loader

Glavni

Prevencija

Tamiflu kapsule - službene upute za uporabu

Registracijski broj:

Br. P N012090 / 01 od 15.07.2005
Trgovački naziv lijeka:

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Kemijsko racionalno ime:

Etilni ester (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksen-1-karboksilne kiseline, fosfat

Oblik doziranja

struktura

Jedna kapsula sadrži:
oseltamivir 75 mg
(u obliku oseltamivir fosfata 98,5 mg)
Pomoćne tvari:
preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat

opis

kapsule

Tvrde želatinske kapsule, veličine 2. Tijelo - sivo, neprozirno; kapa - svijetlo žuta, neprozirna. Sadržaj kapsula je bijelog do žućkastog praha. "Roche" se nanosi na tijelo kapsule, "75 mg" se nanosi na kapicu.

Farmakoterapijska skupina

ATX kod [J05AH02]

Farmakološko djelovanje

Mehanizam djelovanja

Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je pro-lijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) kompetitivno i selektivno inhibira neuraminidazu virusa influence tipa A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novoformiranih čestica virusa iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa. u tijelu.

Oseltamivir karboksilat djeluje izvan stanica. On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Njegove koncentracije su potrebne za suzbijanje aktivnosti enzima za 50% (IC50), nalaze se na donjoj granici nanomolarnog raspona.

efikasnost

Dokazano je da je Tamiflu učinkovit u prevenciji i liječenju influence kod adolescenata (≥ 12 godina), odraslih, starijih osoba i liječenja gripe u djece starije od 1 godine. Pri započinjanju liječenja najkasnije 40 sati nakon pojave prvih simptoma gripe, Tamiflu značajno smanjuje period kliničkih manifestacija infekcije influencom, smanjuje njihovu težinu i smanjuje učestalost komplikacija influence koje zahtijevaju antibiotike (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media), skraćuje vrijeme izolacije virusa iz tijela i smanjuje područje ispod krivulje "virusni titar-vrijeme".

Kada se uzima u svrhu profilakse, Tamiflu značajno (za 92%) značajno smanjuje učestalost gripe među ljudima u kontaktu, smanjuje učestalost oslobađanja virusa i sprječava prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.

Tamiflu ne utječe na stvaranje anti-influenčnih antitijela, uključujući proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje inaktiviranog cjepiva protiv gripe.

Tijekom cirkulacije virusa gripe među populacijom, provedeno je jedno dvostruko slijepo, placebo kontrolirano ispitivanje među djecom u dobi od 1 do 12 godina (prosječna dob 5.3) koja je imala povišenu temperaturu (> 100 F) i jedan od respiratornih simptoma (kašalj) ili akutni rinitis). U ovom istraživanju 67% bolesnika zaraženo je virusom A, a 33% bolesnika zaraženo je virusom B. Liječenje Tamifluom, koji je započeo 48 sati nakon pojave simptoma, značajno je smanjio trajanje bolesti za 35,8 sati u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vremenski period potreban za smanjenje kašlja, curenja iz nosa, uklanjanje vrućice i povratak na normalnu i normalnu aktivnost. Udio pedijatrijskih bolesnika kod kojih je došlo do akutnog upala srednjeg uha i koji su uzimali Tamiflu smanjio se za 40% u usporedbi s placebom. Djeca koja su primala Tamiflu vratila su se na normalnu i normalnu aktivnost gotovo 2 dana ranije nego djeca koja su primila placebo.

Otpornost na virus

Prema trenutno dostupnim podacima, kada se uzima Tamiflu u svrhu post-kontaktnog (7 dana) i sezonskog (42 dana) prevencije rezistencije na gripu, nije uočena.

Učestalost prolaznog oslobađanja virusa influence s smanjenom osjetljivošću neuraminidaze na oseltamivir karboksilat u odraslih bolesnika s influencom iznosi 0,4% Eliminacija rezistentnog virusa iz tijela pacijenata koji primaju Tamiflu javlja se bez pogoršanja kliničkog stanja bolesnika.

Učestalost rezistencije kliničkih izolata virusa influence A ne prelazi 1,5%. Među kliničkim izolatima virusa influence nisu pronađeni sojevi rezistentni na lijek.

farmakokinetika

usisavanje

Nakon peroralne primjene oseltamivira, fosfat se lako apsorbira u gastrointestinalnom traktu i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetrenih esteraza. Koncentracije aktivnog metabolita u plazmi određuju se unutar 30 minuta, dosežu gotovo maksimalnu razinu 2-3 sata nakon primjene i značajno (više od 20 puta) premašuju koncentraciju pro-lijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije prolijeka i aktivnog metabolita u plazmi proporcionalne su dozi i ne ovise o unosu hrane.

distribucija

U ljudi, prosječni volumen distribucije (Vss) Aktivni metabolit je približno 23 litre.

Kao što su pokazali eksperimenti na bjelicama, štakorima i zečevima, aktivni metabolit doseže sva glavna mjesta infekcije influencom. U tim eksperimentima, nakon oralne primjene oseltamivir fosfata, u plućima, bronhijalnim ispiranjima, nazalnoj sluznici, srednjem uhu i dušniku u koncentracijama koje osiguravaju antivirusni učinak otkriven je njegov aktivni metabolit.

Vezanje aktivnog metabolita na proteine ​​ljudske plazme je neznatno (oko 3%). Vezanje predlijekova na proteine ​​ljudske plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.

metabolizam

Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri i crijevima. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.

uzgajanje

Apsorbirani oseltamivir se uglavnom izlučuje (> 90%) tako što postaje aktivni metabolit. Aktivni metabolit nije podvrgnut daljnjoj transformaciji i izlučuje se urinom (> 99%). U većine bolesnika poluživot aktivnog metabolita iz plazme je 6-10 sati.

Aktivni metabolit potpuno se eliminira (> 99%) renalnom ekskrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. S izmetom se izlučuje manje od 20% unesenog radioaktivno označenog lijeka.

Farmakokinetika u posebnim skupinama

Bolesnici s oštećenjem bubrega

Kada se propisuje Tamiflu, 100 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega pod krivuljom "plazma koncentracija aktivnog metabolita - vrijeme" (AUC) obrnuto je proporcionalno smanjenju funkcije bubrega.

