Koncentrirajte se za otopinu za infuziju u obliku bistre, bezbojne ili svijetlo žute tekućine s mirisom alkohola.
Pomoćne tvari: propilen glikol, natrijev hidroksid, etanol, benzil alkohol, natrijev metabisulfit, voda d / i.
5 ml - ampule (10) - pakiranja.
5 ml - ampule (5) - plastična planimetrijska ambalaža (2) - kartonske kutije.
Kombinirani antibakterijski lijek koji sadrži sulfametoksazol, koji ima prosječno trajanje djelovanja, inhibira sintezu folne kiseline kompetitivnim antagonizmom s para-aminobenzojevom kiselinom, kao i trimetolrim-inhibitor bakterijske reduktaze dihidrofolne kiseline. Kombinacija oba lijeka daje energetski učinak antibakterijskog djelovanja, pa se stoga bakterijska rezistencija pojavljuje rjeđe od drugih lijekova.
Biseptol ima širok spektar antibakterijskog djelovanja. Aktivna je protiv: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (uključujući enterotoksogene sojeve), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Otporan na lijek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Virusi.
Inhibira vitalnu aktivnost Escherichia coli, dovodi do smanjenja sinteze tiamina, riboflavina, nikotinske kiseline i drugih B vitamina u crijevima. Trajanje terapijskog učinka je 7 sati.
Lijek brzo prodire u tkiva i tjelesne tekućine.
Dobro raspoređen. Ona prodire u BBB, posteljicu i dojku. U plućima i urinu stvaraju se koncentracije koje prelaze sadržaj u plazmi. U manjoj se mjeri akumuliraju u bronhijalnom sekretu, vaginalnom sekretu, sekretu i tkivu prostate, tekućini srednjeg uha, cerebrospinalnoj tekućini, žuči, kostima, slini, vodenoj vlazi oka, majčinom mlijeku, intersticijskoj tekućini. Distribucija oba lijeka je različita: sulfametoksazol se distribuira isključivo u izvanstaničnom prostoru, a trimetoprim - unutar stanica iu izvanstaničnom prostoru. Vezanje proteina u plazmi - 66% u sulfametoksazolu, u trimetoprima - 45%. Oba lijeka se metaboliziraju u jetri.
Sulfametoksazol se metabolizira u većoj mjeri (uz formiranje acetiliranih derivata), a metaboliti nemaju antimikrobno djelovanje.
Bubrezi se izlučuju filtracijom i aktivnim izlučivanjem tubula, kao metaboliti (80% 72 sata) i nepromijenjeni (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim), a koncentracija aktivnih tvari u mokraći znatno je viša nego u krvi., Mala količina lijeka izlučuje se kroz crijeva. T1/2 sulfametoksazol - 9-11 sati, trimetoprim - 10-12 sati, u djece - znatno manji i ovisi o dobi: do prve godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati U starijih i bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega T1/2 povećava.
- akutne i kronične infekcije mokraćnih organa: uretritis, pijelonefritis, cistitis, pijelitis, prostatitis, epididimitis, gonoreja, meki šanker, venerični limfogranulom, ingvinalni granulom;
- infekcije respiratornog trakta: bronhitis (akutni i kronični) bronhiektazije, lobarne upale pluća, bronhopneumonija, pneumokista pneumonija, empiema, apsces pluća;
- infekcije ORL organa: upala srednjeg uha, sinusitis, laringitis, grlobolja, šarlaha;
- infekcije gastrointestinalnog trakta: tifus, paratifus, salmoneloza, kolera, dizenterija, kolecistitis, kolangitis, gastroenteritis uzrokovan enterički toksičnim sojevima E.coli;
- infekcije kože i mekih tkiva: akne, furunkuloza, pioderma, apsces i infekcije rana, infekcije nakon kirurških intervencija;
- sepsa, akutna bruceloza, toksoplazmoza, osteomijelitis, osteoartikularne infekcije, južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), hripavac (kao dio kompleksne terapije).
- megaloblastična anemija na pozadini nedostatka folne kiseline, aplastična anemija, B12-nedostatak anemije, agranulocitoza, leukopenija;
- hiperbilirubinemija u djece;
- insuficijencija jetre i / ili bubrega (klirens kreatinina manji od 15 ml / min);
- dob do 6 godina (samo za intramuskularnu injekciju);
- povećana individualna osjetljivost na sulfonamide ili trimetoprim.
Nemojte koristiti lijek kod nedonoščadi i dojenčadi do 2 mjeseca starosti.
Koristi se s oprezom kod nedostatka folne kiseline, bronhijalne astme, bolesti štitnjače, abnormalne funkcije jetre i funkcije bubrega.
Lijek treba uvesti u / u kapanje, nakon razrjeđivanja (na primjer, 5% otopina dekstroze, 0,9% otopine natrijevog klorida, Ringerove otopine ili 0,45% otopine natrijeva klorida s 2,5% otopinom dekstroze). Otopina za infuziju treba pripremiti neposredno prije primjene, temeljito izmiješati. Nakon razrjeđivanja, dobivenu otopinu treba nanijeti unutar 6 sati.
Nemojte koristiti lijek u obliku brze IV injekcije.
Odraslim osobama i djeci starijoj od 12 godina propisuju se 960 mg (2 ampule od 5 ml razrijeđene u 250 ml otopine) svakih 12 sati, au težim slučajevima 1440 mg (3 ampule) 2-3 puta dnevno.
Djeca mlađa od 12 godina dnevnu dozu propisuju u količini od 36 mg / kg tjelesne težine u dvije jednake doze.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatina 15-30 ml / min) propisuju 50% prosječne terapijske doze.
Biseptol se obično dobro podnosi. Međutim, mogu se pojaviti sljedeći učinci:
Na dijelu gastrointestinalnog trakta: anoreksija, gastritis, bol u trbuhu, glositis, stomatitis, kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis, pseudomembranozni enterokolitis, mučnina, povraćanje, proljev, nekroza jetre.
Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolje i vrtoglavica. U nekim slučajevima, aseptični meningitis, depresija, apatija, tremor, periferni neuritis.
Na dijelu dišnog sustava: bronhospazam, plućni infiltrati.
Sa strane organa za stvaranje krvi: rijetko - neutropenija, agranulocitoza, megaloblastična anemija, leukopenija, trombocitopenija, hipoprotrombinemija.
Na dijelu mokraćnog sustava: poliurija, intersticijalni nefritis, bubrežna disfunkcija, kristalurija, hematurija, povećana ureja, hipokreatinemija, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom.
Iz muskuloskeletnog sustava: artralgija, mijalgija.
Alergijske reakcije: osip na koži i svrbež, fotosenzibilizacija, osip, polimorfni eritem, piling dermatitis, alergijski miokarditis, vrućica, angioedem, crvenilo bjeloočnice.
Lokalne reakcije: tromboflebitis (na mjestu venepunkture), bol na mjestu ubrizgavanja.
Simptomi: mučnina, povraćanje, crijevne kolike, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, depresija, sinkopa, zbunjenost, zamagljen vid, vrućica, hematurija, kristalurija; s produljenim predoziranjem - trombocitopenijom, leukopenijom, megaloblastičnom anemijom.
