Valaciclovir: upute za uporabu, analoge i recenzije, cijene u ljekarnama u Rusiji

Valaciklovir je antivirusni lijek koji djeluje protiv herpes virusa tipa 1 i 2, citomegalovirusa, Epstein-Barr virusa i drugih.

Nakon ulaska u tijelo, valaciklovir se pretvara u aciklovir i L-valin, zatim dolazi do reakcija fosforilacije i aciklovir se pretvara u aciklovir trifosfat. Dobiveni spoj može suzbiti DNA polimerazu štetnog agensa (virusa) kompetitivnim mehanizmom.

Lijek je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu u bijeloj boji, prekriven zaštitnim filmom. Tablete se pakiraju u kartonsku kutiju u blisteru od 10 komada. Svaka tableta Valaciclovir sadrži 500 1000 mg aktivnog sastojka.

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojak: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ili 1112,4 mg, što odgovara sadržaju 500 mg ili 1000 mg valaciklovira;
• pomoćne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
• sastav ljuske: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Indikacije za uporabu

Što pomaže Valaciclovir tablete? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• herpes usne ("hladne" na usnama iu perifernoj zoni);
• herpes zoster;
• genitalni herpes u primarnom stadiju, kao i sa relapsima;
• sprečavanje infekcije genitalnog herpesa;
• smanjenje rizika prijenosa na seksualnog partnera s dijagnosticiranim genitalnim herpesom;
• prevenciju infekcije citomegalovirusom tijekom intrakavitarnih operacija (uključujući na području transplantacije, ne isključujući djecu od 12 godina).

Upute za uporabu Valaciclovir 500 mg, tablete za doziranje

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na obrok.

Standardne doze valaciklovira prema uputama za upotrebu:

• Infekcije kože i sluznice uzrokovane virusom herpes simplexa: 500 mg / 2 puta dnevno. U slučaju recidiva - unutar 3 ili 5 dana, u slučaju primarnog herpesa - trajanje tečaja treba produžiti na 10 dana. U slučaju recidiva potrebno je početi uzimati lijek u prodromalnom razdoblju ili od trenutka pojavljivanja prvih znakova bolesti. Alternativno, u liječenju herpes simplexa, dvostruki unos od 2000 mg tijekom 1 dana s intervalom od najmanje 6 sati smatra se učinkovitim;
• Prevencija recidivirajućih infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplexa (uključujući i odrasle osobe s imunodeficijencijom): imunokompetentni pacijenti - 1 tableta Valaciclovir 500 mg jednom dnevno, 500 mg 2 puta dnevno za odrasle osobe s imunodeficijencijom. Trajanje tečaja je 6–12 mjeseci, zatim je potrebno procijeniti učinkovitost terapije;
• Prevencija citomegalovirusnih infekcija i bolesti nakon transplantacije (transplantacije) parenhimskih organa: 2000 mg / 4 puta dnevno, trajanje liječenja - 3 mjeseca ili više. Prijem Valaciklovir treba započeti odmah nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti s obzirom na klirens kreatinina;
• Liječenje herpesa zostera (herpes zoster) i oftalmičkog herpesa zostera kod odraslih bolesnika: 1000 mg / 3 puta dnevno, tečaj je 7 dana.

Za bolesnike s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega, dnevna doza lijeka je donekle prilagođena. Takve bolesnike stalno prati klinička slika krvi i opće stanje tijekom terapije lijekovima.

Posebne upute

Stariji bolesnici, osobe s dehidracijom tijekom razdoblja liječenja trebaju povećati količinu konzumirane tekućine (rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega).

U liječenju genitalnog herpesa treba izbjegavati spolni kontakt, jer Lijek ne štiti od prijenosa.

Visoke doze valaciklovira dugo vremena u uvjetima praćene teškom imunodeficijencijom (transplantacija koštane srži, klinički značajni oblici HIV infekcije, transplantacija bubrega) do smrti doveli su do razvoja trombocitopenijske purpure i hemolitičkog uremijskog sindroma.

U slučaju nuspojava iz središnjeg živčanog sustava (uključujući agitaciju, halucinacije, zbunjenost, zablude, napade i encefalopatiju), lijek se poništava.

Nuspojave

Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kod propisivanja valaciklovira:

• Sa strane probavnog kanala - bol u želucu, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev;
• Na dijelu živčanog sustava - vrtoglavica i glavobolja, umor i opća slabost, mogući poremećaji spavanja i psiho-emocionalna razdražljivost;
• Na strani kliničke slike krvi - smanjenje broja trombocita, hemolitička anemija, povećanje jetrenih transaminaza;
• Razvoj zatajenja bubrega.

kontraindikacije

Kontraindicirano je primijeniti tablete Valaciclovir u sljedećim slučajevima:

• Preosjetljivost na aktivnu tvar;
• HIV infekcija sa sadržajem CD4 + limfocita manjim od 100 / ul;
• Dječja dob (do 12 godina s CMV, do 18 godina - prema drugim pokazateljima).

Praktično nema studija koje dokazuju sigurnost lijeka za trudnice i dojilje. U tom smislu, liječnik mora propisati lijek.

predozirati

Glavni simptomi predoziranja su povraćanje, mučnina, akutno zatajenje bubrega, neurološki poremećaji (uključujući halucinacije, zbunjenost, depresija svijesti, uznemirenost, koma).

U većini slučajeva, razvoj takvih stanja zabilježen je s oslabljenom funkcijom bubrega i kod starijih bolesnika koji su ponovno primali preporučene doze lijeka.

Analogi Valaciclovir, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, valaciklovir se može zamijeniti s analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za primjenu valaciklovir 500 mg, cijene i pregledi, ne primjenjuju na lijekove sličnog djelovanja. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Cijena u ruskim ljekarnama: Valaciclovir 500 mg 10 kom. - od 321 do 390 rubalja, cijena tableta Valacyclovir Canon 500 mg 10 kom. - od 410 do 448 rubalja, prema 508 ljekarni.

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu. Rok trajanja - 3 godine.

Injekcije herpesa: Antivirusna i imunomodulatorna injekcija

Injekcije herpesa potrebne su samo u slučajevima ekstenzivne ili često rekurentne infekcije. Obično se takvo stanje događa u nedostatku liječenja bolesti u akutnom stadiju ili dovoljno niske imunosti uzrokovane nezdravim životnim ritmom, transplantacijom koštane srži ili drugim virusima (na primjer, HIV-om).

Ubrizgavanje antiherpeticnih lijekova treba provoditi isključivo na recept liječnika koji je proučio cjelokupnu povijest pacijenta. Izbor lijeka temelji se na stanju pacijenta i njegovim drugim individualnim karakteristikama. Korištenje takvih ozbiljnih sredstava bez savjetovanja s liječnikom može značajno pogoršati situaciju.

Liječenje herpesa injekcijama može biti antivirusno, imunomodulatorno ili kombinirano. Adekvatna terapija će odgoditi relaps za 3-5 godina (uzimajući u obzir zdrav način života pacijenta). Da bi se produžilo razdoblje remisije, preporuča se godišnja profilaksa lijekovima koji ne daju injekcije.

