Oseltamivir je antivirusno sredstvo izravnog djelovanja. Je predlijek, aktivna tvar (oseltamivir karboksilat) koja selektivno inhibira neuraminidazni virus influence tipa A i B.
Mehanizam djelovanja oseltamivir karboksilata povezan je s inhibicijom neuraminidaze virusa influence tipa A i B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa influence, jedan je od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa influence A i B.
Inhibicija neuraminidaze narušava sposobnost virusnih čestica da prodre u stanicu, kao i oslobađanje viriona iz zaražene stanice, što dovodi do ograničenja širenja infekcije u tijelu.
Istraživanje interakcije s cjepivom protiv gripe nije provedeno. U ispitivanjima s prirodnom i eksperimentalnom infekcijom influencom, liječenje oseltamivir fosfatom nije utjecalo na normalan proces proizvodnje antitijela kao odgovor na infekciju.
Nakon što se gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta, apsorpcija ne ovisi o unosu hrane. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru.
Pod djelovanjem crijevnih i jetrenih esteraza, postaje aktivni metabolit. 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju kao aktivni metabolit, manje od 5% kao polaznu tvar. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi.
1 kapsula Oseltamivira uključuje:
- aktivni sastojak - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (u odnosu na 100% tvari 75 mg oseltamivira);
- indiferentna punila - kukuruzni škrob, kroskarmeloza natrij, povidon, talk, natrijev fumarat.
Indikacije za uporabu
Od čega pomaže Oseltamivir? Propisati lijek u sljedećim slučajevima:
- liječenje gripe uzrokovane virusima tipa A i B
- liječenje gripe H1N1 u odraslih i djece starije od 12 godina.
Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece mlađe od 12 godina nije utvrđena.
Upute za uporabu Oseltamivir i doziranje
Proguta se, bez obzira na obrok.
Tijekom liječenja, Oseltamivir treba započeti najkasnije 2 dana nakon pojave simptoma bolesti u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze od više od 150 mg dnevno ne povećava učinak.
Da bi se spriječila infekcija gripom tijekom epidemije ili nakon kontakta sa zaraženim pacijentom (odmah ga početi uzimati), preporuča se uzimanje lijeka 75 mg 1 puta dnevno tijekom 10 dana.
Prema procjeni liječnika, trajanje oseltamivira kao sredstva za prevenciju gripe može se produžiti na 6 tjedana.
Maksimalna dnevna doza lijeka za odrasle je 150 mg / dan. Daljnje prelijevanje doze ne utječe pozitivno na terapeutski učinak lijeka, ali može samo dovesti do predoziranja.
U bolesnika s CC manjim od 30 ml / min, doza se smanjuje na 75 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana.
Nuspojave
Recept za oseltamivir može biti popraćen sljedećim nuspojavama:
- Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje (obično kada se uzimaju u visokim dozama, ili u prvim danima liječenja); rijetko - proljev, bol u trbuhu.
- Sa strane središnjeg živčanog sustava: nesanica, vrtoglavica, glavobolja.
- Na dijelu dišnog sustava: nazalna kongestija, bol u grlu, kašalj.
- Ostalo: osjećaj umora, slabost.
kontraindikacije
Kontraindicirano je da se Oseltamivir imenuje u sljedećim slučajevima:
- Kronično zatajenje bubrega (CC manje od 10 ml / min),
- Zatajenje jetre
- Preosjetljivost na oseltamivir.
predozirati
Trenutno slučajevi predoziranja nisu opisani. Pojedinačne doze oseltamivir fosfata uzrokovale su mučninu i / ili povraćanje.
Analogi Popis oseltamivir lijekova
Ako je potrebno, oseltamivir se može zamijeniti analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamivir fosfat;
- Inflyutsein.
Slični lijekovi na djelu:
Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Oseltamivira, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.
Prosječna cijena tableta Oseltamivir u ljekarnama (Moskva) iznosi 1.021 rubalja.
Pohranite lijek ne smije biti više od 2 godine od datuma proizvodnje u suhom, tamnom, hladnom (na temperaturi ne višoj od 25 ° C) mjestu.
Oseltamivir - upute za uporabu, analozi, mišljenja
Upute za uporabu Oseltamivir pokazuje kako piti lijek za postizanje antivirusne aktivnosti. Propisuje se za laboratorijski potvrđenu gripu. Alat je učinkovit samo ako doziranje i vrijeme pridržavanja. Upute za uporabu Oseltamivir recenzije cijena i analozi prikazani su u nastavku.
Djelovanje oseltamivir
Oseltamyvir se oslobađa u neaktivnom obliku. On dobiva ljekovita svojstva u ljudskom tijelu, pod utjecajem enzima. U jetri je u obliku karboksilata. Više od 70% lijeka nakon prolaska kroz jetrenu barijeru ulazi u krv. Oko 5% sredstava ostaje nepromijenjeno i cirkulira u krvi u neaktivnom obliku. Lijek se izlučuje urinom.
Alat blokira virusni neiraminidazy, koji je potreban za njihovu reprodukciju. Bez ovog enzima patogen ne može ući u stanicu, kao ni izlaz iz već inficirane stanice. Zbog toga virus ne može replicirati i uhvatiti novo tkivo. Oseltamyvir djeluje na 2 najčešća tipa infekcije - A, B.
Primjena oseltamivira
Oseltamyvir se koristi za:
- liječenje virusne patologije (H3N2 i H1N1);
- prevenciju bolesti tijekom sezonskih epidemija i nakon kontakta s pacijentima.
Ako se liječenje započne 2 dana nakon pojave simptoma, Oseltamyvir ne može imati učinka. Isti uvjeti nastaju kada se drugi tijek terapije ponovi s istim lijekom. Lijek se koristi samo protiv 2 soja influence. Kod drugih respiratornih infekcija nije učinkovita.
Treba zapamtiti da alat ne zamjenjuje uvođenje cjepiva protiv gripe. Također ne utječe na razinu antitijela i može se kombinirati s cijepljenjem.
Oseltamivir tablete - upute za uporabu
Lijek se proizvodi u obliku kapsula koje se uzimaju. Službene upute za uporabu lijeka Oseltamivir ukazuju da mogu piti vodu s volumenom od 50-100 ml.
Ovisno o svrsi prijema, razlikuju se dnevne doze lijeka. Kapsule se mogu uzimati kod pacijenata koji teže više od četrdeset kilograma.
Maksimalna doza koja se može popiti u jednom danu je 75 mg. Povećanje doze ne povećava učinkovitost lijeka.
Upute za uporabu Tamiflua i Zanamivira su identične, budući da obje sadrže isti aktivni sastojak.
Suspenzija Oseltamivir - upute za uporabu
Suspenzija se koristi uglavnom kod djece, ali se može propisati odraslim bolesnicima.