Liječenje: ispiranje želuca, zakiseljavanje mokraće povećava izlučivanje trimetoprima, unos tekućine, intramuskularno - 5-15 mg / dan, kalcij folinat (eliminira učinak trimetoprima na koštanu srž), dok se suprotstavlja hematopoetskim funkcijama koštane srži uzrokovane trimetoprima za stimuliranje eritropoeze pripravci folne kiseline se koriste intramuskularno (3-6 mg / dan. Tijek liječenja je 5-7 dana), ako je potrebno, hemodijaliza.
Biseptol pojačava djelovanje fenitoina, oralnih hipoglikemijskih sredstava, derivata varfarina (produljenje protrombinskog vremena, krvarenje).
U starijih bolesnika, u kombinaciji s diureticima (osobito s tiazidnim diureticima), povećava se rizik od trombocitopenije.
Istovremena primjena s ciklosporinom smanjuje njegovu koncentraciju u krvi.
Ne smije se primjenjivati intravenski u kombinaciji s lijekovima i otopinama koje sadrže bikarbonate.
Biseptol je farmaceutski kompatibilan sa sljedećim lijekovima: dekstroza za IV infuziju 5%, natrijev klorid za IV infuziju 0,9%, smjesa 0,18% natrijevog klorida i 4% dekstroze za IV infuzije, 6% dekstran 70 za IV infuzije u 5% dekstrozi ili u fiziološkoj otopini, 10% dekstran 40 za IV infuziju u 5% dekstrozi ili slanoj otopini, Ringerova otopina za injekciju.
Povećava antikoagulantnu aktivnost neizravnih koagulanata, pojačava učinak hipoglikemijskih sredstava i metotreksata.
Smanjuje intenzitet metabolizma fenitoina u jetri (produljuje T1 / 2 za 39%) i varfarina, povećavajući njihov učinak.
Rifampicin smanjuje T1/2 trimetoprim.
Pyrimethamin u dozama većim od 25 mg / tjedan povećava rizik od megaloblastične anemije.
Diuretici (češće tiazidi) povećavaju rizik od trombocitopenije.
Smanjite učinak benzokaina, prokaina, prokainamida i drugih lijekova, čija hidroliza proizvodi PABK.
Između diuretika (tiazidi, furosemid, itd.) I oralnih hipoglikemijskih lijekova (derivati sulfoniluree) s jedne strane i antimikrobnih sulfonamida s druge, moguća je križna alergijska reakcija.
Phenoin, barbiturati, PAS povećavaju manifestaciju nedostatka folne kiseline.
Derivati salicilne kiseline pojačavaju učinak.
Askorbinska kiselina, heksametilentetramin i drugi lijekovi za zakiseljavanje mokraće povećavaju rizik od kristalurije.
Kolesteramin smanjuje apsorpciju pa ga trebamo uzimati 1 sat nakon ili 4-6 sati prije uzimanja cotrimoxazola.
Smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičku cirkulaciju hormonskih spojeva).
Bolesnici s AIDS-om liječeni cotrimoxazolom, zbog infekcije s Pneumocystis carinii, imaju veću vjerojatnost da će imati neželjene učinke: osip na koži, vrućica, leukopenija.
Poželjno je odrediti koncentraciju sulfametoksazola u plazmi svaka 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako koncentracija sulfametoksazola prelazi 150 µg / ml, liječenje treba prekinuti dok ne padne ispod 120 µg / ml.
Uz dugotrajno liječenje treba sustavno provoditi studije periferne krvi, funkcionalno stanje jetre i bubrega.
Starijim pacijentima se preporučuje suplementacija folne kiseline (3-6 mg / dan), koja značajno ne narušava antimikrobno djelovanje lijeka. Posebnu pažnju treba posvetiti liječenju starijih bolesnika sa sumnjom na početni nedostatak folata.
Za prevenciju kristalurije preporučuje se održavanje dovoljne količine urina.
Vjerojatnost toksičnih i alergijskih komplikacija sulfonamida značajno se povećava komplikacijom filtracijske funkcije bubrega.
U pozadini liječenja, također je neprikladno koristiti prehrambene proizvode koji sadrže velike količine PABA-zelenih dijelova biljke (cvjetača, špinat, mahunarke), mrkve i rajčice.
Treba izbjegavati prekomjerno sunčevo i ultraljubičasto zračenje.
Ne preporučuje se za primjenu kod tonzilitisa, faringitisa, uzrokovanog beta-hemolitičkom streptokokom skupine A zbog široko rasprostranjene otpornosti sojeva.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i kontrolnim mehanizmima
Lijek ne utječe na sposobnost vožnje i održavanja pokretnih strojeva.
Ne biste trebali propisati lijek tijekom trudnoće i tijekom dojenja.
Nemojte koristiti lijek kod nedonoščadi i dojenčadi do 2 mjeseca starosti.
Djeca mlađa od 12 godina dnevnu dozu propisuju u količini od 36 mg / kg tjelesne težine u dvije jednake doze.
- zatajenje bubrega klirens kreatinina manji od 15 ml / min.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatina 15-30 ml / min) propisuju 50% prosječne terapijske doze.
Popis B. Na tamnom mjestu pri temperaturi ne višoj od 30 ° C. Rok trajanja - 5 godina
Biseptol - upute za uporabu tableta za odrasle
Posted by: admin u Doktor Aibolit 07.01.2019 Komentari isključeni na Biseptol - upute za uporabu tableta za odrasle su onemogućene 26 Views t
Biseptol - potpune upute za uporabu tableta i suspenzija
Biseptol je potpuno sintetizirani kombinirani agens koji ima antimikrobni učinak i sadrži ko-trimoksazol. Potonje spada u skupinu sulfonamida.
Njihova uporaba u medicinskoj praksi nekoliko desetljeća izazvala je pojavu mnogih sojeva koji su otporni na te lijekove. Kombinirani lijekovi, od kojih je Biseptol predstavnik, dizajnirani su da prevladaju ovaj otpor.
Koristi se kao preventivna mjera za upalu pluća koja se često dijagnosticira u bolesnika sa sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS). Biseptol je indiciran za bolesti bakterijske etiologije, čiji su uzročnici:
- streptokoke (ovoidne asporogenske Gram + bakterije);
- stafilokoki (fiksni gram + kokovi);
- meningokoka (gram-diplocokci, koji uzrokuju meningokoknu infekciju);
- gonokok (gram-aerobna bakterija koja uzrokuje gonoreju);
- Escherichia coli (bakterija u obliku grama štapića česta u donjem crijevu);
- salmonela (spongiformne bakterije u obliku šipki);
- kolera vibrio (gram-pokretna bakterija vrste vibrio);
- bacil antraksa (patogen antraksa);
- Pfeiffer štapić (nepokretna gram bakterija);
- listerija (gram + štapićna bakterija);
- nokardije (gram + fiksne aerobne bakterije);
- Pertussis bacillus (mali nepokretni gram-kokobacili koji ne stvaraju spore) i utječu na epitel bronhija;
- enterococcus fecal (uvjetno patogeni mikroorganizam);
- kao i Klebsiella, Pasteurus
Antimikrobni učinak ne primjenjuje se na corynebacteria, Pseudomonas aeruginosa, Kochov štapić, blijedu treponemu, leptospiru i viruse.
Farmakološka skupina znači - kombinirani sulfanilamidni antibiotici.
Rp: Biseotoli 0,48
S. 1 tableta četiri puta dnevno.
Biseptol: upute za uporabu tableta za odrasle
Biseptol se uzima oralno ili mu se daje intravenska injekcija. Lijek se uzima nakon obroka i ispire s mnogo vode. Infekcije koje su akutne se liječe najmanje pet dana.