Injekcije virusa herpesa

Pripravci ove skupine podijeljeni su u dvije vrste - biljni i aciklovir. Neki djeluju na simptomatologiju bolesti, zatupljuju je i prenose u remisiju, drugi - prodiru u zaražene stanice i blokiraju njihovu reprodukciju i aktivnost na razini DNA (takozvana kemoterapija).

Najčešće korišteni lijekovi su:

Ovi lijekovi inhibiraju aktivnost zaraženih herpes stanica, prodirući u njihovu DNK. Ne utječe na zdrave stanice. Izbor određenog lijeka ovisi o prisutnosti / odsutnosti rezistencije virusa na njega i pacijentovoj povijesti. Sve se tvari proizvode u obliku razrijeđenih prašaka za otopinu za injekcije 250 i 500 mg.

Pravila za primjenu aciklovira i njegovih analoga (Zovirax, Gerpevir):

1. Svakih 250 mg praha se razrijedi u 10 ml sterilne vode ili otopine 0,9% natrijevog klorida. U dobivenu otopinu doda se još 40 ml otapala.
2. Doziranje za odrasle i djecu iznad 12 godina - 5 mg / kg tjelesne težine bolesnika. Mala djeca smanjuju dozu na pola. Ne preporučuje se primjena lijeka na 3 mjeseca.
3. Ako pacijent ima herpes meningoencefalitis, doza se povećava na 10 mg / kg.
4. Maksimalna dnevna doza je 30 mg / kg.
5. Učestalost injekcija - svakih 8 sati tri puta dnevno.
6. Lijek se primjenjuje kap po kap, koji traje najmanje sat vremena.
7. Terapija obično traje 5-7 dana, ponekad se produžuje još 3 dana.
8. Ako pacijent ima izraženu imunodeficijenciju, terapijski tijek traje mjesec dana, nakon čega prelaze na pilule.

Uporaba Valaciclovira. Liječnik propisuje točnu dozu, ali obično 450 mg jednom ili dva puta dnevno. Djeca mlađa od 12 godina su kontraindicirana. Liječenje traje manje vremena nego korištenje aciklovira.

Upute za uporabu Ganciclovira:

1. Potrebna doza tvari sakupljena je iz bočice i pomiješana sa 100 ml otopine za infuziju.
2. Lijek se primjenjuje intravenozno, slično kao i aciklovir (polako).
3. Doziranje odrasle osobe - 5 mg / kg, uz otkazivanje bubrega - 2,5 mg / kg.
4. Lijek se uzima dva puta dnevno u redovitim vremenskim intervalima (12 sati).
5. Trajanje liječenja je 2-3 tjedna.
6. Ako se ganciklovir propisuje kao terapija održavanja (kod teške imunodeficijencije), uzima se u dozi od 5 mg / kg dnevno ili 6, s dvodnevnim prekidima svakih 5 dana.
7. Pacijent mora uzeti puno vode.

Preporuke za korištenje Panavira:

1. Panavir nije potrebno razrijediti - prodaje se u ampulama od 200 ml, što je preporučena doza za odrasle. Lijek se primjenjuje polagano intravenski.
2. Tečaj je dvije injekcije, s intervalom od 1-2 dana.
3. Ako je potrebno, terapija se ponavlja nakon mjesec dana.
4. Infekcije herpesa kod osoba s reumatoidnim artritisom liječe se duže - 5 injekcija je potrebno u istim intervalima. Tečaj se može ponoviti za 2 mjeseca.
5. Pacijentima od 12-18 godina propisana je prepolovljena doza. Djeca mlađa od lijeka su kontraindicirana.

imunomodulatori

Aciklovir i svi njegovi derivati, kao i biljni pripravci (Panavir) ne mogu pouzdano suzbiti virus herpesa. Oni ublažavaju simptome, "potiskuju" infekciju, ali samo privremeno. Povratak se ne može izbjeći, ali se period njegovog pojavljivanja može odgoditi ako imunološkom sustavu pružite poticaj za rad.

Stoga su u posljednjih 20 godina u liječenju herpesa korišteni imunomodulatori. Ovi lijekovi se propisuju nakon tečaja antivirusnih lijekova kako bi se vratila prirodna obrana tijela, čime se blokira mogućnost njegove aktivacije.

U praksi se slijedeće imunomodulatorne injekcije češće koriste:

Cikloferon je široko rasprostranjen lijek koji brzo uništava herpes virus. Terapeutska shema: intramuskularno ili intravenski ubrizgati 2-4 ml lijeka 10 puta - u prva dva dana bez pauze, 3. injekcija na dan 4, još dva injekcija svaka 2 dana. Preostale 4 injekcije se provode u intervalima od 3 dana. Ukupno 23 dana, pacijent dobiva 2,5-5 g lijeka.

Leukinferon - lijek na bazi interferona. Propisana doza se razrijedi 0,9% natrijevim kloridom (50 ml). U prosjeku, pacijentima se savjetuje da uzimaju 1-3 milijuna IU na početku liječenja dnevno, kada se bolest stišava - u razmacima od 1-3 dana. Tečaj traje 2-3 tjedna (10-15 injekcija).

Neovir - s akutnim oblikom herpesa propisan za primanje 250-500 mg lijeka dnevno za 3 dana, zatim još 3 injekcije s pauzom u dva dana. Podupiruća terapija kod teške imunodeficijencije - 1 injekcija od 250 mg četiri puta tjedno, zatim pauza za mjesec dana.

Polyoxidonium je domaći lijek bez analoga, učinkovit čak i kada je virus rezistentan na aciklovir. Odrasli obično propisuju 6 ​​mg lijeka intramuskularno ili kapanje dnevno tijekom 3 dana, zatim još 2-7 injekcija svaki drugi dan. Kod ponavljajućeg herpesa, ista doza lijeka se daje 10 puta svaki drugi dan u kombinaciji s antivirusnim lijekovima.

Također, za herpes, liječnici propisuju druge imunomodulatore - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Sve informacije pružaju se samo u informativne svrhe. I to nije instrukcija za samoliječenje. Ako se ne osjećate dobro, obratite se svom liječniku.

valaciklovir

Valaciclovir: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Valacyclovir

ATX kod: J05AB11

Aktivni sastojak: valaciklovir (valaciclovir)

Proizvođač: Ozon, LLC (Rusija), Tehnologija lijekova (Rusija), Sintez, OAO (Rusija), Izvarino Pharma, LLC (Rusija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 26/07/2018

Cijene u ljekarnama: od 272 rubalja.

Valaciklovir je antivirusni lijek.

Oblik i sastav otpuštanja

Valaciklovir se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: ovalni bikonveksni oblik, jezgra i školjka su gotovo bijele ili bijele, 1000 mg tablete imaju rizik odvajanja na jednoj strani (7, 10, 28 ili 30 komada u blister pakiranju, u kartonskoj kutiji od 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 pakiranja, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ili 100 komada u posudi, 1 pakiranje sadrži i upute za uporabu Valaciclovir).

1 tableta sadrži:

• aktivni sastojak: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ili 1112,4 mg, što odgovara sadržaju 500 mg ili 1000 mg valaciklovira;
• pomoćne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
• sastav ljuske: titanov dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Valaciklovir je antivirusno sredstvo. To je L-valinski ester aciklovira, analog purinskog nukleotida (gvanin), specifični inhibitor DNA polimeraze (dezoksiribonukleinska kiselina polimeraza) herpes virusa. Blokira biosintezu virusne DNA i replikaciju virusa.

