Klaritromicin (klaritromicin)

UPUTE

o medicinskoj uporabi lijeka

Matični broj: LSR-002475 / 09-090810

Trgovački naziv lijeka: klaritromicin

Oblik doziranja: tablete, obložene filmom.

Međunarodno nenamjensko ime: klaritromicin

sastojci:
Aktivni sastojak: klaritromicin - 250 mg;
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 33,0 mg, krumpirov škrob - 15,0 mg, povidon (polivinilpirolidon) - 12,0 mg, natrijev karboksimetil škrob - 7,0 mg, magnezijev stearat - 3,0 mg.
Pomoćne tvari (ljuska): hipromeloza - 5,4 mg, makrogol 4000 - 1,6 mg, titanov dioksid, 3,0 mg.

Opis: Tablete lentikularne forme bez rizika, filmom obložene bijele ili gotovo bijele boje. Dopuštena je manja površinska hrapavost.

Farmakoterapijska skupina: makrolid antibiotika
ATX kod J01FA09

Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Klaritromicin je polusintetski makrolidni antibiotik i ima antibakterijski učinak interakcijom s 50S ribozomalnom podjedinicom osjetljivih bakterija i inhibiranjem sinteze proteina.
Pokazalo se da klaritromicin djeluje antibakterijski na sljedeće patogene:
Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Ostali mikroorganizmi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, kompleks Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Proizvodnja beta-laktamaze ne utječe na aktivnost klaritromicina. Većina sojeva stafilokoka rezistentnih na meticilin i oksacilin otporni su na klaritromicin.
Klaritromicin djeluje in vitro na većini sojeva sljedećih mikroorganizama: aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi Streptococcus agalactiae, Streptococci (skupine C, F, G), Streptococci skupine Viridans; aerobni gram-negativni mikroorganizmi - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobni gram-negativni mikroorganizmi - Bacteroides melaninogenicus; spirohete - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

farmakokinetika
Brzo se apsorbira iz probavnog sustava nakon oralne primjene.
Apsolutna bioraspoloživost je oko 50%. S ponovljenim dozama lijeka kumulacija nije otkrivena, a priroda metabolizma u ljudskom tijelu se nije promijenila. Smetnje neposredno prije uzimanja lijeka povećale su bioraspoloživost lijeka u prosjeku za 25%. Klaritromicin se može koristiti prije obroka ili tijekom obroka. Komunikacija s proteinima plazme - više od 90%. Nakon jedne doze, bilježe se 2 maksimuma maksimalne koncentracije. Drugi vrhunac je zbog sposobnosti lijeka da se koncentrira u žučnom mjehuru, nakon čega slijedi postupno ili brzo ulaženje u crijevo i apsorpcija. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije kada se uzima oralno je 250 m - 1-3 sata.
Nakon gutanja, 20% prihvaćene doze brzo se hidroksilira u jetri pomoću enzima citokroma CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 s formiranjem glavnog metabolita, 14-hidroksilaritromicina, s izraženim antimikrobnim djelovanjem na Haemophilus influenzae. Uz redoviti unos od 250 mg / dan, koncentracija nepromijenjenog lijeka i njegovog glavnog metabolita je 1 i 0,6 µg / ml; poluvrijeme eliminacije je 3-4, odnosno 5-6 sati. Kada se doza poveća na 500 mg / dan, koncentracija nepromijenjenog lijeka i njegovog metabolita u plazmi iznosi 2,7-2,9 odnosno 0,83-0,88 μg / ml; poluvrijeme eliminacije je 4,8-5, odnosno 6,9-8,7 sati. U terapijskim koncentracijama akumulira se u plućima, koži i mekim tkivima (u kojima je koncentracija 10 puta veća od razine u krvnom serumu).
Izlučuje se putem bubrega i kroz probavni trakt (GIT) (20-30% - u nepromijenjenom obliku, ostatak - u obliku metabolita). S jednom dozom od 250 i 1200 mg bubrega izlučuju 37,9 i 46%, kroz gastrointestinalni trakt - 40,2 odnosno 29,1%.