Baktericidni učinak temelji se na sposobnosti aktivnog sastojka da blokira sintezu folata u stanicama stranih agenasa. Sulfametoksazol utječe na proizvodnju dihidrofolne kiseline, a trimetoprim ne dopušta da se dihidrofolna kiselina pretvori u tetrahidrofolsku kiselinu. Potonji je aktivni oblik folne kiseline i odgovoran je za metabolizam proteina i podjelu mikrobne stanice.
Kada se uzimaju oralno, sulfametoksazol i trimetoprim se potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija komponenata zabilježena je u 60-240 minuta. Trimetoprim dobro prodire u stanice i tkivne barijere - u pluća, žuč, slinu, sputum, sjemenu i cerebrospinalnu tekućinu, vaginalni sekret. Vezanje na proteine plazme u trimetoprima je 50 posto, u sulfametoksazolu 66 posto. Biološki T1 / 2 za prvu tvar traje od 9 do 16 sati, drugi - oko 10 sati. U starijih bolesnika i onih s patologijama bubrežne funkcije povećava se poluvijek eliminacije, stoga je u ovom slučaju potrebno raditi bez prilagodbe doze.
Sulfametoksazol i trimetoprim prodiru u placentarnu barijeru. Obje se tvari nalaze u majčinom mlijeku. Lijek se eliminira putem bubrega.
Foto Biseptol u ampulama od 5 ml
Kod produljenih (više od 30 dana) liječenja, potrebno je redovito pratiti krvnu sliku, jer postoji velika vjerojatnost hematoloških promjena. Potonji su reverzibilni u imenovanju vitamina B9 (folna kiselina). Biseptol se pažljivo propisuje osobama koje pate od nedostatka folata. Folna kiselina je također indicirana s produljenim liječenjem i visokim dozama.
Za prevenciju kristalurije potrebno je održavati dovoljnu količinu izlučenog urina. Kod oštećene bubrežne filtracije povećava se rizik od toksičnih reakcija.
Tijekom terapije ne smijete jesti hranu koja sadrži para-aminobenzojevu kiselinu (mahunarke, špinat, rajčice). Tijekom terapije treba izbjegavati ultraljubičasto zračenje.
Prakticiranje liječnika ne preporučuje liječenje tih lijekova s tonsilofaringitisom, izazvanim β-hemolitičkom streptokokom skupine A, zbog raširene otpornosti sojeva.
Što se tiče interakcije s drugim lijekovima, Biseptol inhibira crijevnu mikrofloru, što pridonosi smanjenju učinkovitosti oralnih kontraceptiva. Povećano djelovanje potiču od derivata salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina, metil salicilat, analgin, natrij salicilat). Kombinacija s diuretskim lijekovima je opasna jer povećava rizik od trombocitopenije. Biseptol, uzet zajedno s barbituratima, povećava manifestacije nedostatka vitamina B9.
Intravenske injekcije daju se svakih dvanaest sati (maksimalno 1920 miligrama). Da bi se postigao maksimalni učinak, treba održavati stalnu koncentraciju trimetoprima u serumu na 5 mikrograma.
Za malariju, čija je uzročnica plazmodium falciparum, daju se intravenske injekcije dva dana (1920 miligrama dva puta dnevno). Kod bubrežne insuficijencije polovica standardne doze propisana je tri dana, a zatim samo polovica standardne doze.
Biseptol 480 je namijenjen isključivo za intravensko davanje. Trajanje primjene je 60-90 minuta. Kod teških bolesti doziranje se udvostručuje.
Biseptol potiskuje lokalizirane infekcije:
- u respiratornom traktu: akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, pneumocistoza, empiema pleure;
- u gastrointestinalnom traktu: tifus, nosač salmonele, šigeloza, angioholitis;
- u ENT organima: otitis, laringitis, tonzilitis;
- u mokraćnom sustavu: donovanoza, ingvinalni limfogranulomatoza, chancroid, pielonefritis;
- na koži: akne, furunkuloza;
- u mišićno-koštanom sustavu: posljednja linija lijeka za osteomijelitis.
Kemoterapeutsko sredstvo pokazuje visoku učinkovitost u liječenju akutne bruceloze, nokardioze, septikemije i Gilchristove blastomikoze.
Biseptol nije propisan u sljedećim slučajevima:
- preosjetljivost na sulfonamide i druge pomoćne komponente u pripravku;
- kršenje jedne ili više funkcija jetre i bubrega;
- smanjenje razine leukocita;
- smanjen broj trombocita;
- smanjenje broja leukocita;
- opasna anemija;
- trudnoća;
- dojenje;
- aplastična anemija;
- Nedostatak G-6-FDG;
- Pneumocystis;
- suspenzija je kontraindicirana kod djece mlađe od tri mjeseca;
- intramuskularno davanje se ne provodi u bolesnika mlađih od šest godina;
- hiperbilirubinemija u djetinjstvu.
Lijek treba uzimati s oprezom u starijoj dobi, s nedostatkom vitamina B9, astme, sezonskog alergijskog rinokonjuktivitisa, atopijskog ekcema i patologija štitne žlijezde. Biseptol može povećati simptome u bolesnika s bolešću porfirina. Primjena antibakterijske kemoterapije kontraindicirana je u bolesnika s teškim zatajenjem srca, poremećajem hematopoeze i povišenom koncentracijom bilirubina.
Ovisno o dozama propisanim u službenim uputama, lijek dobro podnosi tijelo. Kod uzimanja Biseptola najčešće se javljaju osipi kože i poremećaji probavnog trakta. Pacijenti s preosjetljivošću na sastojke lijeka razvijaju alergijske reakcije: visoku temperaturu, angioedem i plućnu eozinofiliju, koja se manifestira kratkim dahom.
Pacijenti mogu imati slijedeće nuspojave kod liječenja Biseptolumom:
- kožne reakcije koje često nestaju nakon povlačenja lijeka: povećanje osjetljivosti tijela na djelovanje ultraljubičastog zračenja, polimorfni eritem, maligni eksudativni eritem, akutna ili toksična epidermalna nekroliza, hemoragijski vaskulitis;
- gastrointestinalni trakt: hepatitis, abnormalna stolica (dijareja), holestatski sindrom, glositis, povišene razine jetrenih enzima, u bolesnika s teškim kroničnim bolestima i imunološkim bolestima, akutni pankreatitis se često dijagnosticira;
- promjene u krvnoj slici: smanjenje razine leukocita u ukupnom staničnom sastavu krvi, smanjenje broja neutrofila, nizak broj trombocita, neutropenija, nedostatak folne kiseline, aplastična anemija, povišene koncentracije methemoglobina, Verlgof;
- urinarni trakt: tubulointersticijalni nefritis, povišena razina kreatinina, dijateza slane otopine,
- središnji živčani sustav: meningealni sindrom, oštećenje motoričke koordinacije, halucinacijska stanja;
- muskuloskeletni sustav: bol u mišićima i zglobovima;
- metabolizam: Biseptol treba uzimati s oprezom u slučaju poremećaja metabolizma kalija.
U bolesnika sa šećernom bolešću u prvim danima terapije dolazi do smanjenja koncentracije glukoze u krvi. Hipoglikemija se također javlja kod osoba s bolestima bubrega i jetre. Uzrok ovog patološkog stanja može biti neadekvatna prehrana.