Supstanca u ljudskom tijelu pod utjecajem enzima valaciklovirhidrolaze brzo se i potpuno pretvara u aciklovir i L-valin. Od aciklovira, kao rezultat fosforilacije, nastaje aktivni aciklovir trifosfat, koji je sposoban kompetitivno suzbiti virusnu DNA polimerazu.

Prvi stupanj fosforilacije provodi se pod utjecajem virusno specifičnog enzima (za Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - virusnu timidin kinazu, koji se otkriva samo u stanicama zaraženim virusom). Selektivnost lijeka za citomegalovirus je posljedica činjenice da je fosforilacija do neke mjere posredovana s UL97 fosfotransferaznim genskim produktom.

Tvar je aktivna protiv citomegalovirusa, Herpes simplex virusa tipa 1 i tipa 2, Varicella zoster, Epstein-Barr i humanog herpes virusa tipa 6.

farmakokinetika

Valaciklovir se odlikuje visokim stupnjem apsorpcije. Tvar se brzo i gotovo u potpunosti pretvara u aciklovir i L-valin.

Prilikom uzimanja 1 g valaciklovira, biodostupnost aciklovira je 54% (3–5 puta veća nego nakon peroralne primjene aciklovira).

Nakon uzimanja 3 g valaciklovira 4 puta dnevno, vrijednost AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) približno je jednaka AUC aciklovira kada se primjenjuje intravenski u dozi od 5 mg svakih 8 sati.

C_maksimum (maksimalna koncentracija u plazmi) nakon jedne doze od 1 g tvari u rasponu od 15 do 25 μmol / ml, vrijeme do nje je u rasponu od 1,6-2,1 sati; nepromijenjeni valaciklovir nakon 3 sata u plazmi nije određen. Stupanj vezanja za proteine ​​plazme: valaciklovir - 13-18%, aciklovir - 9–33%.

Aciklovir je široko rasprostranjen u tjelesnim tekućinama i tkivima, uključujući tekućine herpetičkih vezikula, mozga, jetre, bubrega, pluća, crijeva, slezene, mišića, maternice, sluznice i vaginalnog sekreta, spermija, suzne, amnionske i spinalne tekućine., Najviše koncentracije nalaze se u bubrezima, crijevima i jetri. Tvar prolazi kroz posteljicu iu majčino mlijeko.

T_1/2 (polu-život) valaciclovir je manje od 30 minuta, aciklovir je od 2,5 do 3,3 sata, u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti - 14 sati, u starijih bolesnika (od 65 do 83 godina) - od 3,3 do 3,7 sati

Izlučivanje se vrši putem bubrega (45,6%), uglavnom kao aciklovir i njegov metabolit (9-karboksimetoksimetilgvanin), manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno, a također i kroz crijevo (47,12%) tijekom 96 sati.

Indikacije za uporabu

Za bolesnike starije od 12 godina primjena valaciklovira je indicirana:

• liječenje i profilaksa (uključujući kod odraslih osoba s imunodeficijencijom) infektivnih bolesti sluznica i kože uzrokovanih virusom herpes simplexa [uključujući herpes labialis (Herpes labialis) i novodijagnosticirani ili rekurentni genitalni herpes (Herpes genitalis)];
• sprječavanje infektivnih patologija nakon transplantacije parenhimskih organa;
• prevenciju infekcija citomegalovirusom.

Osim toga, samo za odrasle pilule propisane su za liječenje herpesa zostera (Herpes zoster), uključujući oftalmički herpes zoster.

kontraindikacije

• HIV infekcija s ukupnim sadržajem CD4 i limfocita manjim od 100 u 1 μl;
• godine starosti do 12 godina (kada je propisano za prevenciju infekcija uzrokovanih citomegalovirusom i bolesti nakon transplantacije čvrstih organa);
• dob do 18 godina (kada je propisan za sve druge indikacije, zbog nedostatka kliničkih podataka);
• preosjetljivost na aciklovir ili komponente lijeka.

Valaciklovir tablete moraju biti oprezne zbog dehidracije, zatajenja bubrega, uz uzimanje nefrotoksičnih lijekova, tijekom trudnoće i dojenja, starosti, bolesnika s klinički značajnim oblikom HIV infekcije.

Valaciklovir, upute za uporabu: metoda i doziranje

Tablete valaciklovira uzimaju se oralno, pitkom vodom, bez obzira na obrok.

• liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih herpes simplex virusom: 500 mg 2 puta dnevno. U slučaju recidiva - unutar 3 ili 5 dana, u slučaju primarnog herpesa - trajanje tečaja treba produžiti na 10 dana. U slučaju recidiva potrebno je početi uzimati lijek u prodromalnom razdoblju ili od trenutka pojavljivanja prvih znakova bolesti. Alternativno, u liječenju herpes simplexa, dvostruki unos od 2000 mg tijekom 1 dana s intervalom od najmanje 6 sati smatra se učinkovitim;
• supresija ili prevencija ponovnog pojavljivanja infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplexa (uključujući i odrasle osobe s imunodeficijencijom): imunokompetentni pacijenti - 500 mg 1 put dnevno, odrasli s imunodeficijencijom - 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje tečaja je 6–12 mjeseci, zatim je potrebno procijeniti učinkovitost terapije;
• prevencija citomegalovirusnih infekcija i bolesti nakon transplantacije (transplantacije) parenhimskih organa: 2000 mg 4 puta dnevno, trajanje liječenja - 3 mjeseca ili više. Lijek treba započeti odmah nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti s obzirom na klirens kreatinina;
• liječenje herpesa zostera (Herpes zoster) i očnog herpesa zostera u odraslih bolesnika: 1000 mg 3 puta dnevno, tijekom 7 dana.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom zahtijevaju prilagodbu doze lijeka.

Režim doziranja za bolesnike s teškim oštećenjem bubrega ovisi o klirensu kreatinina (CK):

• Terapija oftalmičkog herpesa zostera i herpesa zostera u imunokompetentnih odraslih bolesnika: QC 50 ml / min i više - 1000 mg 3 puta dnevno, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2 puta dnevno, KK 10–29 ml / min 1000 mg jedanput dnevno, CC manje od 10 ml / min - 500 mg jedanput dnevno;
• terapija virusnog herpes simpleksa kod imunokompetentnih bolesnika starijih od 12 godina: QC 30 ml / min i više - 500 mg 2 puta dnevno, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 put dnevno;
• terapija labijalnog herpesa kod imunokompetentnih bolesnika: CC 50 ml / min i više - 2000 mg 2 puta dnevno, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2 puta dnevno, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2 puta dnevno, QC do 10 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
• prevencija (supresija) virusnog herpesa simpleksa kod imunokompetentnih bolesnika starijih od 12 godina: QC 30 ml / min i više - 500 mg jednom dnevno, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 put svaka dva dana;
• prevencija (supresija) virusnog herpesa simpleksa u odraslih s imunodeficijencijom: QC 30 ml / min - 500 mg 2 puta dnevno, QC do 30 ml / min - 500 mg 1 put dnevno;
• prevencija citomegalovirusnih infekcija: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4 puta dnevno, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4 puta dnevno, CC 25–50 ml / min - 1500 mg 3 puta dnevno, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 puta dnevno, QC do 10 ml / min ili tijekom hemodijalize - 1500 mg 1 put dnevno. Tablete se uzimaju nakon hemodijalize.