Indikacije za uporabu

• Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek;
• Infekcije gornjih dišnih putova, infekcije LOR-organa (faringitis, sinusitis);
• Infekcije donjeg respiratornog trakta (pneumonija, bronhitis);
• Infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, flegmon, erysipelas);
• Odontogene infekcije;
• Mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium, Mycobacterium unutarstaničnim lokaliziranim infekcijama uzrokovanim Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Sprečavanje širenja zaraze uzrokovane kompleksom Mycobacterium avium (MAC) kod HIV-inficiranih bolesnika sa sadržajem limfocita CD4 (T-pomoćni limfocit) ne više od 100 u 1 mm3.
• Za eradikaciju Helicobacter pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira na dvanaesniku.

kontraindikacije

• Preosjetljivost na klaritromicin ili druge komponente lijeka;
• Prvo tromjesečje trudnoće;
• Razdoblje laktacije;
• porfirijom;
• Istovremena primjena klaritromicina sa sljedećim lijekovima: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihidroergotamin (vidi Interakcije s drugim lijekovima);
• Dječja dob do 12 godina ili s tjelesnom težinom manjom od 40 kg (za ovaj oblik doziranja).

Oprez je propisan za bolesnike s oštećenjem funkcije jetre i bubrega.

Trudnoća i dojenje
Klaritromicin je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće. U drugom i trećem tromjesečju trudnoće, lijek se propisuje samo ako postoje jasne indikacije, ako namjenjena korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Ako je potrebno, o zakazivanju tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.

Doziranje i primjena
Unutra, bez obzira na obrok.
Odrasli i djeca starija od 12 godina (tjelesne težine više od 40 kg): standardna doza je 250 mg 2 puta dnevno, s intervalom od 12 sati. Kod sinusitisa, teških infekcija, uključujući one uzrokovane Haemophilus influenzae, doza se može povećati na 500 mg 2 puta dnevno, s intervalom od 12 sati.
Prosječno trajanje liječenja je 7-14 dana.
Za bolesnike s zatajenjem jetre preporučena doza je 250 mg svaka 24 sata.
Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manjim od 30 ml / min.), Preporučena doza je 250 mg svakih 24 sata ili, za ozbiljnije infekcije, 250 mg 2 puta dnevno, s intervalom od 12 sati.
Kod mikobakterijskih infekcija, 500 mg lijeka se propisuje 2 puta dnevno, s intervalom od 12 sati.
Kod uobičajenih infekcija uzrokovanih MAC-om u bolesnika s AIDS-om:
Preporučena doza klaritromicina za odrasle i djecu stariju od 12 godina (s tjelesnom težinom većom od 40 kg) je 500 mg 2 puta dnevno, s intervalom od 12 sati.
Liječenje treba nastaviti do kliničkih i mikrobioloških dokaza o njegovim koristima. Klaritromicin treba propisati u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima.
Za prevenciju MAC infekcija:
Preporučena doza klaritromicina za odrasle i djecu stariju od 12 godina (s tjelesnom težinom većom od 40 kg) je 500 mg 2 puta dnevno, s intervalom od 12 sati.
Kod odontogenih infekcija doza klaritromicina je 250 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.
Za iskorjenjivanje N. pylori
Kombinirano liječenje s tri lijeka:
Klaritromicin, 500 mg 2 puta dnevno, u kombinaciji s lansoprazolom, 30 mg 2 puta dnevno, i amoksicilin, 1000 mg 2 puta dnevno, tijekom 10 dana.
Klaritromicin, 500 mg 2 puta dnevno, u kombinaciji s amoksicilinom, 1000 mg 2 puta dnevno, i omeprazolom, 20 mg / dan, tijekom 7-10 dana.
Kombinirano liječenje s dva lijeka
Klaritromicin, 500 mg 3 puta dnevno, u kombinaciji s omeprazolom u dozi od 40 mg / dan, tijekom 14 dana, uz propisivanje omeprazola u dozi od 20-40 mg / dan u narednih 14 dana.
Klaritromicin, 500 mg 3 puta dnevno, u kombinaciji s lansoprazolom u dozi od 60 mg / dan, tijekom 14 dana. Za potpuno zacjeljivanje čira može biti potrebno dodatno smanjenje kiselosti želučanog soka.

