanje na transgenim Tg: AC miševima za aktivni metabolit) bile su negativne.
Mutagenost: Standardni genotoksični testovi na oseltamivir i na aktivni metabolit bili su negativni.
Utjecaj na plodnost: oseltamivir u dozi od 1500 mg / kg / dan nije utjecao na generativnu funkciju kod mužjaka i ženki štakora.
Teratogenost: u ispitivanjima teratogenosti oseltamivira u dozi do 1500 mg / kg / dan (kod štakora) i do 500 mg / kg dnevno (kod kunića) nije utvrđen učinak na razvoj embrija i fetusa. U studijama o antenatalnim i postnatalnim razdobljima razvoja štakora s uvođenjem oseltamivira u dozi od 1500 mg / kg / dan, zabilježeno je povećanje razdoblja porođaja: sigurnosna granica između izlaganja za ljude i maksimalne doze bez učinka kod štakora (500 mg / kg / dan) za Oseltamivir je 480 puta veći, a za aktivni metabolit 44 puta. Izloženost fetusa bila je 15-20% manja.
Ostali: oseltamivir i aktivni metabolit prodiru u mlijeko štakora u laktaciji.
U oko 50% testiranih zamoraca, kada je aktivna tvar oseltamivir primijenjena u maksimalnim dozama, uočena je senzibilizacija kože u obliku eritema. Također je otkrivena i reverzibilna iritacija očiju kod kunića.
Iako oseltamivir fosfat u vrlo visokim pojedinačnim oralnim dozama (657 mg / kg i više) nije utjecao na odrasle štakore, te su doze imale toksični učinak na nezrele štakore štakora starih 7 dana, uključujući dovela je do smrti životinja. Nisu zabilježeni štetni učinci kod kronične primjene u dozi od 500 mg / kg / dan od 7 do 21 dana postnatalnog razdoblja.
farmakokinetika
Oseltamivir fosfat se lako apsorbira iz probavnog sustava i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetre i crijevnih esteraza. Koncentracija aktivnog metabolita u plazmi određena je unutar 30 minuta, vrijeme do Cmax je 2-3 sata, a više od 20 puta koncentracija predlijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi i ne ovise o unosu hrane.
Vss aktivni metabolit - 23 l.
Prema istraživanjima na životinjama, nakon uzimanja oseltamivir fosfata, njegov aktivni metabolit pronađen je u svim glavnim žarištima infekcije (pluća, bronhijalna ispiranja, nosna sluznica, srednje uho i dušnik) u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak.
Metabolit koji veže proteine plazme je 3%. Vezanje prolijekova na proteine plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
Izlučuje se (> 90%) kao aktivni metabolit pretežno bubrezima. Aktivni metabolit se dalje ne transformira i bubrezi se izlučuju (> 99%) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. Manje od 20% primijenjenog lijeka izlučuje se kroz crijeva. Aktivni metabolit T1 / 2 je 6-10 sati.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Bolesnici s oštećenjem bubrega
Kada se primjenjuje Tamiflu® (100 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana) u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega, AUC je obrnuto proporcionalna smanjenju funkcije bubrega.
Liječenje. Bolesnicima s QC-om nije potrebno više od 30 ml / min prilagoditi dozu. U bolesnika s CK od 10 do 30 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 75 mg jednom dnevno tijekom 5 dana. Preporuke za doziranje u bolesnika na trajnoj hemodijalizi ili kroničnoj peritonealnoj dijalizi o krajnjem stadiju kroničnog zatajenja bubrega, te za bolesnike s manje od 10 ml / min CC.
Prevencija. Bolesnicima s QC-om nije potrebno više od 30 ml / min prilagoditi dozu. U bolesnika s CC od 10 do 30 ml / min, preporuča se smanjiti dozu Tamiflua na 75 mg svaki drugi dan; ili kapsule 30 mg dnevno ili 30 mg suspenzije dnevno. Preporuke za doziranje u bolesnika na trajnoj hemodijalizi ili kroničnoj peritonealnoj dijalizi o krajnjem stadiju kroničnog zatajenja bubrega, te za bolesnike s manje od 10 ml / min CC.