Pacijent mora osigurati održavanje odgovarajuće ravnoteže vode i elektrolita.

Kod ciroze jetre blage i umjerene jakosti u odraslih bolesnika (sa sačuvanom sintetskom funkcijom jetre), lijek se može primijeniti u dozi od 1000 mg 1 put dnevno.

Nuspojave

• na dijelu psihe i živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - zbunjenost, vrtoglavica, depresija svijesti, halucinacije; vrlo rijetko - psihotični simptomi, agitacija, tremor, encefalopatija, ataksija, dizartrija, konvulzije, koma;
• iz gastrointestinalnog trakta: često - mučnina; rijetko - povraćanje, nelagodnost u trbuhu, proljev;
• na dio imunološkog sustava: rijetko - anafilaksija;
• na krvni sustav i hematopoetske organe: vrlo rijetko - trombocitopenija, leukopenija (češće na pozadini smanjenog imuniteta);
• dišni sustav: rijetko - kratkoća daha;
• na dijelu hepatobilijarnog sustava: vrlo rijetko - reverzibilno oštećenje funkcionalnih jetrenih testova;
• na dijelu mokraćnog sustava: rijetko - hematurija (obično s patološkim poremećajima bubrega); rijetko oštećenje bubrega; vrlo rijetko - bubrežna kolika, akutno zatajenje bubrega; možda - nakupljanje kristala lijeka u lumenu bubrežnih tubula;
• dermatološke reakcije: rijetko - osip na koži, fotosenzitivnost; rijetko svrbež; vrlo rijetko - urtikarija, angioedem;
• drugo: na pozadini dugotrajne terapije u visokim dozama (bolesnici s HIV infekcijom) - zatajenjem bubrega, mikroangiopatskom hemolitičkom anemijom, trombocitopenijom (stupanj utjecaja lijeka nije utvrđen).

predozirati

Glavni simptomi su povraćanje, mučnina, akutno zatajenje bubrega, neurološki poremećaji (uključujući halucinacije, zbunjenost, depresija svijesti, uznemirenost, koma). U većini slučajeva uočen je razvoj takvih stanja s oslabljenom funkcijom bubrega u starijih bolesnika koji su primali ponovljene doze valaciklovira koje su bile više od preporučenih, što je povezano s nepridržavanjem režima doziranja.

Terapija: Pacijente treba pažljivo pratiti. Hemodijaliza značajno doprinosi uklanjanju aciklovira iz krvi, može se smatrati metodom izbora u liječenju predoziranja aciklovirom.

Posebne upute

Liječenje Valaciclovirom treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika, što će omogućiti pravovremeno utvrđivanje razvoja neželjenih učinaka i poduzimanje odgovarajućih mjera.

Primjena valaciklovira od trenutka pojavljivanja prvih znakova relapsa može imati veći terapeutski učinak i omogućiti izbjegavanje razvoja lezije uzrokovane virusom herpes simplexa. Simptomi labijalnog herpesa uključuju: svrab, peckanje, peckanje.

Kako bi se spriječio razvoj dehidracije, u razdoblju uzimanja tableta potrebno je piti dovoljnu količinu tekućine, posebno za starije pacijente.

Redovito određivanje klirensa kreatinina, posebno nakon presađivanja organa ili presatka, omogućuje adekvatnu prilagodbu doze valaciklovira i smanjuje rizik od neželjenih učinaka na funkciju bubrega.

U prisustvu simptoma genitalnog herpesa, spolni kontakt bez pouzdanih sredstava za kontracepciju barijere kontraindiciran je, čak i na pozadini antivirusne terapije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

Uzimanje visokih doza valaciklovira često uzrokuje nuspojave, posebno na dijelu živčanog sustava, stoga se tijekom razdoblja liječenja preporučuje opreznost pri vožnji.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Valaciklovir se tijekom trudnoće / laktacije propisuje oprezno nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika.

Prema podacima o ishodu trudnoće kod žena koje su uzimale valaciklovir i druge lijekove koji sadrže aciklovir, u usporedbi s općom populacijom nije pronađeno povećanje broja oštećenja ploda kod njihove djece. Međutim, pouzdani i konačni zaključci o sigurnosti primjene valaciklovira tijekom trudnoće ne mogu se napraviti, budući da je samo mali broj žena koje su uzimale valaciklovir tijekom trudnoće uključen u registar.

Koristite u djetinjstvu

• do 12 godina: kada je propisano za prevenciju infekcija uzrokovanih citomegalovirusom i bolesti nakon transplantacije čvrstih organa;
• do 18 godina: kada je propisan za sve druge indikacije (zbog nedostatka kliničkih podataka).

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Bolesnici s zatajenjem bubrega Valaciclovir se propisuje s oprezom.

Koristite u starosti

Valaciklovir za starije pacijente propisuje se pod liječničkim nadzorom.

Interakcija lijekova

Budući da se valaciklovir izlučuje nepromijenjen putem renalnog izlučivanja, oprez treba provoditi uz istovremenu terapiju s lijekovima sa sličnim mehanizmom klirensa. To su: nefrotoksični lijekovi, aminoglikozidi, jodirana kontrastna sredstva, pentamidin, platinski organski spojevi, metotreksat, foskarnet, ciklosporin, takrolimus.

Rizik povećanja koncentracije u plazmi svakog lijeka ili njihovih metabolita povećava se kada se uzimaju visoke doze valaciklovira na dan (4000 mg i više).

analoga

Analogi Valaciclovira su: Valaciklovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Valaciclovir Recenzije

Valaciclovir je uglavnom pozitivan. Pacijenti primjećuju visoku učinkovitost lijeka. Trošak se procjenjuje kao pristupačan, posebno u nedostatku potrebe za dugim tečajem. Nuspojave se javljaju rijetko.

Cijena Valaciclovira u ljekarnama

Okvirna cijena za Valaciclovir je 328-467 rubalja. (10 tableta) ili 1998–2695 rub. (50 tableta).

Upute za uporabu tableta, masti, kapi, injekcija, spreev

Što je valaciklovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) - koristi se za liječenje infekcija uzrokovanih određenim vrstama virusa.

Usporava rast i širenje herpes virusa kako bi pomogao tijelu u borbi protiv infekcija.

Djeca Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) propisuje se za liječenje prehlada na usnama (uzrokovanih herpes simplexom) i varičela (uzrokovanih osipima).

Valaciklovir se može koristiti za liječenje herpesa u djece koja su navršila 12 godina.

Za liječenje boginja, dijete mora imati 2 godine.

Za odrasle pacijente propisuje se za liječenje herpesa zostera (tzv. Herpes zoster ili šindre), kao i tijekom herpetičkih erupcija u predjelu usta.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) također se koristi za liječenje izbijanja genitalnog herpesa.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je antivirusni lijek, ali vam ne može pomoći da potpuno uništite gore opisane viruse u tijelu.