Nuspojave
Na dijelu probavnog sustava: gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, stomatitis, glositis, pankreatitis, diskoloracija jezika i zuba; vrlo rijetko, pseudomembranozni enterokolitis. Promjena boje zuba je reverzibilna i obično se obnavlja posebnim tretmanom u stomatološkoj klinici. Kao i kod primanja drugih antibiotika iz skupine makrolida, moguća je abnormalna funkcija jetre, uključujući povećanje aktivnosti jetrenih enzima, hepatocelularnog i / ili kolestatskog hepatitisa sa ili bez žutice. Ove abnormalne funkcije jetre mogu biti ozbiljne, ali obično su reverzibilne. Vrlo rijetko su zabilježeni slučajevi zatajenja jetre i smrti uglavnom na pozadini ozbiljnih komorbiditeta i / ili istodobne terapije lijekovima.
Na dijelu živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, parestezija, mirisni poremećaji, promjena okusa, uznemirenost, nesanica, noćne more, strah, zvonjenje u ušima; rijetko - dezorijentiranost, halucinacije, psihoze, depersonalizacija, zbunjenost.
Od kardiovaskularnog sustava: kao i kod drugih makrolida koji produljuju QT interval, ventrikularnu tahikardiju; polimorfna ventrikularna tahiaritmija (torsade de pointe).
Na dijelu krvotvornih organa i hemostatskog sustava: rijetko - leukopenija i trombocitopenija (neobično krvarenje, krvarenje). Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mijalgija.
Na dijelu mokraćnog sustava: izolirani slučajevi povećanog kreatinina u plazmi, intersticijalni nefritis, zatajenje bubrega.
Alergijske reakcije: hiperemija kože, urtikarija, osip na koži, angioedem, bronhospazam, eozinofilija; rijetko - anafilaktički šok, Stevens-Johnsonov sindrom.
Ostalo: vrućica, može se razviti superinfekcija, kandidijaza, razvoj mikrobne rezistencije.

predozirati
Simptomi: simptomi gastrointestinalnog trakta; U jednog bolesnika s bipolarnim poremećajem u povijesti nakon uzimanja 8 g klaritromicina opisani su mentalni poremećaji, paranoidno ponašanje, hipoglikemija, hipoksemija.
Liječenje: ispiranje želuca, simptomatska terapija.
Ne postoji specifičan antidot.

Interakcija s drugim lijekovima
Klaritromicin se ne propisuje istodobno s cisapridom, pimozidom, terfenadinom.
Istovremena primjena klaritromicina s lijekova koji su metabolizirani putem citokroma P450 može dovesti do povećanja koncentracije lijeka u krvnoj plazmi, kao triazolam, astemizol, karbamazepina, cilostazol, cisaprida, ciklosporin, disopiramid, ergot alkaloide, lovastatin, metilprednisolon, midazolam, omeprazola, oralno antikoagulanse (kao što je varfarin), pimozid, kinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin, fenitoin, teofilin i valproična kiselina.
Uz istovremenu primjenu klaritromicina s cisapridom, uočena je povećana koncentracija cisaprida. To može uzrokovati povećanje QT intervala, aritmije, ventrikularne tahikardije, fibrilacije i atrijske fibrilacije - ventrikularne fibrilacije. Slični učinci uočeni su u bolesnika koji su uzimali klaritromicin istovremeno s pimozidom.
Makrolidni lijekovi utječu na metabolizam terfenadina. Povećava se razina terfenadina u krvi, što može biti praćeno razvojem aritmije, povećanjem QT intervala, ventrikularnom tahikardijom, fibrilacijom i flutter-ventrikularnom fibrilacijom. Sadržaj kiselinskih metabolita terfenadina povećava se 2-3 puta, QT interval se povećava, ali ne uzrokuje nikakve kliničke manifestacije. Ista slika je zabilježena tijekom uzimanja astemizola s lijekovima za makrolidne skupine.
Postoje izvješća o razvoju treperenja-ventrikularne fibrilacije uz istovremenu primjenu klaritromicina i kinidina i disopiramida. Uz istovremeno imenovanje tih lijekova zahtijeva praćenje njihove koncentracije u krvi. Istodobnom primjenom klaritromicina i digoksina uočeno je povećanje sadržaja digoksina u serumu. Kod takvih bolesnika potrebno je pratiti sadržaj digoksina u serumu.
Uz istovremenu primjenu teofilina i karbamazepina s klaritromicinom, umjeren, ali pouzdan (str