Bolesnici s oštećenjem jetre
U kliničkim ispitivanjima potvrđeni su podaci dobiveni in vitro i u ispitivanjima na životinjama o odsutnosti značajnog povećanja AUC oseltamivir fosfata u blagoj i umjereno oštećenoj funkciji jetre. Sigurnost i farmakokinetika oseltamivir fosfata u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre nisu ispitivani.
Stariji i senilni pacijenti
U bolesnika starijih i starijih godina (65-78 godina) izloženost aktivnog metabolita u stanju ravnoteže je 25-35% viša nego kod mlađih bolesnika kada se propisuju slične doze Tamiflua®. T1 / 2 lijeka u starijih i senilnih bolesnika nije se značajno razlikovao od one u mlađih bolesnika. S obzirom na podatke o izloženosti lijeku i njegovoj podnošljivosti u starijih i senilnih bolesnika, prilagodba doze nije potrebna za liječenje i prevenciju gripe.
Farmakokinetika lijeka Tamiflu® ispitivana je u djece u dobi od 1 do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom lijeka iu kliničkoj studiji za proučavanje ponovljene uporabe lijeka u malom broju djece u dobi od 3-12 godina. Kod male djece, eliminacija predlijeka i aktivnog metabolita javlja se brže nego u odraslih, što dovodi do manje AUC u odnosu na specifičnu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg osigurava istu AUC oseltamivir karboksilata, koja se postiže u odraslih nakon jedne doze kapsule s 75 mg lijeka (što je ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.
Indikacije za primjenu lijeka TAMIFLU®
- liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
- prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
- prevenciji gripe u djece starije od 1 godine
Režim doziranja
Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu primati i lijek Tamiflu® u obliku praška za oralnu primjenu.
U slučajevima kada je Tamiflu® u obliku praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu odsutan, ili ako postoje znakovi "starenja" kapsula, potrebno je otvoriti kapsulu i izliti njezin sadržaj u malu količinu (max. 1 žličica) odgovarajućeg zaslađenog prehrambenog proizvoda. normalan ili bez šećera šećer, med, svijetlo smeđi šećer ili stolni šećer, otopljen u vodi, slatki desert, zaslađeno kondenzirano mlijeko, jabuka ili jogurt) kako bi se sakrio gorak okus, Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Standardni režim doziranja
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.
Odraslim i adolescentima u dobi od 12 godina i starijim propisuje se 75 mg (1 kapsula 75 mg ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg ili suspenzija) 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze od više od 150 mg dnevno ne povećava učinak.
Djeca u dobi od 8 i više godina ili preko 40 kg koja mogu progutati kapsule također mogu dobiti Tamiflu® u obliku kapsula od 75 mg (1 kapsula 75 mg, ili 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2 puta. po danu.
Djeca u dobi od 1 i više godina preporučuju prašak za suspenziju za oralnu primjenu ili kapsule od 30 mg i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine).
Preporučeni režim doziranja Tamiflua® u obliku kapsula od 30 mg i 35 mg ili ekstremno pripremljene suspenzije prikazan je u tablici.
Tamiflu
Aktivni sastojak
Zadnji ažurirani opis proizvođača
Latinski naziv
Farmakološka skupina
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
Sastav i oblik otpuštanja
u blisteru 10 kom. u pakiranju od kartona 1 blister.
u bočicama od tamnog stakla 30 g (s mjernom posudom i štrcaljkom za doziranje); u pakiranju od 1 boce od kartona.
Opis oblika doziranja
Kapsule: tvrde, želatinozne, veličine 2. Slučaj - siv, neproziran; kapa - svijetlo žuta, neprozirna. Sadržaj kapsula je bijelog do žućkastog praha. Na kapsuli se nalazi natpis - "Roche" (na slučaju) i "75 mg" svijetlo plave boje (na poklopcu).
