Biseptol

Lijek Biseptol je kombinirani antibakterijski lijek koji ima širok spektar aktivnosti i djelovanja protiv velikog broja različitih bakterija zaraznih bolesti. U vezi sa širokim spektrom djelovanja, Biseptol tablete se koriste u infektivnim bolestima različite lokalizacije u tijelu.

Oblik i sastav otpuštanja

Biseptol tablete imaju okrugli oblik i bijelu boju. U sredini tablete postoji rizik odvajanja za prikladan prijelom na pola, ako se želi smanjiti doza. U jednoj tableti koncentracija aktivne tvari ko-trimoksazola je 120 mg (sulfametoksazol - 100 mg i trimetoprim - 20 mg) i 480 mg (sulfametoksazol - 400 mg i trimetoprim - 80 mg). Sadrži i pomoćne tvari koje uključuju:

• Krumpirov škrob.
• Magnezijev stearat.
• Talk.
• Polivinil alkohol.
• Aseptin P,
• Aseptin M,
• Propilen glikol.

Tablete se pakiraju u blister pakiranje od 20 komada. Jedna kartonska kutija sadrži jedan blister pakiranje s tabletama i upute za uporabu.

Farmakološko djelovanje

Aktivni sastojak tableta je ko-trimoksazol. To je kombinacija 2 spoja - sulfametoksazol i trimetoprim. Ove tvari imaju antimikrobni učinak inhibiranjem procesa sinteze folne kiseline u bakterijskoj stanici. Sulfametoksazol blokira formiranje dihidrofolne kiseline, a trimetoprim, njegova naknadna transformacija u tetrafolnu kiselinu. Folna kiselina je neophodna za normalan tijek razmjene nukleotidnih baza u bakterijskoj stanici koja čini genetski materijal (DNA i RNA). Zbog tog mehanizma, Biseptol tablete u niskoj koncentraciji imaju bakteriostatski učinak (inhibiraju rast i razmnožavanje bakterija), a sve većom koncentracijom - baktericidno djelovanje (uzrokuje smrt bakterijskih stanica). Ko-trimoksazol ima aktivnost protiv velikog broja različitih vrsta bakterija:

• Gram-negativni štapići (bakterije u obliku štapića koje postaju ružičaste kada su umrljane s Gramom) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp. Također Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
• Gram-pozitivni koki (sferične bakterije, imaju ljubičastu boju u razmazu obojenom gramima) - Staphylococcus aureus (meticilin-osjetljivi i meticilin-rezistentni), Staphylococcus spp. (koagulaza-negativan), Streptococcus pneumoniae (penicilin-osjetljiv i otporan na penicilin).

Uzročnici zaraznih bolesti (tuberkuloza, sifilis), Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa i Treponema pallidum, otporni su (aktivni) na aktivni sastojak lijeka.

Nakon uzimanja pilule, aktivna tvar se apsorbira u krv iz lumena tankog crijeva. Terapeutska koncentracija u krvi doseže se 20-30 minuta nakon uzimanja pilule, a aktivna tvar se gotovo potpuno apsorbira iz crijeva (biodostupnost iznad 90%). Ko-trimoksazol dobro prodire iz krvi u sva tkiva tijela, prodire kroz krvno-moždanu barijeru, akumulira se u tkivu mozga. Pri nižoj koncentraciji, nakuplja se u fetusu tijekom trudnoće (prolazi kroz placentarnu barijeru) i majčino mlijeko tijekom dojenja. Gotovo polovica aktivne tvari izlučuje se u mokraći putem bubrega nepromijenjenim. Djelomično se ko-trimoksazol obrađuje u jetri do produkata srednje razgradnje, koji se izlučuju u urinu i žuči.