klaritromicin

Trgovački nazivi: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Aktivni sastojak Klaritromicin. Oblici doziranja. Tablete obložene filmom, na 250 mg; 250 mg kapsule.

Terapijsko djelovanje. Polusintetski antibiotik širokog spektra makrolida. Ima bakteriostatski učinak.

Indikacije za uporabu. Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta (faringitis, sinusitis, otitis, bronhitis, upala pluća); infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipele); uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare; lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii; Eradikacija H. pylori i smanjenje stope recidiva čira dvanaesnika.

Kontraindikacije. Preosjetljivost na lijek i druge makrolidne antibiotike, istovremena primjena ergot derivata; porfirija, istovremeno uzimanje astemizola, cisaprida, pimozida, terfenadina, ergotamina i drugih ergot alkaloida, oralnog midazolama, alprazolama, triazolama; teške povrede jetre i / ili bubrega, dojenje.

Doziranje i primjena. Unutar. Odrasli - 250 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, možete uzeti 500 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 6-14 dana. Djeca - 7,5 mg / kg / dan. Maksimalna dnevna doza je 500 mg. Tijek liječenja je 7-10 dana. U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min ili koncentracijom kreatinina u serumu više od 3,3 mg / 100 ml), doza se smanjuje 2 puta ili se interval između primjene 2 puta povećava.

Nuspojave Dispepsija, mučnina, gastralgia, proljev, stomatitis, upala jezika, kandidijaza usne sluznice, boju jezika promjene i zubi, akutni pankreatitis, povišen „jetre” transaminases, hepatocelularni i kolestatska hepatitis, kolestatska žutica, vrlo rijetko - pseudomembranozni kolitis, jetrena fatalna insuficijencija uglavnom zbog teških popratnih bolesti i / ili istodobne terapije lijekovima; glavobolja, vrtoglavica, tjeskoba, nesanica, „noćne more“, konvulzije, depresija; dezorijentiranost, halucinacije, zbunjenost; buka, tinitus, promjena okusa; intersticijalni nefritis; alergijske reakcije (osip na koži, svrbež, urtikarija, ispiranje kože, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza, anafilaksija); leukopenija, hiperkreatininemija, hipoglikemija (uključujući i uzimanje lijekova za snižavanje šećera); mijalgija, sekundarne infekcije (razvoj otpornosti mikroba).

Trudnoća i dojenje. Uporaba tijekom trudnoće moguća je samo ako očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus ili novorođenče. Kontraindicirano tijekom dojenja. U vrijeme liječenja lijekovima dojenje treba prekinuti.

Interakcija s alkoholom. Tijekom liječenja ne preporuča se piti alkohol i droge koje sadrže alkohol.

Posebne upute. U prisutnosti kronične bolesti jetre potrebno je redovito pratiti aktivnost enzima u krvnom serumu, što može ukazivati ​​na razvoj pseudomembranoznog kolitisa. U tom slučaju, lijek treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD je indiciran za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

• infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
• infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis), otitis media;
• infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipele);
• uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracelularnim; lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kamasii;
• Klabak OD je indiciran za eliminaciju H. pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira duodenuma povezanog s H. pylori.