Virusi uzrokovani takvim infekcijama nastavljaju živjeti u tijelu čak i između slučajeva egzacerbacije i vanjske manifestacije.

Valaciklovir smanjuje ozbiljnost i trajanje vanjskih manifestacija ovih virusa. Što pak pomaže bržem zacjeljivanju rana, komplicira razvoj virusnih infekcija i smanjuje bol, svrab.

Ovaj lijek također može pomoći smanjiti bol koja ostaje nakon zacjeljivanja čireva.

Ostale upotrebe za valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

Ovaj odjeljak sadrži informacije o uporabi lijeka, u slučajevima koji nisu navedeni u uputama.

Ovaj lijek također mogu koristiti neki ljudi u borbi protiv virusne infekcije kao što je citomegalovirus.

Međutim, prije korištenja ovog lijeka za liječenje citomegalovirusa, posavjetujte se s liječnikom.

Kako koristiti valaciklovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) mora se uzimati oralno, prije ili poslije obroka, uzimajući u obzir preporuke liječnika.

Pijte puno tekućine tijekom razdoblja liječenja kako biste smanjili mogućnost nuspojava.

Doziranje i trajanje liječenja ovise o vrsti infekcije, zdravstvenom stanju pacijenta i odgovoru na liječenje.

Kod liječenja boginja kod djece, težina djeteta utječe na razinu doze.

Ovaj lijek najbolje djeluje kada ga počnete koristiti pri prvim simptomima infekcije. Međutim, možda neće pomoći ako predugo odlažete liječenje i dopustite da se virus razvije.

Ako imate simptome šindre ili vodenih kozica, počnite uzimati Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) što je prije moguće nakon pojave osipa.

Počnite uzimati lijek na prvi znak herpesa ili genitalnog herpesa (peckanje, svrbež ili peckanje).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) najbolje radi u onim slučajevima kada se količina aktivne tvari u vašem tijelu održava na konstantnoj razini.

Stoga uzimajte ovaj lijek u redovitim intervalima (preporučuje ga liječnik).

Nastavite uzimati ovaj lijek dok svi virusni simptomi ne nestanu.

Ne mijenjajte dozu lijeka.

Pokušajte da ne propustite vrijeme uzimanja lijeka, a ne prestanite ga uzimati ranije nego što će ga odobriti vaš liječnik.

Obavijestite svog liječnika ako se vaše stanje ne poboljša ili, naprotiv, pogorša.

Tijekom trudnoće, ovaj lijek treba koristiti samo kad je očito potreban. Lijek prodire u majčino mlijeko, ali ne može naškoditi djetetu.

Nije poznato može li Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) oštetiti dijete u maternici. Međutim, utvrđeno je da se virus herpesa može prenijeti s zaražene majke na dijete tijekom poroda.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) vrlo je sličan acikloviru, stoga ne koristite lijekove koji sadrže aciklovir kada koristite ovaj lijek.

Doza valaciklovira tijekom liječenja.

Uobičajena doza za odrasle osobe koje primaju valaciklovir (Valtrex, Valtrex) uključuje:

Prijem 2 g. Svakih 12 sati, ukupno 2 doze (ukupna težina 4 g)

Terapiju treba započeti pri prvom znaku herpesa (na primjer, peckanje, peckanje, svrbež).

U slučaju genitalnog herpesa u prvoj fazi liječenja, 1 g treba uzimati oralno dva puta dnevno tijekom 7-10 dana.

Nije utvrđeno da li će Vam valaciklovir pomoći (Valtrex, Valtrex) ako se početak uzimanja lijeka dogodio 72 sata nakon početka znakova i simptoma bolesti.

U drugoj fazi liječenja valaciklovir (Valtrex, Valtrex) mora se uzimati 500 mg peroralno dvaput dnevno tijekom 3 dana.

Terapiju treba započeti pri prvom znaku genitalnog herpesa. Učinkovitost lijeka nije potvrđena ako je liječenje započelo 24 sata nakon prvih znakova i simptoma infekcije.

Preporučena doza valaciklovir (Valtrex, Valtrex) za odrasle s herpes zoster (Zoster herpes) uključuje uzimanje 1 g oralno svakih 8 sati tijekom 7 dana.

Najučinkovitije liječenje će biti ako počnete uzimati lijek u roku od 48 sati nakon pojave osipa. Djelotvornost lijeka nije utvrđena ako je liječenje započelo 72 sata nakon početka osipa.

Liječenje genitalnog herpesa kod pacijenata inficiranih HIV-om zahtijeva uzimanje 1 g lijeka oralno dva puta dnevno tijekom 7-14 dana, u prvoj fazi.

U drugoj fazi liječenja potrebno je uzimati 1 g peroralno dvaput dnevno tijekom 5-14 dana.

Terapiju treba započeti pri prvom znaku genitalnog herpesa. Učinkovitost liječenja nije utvrđena ako je primjena lijeka započela 24 sata nakon pojave znakova i simptoma infekcije.

Primjena valaciklovira (Valtrex, Valtrex) za liječenje primarnog i rekurentnog genitalnog herpesa kod pacijenata zaraženih HIV-om nije odobrena od strane FDA.

Za prevenciju CMV (citomegalovirusne infekcije), standardna doza valaciklovira (Valtrex, Valtrex) bit će primjena lijeka 2 g. Oralno 4 puta dnevno.

Upotrebu valaciklovira (Valtrex, Valtrex) za prevenciju infekcija citomegalovirusom FDA ne odobrava.

Standardna pedijatrijska doza za liječenje labijalnog herpesa je prijem djece od 12 i više godina - 2 g. Oralno svakih 12 sati, samo 2 doze (ukupna težina 4 g)

Terapiju treba započeti pri prvom znaku herpesa (na primjer, peckanje, peckanje, svrbež).

Uobičajena pedijatrijska doza za borbu protiv varicella-zoster virusa uključuje uzimanje 20 mg lijeka oralno 3 puta dnevno tijekom 5 dana.

Maksimalna doza može se povećati na 1 g. Oralno 3 puta dnevno.

Terapija treba započeti kada se pojave prvi znakovi bolesti i najkasnije 24 sata nakon pojave osipa.

Nuspojave:

Nuspojave kod uzimanja valaciklovira (Valtrex, Valtrex) mogu izazvati:

• mučnina,
• Bol u želucu
• Glavobolja ili vrtoglavica.
• Ako se bilo koja od ovih nuspojava nastavi ili se pogorša tijekom dugog razdoblja, odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
• Većina ljudi koji koriste ovaj lijek nisu iskusili nikakve ozbiljne nuspojave.
• Međutim, neki ljudi su imali ozbiljne nuspojave, uključujući:
• Promjene raspoloženja (npr. Anksioznost, konfuzija, halucinacije),
• Govorne poteškoće
• Shakiness tijekom kretanja
• Problemi s bubrezima (npr. Promjene u boji urina).

Općenito, ovi poremećaji su češći kod osoba s oslabljenim imunološkim sustavom (na primjer, pacijenti s HIV-om, pacijenti koji su bili podvrgnuti presađivanju koštane srži ili transplantacija bubrega).