Indikacije za uporabu

Primjena Biseptol tableta indicirana je za različite infektivne procese u tijelu uzrokovane bakterijama osjetljivim na ko-trimoksazol, a to su:

• Infekcije gornjeg respiratornog trakta - rinitis (upala sluznice nosa), faringitis (bakterijski proces u ždrijelu), laringitis (upala grkljana).
• Infekcije donjeg respiratornog trakta - traheitis (upala dušnika), bronhitis (lezija bronha), upala pluća (upala pluća, uključujući i one uzrokovane pneumocystisom Pneumocystis carinii).
• Patologija ENT organa - sinusitis (upala sluznice paranazalnih sinusa), tonzilitis (infektivni proces u tonzilama) i otitis media (upala vanjskog, srednjeg ili unutarnjeg uha).
• Infekcije genitourinarnog sustava - prostatitis (upala prostate u muškaraca), patološki proces infekcije u uterinskom dodatku kod žena, oštećenja bubrega, mjehura, uretera i uretre.
• Infekcije probavnog sustava i gastrointestinalnog trakta - enterokolitis (upala malih i velikih crijeva), gastritis (bakterijsko oštećenje želuca), pankreatitis (upala gušterače), infektivno-gnojni procesi u jetri i bilijarnom traktu. Također se Biseptol tablete koriste za liječenje posebno opasnih infekcija s oštećenjem probavnog sustava, posebno kolere.
• Neke generalizirane specifične bakterijske infekcije uzrokovane bakterijama osjetljivim na ko-trimoksazol su bruceloza, aktinomikoza (ako nije uzrokovana istinskim gljivicama aktinomiceta).

Biseptol je obično antibiotik druge linije, njegova uporaba je preporučljiva ako su bakterije otporne na antibiotike prve linije. Također se Biseptol tablete mogu koristiti za liječenje osteomijelitisa (gnojnog procesa u kostima) uz istovremeno potvrđivanje osjetljivosti na ko-trimoksazol u bakterijama patogena.

kontraindikacije

Biseptol tablete su kontraindicirane za uporabu u brojnim patološkim i fiziološkim stanjima tijela, što uključuje:

• Individualna netolerancija ili preosjetljivost na ko-trimoksazol ili pomoćne tvari lijeka.
• Parenhimska patologija jetre s teškim oštećenjem ili smrću hepatocita (stanice jetre).
• Zatajenje bubrega, osobito u slučajevima kada nije moguće provesti laboratorijsko praćenje funkcionalnog stanja bubrega i razine ko-trimoksazola u krvi.
• Anemija (anemija) povezana je s nedovoljnom količinom folne kiseline u tijelu.
• Poremećaj funkcionalnog stanja krvnog sustava, praćen promjenama hematoloških parametara.
• Imunološko smanjenje broja trombocita u prošlosti uzrokovano je upotrebom ko-trimoksazola.
• Trudnoća u bilo kojoj fazi trudnoće i dojenje - ko-trimoksazol može dovesti do nedostatka folne kiseline, neophodne za normalan razvoj fetusa ili djeteta.

Prisutnost mogućih kontraindikacija određena je prije primjene tableta Biseptol.

Doziranje i primjena

Biseptol tablete se uzimaju oralno nakon obroka i ispiru dovoljnom količinom tekućine. Njihov prijem se održava svakih 12 sati (2 puta dnevno). Preporučena terapijska doza razlikuje se za osobe različite dobi:

• Djeca od 2 do 6 godina - 240 mg 2 puta dnevno.
• Djeca od 6 do 12 godina - 480 mg 2 puta dnevno.
• Djeca starija od 12 godina i odrasli - 960 mg 2 puta dnevno.

Također, doze lijeka se razlikuju, ovisno o vrsti patogena i ozbiljnosti infektivnog procesa u tijelu:

• Kod upale pluća primijenjena doza izračunava se na temelju 100 mg na 1 kg tjelesne težine.
• Za gonoreju (infekcije mokraćnog i reproduktivnog sustava uzrokovane gonokokom) - 2 g lijeka 2 puta dnevno.