Bolesnici s oštećenjem jetre

In vitro pokusi su pokazali da u bolesnika s patološkim poremećajem jetre, vrijednost AUC oseltamivir fosfata nije značajno povećana, a AUC aktivnog metabolita nije smanjena.

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika (65 - 78 godina), AUC aktivnog metabolita u stanju ravnoteže bio je 25-35% veći nego u mlađih bolesnika kada se propisivala slična doza Tamiflua. Poluvrijeme eliminacije lijeka u starijih osoba nije se značajno razlikovalo od onoga u mlađih bolesnika u odrasloj dobi. Uzimajući u obzir podatke o AUC lijeka i podnošljivosti, bolesnici s senilnom dobi ne zahtijevaju prilagodbu doze u liječenju i prevenciji gripe.

djeca

Farmakokinetika lijeka Tamiflu ispitivana je u djece u dobi od 1 godine do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom lijeka iu kliničkoj studiji na malom broju djece u dobi od 3 do 12 godina. Kod male djece izlučivanje pro-lijeka i aktivnog metabolita bilo je brže nego u odraslih, što je rezultiralo nižom AUC u odnosu na određenu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg daje istu AUC oseltamivir karboksilata, što se postiže kod odraslih osoba nakon jedne doze od 75 mg kapsule (ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.

svjedočenje

  • Liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine.
  • Prevencija gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, u oslabljenim pacijentima).
  • Prevencija gripe u djece starije od 1 godine.

kontraindikacije

Preosjetljivost na oseltamivir fosfat ili bilo koju komponentu lijeka.

Kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, klirens kreatinina £ 10 ml / min).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kod štakora u laktaciji oseltamivir i aktivni metabolit ulaze u mlijeko. Nije poznato izlučivanje oseltamivira ili aktivnog metabolita s mlijekom kod ljudi. Međutim, ekstrapolacija podataka dobivenih na životinjama sugerira da njihova količina u majčinom mlijeku može biti 0,01 mg / dan, odnosno 0,3 mg / dan.

Trenutno, podaci o uporabi lijeka u trudnica nisu dovoljni za procjenu teratogenog ili fetotoksičnog učinka oseltamivir fosfata.

Imajući to na umu, Tamiflu treba propisati tijekom trudnoće ili dojenja samo ako moguće koristi od njegove uporabe prelaze potencijalni rizik za fetus ili dijete.

Doziranje i primjena

Tamiflu se uzima oralno, s hranom ili bez nje. Kod nekih bolesnika podnošljivost lijeka se poboljšava ako se uzima s obrocima.

Standardni režim doziranja

liječenje

Liječenje treba započeti prvog ili drugog dana pojave simptoma gripe.

Odrasli i tinejdžeri ≥ 12 godina. Preporučeni režim doziranja Tamiflu - jedna kapsula 75 mg 2 puta dnevno unutar 5 dana ili 75 mg suspenzije 2 puta dnevno unutar 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.

Djeca> 40 kg ili ≥ 8 godina koja mogu progutati kapsule mogu primati i liječenje, uzimajući jednu kapsulu 75 mg 2 puta dnevno, kao alternativu preporučenoj dozi Tamiflu suspenzije (vidi dolje).

Djeca starija od 1 godine. Preporučeni režim doziranja suspenzije Tamiflu za oralnu primjenu:
Preporučeni režim doziranja suspenzije Tamiflu za oralnu primjenu:

Tjelesna težina

Preporučena doza 5 dana

Tamiflu: upute za uporabu, analoge i recenzije, cijene u ljekarnama u Rusiji

Tamiflu je antivirusni lijek, prolijek koji se koristi za prevenciju i liječenje gripe.

Sadrži oseltamivir, predlijek koji se metabolizira u tijelu u oseltamivir karboksilat. Aktivni metabolit oseltamivira kompetitivno i selektivno inhibira neurominidazu virusa influence B i A, zbog čega se sprječava oslobađanje novoformiranih virusa iz inficiranih stanica i njihovo prodiranje u zdrave stanice.

Tamiflu sprječava razvoj bolesti u ranim fazama - oseltamivir karboksilat inhibira replikaciju virusa i smanjuje njegovu patogenost.

U ulozi profilakse, značajno (za 92%) smanjuje učestalost gripe u osoba koje su imale kontakt sa zaraženim osobama.

Ne utječe na stvaranje antitijela na virus gripe, uključujući bolesnike koji su podvrgnuti cijepljenju s inaktiviranim cjepivom protiv gripe. Nema razvoja rezistencije na lijekove nakon prestanka izloženosti i prevencije sezonske gripe.

Sastav 1 kapsule Tamiflu 75 uključuje:

  • Aktivni sastojak: oseltamivir - 75 mg (u obliku oseltamivir fosfata - 98,5 mg);
  • Pomoćne komponente: talk, povidon K30, preželatinizirani škrob, natrij kroskarmeloza, natrij stearil fumarat;
  • Tijelo kapsule: želatina, titanov dioksid, željezna boja crni oksid;
  • Kapsule kapsula: želatina, titanov dioksid, oksid crvene i žute željezne boje.

Nema dokaza o djelotvornosti u liječenju bilo koje bolesti uzrokovane drugim patogenima osim virusa influence A i B.

Indikacije za uporabu

Što pomaže Tamiflu? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

  • liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine;
  • prevenciju gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije virusom (u vojnim jedinicama i velikim proizvodnim timovima, kod oslabljenih bolesnika);
  • prevenciji gripe u djece starije od 1 godine.

Upute za uporabu Tamiflu 75 mg, doza

Lijek se uzima oralno, uz obroke ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.

Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu u obliku praha za pripremu suspenzije za oralnu primjenu.

Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od pojave simptoma gripe.

Za liječenje gripe koriste se standardne doze Tamiflu 75 mg prema uputama:

  • Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 1 kapsula lijeka 2 puta dnevno - 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.
  • Djeca u dobi od 8 godina i starija s tjelesnom težinom većom od 40 kg koja mogu progutati kapsule - 1 kapsula 2 puta dnevno tijekom 5 dana.

Za profilaktičke svrhe, upute za uporabu preporučuju sljedeće doze:

  • Odrasli i adolescenti u dobi od 12 godina i stariji - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 put dnevno najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom sezonske epidemije gripe, 75 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana.
  • Djeca od 8 godina i starija s tjelesnom težinom većom od 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 puta dnevno.

Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.