Napomena: nakon 5 godina skladištenja lijeka, mogu postojati znakovi "starenja" kapsula, što može dovesti do njihove povećane krhkosti ili drugih fizičkih poremećaja koji ne utječu na učinkovitost i sigurnost lijeka.
Prašak za pripravu suspenzija za oralnu primjenu: granulat, od bijele do svijetlo žute boje, s voćnim mirisom; dopušteno je skupljanje. Nakon rekonstitucije, tvori neprozirnu suspenziju bijele do svijetložute boje (u bočicu se doda oko 52 ml vode i snažno mućka 15 sekundi).
Farmakološko djelovanje
farmakokinetika
Oseltamivir fosfat se lako apsorbira u gastrointestinalnom traktu i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetrenih i intestinalnih esteraza. Koncentracija aktivnog metabolita u plazmi određuje se u roku od 30 minuta, a vrijeme do postizanja Cmaksimum - 2-3 sata, više od 20 puta koncentracije predlijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi i ne ovise o unosu hrane. Volumen distribucije (Vss) aktivni metabolit - 23 l.
Nakon gutanja oseltamivir fosfata, njegov aktivni metabolit pronađen je u plućima, bronhijalnim ispranjima, sluznici nosa, srednjem uhu i dušniku u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak.
Vezanje aktivnog metabolita s proteinima plazme - 3%. Vezanje prolijekova na proteine plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri i crijevima. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
Izlučuje se (> 90%), u obliku aktivnog metabolita, pretežno putem bubrega. Aktivni metabolit nije podvrgnut daljnjoj transformaciji i izlučuje se u urinu (> 99%) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. S izmetom se izlučuje manje od 20% primljenog lijeka. T1/2aktivni metabolit - 6–10 h.
Farmakokinetika u posebnim skupinama
Bolesnici s oštećenjem bubrega. Kada se lijek Tamiflu propisuje bolesnicima s različitim stupnjevima oštećenja bubrega, vrijednosti AUC obrnuto su razmjerne smanjenju funkcije bubrega.
Bolesnici s oštećenjem jetre. In vitro u bolesnika s patologijom jetre nije uočeno značajno povećanje AUC oseltamivir fosfata niti smanjenje AUC aktivnog metabolita.
Bolesnici starosti. U bolesnika s senilnom dobi (65-78 godina) izloženost aktivnog metabolita u stanju ravnoteže je 25 do 35% viša nego kod mlađih bolesnika kada se propisuju slične doze Tamiflua. T1/2u starijih osoba nije se značajno razlikovala od one u mlađih bolesnika. Stariji bolesnici ne zahtijevaju prilagodbu doze za liječenje i prevenciju gripe.
Djeca. Kod male djece, eliminacija predlijeka i aktivnog metabolita javlja se brže nego u odraslih, što dovodi do manje AUC u odnosu na specifičnu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg osigurava istu AUC oseltamivir karboksilata, koja se postiže u odraslih nakon jedne doze kapsule s 75 mg lijeka (što je ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.
farmakodinamiku
Mehanizam djelovanja. Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) je djelotvoran i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa u tijelu.,
On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela.
Tamiflu značajno smanjuje period kliničkih manifestacija infekcije influencom, smanjuje njihovu ozbiljnost i smanjuje učestalost komplikacija gripe koje zahtijevaju upotrebu antibiotika (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media), skraćuje vrijeme oslobađanja virusa iz tijela i smanjuje područje ispod krivulje "virusni titri-vrijeme",
U djece u dobi od 1 do 12 godina, Tamiflu značajno smanjuje trajanje bolesti (za 35,8 sati), incidenciju akutne upale srednjeg uha. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost događaju se gotovo 2 dana ranije.
Kada se uzima za prevenciju Tamiflua, značajno (za 92%) smanjuje učestalost gripe među ljudima u kontaktu, 76% smanjuje učestalost klinički ustanovljene gripe tijekom izbijanja bolesti, smanjuje učestalost oslobađanja virusa i sprječava prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.