Trajanje lijeka propisuje liječnik pojedinačno. Obično je to 5-14 dana.

Nuspojave

Uzimanje Biseptol tableta može dovesti do razvoja negativnih reakcija i nuspojava različitih organa i sustava, što uključuje:

• Probavni sustav - mučnina, povraćanje, oslabljena stolica, zastoj žuči u žučnim sustavima s razvojem kolestatskog hepatitisa (upala jetre), pseudomembranozni kolitis (specifična upala crijeva uzrokovana nedostatkom folne kiseline).
• Hematopoetski sustav i krv su anemija (smanjenje razine hemoglobina i crvenih krvnih stanica), leukopenija (smanjenje broja leukocita u krvi) s neutropenijom (smanjenje neutrofila). Moguće je i autoimuno smanjenje broja trombocita u krvi (trombocitopenija).
• Mokraćni sustav - hematurija (pojava krvi u mokraći), nefritis (specifična upala bubrega).
• Središnji živčani sustav - glavobolja, depresija (smanjenje raspoloženja, depresija), povremena vrtoglavica.
• Mogu se razviti alergijske reakcije - osip na koži, njegov svrab, urtikarija (karakteristično oticanje i osip koji izgleda kao opekotina koprive), angioedem Quinckea (izražena oteklina kože i potkožnog tkiva s prevladavajućom lokalizacijom u licu i vanjskim genitalnim organima). Ozbiljnu alergijsku reakciju karakterizira razvoj anafilaktičkog šoka (višestruko zatajenje organa s progresivnim smanjenjem sistemskog arterijskog tlaka).

U slučaju znakova i simptoma nuspojava, lijek treba prekinuti i potražiti liječničku pomoć. Nuspojave su reverzibilne i nestaju nakon prekida primjene lijeka.

Posebne upute

Biseptol tablete mogu se koristiti samo nakon propisivanja liječnika, provođenja studije i postavljanja odgovarajuće dijagnoze. S obzirom na njihovu upotrebu, postoji nekoliko posebnih indikacija koje vrijedi obratiti pozornost na:

• Lijek se koristi s oprezom u bolesnika s astmom, drugim vrstama alergija (pod uvjetom da se razvio ne na komponente lijeka), akutne ili kronične hepatičke ili bubrežne insuficijencije, starije osobe.
• Istovremena primjena tableta Biseptol s tiazidnim diureticima (diureticima) povećava rizik od razvoja hipokalemije (smanjenja razine kalijevih iona u krvi) i krvarenja.
• Ne preporučuje se istovremena primjena Biseptola sa salicilatima, rifampicinom, ciklosporinom, varfarinom.
• Ne možete kombinirati Biseptol tablete i alkohol, jer postoji visok rizik od razvoja toksičnog hepatitisa.
• Tijekom uporabe lijeka potrebno je osigurati unos dovoljne količine tekućine.
• Kod produljene primjene tableta Biseptol, neophodno je provesti laboratorijsko praćenje funkcionalnog stanja jetre, bubrega i hematoloških parametara krvi.
• Lijek je kontraindiciran za primjenu kod trudnica i dojilja.
• Tablete nemaju izravan utjecaj na brzinu psihomotornih reakcija i koncentracije. Međutim, kada se koriste, postoji rizik od nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, stoga je preporučljivo suzdržati se od vožnje vozila ili mehanizama tijekom primjene.

U ljekarnama, Biseptol tablete se izdaju na recept. Ne možete koristiti sam lijek ili preporuke trećih osoba koje nisu stručnjaci. Ako imate pitanja ili sumnje u vezi unosa lijeka, posavjetujte se s liječnikom.

predozirati

Uz značajan višak preporučene terapijske doze razvijaju se simptomi akutnog trovanja - mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, glavobolja, oslabljena svijest. U tom slučaju, lijek treba zaustaviti i potražiti liječničku pomoć. Detoksikacijska terapija uključuje ispiranje želuca i crijeva i simptomatsku terapiju. Kronično predoziranje može dovesti do potiskivanja stvaranja krvi uz značajno smanjenje broja svih krvnih stanica.