Liječenje infektivnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

• infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
• infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis);
• infekcije uha;
• infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipele);
• uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
• lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
• za eradikaciju Helicobacter pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira na dvanaesniku.

• infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
• infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis, otitis);
• infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipele);
• uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
• lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
• uklanjanje H. pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira na dvanaesniku.

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

• infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
• infekcije gornjeg dišnog sustava (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis);
• infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, furunkuloza, erizipela, impetigo, infekcija rane);
• peptički ulkus i čir na dvanaesniku (u kombinaciji s lijekovima koji smanjuju kiselost): za liječenje akutnog duodenalnog ulkusa, eradikaciju Helicobacter pylori i smanjenje učestalosti recidiva peptičkog ulkusa ili u kombinaciji s amoksicilinom i omeprazolom / lansoprazolom kao trostrukom terapijom);
• uobičajene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
• lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;

Prevencija infekcija Mycobacterium avium kod HIV-inficiranih bolesnika s brojem CD4 (T-limfociti pomagača) manjim od 100 / mm3.

Klaritromicin (Klacid)

Postoje kontraindikacije. Prije početka savjetujte se s liječnikom.

Komercijalni nazivi u inozemstvu - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Clarem, Claridar, Clariwin, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatik, Hamun, Helicus, Claricol, Clatik, Hamun, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Ne-antibiotski antibakterijski lijekovi su ovdje.

Postavite pitanje ili ostavite recenziju o lijeku (nemojte zaboraviti uključiti ime lijeka u tekst poruke) ovdje.

Lijekovi koji sadrže klaritromicin (klaritromicin, ATC oznaka (ATC) J01FA09):

Klacid (originalni klaritromicin) - službene upute za uporabu. Lijek je recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim djelatnicima!

Kliničko-farmakološka skupina:

Skupina makrolidnih antibiotika

Farmakološko djelovanje

Polusintetski makrolidni antibiotik. Djeluje antibakterijski, u interakciji s 50S ribozomalnom podjedinicom bakterija i inhibira sintezu proteina u mikrobnoj stanici.

Klaritromicin je pokazao visoku aktivnost in vitro protiv standardnih i izoliranih kultura bakterija. Visoko učinkovit protiv mnogih aerobnih i anaerobnih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. In vitro studije potvrđuju visoku učinkovitost klaritromicina protiv Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Lijek je također aktivan protiv aerobnih gram-pozitivnih mikroorganizama: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; drugih mikroorganizama: bakterije Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleksa (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Kao i druge gram-negativne bakterije koje ne razgrađuju laktozu, neosjetljive su na klaritromicin.

Proizvodnja β-laktamaze ne utječe na aktivnost klaritromicina. Većina sojeva stafilokoka rezistentnih na meticilin i oksacilin također su rezistentni na klaritromicin.

Osjetljivost Helicobacter pylori na klaritromicin ispitivana je na izolatima Helicobacter pylori izoliranim iz 104 bolesnika prije početka liječenja lijekom. Sojevi Helicobacter pylori rezistentni na klaritromicin izolirani su u 4 bolesnika, sojevi s srednjom rezistencijom u 2 bolesnika i izolati Helicobacter pylori u preostalih 98 bolesnika bili su osjetljivi na klaritromicin.

Klaritromicin djeluje in vitro na većinu sojeva sljedećih mikroorganizama (međutim, sigurnost i djelotvornost primjene klaritromicina u kliničkoj praksi nije potvrđena kliničkim studijama i praktična važnost ostaje nejasna): aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus agalactiae, streptokoki (skupine C, F, G), Streptococcus skupina Viridans; aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Glavni metabolit klaritromicina u ljudskom tijelu je mikrobiološki aktivni metabolit 14-hidroksilaritromicin. Mikrobiološka aktivnost metabolita je ista kao mikrobiološka aktivnost izvorne tvari, ili 1-2 puta slabija u odnosu na većinu mikroorganizama. Iznimka je Haemophilus influenzae, za koju je učinkovitost metabolita 2 puta veća. Matična tvar i njen glavni metabolit djeluju aditivno ili sinergistički na Haemophilus influenzae in vitro i in vivo, ovisno o kulturi bakterija.