Odmah potražite liječničku pomoć ako imate ozbiljne nuspojave, uključujući:

• Povećan umor
• Sporo / brzo / nepravilno otkucaje srca,
• krvarenje,
• Znakovi groznice,
• Izlučivanje krvi pri mokrenju,
• Težina u želucu ili bol u trbuhu,
• Žuti oči / koža,
• Iznenadna promjena oštrine pogleda
• Gubitak svijesti
• Konvulzije.

Ozbiljna alergijska reakcija na ovaj lijek je iznimno rijetka. Međutim, simptomi se uglavnom manifestiraju kao osip, svrbež, edemi (osobito lice / jezik / grlo), teške vrtoglavice i problemi s disanjem.

Zapamtite da valaciklovir (Valtrex, Valtrex) može naškoditi bubrezima. Ova nuspojava je povećana s upotrebom nekih drugih lijekova, uključujući antivirusne lijekove, kemoterapiju, antibiotike, lijekove za crijevne poremećaje, lijekove za sprečavanje odbacivanja transplantiranog organa, lijekove za injekciju osteoporoze.

Drugi lijekovi također mogu djelovati s valaciklovirom (Valtrex, Valtrex). Stoga, ne zaboravite spomenuti svog liječnika o nazivu svih lijekova koje uzimate.

Prije uzimanja valaciclovir (Valtrex, Valtrex), imajte na umu da ovaj lijek može sadržavati neaktivne sastojke koji mogu izazvati alergijske reakcije ili druge probleme.

Prije korištenja ovog lijeka, obavijestite svog liječnika ako imate problema s bubrezima.

Osobe koje uzimaju ovaj lijek mogu osjetiti vrtoglavicu, stoga nemojte voziti automobil ili poduzimati bilo kakve radnje koje zahtijevaju povećanu pozornost dok ne budete sigurni da možete sigurno obavljati takve radnje.

Ograničite unos alkohola tijekom liječenja ovim lijekom.

Stariji ljudi mogu biti osjetljiviji na nuspojave ovog lijeka.

Zapamtite da se herpes lako može proširiti na druga područja kože. Izbjegavajte bliski fizički kontakt s drugim ljudima (npr. Poljupcima) tijekom izbijanja infekcije i dok potpuno ne izliječite herpes.

Pokušajte ne dirati herpes, a ako ste to učinili, temeljito operite ruke.

Ako dodirnete zaraženo područje, ne dodirujte oči ni na koji način.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) ne sprječava širenje herpesa.

Da biste smanjili šanse za prijenos genitalnog herpesa svom partneru, nemojte imati seks s njim tijekom njegove bolesti. Možete širiti genitalni herpes, čak i ako nemate simptome bolesti.

Koristite kontraceptive (lateks ili poliuretanske kondome / kondome za oralni seks) tijekom cijelog seksualnog odnosa. Posavjetujte se s liječnikom za više informacija o tome.

predoziranje:

U slučaju predoziranja valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (ozbiljni simptomi su nesvjestica ili problemi s disanjem) pozovite hitnu pomoć.

Također, simptomi predoziranja mogu uključivati: promjene u količini i boji urina tijekom mokrenja, povećan umor, oštru promjenu raspoloženja, gubitak svijesti, napade.

Često se ovaj lijek koristi za borbu protiv specifičnih infekcija (identificiranih u ovom trenutku), pa ga ne koristite u budućnosti bez preporuke liječnika.

Skladištenje:

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) mora se čuvati na sobnoj temperaturi dalje od svjetlosti i vlage. Ne ostavljajte valaciklovir u kupaonici (zbog visoke vlažnosti). Lijek čuvajte izvan dohvata djece i kućnih ljubimaca.

Neke herpesne infekcije treba liječiti duže od drugih. Koristite ovaj lijek tijekom cijelog propisanog vremenskog razdoblja.

Simptomi se mogu poboljšati prije nego što infekcija potpuno nestane, a preskakanje lijekova može povećati rizik od otpornosti na antivirusne lijekove.

Područje kože zahvaćeno herpes virusima treba biti što je moguće čišće i suho.

Da biste to učinili, nosite odjeću za vrijeme bolesti kako biste spriječili iritaciju.

Valaciclovir Canon - službene upute za uporabu

Registracijski broj:

Trgovački naziv:

Međunarodni ne-vlasnički ili grupni naziv:

Oblik doziranja:

film obložene tablete

struktura

1 tableta, obložena filmom, sadrži:
aktivni sastojak: valaciklovir hidroklorid 1112,40 mg, na bazi 1000,00 mg valaciklovira;
pomoćne tvari: kukuruzni škrob 113,60 mg, koloidni silicijev dioksid 4,00 mg, kroskarmeloza natrij 58,00 mg, magnezijev stearat 8,00 mg, mikrokristalna celuloza 144,00 mg;
kompozicija za oblaganje filmom: Opadry II bijela 44.00 mg, uključujući: makrogol (polietilen glikol) 10.38 mg, polivinil alkohol 20.64 mg, talk 7.66 mg, titan dioksid 5.32 mg.

Opis:

pilule ovalne bikonveksne s rizičnim, filmom obloženim bijelim ili gotovo bijelim.

Farmakoterapijska skupina:

ATX kod:

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku
Mehanizam djelovanja
Valaciklovir je antivirusno sredstvo, L-valinski ester aciklovira. Aciklovir je analog purinskog nukleotida (gvanina).
Valaciklovir se kod ljudi brzo i gotovo u potpunosti pretvara u aciklovir i valin, vjerojatno pod utjecajem enzima valaciklovirhidrolaze. Aciklovir je specifični inhibitor herpes virusa s in vitro aktivnošću protiv herpes simplex virusa (HSV) tip 1 i tip 2, virus varicella zoster (VZV) (virus varicella zoster), citomegalovirus (CMV), virus Epstein-Barr (EBV) ), te ljudski herpes virus 6. tipa. Aciklovir inhibira sintezu virusne deoksiribonukleinske kiseline (DNA) odmah nakon fosforilacije i konverzije u aktivni oblik, aciklovir trifosfat. Prvi stupanj fosforilacije zahtijeva aktivnost virusno specifičnih enzima. Za HSV, VZV i EBV, ovaj enzim je virusna timidin kinaza, koja je prisutna samo u stanicama zahvaćenim virusom. Djelomična selektivnost fosforilacije održava se indirektno u CMV putem UL97 fosfotransferaznog genskog produkta. Ova potreba za aktivacijom aciklovira određenim virusnim enzimom u velikoj mjeri objašnjava njegovu selektivnost.
Proces fosforilacije aciklovira (konverzija iz mono u trifosfat) završava se staničnim kinazama. Aciklovirfosfat kompetitivno inhibira virusnu DNA polimerazu i, budući da je analog nukleozida, integrira se u virusnu DNA, što dovodi do obveznog lomljenja lanca, prestanka sinteze DNA i, posljedično, do blokiranja virusne replikacije.
Rezistencija na aciklovir obično je uzrokovana nedostatkom timidin kinaze, što dovodi do prekomjernog širenja virusa u domaćinu. U rijetkim slučajevima, smanjenje osjetljivosti na aciklovir posljedica je pojave sojeva virusa s povredom strukture virusne timidin kinaze ili DNA polimeraze. Virulentnost ovih sorti virusa nalikuje na divlju vrstu.
Prema rezultatima opsežnog istraživanja sojeva HSV i VZV odabranih od pacijenata koji su primali terapiju aciklovirom ili su ga koristili za prevenciju, utvrđeno je da su virusi sa smanjenom osjetljivošću na valaciklovir izuzetno rijetki, ali se u rijetkim slučajevima mogu naći u bolesnika s teškim imunitetom, na primjer, primatelji koštane srži ili presađivanja organa, pacijenti koji primaju kemoterapiju za maligne neoplazme i pacijenti zaraženi HIV-om.
Valaciklovir doprinosi ublažavanju boli: smanjuje mu trajanje i smanjuje postotak pacijenata s boli uzrokovanom herpes zoster-om, uključujući akutnu postherpetičnu neuralgiju.