Lijek se može kupiti kao prah u boci, iz koje se suspenzija pripravlja neovisno. U bocu dodajte uobičajenu vodu u količini od 52 mililitara. Zatim, bocu treba protresti da se dobije homogena tvar. Za pravilnu uporabu, komplet sadrži mjernu špricu i adapter za boce.
Prije svake uporabe, protresite bocu, stavite štrcaljku i skupite potrebnu količinu suspenzije. Dijete može piti lijek izravno iz štrcaljke. Nakon toga mora se oprati u tekućoj vodi.
Doze suspenzije su prikazane u tablici.
Oseltamivir - upute za uporabu za djecu
U djetinjstvu se mogu propisati kapsule ili suspenzija. Upute za uporabu i cijene tableta oseltamivira prikazane su u nastavku.
Ove doze su prikladne i za kapsule i za sirup.
Oseltamivir - upute za uporabu za djecu i cijenu
Cijena lijeka varira ovisno o broju kapsula u pakiranju i dozama:
- Kapsule od 75 mg - oko 950 rubalja.
- Kapsule od 45 mg - 400 rubalja.
- Suspenzija - 600-900 rubalja.
Oseltamivir - upute za uporabu i analoge
Oseltamyvir se može kupiti pod sljedećim trgovačkim imenima:
Sadrže oseltamivir u različitim dozama. Učestalost primjene i doza ovih lijekova se ne razlikuju.
Oseltamivir - upute za uporabu i cijenu
Cijena lijekova ovisi o proizvođaču, broju kapsula u paketu, regiji. Sredstva pod trgovačkim nazivom Nomides:
- 75 mg - 700 rubalja.
- 45 mg - 400 rubalja.
- 30 mg - 300 rubalja.
- 75 mg - 1100 rubalja.
- Suspenzija - 900 rubalja.
Cijena Influcein 75 mg varira u rasponu od 600-700 rubalja. Upute za uporabu i cijena Oseltamivira i Zanamivira su slične.
Koji su štetni učinci nakon liječenja?
Poznato je da uporaba visokih doza ne uzrokuje povrede općeg stanja. Rijetko se mogu pojaviti mučnina i povraćanje. Prokinetici, antiemetici, sedativi propisani su za njihovu eliminaciju.
Glavne nuspojave oseltamivira prikazane su u tablici.
Rjeđe od navedenih učinaka javlja se pseudomembranozni kolitis, nestabilna angina, anemija. Kod djece, gubitak sluha, krvarenje iz nosa, mogu se pojaviti konjuktivitis. Ovi znakovi nestaju čak i bez prekida primjene lijeka. Također u djetinjstvu može doći do pogoršanja bronhijalne astme, otečenih limfnih čvorova, oštećenja kože.
Dodatne nuspojave uključuju:
- promjena razine glukoze u krvi, koja je važna u bolesnika sa šećernom bolešću;
- promjenu u ritmu koji uzrokuje pogoršanje u starijih bolesnika i osoba sa zatajenjem srca;
- konvulzije (s predispozicijom prema njima);
- mentalni poremećaji - uzbuđenje, delirij, delirij, promjena svijesti (konfuzija), noćne more;
- kožne reakcije: oticanje lica, jezika, alergijski osip, urtikarija;
- lezija probavnog sustava: hemoragijski kolitis, hepatitis, krvarenje.
U kojim se slučajevima agent prepisuje s oprezom?
Ljudi u takvim slučajevima zahtijevaju posebno promatranje:
- Kronična bolest srca.
- Kronična bolest pluća.
- Stanje dekompenzacije unutarnjih organa.
- Nedostatak jetre.
- Zatajenje bubrega (faza kompenzacije, subkompenzacija).
Prije propisivanja lijeka morate znati razinu kreatina u krvi. Ako je viši od 30 ml / min, doza se bira prema tablici. U slučajevima kada je u rasponu od 10-30 ml / min, doza lijeka se smanjuje dva puta.
U slučaju virusne infekcije, bakterije se mogu ponovno pridružiti. Lijek nije indiciran za sprječavanje bakterijskih komplikacija (na primjer, gripa). Primjena Oseltamyvira kod osoba s oštećenjem jetre nije ispitana i stoga zahtijeva nadzor liječnika.
Prema studijama, zabilježeni su izolirani slučajevi halucinacija, delirija i drugih mentalnih poremećaja koji su bili fatalni. One su uzrokovane encefalopatijom ili upalom tvari u mozgu. Vrlo rijetko se javljaju teške lezije na koži - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.
Tijekom liječenja preporuča se izbjegavanje rada s mehanizmima vožnje.
Tko je kontraindiciran?
Lijek se ne propisuje za sljedeće bolesti:
- Zatajenje bubrega u terminalnom stadiju.
- Razdoblje trudnoće
- Razdoblje dojenja.
Alat se također ne koristi za preosjetljivost na njegove komponente. Oseltamyvir se ne može propisati bolesnicima mlađim od 12 mjeseci. To je zbog njegovog prodora kroz krvno-moždanu barijeru, koja još nije u potpunosti formirana prije tog roka.
Korištenje sredstava kod trudnica ne može se nazvati sigurnim, budući da istraživanja nisu provedena. Nije poznato prelazi li Oseltamivir u majčino mlijeko. Na temelju tih podataka, lijek se propisuje iz zdravstvenih razloga (s visokim rizikom od gripe za majku).
Kako Oseltamivir reagira s drugim lijekovima?
Lijek se može sigurno koristiti s:
- Paracetamol.
- Aluminij ili magnezij hidroksid.
- Amoksicilin.
Kada se koristi s probenecidom, koncentracija Oseltamyvira u krvi se povećava (2-2,5 puta). To je povezano s smanjenjem izlučivanja bubrega. Kombinirana primjena s cimetidinom zahtijeva kontrolu jetre, budući da su oba lijeka povezana s istim jetrenim enzimom.
skladištenje
Zatvorena boca praha može se skladištiti 2 godine, a gotovi sirup ne može trajati više od sedamnaest dana. Neotvoreni pripravak može biti na sobnoj temperaturi (15-25 ° C), a gotova suspenzija se čuva u hladnjaku (temperatura 2-8 ° C).
Kapsule se čuvaju na istoj temperaturi kao i zatvorena bočica s suspenzijom i čuvaju se ne više od pet godina.
Oseltamyvir je pokazao visoku učinkovitost za profilaksu i liječenje ako se uzima što je prije moguće. Prije uporabe alata potrebno je laboratorijski potvrditi virusnu infekciju (sojevi influence A, B).
Oseltamivir: opis, upute, cijena
Cijena Oseltamivir i dostupnost u ljekarnama grada
Upozorenje! Iznad je referentna tablica, informacije se mogu promijeniti. Podaci o cijenama i dostupnosti mijenjaju se u realnom vremenu kako biste ih pogledali - možete koristiti pretraživanje (u pretraživanju uvijek postoje ažurirane informacije), a također i ako trebate ostaviti narudžbu lijekova, odaberite područja grada za pretraživanje ili pretraživanje samo trenutno otvorenim ljekarne.