Posebne upute

Bolesnici s oštećenjem jetre blage i umjerene težine, bolesnicima s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina većim od 30 ml / min), kao i starije osobe, nije potrebno prilagoditi dozu.

S klirensom kreatinina od 10–30 ml / min potrebno je smanjiti dozu Tamiflua na 75 mg jednom dnevno svaki dan tijekom 5 dana (tijekom liječenja).

Kod prevencije gripe u bolesnika s klirensom kreatinina od 10–30 ml / min, smanjite dozu na 30 mg dnevno kao suspenziju ili prenesite pacijenta na primanje lijeka svaki drugi dan u dozi od 75 mg dnevno.

Nuspojave

Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kada se propisuje Tamiflu:

  • mučnina, povraćanje (obično pri uzimanju velikih doza, ili u prvim danima liječenja), nesanica, vrtoglavica;
  • rijetko - proljev, slabost, umor, glavobolja, nazalna kongestija, bol u grlu, kašalj, bol u trbuhu.

kontraindikacije

Tamiflu je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

  • individualna netolerancija na sastojke lijeka;
  • teškog zatajenja bubrega;
  • dobi djece do 1 godine.
  • tijekom trudnoće i dojenja.

predozirati

U slučaju predoziranja moguće je povećati ili izazvati nuspojave. Simptomatsko liječenje.

Analogi Tamiflua, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Tamiflu 75 mg možete zamijeniti s odgovarajućom terapijom - to su lijekovi:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Tamiflua, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Cijena u ruskim ljekarnama: Tamiflu kapsule 75 mg 10 kom. - od 1210 do 1321 rubalja, prema 728 ljekarni.

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja praška - 2 godine, kapsule - 7 godina. Uvjeti prodaje iz ljekarni - recept.

Što kažu recenzije?

Prema pregledima liječnika, Tamiflu učinkovito djeluje na viruse influence - pacijenti primjećuju da ga uzimaju mnogo rjeđe i lakše s lijekom. U nekim slučajevima postoje nuspojave, od kojih su najčešće mučnina i proljev (uglavnom kod djece).

Većina majki je zadovoljna učinkom lijeka kada ga prepisuje djeci. U mnogim slučajevima, stopa Prem Tamiflu kao preventivne mjere prije odlaska u vrtić ili školu omogućuje vam da izbjegavate zarazu djeteta virusom gripe.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek se može istovremeno prepisati pacijentima s antipiretičkim lijekovima na bazi paracetamola i analgetika. Kod ove interakcije s lijekom nisu uočene ozbiljne nuspojave i negativne reakcije tijela.

Tamiflu se ne smije kombinirati s enterosorbentima ili antacidnim lijekovima, jer je u ovom slučaju terapijski učinak oseltamivira značajno smanjen.

U kliničkim ispitivanjima nisu pronađene nuspojave i lezije u tijelu kada su kapsule Tamiflu kombinirane s lijekovima kao što su tiazidni diuretici, blokatori histaminskih H2 receptora, ksantini, ne-narkotični analgetici, kortikosteroidi, penicilinski antibiotici, cefalosporini, azitromicin, ja, ja, koristim, koristim, koristim, koristim,,

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

struktura

Farmakološko djelovanje

Doziranje i primjena

Unutra, za vrijeme jela ili bez obzira na obrok. Podnošljivost lijeka može se poboljšati ako se uzima s obrocima.

Odrasli, tinejdžeri ili djeca koja ne mogu progutati kapsulu mogu također primati Tamiflu® tretman u obliku doze kao prašak za pripremu oralne suspenzije.

U slučajevima kada Tamiflu ® u obliku doziranja ne sadrži prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, ili ako postoje znakovi starenja kapsula (na primjer, povećana krhkost ili drugi fizički poremećaji), otvorite kapsulu i ispraznite njezin sadržaj u maloj količini (maks. 1 žličica) ) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup s uobičajenim ili bez šećera, med, svjetlo smeđi šećer ili stolni šećer otopljen u vodi, slatki desert, štap mlijeko u prahu sa šećerom, jabukom ili jogurtom) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme. Detaljne preporuke dane su u poglavlju Ekstruzijska priprema suspenzije Tamiflu ®.

Standardni režim doziranja

Liječenje. Lijek treba započeti najkasnije 2 dana od početka simptoma.

Odrasli i tinejdžeri stari 12 godina. 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze veće od 150 mg / dan ne povećava učinak.

Djeca težine> 40 kg ili od 8 do 12 godina. Djeca koja mogu progutati kapsule također mogu dobiti liječenje uzimanjem 1 kapsule. 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.

Djeca od 1 godine do 8 godina. Tamiflu® prašak preporučuje se za pripremu suspenzije za oralnu primjenu kapsula od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg (za djecu stariju od 2 godine). Kako biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte Tamiflu® prašak za medicinsku uporabu za pripremu oralne suspenzije 12 mg / ml ili 30 i 45 mg kapsule.

Prevencija. Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta s pacijentima.

Odrasli i tinejdžeri stari 12 godina. 75 mg 1 put dnevno unutar najmanje 10 dana nakon kontakta s pacijentom. Tijekom epidemije sezonske gripe, 75 mg jednom dnevno tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.

Djeca težine> 40 kg ili od 8 do 12 godina. Djeca koja mogu progutati kapsule mogu primati i profilaktičku terapiju, uzimajući 1 kapsulu. 75 mg 1 put dnevno.

Djeca od 1 godine do 8 godina. Tamiflu® prašak preporučuje se za pripravu suspenzije za oralnu primjenu kapsula od 12 mg / ml ili 30 i 45 mg. Da biste odredili preporučeni režim doziranja, pogledajte upute za primjenu Tamiflua® u prahu za pripremu suspenzije za oralnu primjenu od 12 mg / ml ili kapice. 30 i 45 mg. Moguća privremena priprema suspenzije uz primjenu kapsula od 75 mg (vidi Ekamporalni pripravak Tamiflu ® suspenzije).

Doziranje u posebnim slučajevima

Bolesnici s oštećenjem bubrega, liječenjem. Bolesnici s Cl kreatininom> 60 mL / min prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s Cl kreatininom od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana.

Bolesnici na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu ® u početnoj dozi od 30 mg, mogu se uzeti prije dijalize, ako se simptomi gripe pojave unutar 48 sati između dijalize. Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu® treba uzimati po 30 mg nakon svake dijalize. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije početka dijalize, zatim 30 mg svakih 5 dana (vidjeti također Doziranje u posebnim slučajevima i "Posebne upute").

Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s Cl kreatininom ≤ 10 ml / min) koji nisu na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, izostaje preporuka za doziranje u ovoj skupini bolesnika.

Bolesnici s oštećenjem bubrega, prevencijom. Bolesnici s Cl kreatininom> 60 mL / min prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s Cl kreatininom od 30 do 60 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 30 mg 1 put dnevno. Bolesnici na trajnoj hemodijalizi, Tamiflu ® u početnoj dozi od 30 mg može se uzeti prije početka dijalize (1. sesija). Da bi se održala koncentracija u plazmi na terapijskoj razini, Tamiflu® treba uzimati po 30 mg nakon svake daljnje neredovite dijalize. Bolesnike na peritonealnoj dijalizi Tamiflu® treba uzimati u početnoj dozi od 30 mg prije dijalize, zatim 30 mg svakih 7 dana (vidjeti također Doziranje u posebnim slučajevima i "Posebne upute"). Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s Cl kreatininom ≤ 10 ml / min) koji nisu na dijalizi nije ispitana. U tom smislu, izostaje preporuka za doziranje u ovoj skupini bolesnika.

Bolesnici s oštećenjem jetre. Nije potrebno prilagoditi dozu u liječenju i prevenciji gripe u bolesnika s blagom i umjereno oštećenom funkcijom jetre. Sigurnost i farmakokinetika lijeka Tamiflu ® u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre nisu ispitivani.

Bolesnici starije i starije dobi. Nije potrebna prilagodba doze za prevenciju ili liječenje gripe.

Bolesnici s oslabljenim imunitetom (nakon transplantacije). Za sezonsku prevenciju gripe kod imunokompromitiranih bolesnika u dobi od ≥1 godina - tijekom 12 tjedana nije potrebno prilagoditi dozu (vidi Doziranje i način primjene).

Djeca. Tamiflu® u ovom obliku doziranja ne smije se davati djeci mlađoj od 1 godine.

Termička priprema suspenzije Tamiflu®

U slučajevima kada odrasli, adolescenti i djeca imaju problema s gutanjem kapsula, a Tamiflu® u obliku doze ne sadrži prašak za oralnu suspenziju ili ako postoje znakovi starenja kapsula (na primjer, povećana osjetljivost ili drugi fizički poremećaji) i ulijte sadržaj u malu količinu (max. 1 žličica) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (vidi gore) kako biste sakrili gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.

Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 75 mg, potrebno je slijediti sljedeće upute:

1. Držanje 1 kape. 75 mg Tamiflua ® preko male posude, lagano otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.

2. Dodajte malu količinu (ne više od 1 žličice) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (kako biste sakrili gorak okus) i dobro promiješajte.

3. Dobro promiješajte smjesu i popijte je odmah nakon pripreme. Ako mala količina smjese ostane u posudi, posudu isperite malom količinom vode i popijte preostalu smjesu.

Ako pacijenti zahtijevaju dozu od 30-60 mg, a zatim za pravilno doziranje, morate slijediti sljedeće upute:

1. Držanje 1 kape. 75 mg Tamiflua ® preko male posude, lagano otvorite kapsulu i ulijte prašak u spremnik.

2. Dodajte 5 ml vode u prah pomoću štrcaljke s oznakama koje pokazuju količinu prikupljene tekućine. Dobro promiješati 2 minute.

3. Upišite potrebnu količinu mješavine iz spremnika u skladu s donjom tablicom.

Tamiflu

Čvrste želatinske kapsule, veličina №2, tijelo sivo, neprozirno, kapa svijetlo žuta, neprozirna; s natpisom "ROCHE" (na slučaju) i "75 mg" (na kapici) u svijetloplavoj boji; sadržaj kapsula je bijeli do žućkasto bijeli prah.

Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat.

Sastav ljuske kapsule: slučaj - želatina, crni oksid željezne boje (E172), titanov dioksid (E171); kap - želatina, željezni bojilo crveni oksid (E172), željezni bojilo žuti oksid (E172), titanov dioksid (E171).
Sastav tinte za tiskanje na kapsuli: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijski lak na bazi indigo karmina, denaturirani etanol (metilirani alkohol).

10 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.

Napomena: nakon 5 godina skladištenja lijeka mogu postojati znakovi starenja kapsula, što može dovesti do njihove povećane krhkosti ili drugih fizičkih poremećaja koji ne utječu na djelotvornost ili sigurnost lijeka.

Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i dalje širenje virusa u tijelu.

On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. OK koncentracija potrebna za inhibiranje neuraminidaze za 50% (IC50) je 0.1-1.3 nM za virus influence A i 2.6 nM za virus influence B. Medijan IC vrijednosti50 za virus gripe B je nešto viši i iznosi 8,5 nM.

U provedenim ispitivanjima, Tamiflu nije utjecao na stvaranje antitijela protiv gripe, uklj. na proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje inaktiviranog cjepiva protiv gripe.

Ispitivanja infekcije prirodnom influence

U kliničkim ispitivanjima tijekom infekcije sezonskom influencom bolesnici su počeli uzimati Tamiflu najkasnije 40 sati nakon prvih simptoma infekcije influencom. 97% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 3% bolesnika s virusom influence B. Tamiflu je značajno skratio vrijeme kliničkih manifestacija infekcije influencom (32 sata). U bolesnika s potvrđenom dijagnozom influence koja je uzimala Tamiflu, težina bolesti, izražena kao površina ispod krivulje za kumulativni indeks simptoma, bila je 38% manja u usporedbi s pacijentima koji su primili placebo. Štoviše, kod mladih bolesnika bez popratnih bolesti, Tamiflu se smanjio za oko 50% pojava komplikacija gripe, što je zahtijevalo upotrebu antibiotika (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media). Dobiveni su jasni dokazi o djelotvornosti lijeka u odnosu na sekundarne kriterije djelotvornosti koji se odnose na antivirusnu aktivnost: Tamiflu je uzrokovao i skraćenje vremena izlučivanja virusa i smanjenje površine pod krivuljom "virusni vremenski titar".