U djece od 1 do 12 godina profilaktička primjena lijeka Tamiflu smanjuje učestalost laboratorijski potvrđene gripe s 24 na 4%.
Tamiflu ne utječe na stvaranje antitijela protiv gripe, uklj. na proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje inaktiviranog cjepiva protiv gripe.
Otpor. Kod uzimanja Tamiflua u svrhu prevencije (7 dana), prevencije kontakta u obitelji (10 dana) i sezonske prevencije (42 dana) nije bilo slučajeva rezistencije na lijekove.
U odraslih bolesnika / adolescenata, rezistencija na oseltamivir pronađena je u 0,32% slučajeva (4/1245) korištenjem fenotipizacije, au 0,4% slučajeva (5/1245) korištenjem fenotipizacije i genotipizacije, te u djece od 1 godine do 12 godina godine u 4,1% (19/464) odnosno 5,4% (25/464) slučajeva. Svi pacijenti imali su privremeni prijenos virusa otpornog na OS. To nije utjecalo na eliminaciju virusa.
Nađeno je nekoliko različitih specifičnih mutacija specifičnih za nevraminidazu. Stupanj desenzitizacije ovisio je o tipu mutacije, pa je s 1222V mutacijom u N1 osjetljivost smanjena za 2 puta, a kod R292K u N2 - za 30.000 puta. Nisu otkrivene mutacije koje bi smanjile osjetljivost virusa neuraminidaze influence B in vitro.
U bolesnika liječenih oseltamivirom, registrirane su mutacije N1 neuraminidaze (uključujući H5N1 viruse), što je dovelo do rezistencije / smanjene osjetljivosti na OS, bili su H274Y, N294S (1 slučaj), E119V (1 slučaj), R292K (1 slučaj) i mutacije neuraminidaze. N2 - N294S (1 slučaj) i SASG245-248del (1 slučaj). U jednom slučaju otkrivena je G402S mutacija virusa influence B, što je rezultiralo 4-kratnim smanjenjem osjetljivosti, au 1 slučaju mutacijom D198N s 10-strukim smanjenjem osjetljivosti kod djeteta s imunodeficijencijom.
Virusi s rezistentnim genotipom neuraminidaze razlikuju se u različitim stupnjevima otpornosti prirodnog soja. Virusi s mutacijom R292K u N2 kod životinja (miševi i lasice) su daleko manje zarazni, patogeni i zarazni od virusa s E119V mutacijom u N2 i D198N u B i neznatno se razlikuju od prirodnog soja. Virusi s mutacijom H274Y u N1 i N294S u N2 zauzimaju međupoložaj.
svjedočenje
liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
prevenciji gripe u djece starije od 1 godine.
kontraindikacije
preosjetljivost na oseltamivir fosfat ili bilo koju komponentu lijeka;
kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, Cl kreatinin ≤ 10 ml / min).
razdoblje dojenja.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Kategorija B. Tijekom pretkliničkih ispitivanja oseltamivir i aktivni metabolit prodrli su u mlijeko štakora u laktaciji. Je li izlučivanje oseltamivira ili aktivnog metabolita s mlijekom kod ljudi nepoznato, ali njihova količina u majčinom mlijeku može biti 0,01 i 0,3 mg / dan.
Budući da podaci o primjeni lijeka u trudnica nisu dovoljni, Tamiflu treba propisati tijekom trudnoće ili dojilja samo ako moguće koristi od njegove primjene nadmašuju potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Nuspojave
Odrasli. Najčešći su mučnina i povraćanje (obično nakon uzimanja prve doze; one su prolazne prirode i u većini slučajeva ne zahtijevaju prekid liječenja).
Nuspojave (≥1%): proljev, bronhitis, bol u trbuhu, vrtoglavica, glavobolja, kašalj, poremećaji spavanja, slabost; bolovi različite lokalizacije, rinoreje, dispepsije i infekcija gornjih dišnih putova.