Analogi Biseptol tableta

Aktivna tvar ko-trimoksazol je uključena u sastav takvih lijekova, koji su analozi Biseptol-Groseptol, Berlotsid, Bactrim, Co-trimoksazol.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja tableta Biseptol od njihove proizvodnje je 5 godina. Skladištite lijek na suhom, nepristupačnom mjestu s temperaturom zraka ne višom od + 25 ° C.

Biseptol cijena

Biseptol tablete 120 mg - od 27 do 37 rubalja.

Biseptol tablete 480 mg - od 83 do 109 rubalja.

Mi liječimo jetru

Liječenje, simptomi, lijekovi

Biseptol nuspojave

Kombinirani antibakterijski lijek sadrži sulfametoksazol i tremoprim.
Lijek: BISEPTOL®
Aktivna tvar lijeka: sulfametoksazol, trimetoprim
ATC kodiranje: J01EE01
KFG: Antibakterijski lijek sulfanilamida
Matični broj: P №013420 / 01
Datum registracije: 12/12/07
Vlasnik reg. Poštovani: Farmaceutski radovi Polfa u dioničkom društvu Pabianice

Oblik oslobađanja Biseptol, pakiranje i sastav lijeka.

Tablete bijele boje žućkaste boje, okrugle, ravne, s aspektom i gravurom "Bs". Tablete 1 kartica. Sulfametoksazol 100 mg Trimetoprim 20 mg
Pomoćne tvari: krumpirov škrob, talk, magnezijev stearat, polivinil alkohol, metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, propilen glikol.
20 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
Tablete bijele boje žućkaste boje, okrugle, ravne, sa strane, crtež i gravura "Bs". Tablete 1 kartica. Sulfametoksazol 400 mg Trimetoprim 80 mg
Pomoćne tvari: krumpirov škrob, talk, magnezijev stearat, polivinil alkohol, metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, propilen glikol.
20 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za uporabu.

Farmakološko djelovanje Biseptol

Kombinirani antibakterijski lijek sadrži sulfametoksazol i tremoprim.
Sulfametoksazol, sličan strukturi kao PABA, ometa sintezu dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama, sprječavajući ugradnju PABA u njegovu molekulu.
Trimetoprim pojačava djelovanje sulfametoksazola, ometajući redukciju dihidrofolne kiseline na tetrahidrofolnu kiselinu - aktivni oblik folne kiseline, koja je odgovorna za metabolizam proteina i mikrobnu staničnu podjelu.
To je baktericidno sredstvo sa širokim spektrom djelovanja.
Aktivan protiv gram-pozitivnih aerobnih bakterija: Streptococcus spp., Uključujući Streptococcus pneumoniae (hemolitički sojevi osjetljiviji na penicilin), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asheroides, Enterococcus hecharius, brazee, postao je bolest, bolest je, bolestan, ima antigenski sindrom. (uključujući Mycobacterium leprae, isključujući Mycobacterium tuberculosis); Gram-negativne aerobne bakterije: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući enterotoksogene sojeve), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve rezistentne na ampicilin), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., te također u odnosu na Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prema gram-pozitivnim anaerobima: Actinomyces israelii; za najjednostavniji: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogene gljive: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Otporan na lijek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Virusi.
Inhibira vitalnu aktivnost Escherichia coli, što dovodi do smanjenja sinteze tiamina, riboflavina, nikotinske kiseline i drugih B vitamina u crijevima.
Trajanje terapijskog djelovanja je 7 sati.