Kvantitativne metode koje zahtijevaju mjerenje promjera zone inhibicije rasta mikroorganizama, daju najtočnije procjene osjetljivosti bakterija na antimikrobna sredstva. Jedan od preporučenih postupaka osjetljivosti koristi diskove impregnirane s 15 µg klaritromicina (Kirby-Bauer difuzijski test); Rezultati ispitivanja se tumače ovisno o promjeru zone inhibicije rasta mikroorganizma i vrijednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MPC) klaritromicina. Vrijednost IPC-a određena je metodom razrjeđivanja medija ili difuzijom u agar. Laboratorijski testovi daju jedan od tri rezultata: 1) "otporan" - možemo pretpostaviti da infekcija nije pogodna za liječenje ovim lijekom; 2) "srednje osjetljiva" - terapijski učinak je dvosmislen, a možda povećanje doze dovodi do osjetljivosti; 3) "osjetljiva" - može se smatrati da se infekcija može liječiti klaritromicinom.

farmakokinetika

Prvi podaci o farmakokinetici dobiveni su tijekom proučavanja tableta klaritromicina.

Biološka raspoloživost i farmakokinetika suspenzije klaritromicina ispitivani su u zdravih odraslih osoba i djece.

Usis i distribucija

Kada se uzima jednom u odraslih, biološka raspoloživost suspenzije je ekvivalentna bioraspoloživosti tableta (u istoj dozi) ili neznatno premašena. Unos hrane donekle je odgodio apsorpciju suspenzije klaritromicina, ali nije utjecao na ukupnu bioraspoloživost lijeka.

Kada je uzimala suspenziju dojenčadi (nakon jela) Cmax, AUC klaritromicina iznosio je 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml.

Primjenom suspenzije klaritromicina u dozi od 250 mg svakih 12 sati kod odraslih, razine ravnoteže u krvi su praktički postignute petom dozom. Parametri farmakokinetike bili su sljedeći: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg x h / ml i Tmax 2,8 h za klaritromicin i 0,67, 5,33, 2,9 za 14-hidroksilaritromicin.

U zdravih ljudi koncentracije u serumu dosegle su vrhunac unutar 2 sata nakon gutanja. Cssmax 14-hidroksilaritromicin je oko 0.6 ug / ml. S imenovanjem klaritromicina u dozi od 500 mg svakih 12 sati, Cssmax 14-hidroksilaritromicin je nešto viši (do 1 μg / ml). Kada se koriste obje doze, Cssmax metabolit se obično postiže unutar 2-3 dana.

U in vitro studijama, vezanje klaritromicina za proteine ​​plazme iznosilo je u prosjeku oko 70% u klinički značajnim koncentracijama od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Metabolizam i izlučivanje

Klaritromicin se metabolizira u jetri pod djelovanjem CYP3A izoenzima s formiranjem mikrobiološki aktivnog metabolita 14-hidroksilaritromicina.

T1 / 2 klaritromicin pri uzimanju bebe suspenzije (nakon jela) iznosio je 3,7 sati.Kod primjene suspenzije klaritromicina u dozi od 250 mg svakih 12 sati kod odraslih, T1 / 2 je bio 3,2 sata za klaritromicin i 4,9 za 14-hidroksilaritromicin.

Kod zdravih osoba s klaritromicinom: u dozi od 250 mg svakih 12 sati, T1 / 2 14-hidroksilaritromicina je 12 sati; u dozi od 500 mg svakih 12 sati, T1 / 14 14-hidroksikaritromicina je oko 7 sati.

Kada se upotrebljava klaritromicin u dozi od 250 mg svakih 12 sati, približno 20% doze se izlučuje urinom nepromijenjeno. Kada se upotrebljava klaritromicin u dozi od 500 mg svakih 12 sati, približno 30% doze izlučuje se urinom nepromijenjeno. Bubrežni klirens klaritromicina ne ovisi značajno o dozi i približava se normalnoj brzini glomerularne filtracije. Glavni metabolit koji se nalazi u urinu je 14-hidroksilaritromicin, koji čini 10-15% doze (250 mg ili 500 mg svakih 12 sati).