Djeca. Najčešći je povraćanje. Bol u trbuhu, krvarenje iz nosa, poremećaji sluha, konjunktivitis (došlo je iznenada, zaustavljeno, unatoč nastavku liječenja, au većini slučajeva nije uzrokovalo prekid liječenja), mučnina, proljev, astma (uključujući pogoršanje), akutna upala srednjeg uha, upala pluća, sinusitis, bronhitis, dermatitis, limfadenopatija.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: rijetko - reakcije preosjetljivosti: dermatitis, osip na koži, ekcem, urtikarija, vrlo rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, Quincke edem.
Na strani jetre: vrlo rijetko - hepatitis, povećanje jetrenih enzima.
Neuropsihijatrijska sfera: pacijenti (uglavnom djeca i tinejdžeri) koji su uzimali Tamiflu za liječenje gripe imali su grčeve i delirijum (uključujući simptome kao što su oslabljena svijest, dezorijentacija u vremenu i prostoru, nenormalno ponašanje, delirijum, halucinacije, uznemirenost, tjeskoba, noćne more). Ti su slučajevi rijetko popraćeni djelovanjem koje ugrožava život. Uloga Tamiflua u razvoju ovih pojava nije poznata. Slični neuropsihijatrijski poremećaji zabilježeni su i kod bolesnika s influencom koji nisu primali Tamiflu.
Na dijelu gastrointestinalnog trakta: slučajevi gastrointestinalnog krvarenja rijetko su opaženi tijekom perioda liječenja Tamifluom (posebice, veza između pojava je nestala kao i nakon što se pacijent oporavio od gripe, kao i nakon prekida lijeka).
interakcija
Klinički značajne interakcije lijekova nisu vjerojatne. Interakcije lijekova zbog konkurencije i vezanje na aktivne centre esteraza koje pretvaraju oseltamivir fosfat u aktivnu tvar nisu zastupljene. Nizak stupanj vezanja oseltamivira i aktivnog metabolita s proteinima ne ukazuje na postojanje interakcija povezanih s premještanjem lijekova iz vezivanja na proteine.
In vitro, oseltamivir fosfat i aktivni metabolit nisu preferirani supstrat za polifunkcionalne oksidacijske sustave sustava citokroma P450 ili za glukuroniltransferaze (vidi Farmakokinetika).
Nema razloga za interakciju s oralnim kontraceptivima.
Cimetidin, nespecifični inhibitor izoenzima sustava citokroma P450, amoksicilin i paracetamol ne utječu na koncentraciju oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita u plazmi.
Probenecid dovodi do povećanja AUC aktivnog metabolita oseltamivira za oko 2 puta, ali nije potrebno prilagoditi dozu istodobno s probenecidom.
Kod propisivanja lijeka Tamiflu zajedno s ACE inhibitorima (enalapril, kaptopril), tiazidnim diureticima (bendrofluazidom), antibioticima (penicilin, cefalosporini, azitromicin, eritromicin i doksiciklin), blokatori H2-Receptori na histamin (ranitidin, cimetidin), beta-blokatori (propranolol), ksantin (teofilin), simpatomimetici (Pseudoefedrinski), opijati (kodein), kortikosteroidi, inhalacijski bronhodilatatori i analgetika (aspirin, ibuprofen i paracetamol), promjene karaktera ili učestalosti nuspojava nije uočena.
predozirati
Trenutno slučajevi predoziranja nisu opisani.
Navodni simptomi: mučnina, povraćanje.
Pojedinačne doze Tamiflua do 1000 mg dobro su se podnosile, osim mučnine i povraćanja.
Doziranje i primjena
Unutra, za vrijeme jela ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
1. Pažljivo dodirnite nekoliko puta zatvorenu bocu tako da se prašak raspodijeli na dno boce.
2. Pomoću mjerne posude izmjerite 52 ml vode i napunite je do zadane razine.
3. Dodajte 52 ml vode u bočicu, zatvorite poklopac i dobro protresite 15 sekundi.
4. Uklonite poklopac i umetnite adapter u vrat boce.
5. Čvrsto zavrnite bočicu s čepom kako biste osigurali pravilno postavljanje adaptera.