Učestalost neželjenih reakcija na lijekove značajno je veća u bolesnika s sindromom stečene imunodeficijencije. Teške i ozbiljne nuspojave (do smrti) najčešće se javljaju u starosti i kod bolesnika s komorbiditetima.
Biseptol tijekom trudnoće
Liječenje ovim lijekom pripada teratogenim čimbenicima, budući da Biseptol negativno utječe na razvoj embrija i može uzrokovati pobačaj ili prijevremeni porod. Komarovsky E.O. vjeruje da se Biseptol nikada ne smije uzimati u prvom tromjesečju trudnoće (3-10 tjedana).
Sljedeći lijekovi smatraju se sigurnijim za trudnice:
- azitromicin (azalid koji usporava rast i reprodukciju bakterija);
- Amoksicilin (polusintetski antibiotik širokog spektra povezan s penicilinima);
- ampicilin (baktericidni, antibakterijski agens širokog spektra koji inhibira transpeptidazu);
- cefalosporini (sbta-laktamski antibiotici koji inhibiraju sintezu peptidoglikanskog sloja);
- eritromicin (makrolid koji se veže na 50S-podjedinicu ribosoma);
- uroseptici (stvoriti dovoljnu koncentraciju aktivnih tvari u urinu i tkivima urogenitalnog sustava).
Treba imati na umu da je azitromicin i eritromicin dopušteno uzimati samo u drugom tromjesečju.
Suspenzija Biseptola za djecu: upute za uporabu i druge oblike doziranja
U Velikoj Britaniji se Biseptol propisuje tek od dvanaeste godine života.
U Rusiji i zemljama ZND-a, lijek se široko koristi u pedijatrijskoj praksi, pedijatri ga propisuju čak i za malu djecu. Osnovno pravilo terapije Biseptolumom je strogo pridržavanje doze.
Liječenje traje u prosjeku oko četiri dana. Kronične bolesti zahtijevaju dulji tijek liječenja. Tijekom uzimanja Biseptola, djetetovo tijelo treba primiti dovoljnu količinu tekućine. Također je potrebno prilagoditi prehranu: napustiti uporabu proizvoda od brašna, slatkiša, čokolade i nekih povrća (kupus, mrkva, rajčica).
Biseptol se ne koristi za liječenje trudnica ili dojilja. Ako je potrebno, imenovanje Biseptola tijekom dojenja, za vrijeme trajanja antibiotske terapije, dojenje se privremeno zaustavlja.
Sulfametoksazol + trimetoprim nije kompatibilan s alkoholom. Za vrijeme liječenja Biseptolom potrebno je napustiti uporabu alkoholnih pića.
Uzimanje alkohola u pozadini antibakterijske terapije Biseptolom povećava rizik od nuspojava uzimanja sulfometoksazola s trimetoprimom, a povećava opterećenje jetre i pogoršava disbiozu.
Sulfametoksazol + trimetoprim sadrže:
Biseptol se dokazao u liječenju mnogih bolesti bakterijskog podrijetla, uključujući infekcije gornjih dišnih putova, mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta itd.
Kombinirani sastav lijeka osigurava visoku djelotvornost i snažan baktericidni učinak Biseptola na mnoge bakterije, uključujući sojeve otporne na druga antimikrobna sredstva (uključujući sulfa lijekove).
Također vam se može svidjeti
Brzo shvatite: Biseptol je antibiotik ili ne
Cefoxitin - upute za uporabu, analoge, recenzije, recept
Popularni članci
Popis antibiotika OTC + razlozi za zabranu njihovog slobodnog kretanja
U četrdesetim godinama prošlog stoljeća čovječanstvo je dobilo moćno oružje protiv mnogih smrtonosnih infekcija. Antibiotici su prodani bez recepta i dopušteni
Biseptol 480 mg - službene upute za uporabu
MINISTARSTVO ZDRAVLJA I SOCIJALNOG RAZVOJA RUSKE FEDERACIJE
UPUTE
o uporabi lijeka
za medicinsku uporabu
Trgovački naziv
Biseptol 480
Međunarodni, nezaštićeni naziv aktivnih sastojaka
Co-trimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]
Oblik doziranja
Koncentrirajte za otopinu za infuziju
Sastav od 1 ml koncentrata
Aktivne tvari: sulfametoksazol 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
Pomoćne tvari: propilen glikol 400,00 mg, etilni alkohol 96% 100,00 mg. benzil alkohol 15,00 mg, natrijev disulfit (E223) 1,00 mg. natrijev hidroksid 12,63 mg, 10% natrijev hidroksid do pH 9,5 - 11,0, voda za injekcije do 1 ml. 1 bočica (5 ml) sadrži 400 mg sulfametoksazola i 80 mg trimetoprima.
opis
Prozirna bezbojna ili blago žućkasta tekućina.
Farmakoterapijska skupina
Antimikrobni agens u kombinaciji.
ATX kod: J01EE01
Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Biseptol je kombinirano antibakterijsko sredstvo koje sadrži ko-trimoksazol - smjesu u omjeru 5: 1 sulfametoksazola i trimetoprima. Sulfametoksazol inhibira sintezu folne kiseline kompetitivnim antagonizmom s para-aminobenzojevom kiselinom, tj. ima bakteriostatski učinak.
Trimetoprim je inhibitor bakterijske dihidrofolat reduktaze. Ovisno o uvjetima, može imati baktericidni ili bakteriostatski učinak. Tako trimetoprim i sulfametoksazol blokiraju dvije uzastopne faze biosinteze purina, a zatim nukleinske kiseline, koje su potrebne brojnim bakterijama.
Biseptol je baktericidno sredstvo širokog spektra, aktivno protiv sljedećih mikroorganizama: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući enterotoksogene sojeve), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Litherocera, Nocardia asteroides, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia ster. Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp. Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoe: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene gljive: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Otporan na lijek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Virusi.
farmakokinetika
Maksimalna koncentracija sulfametoksazola i trimetoprima, određena nakon jednog sata, veća je i postiže se brže kada se daje intravenozno, u usporedbi s koncentracijom dobivenom pri uzimanju lijeka unutra. Značajne razlike u koncentraciji u plazmi, poluživotu i eliminaciji nakon primjene ko-trimoksazola u oralnom i intravenskom obliku nisu utvrđene. Trimetoprim je slaba lužina (pKa = 7,3) s lipofilnim svojstvima. Koncentracija trimetoprima u tkivima veća je od koncentracije koja je određena u plazmi, posebno je visoka u plućima i bubrezima. Veće koncentracije trimetoprima u usporedbi s plazmom uočene su u žuči, tekućini i tkivima prostate, sputuma i vaginalnog sekreta. Koncentracije trimetoprima u majčinom mlijeku, cerebrospinalnoj tekućini, srednjem uhu, sinovijalnoj tekućini, unutarstaničnoj tekućini (intersticijski) odgovaraju koncentracijama potrebnim za antibakterijsko djelovanje. Trimetoprim prodire u amnionsku tekućinu i fetalna tkiva, dostižući tamo koncentraciju blisku onoj u majčinom serumu.