Farmakokinetika lijeka.

usisavanje
Nakon uzimanja lijeka unutar aktivne tvari brzo se i potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta.
Cmax u plazmi se postiže unutar 1-4 sata nakon gutanja.
distribucija
Trimetoprim dobro prodire u tkiva i biološko okruženje tijela: pluća, bubrezi, prostata, žuč, slina, sputum, cerebrospinalna tekućina. Vezanje trimetoprima na proteine ​​plazme je 50%; sulfametoksazol - 66%.
uzgajanje
T1 / 2 trimetoprim - 8,6-17 h, sulfametoksazol - 9-11 h Glavni put eliminacije su bubrezi; dok je trimetoprim prikazan nepromijenjen do 50%; sulfametoksazol - 15-30%.

Indikacije za uporabu:

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
- infekcije respiratornog trakta (uključujući bronhitis, upalu pluća, apsces pluća, empijem pleure);
- otitis, sinusitis;
- infekcije urogenitalnog sustava (uključujući pijelonefritis, uretritis, salpingitis, prostatitis);
- gonoreja;
- gastrointestinalne infekcije (uključujući tifus, paratifus, bakterijska dizenterija, kolera, proljev);
- infekcije kože i mekih tkiva (uključujući furunkulozu, piodermu).

Doziranje i način primjene lijeka.

Instalirajte pojedinačno. Lijek se uzima nakon obroka s dovoljnom količinom tekućine.
Djeca u dobi od 3 do 5 godina, lijek je propisan 240 mg (2 tab. 120 mg) 2 puta / dan; djeca od 6 do 12 godina - 480 mg svaki (4 tablete od 120 mg ili 1 tableta od 480 mg) 2 puta dnevno.
Kod upale pluća lijek se propisuje po stopi od 100 mg sulfametoksazola na 1 kg tjelesne težine dnevno. Razmak između doza je 6 sati, trajanje liječenja je 14 dana.
Kod gonoreje, doza lijeka je 2 g (u smislu sulfametoksazola) 2 puta / dan s intervalom između doza od 12 sati.
Odraslim i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 960 mg 2 puta dnevno, uz dugotrajnu terapiju 480 mg 2 puta dnevno.
Trajanje liječenja je od 5 do 14 dana. U teškim slučajevima bolesti i / ili kroničnim infekcijama, jedna doza može se povećati za 30-50%.
S trajanjem terapije dulje od 5 dana i / ili povećanjem doze lijeka potrebno je pratiti perifernu krvnu sliku; kada dođe do patoloških promjena, folnu kiselinu treba primjenjivati ​​u dozi od 5-10 mg / dan.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s CC 15-30 ml / min, standardna doza Biseptola treba smanjiti za 50%.

Nuspojava Biseptola:

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica; u nekim slučajevima - aseptični meningitis, depresija, apatija, tremor, periferni neuritis.
Na dijelu dišnog sustava: bronhospazam, gušenje, kašalj, plućni infiltrati.
Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev, gastritis, bol u trbuhu, glositis, stomatitis, kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis, ponekad s kolestatskom žuticom, hepatonekrozom, pseudomembranskim enterokolitisom, pankreatitisom.
Na dijelu hematopoetskog sustava: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastična anemija, aplastična i hemolitička anemija, eozinofilija, hipoprotrombinemija, methemoglobinemija.
Na dijelu mokraćnog sustava: poliurija, intersticijalni nefritis, bubrežna disfunkcija, kristalurija, hematurija, povećana koncentracija uree, hiperkreatininemija, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom.
Iz muskuloskeletnog sustava: artralgija, mijalgija.
Alergijske reakcije uključuju svrbež, fotosensibilzatsiya, urtikarije, lijek temperaturu, osip, multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksičnu epidermalnu nekrolizu (Lyellov sindrom), eksfolijativni dermatitis, alergijski miokarditis, groznicu, angioneurotski edem, hiperemija sklere.
Metabolizam: hipoglikemija, hiperkalemija, hiponatremija.
Lijek se općenito dobro podnosi.