Gore navedeni popis ažurira se barem jednom u 6 sati (ažuriran je 02.22.2019 u 00:17 - moskovsko vrijeme). Provjerite cijene i dostupnost lijekova putem pretrage (linija za pretraživanje nalazi se na vrhu), kao i pozivanjem ljekarni prije posjeta ljekarni. Informacije koje se nalaze na internetskoj stranici ne mogu se koristiti kao preporuke za samostalno liječenje. Prije uporabe lijekova savjetujte se s liječnikom.
Oseltamivir upute
Što je propisani lijek "Oseltamivir"? Nešto kasnije će se opisati upute za uporabu, analozi, indikacije i kontraindikacije ovog lijeka. Također ćemo vam reći o obliku u kojem se navedeni lijek može kupiti, koja svojstva ima, ima li nuspojava itd.
Oblik, sastav, opis lijeka
Ovaj lijek dolazi u obliku bijelo-žutih kapsula. Oseltamivir je predlijek. Kada se proguta, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivnu tvar - oseltamivir karboksilat.
Osim kapsula, ovaj lijek je također dostupan u obliku laganog praška za pripremu oralne suspenzije.
Značajke lijeka
Kako se lijek "Oseltamivir"? Upute za uporabu navode da se terapijski učinak ovog lijeka temelji na suzbijanju aktivnosti enzima koji se nalaze na površini viriona virusa influence.
Nakon što lijek uđe u ljudsko tijelo, njegova glavna komponenta pretvara se u aktivni metabolit. Prema tome, oseltamivir karboksilat selektivno inhibira neurominidazu. Kao rezultat takvog izlaganja zaustavlja se proces reprodukcije virusnih stanica.
Prema stručnjacima, ovaj lijek treba uzimati unutar 35 sati nakon pojave prvih znakova gripe. To je jedini način da se trajanje bolesti smanji za 30%, a vjerojatnost komplikacija i težina simptoma - za 40%.
Farmakokinetika lijeka
Je li lijek Oseltamivir apsorbiran? Upute za uporabu pokazuju da se oko 90% fosfata oseltamivira apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Aktivna tvar se pretvara u oseltamivir karboksilat, a zatim ulazi u sistemsku cirkulaciju.
Oko 3% aktivnog sastojka vezano je za proteine plazme. Njegova bioraspoloživost je približno 76-85%, a poluživot 120 minuta.
Oseltamivir karboksilat izlučuje se iz ljudskog tijela putem bubrega (oko 80%) i crijeva (20%). Poluživot ovog lijeka je 6-10 sati.
Indikacije za uporabu
Što je propisani lijek "Oseltamivir" (farm. Grupa - antivirusni lijekovi)? Prema priloženim uputama, ovaj lijek se koristi za liječenje gripe A i B. Također se često koristi za prevenciju ovih virusnih bolesti.
kontraindikacije
Ima li Oseltamivir kontraindikacije (opis lijeka naveden je gore)? Prema uputama, ovaj lijek se ne smije uzimati s:
- preosjetljivost na aktivni sastojak;
- zatajenje bubrega (sigurnost i učinkovitost primjene lijekova u ovoj kategoriji bolesnika nisu identificirani);
- kod djece mlađe od 1 godine (postoji dvosmislenost glede formiranja BBB u djece);
- trudnoća i dojenje (nije poznato da li se lijek izlučuje u majčino mlijeko žena i da li utječe na fetus).
Također treba napomenuti da se ovaj lijek ne preporučuje djeci mlađoj od 13 godina, budući da stručnjaci nisu utvrdili sigurnost i učinkovitost primjene oseltamivira u prevenciji i liječenju gripe.
Lijek "oseltamivir": upute za uporabu
Vidal (referenca za lijekove) sadrži potpune informacije o tome kako iu kojim dozama lijek treba uzimati. Međutim, treba napomenuti da samo liječnik treba propisati ovaj lijek. Uostalom, samo iskusni stručnjak moći će odabrati pravi režim liječenja, koji će brzo i učinkovito eliminirati sve neugodne simptome virusne bolesti.
Dakle, u kojoj dozi propisan "Oseltamivir"? Upute za uporabu pokazuju da se ovaj lijek treba koristiti najkasnije 2 dana od početka prvih znakova gripe.
Djeci starijoj od 13 godina i odraslima propisuje se lijek u iznosu od 75 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana. Treba odmah primijetiti da povećanje doze lijeka (na primjer, do 150 mg dnevno) ne dovodi do povećanja terapijskog učinka.
Ako se lijek mora propisati djeci u dobi od 1-12 godina, doziranje se odabire ovisno o tjelesnoj težini djeteta.
Za prevenciju gripe odraslim osobama i djeci starijoj od 13 godina propisuje se 75 mg 1 jednom dnevno tijekom 6 tjedana (npr. Tijekom epidemije).
Bolesnici s Cl kreatininom manjom od 30 ml u minuti zahtijevaju prilagodbu doze (75 mg jednom dnevno tijekom 5 dana).
Nuspojave nakon uzimanja lijekova
Koje se nuspojave javljaju nakon uzimanja Oseltamivira? Upute za uporabu navode da su najčešće ispoljene neželjene reakcije mučnina i povraćanje. U većini slučajeva takvi učinci su blagi ili umjereno izraženi i, u pravilu, javljaju se u prvim danima liječenja.
Također treba napomenuti da se kod nekih bolesnika u prisutnosti ovog lijeka razvijaju bronhitis, vrtoglavica, nesanica, nestabilna stenokardija, pseudomembranozni kolitis, anemija, upala pluća, prijelom humerusa, peritonzularni apsces i groznica.
Vrlo rijetko, ljudi koji uzimaju Oseltamivir imaju bol u trbuhu, gubitak sluha, krvarenje iz nosa i konjunktivitis. U većini slučajeva, te se reakcije javljaju jednom i nestaju same, unatoč nastavku terapije. Takvi događaji ne zahtijevaju ukidanje lijeka.
Nakon imenovanja antivirusnog lijeka u djece i adolescenata također se ispoljavaju neželjeni učinci. One uključuju stvari kao što su osip, toksična epidermalna nekroliza, oticanje jezika ili lica, aritmija, zbunjenost, konvulzije i pogoršanje dijabetesa.
Interakcija lijekova
Podaci dobiveni tijekom farmakokinetičkih i farmakoloških studija navode da je razvoj klinički značajnih interakcija lijekova u ovom lijeku malo vjerojatan.
Upute priložene lijeku, rekao je da istovremena upotreba ovog lijeka s probenecidom dovodi do povećanja AUC aktivnog metabolita 2 puta. No prilagodba doze nije potrebna.
Incidenti u slučaju predoziranja
Koji znakovi pacijenti imaju kada uzimaju veće doze Oseltamivira? Pregledi i upute navode da do sada nije bilo takvih slučajeva. Međutim, pojedinačne doze antivirusnih lijekova mogu uzrokovati povraćanje ili mučninu.