farmakokinetika
usisavanje
Nakon oralne primjene, valaciklovir se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT), brzo i gotovo potpuno u aciklovir i valin. Ova transformacija se vjerojatno provodi pomoću enacima jetre valacyclovirhydrolase.
Kada se uzima valaciklovir u dozi od 1000 mg, biodostupnost aciklovira iznosi 54% i ne smanjuje se u odnosu na unos hrane.
Farmakokinetika valaciklovira nije ovisna o dozi. Brzina i opseg apsorpcije se smanjuje s povećanjem doze, što dovodi do manje proporcionalnog povećanja maksimalne koncentracije u plazmi (C_maksimumu usporedbi s terapeutskim rasponom doza i smanjenom bioraspoloživošću u dozama iznad 500 mg.

Tablica 1. Rezultati procjene farmakokinetike aciklovira kada su uzimali pojedinačne doze valaciklovira od 250 mg do 2000 mg zdravih dobrovoljaca s normalnom funkcijom jetre

C vrijednosti_maksimum i AUC odražavaju srednju standardnu ​​devijaciju. Vrijednosti za T_maksimum odražavaju srednju vrijednost i raspon vrijednosti.

Maksimalna koncentracija valaciklovira u krvnoj plazmi je samo 4% koncentracije aciklovira, a medijan vremena do nje je 30 do 100 minuta nakon uzimanja lijeka. 3 sata nakon uzimanja lijeka, koncentracija valaciklovira dostiže razinu kvantitacije ili niže. Valaciklovir i aciklovir imaju slične farmakokinetičke parametre nakon jednokratne i višestruke doze. RHD i HSV ne mijenjaju značajno farmakokinetiku valaciklovira i aciklovira nakon uzimanja valaciklovira iznutra.
distribucija
Stupanj vezanja valaciklovira na proteine ​​plazme vrlo je nizak (15%). Stupanj prodiranja u cerebrospinalnu tekućinu (CSF) definira se kao omjer AUC u CSF-u i AUC u plazmi i iznosi oko 25% za aciklovir i 8-hidroksiaciklovir metabolit (8-OH-ACV); oko 2.5% za metabolit 9- (karboksimetoksi) metil gvanin (CMMG).
metabolizam
Nakon oralne primjene valaciklovir se pretvara u aciklovir i L-valin pomoću metabolizma prvog prolaza u metabolizmu crijeva i / ili jetre. Aciklovir se pretvara u male metabolite: CMMG pod utjecajem etilnog alkohola i aldehid dehidrogenaze; 8-OH-ACV pod utjecajem aldehidne oksidaze. Približno 88% ukupnog kumulativnog učinka na krvnu plazmu iznosi aciklovir, 11% za CMMG i 1% za 8-OH-ACV. Valaciklovir i aciklovir ne metaboliziraju izoenzimi citokroma P450.
uzgajanje
U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, poluživot aciklovira iz krvne plazme nakon jedne ili više doza valaciklovira je oko 3 sata. Manje od 1% doze valaciklovira izlučuje se bubrezima nepromijenjeno. Valaciklovir se izlučuje bubrezima uglavnom u obliku aciklovira (više od 80% uzete doze) i metabolita aciklovira, CMMG.
Posebne skupine pacijenata
Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom
Izlučivanje aciklovira korelira s funkcijom bubrega, a izloženost aciklovira raste s povećanjem ozbiljnosti zatajenja bubrega. U bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti, prosječni poluživot aciklovira nakon primjene valaciklovira je oko 14 sati u usporedbi s oko 3 sata s normalnom bubrežnom funkcijom.
Izloženost aciklovira i njegovih metabolita CMMG i 8-OH-ACV u plazmi i CSF ispitivana je u stabilnom stanju nakon ponovljene primjene valaciklovira u 6 bolesnika s normalnom funkcijom bubrega (prosječni klirens kreatinina 111 ml / min, raspon 91-144 ml / min), koji su primali 2000 mg svakih 6 sati, te u 3 bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (prosječni klirens kreatinina 26 ml / min, raspon 17-31 ml / min) koji su primali 1500 mg svakih 12 sati. Kod teškog zatajenja bubrega u usporedbi s normalnom funkcijom bubrega u plazmi, kao iu CSF-u, koncentracije aciklovira, CMMG i 8-OH-ACV bile su 2, 4 i 5-6 puta veće. Nije bilo razlike u stupnju penetracije aciklovira u CSF (definiran kao omjer AUC u CSF-u i AUC u plazmi), CMMG ili 8-OH-ACV između dvije populacije s teškom bubrežnom insuficijencijom i normalnom bubrežnom funkcijom.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre
Farmakokinetički podaci pokazuju da se u bolesnika s insuficijencijom jetre smanjuje brzina konverzije valaciklovira u aciklovir, ali ne i stupanj te transformacije. Poluživot aciklovira ne ovisi o funkciji jetre.
trudnoća
Ispitivanje farmakokinetike valaciklovira i aciklovira u kasnoj trudnoći pokazalo je povećanje dnevne AUC u stabilnom stanju s dnevnim unosom valaciklovira u dozi od 1000 mg na dan, što je približno 2 puta više od AUC kada se uzima aciklovir u dozi od 1200 mg dnevno.
HIV infekcija
U bolesnika s HIV infekcijom, distribucija i farmakokinetička svojstva aciklovira nakon peroralne primjene jedne ili više doza od 1000 mg ili 2000 mg valaciklovira ostaju nepromijenjeni u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima.
Transplantacija organa
Maksimalna koncentracija aciklovira u bolesnika nakon presađivanja organa koja je primala 2000 mg valaciklovira 4 puta dnevno bila je usporediva s ili veća od maksimalne koncentracije opažene kod zdravih dobrovoljaca koji su primili istu dozu. Utvrđene dnevne vrijednosti AUC mogu se okarakterizirati kao izrazito veće.

Indikacije za uporabu

Odrasli i tinejdžeri u dobi od 12 do 18 godina

• liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih HSV-om, uključujući novodijagnosticirane i rekurentne genitalne herpes (Herpes genitalis), kao i labijalni herpes (Herpes labialis);
• prevencija (suzbijanje) ponavljajućih infekcija kože i sluznica uzrokovanih HSV-om, uključujući genitalni herpes, uključujući i odrasle osobe s imunodeficijencijom;
• prevencija citomegalovirusnih (CMV) infekcija i bolesti nakon transplantacije parenhimskih organa.