Klaritromicin i njegov metabolit dobro se distribuiraju u tkivima i tjelesnim tekućinama. Koncentracije tkiva su obično nekoliko puta veće od seruma.

U djece kojoj je potrebno oralno liječenje antibioticima, klaritromicin se odlikuje visokom bioraspoloživošću. Profil njegove farmakokinetike bio je sličan profilu odraslih koji su uzimali istu suspenziju. Lijek se brzo i dobro apsorbira iz probavnog trakta. Hrana donekle odgađa apsorpciju klaritromicina, bez značajnog utjecaja na njegovu bioraspoloživost ili farmakokinetička svojstva.

Ravnotežni farmakokinetički parametri klaritromicina postignuti nakon 5 dana (doza 9) bili su kako slijedi: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg / h / ml, i Tmax - 2,8 h; odgovarajuće vrijednosti za 14-hidroksilaritromicin bile su 1,64 μg / ml, 6,69 µg x h / ml i 2,7 h. Izračunati T1 / 2 klaritromicina i njegovog metabolita su 2,2 odnosno 4,3 h.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Stariji bolesnici koji su ponovno primili klaritromicin u dozi od 500 mg u komparativnoj studiji otkrili su povećanje razine lijeka u plazmi i sporiju eliminaciju u usporedbi s onima u mladih zdravih ljudi. Međutim, razlike između dviju skupina nisu otkrile kada je napravljen amandman na klirens kreatinina. Promjene u farmakokinetici klaritromicina odražavaju funkciju bubrega, a ne dob bolesnika.

U bolesnika s otitis media, 2,5 h nakon primjene pete doze (7,5 mg / kg 2), prosječne koncentracije klaritromicina i 14-hidroksilaritromicina u srednjem uhu iznosile su 2,53 i 1,27 µg / g. Koncentracije lijeka i njegovog metabolita bile su 2 puta veće od razine u serumu.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre Css klaritromicin se ne razlikuje od onih kod zdravih ljudi, dok je razina metabolita niža. Smanjenje formiranja 14-hidroksilaritromicina djelomično je neutralizirano povećanjem renalnog klirensa klaritromicina u usporedbi s povećanjem u zdravih ljudi.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega, koji su lijek primali oralno u dozi od 500 mg, ponovljene razine u plazmi, T1 / 2, Cmax, Cmin i AUC klaritromicina i metabolita bili su veći nego u zdravih ljudi. Odstupanja ovih parametara korelirala su sa stupnjem zatajenja bubrega: s izraženijim oštećenjem bubrežne funkcije, razlike su bile značajnije.

U odraslih bolesnika s HIV infekcijom koji su primali lijek u uobičajenim dozama, Css klaritromicin i njegov metabolit bili su slični onima u zdravih ljudi. Međutim, s primjenom klaritromicina u višim dozama, koji mogu biti potrebni u liječenju mikobakterijskih infekcija, koncentracija antibiotika može značajno premašiti uobičajene.

U djece s HIV infekcijom koja su primila klaritromicin u dozi od 15-30 mg / kg / 2, ravnotežne vrijednosti Cmax obično su se kretale od 8 do 20 μg / ml. Međutim, u djece s HIV infekcijom koja je primila suspenziju klaritromicina u dozi od 30 µg / kg / u 2 doze, Cmax je dosegao 23 µg / ml. Kod primjene lijeka u većim dozama zabilježeno je produljenje T1 / 2 u usporedbi s onima kod zdravih ljudi koji su primali klaritromicin u uobičajenim dozama. Povećanje koncentracije u plazmi i trajanje T1 / 2 u imenovanju klaritromicina u višim dozama u skladu je s poznatom nelinearnošću farmakokinetike lijeka.