Da bi se uklonili ovi simptomi, provodi se simptomatska terapija.
Posebne preporuke za uzimanje lijekova
Što pacijent mora znati prije uzimanja Oseltamivira? Upute za uporabu (u djece i odraslih, mogu postojati različite nuspojave) ukazuju na to da ovaj lijek nije primjenjiv za godišnje cijepljenje. Ne sprječava razvoj komplikacija koje se mogu pojaviti kod virusne bolesti, kao i kod bakterijske infekcije.
Analogi lijeka
"Oseltamivir" - lijek koji je namijenjen liječenju i prevenciji gripe. To je antivirusno sredstvo koje je inhibitor neuraminidaze. Ovaj je lijek nadaleko poznat pod imenom Tamiflu. Strukturni analozi ne postoje. Najbliže, ali nešto inferiornije u učinkovitosti, su sljedeće zamjene: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel i drugi.
Recenzije i procjene učinkovitosti lijeka
Prema rezultatima ispitivanja dobivenim u Sjedinjenim Američkim Državama i Meksiku, novi virusi su osjetljivi na inhibitore neuraminidaze (Zanamivir i Oseltamivir), ali su otporni na drugu skupinu - adamantane (Rimantadine, Amantadine).,
Također treba napomenuti da stručnjaci nisu utvrdili učinkovitost ovog lijeka u liječenju gripe u osoba s kroničnim srčanim i respiratornim bolestima.
Prema ocjenama liječnika, ovaj lijek smanjuje trajanje simptoma za 1 dan, ali to je samo ako je liječenje započelo u prvih nekoliko sati nakon kontakta s pacijentom.
Do danas nema pouzdanih informacija o tome utječe li uzimanje ovog lijeka na učestalost komplikacija virusnih ili zaraznih bolesti.
Djelovanje oseltamivir
Oseltamyvir se oslobađa u neaktivnom obliku. On dobiva ljekovita svojstva u ljudskom tijelu, pod utjecajem enzima. U jetri je u obliku karboksilata. Više od 70% lijeka nakon prolaska kroz jetrenu barijeru ulazi u krv. Oko 5% sredstava ostaje nepromijenjeno i cirkulira u krvi u neaktivnom obliku. Lijek se izlučuje urinom.
Alat blokira virusni neiraminidazy, koji je potreban za njihovu reprodukciju. Bez ovog enzima patogen ne može ući u stanicu, kao ni izlaz iz već inficirane stanice. Zbog toga virus ne može replicirati i uhvatiti novo tkivo. Oseltamyvir djeluje na 2 najčešća tipa infekcije - A, B.
Primjena oseltamivira
Oseltamyvir se koristi za:
- liječenje virusne patologije (H3N2 i H1N1);
- prevenciju bolesti tijekom sezonskih epidemija i nakon kontakta s pacijentima.
Ako se liječenje započne 2 dana nakon pojave simptoma, Oseltamyvir ne može imati učinka. Isti uvjeti nastaju kada se drugi tijek terapije ponovi s istim lijekom. Lijek se koristi samo protiv 2 soja influence. Kod drugih respiratornih infekcija nije učinkovita.
Treba zapamtiti da alat ne zamjenjuje uvođenje cjepiva protiv gripe. Također ne utječe na razinu antitijela i može se kombinirati s cijepljenjem.
Oseltamivir tablete - upute za uporabu
Lijek se proizvodi u obliku kapsula koje se uzimaju. Službene upute za uporabu lijeka Oseltamivir ukazuju da mogu piti vodu s volumenom od 50-100 ml.
Ovisno o svrsi prijema, razlikuju se dnevne doze lijeka. Kapsule se mogu uzimati kod pacijenata koji teže više od četrdeset kilograma.
Maksimalna doza koja se može popiti u jednom danu je 75 mg. Povećanje doze ne povećava učinkovitost lijeka.
Upute za uporabu Tamiflua i Zanamivira su identične, budući da obje sadrže isti aktivni sastojak.
Suspenzija Oseltamivir - upute za uporabu
Suspenzija se koristi uglavnom kod djece, ali se može propisati odraslim bolesnicima.
Lijek se može kupiti kao prah u boci, iz koje se suspenzija pripravlja neovisno. U bocu dodajte uobičajenu vodu u količini od 52 mililitara. Zatim, bocu treba protresti da se dobije homogena tvar. Za pravilnu uporabu, komplet sadrži mjernu špricu i adapter za boce.
Prije svake uporabe, protresite bocu, stavite štrcaljku i skupite potrebnu količinu suspenzije. Dijete može piti lijek izravno iz štrcaljke. Nakon toga mora se oprati u tekućoj vodi.
Doze suspenzije su prikazane u tablici.
Oseltamivir - upute za uporabu za djecu
U djetinjstvu se mogu propisati kapsule ili suspenzija. Upute za uporabu i cijene tableta oseltamivira prikazane su u nastavku.
Ove doze su prikladne i za kapsule i za sirup.
Oseltamivir - upute za uporabu za djecu i cijenu
Cijena lijeka varira ovisno o broju kapsula u pakiranju i dozama:
- Kapsule od 75 mg - oko 950 rubalja.
- Kapsule od 45 mg - 400 rubalja.
- Suspenzija - 600-900 rubalja.
Oseltamivir - upute za uporabu i analoge
Oseltamyvir se može kupiti pod sljedećim trgovačkim imenima:
Sadrže oseltamivir u različitim dozama. Učestalost primjene i doza ovih lijekova se ne razlikuju.
Oseltamivir - upute za uporabu i cijenu
Cijena lijekova ovisi o proizvođaču, broju kapsula u paketu, regiji. Sredstva pod trgovačkim nazivom Nomides:
- 75 mg - 700 rubalja.
- 45 mg - 400 rubalja.
- 30 mg - 300 rubalja.
- 75 mg - 1100 rubalja.
- Suspenzija - 900 rubalja.
Cijena Influcein 75 mg varira u rasponu od 600-700 rubalja. Upute za uporabu i cijena Oseltamivira i Zanamivira su slične.
Koji su štetni učinci nakon liječenja?
Poznato je da uporaba visokih doza ne uzrokuje povrede općeg stanja. Rijetko se mogu pojaviti mučnina i povraćanje. Prokinetici, antiemetici, sedativi propisani su za njihovu eliminaciju.
Glavne nuspojave oseltamivira prikazane su u tablici.
Rjeđe od navedenih učinaka javlja se pseudomembranozni kolitis, nestabilna angina, anemija. Kod djece, gubitak sluha, krvarenje iz nosa, mogu se pojaviti konjuktivitis. Ovi znakovi nestaju čak i bez prekida primjene lijeka. Također u djetinjstvu može doći do pogoršanja bronhijalne astme, otečenih limfnih čvorova, oštećenja kože.