Odrasli

• liječenje herpesa zostera (Herpes zoster) i oftalmičkog herpesa zostera.

kontraindikacije

• Preosjetljivost na valaciklovir, aciklovir ili bilo koju drugu komponentu lijeka;
• djeca do 12 godina;
• djeca do 18 godina u liječenju herpesa zostera i herpesa zostera

Koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja

plodnost
U ispitivanjima na životinjama valaciklovir nije imao učinka na plodnost. Međutim, primjena visokih doza aciklovira kada se primjenjuje parenteralno uzrokuje testikularne učinke kod štakora i pasa. Studije o učinku valaciklovira na plodnost kod ljudi nisu provedene. Međutim, promjene u količini, pokretljivosti i morfologiji spermatozoida u 20 bolesnika nakon 6 mjeseci dnevne primjene valaciklovira u dozama u rasponu od 400 mg do 1000 mg prijavljene su ns.
trudnoća
Postoje ograničeni podaci o primjeni valaciklovira tijekom trudnoće.
Lijek treba koristiti tijekom trudnoće samo ako potencijalna korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.
Trudnice bilježe dokumentirane ishode trudnoće u žena koje su uzimale valaciklovir ili druge lijekove koji sadrže aciklovir (aciklovir je aktivni metabolit valaciklovira), odnosno 111 i 1246 opažanja (od kojih 29 i 756 uzimaju lijekove u prvom tromjesečju trudnoće), jesu li ishodi trudnoće registriran prospektivno. Analiza podataka prikazanih u registru trudnica izloženih acikloviru nije pokazala porast broja urođenih mana u njihovoj djeci u odnosu na opću populaciju, niti za bilo koju od malformacija otkrivenih specifičnosti ili uzoraka koji ukazuju na čest uzrok. Budući da je mali broj žena koje su tijekom trudnoće uzele valaciklovir uključen u registar trudnica, ne mogu se donijeti pouzdani i definitivni zaključci o sigurnosti valaciklovira tijekom trudnoće.
Razdoblje dojenja
Aciklovir, glavni metabolit valaciklovira, prelazi u majčino mlijeko. Nakon uzimanja valaciklovira u dozi od 500 mg oralno_maksimum u majčinom mlijeku 0,5-2,3 puta (u prosjeku 1,4 puta) premašilo je odgovarajuće koncentracije aciklovira u krvnoj plazmi majke. Omjer vrijednosti AUC aciklovira u majčinom mlijeku u AUC u serumu majke kretao se u rasponu od 1,4 do 2,6 (srednja vrijednost 2,2). Prosječna koncentracija aciklovira u majčinom mlijeku iznosila je 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Kada majka uzima valaciklovir u dozi od 500 mg 2 puta dnevno, djeca koja su dojena izložena su istim učincima aciklovira kao i kada se uzimaju oralno u dozi od oko 0,61 mg / kg / dan. Poluživot aciklovira iz majčinog mlijeka isti je kao i kod krvne plazme. Valaciklovir u nepromijenjenom obliku nije otkriven u krvnoj plazmi majke, majčinog mlijeka ili urinu djeteta. Lijek Valaciclovir Canon treba primijeniti oprezno ženama tijekom dojenja.
Međutim, aciklovir za intravensku primjenu koristi se za liječenje HSV-a u dojenčadi u dozi od 30 mg / kg / dan.

Doziranje i primjena

Lijek Valaciclovir Canon može se uzeti bez obzira na obrok, tablete treba uzeti s vodom.
Liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih HSV-om, uključujući novodijagnosticirane i rekurentne genitalne herpes (Herpes genitalis), te labijalni herpes (Herpes labialis)
Imunokompetentne odrasle osobe i adolescenti u dobi od 12 do 18 godina
Preporučena doza je 500 mg 2 puta dnevno.
U slučaju recidiva liječenje treba trajati 3 ili 5 dana. U slučaju primarnog herpesa, koji se može pojaviti u težem obliku, liječenje treba započeti što je prije moguće, a njegovo trajanje treba povećati s 5 na 10 dana. Kada se ponavlja HSV smatra najtočnijim je imenovanje lijeka Valaciclovir Canon u prodromalnom razdoblju ili odmah nakon pojave prvih simptoma bolesti. Primjena valaciklovira može spriječiti nastanak lezije ako se primjenjuje kod prvih znakova i simptoma recidiva uzrokovanih HSV-om.
Kao alternativno liječenje labijalnog herpesa, učinkovita je primjena lijeka Valaciklovir Canon u dozi od 2000 mg 2 puta dnevno tijekom 1 dana. Druga doza treba uzeti približno 12 sati (ali ne ranije od 6 sati) nakon prve doze. Kada se koristi takav režim doziranja, trajanje liječenja ne smije biti dulje od 1 dana, budući da prekoračenje trajanja ovog liječenja ne dovodi do dodatnih kliničkih koristi.
Terapiju treba započeti na početku najranijih simptoma labijalnog herpesa (tj. Peckanja, svrbeža, pečenja).
Prevencija (supresija) ponavljajućih infekcija kože i sluznica uzrokovanih HSV-om, uključujući genitalni herpes, uključujući odrasle osobe s imunodeficijencijom
Imunokompetentne odrasle osobe i adolescenti u dobi od 12 do 18 godina
Kod imunokompetentnih bolesnika preporučena doza je 500 mg 1 puta dnevno.
Nakon 6-12 mjeseci liječenja potrebno je prekinuti učinkovitost terapije.
Odrasli s imunodeficijencijom
U odraslih bolesnika s imunodeficijencijom preporučena doza je 500 mg 2 puta dnevno.
Nakon 6-12 mjeseci liječenja potrebno je prekinuti učinkovitost terapije.
Prevencija infekcija uzrokovanih CMV i bolesti nakon transplantacije parenhimnih organa
Odrasli i tinejdžeri u dobi od 12 do 18 godina
Preporučena doza je 2000 mg 4 puta dnevno, koja se primjenjuje što je prije moguće nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti ovisno o klirensu kreatinina. Trajanje liječenja je obično 90 dana, ali u bolesnika s visokim rizikom liječenje se može proširiti.
Liječenje herpesa zostera (Herpes zoster) i oftalmičkog herpesa zostera
Odrasli
Preporučena doza je 1000 mg 3 puta dnevno tijekom 7 dana.
Posebne skupine pacijenata
djeca
Učinkovitost lijeka Valaciclovir Canon kod djece nije istražena.
Stariji bolesnici
Potrebno je uzeti u obzir moguće oštećenje funkcije bubrega u starijih bolesnika, pa je u skladu s tim potrebno prilagoditi dozu lijeka Valaciclovir Canon.
Potrebno je održavati odgovarajuću vodno-elektrolitsku ravnotežu.
Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom
Preporučuje se da doza valaciklovira Canon bude smanjena u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (vidi režim doziranja u tablici 2). Kod takvih bolesnika potrebno je održavati odgovarajuću vodno-elektrolitsku ravnotežu.

Tablica 2. Prilagodba doze lijeka Valaciclovir Canon za primjenu u odraslih i adolescenata u dobi od 12 do 18 godina s oštećenjem funkcije bubrega