Približno 50% trimetoprima veže se na proteine plazme. Vrijeme poluživota u osoba s normalnom bubrežnom funkcijom je od 8,6 do 17 sati. Nije bilo značajnih razlika u starijih osoba u usporedbi s mladim pacijentima. Trimetoprim se uglavnom izlučuje putem bubrega - oko 50% nepromijenjen u roku od 24 sata u urinu. U mokraći je identificirano nekoliko metabolita trimetoprima.
Sulfametoksazol je slaba kiselina s pKa = 6.0. Koncentracija aktivnog oblika sulfametoksazola u amnionskoj tekućini, žuči, cerebrospinalnoj tekućini, sekreciji srednjeg uha, sputumu, sinovijalnoj tekućini, unutarstaničnoj tekućini je od 20 do 50% sulfametoksazola u plazmi. Približno 66% sulfametoksazola veže se na proteine plazme. Poluvrijeme eliminacije u osoba s normalnom bubrežnom funkcijom je 9 do 11 sati. U osoba s oštećenom funkcijom bubrega nisu utvrđene promjene u poluživotu aktivnog oblika sulfametoksazola, ali postoji produljenje poluživota glavnog acetiliranog metabolita u slučaju klirensa kreatinina manje od 25 ml / min.
Sulfametoksazol se izlučuje prvenstveno putem bubrega, od 15 do 30% primijenjene doze nalazi se u urinu u aktivnom obliku. Kod starijih bolesnika dolazi do smanjenja renalnog klirensa sulfametoksazola.
Indikacije za uporabu
Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ko-trimoksazol:
- infekcije mokraćnog sustava: infekcije mokraćnog sustava, mekani šankar;
- infekcije dišnog sustava: kronični bronhitis, liječenje i prevencija pneumonije uzrokovane Pneumocystis jiroveci (ranije P. carinii) (PCP);
- infekcije gornjih dišnih putova: otitis media (u djece);
- gastrointestinalne infekcije: tifus i paratifus, kolera, dizenterija, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima Escherichia coli;
- druge bakterijske infekcije: nokardioza, bruceloza, aktinomikoza, južnoamerička blastomikoza, toksoplazmoza.
kontraindikacije
- Preosjetljivost na sulfonamide, trimetoprim, ko-trimoksazol ili bilo koju pomoćnu komponentu lijeka;
- ozbiljno oštećenje parenhima jetre;
- teškog zatajenja bubrega (CC manje od 15 ml / min);
- zatajenje jetre;
- teški hematološki poremećaji: aplastična anemija, slaba anemija B12, agranulocitoza, leukopenija, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
- trebalo bi izbjegavati primjenu lijeka s dijagnosticiranom porfirijom ili bolesnika s rizikom razvoja akutne porfirije, jer lijek može povećati simptome ove bolesti;
- djeca mlađa od 3 godine (s iznimkom liječenja ili prevencije upale pluća uzrokovane Pneumocystis jiroveci);
- trudnoća i dojenje.
S pažnjom
Potrebno je paziti kod propisivanja Biseptol 480 bolesnicima s nedostatkom folne kiseline (na primjer, osobe s ovisnošću o alkoholu, liječenje antikonvulzivima, sindrom malapsorpcije i starije osobe); bolesnika s astmom i teškim alergijama; bolesnika s bolestima krvožilnog sustava i dišnog sustava, jer nakon primjene visokih doza može doći do prekomjerne hidracije; bolesnika s bolesti štitnjače. Posebna pažnja se preporučuje kod starijih bolesnika jer je ova skupina podložnija nuspojavama i izraženijim nuspojavama, osobito kod popratnih bolesti kao što su zatajenje bubrega i (ili) abnormalna funkcija jetre i uzimanje drugih lijekova.
Doziranje i primjena
Biseptol 480, koncentrat za pripremu infuzijske otopine, namijenjen je samo za intravensko davanje i treba ga razrijediti neposredno prije uporabe.
Nakon ubrizgavanja Biseptola 480 u otopinu za infuziju, dobivenu smjesu treba snažno tresti s ciljem potpunog miješanja. Ako se nađe precipitat ili se prije miješanja ili tijekom infuzije pojave kristali, smjesu treba uništiti i pripremiti novu.
Preporučuje se sljedeća shema razrjeđivanja lijeka Biseptol 480:
1 ampula (5 ml) Biseptola 480 u 125 ml otopine za infuziju;
2 ampule (10 ml) Biseptola 480 u 250 ml otopine za infuziju;
3 ampule (15 ml) Biseptol 480 pripravka u 500 ml otopine za infuziju.
Dopuštena je primjena sljedećih otopina za infuziju za razrjeđivanje lijeka Biseptol 480:
- 5% i 10% otopina dekstroze;
- 0,9% otopina NaCl;
- Ringerova otopina;
- 0,45% otopinom NaCl s 2,5% otopinom dekstroze.
Trajanje infuzije treba biti približno 60 do 90 minuta i ovisi o stupnju hidratacije pacijenta.
Ako je bolesnik kontraindiciran u primjeni velike količine tekućine, dopuštena je veća koncentracija ko-trimoksazola - 5 ml u 75 ml 5% dekstroze. Zbrinite neiskorištenu otopinu.
Akutne infekcije
Odrasli i djeca starija od 12 godina: obično koriste 2 ampule (10 ml) svakih 12 sati.
Djeca u dobi od 3 do 12 godina: u količini od 30 mg sulfametoksazola i 6 mg trimetoprima po kg tjelesne težine dnevno, u 2 doze.
Shema doziranja lijeka Biseptol 480 (prije uvođenja lijeka treba razrijediti kako je gore opisano):
- djeca od 3 do 5 godina: 2,5 ml svakih 12 sati.
- djeca od 6 do 12 godina: 5 ml svakih 12 sati.
Liječenje treba provoditi najmanje pet dana ili dva dana nakon nestanka simptoma.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: u slučaju odraslih i djece starije od 12 godina (podaci o djeci mlađoj od 12 godina nisu dostupni) s bubrežnom insuficijencijom, doza lijeka treba mijenjati ovisno o klirensu kreatinina.
Nuspojave
Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, apatija, tremor, aseptični meningitis, konvulzije, neuritis, ataksija, vrtoglavica, tinitus, depresija, halucinacije.
Na dijelu dišnog sustava: bronhospazam, kašalj, plitko disanje, plućni infiltrati.
Na dijelu probavnog sustava: gastritis, bol u trbuhu, kolestaza, mučnina, povraćanje, proljev, stomatitis, pseudomembranozni kolitis, kolestatski hepatitis, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hiperbilirubinemija, jetrena nekroza, glositis, pankreatitis.
Sa strane hematopoetskih organa: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, hipoprotrombinemija, agranulocitoza, megaloblastična anemija, aplastična anemija, hemolitička anemija, methemoglobinemija, eozinofilija, purpura, hemoliza u bolesnika s hipertenzijom, s deficitom;
Na dijelu mokraćnog sustava: poliurija, kristalurija, hematurija, povećana ureja, hiperkreatininemija, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom, disfunkcija bubrega, intersticijalni nefritis.
Iz muskuloskeletnog sustava: artralgija, mijalgija.
Na imunološkom sustavu: serumska bolest, anafilaktičke reakcije, alergijski miokarditis, vazomotorni rinitis, droga groznica, hemoragijski vaskulitis (Schönlein-Genok), periarteritis nodosa, sustavni eritematozni lupus.
Na koži i potkožnom tkivu: osip na koži, fotosenzitivnost, eksfoliacijski dermatitis, perzistentni osip, polimorfni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), Quincke edem, crlen sclera.