Dodatne nuspojave uključuju:
- promjena razine glukoze u krvi, koja je važna u bolesnika sa šećernom bolešću;
- promjenu u ritmu koji uzrokuje pogoršanje u starijih bolesnika i osoba sa zatajenjem srca;
- konvulzije (s predispozicijom prema njima);
- mentalni poremećaji - uzbuđenje, delirij, delirij, promjena svijesti (konfuzija), noćne more;
- kožne reakcije: oticanje lica, jezika, alergijski osip, urtikarija;
- lezija probavnog sustava: hemoragijski kolitis, hepatitis, krvarenje.
U kojim se slučajevima agent prepisuje s oprezom?
Ljudi u takvim slučajevima zahtijevaju posebno promatranje:
- Kronična bolest srca.
- Kronična bolest pluća.
- Stanje dekompenzacije unutarnjih organa.
- Nedostatak jetre.
- Zatajenje bubrega (faza kompenzacije, subkompenzacija).
Prije propisivanja lijeka morate znati razinu kreatina u krvi. Ako je viši od 30 ml / min, doza se bira prema tablici. U slučajevima kada je u rasponu od 10-30 ml / min, doza lijeka se smanjuje dva puta.
U slučaju virusne infekcije, bakterije se mogu ponovno pridružiti. Lijek nije indiciran za sprječavanje bakterijskih komplikacija (na primjer, gripa). Primjena Oseltamyvira kod osoba s oštećenjem jetre nije ispitana i stoga zahtijeva nadzor liječnika.
Prema studijama, zabilježeni su izolirani slučajevi halucinacija, delirija i drugih mentalnih poremećaja koji su bili fatalni. One su uzrokovane encefalopatijom ili upalom tvari u mozgu. Vrlo rijetko se javljaju teške lezije na koži - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.
Tijekom liječenja preporuča se izbjegavanje rada s mehanizmima vožnje.
Tko je kontraindiciran?
Lijek se ne propisuje za sljedeće bolesti:
- Zatajenje bubrega u terminalnom stadiju.
- Razdoblje trudnoće
- Razdoblje dojenja.
Alat se također ne koristi za preosjetljivost na njegove komponente. Oseltamyvir se ne može propisati bolesnicima mlađim od 12 mjeseci. To je zbog njegovog prodora kroz krvno-moždanu barijeru, koja još nije u potpunosti formirana prije tog roka.
Korištenje sredstava kod trudnica ne može se nazvati sigurnim, budući da istraživanja nisu provedena. Nije poznato prelazi li Oseltamivir u majčino mlijeko. Na temelju tih podataka, lijek se propisuje iz zdravstvenih razloga (s visokim rizikom od gripe za majku).
Kako Oseltamivir reagira s drugim lijekovima?
Lijek se može sigurno koristiti s:
- Paracetamol.
- Aluminij ili magnezij hidroksid.
- Amoksicilin.
Kada se koristi s probenecidom, koncentracija Oseltamyvira u krvi se povećava (2-2,5 puta). To je povezano s smanjenjem izlučivanja bubrega. Kombinirana primjena s cimetidinom zahtijeva kontrolu jetre, budući da su oba lijeka povezana s istim jetrenim enzimom.
skladištenje
Zatvorena boca praha može se skladištiti 2 godine, a gotovi sirup ne može trajati više od sedamnaest dana. Neotvoreni pripravak može biti na sobnoj temperaturi (15-25 ° C), a gotova suspenzija se čuva u hladnjaku (temperatura 2-8 ° C).
Kapsule se čuvaju na istoj temperaturi kao i zatvorena bočica s suspenzijom i čuvaju se ne više od pet godina.
Oseltamyvir je pokazao visoku učinkovitost za profilaksu i liječenje ako se uzima što je prije moguće. Prije uporabe alata potrebno je laboratorijski potvrditi virusnu infekciju (sojevi influence A, B).
Kliničko-farmakološka skupina: nbsp
Antivirusni lijekovi (osim za HIV)
Uključeno u popis (Nalog Vlade Ruske Federacije br. 2782-p od 30. prosinca 2014.):
Minimalni ljekarnički asortiman
Oseltamivir je predlijek, kada se uzima oralno, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivni oblik - oseltamivir karboksilat. Mehanizam djelovanja oseltamivir karboksilata povezan je s inhibicijom neuraminidaze virusa influence tipa A i B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa influence, jedan je od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa influence A i B.
Neuraminidaza katalizira cijepanje veze između terminalne sialične kiseline i šećera, čime se doprinosi širenju virusa u respiratornom traktu (oslobađanje viriona iz zaražene stanice i prodiranje epitelnih stanica respiratornog trakta u stanice, sprječavajući virus da deaktivira epitelnu sluz).
Postoji 9 poznatih antigenih podvrsta neuraminidaze virusa influence A - N1, N2 i tako dalje, koji zajedno s 16 antigenih podtipova hemaglutinina - H1, H2 itd. Određuju različite vrste istog tipa virusa. U ljudskoj populaciji, nekoliko sojeva virusa influence A istodobno cirkulira s hemaglutininom 1-5 i neuraminidazom 1 i 2, a glavni su H3N2 i H1N1.
Inhibicija neuraminidaze narušava sposobnost virusnih čestica da prodre u stanicu, kao i oslobađanje viriona iz zaražene stanice, što ograničava širenje infekcije kroz respiratorni trakt.
Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Biološka raspoloživost 79 ± 12%. Komunikacija s proteinima plazme je 42%, oseltamivir karboksilat je vrlo nizak (indikacije:
Gripa tipa A i B.
Liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine. Prevencija gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom. Prevencija gripe u djece starije od 1 godine.
Bolest bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min).
Bolest jetre (zatajenje jetre).
Dijete do 1 godine.
Trudnoća i dojenje.
Teška gripa.
Trudnoća i dojenje:
Kategorija FDA-C, uporaba s trudnoćom ili dojećim majkama s oprezom moguća je ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus ili dojenče (nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane studije sigurnosti primjene u trudnica i dojilja).
Doziranje i primjena:
Oralno, s hranom ili bez nje.
Liječenje: lijek treba započeti najkasnije 2 dana od početka simptoma gripe; odrasli i djeca starija od 12 godina - 75 mg 2 puta dnevno, tečaj je 5 dana. Djeca od 1 godine do 12 godina - ovisno o tjelesnoj težini. Maksimalna doza je 150 mg dnevno.
Za prevenciju gripe u odraslih i djece starije od 12 godina: 75 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana (tijekom epidemije), maksimalna dnevna doza je 150 mg.
U bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min potrebno je prilagoditi dozu (75 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana); s klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min, nema podataka o primjeni.
U dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana; povećanje doze veće od 150 mg / dan ne dovodi do povećanja učinka.
Na dijelu gastrointestinalnog trakta: proljev, povraćanje, mučnina, bol u trbuhu, pseudomembranozni kolitis,
Živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, nesanica, konvulzije.