Na etiketi boce treba navesti datum isteka pripremljene suspenzije. Prije upotrebe bočicu s pripremljenom suspenzijom treba protresti. Za doziranje suspenzije, priložena je štrcaljka za doziranje s oznakama koje ukazuju na razine doza od 30, 45 i 60 mg (vidi “Oblik ispuštanja i pakiranje”).
U slučajevima kada odrasli, adolescenti ≥ 12 godina i djeca težine> 40 kg ili ≥8 godina imaju problema s gutanjem kapsula i praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, Tamiflu je odsutan ili ako postoje znakovi "starenja" kapsula. otvoriti kapsulu i izliti njen sadržaj u malu količinu (najviše 1 žličica) odgovarajućeg zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup (s normalnim ili bez šećera), med, svjetlo smeđi šećer ili stolni šećer, otopljen u vodi, sladak desert, zaslađeno kondenzirano mlijeko, jabuka ili jogurt) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Detaljne preporuke dane su u nastavku (vidi “Ekstamperalni pripravak Tamiflu suspenzije”).
Standardni režim doziranja
Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od početka simptoma.
Odrasli i tinejdžeri ≥ 12 godina
Na 75 mg (kapsule ili suspenzije) 2 puta dnevno unutar 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
Djeca> 40 kg ili ≥8 godina
Djeca koja mogu progutati kapsule također mogu dobiti liječenje uzimanjem 1 kapsule. 75 mg 2 puta dnevno, kao alternativa preporučenoj dozi suspenzije Tamiflu (vidi dolje).
Preporučeni režim doziranja Suspenzija Tamiflu za oralnu primjenu.
Tamiflu ® (Tamiflu ®)
Aktivni sastojak:
Sadržaj
Farmakološka skupina
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
3D slike
struktura
Farmakološko djelovanje
Doziranje i primjena
Unutra, za vrijeme jela ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.
Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu® tretman u obliku doze kao prašak za pripremu oralne suspenzije.
U slučajevima kada Tamiflu ® u obliku doziranja ne sadrži prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, ili ako postoje znakovi starenja kapsula (na primjer, povećana krhkost ili drugi fizički poremećaji), otvorite kapsulu i ispraznite njezin sadržaj u maloj količini (maks. 1 žličica) ) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup s uobičajenim ili bez šećera, med, svjetlo smeđi šećer ili stolni šećer otopljen u vodi, slatki desert, štap mlijeko u prahu sa šećerom, jabukom ili jogurtom) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme. Detaljne preporuke dane su u poglavlju Ekstruzijska priprema suspenzije Tamiflu ®.
Standardni režim doziranja
Liječenje. Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od početka simptoma.
Odrasli i tinejdžeri stari 12 godina. 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
Djeca težine> 40 kg ili od 8 do 12 godina. Djeca koja mogu progutati kapsule također mogu dobiti liječenje uzimanjem 1 kapsule. 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.
Djeca od 1 godine do 8 godina. Tamiflu® prašak preporučuje se za pripremu suspenzije za oralnu primjenu kapsula od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine). Kako biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte Tamiflu® prašak za medicinsku uporabu za pripremu oralne suspenzije 12 mg / ml ili 30 i 45 mg kapsule.
Prevencija. Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta s pacijentima.
Odrasli i tinejdžeri stari 12 godina. 75 mg 1 put dnevno unutar najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom epidemije sezonske gripe, 75 mg jednom dnevno tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.
Djeca težine> 40 kg ili od 8 do 12 godina. Djeca koja mogu progutati kapsule mogu primati i profilaktičku terapiju, uzimajući 1 kapsulu. 75 mg 1 put dnevno.