Poremećaj metabolizma i prehrane: hiperkalemija, hipoglikemija, hiponatrijemija, anoreksija.
Infekcije i parazitske bolesti: kandidijaza.
Lokalne reakcije: tromboflebitis, bol na mjestu ubrizgavanja.
predozirati
Simptomi: mučnina, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, zbunjenost. U teškom obliku predoziranja trimetoprimom zabilježena je depresija koštane srži.
Liječenje: ako se pojave nuspojave, lijek treba odmah prekinuti. Ubrizgavanje tekućine, korekcija poremećaja elektrolita. Ako je potrebno, hemodijalizu.
Interakcija s drugim lijekovima
Co-trimoksazol je kompatibilan sa sljedećim lijekovima: 5% dekstroza za IV infuziju, 0,9% natrijev klorid za IV infuziju, smjesa 0,18% natrijevog klorida i 4% dekstroze za IV infuziju, 6% dekstran 70 za iv infuziju u 5% dekstrozi ili u fiziološkoj otopini, 10% dekstran 40 za intravenske infuzije u 5% dekstrozi ili fiziološkoj otopini, Ringerova otopina za injekcije.
Kod starijih bolesnika, Biseptol u kombinaciji s diureticima, osobito s tiazidnim diureticima, povećava rizik od trombocitopenije. Istovremena primjena s ciklosporinom smanjuje njegovu koncentraciju u krvi.
Ne smije se primjenjivati intravenski u kombinaciji s lijekovima i otopinama koje sadrže bikarbonate.
Povećava antikoagulantnu aktivnost indirektnih antikoagulanata, pojačava učinak hipoglikemijskih sredstava i metotreksata. Smanjuje intenzitet metabolizma fenitoina u jetri (produžuje svoj T1 / 2 za 39%) i varfarin, povećavajući njihov učinak, a uz istovremenu primjenu ko-trimoksazola i rifampicina tijekom tjedna, poluživot trimetoprima se smanjuje.
U bolesnika koji uzimaju profilaktički pirimetamin (lijek protiv malarije) u dozama većim od 25 mg / tjedan, zabilježeni su slučajevi megaloblastične anemije u liječenju ko-trimoksazolom. Primjena kombinirane terapije ove vrste nije preporučljiva.
Uz istovremenu primjenu ko-trimoksazola i zidovudina povećava se rizik od hematoloških poremećaja, pa stoga treba provoditi krvne pretrage.
Povećava koncentracije digoksina u serumu, osobito u starijih bolesnika (potrebna je kontrola) koncentracija digoksina u serumu.
Smanjiti terapeutski učinak ko-trimoksazol benzokaina, prokaina, prokainamida i drugih lijekova kao rezultat hidrolize čiji je PABK formiran.
Između diuretika (tiazidi, furosemid, itd.) I oralnih hipoglikemijskih lijekova (derivati sulfoniluree), s jedne strane, i antimikrobnih sulfonamida, s druge strane, moguća je unakrsna alergijska reakcija.
Fenitoin, barbiturati, PAS povećavaju manifestaciju nedostatka folne kiseline.
U bolesnika koji su uzimali ciklosporine (na primjer, nakon transplantacije bubrega), primijećeno je prolazno pogoršanje bubrežne funkcije tijekom liječenja ko-trimoksazolom.
Uz istovremenu primjenu ko-trimoksazola i prokainamida ili amantadina može doći do povećanja serumske koncentracije navedenih lijekova.
Derivati salicilne kiseline povećavaju učinak ko-trimoksazola.
Askorbinska kiselina, heksametilentetramin i drugi lijekovi za zakiseljavanje mokraće povećavaju rizik od kristalurije.
Ko-trimoksazol smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičku cirkulaciju hormonskih spojeva).
Posebne upute
Tijekom uporabe lijeka treba održavati pravilnu diurezu. Kod oslabljenih bolesnika povećava se rizik od kristala sulfonamida. U slučaju dugotrajne primjene lijeka preporučuju se redoviti krvni testovi, budući da postoji mogućnost hematoloških promjena povezanih s manjkom folne kiseline.
Nakon uporabe lijeka može se pojaviti proljev, koji može biti simptom pseudomembranoznog kolitisa. Potrebno je zaustaviti uporabu lijeka i poništiti lijekove protiv proljeva.
Nemojte koristiti lijek Biseptol 480 u liječenju faringitisa uzrokovanog beta-hemolitičkim streptokokima skupine A.
Potreban je oprez u bolesnika koji koriste druge lijekove koji mogu uzrokovati hiperkalijemiju, uključujući diuretike koji štede kalij.
Preporučuje se praćenje koncentracije kalija u serumu, s obzirom na rizik povećanja njegove koncentracije (hiperkalemija).
U slučaju prvih simptoma kožnog osipa, prekinite uporabu lijeka.
S obzirom na sadržaj benzil alkohola u pripravku Biseptol 480 (15 mg benzilnog alkohola u 1 ml otopine), lijek se ne smije koristiti kod nedonoščadi i dojenčadi. Benzilni alkohol može izazvati trovanje i anafilaktoidne reakcije u dojenčadi i djece mlađe od 3 godine.
Koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja
Ne biste trebali propisati lijek tijekom trudnoće i tijekom dojenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugih mehanizama
Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa o vožnji vozila i uključivanju u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotorne reakcije.
Oblik izdavanja i pakiranje
Koncentrat za otopinu za infuziju (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. Na 5 ml u ampulama od bezbojnog hidrolitičkog stakla (klasa 1, Heb. Pharm.). Iznad usjeka ampule nalazi se bijela ili crvena točka, kao i traka u obliku žutog prstena. Na 5 ampula smjestite u paleti za ampule od PVC-a. Dvije palete u kartonskoj kutiji s uputama za uporabu.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C. Nemojte zamrzavati!
Rok valjanosti
5 godina.
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.
Uvjeti za odmor
Prema receptu.
Proizvođač i vlasnik potvrde o registraciji
JSC Varšava Farmaceutska tvornica Polfa
Str. Karolkowa 22/24, 01-207 Varšava, Poljska.
Predstavništvo u Ruskoj Federaciji:
121248 Moskva, Kutuzov avenija, 13, ured 85
Biseptol 480
Opis od 3. rujna 2015. godine
- Latinski naziv: Biseptol 480
- ATX kod: J01EE01
- Aktivni sastojak: ko-trimoksazol (Sulfamethoxazole + Trimethoprim)
- Proizvođač: Varšava Farmaceutska tvornica Polfa (Poljska)
struktura
1 ampula (5 ml) uključuje 400 mg sulfametoksazola i 80 mg trimetoprima - aktivnih lijekova.
Dodatni sastojci: natrijev metabisulfit, etanol, propilen glikol, benzilni alkohol, natrijev hidroksid, voda d / in.
Obrazac za izdavanje
Biseptol 480 se proizvodi u obliku koncentrata za infuziju, u ampulama od 5 ml br. 10 u pakiranju.
Farmakološko djelovanje
Antibakterijski (bakteriostatski i baktericidni).
Farmakodinamika i farmakokinetika
Antibakterijska svojstva Biseptola 480 rezultat su komplementarnih kombiniranih učinaka njegova dva aktivna lijeka, sulfametoksazol / trimetoprim (ko-trimoksazol), u omjeru 5/1.