Na dijelu dišnog sustava: grlobolja, kašalj, nazalna kongestija, bronhitis, upala pluća,
Ostali: slabost, umor, konjuktivitis, gubitak sluha, nazalno krvarenje, nestabilna angina, anemija, vrućica, peritonzularni apsces, osip, povećani jetreni enzimi, hepatitis.
Mučnina, povraćanje, vrtoglavica. Simptomatsko liječenje.
Probenecid, koji blokira tubularnu sekreciju, povećava koncentraciju aktivnog metabolita lijeka u krvi za 2-3 puta.
Treba imati na umu da teška bakterijska infekcija može započeti simptomima sličnim gripi, pratiti gripu ili biti njezina komplikacija. Oseltamivir fosfat nije indiciran za sprečavanje takvih komplikacija.
Ozbiljne kožne reakcije i reakcije preosjetljivosti. Rijetki slučajevi anafilaksije i teških kožnih reakcija, uključujući toksičnu epidermalnu nekrolizu, Stevens-Johnsonov sindrom i multiformni eritem, zabilježeni su u postmarketinškim promatranjima s oseltamivir fosfatom. Ako se pojave takve reakcije, prekinite liječenje oseltamivirom i prekinite liječenje.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i kontrolnim mehanizmima
Strukturna formula
Naziv latinske supstance Oseltamivir
Oseltamyvirum (rod Oseltamyviri)
Kemijsko ime
(3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (1-etilpropoksi) -1 -cikloheksen-1-karboksilna kiselina etilester (i u obliku fosfata)
Bruto formula
Farmakološka skupina tvari Oseltamivir
- Antivirusno (osim HIV-a) znači
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
Karakteristične tvari Oseltamivir
Derivat aminocikloheksenkarboksilne kiseline.
Oseltamivir fosfat je bijela kristalna tvar. Molekulska masa 410,40.
farmakologija
Farmakološko djelovanje - antivirusno.
Oseltamivir je predlijek, kada se uzima oralno, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivni oblik - oseltamivir karboksilat. Mehanizam djelovanja oseltamivir karboksilata povezan je s inhibicijom neuraminidaze virusa influence tipa A i B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa influence, jedan je od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa gripe A i B. Poznato je 9 antigenskih podvrsta neuraminidaze virusa influence A - N1, N2 itd., koji, zajedno sa 16 antigenih podtipova hemaglutinina - H1, H2, itd., definiraju različite sojeve istog tipa virusa. Nekoliko sojeva virusa influence A s hemaglutininom 1-5 i neuraminidazom 1 i 2 cirkulira istovremeno u ljudskoj populaciji, a glavni su H3N2 i H1N1.
Inhibicija neuraminidaze narušava sposobnost virusnih čestica da prodre u stanicu, kao i oslobađanje viriona iz zaražene stanice, što dovodi do ograničenja širenja infekcije u tijelu.
In vitro antivirusna aktivnost oseltamivir karboksilata procijenjena je na staničnim kulturama pomoću laboratorijskih sojeva i kliničkih izolata virusa influence. Pokazalo se da su koncentracije oseltamivir karboksilata potrebne za inhibiciju virusa influence vrlo varijabilne i ovise o metodi koja se koristi za testiranje i virusu koji se testira. IC vrijednosti50 i IC90 (koncentracije potrebne za inhibiranje enzimske aktivnosti za 50 i 90%) su u rasponu od 0,0008 do> 35 μM i od 0,004 do> 100 μM, odnosno (1 μM = 0,284 μg / ml). Veza između antivirusne aktivnosti in vitro u staničnoj kulturi i inhibicije replikacije virusa kod ljudi nije utvrđena.
Otpor. Izolati virusa influence tipa A sa smanjenom osjetljivošću na oseltamivir karboksilat podvrgnuti su in vitro prolazu, u prisustvu povećanih koncentracija oseltamivir karboksilata. Genetska analiza ovih izolata pokazala je da je smanjenje osjetljivosti na oseltamivir karboksilat povezano s mutacijama koje dovode do promjena u aminokiselinama i virusne neuraminidaze i hemaglutinina. Mutacije koje su dovele do rezistencije in vitro bile su neuraminidaza N1 virusi influence A i I222T i neuraminidaza N2 virusi influence A222T i R292K. Za viruse influence neuraminidaze N u ptica, mutacije E119V, R292K i R305305 bile su tipične za virus influence A kod ptica. za hemaglutinin virusa influence A H3N2 - A28T i R124M mutacije, za hemaglutinin reasortantnog humanog / ptičjeg virusa H1N9 - H154Q mutacija (reasortiranje - konstrukcija genoma pomoćnog virusa iz genoma različitih roditelja, u ovom slučaju virusa ptičje gripe i virusa humane gripe).
Ispitivanje rezistencije u kliničkim ispitivanjima (infekcija prirodnim putem) kod bolesnika zaraženih virusom influence pokazalo je da 1,3% (4/301) kliničkih izolata dobivenih nakon liječenja odraslih i adolescenata, te 8,6% (9/105) - kod djece u dobi od 1 do 12 godina in vitro utvrđene su sorte sa smanjenom osjetljivošću neuraminidaze virusa na oseltamivir karboksilat. Mutacije virusa influence A koje su dovele do smanjenja osjetljivosti bile su H274Y u neuraminidazi N1 i E119V i R292K u neuraminidazi N2. Da bi se u potpunosti opisao rizik od otpornosti na oseltamivir fosfat u kliničkoj uporabi informacija nije dovoljno.
S postekspozicijskom i sezonskom profilaktičkom upotrebom oseltamivir fosfata, određivanje rezistencije je bilo ograničeno zbog niske ukupne učestalosti virusne infekcije.
Cross-otpor. Unakrsna rezistencija zabilježena je između mutantnih sojeva rezistentnih na zanamivir i mutantnih sojeva otpornih na oseltamivir in vitro, čija se učestalost nije mogla utvrditi.
Imunološki odgovor. Istraživanje interakcije s cjepivom protiv gripe nije provedeno. U ispitivanjima s prirodnom i eksperimentalnom infekcijom influencom, liječenje oseltamivir fosfatom nije utjecalo na normalan proces proizvodnje antitijela kao odgovor na infekciju.
Karcinogenost, mutagenost, učinak na plodnost
Dugoročna istraživanja koja procjenjuju kancerogeni učinak oseltamivira još nisu dovršena. Međutim, 26-tjedna studija o kožnoj karcinogenosti oseltamivir karboksilata u FVB / Tg.AC transgeničnim miševima pokazala je negativne rezultate. Životinje su primile 40, 140, 400 ili 780 mg / kg / dan u dvije podijeljene doze. Najviša doza odražava maksimalnu moguću dozu, temeljenu na topivosti tvari u odgovarajućem otapalu. Kontrola (tetradekanoilforbol-13 acetat, 2,5 mg po dozi 3 puta tjedno) dala je pozitivan rezultat (inducirana karcinogeneza).