Indikacije za primjenu lijeka CLACID®

• infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);
• infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis);
• infekcije uha;
• infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, celulitis, erizipele);
• uobičajene mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
• lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
• eradikacija Helicobacter pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira na dvanaesniku;
• sprječavanje širenja zaraze uzrokovane kompleksom Mycobacterium avium (MAC) kod HIV-inficiranih pacijenata s brojem limfocita CD4 (T-pomoćni limfocit) ne više od 100 u 1 mm3;
• odontogene infekcije.

Režim doziranja za oralnu primjenu:

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Obično se odraslima propisuje 250 mg 2 puta dnevno. U težim slučajevima, doza se povećava na 500 mg 2 puta dnevno. Tipično, trajanje liječenja je od 5-6 do 14 dana.

Klacid® CP (produženo oslobađanje) se propisuje 500 mg (1 tableta) 1 put dnevno. Kod teških infekcija, doza se povećava na 1 g (2 tablete) 1 put dnevno.

Uobičajeno trajanje liječenja je 5-14 dana. Izuzetak su pneumonije i sinusitisi koji se javljaju u zajednici, a koji zahtijevaju liječenje u trajanju od 6-14 dana.

Klacid® CP tablete treba uzimati s hranom, gutati cijelu, ne lomiti i ne žvakati.

Pola uobičajene doze klaritromicina, tj. 250 mg jednom dnevno ili, za ozbiljnije infekcije, 250 mg dva puta dnevno. Tretman takvih bolesnika traje ne više od 14 dana.

Kod mikobakterijskih infekcija, 500 mg se propisuje 2 puta dnevno.

Kod uobičajenih infekcija uzrokovanih MAC-om, bolesnici s AIDS-om trebali bi nastaviti liječenje sve dok ne postoje klinički i mikrobiološki dokazi o njegovoj koristi. Klaritromicin treba propisati u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima.

Kod zaraznih bolesti uzrokovanih mikobakterijama, osim tuberkuloze, trajanje liječenja određuje liječnik.

Za prevenciju MAC infekcija, preporučena doza klaritromicina za odrasle je 500 mg 2 puta dnevno.

Kod odontogenih infekcija doza klaritromicina je 250 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.

Za iskorjenjivanje Helicobacter pylori:

Kombinirano liječenje s tri lijeka:

• klaritromicin 500 mg dva puta dnevno + lansoprazol 30 mg 2 dana + amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno tijekom 10 dana;
• klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno + omeprazol 20 mg dnevno + amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno 7-10 dana.

Kombinirano liječenje s dva lijeka:

• klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno + omeprazol 40 mg dnevno tijekom 14 dana, pri čemu se omeprazol primjenjuje u sljedećih 14 dana u dozi od 20-40 mg / dan;
• klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno + lansoprazol 60 mg dnevno tijekom 14 dana. Za potpuno zacjeljivanje čira može biti potrebno dodatno smanjenje kiselosti želučanog soka.

Prašak za suspenziju za oralnu primjenu:

Gotovu suspenziju treba uzeti oralno, bez obzira na obrok (s mlijekom).

Za pripremu suspenzije u bočici granula postupno dodajte vodu do oznake, zatim protresite bocu. Gotova suspenzija može se čuvati 14 dana na sobnoj temperaturi.

Suspenzija 60 ml: u 5 ml - 125 mg klaritromicina; 100 ml suspenzije: u 5 ml - 250 mg klaritromicina.

Preporučena dnevna doza suspenzije klaritromicina za ne-mikobakterijske infekcije u djece iznosi 7,5 mg / kg 2 puta dnevno. Maksimalna doza je 500 mg 2 puta dnevno. Uobičajeno trajanje liječenja je 5-7 dana, ovisno o patogenu i ozbiljnosti bolesnikovog stanja. Prije svake uporabe treba dobro protresti bočicu s lijekom.

Preporučene doze lijeka u djece, uzimajući u obzir tjelesnu težinu.

Doze se navode u standardnim žličicama (5 ml) 2 puta dnevno.