Podaci dobiveni u studiji o liječenju Tamifluom u bolesnika u staroj i starijoj dobi pokazuju da je uzimanje Tamiflua u dozi od 75 mg 2 puta / dan tijekom 5 dana bilo praćeno klinički značajnim smanjenjem medijana razdoblja kliničkih manifestacija infekcije influencom, slično kao kod odraslih bolesnika. Međutim, razlike nisu dosegle statističku značajnost. U drugoj studiji, bolesnici s gripom starijom od 13 godina koji su imali istodobne kronične bolesti kardiovaskularnog i / ili respiratornog sustava primali su Tamiflu pod istim režimom doziranja ili placebom. Nije bilo razlika u medijanima razdoblja prije smanjenja kliničkih manifestacija infekcije influencom u skupinama Tamiflu i placebo, međutim, razdoblje porasta temperature kada se uzima Tamiflu smanjilo se za oko 1 dan. Udio pacijenata koji su oslobađali virus 2. i 4. dan postali su značajno manji. Sigurnosni profil Tamiflua u bolesnika s rizikom ne razlikuje se od onog u općoj populaciji odraslih bolesnika.

Liječenje gripe u djece

Djeca u dobi od 1 do 12 godina (srednja dob 5,3 godine) koja su imala povišenu temperaturu (≥37,8 ° C) i jedan od simptoma dišnog sustava (kašalj ili rinitis) tijekom cirkulacije virusa influence među populacijom, imala su dvostruko slijepi placebo kontrolirana studija. 67% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 33% bolesnika s virusom influence B. Lijek Tamiflu (kada je uzet najkasnije 48 sati nakon pojave prvih simptoma infekcije influence) značajno je smanjio trajanje bolesti (za 35,8 sati) u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vrijeme za zaustavljanje kašljanja, nazalna kongestija, nestanak vrućice i povratak u normalnu aktivnost. U skupini djece koja su primala Tamiflu, incidencija akutne upale srednjeg uha smanjena je za 40% u usporedbi s placebo skupinom. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost dogodili su se gotovo 2 dana ranije u djece koja su primala Tamiflu u usporedbi s placebo skupinom.

Druga studija obuhvatila je djecu u dobi od 6 do 12 godina koja boluju od bronhijalne astme; U 53,6% bolesnika infekcija gripom potvrđena je serološki i / ili u kulturi. Srednje trajanje bolesti u skupini bolesnika liječenih lijekom Tamiflu nije se značajno smanjilo. No, u posljednjih 6 dana terapije Tamifluom, prisilni ekspiracijski volumen u 1 sekundi (FEV1) povećao se za 10,8% u usporedbi s 4,7% u bolesnika koji su primali placebo (p = 0,0148).

Prevencija gripe u odraslih i adolescenata

Profilaktička učinkovitost Tamiflua u prirodnim infekcijama influence A i B dokazana je u 3 odvojene kliničke studije faze III. Oko 1% bolesnika oboljelo je od primanja Tamiflu gripe, a Tamiflu je također značajno smanjio učestalost izlučivanja virusa iz respiratornog trakta i spriječio prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.

Odrasli i adolescenti koji su bili u kontaktu s bolesnim članom obitelji počeli su uzimati Tamiflu u roku od dva dana nakon pojave simptoma gripe u obitelji i nastavili su 7 dana, što je značajno smanjilo učestalost slučajeva gripe tako što su kontaktirali ljude za 92%.

Kod necijepljenih i općenito zdravih odraslih osoba u dobi od 18 do 65 godina, uzimanje Tamiflua tijekom epidemije gripe značajno je smanjilo učestalost gripe (za 76%). Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.

Starije i starije osobe koje su bile u domovima za starije i nemoćne osobe, od kojih je 80% cijepljeno prije sezone ispitivanja, Tamiflu je značajno smanjio učestalost gripe za 92%. U istoj studiji, Tamiflu je značajno (za 86%) smanjio učestalost komplikacija gripe: bronhitis, upalu pluća, sinusitis. Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.

Prevencija gripe u djece

Profilaktička djelotvornost Tamiflua u infekciji prirodnom influencom dokazana je u ispitivanju djece u dobi od 1 do 12 godina nakon kontakta s bolesnim članom obitelji ili osobom iz stalnog okoliša. Glavni parametar učinkovitosti bio je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence. U djece koja su primala Tamiflu / prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu / u dozi od 30 do 75 mg 1 vrijeme / dan tijekom 10 dana i u početku nije oslobodila virus, učestalost laboratorijski potvrđene gripe smanjila se na 4% (2/47) u usporedbi s 21% (15/70) u placebo skupini.

Sprečavanje gripe kod osoba s oštećenjem imuniteta

U osoba s oslabljenim imunitetom s infekcijom sezonskom influencom iu odsutnosti oslobađanja virusa, u početku, profilaktička primjena Tamiflua smanjila je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence, popraćene kliničkim simptomima, na 0,4% (1/232) u usporedbi s 3% (7/231) placebo grupu. Laboratorijski potvrđena infekcija gripom, popraćena kliničkim simptomima, dijagnosticirana je kada je postojala oralna temperatura iznad 37,2 ° C, kašalj i / ili akutni rinitis (svi registrirani istog dana tijekom uzimanja lijeka / placeba), kao i pozitivan rezultat lančana reakcija transkriptaza polimeraze za RNA virusa influence.

Rizik od virusa influence s smanjenom osjetljivošću ili rezistencijom na lijek proučavan je u kliničkim studijama koje je sponzorirao Roche. Kod svih bolesnika s virusom otpornim na OK, nosač je imao privremeni karakter, nije utjecao na eliminaciju virusa i nije uzrokovao pogoršanje kliničkog stanja.

Tamiflu
Tamiflu

Pharm. grupi

analoga

recept

Rp: Caps. "Tamiflu" broj 10.
DS. Prema shemi.

Farmakološko djelovanje

Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit oseltamivir karboksilat kompetitivno i selektivno inhibira neuraminidazu influence A i B, enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa u tijelu. Oseltamivir karboksilat djeluje izvan stanica.

On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela.

Njegove koncentracije, potrebne za suzbijanje enzimske aktivnosti za 50% (IC50), nalaze se na donjoj granici nanomolarnog raspona. Pri uzimanju Tamiflua u svrhu postekspozicije (7 dana) i sezonske (42 dana) prevencije od gripe otpornost na lijek se ne poštuje. Učestalost prolaznog oslobađanja virusa influence s smanjenom osjetljivošću neuraminidaze na oseltamivir karboksilat u odraslih bolesnika s influencom iznosi 0,4%. Eliminacija rezistentnog virusa iz tijela pacijenata koji primaju Tamiflu javlja se bez pogoršanja kliničkog stanja.