Sulfametoksazol kroz kompetitivni antagonizam s para-aminobenzojevom kiselinom suzbija replikaciju folne kiseline, tj. Pokazuje bakteriostatičku učinkovitost.
Djelovanje trimetoprima usmjereno je na inhibiciju dihidrofolat reduktaze bakterija, koja, ovisno o situaciji, može biti i bakteriostatička i baktericidna.
Zbog dva mehanizma djelovanja, ko-trimoksazol ometa dvije uzastopne faze biosinteze purina, a nakon toga nukleinske kiseline, koje su neophodne za normalan razvoj mnogih mikroorganizama.
Antibakterijska aktivnost ko-trimoksazola proteže se na sljedeće patogene ili uvjetno patogene bakterijske sojeve: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Ysinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, WestHealth i drugi Serratia marcescens; neki sojevi: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; patogene gljive: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; protozoe: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.
Nije osjetljivo na učinke ko-trimoksazola: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, virusi.
Biseptol 480 u crijevu suzbija funkcionalnost Escherichia coli, smanjuje unutarnju sintezu riboflavina, tiamina, nikotinske kiseline i drugih vitamina B. Terapijska učinkovitost traje 7 sati.
Cmax ko-trimoksazola, promatranog 60 minuta nakon njegovog / u uvodu, postiže se brže i pokazuje veće vrijednosti nego kada se uzima oralno. Značajne razlike u sadržaju plazme, T1 / 2 i eliminaciji, nakon oralne primjene ili u / u uvođenju Biseptola 480 nisu uočene.
Ko-trimoksazol karakterizira dobra distribucija i brzo prodiranje u biološke tekućine i tkiva ljudskog tijela. Prolazi kroz placentarnu barijeru, BBB i u mlijeko dojilje. U mokraći i plućima stvaraju se koncentracije veće od plazme. Barem se kumulira u bronhijalnom sekretu, tkivu i sekretu žlijezde prostate, intersticijskoj tekućini, vaginalnom sekretu, eksudatu srednjeg uha, žuči, cerebrospinalnoj tekućini, kostima, vodenoj jabučici oka, sline, majčinom mlijeku.
Distribucija dva aktivna lijeka je različita: postavljanje sulfametoksazola se promatra samo u izvanstaničnom prostoru, a postavljanje trimetoprima u izvanstanični prostor i unutar stanica. Sulfametoksazol je povezan s proteinima plazme za 66%, a trimetoprim za 45%. Metabolička transformacija oba lijeka prolazi u jetri. Pretežno, metabolizam s oslobađanjem neaktivnih acetiliranih derivata je dobiven sulfametoksazolom.
Glavno izlučivanje lijeka provodi se putem bubrega, kako kroz kanaličnu sekreciju, tako i filtracijom. 72 sata, do 80% lijeka se izlučuje u obliku metabolita, a 50% trimetoprima i 20% sulfametoksazola izlučuje se u nepromijenjenom obliku. Mala količina ko-trimoksazola izlučuje se u crijevima. T1 / 2 trimetoprim varira unutar 10-12 sati, a sulfametoksazol - unutar 9-11 sati. Kod djece je T1 / 2 mnogo manji i određuje se prema dobnoj ovisnosti (do 12 mjeseci - 7-8 sati, od 1-10 godina - 5-6 sati). Povećava se ko-trimoksazol T1 / 2 u starijih osoba i bolesnika s patološkim promjenama bubrega.
Indikacije za uporabu
Biseptol u ampulama indiciran je za infuziju kod bolesti infektivne etiologije različitih sustava ljudskog tijela.
Genitourinarni sustav:
- ingvinalni granulom;
- uretritis;
- gonoreja;
- pijelonefritis;
- venerični limfogranulom;
- cistitis;
- mekani šankr;
- pyelitis;
- epididimitis;
- prostatitisa.
Dišni sustav:
- bronhiektazije;
- Pneumocystis pneumonije;
- bronhitis (akutni / kronični);
- pleuralni empiem;
- lobarna upala pluća;
- apsces pluća;
- bronhopneumonija.
ORL organi:
- upala grla;
- grimizna groznica;
- otitis media;
- grlobolja;
- upala sinusa.
Probavni sustav:
- kolangitis;
- tifus;
- kolecistitis;
- dizenterija;
- paratifus;
- kolere;
- nosač salmonela;
- gastroenteritis (uzrokovan izloženosti enterotoksičnim sojevima E. coli).
koža:
- akne;
- infekcije rana i apsces;
- pioderma;
- abrazije;
- postoperativne / posttraumatske infekcije.
ostalo:
- veliki kašalj
- sepsa;
- malariju;
- akutna bruceloza;
- Južnoamerička blastomikoza;
- toksoplazmoza;
- osteoartikularne infekcije;
- osteomijelitis.
kontraindikacije
Apsolutno kontraindicirana uporaba ampule Biseptol 480 kada:
- osobna osjetljivost na trimetoprim / sulfonamide;
- megaloblastična anemija (s manjkom folne kiseline);
- trudnoća;
- aplastična anemija;
- dojenje;
- B12-nedostatna anemija;
- leukopenija;
- hiperbilirubinemija u djece;
- agranulocitoza;
- teške patologije bubrega / jetre;
- nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
- u dobi od 6 godina.
Uz posebnu pažnju, imenovanje injekcijskog koncentrata Biseptol 480 moguće je uz:
- nedostatak folne kiseline;
- bolesti štitnjače;
- bronhijalna astma;
- oštećena funkcija bubrega / jetre.
Nuspojave
Probavni sustav:
- upala jezika;
- mučnina s ili bez povraćanja;
- anoreksiju;
- pseudomembranozni enterokolitis;
- proljev;
- gastritis;
- stomatitisa;
- bolovi u trbuhu;
- povećana aktivnost transaminaza jetre;
- hepatitis;
- kolestaza;
- nekroze jetre.
Živčani sustav:
- vrtoglavica;
- aseptični meningitis;
- apatija;
- depresija;
- tremor;
- glavobolje;
- periferni neuritis.
Dišni sustav:
- plućni infiltrati;
- bronhospazam.
Hematopoetski sustav:
- megaloblastična anemija;
- neutropenije;
- gipoprotrombinemii;
- agranulocitoza;
- trombocitopenije;
- leukopenija.
Mokraćni sustav:
- hematurija;
- poliurije;
- gipokreatininemiya;
- intersticijalni nefritis;
- oštećena bubrežna funkcija;
- povećanje ureje;
- crystalluria;
- toksična nefropatija s anurijom i oligurijom.
Mišićno-koštani sustav:
- mialgija;
- artralgija.
Alergijske manifestacije:
- svrbež / osip;
- povećanje temperature;
- crvenilo bjeloočnice;
- fotofobija;
- eksfolijativni dermatitis;
- olipmorfni eritem;
- alergijski miokarditis;
- Quincke oticanje.
Lokalne reakcije:
- bol;
- tromboflebitisa.
Biseptol 480 mg, upute za uporabu
Upute za uporabu Biseptol 480 uključuje uporabu koncentrata isključivo za infuzijsku terapiju, nakon prethodnog razrjeđivanja.
Ubrizgavanje lijeka je zabranjeno.
Za razrjeđivanje koncentrata obično se koriste otopine natrijevog klorida (9%), Ringera ili dekstroze (5%). Proizvodnja infuzijske smjese treba provesti neposredno prije uporabe, temeljito miješati sve sastojke. Dobivena otopina se može koristiti 6 sati.