Kontraindikacije za lijek:

- utvrđeno oštećenje parenhima jetre;
- izražena bubrežna disfunkcija u odsutnosti sposobnosti kontrole koncentracije lijeka u krvnoj plazmi;
- teška oštećenja bubrega (CC manje od 15 ml / min);
- teške bolesti krvi (aplastična anemija, anemija s nedostatkom B12, agranulocitoza, leukopenija, megaloblastična anemija, anemija povezana s nedostatkom folne kiseline);
- hiperbilirubinemija u djece;
- nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (rizik od hemolize);
- trudnoća;
- laktacija;
- dob djece do 3 godine (za ovaj oblik doziranja);
- preosjetljivost na lijek;
- preosjetljivost na sulfonamide.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja.

Biseptolum je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Posebne upute za uporabu Biseptol.

Uz oprez, lijek se propisuje s nedostatkom folne kiseline u tijelu, bronhijalne astme, bolesti štitnjače, opterećene alergijskom povijesti.
Ne preporučuje se uporaba lijeka za nastanak tonzilitisa i faringitisa uzrokovanog α-hemolitičkom streptokokom skupine A, zbog široko rasprostranjene otpornosti sojeva.
Dugotrajnim (više od mjesec dana) liječenja, potrebno je redovito obavljati krvne pretrage, jer postoji vjerojatnost hematoloških promjena (najčešće asimptomatskih). Ove promjene mogu biti reverzibilne s imenovanjem folne kiseline (3-6 mg / dan), koja ne narušava značajno antimikrobno djelovanje lijeka. Posebna pažnja je potrebna u liječenju starijih bolesnika ili pacijenata sa sumnjom na početni nedostatak folata. Imenovanje folne kiseline također se preporučuje uz dugotrajno liječenje lijekovima u visokim dozama.
Za prevenciju kristalurije preporučuje se održavanje dovoljne količine urina. Vjerojatnost toksičnih i alergijskih komplikacija sulfonamida značajno se povećava smanjenjem filtracijske funkcije bubrega.
U pozadini liječenja, također je neprikladno koristiti prehrambene proizvode koji sadrže veliku količinu PABA, kao što su zeleni dijelovi biljaka (cvjetača, špinat, mahunarke), mrkva i rajčica.
Treba izbjegavati prekomjerno sunčevo i UV zračenje.
Rizik od nuspojava značajno je veći kod bolesnika s AIDS-om.
Trimetoprim može promijeniti rezultate određivanja razine metotreksata u serumu, koji se daje enzimskom metodom, ali ne utječe na rezultat pri odabiru radioimunološke metode.
Ko-trimoksazol može povećati za 10% rezultate reakcije Jaffea s pikrinskom kiselinom za kvantitativno određivanje kreatinina.

Predoziranje lijekovima:

Simptomi: nedostatak apetita, crijevne grčeve, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, gubitak svijesti, groznica, hematurija, kristalurija. Kasnije se može razviti depresija koštane srži i žutica.
Nakon akutnog trovanja trimetoprimom moguće su mučnina, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, depresija, poremećaj svijesti i depresija koštane srži.
Nije poznato koja doza ko-trimoksazola može biti opasna po život.
Kronično trovanje: uporaba ko-trimoksazola u visokim dozama tijekom duljeg razdoblja može dovesti do inhibicije funkcije koštane srži, što se očituje trombocitopenijom, leukopenijom ili megaloblastičnom anemijom.
Liječenje: uklanjanje lijeka i poduzimanje mjera usmjerenih na njegovo uklanjanje iz gastrointestinalnog trakta (ispiranje želuca treba provesti najkasnije 2 sata nakon uzimanja lijeka ili izazvati povraćanje), piti puno vode ako je diureza nedovoljna i ako je funkcija bubrega očuvana. Uvesti kalcijev folinat (5-10 mg / dan). Kiseli urin ubrzava izlučivanje trimetoprima, ali također može povećati rizik kristalizacije sulfonamida u bubrezima.
Potrebno je pratiti krvnu sliku, sastav elektrolita u plazmi i druge biokemijske parametre. Hemodijaliza je umjereno učinkovita, a peritonealna dijaliza nije učinkovita.