Način uporabe

Tamiflu se uzima oralno uz obroke ili bez obzira na obrok. Kod nekih bolesnika podnošljivost lijeka se poboljšava ako se uzima s obrocima.
Ako je teško progutati kapsule u odraslih, adolescenata starih 12 godina i djece težine> 40 kg ili 8 godina, potrebno je otvoriti kapsulu i izliti njezin sadržaj u malu količinu (max. 1 čajna žličica) prikladnog zaslađenog prehrambenog proizvoda (čokoladni sirup s normalnim sadržajem šećera ili bez šećer, med, otopljen u vodi, slatki desert, zaslađeno kondenzirano mlijeko, jabuka ili jogurt) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.
Standardni režim doziranja.
Liječenje treba započeti 1. ili 2. dan od pojave simptoma gripe.
Odrasli i adolescenti stariji od 13 godina (s tjelesnom težinom većom od 40 kg) imaju preporučenu dozu od 75 mg (1 kapsula) 2 tijekom 5 dana ili 75 mg suspenzije 2 tijekom 5 dana.

Odrasli i adolescenti stariji od 13 godina (težine preko 40 kg), preporučena doza za prevenciju gripe nakon kontakta sa zaraženom osobom je 75 mg 1 put / 10 dana.

Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta.
Preporučena doza za profilaksu tijekom sezonske epidemije gripe je 75 mg 1 puta /; Prikazana je djelotvornost i sigurnost lijeka tijekom uzimanja lijeka tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom

U liječenju bolesnika s influencom s QA nije potrebno prilagoditi dozu više od 30 ml / min. U bolesnika s QA od 10 do 30 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 75 mg 1 puta / unutar 5 dana. Bolesnici na kroničnoj hemodijalizi, Tamiflu se može dati u dozi od 30 mg prije dijalize. Da bi se održala koncentracija oseltamivira u plazmi, Tamiflu u dozi od 30 mg treba primijeniti nakon svake hemodijalize. U peritonealnoj dijalizi, Tamiflu se propisuje u dozi od 30 mg prije dijalize, a zatim 30 dana po 30 mg. Farmakokinetika oseltamivira nije ispitana u bolesnika s krajnjim stadijem kroničnog zatajenja bubrega (QA manje od 10 ml / min).

U prevenciji gripe u bolesnika s QA nije potrebno više od 30 ml / min prilagoditi dozu. U bolesnika s QA od 10 do 30 ml / min, doza Tamiflua treba smanjiti na 75 mg svaki drugi dan ili 30 mg na dan. Bolesnici na kroničnoj hemodijalizi, Tamiflu se može dati u dozi od 30 mg prije dijalize. Da bi se održala koncentracija oseltamivira u plazmi, Tamiflu u dozi od 30 mg treba primijeniti nakon jedne hemodijalize, na kraju postupka. Za peritonealnu dijalizu, Tamiflu se propisuje u dozi od 30 mg prije dijalize, a zatim 30 mg svakih 7 dana.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre
Prilagodba doze u liječenju i prevenciji gripe nije potrebna.

Stariji bolesnici
Prilagodba doze u liječenju i prevenciji gripe nije potrebna.

svjedočenje

- liječenje gripe tipa A i B kod odraslih i djece;
- prevenciju gripe u odraslih i djece.

kontraindikacije

- kronično zatajenje bubrega (trajna hemodijaliza, kronična peritonealna dijaliza, QC? 10 ml / min);

- preosjetljivost na oseltamivir fosfat ili bilo koju komponentu lijeka.

Nuspojave

- na dio probavnog sustava: vrlo često (> 10%) - mučnina, povraćanje; često (1-10%) - proljev, bol u epigastričnom području; rijetko (10%) - glavobolja; često (1-10%) - razdražljivost, umor; rijetko (1-0,1%) - nesanica; rijetko (

Tamiflu: upute za uporabu, indikacije, pregledi i analozi

Tamiflu je antivirusni lijek koji djeluje protiv virusa influence tipa B i A. Tamiflu sadrži oseltamivir, predlijek koji se metabolizira u tijelu u oseltamivir karboksilat.

Oseltamivir fosfat je pro-lijek snažnog selektivnog inhibitora enzima neuraminidaze virusa influence. Virusne neuraminidaze su vrlo važne za oslobađanje novih virusnih čestica iz inficiranih stanica i daljnje širenje virusa u tijelu.

Tamiflu uvelike olakšava tijek bolesti, skraćuje vrijeme trajanja bolesti, smanjuje vjerojatnost bronhitisa, sinusitisa, otitisa ili upale pluća.

Pravovremena terapija lijekovima ne samo da može skratiti trajanje bolesti i smanjiti intenzitet patoloških simptoma, već i izbjeći razvoj takvih opasnih komplikacija kao što su meningitis, upala pluća, upala pluća, miokarditis itd.

Tamiflu foto kapsule

U djece u dobi od 1 do 12 godina, Tamiflu značajno smanjuje trajanje bolesti (za 35,8 sati), incidenciju akutne upale srednjeg uha. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost događaju se gotovo 2 dana ranije.

Tamiflu je dostupan u sljedećim oblicima:

1. Kapsule koje se koriste za liječenje i prevenciju virusnih bolesti u adolescenata i starijih skupina. Sadrže oseltamivir 30, 45 ili 75 mg (1 kapsula).

2. Prašak za suspenziju za djecu. 1 g praška sadrži oseltamivir 30 mg u obliku oseltamivir fosfata 39,4 mg.
1 ml pripremljene suspenzije sadrži 6 mg oseltamivira kao oseltamivir fosfata 7,88 mg. Komplet se isporučuje s plastičnim adapterom i štrcaljkom za doziranje s mjernom šalicom.

U uputama za primjenu lijeka Tamiflu navedeno je da antivirusno sredstvo olakšava takve negativne manifestacije virusnih bolesti kao:

- intenzivna toplina
- Otpad u zglobovima, kostima i mišićima
- bol migrene,
- nazalna kongestija,
- Kašalj,
- Slabost, vrtoglavica, smetnje vida,
- Osjećaj upale grla.

Indikacije za Tamiflu

  • Liječenje gripe.

Za odrasle i djecu stariju od 1 godine koji imaju simptome gripe tijekom cirkulacije virusa influence.