Pacijenti nakon 12 godina, u pravilu, propisuju 2 ampule (960 mg) lijeka po 250 ml otapala, dva puta u 24 sata. U teškim slučajevima primjenjuju se 3 ampule (1440 mg) Biseptola s 2 do 3 pojedinačne infuzije dnevno.
Dnevna doza lijeka za pacijente od 6 do 12 godina izračunava se po stopi od 36 mg po kilogramu težine, koja se daje dva puta dnevno u jednakim dozama.
Kada se zatajenje bubrega (CC 15-30 ml / min) doza treba smanjiti na pola.
predozirati
Kod akutnog predoziranja biseptolom 480 uočeni su mučnina, crijevne kolike, povraćanje, pospanost, vrtoglavica, nesvjestica, glavobolja, vrućica, depresija, kristalurija, poremećaji vida, zbunjenost, hematurija. U slučaju produljenog izlaganja visokim dozama lijeka moguće su manifestacije trombocitopenije, megaloblastične anemije, leukopenije, žutice.
Propisano liječenje je čišćenje želuca i uzimanje velikog volumena tekućine. Da bi se pojačalo izlučivanje trimetoprima, provodi se zakiseljavanje mokraće, kako bi se uklonio učinak primjene kalcijevog folinata u dnevnoj dozi od 5-15 mg na koštanu srž i / m, kako bi se aktivirala eritropoeza (sa supresijom hematopoetske funkcije) i / m injekcijom folne kiseline u dnevnoj dozi 3-6 mg. Obično, terapija za predoziranje traje 5 do 7 dana. Možda korištenje hemodijalize.
interakcija
Paralelna primjena biseptola s oralnim hipoglikemijskim lijekovima, fenitoinom i derivatima varfarina povećava njihovo djelovanje u smislu povećanja protrombinskog vremena i stvaranja krvarenja.
Kombinirana primjena ko-trimoksazola i diuretika u starijih bolesnika povećava rizik od trombocitopenije.
Kombinirana terapija s ciklosporinom smanjuje koncentraciju u plazmi.
Nije potrebno kombinirati infuzije Biseptola s lijekovima, uključujući bikarbonate.
Biseptol 480 pojačava antikoagulantne učinke neizravnih koagulanata, povećava djelovanje metotreksata i hipoglikemijskih lijekova.
Paralelna primjena rifampicina snižava T1 / 2 trimetoprima.
Kombinirana primjena doza Pyrimethamina više od 25 mg tjedno povećava rizik od megaloblastične anemije.
Kombinirani prijem s diureticima (uglavnom s tiazidima) povećava mogućnost nastanka trombocitopenije.
Učinkovitost Biseptola se smanjuje tijekom uzimanja benzokaina, prokainamida, prokaina i drugih lijekova, čija hidroliza proizvodi PABA.
Biseptol smanjuje brzinu metabolizma varfarina i fenitoina, te se stoga njihov učinak povećava.
Možda stvaranje unakrsnih alergijskih fenomena s paralelnim unosom ko-trimoksazola s jedne strane i diuretskih lijekova zajedno s derivatima sulfoniluree s druge strane.
Barbiturati, fenitoin, PAS mogu utjecati na nedostatak folne kiseline.
Učinak Biseptola je pojačan u kombinaciji s primanjem derivata salicilne kiseline.
Heksametilentetramin, askorbinska kiselina i drugi preparati koji zakiseljuju urin povećavaju rizik od kristalurije.
Uz paralelnu uporabu s Kolesteraminom, koji smanjuje apsorpciju ko-trimoksazola, njegov prijem treba provesti 3-4 sata prije ili 60 minuta nakon uzimanja Biseptola.
Terapija biseptolom može smanjiti pouzdanost oralnih kontraceptiva zbog potiskivanja crijevne mikroflore i, kao posljedica, smanjenja enterohepatičke cirkulacije hormona.
Farmaceutska kompatibilnost Biseptola opažena je sa sljedećim infuzijskim otopinama i njihovim smjesama: dekstroza (5%); zvona; natrijev klorid (0,9%); dekstroza (4%) + natrijev klorid (0,18%); Dekstran 70 (6%) + dekstroza (5%) ili NaCl; Dekstran 40 (10%) + dekstroza ili NaCl.
Uvjeti prodaje
Biseptol 480 se prodaje samo na recept.
Uvjeti skladištenja
Koncentrat treba skladištiti na temperaturi do 30 ° C.
Rok valjanosti
Od trenutka proizvodnje - 5 godina.
Posebne upute
U bolesnika s sindromom imunodeficijencije, dok su uzimali Biseptol za liječenje upale pluća, češće su opaženi negativni učinci kao što su groznica, osip na koži i leukopenija.
S tretmanom svakih 2-3 dana treba odrediti sadržaj sulfametoksazola u plazmi. U slučaju da koncentracija prelazi 150 µg / ml, terapiju treba prekinuti dok se indeksi niži od 120 µg / ml ne smanje.
Produžena terapija zahtijeva sustavno istraživanje krvne slike i funkcije bubrega / jetre.
Kada se koristi Biseptol za liječenje starijih bolesnika, preporuča se uzimanje folne kiseline paralelno u dnevnoj dozi od 3-6 mg, što ne utječe značajno na antimikrobnu učinkovitost ko-trimoksazola. Posebno treba paziti na liječenje starijih bolesnika sa sumnjom na početni nedostatak folata.
Da bi se spriječila kristalurija, treba održavati dovoljnu diurezu.
Mogućnost pojave alergijskih i toksičnih manifestacija sulfonamida značajno se povećava s nedovoljnom filtracijskom sposobnošću bubrega.
U pozadini liječenja Biseptolom, bolje je odbiti jesti biljne proizvode, uključujući PABK (mahunarke, mrkvu, cvjetaču, rajčicu, špinat).
Tijekom terapije ko-trimoksazolom treba paziti na izlaganje bilo kakvoj ultraljubičastom zračenju.
Biseptol 480 se ne preporuča propisati za faringitis ili tonzilitis uzrokovan piogenim streptokokom, zbog prevalencije otpornosti tih sojeva.
analoga
- Ko-trimoksazol;
- Bactrim;
- Brifeseptol;
- Bi Septin;
- Dvaseptol;
- Metosulfabol.
Za djecu
Biseptol 480 u obliku koncentrata za infuziju nije dodijeljen do 6 godina.
S alkoholom
Biseptalum je bolje kombinirati s pićima, uključujući alkohol.
Tijekom trudnoće (i dojenja)
Recenzije
U nedavnoj prošlosti, Biseptol je bio vrlo popularan kod liječnika i koristio se vrlo široko i vrlo učinkovito. Nedavno je ozbiljna polemika vezana uz ovaj lijek, posebno o njegovoj učinkovitosti i toksičnosti. Mišljenja pacijenata, kao i samih liječnika u tom pogledu, ponekad se razlikuju u dijametralnoj suprotnosti, te je stoga nemoguće izvući konačan zaključak o poželjnosti korištenja Biseptola trenutno. U takvoj situaciji najbolje bi bilo osloniti se na iskustvo svog liječnika, koji će moći kompetentno procijeniti bolno stanje i propisati odgovarajuće liječenje.
Cijena Biseptol 480 gdje kupiti
Cijena Biseptol 480 varira oko 400-450 rubalja.