Nisu detektirana mutagena svojstva oseltamivira u Amesovom testu, test kromosomskih aberacija na ljudskim limfocitima s / bez metaboličke aktivacije, u mikronuklearnom testu na miševima. Pozitivan rezultat dobiven je u testu stanične transformacije na SHE (Sirijski embrio embrio) stanica. Oseltamivir karboksilat nije pokazao mutagena svojstva u Amesovom testu, test na stanicama limfoma L5178Y miševa sa / bez metaboličke aktivacije; u testu za SHE stanice rezultat je bio negativan.
U ispitivanju reprodukcije na štakorima, ženkama štakora je injiciran oseltamivir fosfat u dozama od 50, 250 i 1500 mg / kg / danu 2 tjedna prije parenja, tijekom parenja i do 6. dana trudnoće; mužjaci štakora primali su oseltamivir 4 tjedna prije parenja, tijekom parenja i 2 tjedna nakon parenja. Nije bilo naznaka učinka bilo koje od ispitivanih doza na plodnost, parenje i rani embrionalni razvoj. Najviša doza bila je oko 100 puta veća od sistemske izloženosti kod ljudi (AUC0–24 h) Oseltamivir karboksilat.
Toksikologija u životinja
U dvotjednom istraživanju, primjena 7-dnevnih štakora oseltamivir fosfata u jednoj dozi od 1000 mg / kg rezultirala je smrću zbog neuobičajeno visoke izloženosti predlijekovima. Međutim, kod štakora starih 14 dana u dozama od 2.000 mg / kg, nije bilo smrti ili drugih značajnih štetnih učinaka. U kasnijim studijama, pokazalo se da su u mrtvih štakora starih 7 dana, koncentracije prolijeka u mozgu bile približno 1500 puta veće od onih kod odraslih štakora, koji su primili isti 1000 mg / kg oralno i u kojima je razina aktivnog metabolita bila oko 3 puta iznad. Razine plazmatskih predlijekova bile su 10 puta veće kod štakora starih 7 dana u usporedbi s odraslim životinjama. Ova opažanja upućuju na to da se koncentracija oseltamivira u mozgu štakora smanjuje s povećanjem starosti i, najvjerojatnije, odražava fazu stvaranja BBB. U dozi od 500 mg / kg / dan, nisu primijećeni štetni učinci kod štakora starih 7 dana i 21 dan; pri toj dozi izloženost predlijeku bila je oko 800 puta veća od one izračunate za jednogodišnje dijete.
Oseltamivir se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralnog uzimanja oseltamivir fosfata i opsežno se pretvara u oseltamivir karboksilat, uglavnom djelovanjem jetrenih esteraza. Najmanje 75% primljene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku oseltamivir karboksilata, manje od 5% - u nepromijenjenom obliku. Nakon ponovljenog uzimanja 75 mg oseltamivir fosfata u obliku kapsula, 2 puta dnevno (n = 20) srednje vrijednosti Cmaksimum oseltamivir i oseltamivir karboksilat bili su 65,2 i 348 ng / ml, AUC0–12 h 112 i 2719 ng · h / ml. Koncentracije oseltamivir karboksilata u plazmi proporcionalne su dozi kada se koristi do 500 mg dva puta dnevno. Istovremena prehrana nema značajan utjecaj na Cmaksimum oseltamivir karboksilat (551 ng / ml - kada se uzima na prazan želudac, 441 ng / ml - kada se uzima nakon obroka) i AUC (6218 i 6069 ng · h / ml, redom).
Volumen distribucije oseltamivir karboksilata nakon iv primjene 24 dobrovoljaca varirao je u rasponu od 23 do 26 litara. Vezanje oseltamivira u plazmi je umjereno (42%), oseltamivir karboksilat je vrlo nizak (37,8 ° C, s najmanje jednim respiratornim simptomom (kašalj, rinitis, grlobolja) i jedan somatski simptom (mijalgija, zimica, znojenje, slabost Od ukupnog broja od 1.355 pacijenata, 849 (63%) je imalo potvrđenu dijagnozu gripe, od kojih je 95% bolesnika imalo gripu A, 3% gripu B i 2% neidentificiranu gripu. Starost bolesnika je od 18 do 65 godina, prosječna dob je 3 godine 4 godine, 52% muškaraca, 90% pripadalo je bijelcima, 31% - pušačima. Tijekom istraživanja, pacijenti su procjenjivali težinu glavnih simptoma gripe kao "bez simptoma", "blagih", "umjerenih" ili "naglašenih". Primarni kriterij djelotvornosti je vrijeme za rješavanje simptoma gripe, koji je izračunat kao vrijeme od početka liječenja do ublažavanja svih simptoma gripe (nazalna kongestija, bol u grlu, kašalj, tupa, slabo lokalizirana bol, slabost, glavobolja, zimica / znojenje), t. e. kada su svi simptomi ocijenjeni kao blagi ili odsutni.
U obje studije, u bolesnika s virusom influence, prilikom uzimanja oseltamivir fosfata u preporučenim dozama (75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana), medijan vremena do rezolucije simptoma značajno je smanjen za 1,3 dana u usporedbi s placebom. Učinkovitost liječenja nije ovisila o spolu bolesnika (muškaraca, žena) i nije se povećavala s povećanjem doze (150 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana).
Istraživanja kod pacijenata starije dobi
Tri dvostruko slijepa, placebom kontrolirana ispitivanja u bolesnika starijih od 65 godina provedena su tijekom tri uzastopna godišnja doba. Od 741 bolesnika, 476 (65%) je bilo zaraženo virusom influence, 95% njih s virusom influence A, 5% s virusom tipa B. Kombinirana analiza pokazala je da prilikom uzimanja oseltamivir fosfata u preporučenim dozama (75 mg 2 puta dnevno). unutar 5 dana), medijan vremena do rezolucije simptoma smanjio se za 1 dan (nije statistički značajan).
Učinkovitost oseltamivir fosfata pokazana je u dvostruko slijepom, placebo kontroliranom ispitivanju među djecom u dobi od 1 do 12 godina (srednja dob 5 godina) s povišenom temperaturom (tjelesna temperatura> 37,8 ° C), nakon čega slijedi jedan od respiratornih simptoma ( kašalj ili akutni rinitis). Istraživanje je provedeno tijekom cirkulacije virusa influence među populacijom. U ovoj studiji, od 698 pacijenata, 452 (65%) su bili zaraženi virusom influence (50% su bili muškarci, 68% pripadali su bijelcima). Od tih 452 bolesnika, 67% je bilo zaraženo virusom influence tipa A, a 33% virusom influence tipa B.
Primarni kriterij djelotvornosti u ovom istraživanju bio je trajanje bolesti, koja je definirana kao razdoblje tijekom kojeg su zadovoljena 4 stanja: smanjenje kašlja, curenje iz nosa, izlučivanje groznice, povratak u normalno stanje i normalna aktivnost. Liječenje oseltamivir fosfatom u dozi od 2 mg / kg 2 puta dnevno, započeto u prvih 48 sati nakon početka simptoma, značajno je smanjilo trajanje bolesti za 1,5 dana u usporedbi s placebom. Učinkovitost liječenja nije ovisila o spolu bolesnika.