Interakcija Biseptol s drugim lijekovima.

Uz istovremenu primjenu Bispetola s tiazidnim diureticima, postoji rizik od trombocitopenije i krvarenja (kombinacija se ne preporučuje).
Ko-trimoksazol povećava antikoagulantnu aktivnost indirektnih antikoagulanata, kao i djelovanje hipoglikemijskih lijekova i metotreksata.
Ko-trimoksazol smanjuje intenzitet metabolizma fenitoina u jetri (povećava T1 / 2 za 39%) i varfarin, pojačavajući njihovo djelovanje.
Rifampicin smanjuje T1 / 2 trimetoprim.
Uz istovremenu primjenu pirimetamina u dozama većim od 25 mg / tjedan, povećava se rizik od megaloblastične anemije.
Istodobnom primjenom diuretika (često tiazida) povećava se rizik od trombocitopenije.
Benzokain, procainum, prokainamid (kao i drugi lijekovi, čija hidroliza proizvodi PABA) smanjuje učinkovitost Biseptola.
Između diuretika (uključujući tiazide, furosemid) i oralnih hipoglikemijskih sredstava (derivati ​​sulfoniluree), s jedne strane, i sulfonamidnih antibakterijskih sredstava, s druge strane, moguća je unakrsna alergijska reakcija.
Fenitoin, barbiturati, PAS povećavaju manifestaciju nedostatka folne kiseline tijekom korištenja s Biseptolom.
Derivati ​​salicilne kiseline pojačavaju učinak Biseptola.
Askorbinska kiselina, heksametilentetramin (kao i drugi lijekovi za zakiseljavanje mokraće) povećavaju rizik od kristalurije tijekom primjene Biseptola.
Kolestiramin smanjuje apsorpciju dok ga uzima s drugim lijekovima, pa ga treba uzimati 1 h nakon ili 4-6 sati prije uzimanja ko-trimoksazola.
Uz istovremenu uporabu s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od mijelosupresije.
U nekim slučajevima Biseptol može povećati koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi starijih bolesnika.
Biseptol može smanjiti učinkovitost tricikličkih antidepresiva.
Bolesnici nakon transplantacije bubrega, uz istovremenu primjenu ko-trimoksazola i ciklosporina, pokazuju disfunkciju transplantiranog bubrega, što se očituje povećanjem koncentracije kreatinina u serumu, što je vjerojatno uzrokovano djelovanjem trimetoprima.
Smanjuje učinkovitost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičku cirkulaciju hormonskih lijekova).

Uvjeti prodaje u ljekarnama.

Lijek je dostupan na recept.

Vrijeme stanja za pohranu lijeka Biseptol.

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja - 5 godina.

Biseptol nuspojave

Co-trimoksazol je kombinirani antimikrobni lijek koji se sastoji od sulfametoksazola i trimetoprima u omjeru 5: 1.

Sulfametoksazol, sličan strukturi kao para-aminobenzojeva kiselina (PABA), ometa sintezu dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama, sprječavajući uključivanje PABA u njegovu molekulu. Trimetoprim pojačava djelovanje sulfametoksazola, ometajući redukciju dihidrofolne kiseline na tetrahidrofolnu kiselinu - aktivni oblik folne kiseline, koja je odgovorna za metabolizam proteina i mikrobnu staničnu podjelu.

Obje komponente, stoga, narušavaju proces stvaranja folne kiseline, neophodne za sintezu purinskih spojeva pomoću mikroorganizama, a zatim nukleinskih kiselina (RNA i DNA). To ometa stvaranje proteina i dovodi do smrti bakterija. In vitro je baktericidni lijek širokog spektra, ali osjetljivost može ovisiti o zemljopisnom položaju.