Djeca od 1 godine do 8 godina. Tamiflu® prašak preporučuje se za pripravu suspenzije za oralnu primjenu kapsula od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg. Da biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte upute za primjenu Tamiflua® u prahu za pripremu suspenzije za oralnu primjenu od 12 mg / ml ili kapice. 30 i 45 mg. Moguća privremena priprema suspenzije uz primjenu kapsula od 75 mg (vidi Ekamporalni pripravak Tamiflu ® suspenzije).
Doziranje u posebnim slučajevima
Bolesnici s oštećenjem bubrega, liječenjem. Bolesnici s Cl kreatininom> 60 mL / min prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s Cl kreatininom od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana.
Bolesnici na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu ® u početnoj dozi od 30 mg, mogu se uzeti prije dijalize, ako se simptomi gripe pojave unutar 48 sati između dijalize. Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu® treba uzimati po 30 mg nakon svake dijalize. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije početka dijalize, zatim 30 mg svakih 5 dana (vidjeti također Doziranje u posebnim slučajevima i "Posebne upute").
Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s Cl kreatininom ≤ 10 ml / min) koji nisu na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, izostaje preporuka za doziranje u ovoj skupini bolesnika.
Bolesnici s oštećenjem bubrega, prevencijom. Bolesnici s Cl kreatininom> 60 mL / min prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s Cl kreatininom od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 put dnevno. Bolesnici na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu ® u početnoj dozi od 30 mg može se uzeti prije početka dijalize (1. sesija). Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu® treba uzimati po 30 mg nakon svake daljnje neredovite dijalize. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije dijalize, zatim 30 mg svakih 7 dana (vidjeti također Doziranje u posebnim slučajevima i "Posebne upute"). Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s Cl kreatininom ≤ 10 ml / min) koji nisu na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, izostaje preporuka za doziranje u ovoj skupini bolesnika.
Bolesnici s oštećenjem jetre. Nije potrebno prilagoditi dozu u liječenju i prevenciji gripe u bolesnika s blagom i umjereno oštećenom funkcijom jetre. Sigurnost i farmakokinetika lijeka Tamiflu ® u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre nisu ispitivani.
Bolesnici starije i starije dobi. Nije potrebna prilagodba doze za prevenciju ili liječenje gripe.
Bolesnici s oslabljenim imunitetom (nakon transplantacije). Za sezonsku prevenciju gripe kod imunokompromitiranih bolesnika u dobi od ≥1 godina - tijekom 12 tjedana nije potrebno prilagoditi dozu (vidi Doziranje i način primjene).
Djeca. Tamiflu® u ovom obliku doziranja ne smije se davati djeci mlađoj od 1 godine.
Termička priprema suspenzije Tamiflu®
U slučajevima kada odrasli, adolescenti i djeca imaju problema s gutanjem kapsula, a Tamiflu® u obliku doze ne sadrži prašak za oralnu suspenziju ili ako postoje znakovi starenja kapsula (na primjer, povećana osjetljivost ili drugi fizički poremećaji) i ulijte sadržaj u malu količinu (max. 1 žličica) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (vidi gore) kako biste sakrili gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 75 mg, potrebno je slijediti sljedeće upute:
1. Držanje 1 kape. 75 mg Tamiflua ® preko male posude, lagano otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.
2. Dodajte malu količinu (ne više od 1 žličice) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (kako biste sakrili gorak okus) i dobro promiješajte.
3. Dobro promiješajte smjesu i popijte je odmah nakon pripreme. Ako mala količina smjese ostane u posudi, posudu isperite malom količinom vode i popijte preostalu smjesu.
Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 30-60 mg, a zatim za pravilno doziranje, morate slijediti sljedeće upute:
1. Držanje 1 kape. 75 mg Tamiflua ® preko male posude, lagano otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.
2. Dodajte 5 ml vode u prah pomoću štrcaljke s oznakama koje pokazuju količinu prikupljene tekućine. Dobro promiješati 2 minute.
3. Upišite potrebnu količinu mješavine iz spremnika u skladu s donjom tablicom.