Učinkovitost lijeka pokazana je na početku liječenja u roku od 2 dana nakon pojave simptoma. Ova indikacija temelji se na kliničkim ispitivanjima influence s prevalencijom influence tipa A.

Liječenje djece u dobi od 6 do 12 mjeseci tijekom pandemije gripe.

Kao profilaktičko sredstvo, Tamiflu se propisuje pacijentima koji su bili u kontaktu s pacijentima koji su klinički dijagnosticirali gripu tijekom cirkulacije virusa influence.

Prema liječnicima, Tamiflu ne zamjenjuje cjepivo protiv gripe. Djeca starija od 1 godine i odrasli, cijepljena protiv gripe Tamiflu se može propisati u slučaju odstupanja između virusa cirkulirajuće gripe i virusa cjepiva.

Upute za uporabu doziranja Tamiflu

Suspenzija i kapsule uzimaju se bez obzira na obrok. Doza oseltamivira i trajanje terapije određuje liječnik.

Standardna doza Tamiflua je 75 mg dnevno, može se podijeliti u 2 dijela, jednu kapsulu od 30 mg i jednu 45 mg.

Liječenje lijekom najbolje je započeti u prvim danima bolesti, tj. Odmah nakon prvih simptoma.

Tijek liječenja je 10 dana. Nezavisno povećajte dozu! Izraženi učinak iscjeljivanja ne može se postići, ali su moguće nuspojave.

Upute za djecu Tamiflu

  • djeca čija je tjelesna težina manja od 15 kilograma treba uzeti 30 mg / 1 puta dnevno;
  • od 15 do 23 kilograma - trebate koristiti lijek u rasponu od 45 mg./1 str. po danu;
  • od 23 do 40 kilograma - prihvatljivo je povećati dozu na 60 mg / 1 puta dnevno;
  • od 41 kilograma - lijek se propisuje na isti način kao i odrasli.

Tijekom sezonske epidemije virusnih bolesti, Tamiflu treba uzimati kao profilaktički tečaj - u doznoj dobi jednom dnevno tijekom tjedan dana.

Djeca od 12 godina i odrasli dovoljno piti kapsulu dnevno.

Značajke aplikacije

Oseltamivir je učinkovit samo protiv bolesti uzrokovanih virusima influence. Nema podataka o djelotvornosti oseltamivira u bilo kakvim bolestima uzrokovanim drugim patogenima osim virusa influence.

Potrebno je pažljivo kombinirati oseltamivir s tvarima kao što su fenilbutazon, klorpropamid i metotreksat, jer su one izvedene na isti način, zbog čega se proces uzimanja tih lijekova može usporiti.

Preporučuje se opreznost pri upravljanju automobilom i kontroliranje potencijalno nesigurnih mehanizama tijekom liječenja oseltamivirom.

Nije preporučljivo kombinirati alkoholna pića i Tamiflu.

Nuspojave i kontraindikacije Tamiflu

Od nuspojava, ovaj lijek najčešće uzrokuje mučninu i labavu stolicu. Takve se reakcije u pravilu javljaju uglavnom u djece.

Osim toga, moguće su sljedeće negativne reakcije tijela:

  • Dispeptički simptomi
  • Mučnina i povraćanje,
  • Epigastrična bol,
  • kašalj
  • Iscjedak iz nosa,
  • migrena,
  • vrtoglavica,
  • Krvarenje iz nazalnih prolaza,
  • Alergijske manifestacije.

U pravilu se ti neželjeni učinci razvijaju na početku terapije, prolaze sami i ne zahtijevaju ukidanje oseltamivira.

predozirati

Nuspojave prijavljene kod predoziranja bile su slične prirode i tipa s onima koje su opažene uz primjenu terapijskih doza Tamiflua.

Može se pojaviti mučnina, vrtoglavica i povraćanje. U slučaju predoziranja potrebno je prestati uzimati sredstva i provesti simptomatsko liječenje.

Lijek nema specifičan antidot.

kontraindikacije:

  • alergija na sastojke Tamiflu;
  • starost dojenčadi je do šest mjeseci (Tamiflu u obliku suspenzije u pedijatrijskoj praksi smije se koristiti samo za liječenje djece starije od 6 mjeseci);
  • kronično zatajenje bubrega, sa Cl kreatininom manje od 10 ml u minuti.

Treba paziti na trudnice i dojilje, djecu od 6 do 12 mjeseci.

Analogi iz Tamiflu lijekova

  • oseltamivir,
  • Flustop,

Za prevenciju sezonske gripe i liječenje ARVI, Tamiflu analozi (popis) se aktivno koriste:

Svi Tamiflu analozi su antivirusni lijekovi različite učinkovitosti. Važno je razumjeti - ne primjenjuju se upute za uporabu Tamiflua, cijene i pregledi analoga te se ne mogu koristiti kao vodič za uporabu ili propisivanje drugih lijekova, čak i sličnih. Kad god zamijenite Tamiflu analognim ili drugim promjenama, obratite se liječniku.

Imajte na umu da je potreba za korištenjem lijekova, imenovanje režima liječenja, metode i doziranje lijeka određuje isključivo liječnik. Informacije o lijeku daju se samo u informativne svrhe i ne smiju se koristiti kao vodič za samoliječenje.

Tamiflu (75 mg) oseltamivir

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

struktura

Jedna kapsula sadrži

aktivni sastojak - oseltamivir fosfat 98,50 (ekvivalent oseltamiviru) (75,00)

pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev fumarat,

sastav kapsule: slučaj - željezo (III) crni oksid E 172, titanov dioksid E 171, želatina; kap - željezo (III) crveni oksid E 172, željezo (III) žuti oksid E 172, titanov dioksid E 171, želatina; tinta se ispisuje.

opis

Čvrste želatinske kapsule, veličine 2, s neprozirnim sivim tijelom i neprozirnim poklopcem svijetlo žute boje, s plavom oznakom "ROCHE" na tijelu i "75 mg" na poklopcu.

Sadržaj kapsule je bijeli do žućkasto bijeli prah.

Farmakoterapijska skupina

Antivirusni lijekovi izravnog djelovanja. Inhibitori neuraminidaze.