Studije s odraslim pacijentima
Učinkovitost oseltamivir fosfata za prevenciju gripe dokazana je u tri studije o prevenciji sezonske gripe iu studiji profilakse nakon izlaganja u obitelji. Primarni parametar djelotvornosti u svim ispitivanjima bio je učestalost pojavljivanja laboratorijski potvrđenih kliničkih slučajeva influence - temperatura u usnoj šupljini ≥37,2 ° C, prisutnost najmanje jednog respiratornog simptoma (kašalj, grlobolja, nazalna kongestija) i najmanje jedan somatski simptom ( tupa, slabo lokalizirana bol, slabost, glavobolja, znojenje / znojenje), registrirani 24 sata, plus virus-pozitivan test, ili četverostruko povećanje titra virusnih antitijela.
Kombinirana analiza dviju studija o prevenciji sezonske gripe kod zdravih necijepljenih odraslih (u dobi od 13 do 65 godina) pokazala je da je uporaba oseltamivir fosfata u dozi od 75 mg jednom dnevno tijekom 42 dana tijekom epidemije gripe u populaciji smanjila učestalost laboratorijski potvrđenih kliničkih slučajeva influence s 4,8% (25/519) u placebo skupini, do 1,2% (6/520) u skupini koja je primala oseltamivir fosfat.
Primjena oseltamivir fosfata u dozi od 75 mg jednom dnevno tijekom 42 dana za sezonsku profilaksu gripe u starijih bolesnika (koji žive u staračkim domovima) smanjila je učestalost laboratorijski potvrđenih kliničkih slučajeva gripe s 4,4% (12/272) u placebo skupini na 0,4% (1/276) u skupini liječenoj oseltamivir fosfatom. Oko 80% bolesnika u ovom istraživanju je cijepljeno, 14% ima kronične opstruktivne bolesti dišnog sustava, 43% ima srčane bolesti.
Studija profilakse nakon izlaganja u obitelji (ispitanici u dobi od ≥13 godina) pokazala je da uzimanje oseltamivir fosfata u dozi od 75 mg 1 put dnevno, započeto tijekom 48 sati od početka simptoma i nastavljeno tijekom 7 dana, smanjilo učestalost laboratorijski potvrđenih kliničkih slučajeva influence od 12% (24/200) u placebo skupini do 1% (2/205) u skupini liječenoj oseltamivir fosfatom.
Učinkovitost oseltamivir fosfata za prevenciju gripe dokazana je u randomiziranoj otvorenoj studiji profilakse nakon izloženosti u obiteljima među djecom od 1 godine do 12 godina. Primarni parametar djelotvornosti u ovoj studiji bila je učestalost laboratorijski potvrđenih kliničkih slučajeva gripe u obiteljima - oralna temperatura ≥37,8 ° C, u kombinaciji s kašljem i / ili akutnim rinitisom unutar 48 sati, kao i virus-pozitivni test ili četverostruko povećanje titra virusnih antitijela. Primjena oseltamivir fosfata kao suspenzije u dozi od 30 do 60 mg jednom dnevno tijekom 10 dana rezultirala je smanjenjem učestalosti laboratorijski potvrđenih kliničkih slučajeva influence s 17% (18/106) u placebo skupini na 3% (3/95) u skupini liječenoj oseltamivir fosfatom.
Uporaba tvari Oseltamivir
Liječenje gripe u odraslih i djece starije od 1 godine. Prevencija gripe u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom infekcije virusom. Prevencija gripe u djece starije od 1 godine.
kontraindikacije
Preosjetljivost, zatajenje bubrega.
Ograničenja uporabe
Teška abnormalna funkcija jetre (sigurnost primjene i farmakokinetika u ovoj kategoriji bolesnika nisu ocijenjeni).
Dijete do 1 godine (djelotvornost i sigurnost uporabe nisu definirane). Oseltamivir fosfat nije indiciran za liječenje ili za prevenciju gripe u djece mlađe od 1 godine Nedostaje jasnoća u pogledu vremena nastanka BBB u ljudi, a klinički značaj podataka o životinjama za dojenčad nije poznat (vidi Farmakologija. Toksikologija u životinja).
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Moguće je ako očekivani učinak terapije prelazi potencijalni rizik za fetus (nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja sigurnosti primjene kod trudnica).
Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.
Učinci na razvoj embrija / fetusa na životinjama procijenjeni su kada se daju štakorima oralno, u dozama od 50, 250 i 1500 mg / kg / dan, a zečevima u dozama od 50, 150 i 500 mg / kg / dan. Relativne izloženosti u tim dozama bile su 2, 13 i 100 puta veće kod ljudi (štakora), odnosno 4, 8 i 50 puta (kunići). U studiji na štakorima, minimalna toksičnost za majčinski organizam opažena je u dozi od 1500 mg / kg / dan i nije opažena u dozama od 50 i 250 mg / kg / dan. U studiji na kunićima, toksičnost za majčinski organizam bila je izražena u dozi od 500 mg / kg / dan, neznatno u dozi od 150 mg / kg / dan i bila je odsutna u dozi od 50 mg / kg / dan. Kod štakora i kunića uočeno je povećanje u učestalosti manjih poremećaja skeleta kod potomaka izloženih lijeku.
Nije poznato izlučuju li se oseltamivir i oseltamivir karboksilat u majčino mlijeko žena. Oseltamivir i oseltamivir karboksilat izlučuju se u mlijeko štakora u laktaciji.
Nuspojave Oseltamivira
Ukupan broj pacijenata koji su sudjelovali u kontroliranim kliničkim ispitivanjima faze III i koji su primali oseltamivir fosfat za liječenje gripe je 1171 osoba. Nuspojave najčešće prijavljene u ovim ispitivanjima bile su mučnina i povraćanje. Ti su učinci u većini slučajeva bili blagi ili umjereni i obično su se javljali tijekom prva 2 dana primjene. Manje od 1% bolesnika prerano je odustalo od kliničkih ispitivanja zbog mučnine i povraćanja.
Nuspojave koje su primijećene s učestalošću ≥1% na 1440 bolesnika koji su primali placebo ili oseltamivir fosfat 75 mg 2 puta dnevno tijekom kliničkih ispitivanja faze III u odraslih za liječenje gripe (prirodne infekcije) prikazani su u tablici 1. Među 1440 bolesnika bilo je 945 mladih bez komorbiditeta i 495 rizičnih pacijenata (stariji bolesnici, bolesnici s kroničnim srčanim ili respiratornim bolestima). Najčešće numerički bolesnici liječeni oseltamivir fosfatom u usporedbi s placebom bili su mučnina, povraćanje, bronhitis, nesanica, vrtoglavica (vidi tablicu 1).
Najčešće nuspojave zabilježene su u placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima u liječenju i prevenciji virusne gripe u odraslih