Obično su osjetljivi patogeni (minimalna inhibitorna koncentracija (BMD) manje od 80 mg / l za sulfametoksazol): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (sojevi koji formiraju beta-laktamaze i beta-laktamaze), Haemophilus parainfluenzae, o, i imamo, koji imamo i imamo, koji stvaraju sojeve laktamaze) Haemophilus influenzae spp. (uključujući Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (uključujući Shigella flexneri. Shigella sonet). Yersinia spp. (uključujući Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Također, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis mogu biti osjetljive.

Djelomično osjetljivi patogeni (IPC 80-160 mg / l za sulfametoksazol): koagulaza-negativni sojevi Staphylococcus spp. (uključujući sojeve Staphylococcus aureus, osjetljive na meticilin i meticilin). Streptococcus pneumoniae (sojevi otporni na penicilin i penicilin), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ranije nazvana Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Otporni patogeni (BMD više od 160 mg / l za sulfametoksazol): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Ako se lijek propisuje empirijski, potrebno je uzeti u obzir lokalne osobitosti otpornosti na lijekove mogućih uzročnika određene infektivne bolesti. Za infekcije koje mogu biti djelomično uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, preporučuje se testiranje osjetljivosti kako bi se uklonila rezistencija patogena.

farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija je brza i gotovo potpuna - 90%. Nakon jedne doze od 160 mg trimetoprima + 800 mg sulfametoksazola C_maksimum trimetoprim - 1,5-3 mg / ml, a sulfametoksazol - 40-80 mg / ml. C_maksimum u krvnoj plazmi postiže se za 1-4 sata; terapijska razina koncentracije održavana je 7 sati nakon jedne doze. Kada se uzme više puta u razmaku od 12 sati, minimalne ravnotežne koncentracije stabiliziraju se unutar 1,3-2,8 µg / ml za trimetoprim i 32-63 µg / ml za sulfametoksazol. C_ss lijek se postiže unutar 2-3 dana.

Dobro raspoređen u tijelu. V_d trimetoprim je oko 130 litara, sulfametoksazol - oko 20 litara. Ona prodire kroz krvno-moždanu barijeru, posteljicu i dojku. U plućima i urinu stvaraju se koncentracije koje prelaze sadržaj u plazmi. Trimetoprim je nešto bolji od sulfametoksazola koji prodire u neupalno tkivo prostate, sjemene tekućine, vaginalnog sekreta, sline, zdravog i upaljenog plućnog tkiva, žuči, dok spinalna tekućina i vodena očica prodiru na isti način. Velike količine trimetoprima i nešto manje količine sulfametoksazola dolaze iz krvotoka u intersticijalne i druge ekstravazalne tjelesne tekućine, dok koncentracije trimetoprima i sulfametoksazola premašuju BMD za većinu patogena. Vezanje proteina u plazmi - 66% u sulfametoksazolu, u trimetoprima - 45%. Metabolizira se u jetri. Neki metaboliti imaju antimikrobno djelovanje. Sulfametoksazol se metabolizira primarno N4-acetilacijom i, u manjoj mjeri, konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Bubrezi se izlučuju kao metaboliti (80% tijekom 72 sata) i nepromijenjeni (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim); mala količina kroz crijeva. Obje supstance, kao i njihovi metaboliti, izlučuju se bubrezima, glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom, zbog čega je koncentracija obje aktivne tvari u urinu mnogo veća nego u krvi.

T_1/2 sulfametoksazol - 9-11 sati, trimetoprim - 10-12 sati, kod djece je znatno manji i ovisi o dobi: do 1 godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati.

U starijih bolesnika i / ili bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina (CK) 15-20 ml / min) T_1/2 povećava, što zahtijeva prilagodbu doze.

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Suspenzija za gutanje bijele ili svjetlo krem ​​boje, s mirisom jagode.