ATC šifra J05AH02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon peroralne primjene oseltamivira, fosfat se lako apsorbira u gastrointestinalnom traktu i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetrenih esteraza. Koncentracije aktivnog metabolita u plazmi određuju se unutar 30 minuta, dosežu gotovo maksimalnu razinu 2-3 sata nakon primjene i značajno (više od 20 puta) premašuju koncentraciju pro-lijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije prolijeka i aktivnog metabolita u plazmi proporcionalne su dozi i ne ovise o unosu hrane.

Prosječni volumen distribucije (Vss) aktivnog metabolita je približno 23 litre. Vezanje aktivnog metabolita za proteine ​​plazme je neznatno (oko 3%). Vezanje predlijekova na proteine ​​plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.

Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri i crijevima. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.

Apsorbirani oseltamivir se uglavnom izlučuje (> 90%) tako što postaje aktivni metabolit. Aktivni metabolit nije podvrgnut daljnjoj transformaciji i izlučuje se urinom (> 99%). U većine bolesnika, poluživot aktivnog metabolita iz plazme je 6-10 sati. Aktivni metabolit potpuno se eliminira (> 99%) renalnom ekskrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. S izmetom se izlučuje manje od 20% unesenog radioaktivno označenog lijeka.

Farmakokinetika u posebnim skupinama

Bolesnici s oštećenjem bubrega

Kada se propisuje Tamiflu, 100 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega pod krivuljom "plazma koncentracija aktivnog metabolita - vrijeme" (AUC) obrnuto je proporcionalno smanjenju funkcije bubrega. Farmakokinetika oseltamivira u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (s klirensom kreatinina ≤ 10 ml / min) nije ispitana.

Bolesnici s oštećenjem jetre

Ispitivanje in vitro pokazalo je da u bolesnika s patologijom jetre, vrijednost AUC oseltamivir fosfata nije značajno povećana, a AUC aktivnog metabolita nije smanjena.

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika (65-78 godina starosti), AUC aktivnog metabolita u stanju ravnoteže bio je 25-35% viši nego u mlađih bolesnika kada se propisivala slična doza Tamiflua. Poluvrijeme eliminacije lijeka u starijih osoba nije se značajno razlikovalo od onoga u mlađih bolesnika u odrasloj dobi. Uzimajući u obzir podatke o AUC lijeka i podnošljivosti, bolesnici s senilnom dobi ne zahtijevaju prilagodbu doze u liječenju i prevenciji gripe.

Farmakokinetika Tamiflua ispitivana je u djece od 1 godine do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom lijeka iu kliničkoj studiji na malom broju djece u dobi od 3-12 godina. U male djece, izlučivanje prolijeka i aktivnog metabolita bilo je brže nego u odraslih, što je rezultiralo nižom AUC u odnosu na specifičnu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg daje istu AUC oseltamivir karboksilata, što se postiže kod odraslih osoba nakon jedne doze od 75 mg kapsule (ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.

Kod djece od 6 do 12 mjeseci primjena oseltamivira u dozi od 3 mg / kg dva puta dnevno osigurava razinu aktivnog metabolita u plazmi, sličnu razini koja pokazuje kliničku učinkovitost kod starije djece i odraslih.

farmakodinamiku

Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) kompetitivno i selektivno inhibira neuraminidazu virusa influence A i enzim koji katalizira oslobađanje novoformiranih čestica virusa iz zaraženih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa u tijelu.,

Oseltamivir karboksilat djeluje izvan stanica. On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Njegove koncentracije, potrebne za suzbijanje enzimske aktivnosti za 50% (IC50), nalaze se na donjoj granici nanomolarnog raspona.

Kod uzimanja Tamiflua u svrhu post-kontaktnog (7 dana) i sezonskog (42 dana) prevencije od gripe otpornost na lijek nije uočena.

Učestalost prolaznog oslobađanja virusa influence s smanjenom osjetljivošću neuraminidaze na oseltamivir karboksilat u odraslih bolesnika s influencom iznosi 0,4%. Eliminacija rezistentnog virusa iz tijela bolesnika koji primaju Tamiflu javlja se bez pogoršanja kliničkog stanja bolesnika.

Indikacije za uporabu

liječenje gripe u odraslih i djece, uključujući i novorođenčad na vrijeme, koji imaju simptome gripe kada cirkulira virus gripe među stanovništvom. Djelotvornost je dokazana na početku liječenja u roku od 2 dana nakon prvog simptoma gripe.

Prevencija gripe u odraslih i djece:

prevenciju gripe u odraslih i djece starije od 1 godine nakon kontakta s osobama s klinički potvrđenom influencom, kada virus gripe cirkulira među populacijom

prevenciji gripe u djece mlađe od 1 godine tijekom pandemije gripe.

Doziranje i primjena

Tamiflu se uzima oralno, s hranom ili bez nje. Kod nekih bolesnika podnošljivost lijeka se poboljšava ako se uzima s obrocima. Liječenje treba započeti prvog ili drugog dana pojave simptoma gripe.

U slučajevima kada odrasli, adolescenti ≥ 12 godina i djeca težine> 40 kg ili ≥8 godina imaju problema s gutanjem kapsula, trebate otvoriti kapsulu i izliti njezin sadržaj u malu količinu (maksimalno 1 žličica) odgovarajućeg zaslađenog prehrambenog proizvoda ( čokoladni sirup (s normalnim ili bez šećera), med otopljen u vodi, slatki desert, zaslađeno kondenzirano mlijeko, jabuka ili jogurt) kako bi se sakrio gorak okus. Smjesa se mora temeljito izmiješati i dati pacijentu u cjelini. Progutajte smjesu odmah nakon pripreme.

Standardni režim doziranja

Odrasli i tinejdžeri stariji od 13 godina (s tjelesnom težinom većom od 40 kg):

Preporučeni režim doziranja Tamiflu - jedna kapsula 75 mg 2 puta dnevno unutar 5 dana ili 75 mg suspenzije 2 puta dnevno unutar 5 dana.

Preporučena doza Tamiflua za prevenciju gripe nakon kontakta sa zaraženom osobom je 75 mg 1 put dnevno oralno tijekom 10 dana.

Lijek treba započeti najkasnije 2 dana nakon kontakta.

Preporučena doza za profilaksu tijekom sezonske epidemije gripe - 75 mg 1 put dnevno; Prikazana je djelotvornost i sigurnost lijeka tijekom uzimanja lijeka tijekom 6 tjedana. Preventivni učinak traje koliko i uzimanje lijeka.